Memantine Mylan

Memantine Mylan to produkt leczniczy dostępny w postaci tabletek powlekanych, przeznaczony dla dorosłych pacjentów zmagających się z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu. Każda tabletka zawiera 10 mg memantyny w postaci chlorowodorku, co odpowiada 8,31 mg czystej memantyny. Lek dostępny jest również w wersji 20 mg. Tabletki mają charakterystyczny wygląd – są ciemnożółte, podłużne i obustronnie wypukłe, z wytłoczonym oznaczeniem „ME” i „10″ po obu stronach linii podziału, co umożliwia łatwe podzielenie tabletki na równe dawki.

Memantyna należy do grupy leków nazywanych antagonistami receptora NMDA (kwasu N-metylo-D-asparaginowego). W chorobie Alzheimera dochodzi do zaburzeń w przekazywaniu sygnałów nerwowych przez glutaminian – naturalny przekaźnik w mózgu. Gdy jego stężenie jest patologicznie zwiększone, może dochodzić do uszkodzenia komórek nerwowych. Memantyna działa jak regulujący element, który modyfikuje te szkodliwe efekty nadmiernego stężenia glutaminianu, chroniąc w ten sposób neurony przed uszkodzeniem. Lek ma średnie powinowactwo do receptorów NMDA i działa w sposób zależny od potencjału elektrycznego komórki, co oznacza, że nie blokuje całkowicie normalnego przekazywania sygnałów nerwowych, a jedynie ogranicza ich patologiczne nasilenie.

Lek jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych pacjentów z rozpoznaną chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu. Rozpoznanie powinno być postawione przez lekarza zgodnie z obowiązującymi wytycznymi medycznymi. Leczenie może rozpocząć i nadzorować jedynie lekarz posiadający doświadczenie w diagnostyce oraz terapii choroby Alzheimera. Ważne jest, aby rozpoczęcie terapii było możliwe tylko wtedy, gdy zapewniony jest stały nadzór nad przyjmowaniem leku przez pacjenta ze strony opiekuna.

Memantine Mylan należy przyjmować doustnie raz dziennie, zawsze o tej samej porze. Można go przyjmować niezależnie od posiłków. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. Bardzo ważne jest stopniowe zwiększanie dawki w pierwszych trzech tygodniach leczenia, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Schemat zwiększania dawki:

• Pierwszy tydzień (dni 1-7): Pół tabletki 10 mg (czyli 5 mg) raz dziennie przez 7 dni.
• Drugi tydzień (dni 8-14): Jedna tabletka 10 mg (czyli 10 mg) raz dziennie przez 7 dni.
• Trzeci tydzień (dni 15-21): Półtorej tabletki 10 mg (czyli 15 mg) raz dziennie przez 7 dni.
• Od czwartego tygodnia: Dwie tabletki 10 mg (czyli 20 mg) lub jedna tabletka 20 mg raz dziennie jako dawka podtrzymująca.

Zalecana dawka podtrzymująca dla pacjentów powyżej 65 roku życia wynosi 20 mg na dobę. Lekarz powinien regularnie oceniać działanie leku oraz jego tolerancję przez pacjenta, szczególnie w ciągu pierwszych trzech miesięcy po rozpoczęciu terapii. Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje lek.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: U osób z nieznacznym zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawki. W przypadku umiarkowanego zaburzenia dawka dobowa powinna wynosić 10 mg, którą można zwiększyć do 20 mg, jeśli leczenie jest dobrze tolerowane przez co najmniej 7 dni. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek dawka dobowa powinna wynosić 10 mg.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U osób z nieznacznym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby ze względu na brak dostępnych danych dotyczących bezpieczeństwa.

Memantine Mylan jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na memantynę lub na którykolwiek składnik pomocniczy produktu. Jeśli w przeszłości wystąpiła reakcja alergiczna po przyjęciu tego leku, należy poinformować o tym lekarza przed rozpoczęciem leczenia.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z padaczką, drgawkami w wywiadzie lub u osób z czynnikami predysponującymi do wystąpienia napadów padaczkowych. Należy unikać równoczesnego stosowania innych antagonistów receptora NMDA, takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan, ponieważ może to prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, głównie ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Konieczne jest uważne monitorowanie stanu pacjentów, u których występują czynniki mogące prowadzić do zwiększenia pH moczu. Do takich czynników należą drastyczne zmiany w diecie (na przykład przejście z diety mięsnej na wegetariańską), przyjmowanie dużych dawek leków alkalizujących treść żołądkową, nerkowa kwasica cewkowa oraz ciężkie infekcje dróg moczowych. Alkalizacja moczu może spowolnić wydalanie memantyny z organizmu.

Z badań klinicznych wykluczano pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Dlatego osoby z tymi schorzeniami powinny być podczas leczenia szczególnie uważnie obserwowane przez lekarza.

Memantyna może wchodzić w interakcje z różnymi lekami, dlatego bardzo ważne jest poinformowanie lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach, w tym ziołowych i suplementach.

Leki, których działanie może być zmienione przez memantynę:

• Leki stosowane w chorobie Parkinsona (L-dopa i agoniści receptorów dopaminergicznych) – ich działanie może zostać wzmocnione.
• Leki antycholinergiczne (stosowane m.in. w zaburzeniach układu moczowego) – ich działanie może zostać wzmocnione.
• Leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych (dantrolen, baklofen) – może być konieczne dostosowanie ich dawki.
• Barbiturany i neuroleptyki – ich działanie może zostać osłabione.

Leki, których nie należy stosować równocześnie: Amantadyna, ketamina, dekstrometorfan – równoczesne stosowanie wiąże się z ryzykiem wystąpienia psychozy farmakotoksycznej. Opublikowano również opis przypadku ryzyka związanego z równoczesnym stosowaniem memantyny i fenytoiny.

Inne ważne interakcje: Substancje takie jak cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina oraz nikotyna mogą oddziaływać z memantyną, co może prowadzić do zwiększenia ich stężenia w osoczu. Może wystąpić zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu w surowicy, jeśli memantyna stosowana jest jednocześnie z tym lekiem moczopędnym.

U pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe (np. warfarynę) wskazane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR, ponieważ odnotowano pojedyncze przypadki zwiększenia tych wartości podczas równoczesnego stosowania z memantyną.

Jak każdy lek, Memantine Mylan może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. W badaniach klinicznych ogólny wskaźnik częstości występowania działań niepożądanych nie różnił się znacząco między grupą przyjmującą memantynę a grupą przyjmującą placebo. Działania niepożądane miały zwykle nasilenie łagodne do umiarkowanego.

Często występujące działania niepożądane (u 1 do 10 na 100 pacjentów):

• Zawroty głowy.
• Ból głowy.
• Zaparcia.
• Senność.
• Nadciśnienie tętnicze.
• Nadwrażliwość na lek.
• Duszność.
• Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
• Zmęczenie.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (u 1 do 10 na 1000 pacjentów):

• Zakażenia grzybicze.
• Splątanie.
• Omamy (głównie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby Alzheimera).
• Zaburzenia równowagi.
• Nieprawidłowy chód.
• Niewydolność serca.
• Zakrzepica żylna lub zatorowość.
• Wymioty.

Rzadko i bardzo rzadko występujące działania niepożądane:

• Napady padaczkowe (bardzo rzadko).

Działania niepożądane o nieznanej częstości:

• Reakcje psychotyczne.
• Zapalenie trzustki.
• Zapalenie wątroby.

Ważna informacja: Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwami. Po wprowadzeniu leku do obrotu u pacjentów leczonych memantyną stwierdzano takie przypadki. Jeśli zauważysz jakiekolwiek niepokojące objawy lub nasilenie myśli depresyjnych, natychmiast skontaktuj się z lekarzem.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej charakterystyce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy oraz zaburzony chód. Mogą również pojawić się objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak wymioty i biegunka. W przypadku bardzo dużego przedawkowania możliwe są śpiączka, podwójne widzenie, stan przeddrgawkowy, stupor i utrata świadomości.

Nie istnieje swoiste antidotum w razie przedawkowania memantyny. Leczenie powinno być objawowe. W razie potrzeby należy zastosować standardowe procedury kliniczne, takie jak płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego, zakwaszenie moczu czy wymuszona diureza. W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub najbliższym szpitalem.

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania memantyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach wskazują na możliwość zahamowania wzrostu płodu. Ryzyko dla ludzi nie jest znane. Memantyny nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, skonsultuj się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki, ale jest to możliwe ze względu na właściwości leku. Kobiety przyjmujące Memantine Mylan nie powinny karmić piersią.

Płodność: Badania niekliniczne nie wykazały niekorzystnego wpływu memantyny na płodność.

Choroba Alzheimera o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim zazwyczaj sama w sobie powoduje upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. Dodatkowo Memantine Mylan wywiera nieznaczny lub umiarkowany wpływ na te zdolności. Pacjentów leczonych w warunkach ambulatoryjnych należy poinformować o konieczności zachowania szczególnych środków ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Substancja czynna: Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg memantyny chlorowodorku, co odpowiada 8,31 mg memantyny.

Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, talk, krzemionka koloidalna bezwodna.

Substancje pomocnicze w otoczce tabletki: polidekstroza, hypromeloza (różne rodzaje), makrogol 400 i 8000, żelaza tlenek czerwony, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek żółty, indygotyna lak.

Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu na tabletkę, co oznacza, że jest uznawany za wolny od sodu.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Okres ważności wynosi 3 lata.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko naturalne.

Badania kliniczne wykazały korzystny efekt leczenia memantyną u pacjentów z chorobą Alzheimera. W badaniu obejmującym 252 pacjentów ambulatoryjnych z chorobą o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, memantyna wykazała statystycznie istotną przewagę nad placebo w zakresie poprawy funkcjonowania codziennego, funkcji poznawczych oraz ogólnej oceny klinicznej w ciągu 6 miesięcy leczenia.

W innym badaniu z udziałem 403 pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, u osób leczonych memantyną obserwowano statystycznie znamienny lepszy efekt terapeutyczny niż u pacjentów przyjmujących placebo, zarówno w zakresie funkcji poznawczych, jak i ogólnej oceny klinicznej.

Metaanaliza wyników leczenia pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkim z sześciu badań klinicznych wykazała, że memantyna przynosi statystycznie istotne korzyści w obszarach funkcji poznawczych, ogólnej oceny klinicznej oraz codziennego funkcjonowania. Co więcej, u dwukrotnie większej liczby pacjentów przyjmujących placebo w porównaniu z pacjentami przyjmującymi memantynę nastąpiło pogorszenie we wszystkich trzech obszarach.