Betaxomyl

Betaxomyl to lek dostępny wyłącznie na receptę, który zawiera jako substancję czynną betaksolol w postaci chlorowodorku. Każda tabletka powlekana zawiera 20 mg betaksololu chlorowodorku, co odpowiada 17,88 mg czystego betaksololu. Lek należy do grupy produktów leczniczych zwanych wybiorczymi beta-adrenolitykami, które działają poprzez blokowanie określonych receptorów w sercu i naczyniach krwionośnych.

Tabletki Betaxomylu mają charakterystyczny wygląd – są białe, okrągłe i dwuwypukłe, z linią podziału po jednej stronie. Linia podziału umożliwia podzielenie tabletki na dwie równe części, co ułatwia dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta.

Betaxomyl jest przepisywany przez lekarzy w dwóch głównych sytuacjach klinicznych. Po pierwsze, stosuje się go w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego – schorzenia, w którym ciśnienie krwi jest podwyższone bez konkretnej, zidentyfikowanej przyczyny medycznej. Po drugie, lek jest skuteczny w leczeniu przewlekłej, stabilnej dławicy piersiowej – stanu charakteryzującego się bólem w klatce piersiowej spowodowanym niedostatecznym przepływem krwi do mięśnia sercowego.

Betaksolol, substancja czynna leku Betaxomyl, jest długodziałającym produktem leczniczym o działaniu kardioselektywnym, co oznacza, że działa głównie na serce. Lek blokuje specjalne receptory zwane receptorami beta1-adrenergicznymi, które znajdują się przede wszystkim w sercu. Działanie blokujące te receptory występuje przez cały okres 24 godzin po przyjęciu pojedynczej dawki 20 mg.

Dzięki temu mechanizmowi działania Betaxomyl wywołuje korzystne efekty terapeutyczne: znacząco obniża ciśnienie tętnicze krwi, zmniejsza częstość akcji serca oraz zmniejsza objętość krwi wypychanej przez serce przy każdym skurczu. Wszystkie te działania prowadzą do zmniejszenia obciążenia serca i poprawy stanu pacjenta.

Istotną zaletą betaksololu jest jego wysoka biodostępność wynosząca około 85%, co oznacza, że większość przyjętego leku dostaje się do krwiobiegu i może wywierać działanie terapeutyczne. Po podaniu doustnym substancja wchłania się całkowicie i szybko z przewodu pokarmowego. Lek jest metabolizowany głównie do nieaktywnych produktów przemiany, a około 10-15% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania betaksololu wynosi od 15 do 20 godzin, co pozwala na wygodne dawkowanie raz na dobę.

Betaxomyl przyjmuje się doustnie, połykając tabletki w całości lub podzielone na pół, popijając wodą. Bardzo ważne jest, aby przyjmować lek codziennie o tej samej porze – najlepiej rano. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, co daje większą elastyczność w codziennym stosowaniu.

Dawkowanie w nadciśnieniu tętniczym

W przypadku leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego zazwyczaj rozpoczyna się od dawki początkowej wynoszącej 10 mg raz na dobę. Jeśli po pewnym czasie okaże się, że działanie leku jest niewystarczające i ciśnienie nie obniża się do pożądanego poziomu, lekarz może zwiększyć dawkę do 20 mg na dobę. W leczeniu nadciśnienia umiarkowanego standardowa dawka wynosi właśnie 20 mg raz na dobę. W niektórych przypadkach, gdy jest to konieczne i po ocenie przez lekarza, dawka dobowa może zostać zwiększona do 40 mg.

Dawkowanie w stabilnej dławicy piersiowej

W przypadku leczenia stabilnej dławicy piersiowej dawkę należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę nasilenie objawów i odpowiedź na leczenie. Zazwyczaj rozpoczyna się od dawki początkowej 10 mg na dobę, którą można zwiększyć do standardowej dawki 20 mg raz na dobę. W razie potrzeby, po konsultacji z lekarzem, dawka dobowa może zostać zwiększona do 40 mg.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: U osób z niewydolnością nerek, u których klirens kreatyniny (wskaźnik filtracji nerkowej) jest większy niż 20 ml/min, nie ma konieczności dostosowywania dawkowania. Jednak na początku leczenia zaleca się uważną obserwację kliniczną, aż do momentu uzyskania stabilnych stężeń leku w organizmie, co zazwyczaj następuje po około 4 dniach. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) oraz u osób poddawanych hemodializie lub dializie otrzewnowej nie należy stosować dawki większej niż 10 mg na dobę. U pacjentów poddawanych dializoterapii dawkę można podawać niezależnie od czasu zabiegu dializy.

Pacjenci z niewydolnością wątroby: U tych pacjentów zazwyczaj nie ma potrzeby zmiany dawkowania, jednak zaleca się uważną kontrolę stanu klinicznego na początku leczenia.

Pacjenci w podeszłym wieku: U osób starszych leczenie należy rozpoczynać szczególnie ostrożnie, od małych dawek, i ściśle kontrolować stan kliniczny pacjenta podczas całego okresu terapii.

Istnieje szereg sytuacji, w których stosowanie Betaxomylu jest bezwzględnie przeciwwskazane. Lek nie może być stosowany u osób z nadwrażliwością (uczuleniem) na betaksolol lub którykolwiek inny składnik leku.

Betaxomyl jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi postaciami astmy oskrzelowej lub przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Nie wolno go stosować u osób z niewyrównaną niewydolnością serca, wstrząsem kardiogennym (ciężkie zaburzenie krążenia spowodowane niewydolnością serca) oraz u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia, chyba że mają wszczepiony stymulator serca.

Lek jest również przeciwwskazany u osób z dławicą Prinzmetala w czystej postaci (specyficzny rodzaj dławicy piersiowej wywołany skurczem naczyń wieńcowych), zespołem chorego węzła zatokowo-przedsionkowego (w tym blokiem zatokowo-przedsionkowym), oraz u pacjentów z bradykardią – gdy częstość akcji serca jest poniżej 45-50 uderzeń na minutę.

Inne przeciwwskazania to: ciężkie postacie choroby Raynauda i zaburzeń tętnic obwodowych, nieleczony guz chromochłonny nadnerczy, niedociśnienie tętnicze, reakcje anafilaktyczne (ciężkie reakcje alergiczne) w przeszłości oraz kwasica metaboliczna.

Betaxomyl nie może być stosowany jednocześnie z floktafeniną (lek przeciwbólowy i przeciwzapalny) lub sultoprydem (lek neuroleptyczny), ze względu na ryzyko niebezpiecznych interakcji.

Nagłe przerwanie leczenia

Bardzo ważne jest, aby nie przerywać nagle stosowania Betaxomylu, szczególnie u pacjentów z dławicą piersiową lub chorobą niedokrwienną serca. Nagłe odstawienie leku może spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, a nawet nagły zgon. Jeśli z jakiegoś powodu konieczne jest zakończenie terapii, dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres od jednego do dwóch tygodni. W razie potrzeby lekarz może równocześnie włączyć inny lek przeciwdławicowy.

Choroby układu oddechowego

U pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lek można stosować tylko w łagodnych postaciach tych chorób, w najmniejszych możliwych dawkach i pod ścisłą kontrolą lekarza. Przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie w trakcie terapii zaleca się wykonywanie badań oceniających czynność płuc. Jeśli podczas leczenia wystąpi napad astmy, można zastosować leki rozszerzające oskrzela.

Niewydolność serca

U pacjentów ze skompensowaną niewydolnością serca Betaxomyl można podawać, ale dawkę należy zwiększać stopniowo, rozpoczynając od bardzo małych ilości. Pacjenci powinni pozostawać pod stałą obserwacją lekarza.

Pacjenci z cukrzycą

Osoby chorujące na cukrzycę powinny wiedzieć, że beta-adrenolityczne leki, takie jak Betaxomyl, mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii (zbyt niskiego poziomu cukru we krwi), szczególnie przyspieszone bicie serca, kołatanie serca i wzmożone pocenie się. Dlatego pacjenci z cukrzycą powinni częściej kontrolować poziom glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia Betaxomylem.

Zabiegi chirurgiczne i znieczulenie

Jeśli planowany jest zabieg chirurgiczny wymagający znieczulenia ogólnego, należy koniecznie poinformować anestezjologa o stosowaniu Betaxomylu. Lek może osłabiać odruchową tachykardię (przyspieszone bicie serca jako reakcję obronną organizmu) i zwiększać ryzyko niedociśnienia podczas zabiegu. W niektórych przypadkach, jeśli jest to możliwe, należy przerwać stosowanie leku na 48 godzin przed zabiegiem. Jednak u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zazwyczaj zaleca się kontynuowanie leczenia aż do czasu operacji ze względu na ryzyko związane z nagłym odstawieniem leku.

Inne ważne ostrzeżenia

Betaxomyl może maskować objawy sercowo-naczyniowe nadczynności tarczycy. U pacjentów z łuszczycą lub z łuszczycą w rodzinie należy dokładnie rozważyć korzyści i zagrożenia płynące ze stosowania leku, ponieważ beta-adrenolityki mogą nasilać objawy łuszczycy. Lek może również zmniejszać ciśnienie wewnątrzgałkowe, co może wpływać na wyniki testów okulistycznych – należy poinformować lekarza okulistę o stosowaniu Betaxomylu.

Betaxomyl może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, dlatego zawsze należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych produktach leczniczych, w tym tych dostępnych bez recepty.

Leczenie skojarzone przeciwwskazane

Betaxomylu nie wolno stosować jednocześnie z floktafeniną (lek przeciwbólowy i przeciwzapalny) oraz z sultoprydem (lek neuroleptyczny) ze względu na ryzyko niebezpiecznych interakcji.

Leczenie skojarzone niezalecane

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania Betaxomylu z amiodaronem (lek przeciwarytmiczny), werapamilem (antagonista wapnia), glikozydami nasercowymi (np. digoksyna), fingolimodem (lek immunosupresyjny) oraz inhibitorami monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B). Wszystkie te kombinacje mogą prowadzić do poważnych zaburzeń pracy serca, szczególnie bardzo wolnego bicia serca lub zaburzeń przewodzenia.

Leczenie wymagające ostrożności

Podczas jednoczesnego stosowania Betaxomylu z insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi należy pamiętać, że beta-adrenolityki mogą maskować objawy hipoglikemii. Pacjenci powinni częściej kontrolować poziom cukru we krwi.

Ostrożność należy zachować również przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami przeciwarytmicznymi, baklofenen, lidokainą, środkami kontrastowymi zawierającymi jod, cymetydyną, hydrazyną oraz alkoholem.

Leczenie wymagające rozważenia

Lekarz powinien rozważyć potencjalne interakcje przy jednoczesnym stosowaniu Betaxomylu z antagonistami wapnia (pochodnymi dihydropirydyny, takimi jak nifedypina), niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, lekami sympatykomimetycznymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami, kortykosteroidami, meflokchiną oraz klonidyną.

Ciąża

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania betaksololu u kobiet w ciąży. Chociaż badania na zwierzętach nie wykazały działania szkodliwego na płód w dawkach terapeutycznych, istnieje teoretyczne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u płodu i noworodka, takich jak hipoglikemia (niski poziom cukru we krwi), niedociśnienie, bradykardia (wolne bicie serca) i zespół niewydolności oddechowej. Ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego, stosowanie Betaxomylu w czasie ciąży nie jest zalecane, chyba że w opinii lekarza potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad możliwym ryzykiem dla dziecka.

Karmienie piersią

Betaksolol przenika do mleka matki w ilościach, które mogą być wystarczająco wysokie, aby wywołać działania farmakologiczne u dziecka, takie jak bradykardia i hipoglikemia. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania Betaxomylu. Jeśli leczenie tym lekiem jest niezbędne, należy rozważyć zaprzestanie karmienia piersią.

Płodność

Nie ma znanych niekorzystnych wpływów betaksololu na płodność.

Jak każdy lek, Betaxomyl może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Poniżej przedstawiono najważniejsze działania niepożądane według częstości występowania.

Działania niepożądane występujące często

Do najczęściej obserwowanych działań niepożądanych należą: osłabienie, bezsenność, zmęczenie, zawroty głowy, ból głowy oraz nasilone pocenie się, zwłaszcza na początku leczenia. Może również wystąpić bradykardia (wolne bicie serca), która w niektórych przypadkach może być ciężka, oraz ziębnięcie kończyn. Niektórzy pacjenci mogą doświadczać dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takich jak ból żołądka, biegunka, nudności i wymioty. Mogą również pojawić się alergiczne reakcje skórne objawiające się zaczerwienieniem, świądem i wysypką, a także łysienie. U mężczyzn może wystąpić impotencja.

Działania niepożądane występujące rzadko

Rzadziej mogą wystąpić: depresja, niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, zwolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, zespół Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego (bólu nóg podczas chodzenia spowodowanego niedrożnością tętnic), skurcz oskrzeli oraz nasilenie objawów łuszczycy.

Działania niepożądane występujące bardzo rzadko

Bardzo rzadko mogą wystąpić: hipoglikemia (zbyt niski poziom cukru we krwi), hiperglikemia (zbyt wysoki poziom cukru we krwi), omamy, dezorientacja, koszmary senne, parestezje obwodowe (mrowienie, drętwienie), letarg oraz zaburzenia widzenia.

Inne działania niepożądane

W rzadkich przypadkach obserwowano pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych, którym w wyjątkowych sytuacjach towarzyszyły objawy kliniczne podobne do układowego tocznia rumieniowatego. Objawy te zazwyczaj ustępują po zakończeniu leczenia. Podczas stosowania Betaxomylu mogą również wystąpić zaburzenia metabolizmu lipidów, objawiające się zmniejszeniem stężenia cholesterolu HDL (tzw. dobrego cholesterolu) i zwiększeniem stężenia triglicerydów.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Przedawkowanie Betaxomylu może prowadzić do poważnych objawów zagrażających życiu. Do najważniejszych objawów przedawkowania należą: ciężkie niedociśnienie tętnicze, bardzo wolne bicie serca aż do całkowitego zatrzymania akcji serca, ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, skurcz oskrzeli, a w pojedynczych przypadkach uogólnione drgawki.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym. Leczenie przedawkowania wymaga hospitalizacji i stosowania specjalistycznych leków oraz procedur medycznych. Nie należy próbować samodzielnie leczyć przedawkowania w warunkach domowych.

Betaxomyl należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania – można go trzymać w temperaturze pokojowej. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Betaxomyl jest dostępny w blistrach PVC/Aluminium w opakowaniach zawierających 28, 30, 90, 98 lub 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w aptekach.

Każda tabletka powlekana Betaxomylu zawiera 20 mg betaksololu chlorowodorku jako substancję czynną, co odpowiada 17,88 mg czystego betaksololu.

Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna (100 mg w każdej tabletce), karboksymetyloskrobia sodowa typu A, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian.

Substancje pomocnicze w otoczce tabletki: hypromeloza, tytanu dwutlenek (barwnik E 171) oraz makrogol 400.

Ważna informacja dla osób z nietolerancją laktozy: Każda tabletka zawiera 100 mg laktozy jednowodnej. Osoby z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny stosować tego leku.

Betaxomyl może wywoływać sporadycznie zawroty głowy i uczucie zmęczenia. Jeśli wystąpią takie objawy, należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub wykonywania innych czynności wymagających koncentracji i sprawności psychofizycznej.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.