Aricept

Aricept to lek w postaci tabletek powlekanych zawierający substancję czynną donepezyl. Jest stosowany w leczeniu objawowym łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera. Preparat działa poprzez hamowanie rozpadu acetylocholiny – substancji chemicznej w mózgu, która odgrywa kluczową rolę w procesach pamięci i myślenia. Dzięki temu pomaga poprawić funkcjonowanie poznawcze u osób z chorobą Alzheimera.

Każda tabletka Aricept 5 mg zawiera 5 mg donepezylu chlorowodorku, co odpowiada 4,56 mg donepezylu. Tabletki są białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem „Aricept” po jednej stronie i „5″ po drugiej stronie.

W skład leku wchodzą również substancje pomocnicze, w tym laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna oraz inne składniki zapewniające odpowiednią postać i stabilność preparatu.

Donepezyl, substancja czynna leku Aricept, należy do grupy leków zwanych inhibitorami acetylocholinesterazy. Acetylocholinesteraza to enzym, który rozkłada acetylocholinę – neuroprzekaźnik odpowiedzialny za przekazywanie sygnałów między komórkami nerwowymi w mózgu. U osób z chorobą Alzheimera dochodzi do zmniejszenia ilości acetylocholiny w mózgu, co prowadzi do problemów z pamięcią i myśleniem.

Donepezyl hamuje działanie acetylocholinesterazy, dzięki czemu acetylocholina może działać dłużej i skuteczniej. Lek jest ponad tysiąc razy silniejszym inhibitorem acetylocholinesterazy niż butyrylocholinesterazy, co oznacza, że działa wybiórczo na główny enzym rozkładający acetylocholinę w mózgu.

Badania kliniczne wykazały, że podawanie dawek 5 mg lub 10 mg na dobę prowadzi do zahamowania aktywności acetylocholinesterazy odpowiednio o około 64% i 77%. To hamowanie jest skorelowane z poprawą w zakresie funkcji poznawczych mierzonych za pomocą specjalistycznych skal oceny.

Aricept jest przeznaczony dla osób z łagodną do średnio ciężką postacią otępienia w chorobie Alzheimera. Rozpoznanie choroby powinno być dokonane przez lekarza zgodnie z zatwierdzonymi wytycznymi medycznymi. Lek pomaga łagodzić objawy choroby, poprawiając funkcje poznawcze, codzienne funkcjonowanie oraz ogólny stan pacjenta.

Warto wiedzieć, że Aricept nie leczy przyczyny choroby Alzheimera ani nie zatrzymuje jej postępu – działa objawowo, pomagając pacjentom lepiej funkcjonować w codziennym życiu.

Leczenie powinno być rozpoczęte i prowadzone przez lekarza mającego doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Dawkowanie jest indywidualnie dostosowane do potrzeb pacjenta.

Dawkowanie standardowe

Dawka początkowa: Leczenie rozpoczyna się od dawki 5 mg na dobę, przyjmowanej raz dziennie, wieczorem, tuż przed snem. Tę dawkę należy kontynuować przez co najmniej jeden miesiąc, co pozwala na ocenę skuteczności leczenia i osiągnięcie stałego stężenia leku we krwi.

Zwiększenie dawki: Po miesiącu stosowania dawki 5 mg lekarz może podjąć decyzję o zwiększeniu dawki do 10 mg na dobę, jeśli uzna to za konieczne. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg.

Sposób przyjmowania

Tabletki należy przyjmować doustnie, wieczorem, tuż przed snem. Jeśli u pacjenta występują zaburzenia snu, takie jak nietypowe sny, koszmary senne lub bezsenność, można rozważyć przyjmowanie leku rano – decyzję taką należy skonsultować z lekarzem.

Ważne informacje dotyczące leczenia

Leczenie należy podejmować tylko wtedy, gdy możliwa jest regularna kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Wymagana jest pomoc opiekuna, który zadba o regularne podawanie tabletek. Lekarz powinien regularnie oceniać korzyści kliniczne ze stosowania leku. Jeśli nie ma oznak działania terapeutycznego, lekarz może rozważyć zaprzestanie podawania preparatu.

Stosowanie u osób z problemami wątroby lub nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek można stosować podobny schemat dawkowania jak u osób z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby zwiększanie dawki powinno odbywać się ostrożnie, zgodnie z indywidualną tolerancją. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Leku nie wolno stosować w przypadku nadwrażliwości na donepezylu chlorowodorek, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku. Objawy alergii mogą obejmować wysypkę, świąd, trudności w oddychaniu lub obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła.

Choroby serca i naczyń krwionośnych

Donepezyl może wpływać na rytm serca, powodując jego spowolnienie (bradykardia). Może być to szczególnie istotne u osób z zaburzeniami przewodzenia impulsów w sercu, takimi jak zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy. Zgłaszano przypadki omdleń i drgawek podczas stosowania leku.

U niektórych pacjentów obserwowano wydłużenie odstępu QTc w zapisie EKG oraz częstoskurcz komorowy. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z wcześniej stwierdzonym wydłużeniem odstępu QTc, chorobami serca (takimi jak niewyrównana niewydolność serca, świeży zawał serca, zaburzenia rytmu serca) lub zaburzeniami elektrolitowymi. W takich przypadkach może być konieczne monitorowanie stanu pacjenta za pomocą badania EKG.

Znieczulenie

Donepezyl może nasilać działanie niektórych leków stosowanych podczas znieczulenia ogólnego, które powodują rozluźnienie mięśni. Przed planowanym zabiegiem chirurgicznym należy poinformować lekarza o stosowaniu Aricept.

Choroby przewodu pokarmowego

Pacjenci z ryzykiem rozwoju wrzodów trawiennych, w tym osoby z chorobą wrzodową w przeszłości lub przyjmujące niesteroidowe leki przeciwzapalne, powinni być monitorowani w kierunku objawów choroby wrzodowej. Choć badania kliniczne nie wykazały zwiększonego ryzyka wrzodów czy krwawień w porównaniu z placebo, ostrożność jest wskazana.

Choroby układu moczowego

Leki działające podobnie do donepezylu mogą powodować trudności w oddawaniu moczu, choć w badaniach klinicznych z Aricept nie obserwowano takiego działania.

Napady drgawkowe

Leki pobudzające układ cholinergiczny, do których należy donepezyl, mogą w pewnym stopniu wywoływać uogólnione napady drgawkowe. Należy jednak pamiętać, że drgawki mogą być również objawem samej choroby Alzheimera.

Objawy pozapiramidowe

Donepezyl może nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe, takie jak sztywność mięśni, drżenie czy zaburzenia ruchowe.

Choroby płuc

Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie, ponieważ donepezyl działa pobudzająco na układ cholinergiczny.

Złośliwy zespół neuroleptyczny

Bardzo rzadko zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego – potencjalnie zagrażającego życiu stanu charakteryzującego się wysoką gorączką, sztywnością mięśni, niestabilnością autonomicznego układu nerwowego i zaburzeniami świadomości. Jeśli u pacjenta pojawią się takie objawy lub wysoka gorączka o niewyjaśnionym pochodzeniu, leczenie należy natychmiast przerwać.

Przed rozpoczęciem stosowania Aricept należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym tych dostępnych bez recepty oraz suplementach diety.

Leki wpływające na metabolizm Aricept

Niektóre leki mogą wpływać na rozkład donepezylu w organizmie. Ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy) oraz chinidyna (lek na zaburzenia rytmu serca) mogą hamować metabolizm donepezylu, zwiększając jego stężenie we krwi. Podobnie mogą działać itrakonazol, erytromycyna oraz fluoksetyna.

Z drugiej strony, leki takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina oraz alkohol mogą zmniejszać stężenie donepezylu we krwi.

Leki o działaniu antycholinergicznym

Donepezyl może osłabiać działanie leków o właściwościach antycholinergicznych, czyli leków działających przeciwnie do układu cholinergicznego.

Leki wpływające na układ nerwowo-mięśniowy

Może wystąpić nasilenie działania sukcynylocholiny, innych leków hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe lub agonistów cholinergicznych.

Leki wpływające na rytm serca

Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wydłużającymi odstęp QTc, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne, leki przeciwpsychotyczne, antybiotyki czy leki przeciwdepresyjne. Może być konieczne monitorowanie stanu pacjenta za pomocą badania EKG.

Leki stosowane jednocześnie bez istotnych interakcji

Donepezyl nie wpływa na metabolizm teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny. Jednoczesne stosowanie digoksyny lub cymetydyny nie wpływa na metabolizm donepezylu.

Jak każdy lek, Aricept może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Najczęstsze działania niepożądane to biegunka, kurcze mięśni, zmęczenie, nudności, wymioty i bezsenność.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą występować u więcej niż 1 na 10 osób)

• Biegunka.
• Nudności.
• Ból głowy.

Często występujące działania niepożądane (mogą występować u maksymalnie 1 na 10 osób)

• Kurcze mięśni.
• Zmęczenie.
• Wymioty.
• Bezsenność.
• Przeziębienie.
• Brak łaknienia.
• Halucynacje – widzenie lub słyszenie rzeczy, które nie istnieją.
• Pobudzenie.
• Agresywne zachowanie.
• Nietypowe sny.
• Koszmary senne.
• Zawroty głowy.
• Zaburzenia żołądkowe.
• Wysypka.
• Świąd.
• Bóle.

Niezbyt często występujące działania niepożądane

• Omdlenia.
• Drgawki.
• Bradykardia – spowolnienie rytmu serca.
• Krwotok żołądkowo-jelitowy.
• Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy.
• Nietrzymanie moczu.
• Zwiększone libido.
• Wypadki, w tym przewracanie się.

Rzadko występujące działania niepożądane

• Blok zatokowo-przedsionkowy.
• Blok przedsionkowo-komorowy.
• Zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby.
• Objawy pozapiramidowe – zaburzenia ruchowe, sztywność, drżenie.
• Nadmierne wydzielanie śliny.
• Niewielkie zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi.

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane

• Polimorficzny częstoskurcz komorowy, w tym częstoskurcz typu torsade de pointes.
• Wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG.
• Złośliwy zespół neuroleptyczny – stan zagrażający życiu charakteryzujący się wysoką gorączką, sztywnością mięśni i zaburzeniami świadomości.
• Rabdomioliza – rozpad tkanki mięśniowej.
• Kamptokormia – patologiczne zgięcie tułowia do przodu.
• Hiperseksualność.

Ważne informacje dotyczące działań niepożądanych

Halucynacje, nietypowe sny, koszmary senne, pobudzenie oraz zachowanie agresywne zazwyczaj ustępują po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia.

W przypadku niewyjaśnionego zaburzenia czynności wątroby należy rozważyć odstawienie leku.

U pacjentów z omdleniami lub napadami padaczkowymi należy wziąć pod uwagę możliwość zaburzeń przewodzenia w sercu.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek niepokojące objawy, należy skontaktować się z lekarzem. Dotyczy to również działań niepożądanych niewyszczególnionych w tej charakterystyce.

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, czyli nie powodowały wad rozwojowych u płodu, jednak wykazały pewną toksyczność w okresie okołoporodowym i we wczesnym okresie po narodzinach. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane.

Stosowanie Aricept podczas ciąży jest przeciwwskazane, chyba że lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią

Donepezyl przenika do mleka u szczurów, jednak brak danych dotyczących przenikania do ludzkiego mleka. Kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią.

Donepezyl ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Sama choroba Alzheimera może zaburzać te zdolności. Dodatkowo donepezyl może powodować uczucie zmęczenia, zawroty głowy oraz kurcze mięśni, szczególnie na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki.

Możliwość prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn przez pacjentów przyjmujących Aricept powinna być rutynowo oceniana przez lekarza prowadzącego.

Przedawkowanie inhibitorów cholinesterazy, do których należy donepezyl, może prowadzić do tak zwanego przełomu cholinergicznego. Objawy mogą obejmować silne nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, pocenie się, spowolnienie rytmu serca, obniżone ciśnienie krwi, depresję oddechową, zapaść i drgawki. Możliwe jest również postępujące osłabienie mięśni, które w skrajnych przypadkach może prowadzić do śmierci z powodu niewydolności oddechowej.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym. Jako antidotum można podać leki antycholinergiczne, takie jak atropina, pod nadzorem medycznym.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

Każda tabletka powlekana Aricept 5 mg zawiera 5 mg donepezylu chlorowodorku (co odpowiada 4,56 mg donepezylu) oraz substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, magnezu stearynian.

Otoczka tabletki zawiera: hydroksypropylometyloceluloza, talk, makrogol 8000, tytanu dwutlenek.

Tabletki są białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem „Aricept” po jednej stronie i „5″ po drugiej stronie.

Lek dostępny jest w blistrach zawierających 28 tabletek powlekanych (2 blistry po 14 sztuk).

Aricept to lek dostępny wyłącznie na receptę. Leczenie powinno być rozpoczęte i prowadzone przez lekarza specjalistę mającego doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu choroby Alzheimera. Regularna kontrola przyjmowania leku przez pacjenta jest niezbędna – zazwyczaj wymaga to pomocy opiekuna.

Lekarz powinien regularnie oceniać skuteczność leczenia. Leczenie można kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne dla pacjenta działanie leku. Po przerwaniu leczenia korzystne skutki stopniowo zanikają.

Nie należy stosować Aricept jednocześnie z innymi inhibitorami acetylocholinesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego bez wyraźnej zgody lekarza.