Rizmoic

Rizmoic to nowoczesny lek przeznaczony dla dorosłych pacjentów, którzy borykają się z zaparciami spowodowanymi przyjmowaniem opioidowych leków przeciwbólowych, takich jak morfina, oksykodon, fentanyl, tramadol czy kodeina. Substancją czynną preparatu jest naldemedyna w dawce 200 mikrogramów. Lek jest szczególnie pomocny, gdy wcześniejsze próby leczenia środkami przeczyszczającymi nie przyniosły oczekiwanych rezultatów.

Naldemedyna, będąca aktywnym składnikiem leku Rizmoic, należy do grupy leków określanych jako antagoniści receptorów opioidowych działający obwodowo. Działa poprzez blokowanie receptorów opioidowych znajdujących się w przewodzie pokarmowym – szczególnie w żołądku i jelitach. Dzięki temu zapobiega zaparciom wywoływanym przez leki przeciwbólowe z grupy opioidów, nie osłabiając jednocześnie ich działania przeciwbólowego.

Co istotne, naldemedyna ma ograniczoną zdolność do przenikania bariery krew-mózg, co oznacza, że jej działanie koncentruje się przede wszystkim na obwodowym układzie nerwowym, a nie w ośrodkowym układzie nerwowym. Dzięki temu nie zaburza działania przeciwbólowego opioidów, które jest realizowane centralnie.

Rizmoic jest wskazany w leczeniu zaparć indukowanych opioidami u dorosłych pacjentów, którzy wcześniej byli leczeni środkami przeczyszczającymi bez zadowalających efektów. Lek może być stosowany zarówno u osób z przewlekłym bólem nienowotworowym, jak i u pacjentów z chorobą nowotworową.

Zaparcia wywołane przez opioidy mogą objawiać się:

• Zmniejszeniem częstości wypróżnień.
• Twardymi stolcami.
• Bólem brzucha.
• Bólem w odbytnicy podczas wydalania twardych stolców.
• Uczuciem niepełnego wypróżnienia.

Zalecana dawka leku Rizmoic to jedna tabletka (200 mikrogramów) raz na dobę. Tabletkę należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłku. Najlepiej przyjmować lek o stałej porze każdego dnia – zapewnia to regularne działanie preparatu.

Rizmoic może być stosowany w połączeniu ze środkami przeczyszczającymi lub bez nich. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania przyjmowanych opioidowych leków przeciwbólowych w momencie rozpoczęcia terapii naldemedyną. W przypadku zakończenia leczenia opioidami, należy również odstawić Rizmoic.

Szczególne grupy pacjentów

Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów:

• Z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.
• Z zaburzeniami czynności nerek.
• W wieku powyżej 65 lat.

U osób w wieku 75 lat i starszych zaleca się zachowanie ostrożności. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Rizmoic nie powinien być stosowany w następujących sytuacjach:

• Nadwrażliwość na naldemedynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.
• Rozpoznana lub podejrzewana niedrożność lub perforacja przewodu pokarmowego – ze względu na ryzyko poważnych powikłań.
• Podwyższone ryzyko wystąpienia nawrotu niedrożności jelit.
• Okres karmienia piersią – nie wiadomo, czy naldemedyna przenika do mleka matki.

Perforacja przewodu pokarmowego

U pacjentów narażonych na podwyższone ryzyko perforacji przewodu pokarmowego – takich jak osoby z chorobą uchyłkową, nowotworami złośliwymi przewodu pokarmowego lub przerzutami do otrzewnej – zgłaszano przypadki perforacji. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z schorzeniami mogącymi prowadzić do osłabienia integralności ścian przewodu pokarmowego, takimi jak choroba wrzodowa, zespół Ogilviego czy choroba Leśniowskiego-Crohna.

Pacjenci powinni natychmiast zgłosić lekarzowi wystąpienie ciężkiego, uporczywego lub nasilającego się bólu brzucha. W przypadku podejrzenia niedrożności lub perforacji, należy przerwać stosowanie leku.

Zespół odstawienia opioidów

Zespół odstawienia opioidów to stan, w którym występują trzy lub więcej z następujących objawów: nastrój dysforyczny, nudności lub wymioty, bóle mięśni, łzawienie lub katar, rozszerzenie źrenic, zjeżone włosy na skórze, potliwość, biegunka, ziewanie, gorączka lub bezsenność. Zespół ten może rozwinąć się w okresie od kilku minut do kilku dni od przyjęcia antagonisty opioidów.

W przypadku wystąpienia objawów odstawienia opioidów, należy przerwać przyjmowanie leku Rizmoic i skontaktować się z lekarzem.

Przerwanie bariery krew-mózg

U pacjentów z przerwaniem bariery krew-mózg – na przykład u osób z pierwotnym nowotworem mózgu, przerzutami do ośrodkowego układu nerwowego, czynnym stwardnieniem rozsianym czy zaawansowaną chorobą Alzheimera – może występować podwyższone ryzyko wystąpienia zespołu odstawienia opioidów lub osłabienia działania przeciwbólowego. Tych pacjentów należy ściśle obserwować.

Choroby układu krążenia

Lek nie był badany u pacjentów, u których w ciągu ostatnich trzech miesięcy wystąpił zawał serca, udar lub przemijający napad niedokrwienny. Osoby z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych powinny być monitorowane klinicznie podczas stosowania naldemedyny.

Jak każdy lek, Rizmoic może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

U pacjentów z przewlekłym bólem nienowotworowym:

• Często: biegunka, ból brzucha, nudności, wymioty.
• Niezbyt często: zespół odstawienia opioidów.
• Rzadko: nadwrażliwość (reakcje alergiczne).
• Częstość nieznana: perforacja przewodu pokarmowego.

U pacjentów z chorobą nowotworową:

• Bardzo często: biegunka.
• Często: ból brzucha.
• Niezbyt często: zespół odstawienia opioidów (objawy mogą obejmować nadmierną potliwość, dreszcze, wzmożone łzawienie, uderzenia gorąca, gorączkę, kichanie, odczuwanie zimna, ból brzucha, biegunki, nudności, wymioty, ból stawów, ból mięśni i przyspieszone bicie serca).
• Częstość nieznana: perforacja przewodu pokarmowego.

W przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki lub bólu brzucha, pacjenta należy obserwować i poddać leczeniu poprzez nawadnianie oraz podanie odpowiednich leków.

Naldemedyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A, dlatego leki wpływające na aktywność tego enzymu mogą zmieniać działanie Rizmoic.

Silne inhibitory CYP3A

Należy unikać jednoczesnego stosowania Rizmoic z silnymi inhibitorami CYP3A, takimi jak:

• Sok grejpfrutowy.
• Itrakonazol, ketokonazol (leki przeciwgrzybicze).
• Rytonawir, indynawir, sakwinawir (leki stosowane w zakażeniu HIV).
• Telitromycyna, klarytromycyna (antybiotyki).

Jednoczesne stosowanie tych leków może zwiększać stężenie naldemedyny w organizmie i podwyższać ryzyko działań niepożądanych.

Silne induktory CYP3A

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania Rizmoic z silnymi induktorami CYP3A, takimi jak:

• Ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum).
• Ryfampicyna (antybiotyk stosowany w gruźlicy).
• Karbamazepina, fenobarbital, fenytoina (leki przeciwpadaczkowe).

Te leki mogą znacząco zmniejszać skuteczność naldemedyny.

Inhibitory glikoproteiny P

Jednoczesne stosowanie inhibitorów glikoproteiny P, takich jak cyklosporyna, może zwiększać stężenie naldemedyny w osoczu. Należy obserwować pacjenta w kierunku występowania działań niepożądanych.

Rizmoic nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga podawania naldemedyny. Stosowanie leku w ciąży może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawienia opioidów u płodu z powodu nie w pełni wykształconej bariery krew-mózg.

Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy naldemedyna lub jej metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Istnieje teoretyczna możliwość wywołania zespołu odstawienia opioidów u noworodka karmionego piersią.

Każda tabletka powlekana Rizmoic zawiera:

• Substancja czynna: 200 mikrogramów naldemedyny (w postaci tosylanu).
• Substancje pomocnicze:
  • Rdzeń tabletki: mannitol, sól sodowa karboksymetylocelulozy usieciowana, magnezu stearynian.
  • Otoczka tabletki: hypromeloza, talk, żelaza tlenek żółty (E172).

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co oznacza, że jest uznawany za wolny od sodu. Nie zawiera laktozy.

Rizmoic należy przechowywać w temperaturze od 15°C do 25°C. Lek powinien być przechowywany w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Podmiotem odpowiedzialnym za lek Rizmoic jest SHIONOGI B.V. Numer pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: EU/1/18/1291/2.

Rizmoic to skuteczny lek przeznaczony dla dorosłych pacjentów zmagających się z zaparciami wywołanymi przez leki opioidowe. Dzięki swojemu mechanizmowi działania – blokowaniu receptorów opioidowych w przewodzie pokarmowym – skutecznie łagodzi zaparcia, nie wpływając negatywnie na działanie przeciwbólowe opioidów. Lek jest stosowany raz na dobę, niezależnie od posiłku, co ułatwia codzienne przyjmowanie. Przed rozpoczęciem stosowania Rizmoic należy zapoznać się z ulotką dołączoną do opakowania oraz skonsultować się z lekarzem, szczególnie w przypadku występowania schorzeń przewodu pokarmowego, chorób serca czy przyjmowania innych leków.