Rispolept

Rispolept to lek zawierający substancję czynną rysperydon, należący do grupy leków przeciwpsychotycznych. Tabletki powlekane o mocy 1 mg są białe, podłużne i obustronnie wypukłe, z linią podziału ułatwiającą połknięcie. Każda tabletka zawiera również laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą.

Lek ten jest stosowany w leczeniu schizofrenii – choroby psychicznej, w której pacjenci mogą doświadczać zaburzeń myślenia, emocji i percepcji. Rispolept pomaga łagodzić zarówno objawy wytwórcze (takie jak urojenia czy omamy), jak i objawy negatywne (takie jak wycofanie społeczne czy obniżenie nastroju).

Rispolept jest również wskazany w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Epizody maniakalne to okresy nadmiernie podwyższonego nastroju, zwiększonej aktywności i zmniejszonej potrzeby snu.

U osób starszych z otępieniem w chorobie Alzheimera lek stosuje się krótkotrwale (do 6 tygodni) w przypadku uporczywej agresji, gdy inne metody niefarmakologiczne nie przynoszą efektu i gdy istnieje ryzyko, że pacjent może stanowić zagrożenie dla siebie lub innych.

U dzieci od 5 roku życia i młodzieży Rispolept może być stosowany w krótkotrwałym leczeniu (do 6 tygodni) uporczywej agresji w przebiegu zaburzeń zachowania, szczególnie u osób ze sprawnością intelektualną poniżej przeciętnej lub upośledzonych umysłowo.

Rispolept działa poprzez wpływ na neuroprzekaźniki w mózgu – substancje chemiczne, które umożliwiają komunikację między komórkami nerwowymi. Lek ten działa głównie na dwa rodzaje receptorów: serotoninowe (5-HT₂) i dopaminowe (D₂). Blokując te receptory, rysperydon pomaga przywrócić równowagę chemiczną w mózgu.

Dzięki zrównoważonemu działaniu na oba typy receptorów, Rispolept może być skuteczny w łagodzeniu różnych objawów chorób psychicznych, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka niektórych działań niepożądanych, takich jak zaburzenia ruchowe. Lek wiąże się również z innymi receptorami, co wpływa na jego ogólny profil działania.

Po przyjęciu doustnym rysperydon jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie w organizmie osiąga w ciągu jednej do dwóch godzin. W wątrobie jest przekształcany do aktywnego metabolitu zwanego 9-hydroksyrysperydonem, który również wykazuje działanie terapeutyczne. Razem tworzą tak zwaną czynną frakcję przeciwpsychotyczną.

Rispolept przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków. Tabletki można połknąć w całości lub podzielić wzdłuż linii podziału, jeśli jest to konieczne dla ułatwienia połknięcia. Dawkowanie jest zawsze ustalane indywidualnie przez lekarza i zależy od choroby, wieku pacjenta oraz reakcji na leczenie.

Dawkowanie w schizofrenii u dorosłych

Leczenie zazwyczaj rozpoczyna się od dawki 2 mg na dobę, którą można podawać raz dziennie lub podzielić na dwie dawki. Drugiego dnia dawkę można zwiększyć do 4 mg na dobę. Od tego momentu dawka może pozostać niezmieniona lub być dalej dostosowywana w zależności od potrzeb. Przeciętna optymalna dawka wynosi od 4 mg do 6 mg na dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze zwiększanie dawki oraz mniejsza dawka początkowa i podtrzymująca. Nie zaleca się stosowania dawek większych niż 16 mg na dobę.

Dawkowanie w epizodach maniakalnych u dorosłych

Leczenie rozpoczyna się od dawki 2 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększać o 1 mg na dobę, nie częściej niż co 24 godziny. Dawkę można dostosowywać indywidualnie w zakresie od 1 mg do 6 mg na dobę. Nie badano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 6 mg na dobę w tym wskazaniu.

Dawkowanie u osób starszych

U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg dwa razy na dobę. Dawkę można stopniowo zwiększać o 0,5 mg dwa razy na dobę do dawki 1 mg do 2 mg dwa razy na dobę. W przypadku leczenia agresji u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera, optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg dwa razy na dobę, choć u niektórych może być korzystne stosowanie dawek do 1 mg dwa razy na dobę.

Dawkowanie u dzieci i młodzieży

U dzieci od 5 roku życia i młodzieży z zaburzeniami zachowania dawkowanie zależy od masy ciała. U osób o masie ciała 50 kg lub większej zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększania o 0,5 mg co drugi dzień. U osób o masie ciała poniżej 50 kg zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę, z możliwością zwiększania o 0,25 mg co drugi dzień. W tej grupie wiekowej zaleca się stosowanie roztworu doustnego dla precyzyjniejszego dozowania małych dawek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy zmniejszyć o połowę dawkę początkową i kolejne dawki oraz stosować wolniejsze zwiększanie dawek. U tych pacjentów Rispolept powinien być stosowany z ostrożnością.

Rispolept nie może być stosowany u osób z nadwrażliwością na rysperydon lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku. Objawy nadwrażliwości mogą obejmować wysypkę, swędzenie, obrzęk twarzy, języka lub gardła, trudności w oddychaniu lub połykaniu.

Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku, ponieważ zawiera on laktozę jednowodną.

Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem

U osób starszych z otępieniem leczonych lekami przeciwpsychotycznymi, w tym Rispoleptem, stwierdzono zwiększoną umieralność w porównaniu z osobami otrzymującymi placebo. Ponadto obserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka wystąpienia zdarzeń niepożądanych naczyniowo-mózgowych, takich jak udar. Z tego powodu Rispolept u tych pacjentów należy stosować tylko w krótkotrwałym leczeniu uporczywej agresji, gdy inne metody zawiodły i gdy istnieje ryzyko dla pacjenta lub otoczenia.

Jednoczesne stosowanie z furosemidem

W badaniach klinicznych u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem obserwowano większą śmiertelność w grupie otrzymującej jednocześnie rysperydon i furosemid. Należy zachować szczególną ostrożność przed podjęciem decyzji o jednoczesnym podawaniu tych leków.

Niedociśnienie ortostatyczne

Rysperydon może powodować niedociśnienie, szczególnie na początku leczenia, gdy organizm przyzwyczaja się do leku. Objawami mogą być zawroty głowy, szczególnie przy wstawaniu z pozycji leżącej lub siedzącej. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami układu krążenia.

Zaburzenia krwi

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym Rispoleptu, zgłaszano przypadki zmniejszenia liczby białych krwinek, neutrofilów i bardzo rzadko agranulocytozy. Pacjenci z istotnymi zaburzeniami krwi w wywiadzie powinni być regularnie monitorowani przez pierwsze kilka miesięcy leczenia.

Późne dyskinezy i objawy pozapiramidowe

Leki blokujące receptory dopaminowe mogą powodować zaburzenia ruchowe, w tym późne dyskinezy – rytmiczne, mimowolne ruchy, zwłaszcza mięśni języka i twarzy. Mogą również wystąpić objawy pozapiramidowe, takie jak sztywność mięśni, drżenie lub trudności w wykonywaniu ruchów. W przypadku wystąpienia takich objawów należy skontaktować się z lekarzem.

Złośliwy zespół neuroleptyczny

Jest to rzadkie, ale potencjalnie zagrażające życiu powikłanie, charakteryzujące się wysoką gorączką, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością układu autonomicznego. W przypadku podejrzenia tego zespołu należy natychmiast przerwać stosowanie wszystkich leków przeciwpsychotycznych i skontaktować się z lekarzem.

Hiperglikemia i cukrzyca

Podczas leczenia Rispoleptem stwierdzano przypadki zwiększonego stężenia cukru we krwi, rozwoju cukrzycy lub zaostrzenia wcześniej istniejącej cukrzycy. Pacjenci powinni być obserwowani pod kątem objawów hiperglikemii, takich jak nadmierne pragnienie, częste oddawanie moczu, nadmierne łaknienie i osłabienie. Pacjenci z cukrzycą powinni regularnie kontrolować poziom cukru we krwi.

Zwiększenie masy ciała

Podczas stosowania Rispoleptu często obserwuje się zwiększenie masy ciała. Masę ciała należy regularnie kontrolować.

Hiperprolaktynemia

Rispolept może powodować zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi. Może to prowadzić do działań niepożądanych, takich jak powiększenie gruczołów piersiowych, mlekotok, zaburzenia miesiączkowania, zmniejszone libido czy zaburzenia płodności. W przypadku wystąpienia takich objawów należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci i młodzież

U dzieci i młodzieży należy regularnie kontrolować masę ciała, wzrost, dojrzewanie płciowe i stan endokrynologiczny. Należy również obserwować występowanie objawów pozapiramidowych i innych zaburzeń ruchu.

Rispolept może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, dlatego bardzo ważne jest poinformowanie lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, również tych dostępnych bez recepty.

Leki wydłużające odstęp QT

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania Rispoleptu z lekami, które mogą wydłużać odstęp QT w elektrokardiogramie, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe czy przeciwmalaryczne.

Leki działające na ośrodkowy układ nerwowy

Rispolept należy stosować ostrożnie w połączeniu z alkoholem, opioidami, lekami przeciwhistaminowymi i benzodiazepinami ze względu na zwiększone ryzyko sedacji i senności.

Lewodopa i agoniści dopaminy

Rispolept może osłabiać działanie leków stosowanych w chorobie Parkinsona, takich jak lewodopa. Jeśli takie połączenie jest konieczne, należy stosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków.

Leki wpływające na metabolizm rysperydonu

Niektóre leki mogą zmieniać stężenie rysperydonu we krwi poprzez wpływ na enzymy wątrobowe odpowiedzialne za jego metabolizm. Silne inhibitory CYP2D6 (jak paroksetyna, chinidyna) mogą zwiększać stężenie rysperydonu, podczas gdy induktory CYP3A4 (jak karbamazepina, ryfampicyna) mogą je zmniejszać. W takich przypadkach lekarz może potrzebować dostosować dawkę.

Leki przeciwnadciśnieniowe

Po wprowadzeniu rysperydonu do obrotu obserwowano istotne klinicznie niedociśnienie po jego zastosowaniu w skojarzeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Jak każdy lek, Rispolept może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to parkinsonizm, senność, ból głowy i bezsenność.

Bardzo często występujące (u więcej niż 1 na 10 osób)

• Parkinsonizm – objawy takie jak sztywność mięśni, spowolnienie ruchów, drżenie.
• Sedacja i senność.
• Ból głowy.
• Bezsenność.

Często występujące (u mniej niż 1 na 10 osób)

• Zwiększone stężenie prolaktyny we krwi.
• Zwiększenie masy ciała i apetytu.
• Pobudzenie, depresja, lęk.
• Akatyzja – uczucie niepokoju i niemożności usiedzenia w miejscu.
• Dystonia – mimowolne skurcze mięśni.
• Zawroty głowy.
• Drżenie.
• Nadciśnienie.
• Duszność, kaszel, krwawienie z nosa.
• Ból brzucha, nudności, zaparcia, biegunka, suchość w jamie ustnej.
• Wysypka.
• Obrzęki, gorączka, ból w klatce piersiowej, osłabienie, zmęczenie.

Niezbyt często występujące

• Zaburzenia krwi – zmniejszenie liczby neutrofilów, leukocytów lub płytek krwi.
• Cukrzyca, zwiększone stężenie cukru we krwi.
• Zaburzenia snu, nerwowość, koszmary senne.
• Późne dyskinezy, napady drgawkowe, omdlenia.
• Zaburzenia widzenia, suche oczy.
• Zaburzenia układu pokarmowego.

Rzadko i bardzo rzadko występujące

• Złośliwy zespół neuroleptyczny.
• Agranulocytoza – bardzo poważne zmniejszenie liczby białych krwinek.
• Reakcje anafilaktyczne.
• Cukrzycowa kwasica ketonowa, śpiączka cukrzycowa.
• Zaburzenia naczyniowo-mózgowe, w tym udar.
• Jaskra.
• Zaburzenia funkcji seksualnych, brak miesiączki, mlekotok, ginekomastia.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym objawy niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Szczególnie ważne jest natychmiastowe zgłoszenie objawów takich jak wysoka gorączka, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, objawy udaru (nagłe osłabienie, zdrętwienie twarzy lub kończyn, problemy z mową lub widzeniem) oraz objawy reakcji alergicznej.

Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania rysperydonu u kobiet w ciąży. Rispolept nie powinien być stosowany w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Noworodki, które były narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych podczas trzeciego trymestru ciąży, mogą doświadczać działań niepożądanych, w tym zaburzeń pozapiramidowych i objawów odstawiennych o różnym nasileniu po porodzie. W związku z tym noworodki powinny być uważnie monitorowane.

Rysperydon i jego aktywny metabolit przenikają w małych ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Należy rozważyć stosunek korzyści z karmienia piersią do potencjalnego ryzyka dla dziecka. Jeśli leczenie jest konieczne, należy rozważyć zaprzestanie karmienia piersią.

Rispolept wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na potencjalne działanie na układ nerwowy i możliwe zaburzenia widzenia. Pacjentom należy doradzić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn do czasu poznania ich indywidualnej wrażliwości na lek.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku mogą wystąpić objawy wynikające z nasilenia farmakologicznego działania rysperydonu, takie jak: senność, sedacja, przyspieszenie akcji serca, niskie ciśnienie krwi oraz objawy pozapiramidowe. Zgłaszano również przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie i drgawek.

W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala. Nie ma swoistego antidotum na rysperydon, dlatego leczenie jest objawowe i podtrzymujące. Należy uzyskać i utrzymać drożność dróg oddechowych oraz zapewnić odpowiednią podaż tlenu. Pacjent powinien być dokładnie obserwowany i monitorowany do czasu ustąpienia objawów zatrucia.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie należy stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

Każda tabletka powlekana Rispolept 1 mg zawiera 1 mg rysperydonu jako substancję czynną oraz 131 mg laktozy jednowodnej. Pozostałe substancje pomocnicze to: skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna, sodu laurylosiarczan oraz glikol propylenowy w otoczce tabletki.

Tabletki są białe, podłużne, obustronnie wypukłe, z linią podziału, o wymiarach 10,5 mm x 5 mm. Z jednej strony mają wytłoczony napis RIS 1, a z drugiej strony może być wytłoczony napis JANSSEN. Linia podziału ułatwia tylko przełamanie tabletki w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki.