OxyContin

OxyContin to lek przeciwbólowy w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający jako substancję czynną oksykodon chlorowodorek. Każda tabletka 40 mg zawiera 40 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 35,9 mg czystego oksykodonu. Jest to lek dostępny wyłącznie na receptę, przeznaczony do leczenia silnego bólu, który wymaga zastosowania mocnych leków przeciwbólowych z grupy opioidów.

Tabletki mają okrągły kształt, są wypukłe, koloru żółtego, o średnicy około 7 mm, z napisem OC i 40. Specjalna technologia przedłużonego uwalniania sprawia, że substancja czynna jest stopniowo uwalniana przez 12 godzin, co pozwala na podawanie leku dwa razy dziennie.

Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych oraz młodzieży w wieku od 12 lat i powyżej w leczeniu bólu o dużym nasileniu. Może być stosowany wyłącznie w sytuacjach, gdy ból może być właściwie kontrolowany jedynie przy użyciu silnych opioidowych leków przeciwbólowych.

OxyContin jest przeznaczony zarówno do leczenia bólu nowotworowego, jak i nienowotworowego. Lek szczególnie sprawdza się w przypadkach wymagających długotrwałej, systematycznej kontroli bólu, gdzie konieczne jest utrzymanie stałego poziomu działania przeciwbólowego przez całą dobę.

Oksykodon należy do grupy naturalnych alkaloidów opium i działa poprzez oddziaływanie na specjalne receptory w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych, zwane receptorami opioidowymi. Substancja ta wykazuje powinowactwo do różnych typów tych receptorów – kappa, mi i delta.

Głównym mechanizmem działania oksykodonu jest łagodzenie bólu i działanie uspokajające. Lek zmienia sposób, w jaki organizm odbiera i reaguje na sygnały bólowe. W porównaniu do zwykłych preparatów oksykodonu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają znacznie dłuższy okres kontroli bólu bez nasilania działań niepożądanych.

Tabletki należy przyjmować doustnie, zawsze w tych samych godzinach, dwa razy na dobę – co 12 godzin. Można je przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od nich, popijając wystarczającą ilością płynu.

Bardzo ważne: Tabletek nie wolno łamać, dzielić, żuć ani kruszyć. Takie postępowanie niszczy mechanizm przedłużonego uwalniania i może prowadzić do uwolnienia całej dawki leku naraz, co stanowi zagrożenie życia.

Dawkowanie u dorosłych

Dawkę leku dobiera się indywidualnie do nasilenia bólu i wrażliwości pacjenta. U osób, które wcześniej nie przyjmowały opioidów, zazwyczaj rozpoczyna się od dawki 10 mg co 12 godzin. Pacjenci już leczeni opioidami mogą wymagać od razu większych dawek.

W przypadku pacjentów wcześniej przyjmujących morfinę, stosuje się zasadę przeliczania: 10 mg oksykodonu doustnie odpowiada 20 mg morfiny doustnie. Dawkę można zwiększać nie częściej niż co jeden do dwóch dni, aż do uzyskania odpowiedniej kontroli bólu.

Dawkowanie u młodzieży

U młodzieży w wieku od 12 lat i powyżej, która nie była wcześniej leczona opioidami, zazwyczaj stosuje się dawkę początkową 10 mg co 12 godzin. Niektórzy młodzi pacjenci mogą odnieść korzyść z rozpoczęcia od mniejszej dawki 5 mg, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych.

Szczególne grupy pacjentów

U pacjentów w podeszłym wieku bez jawnych zaburzeń czynności wątroby lub nerek zazwyczaj nie ma konieczności zmniejszania dawkowania. Natomiast u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby dawkę początkową należy zmniejszyć o połowę. Podobnie postępuje się u pacjentów z niską masą ciała lub wolno metabolizujących leki.

Leku nie można stosować w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na oksykodon lub którykolwiek inny składnik leku.
• Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc.
• Serce płucne, czyli niewydolność prawej komory serca spowodowana chorobami płuc.
• Ciężka astma oskrzelowa.
• Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem lub nadmiernym stężeniem dwutlenku węgla we krwi.
• Niedrożność porażenna jelit, czyli brak perystaltyki jelitowej.

Depresja oddechowa i zaburzenia oddychania

Najpoważniejszym zagrożeniem przy stosowaniu opioidów jest depresja oddechowa, która występuje szczególnie u osób starszych i osłabionych. Oksykodon może również powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, w tym ośrodkowy bezdech senny. Stosowanie opioidów zwiększa to ryzyko w sposób zależny od dawki.

Ryzyko uzależnienia i nadużywania

Wielokrotne stosowanie oksykodonu może prowadzić do rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko to jest większe przy wyższych dawkach i dłuższym czasie leczenia. Szczególnie narażone są osoby z historią nadużywania substancji psychoaktywnych lub alkoholu, palacze tytoniu oraz osoby z zaburzeniami psychicznymi takimi jak ciężka depresja czy zaburzenia lękowe.

Przed rozpoczęciem leczenia należy uzgodnić z pacjentem plan leczenia, jego cele i sposób zakończenia. Pacjent powinien być poinformowany o ryzyku uzależnienia i jego objawach.

Zespół odstawienny

Nagłe przerwanie przyjmowania leku po długotrwałym stosowaniu może wywołać objawy zespołu odstawiennego. Obejmują one: ziewanie, rozszerzenie źrenic, łzawienie, wyciek z nosa, drżenie, nadmierne pocenie się, lęk, pobudzenie, drgawki, bezsenność i ból mięśni. Dlatego gdy pacjent nie potrzebuje już leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Jednoczesne stosowanie z lekami uspokajającymi

Równoczesne przyjmowanie oksykodonu z benzodiazepinami lub innymi lekami uspokajającymi może prowadzić do nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci. Takie połączenie powinno być stosowane tylko wtedy, gdy inne opcje leczenia nie są możliwe, w najniższej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy czas.

Alkohol

Należy bezwzględnie unikać spożywania alkoholu podczas leczenia, ponieważ może on nasilać działania niepożądane leku i zwiększać ryzyko niebezpiecznych powikłań.

Inne sytuacje wymagające ostrożności

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z: zaburzeniami oddychania, bezdechem sennym, urazem głowy, zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym, padaczką, zapaleniem trzustki, chorobami jelit, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, niedoczynnością tarczycy, przerostem prostaty oraz wieloma innymi schorzeniami.

Leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy

Jednoczesne stosowanie oksykodonu z lekami hamującymi aktywność ośrodkowego układu nerwowego zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci. Do takich leków należą: benzodiazepiny, leki nasenne, przeciwpsychotyczne, przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne oraz inne opioidy.

Leki wpływające na metabolizm oksykodonu

Oksykodon jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6. Leki hamujące te enzymy mogą zwiększać stężenie oksykodonu we krwi, co może wymagać zmniejszenia dawki. Do inhibitorów CYP3A4 należą: antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna), leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, worykonazol, itrakonazol), cymetydyna oraz sok grejpfrutowy.

Z kolei leki przyspieszające metabolizm (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, ziele dziurawca) mogą zmniejszać stężenie oksykodonu i osłabiać jego działanie, co może wymagać zwiększenia dawki.

Inne ważne interakcje

Leki o działaniu serotoninowym (SSRI, SNRI) mogą prowadzić do toksyczności serotoninowej. Leki antycholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane oksykodonu, takie jak zaparcia czy suchość w jamie ustnej. Obserwowano również przypadki zmian wartości wskaźnika krzepnięcia krwi u pacjentów stosujących jednocześnie leki przeciwzakrzepowe.

Najczęstsze działania niepożądane

Do bardzo częstych działań niepożądanych (występujących u więcej niż 1 na 10 osób) należą: nudności (szczególnie na początku leczenia), zaparcia, senność i sedacja, zawroty głowy, ból głowy oraz świąd.

Częste działania niepożądane

Często (u 1 do 10 na 100 osób) mogą wystąpić: zmniejszenie apetytu, lęk, splątanie, depresja, niepokój, bezsenność, drżenie mięśniowe, letarg, duszność, ból brzucha, biegunka, suchość w jamie ustnej, czkawka, niestrawność, reakcje skórne, wysypka, nadmierna potliwość, bolesne oddawanie moczu, nagłe parcie na pęcherz, osłabienie oraz zmęczenie.

Poważne działania niepożądane

Depresja oddechowa jest głównym zagrożeniem przy przedawkowaniu opioidów. Może wystąpić również ośrodkowy bezdech senny. W rzadkich przypadkach może pojawić się hiperalgezja, czyli zwiększona wrażliwość na ból, która nie ustępuje po zwiększeniu dawki leku.

Działania niepożądane u młodzieży

U młodzieży w wieku od 12 do 18 lat częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych są podobne do tych obserwowanych u dorosłych.

O ile to możliwe, należy unikać stosowania oksykodonu u kobiet w ciąży lub karmiących piersią. Dane dotyczące stosowania u kobiet w ciąży są ograniczone.

Noworodki, których matki stosowały opioidy w ostatnich trzech do czterech tygodniach przed porodem, powinny być monitorowane pod kątem wystąpienia depresji oddechowej. U noworodków mogą również wystąpić objawy zespołu odstawiennego.

Oksykodon przenika do mleka ludzkiego i może wywołać uspokojenie oraz depresję oddechową u niemowlęcia. Z tego względu OxyContin nie powinien być stosowany przez matki karmiące piersią.

Oksykodon może obniżać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jest to szczególnie prawdopodobne na początku leczenia, po zwiększeniu dawki, po zmianie stosowanego wcześniej leku przeciwbólowego oraz gdy lek jest przyjmowany razem z alkoholem lub innymi lekami hamującymi aktywność ośrodkowego układu nerwowego.

U pacjentów otrzymujących stałe dawki leku wpływ taki może nie występować. Lekarz prowadzący powinien indywidualnie zdecydować, czy pacjent może prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny.

Ostre przedawkowanie oksykodonu może objawiać się depresją oddechową, sennością prowadzącą do osłupienia lub śpiączki, hipotonią mięśniową, zwężeniem źrenic, zwolnieniem akcji serca, niedociśnieniem tętniczym, obrzękiem płuc i w skrajnych przypadkach śmiercią.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast wezwać pomoc medyczną. Specyficznym antidotum jest nalokson – czysty antagonista opioidów. Konieczne jest utrzymanie drożności dróg oddechowych i zastosowanie innych środków podtrzymujących w razie potrzeby.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Okres ważności wynosi 3 lata. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.

Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Nie wyrzucaj żadnych leków do kanalizacji ani do domowych pojemników na odpadki. Niewykorzystany lek należy zwrócić do apteki. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

Substancją czynną leku jest oksykodon chlorowodorek. Jedna tabletka OxyContin 40 mg zawiera 40 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 35,9 mg czystego oksykodonu.

Lek zawiera również substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (33,5 mg w jednej tabletce). Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Inne substancje pomocnicze to: powidon, kopolimer amoniowego metakrylanu, triacetyna, alkohol stearylowy, talk, magnezu stearynian oraz składniki otoczki tabletki.