Depakine Chronosphere 100

Depakine Chronosphere to lek przeciwpadaczkowy w postaci granulatu o przedłużonym uwalnianiu, który zawiera substancję czynną walproinian sodu i kwas walproinowy. Produkt jest dostępny w saszetkach, co ułatwia jego podawanie osobom mającym trudności z połykaniem tabletek – szczególnie dzieciom, osobom starszym oraz pacjentom z problemami z przełykaniem.

Każda saszetka zawiera łącznie 100 mg sodu walproinianu (66,66 mg walproinianu sodu oraz 29,03 mg kwasu walproinowego). Postać o przedłużonym uwalnianiu oznacza, że substancja czynna uwalnia się stopniowo przez cały dzień, zapewniając bardziej stabilne stężenie leku we krwi.

Depakine Chronosphere jest przepisywany w dwóch głównych wskazaniach:

Leczenie padaczki

Lek jest skuteczny w różnych rodzajach napadów padaczkowych. Stosuje się go w przypadku:

• Napadów uogólnionych – takich jak napady miokloniczne (krótkie, nagłe skurcze mięśni), napady toniczno-kloniczne (z utratą przytomności i drgawkami), napady atoniczne (nagła utrata napięcia mięśniowego) oraz napady mieszane.
• Napadów częściowych – zarówno prostych, jak i złożonych, a także wtórnie uogólnionych (rozpoczynających się w jednym miejscu mózgu, ale rozprzestrzeniających się na cały mózg).
• Specyficznych zespołów padaczkowych – takich jak zespół Westa czy zespół Lennoxa-Gastauta, występujących głównie u dzieci.

Choroba afektywna dwubiegunowa

Lek może być stosowany w leczeniu epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej, ale tylko wtedy, gdy lit (standardowy lek w tym schorzeniu) jest przeciwwskazany lub źle tolerowany przez pacjenta. U pacjentów, u których uzyskano dobrą odpowiedź na leczenie walproinianem w ostrej fazie manii, można rozważyć kontynuację terapii.

Depakine Chronosphere nie może być stosowany w wielu istotnych sytuacjach. Przede wszystkim lek jest całkowicie przeciwwskazany u kobiet w ciąży (chyba że nie ma żadnej alternatywy w leczeniu padaczki) oraz u kobiet w wieku rozrodczym, chyba że spełnione są bardzo rygorystyczne warunki specjalnego programu zapobiegania ciąży.

Innych przeciwwskazań jest wiele, między innymi:

• Nadwrażliwość na walproinian lub którykolwiek składnik leku.
• Ostre lub przewlekłe zapalenie wątroby.
• Ciężkie zapalenie wątroby w przeszłości, zwłaszcza polekowe, lub gdy w rodzinie występowały takie przypadki.
• Porfiria (rzadka choroba metaboliczna).
• Zaburzenia mitochondrialne związane z mutacjami genu POLG, takie jak zespół Alpersa-Huttenlochera, oraz u dzieci poniżej dwóch lat z podejrzeniem takich zaburzeń.
• Zaburzenia cyklu mocznikowego.
• Niewyrównany pierwotny niedobór karnityny.

Ryzyko uszkodzenia wątroby

Jednym z najpoważniejszych zagrożeń związanych ze stosowaniem walproinianu jest możliwość ciężkiego uszkodzenia wątroby, które w rzadkich przypadkach może prowadzić do zgonu. Szczególnie narażone są dzieci poniżej trzech lat, zwłaszcza gdy przyjmują kilka leków przeciwpadaczkowych jednocześnie, mają ciężką postać padaczki, uszkodzenie mózgu, upośledzenie umysłowe lub wrodzone choroby metaboliczne.

Uszkodzenie wątroby najczęściej rozwija się w ciągu pierwszych sześciu miesięcy leczenia. Wczesne objawy, które powinny skłonić do natychmiastowej wizyty u lekarza, to:

• Nagłe uczucie zmęczenia i osłabienia.
• Utrata apetytu.
• Nadmierna senność.
• Nawracające wymioty i bóle brzucha.
• Nawroty napadów padaczkowych u osób z padaczką.

Ostrzeżenia dotyczące ciąży i płodności

Walproinian może powodować poważne wady rozwojowe u dzieci, jeśli jest przyjmowany przez kobietę w ciąży. Wady te obejmują defekty cewy nerwowej (nieprawidłowy rozwój kręgosłupa i mózgu), rozszczep wargi i podniebienia, wady serca, nerek oraz inne nieprawidłowości. Ponadto dzieci narażone na walproinian w życiu płodowym mogą mieć problemy rozwojowe – opóźnienia w mówieniu i chodzeniu, niższy iloraz inteligencji, problemy z nauką oraz zwiększone ryzyko autyzmu.

Dlatego kobiety w wieku rozrodczym mogą stosować ten lek tylko wtedy, gdy:

• Inne metody leczenia są nieskuteczne lub nie są tolerowane.
• Stosują skuteczną antykoncepcję.
• Są objęte specjalnym programem zapobiegania ciąży i regularnie konsultują się z lekarzem specjalistą.

Ryzyko dla mężczyzn

Badania wskazują, że walproinian może wpływać na płodność męską. Ponadto istnieją dane sugerujące możliwe zwiększone ryzyko zaburzeń neurorozwojowych u dzieci, których ojcowie byli leczeni walproinianem w okresie trzech miesięcy przed poczęciem. Z tego powodu mężczyźni planujący potomstwo powinni skonsultować się z lekarzem w sprawie możliwych alternatyw leczenia.

Dawkowanie Depakine Chronosphere musi być ustalane indywidualnie przez lekarza, biorąc pod uwagę wiek, masę ciała pacjenta oraz odpowiedź na leczenie. Lek może być podawany raz lub dwa razy dziennie.

Dawkowanie w padaczce

Zwykle rozpoczyna się od dawki 5-15 mg na kilogram masy ciała na dobę, stopniowo zwiększając ją do optymalnej dawki, która zazwyczaj wynosi 20-30 mg na kilogram masy ciała na dobę. U dzieci o masie ciała powyżej 17 kg standardowa dawka podtrzymująca to około 30 mg/kg mc. na dobę, natomiast u dorosłych wynosi ona 20-30 mg/kg mc. na dobę.

Jeśli pacjent przyjmuje już inne leki przeciwpadaczkowe, wprowadzanie walproinianu powinno być stopniowe, a dawki innych leków należy stopniowo zmniejszać pod kontrolą lekarza.

Dawkowanie w chorobie afektywnej dwubiegunowej

U dorosłych zalecana początkowa dawka dobowa wynosi 750 mg. Dawkę należy zwiększać tak szybko, jak to możliwe, aby uzyskać pożądany efekt kliniczny. Średnia dawka dobowa wynosi zazwyczaj od 1000 do 2000 mg.

Jak podawać granulat?

Depakine Chronosphere to granulat, który nie ma smaku i należy go wsypać do:

• Chłodnego lub w temperaturze pokojowej pokarmu papkowatego – takiego jak jogurt, mus owocowy czy twarożek.
• Chłodnego napoju – na przykład soku owocowego.

Ważne zasady podawania:

• Nie podawać z gorącymi pokarmami ani napojami (zupa, kawa, herbata) – ciepło może uszkodzić otoczkę granulatu.
• Nie podawać w butelce ze smoczkiem – mikrogranulki mogą zatykać otwór smoczka.
• Przygotowany lek należy zażyć natychmiast – nie można go zostawiać na później.
• Nie żuć granulatu – połknąć go w całości.
• Jeśli podajemy granulat z płynem, należy przepłukać szklankę niewielką ilością wody i wypić, ponieważ mikrogranulki mogą przywierać do ścianek.

Jak każdy lek, Depakine Chronosphere może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo częste działania niepożądane

• Niedokrwistość i zmniejszenie liczby płytek krwi.
• Drżenie.
• Nadwrażliwość, przemijające wypadanie włosów, zaburzenia paznokci.

Częste działania niepożądane

• Stan splątania, halucynacje, agresja, pobudzenie, zaburzenia uwagi.
• Senność, zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia pamięci.
• Osłabienie słuchu.
• Wymioty, bóle żołądka, biegunka, problemy z dziąsłami.
• Zwiększenie masy ciała.
• Nietrzymanie moczu, nieregularne miesiączki.

Poważne działania niepożądane

Niektóre działania niepożądane mogą być bardzo poważne i wymagają natychmiastowej konsultacji lekarskiej:

• Uszkodzenie wątroby – może objawiać się żółtaczką, ciemnym moczem, nagłym zmęczeniem, wymiotami.
• Zapalenie trzustki – silny ból brzucha, nudności, wymioty.
• Ciężkie reakcje skórne – takie jak zespół Stevensa-Johnsona czy martwica toksyczno-rozpływna naskórka.
• Zaburzenia krwi – objawiające się łatwym powstawaniem siniaków, krwotokami.

Walproinian może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, dlatego bardzo ważne jest, aby poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym dostępnych bez recepty.

Leki, których działanie może być wzmocnione przez walproinian

• Fenobarbital – walproinian może zwiększać jego stężenie we krwi i powodować nadmierne uspokojenie.
• Lamotrygina – walproinian wydłuża jej okres półtrwania, co może prowadzić do ciężkiej wysypki.
• Leki uspokajające i nasenne – ich działanie może być nasilone.

Leki, które mogą wpływać na działanie walproinianu

• Antybiotyki karbapenemowe (imipenem, meropenem) – mogą gwałtownie obniżać stężenie walproinianu we krwi, zwiększając ryzyko napadów.
• Inne leki przeciwpadaczkowe – mogą przyspieszać metabolizm walproinianu.
• Estrogeny (w tym pigułki antykoncepcyjne) – mogą zmniejszać skuteczność walproinianu.

Szczególnie niebezpieczne kombinacje

Należy unikać jednoczesnego stosowania walproinianu z:

• Salicylanami (aspiryna) u dzieci poniżej trzech lat – zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby.
• Lekami zawierającymi piwalan – ryzyko niedoboru karnityny.

Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu, w suchym miejscu, w sposób niedostępny dla dzieci. Okres ważności wynosi 2 lata – nie należy stosować leku po upływie terminu ważności widniejącego na opakowaniu.

Depakine Chronosphere jest przeciwwskazany w ciąży, chyba że nie ma żadnej alternatywy w leczeniu padaczki. Lek może powodować poważne wady rozwojowe u dziecka oraz zaburzenia neurorozwojowe. Kobiety w wieku rozrodczym mogą stosować ten lek tylko pod ścisłą kontrolą lekarza specjalisty i przy stosowaniu skutecznej antykoncepcji.

Walproinian przenika do mleka matki. Decyzja o karmieniu piersią powinna być podjęta wspólnie z lekarzem, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka i matki.

Dzieci

Dzieci, zwłaszcza poniżej trzech lat, są szczególnie narażone na poważne działania niepożądane, takie jak uszkodzenie wątroby czy zapalenie trzustki. Wymagają bardzo dokładnego monitorowania przez lekarza.

Osoby starsze

U osób starszych farmakokinetyka leku może się zmieniać, ale zazwyczaj nie ma to istotnego znaczenia klinicznego. Dawkowanie powinno być ustalane indywidualnie.

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne zmniejszenie dawki leku i ścisłe monitorowanie.

Walproinian działa na ośrodkowy układ nerwowy, zwiększając aktywność układu kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest głównym hamującym neuroprzekaźnikiem w mózgu. Dzięki temu lek zmniejsza nadmierną aktywność elektryczną neuronów, która jest przyczyną napadów padaczkowych, oraz stabilizuje nastrój w chorobie afektywnej dwubiegunowej.

Postać o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stopniowe uwalnianie substancji czynnej przez cały dzień, co pozwala na utrzymanie stabilnego stężenia leku we krwi i zmniejsza wahania stężenia w ciągu doby.