Olzapin

Olzapin to lek przeciwpsychotyczny zawierający olanzapinę, który stosuje się w leczeniu niektórych chorób psychicznych. Jest to preparat dostępny wyłącznie na receptę, przeznaczony dla dorosłych pacjentów.

Lek jest wskazany w trzech głównych sytuacjach klinicznych. Po pierwsze, stosuje się go w leczeniu schizofrenii – zarówno w terapii początkowej, jak i w długotrwałym leczeniu podtrzymującym u osób, które dobrze zareagowały na początkową fazę terapii. Po drugie, Olzapin jest skuteczny w leczeniu średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii. Po trzecie, u pacjentów, którzy dobrze odpowiedzieli na leczenie olanzapiną w terapii epizodu manii, lek stosuje się w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej.

Olanzapina, substancja czynna leku Olzapin, działa na wiele różnych receptorów w mózgu. Wpływa na receptory serotoninowe, dopaminowe, cholinergiczne, receptory alfa-adrenergiczne oraz histaminowe. Co ważne, wykazuje silniejsze działanie na receptory serotoninowe niż dopaminowe, co odróżnia ją od starszych leków przeciwpsychotycznych.

Mechanizm działania polega na selektywnym zmniejszaniu aktywności neuronów dopaminergicznych w układzie mezolimbicznym mózgu, który jest odpowiedzialny za powstawanie objawów psychotycznych. Jednocześnie lek ma niewielki wpływ na obszary mózgu związane z kontrolą ruchów, co zmniejsza ryzyko występowania objawów pozapiramidowych (zaburzeń ruchowych).

Dawkowanie leku Olzapin zależy od rodzaju leczonego schorzenia i indywidualnej odpowiedzi pacjenta na terapię. Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków, ponieważ jedzenie nie wpływa na wchłanianie leku.

Dawkowanie w schizofrenii

W leczeniu schizofrenii zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę. W zależności od odpowiedzi na leczenie i stanu klinicznego, lekarz może dostosować dawkę w zakresie od 5 do 20 mg na dobę.

Dawkowanie w epizodach manii

W leczeniu epizodów manii dawka początkowa wynosi 15 mg na dobę w przypadku monoterapii (leczenia samą olanzapiną) lub 10 mg na dobę, gdy lek stosuje się w skojarzeniu z innymi preparatami.

Dawkowanie w zapobieganiu nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej

Zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę. U pacjentów, którzy już otrzymywali olanzapinę w leczeniu epizodu manii, kontynuuje się leczenie tą samą dawką.

Ważne zasady dawkowania

Zwiększenie dawki ponad zalecaną dawkę początkową powinno nastąpić tylko po ponownej ocenie stanu klinicznego przez lekarza i nie powinno być dokonywane częściej niż raz na dobę. Dawkę dobową można ustalać w zakresie od 5 do 20 mg, w zależności od stanu klinicznego pacjenta.

Jeśli planuje się zakończenie leczenia, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki leku, aby uniknąć objawów odstawienia.

Dawkowanie u szczególnych grup pacjentów

U osób starszych (w wieku 65 lat i powyżej) mniejsza dawka początkowa 5 mg na dobę nie jest rutynowo zalecana, jednak należy ją rozważyć, gdy przemawiają za tym czynniki kliniczne, takie jak współistniejące choroby czy przyjmowanie innych leków.

U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej do 5 mg na dobę. W przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby dawka początkowa powinna wynosić 5 mg i być ostrożnie zwiększana pod kontrolą lekarza.

U osób palących tytoń może być konieczne zwiększenie dawki, ponieważ palenie przyspiesza metabolizm olanzapiny. W przypadku obecności kilku czynników, które mogłyby spowolnić metabolizm leku (płeć żeńska, podeszły wiek, niepalenie tytoniu), należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej.

Leku Olzapin nie wolno stosować w następujących sytuacjach:

• Nadwrażliwość na olanzapinę lub którykolwiek składnik leku. Jeśli kiedykolwiek wystąpiła u Ciebie reakcja alergiczna po przyjęciu tego leku, nie wolno go ponownie stosować.
• Ryzyko wystąpienia jaskry z wąskim kątem przesączania. Olanzapina może nasilić to schorzenie oka.
• Nadwrażliwość na orzeszki ziemne lub soję – dotyczy to wyłącznie tabletek w dawce 15 mg i 20 mg, które zawierają lecytynę sojową.

Podczas stosowania leku Olzapin konieczne jest regularne monitorowanie stanu zdrowia przez lekarza. Poprawa stanu klinicznego może nastąpić po kilku dniach lub tygodniach, dlatego ważne jest dokładne obserwowanie przebiegu leczenia.

Złośliwy Zespół Neuroleptyczny

Istnieje ryzyko rozwinięcia się Złośliwego Zespołu Neuroleptycznego (ZZN), który może stanowić bezpośrednie zagrożenie życia. Jeśli wystąpią takie objawy jak wysoka gorączka, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, przyspieszone bicie serca, nadmierna potliwość lub wahania ciśnienia krwi, należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem.

Wpływ na poziom cukru we krwi

Olzapin może wpływać na poziom cukru we krwi i przebieg cukrzycy. Odnotowano przypadki wysokiego poziomu cukru, kwasicy ketonowej i śpiączki cukrzycowej. U osób z grupy ryzyka (na przykład z cukrzycą, otyłością lub obciążeniem rodzinnym) zaleca się badanie poziomu cukru przed rozpoczęciem leczenia, po 12 tygodniach, a następnie raz w roku.

Wpływ na masę ciała

Podczas leczenia olanzapiną często obserwuje się zwiększenie masy ciała. Lekarz powinien regularnie kontrolować masę ciała pacjenta. Szczególnie istotne jest to u osób z cukrzycą lub innymi zaburzeniami metabolicznymi.

Wpływ na poziom lipidów

Lek może wpływać na stężenie tłuszczów we krwi (cholesterolu i triglicerydów). Zaleca się kontrolę lipidogramu przed rozpoczęciem leczenia, po 12 tygodniach, a następnie raz na 5 lat.

Wpływ na funkcję wątroby

Olzapin może wpływać na parametry wątrobowe. Obserwowano przejściowe i zazwyczaj bezobjawowe zwiększenie stężeń enzymów wątrobowych, zwłaszcza na początku leczenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami wątroby. Jeśli zdiagnozowano zapalenie wątroby, leczenie należy przerwać.

Zaburzenia krwi

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z leukopenią (zmniejszoną liczbą białych krwinek) lub zmniejszoną ilością neutrofili. Olanzapina może wpływać na liczbę neutrofili we krwi, szczególnie podczas jednoczesnego stosowania z walproinianem.

Inne ważne ostrzeżenia

Należy zachować ostrożność u pacjentów:

• Narażonych na wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG (w tym przyjmujących leki mogące wydłużać ten odstęp)
• Z ryzykiem zakrzepicy i zatorowości
• Z ryzykiem wystąpienia napadów padaczkowych
• Z późnymi dyskinezami (zaburzeniami ruchowymi)
• Z przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością jelit lub innymi schorzeniami, w których działanie antycholinergiczne może być niekorzystne

U pacjentów w podeszłym wieku może pojawić się niedociśnienie ortostatyczne (nagły spadek ciśnienia krwi przy zmianie pozycji ciała).

Stosowanie u pacjentów z otępieniem

Nie zaleca się stosowania olanzapiny u pacjentów z psychozą lub zaburzeniami zachowania spowodowanymi otępieniem. W badaniach klinicznych u starszych pacjentów z otępieniem odnotowano dwukrotnie większą śmiertelność oraz trzykrotnie wyższą częstość zdarzeń naczyniowo-mózgowych (takich jak udar) w porównaniu z grupą placebo.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Nie zaleca się stosowania olanzapiny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczenia. W badaniach z udziałem młodzieży zgłaszano znacznie większy przyrost masy ciała oraz większe zmiany stężenia lipidów i prolaktyny niż u dorosłych.

Olzapin może wchodzić w interakcje z różnymi lekami, dlatego należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach, w tym lekach bez recepty i suplementach.

Leki wpływające na metabolizm olanzapiny

Fluwoksamina (lek przeciwdepresyjny) znacząco hamuje metabolizm olanzapiny, co może prowadzić do zwiększenia jej stężenia we krwi. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków należy rozważyć zmniejszenie dawki olanzapiny.

Palenie tytoniu i karbamazepina mogą przyspieszać metabolizm olanzapiny, co może prowadzić do zmniejszenia jej skuteczności. Lekarz może rozważyć zwiększenie dawki olanzapiny u osób palących.

Węgiel aktywny

Węgiel aktywny zmniejsza wchłanianie olanzapiny o 50-60 procent. Jeśli istnieje konieczność przyjęcia węgla aktywnego, powinien być on podawany co najmniej 2 godziny przed olanzapiną lub 2 godziny po niej.

Leki działające na ośrodkowy układ nerwowy

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu olanzapiny z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy oraz z alkoholem, ponieważ może to nasilić działanie uspokajające.

Leki wydłużające odstęp QT

Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu olanzapiny z lekami, które mogą wydłużać odstęp QT w zapisie EKG, ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca.

Leki stosowane w chorobie Parkinsona

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania olanzapiny i leków podawanych w leczeniu choroby Parkinsona u pacjentów z chorobą Parkinsona i otępieniem, ponieważ może to prowadzić do nasilenia objawów parkinsonowskich i występowania omamów.

Jak każdy lek, Olzapin może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęstsze działania niepożądane

Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych (występujących u co najmniej 1 procent pacjentów) należą:

• Senność – lek może wywoływać uczucie zmęczenia i senności
• Zwiększenie masy ciała – jest to bardzo częste działanie niepożądane, szczególnie podczas długotrwałego stosowania
• Zawroty głowy
• Zwiększenie apetytu
• Działanie antycholinergiczne – zaparcia i suchość w ustach
• Zmęczenie i osłabienie
• Obrzęki

Zaburzenia ruchowe

Mogą wystąpić zaburzenia ruchowe, takie jak:

• Akatyzja – uczucie wewnętrznego niepokoju i niemożności siedzenia w miejscu
• Parkinsonizm – objawy podobne do choroby Parkinsona (drżenie, sztywność mięśni, spowolnienie ruchów)
• Dyskineza – mimowolne ruchy

Zaburzenia metaboliczne

Często obserwuje się:

• Zwiększenie stężenia cholesterolu i triglicerydów we krwi
• Zwiększenie stężenia glukozy we krwi
• Obecność cukru w moczu
• Zwiększenie stężenia prolaktyny (hormonu przysadki mózgowej)

Działania niepożądane ze strony układu krążenia

• Niedociśnienie ortostatyczne – nagły spadek ciśnienia krwi przy wstawaniu, który może prowadzić do zawrotów głowy lub omdlenia
• Bradykardia (zwolnienie akcji serca)
• Wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG

Rzadkie, ale poważne działania niepożądane

Rzadko mogą wystąpić poważne działania niepożądane, takie jak:

• Napady drgawek
• Złośliwy Zespół Neuroleptyczny – stan zagrażający życiu
• Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa – zakrzepica żył głębokich lub zator tętnicy płucnej
• Zapalenie trzustki
• Zapalenie wątroby
• Rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych

Objawy z odstawienia

W przypadku nagłego przerwania stosowania olanzapiny mogą wystąpić ostre objawy odstawienia, takie jak: pocenie się, bezsenność, drżenie, lęk, nudności i wymioty. Dlatego ważne jest stopniowe zmniejszanie dawki leku pod kontrolą lekarza.

Jeśli wystąpi którykolwiek niepokojący objaw, należy skontaktować się z lekarzem. Nie należy samodzielnie przerywać leczenia ani zmieniać dawki leku.

Ciąża

Należy zachować ostrożność podczas stosowania olanzapiny w ciąży. W badaniach klinicznych odnotowano objawy z odstawienia u noworodków, których matki przyjmowały olanzapinę w późnym okresie ciąży. Objawy te mogą obejmować pobudzenie, zwiększone lub zmniejszone napięcie mięśniowe, drżenie, senność, problemy z oddychaniem lub trudności w karmieniu.

Jeśli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, musisz poinformować o tym lekarza. Lekarz oceni, czy korzyści ze stosowania leku przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.

Karmienie piersią

Należy zachować ostrożność podczas karmienia piersią. Olanzapina przenika do mleka matki, dlatego lekarz może zalecić przerwanie karmienia piersią podczas leczenia tym lekiem.

Olzapin może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek może wywoływać senność i zawroty głowy, co może upośledzać szybkość reakcji i koncentrację.

Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, dopóki nie sprawdzi się, jak lek wpływa na organizm. Szczególnie na początku leczenia lub po zmianie dawki należy zachować ostrożność i unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, jeśli występują objawy takie jak senność czy zawroty głowy.

W przypadku przedawkowania olanzapiny mogą wystąpić następujące objawy:

• Przyspieszone bicie serca
• Pobudzenie lub agresja
• Zaburzenia mowy
• Różne objawy pozapiramidowe (zaburzenia ruchowe)
• Zmniejszenie poziomu świadomości – od sedacji do śpiączki
• Zaburzenia oddychania
• Zaburzenia ciśnienia krwi
• Zaburzenia rytmu serca

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego. Nie ma specyficznej odtrutki na olanzapinę. Nie należy wywoływać wymiotów.

Leczenie przedawkowania polega na zapewnieniu drożności dróg oddechowych, odpowiedniej wentylacji i utlenowania oraz monitorowaniu i wspomaganiu funkcji układu sercowo-naczyniowego. Można rozważyć podanie węgla aktywowanego.

Substancją czynną leku Olzapin jest olanzapina. Tabletki powlekane dostępne są w różnych dawkach:

• Tabletki 5 mg – zawierają 5 mg olanzapiny
• Tabletki 10 mg – zawierają 10 mg olanzapiny
• Tabletki 15 mg – zawierają 15 mg olanzapiny
• Tabletki 20 mg – zawierają 20 mg olanzapiny

Substancje pomocnicze

Tabletki zawierają laktozę jednowodną (35 mg w tabletkach 5 mg, 70 mg w tabletkach 10 mg). Osoby z nietolerancją laktozy powinny poinformować o tym lekarza przed rozpoczęciem leczenia.

Tabletki 5 mg i 10 mg zawierają lak aluminiowy żółcieni pomarańczowej.

Tabletki 15 mg i 20 mg zawierają lecytynę sojową. Osoby z nadwrażliwością na orzeszki ziemne lub soję nie powinny stosować tych dawek.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Należy stosować się do daty ważności podanej na opakowaniu. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności.

Lek nie wymaga szczególnych warunków przechowywania.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani do domowych pojemników na śmieci. Zapytaj farmaceutę, jak usunąć leki, których już nie stosujesz. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

Olzapin jest produktem leczniczym dostępnym wyłącznie na receptę. Podmiotem odpowiedzialnym za produkt jest LEK-AM (Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.).

Przed rozpoczęciem stosowania leku należy uważnie zapoznać się z ulotką dołączoną do opakowania oraz skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Niniejszy opis ma charakter informacyjny i nie zastępuje konsultacji medycznej.