Diaflix

Diaflix to nowoczesny lek zawierający substancję czynną dapagliflozynę, która należy do grupy leków nazywanych inhibitorami kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2). Lek dostępny jest w postaci żółtych tabletek powlekanych w dwóch dawkach: 5 mg (okrągłe tabletki z wytłoczoną cyfrą „5″) oraz 10 mg (owalne tabletki z wytłoczoną cyfrą „10″).

Mechanizm działania dapagliflozyny jest wyjątkowy i różni się od działania tradycyjnych leków przeciwcukrzycowych. Substancja ta działa bezpośrednio na nerki, blokując wchłanianie zwrotne glukozy (cukru) z moczu z powrotem do krwi. Dzięki temu nadmiar glukozy jest usuwany z organizmu naturalną drogą – wraz z moczem. Co ważne, lek działa niezależnie od insuliny, co oznacza, że nie wymaga prawidłowego funkcjonowania komórek beta trzustki.

Diaflix ma szerokie zastosowanie w leczeniu trzech poważnych schorzeń przewlekłych:

Cukrzyca typu 2

Lek jest przeznaczony dla dorosłych pacjentów oraz dzieci od 10. roku życia z niewystarczająco kontrolowaną cukrzycą typu 2. Może być stosowany jako wsparcie dla diety i ćwiczeń fizycznych w następujących sytuacjach:

• Jako jedyny lek (monoterapia), gdy metformina nie jest odpowiednia ze względu na jej złą tolerancję.
• W połączeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak metformina, pochodne sulfonylomocznika, insulina czy inne preparaty stosowane w leczeniu cukrzycy typu 2.

Niewydolność serca

U dorosłych pacjentów Diaflix jest wskazany w leczeniu objawowej przewlekłej niewydolności serca. Badania kliniczne wykazały, że lek ten zmniejsza ryzyko hospitalizacji z powodu pogorszenia niewydolności serca oraz poprawia jakość życia pacjentów, niezależnie od tego, czy współistnieje u nich cukrzyca.

Przewlekła choroba nerek

Diaflix jest również stosowany u dorosłych w leczeniu przewlekłej choroby nerek. Lek spowalnia postęp uszkodzenia nerek, chroni funkcję nerkową i zmniejsza ryzyko poważnych powikłań nerkowych, takich jak konieczność dializoterapii.

Zalecana dawka we wszystkich wskazaniach (cukrzyca typu 2, niewydolność serca, przewlekła choroba nerek) wynosi 10 mg dapagliflozyny raz na dobę.

Tabletki należy przyjmować doustnie, połykając w całości, zapijając wodą. Można je przyjmować o dowolnej porze dnia, zarówno podczas posiłków, jak i między nimi – nie ma to wpływu na skuteczność leku.

Dostosowanie dawki w specjalnych sytuacjach

Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby: Zalecana dawka początkowa to 5 mg. Jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawkę można zwiększyć do 10 mg.

Stosowanie z insuliną lub lekami zwiększającymi wydzielanie insuliny: Lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki tych leków, aby zmniejszyć ryzyko zbyt niskiego poziomu cukru we krwi (hipoglikemii).

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma konieczności zmiany dawki. U pacjentów z cukrzycą typu 2 i szybkością przesączania kłębuszkowego (GFR) poniżej 45 ml/min skuteczność leku w obniżaniu poziomu glukozy jest słabsza, dlatego może być konieczne dodanie innych leków przeciwcukrzycowych.

Pacjenci w podeszłym wieku: Nie jest wymagane dostosowanie dawki wyłącznie ze względu na wiek.

Dzieci i młodzież: U dzieci w wieku 10 lat i starszych z cukrzycą typu 2 nie ma konieczności dostosowywania dawki. Brak danych dotyczących stosowania u dzieci poniżej 10. roku życia. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu niewydolności serca lub przewlekłej choroby nerek.

Nie należy przyjmować leku Diaflix w przypadku nadwrażliwości (alergii) na dapagliflozynę lub którykolwiek inny składnik tego leku.

Ponadto, dapagliflozyny nie należy stosować u pacjentów z cukrzycą typu 1, ponieważ mechanizm działania leku nie jest odpowiedni dla tego typu cukrzycy i może zwiększać ryzyko poważnych powikłań.

Cukrzycowa kwasica ketonowa

U pacjentów leczonych inhibitorami SGLT2, w tym dapagliflozyną, zgłaszano rzadkie przypadki cukrzycowej kwasicy ketonowej – poważnego powikłania, które może zagrażać życiu. W razie wystąpienia objawów takich jak nudności, wymioty, jadłowstręt, ból brzucha, silne pragnienie, zaburzenia oddychania, splątanie, niezwykłe zmęczenie lub senność, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Leczenie należy natychmiast przerwać w przypadku podejrzenia lub rozpoznania kwasicy ketonowej.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niską rezerwą czynnościową komórek beta trzustki, u osób z ograniczonym spożywaniem pokarmów, po operacjach chirurgicznych lub podczas ostrych chorób. Należy rozważyć przerwanie stosowania leku przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi.

Zakażenia narządów płciowych i układu moczowego

Ze względu na wydalanie glukozy z moczem, Diaflix może zwiększać ryzyko zakażeń narządów płciowych (takich jak zapalenie sromu i pochwy u kobiet czy zapalenie żołędzi prącia u mężczyzn) oraz zakażeń układu moczowego. Większość zakażeń ma łagodne lub umiarkowane nasilenie i dobrze reaguje na standardowe leczenie. Zakażenia częściej występują u kobiet oraz u osób, które miały podobne zakażenia w przeszłości.

Martwicze zapalenie powięzi krocza (zgorzel Fourniera)

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących inhibitory SGLT2 zgłaszano martwicze zapalenie powięzi krocza – ciężką i zagrażającą życiu infekcję tkanek miękkich okolicy narządów płciowych i krocza. Jeśli wystąpią objawy takie jak ból, wrażliwość na dotyk, rumień lub obrzęk w okolicy zewnętrznych narządów płciowych lub krocza z jednoczesną gorączką lub uczuciem rozbicia, należy natychmiast zgłosić się do lekarza. W takim przypadku konieczne jest przerwanie stosowania leku i pilne rozpoczęcie leczenia, w tym antybiotykoterapii i chirurgicznego opracowania zmian.

Niedobór płynów, odwodnienie i obniżenie ciśnienia

Dapagliflozyna zwiększa wydalanie moczu (działa moczopędnie), co może prowadzić do niedoboru płynów w organizmie i obniżenia ciśnienia tętniczego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, osób przyjmujących leki moczopędne, z niskim ciśnieniem tętniczym w wywiadzie oraz u pacjentów z chorobami, które mogą prowadzić do odwodnienia (np. choroby przewodu pokarmowego z wymiotami lub biegunką). W przypadku wystąpienia objawów odwodnienia należy przerwać stosowanie leku do czasu przywrócenia właściwej zawartości płynów w organizmie.

Zaburzenia czynności nerek

Nie zaleca się rozpoczynania leczenia dapagliflozyną u pacjentów z GFR poniżej 25 ml/min ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne. U pacjentów z cukrzycą typu 2 skuteczność leku w obniżaniu poziomu glukozy zmniejsza się, gdy GFR spada poniżej 45 ml/min. W takich przypadkach może być konieczne dodanie innych leków przeciwcukrzycowych.

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby ekspozycja na działanie dapagliflozyny jest zwiększona, dlatego zalecana dawka początkowa to 5 mg, którą można zwiększyć do 10 mg, jeśli lek jest dobrze tolerowany.

Hipoglikemia (niski poziom cukru we krwi)

Dapagliflozyna stosowana samodzielnie lub z metforminą rzadko powoduje hipoglikemię. Jednak ryzyko to wzrasta, gdy lek jest stosowany jednocześnie z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika. W takich przypadkach lekarz może zmniejszyć dawki tych leków, aby zminimalizować ryzyko zbyt niskiego poziomu cukru.

Pacjenci w podeszłym wieku

U osób starszych (65 lat i więcej) istnieje większe ryzyko niedoboru płynów oraz zaburzeń czynności nerek. Pacjenci w tej grupie wiekowej mogą również przyjmować leki wpływające na funkcjonowanie nerek (np. inhibitory konwertazy angiotensyny, antagoniści receptora angiotensyny), co wymaga szczególnej uwagi.

Jak każdy lek, Diaflix może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często występujące działania niepożądane (u 1 do 10 na 100 osób):

• Zakażenia narządów płciowych: Zapalenie sromu i pochwy u kobiet, zapalenie żołędzi prącia u mężczyzn, grzybicze zakażenia narządów płciowych.
• Zakażenia układu moczowego: Zapalenie pęcherza moczowego, zakażenia dróg moczowych.
• Hipoglikemia: Występuje głównie podczas jednoczesnego stosowania z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną.
• Zawroty głowy.
• Ból pleców.
• Dysuria (bolesne oddawanie moczu), wielomocz (częste oddawanie moczu).
• Zmiany w wynikach badań laboratoryjnych: Zwiększony hematokryt, obniżenie nerkowego klirensu kreatyniny podczas leczenia początkowego, zmiany w lipidogramie (dyslipidemia).

Niezbyt często występujące działania niepożądane (u 1 do 10 na 1000 osób):

• Zakażenia grzybicze.
• Niedobór płynów, odwodnienie, wzmożone pragnienie.
• Zaparcia, suchość w jamie ustnej.
• Nykturia (częste oddawanie moczu w nocy).
• Świąd sromu i pochwy, świąd narządów płciowych.
• Zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zmniejszenie masy ciała.

Rzadko występujące działania niepożądane (u 1 do 10 na 10 000 osób):

• Cukrzycowa kwasica ketonowa (gdy lek jest stosowany w cukrzycy typu 2) – poważne powikłanie wymagające natychmiastowej interwencji medycznej.

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (u mniej niż 1 na 10 000 osób):

• Martwicze zapalenie powięzi krocza (zgorzel Fourniera) – ciężka infekcja wymagająca pilnego leczenia chirurgicznego i antybiotykoterapii.
• Obrzęk naczynioruchowy (reakcja alergiczna objawiająca się obrzękiem twarzy, warg, języka lub gardła).
• Cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek (zapalenie nerek).

Działania niepożądane o nieznanej częstości:

• Wysypka (w tym wysypka uogólniona, ze świądem, plamkowa, grudkowo-plamista, krostkowa, pęcherzykowa lub rumieniowa).

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepokojące, zwłaszcza te wymienione jako rzadkie lub bardzo rzadkie, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. W przypadku nasilonych lub uporczywych działań niepożądanych lekarz może podjąć decyzję o zmianie dawki lub przerwaniu leczenia.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Diaflix należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym tych dostępnych bez recepty oraz suplementach diety.

Leki moczopędne

Dapagliflozyna może zwiększać działanie moczopędne leków takich jak tiazydy i diuretyki pętlowe, co może zwiększyć ryzyko odwodnienia i obniżenia ciśnienia tętniczego.

Insulina i leki zwiększające wydzielanie insuliny

Jednoczesne stosowanie dapagliflozyny z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika może zwiększać ryzyko hipoglikemii. Lekarz może zmniejszyć dawki tych leków.

Lit

Dapagliflozyna może zwiększać wydalanie litu przez nerki, co prowadzi do zmniejszenia jego stężenia we krwi. Po rozpoczęciu stosowania dapagliflozyny i po zmianach dawki należy częściej kontrolować stężenie litu w surowicy.

Inne leki

Dapagliflozyna nie wchodzi w istotne interakcje z większością powszechnie stosowanych leków, takich jak metformina, pioglitazon, sytagliptyna, glimepiryd, hydrochlorotiazyd, walsartan, digoksyna, warfaryna czy symwastatyna.

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania dapagliflozyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozwijające się nerki płodu w okresie odpowiadającym drugiemu i trzeciemu trymestrowi ciąży u ludzi. Dlatego nie należy stosować leku Diaflix w drugim i trzecim trymestrze ciąży. Jeśli pacjentka zajdzie w ciążę podczas leczenia, należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy dapagliflozyna przenika do mleka ludzkiego. Badania na zwierzętach wykazały, że substancja ta przenika do mleka i wywiera wpływ na karmione potomstwo. Nie należy stosować leku Diaflix w okresie karmienia piersią.

Płodność

Nie badano wpływu dapagliflozyny na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność.

Diaflix nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak pamiętać o ryzyku wystąpienia hipoglikemii podczas jednoczesnego stosowania dapagliflozyny z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może wpływać na zdolność koncentracji i szybkość reakcji. Pacjentów należy ostrzec o tym ryzyku.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania. Okres ważności wynosi 3 lata. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia podanego miesiąca.

Substancja czynna: Każda tabletka powlekana 5 mg zawiera 5 mg dapagliflozyny. Każda tabletka powlekana 10 mg zawiera 10 mg dapagliflozyny.

Substancje pomocnicze:

Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna, mannitol, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian.

Otoczka tabletki: Alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350, talk, żelaza tlenek żółty (E 172).

Diaflix dostępny jest w blistrach aluminiowych lub butelkach/pojemnikach z tworzywa sztucznego. Opakowania mogą zawierać 28, 30, 56, 60, 90 lub 98 tabletek powlekanych. Dostępne są również blistry jednodawkowe perforowane (30×1 lub 90×1 tabletek). Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.