Methadone Hydrochloride Molteni

Methadone Hydrochloride Molteni to syrop zawierający metadon w postaci chlorowodorku, który należy do grupy leków opioidowych. Jest to klarowny, bezbarwny lub lekko żółty płyn o smaku cytrynowym, dostępny w stężeniu 1 mg metadonu w każdym mililitrze syropu. Produkt jest przeznaczony wyłącznie do podawania doustnego i może być stosowany tylko na podstawie recepty lekarskiej.

Lek jest przepisywany w trzech głównych sytuacjach klinicznych. Po pierwsze, znajduje zastosowanie w leczeniu opioidowego zespołu abstynencyjnego, czyli zespołu objawów występujących po zaprzestaniu przyjmowania opioidów u osób uzależnionych. Po drugie, metadon jest stosowany w leczeniu substytucyjnym uzależnień od heroiny i morfiny, w ramach specjalnych programów terapeutycznych prowadzonych przez wyspecjalizowane ośrodki. Po trzecie, może być używany jako lek drugiego rzutu w zwalczaniu silnych bólów, szczególnie u pacjentów z chorobami nowotworowymi oraz po zabiegach operacyjnych, gdy inne środki przeciwbólowe okazują się niewystarczające.

Każdy mililitr syropu zawiera 1 mg substancji czynnej – metadonu chlorowodorku. Oprócz tego w składzie znajdują się substancje pomocnicze, które nadają lekowi odpowiednią konsystencję i smak. Warto wiedzieć, że jeden mililitr syropu zawiera 400 mg sacharozy (cukru), 100 mg glicerolu oraz 0,5 mg sodu benzoesanu. Te informacje są szczególnie istotne dla osób z cukrzycą lub innymi schorzeniami wymagającymi kontroli spożycia cukru. Dodatkowo w składzie znajduje się substancja poprawiająca smak i zapach cytrynowa, kwas cytrynowy jednowodny oraz woda oczyszczona.

W leczeniu uzależnień

Dawka początkowa zazwyczaj wynosi od 15 mg do 20 mg metadonu chlorowodorku raz na dobę i jest na ogół wystarczająca do zniesienia objawów abstynencyjnych. U pacjentów uzależnionych od dużych dawek narkotyków może być konieczne zastosowanie większych dawek. W przypadku leczenia uzależnień od heroiny i morfiny, dawkowanie musi być ściśle skorelowane z programem detoksykacji i dostosowane do indywidualnego stopnia uzależnienia pacjenta.

W leczeniu bólu

Zwykle stosowana dawka u osoby dorosłej wynosi od 2,5 mg do 10 mg, którą można powtarzać w razie potrzeby co 3 do 8 godzin. Dawkowanie jako leku przeciwbólowego należy zawsze dostosować w zależności od nasilenia bólu i indywidualnej reakcji organizmu pacjenta.

Ważne informacje o dawkowaniu

Przed rozpoczęciem leczenia lekarz powinien razem z pacjentem ustalić strategię terapii, w tym przewidywany czas trwania leczenia i cele, które mają zostać osiągnięte. Podczas terapii konieczny jest częsty kontakt z lekarzem w celu oceny, czy kontynuacja leczenia jest nadal konieczna. Jeśli leczenie przestaje być potrzebne, wskazane jest stopniowe zmniejszanie dawki, aby uniknąć nieprzyjemnych objawów odstawienia.

Methadone Hydrochloride Molteni nie może być stosowany w wielu sytuacjach klinicznych. Przede wszystkim nie wolno go przyjmować osobom uczulonym na metadon lub którykolwiek inny składnik preparatu. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z organicznymi chorobami serca, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek, niewyrównaną cukrzycą, porfirią oraz niedociśnieniem tętniczym.

Nie należy stosować metadonu u osób z uszkodzeniem ośrodkowego układu nerwowego i wzrostem ciśnienia wewnątrzczaszkowego, nasilonymi napadami astmy oskrzelowej, niewydolnością oddechową i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, sercem płucnym oraz oligemią (zmniejszoną objętością krwi krążącej).

Metadon nie jest wskazany do znieczulenia w położnictwie, ponieważ ze względu na długi okres półtrwania może powodować niebezpieczne hamowanie czynności ośrodka oddechowego u noworodka. Nie zaleca się również stosowania metadonu jako środka przeciwbólowego u dzieci, gdyż dotychczasowe badania kliniczne nie pozwalają na ustalenie właściwego sposobu dawkowania w tej grupie wiekowej.

Podstawowe zasady bezpieczeństwa

Bardzo ważne: Methadone Hydrochloride Molteni jest w postaci syropu i może być podawany wyłącznie doustnie. W żadnym wypadku nie wolno stosować go pozajelitowo, czyli w postaci zastrzyków czy wlewów.

Pacjenci wymagający szczególnej ostrożności

U niektórych grup pacjentów metadon należy stosować ze zwiększoną ostrożnością i w zmniejszonych dawkach początkowych. Dotyczy to osób w podeszłym wieku i osłabionych, pacjentów z niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona (niewydolnością kory nadnerczy), przerostem gruczołu krokowego, zwężeniem cewki moczowej oraz ciężkim zaparciem.

Ryzyko niewydolności nadnerczy

Opioidowe leki przeciwbólowe, w tym metadon, mogą powodować odwracalną niewydolność kory nadnerczy, która wymaga monitorowania i w razie potrzeby zastępczej terapii hormonami. Objawy niewydolności nadnerczy mogą obejmować nudności, wymioty, utratę apetytu, zmęczenie, osłabienie, zawroty głowy lub niskie ciśnienie krwi. Jeśli zauważysz takie objawy, natychmiast skontaktuj się z lekarzem.

Interakcje z innymi lekami hamującymi układ nerwowy

Metadon należy podawać ze szczególną ostrożnością i w zmniejszonych dawkach pacjentom, którzy jednocześnie otrzymują inne opioidowe środki przeciwbólowe, środki znieczulające, fenotiazynę, leki nasenne i uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz inne leki hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego. Dotyczy to również alkoholu. Łączenie tych substancji może prowadzić do niebezpiecznej depresji oddechowej, głębokiej sedacji lub śpiączki.

Ryzyko uzależnienia i nadużywania

Metadon sam w sobie jest lekiem wysoce uzależniającym. Ma długi okres półtrwania, co oznacza, że może gromadzić się w organizmie. Podawanie pojedynczej dawki uśmierzającej objawy może, w przypadku codziennego stosowania, prowadzić do kumulacji i możliwości zgonu.

Jak w przypadku innych opioidów, wielokrotne podawanie metadonu może prowadzić do rozwoju tolerancji oraz uzależnienia fizycznego i psychicznego. Większa dawka i dłuższy czas leczenia zwiększają ryzyko rozwoju zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów.

Przed rozpoczęciem leczenia lekarz powinien poinformować pacjenta o ryzyku i objawach uzależnienia. Pacjent powinien wiedzieć, kiedy skontaktować się z lekarzem w razie zaobserwowania niepokojących objawów. Ryzyko uzależnienia jest szczególnie zwiększone u osób, które w przeszłości lub w rodzinie miały problemy z uzależnieniami od substancji psychoaktywnych, u osób palących tytoń oraz u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie.

Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie metadonu może prowadzić do przedawkowania i zgonu. Dlatego tak ważne jest ścisłe przestrzeganie zaleceń lekarza dotyczących dawkowania i częstości przyjmowania leku.

Leki wpływające na metabolizm metadonu

Metadon jest przetwarzany w wątrobie przez specjalne enzymy. Niektóre leki mogą przyspieszać lub spowalniać ten proces, co wpływa na stężenie metadonu we krwi i jego działanie.

Leki przyspieszające metabolizm metadonu (barbiturany, karbamazepina, fenytoina, newirapina, ryfampicyna) mogą zmniejszać skuteczność metadonu. W efekcie może być konieczne zwiększenie dawki metadonu. Jeśli te leki zostaną odstawione, należy odpowiednio zmniejszyć dawkę metadonu.

Leki spowalniające metabolizm metadonu (kannabinoidy, klarytromycyna, delawirdyna, erytromycyna, flukonazol, niektóre leki przeciwdepresyjne, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon oraz sok grejpfrutowy) mogą powodować zwiększenie stężenia metadonu we krwi, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych.

Leki przeciwretrowirusowe

Leki stosowane w leczeniu HIV mogą wpływać na metabolizm metadonu. Szczególnie silne interakcje występują w przypadku rytonawiru. Efawirenz może znacząco zmniejszać stężenie metadonu we krwi, co może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawienia u pacjentów leczonych metadonem.

Leki uspokajające – benzodiazepiny

Szczególnie ważne: Jednoczesne stosowanie metadonu z benzodiazepinami lub podobnymi lekami uspokajającymi znacząco zwiększa ryzyko wystąpienia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Jeśli takie połączenie jest konieczne, lekarz musi odpowiednio ograniczyć dawkowanie i czas trwania jednoczesnego leczenia.

Inne ważne interakcje

Jednoczesne stosowanie metadonu z gabapentynoidami (gabapentyna, pregabalina) zwiększa ryzyko przedawkowania opioidów, depresji oddechowej i zgonu. Metamizol może zmniejszać skuteczność metadonu. Leki zmniejszające pH moczu mogą nasilać wydalanie metadonu z moczem, co może wymagać zwiększenia dawki.

Metadon może również wpływać na działanie innych leków. Na przykład zwiększa stężenie zydowudyny we krwi, co może prowadzić do jej toksyczności, oraz zmniejsza dostępność biologiczną dydanozyny i stawudyny.

Ciąża

Methadone Hydrochloride Molteni nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że stan zdrowia kobiety bezwzględnie wymaga podawania metadonu. Stosowanie metadonu podczas ciąży może spowodować poważne konsekwencje dla dziecka, w tym śmierć płodu, niską masę urodzeniową, niewydolność oddechową, zespół odstawienia oraz zaburzenia rozwojowe.

Karmienie piersią

Metadon jest wydzielany w mleku matki w małych ilościach. Decyzja o karmieniu piersią podczas stosowania metadonu powinna być podejmowana wspólnie z lekarzem specjalistą. Należy rozważyć, czy kobieta otrzymuje stałą dawkę podtrzymującą metadonu i czy nadal stosuje nielegalne substancje.

Jeśli zdecydowano się na karmienie piersią, dawka metadonu powinna być jak najmniejsza. Matki karmiące piersią powinny uważnie obserwować niemowlę pod kątem występowania sedacji i trudności w oddychaniu. W razie wystąpienia takich objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską.

Chociaż ilość metadonu w mleku matki nie jest wystarczająca do pełnego stłumienia objawów odstawienia u niemowląt karmionych piersią, może ona osłabić nasilenie zespołu abstynencji noworodków. Jeżeli konieczne jest przerwanie karmienia piersią, należy to robić stopniowo, ponieważ nagłe odstawienie od piersi może nasilić objawy odstawienia u niemowlęcia.

Methadone Hydrochloride Molteni wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek może zmieniać sprawność umysłową i fizyczną konieczną do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności. W czasie stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, dopóki nie będzie wiadomo, jak organizm reaguje na lek.

Najważniejsze działania niepożądane

Najbardziej istotne i potencjalnie niebezpieczne działania niepożądane metadonu to depresja oddechowa (spłycenie i zwolnienie oddechu), zapaść krążeniowa, zatrzymanie oddechu, wstrząs i zatrzymanie akcji serca. Te objawy wymagają natychmiastowej pomocy medycznej.

Najczęściej występujące działania niepożądane

Do najczęściej obserwowanych niepożądanych reakcji należą:

• Uczucie pustki w głowie.
• Zawroty głowy.
• Nadmierna senność (sedacja).
• Nudności.
• Wymioty.
• Pocenie się.
• Niedociśnienie ortostatyczne (spadek ciśnienia przy zmianie pozycji ciała).

Niektóre z tych objawów, występujące częściej u pacjentów leczonych ambulatoryjnie, mogą być zmniejszone przez ułożenie pacjenta w pozycji leżącej.

Inne działania niepożądane według układów organizmu

Zaburzenia metaboliczne

Mogą wystąpić: brak apetytu (anoreksja), obniżenie poziomu cukru we krwi (hipoglikemia).

Zaburzenia psychiczne

Często: uczucie euforii lub dysforii (obniżenie nastroju), bezsenność, pobudzenie, dezorientacja. Rzadziej: zmniejszenie libido, uzależnienie.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: osłabienie. Rzadziej: ból głowy, krótkotrwała utrata przytomności.

Zaburzenia oka

Często: zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia.

Zaburzenia serca i naczyń krwionośnych

Rzadko: przyspieszone lub zwolnione bicie serca (tachykardia lub bradykardia), skurcze dodatkowe i zaburzenia rytmu serca. Po dużych dawkach mogą wystąpić częstoskurcze typu torsade de pointes (niebezpieczne zaburzenie rytmu serca). Może wystąpić spadek ciśnienia krwi.

Zaburzenia układu oddechowego

Może wystąpić depresja oddechowa oraz zespół ośrodkowego bezdechu sennego.

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo często: wymioty i nudności. Często: zaparcia. Rzadziej: suchość błony śluzowej jamy ustnej.

Zaburzenia wątroby

Mogą wystąpić skurcze dróg żółciowych.

Zaburzenia skóry

Mogą wystąpić: świąd, pokrzywka, inne reakcje skórne, obrzęk, a rzadziej pokrzywka krwotoczna.

Zaburzenia układu moczowego

Mogą wystąpić: zatrzymanie moczu, trudności w oddawaniu moczu, działanie antydiuretyczne (zmniejszenie wydalania moczu).

Zaburzenia układu rozrodczego

Może wystąpić impotencja.

Jeśli zauważysz jakiekolwiek działania niepożądane, w tym działania niepożądane niewymienione w tej charakterystyce, powinieneś poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.

Objawy przedawkowania

Przedawkowanie metadonu jest stanem zagrożenia życia. Główne objawy to:

• Depresja oddechowa – zmniejszona częstość oddechu, zmniejszenie pojemności życiowej płuc, oddech typu Cheyne-Stokes’a (nieregularny oddech z okresami bezdechu), sinica (niebieskawe zabarwienie skóry z powodu braku tlenu).
• Głęboka senność przechodząca w stupor lub śpiączkę.
• Wyraźne zwężenie źrenic.
• Zwiotczenie mięśni szkieletowych.
• Zimna i spocona skóra.
• Czasami bradykardia (zwolnienie akcji serca) i niedociśnienie tętnicze.

W ciężkich przypadkach przedawkowania mogą wystąpić zatrzymanie oddechu, zapaść krążenia, nagłe zatrzymanie pracy serca i śmierć. Zgłoszono również przypadki hipoglikemii oraz toksycznej leukoencefalopatii (uszkodzenia białej substancji mózgu).

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Przedawkowanie metadonu wymaga natychmiastowej pomocy medycznej. Należy niezwłocznie wezwać pogotowie ratunkowe. Leczenie ma na celu głównie przywrócenie prawidłowej czynności oddechowej poprzez udrożnienie dróg oddechowych, kontrolowaną wentylację oraz podanie antidotum.

Jako antidotum stosuje się nalokson podawany dożylnie w dawce 0,4 mg. Podawanie należy powtarzać aż do usunięcia zagrożenia. Ponieważ metadon działa długo, a nalokson znacznie krócej, pacjent musi pozostawać pod stałą kontrolą medyczną, a podawanie antidotum należy powtarzać każdorazowo, gdy ponowią się objawy niewydolności oddechowej.

U pacjentów fizycznie uzależnionych od opioidów podanie naloksonu może wywołać ostre objawy abstynencyjne. W takim przypadku antidotum należy podawać ostrożnie w zmniejszonych dawkach.

Metadon należy do grupy opioidowych leków przeciwbólowych i jest agonistą receptora opioidowego, co oznacza, że łączy się z określonymi receptorami w organizmie i aktywuje je. Działa głównie na ośrodkowy układ nerwowy oraz na mięśnie gładkie jelit w sposób podobny do morfiny.

Metadon powoduje zespół abstynencyjny podobny jak w przypadku morfiny, ale różniący się bardziej stopniowanym stadium wstępnym, umiarkowanie dłuższym przebiegiem i mniej uporczywymi objawami. Ta właściwość sprawia, że metadon jest skuteczny w leczeniu uzależnień od innych opioidów.

Po podaniu doustnym metadon charakteryzuje się stopniowo narastającym działaniem, niższymi stężeniami maksymalnymi we krwi i dłuższym działaniem przeciwbólowym w porównaniu z morfiną.

Metadon szybko wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym – proces ten rozpoczyna się już w ciągu 30 minut. Maksymalne stężenie leku we krwi osiągane jest po 3 do 4 godzinach od przyjęcia.

Średnio około 85% metadonu obecnego w osoczu krwi krąży w postaci związanej z białkami krwi – 44% jest związane z albuminami, 17% z gamma-globulinami, a pozostała część z alfa-globulinami i beta-globulinami.

Metadon jest przetwarzany głównie w wątrobie. Produkty przemiany (metabolity) powstające podczas pierwszego przejścia przez wątrobę są wydalane z moczem i żółcią razem z małymi ilościami substancji niezmetabolizowanej.

U pacjentów bez rozwiniętej tolerancji średni okres półtrwania metadonu po pojedynczej dawce wynosi około 15 godzin. W przypadku długotrwałego podawania okres półtrwania wydłuża się do 22 godzin, co oznacza, że lek może się kumulować w organizmie.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie ma szczególnych wymagań dotyczących temperatury przechowywania.

Okres ważności leku wynosi 5 lat. Po pierwszym otwarciu butelki lek można przechowywać przez 2 miesiące. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.

Lek dostępny jest w butelkach ze szkła oranżowego lub bursztynowego PVC o różnych pojemnościach: 10 ml, 20 ml, 60 ml, 100 ml i 1000 ml. Butelki są zamknięte zakrętkami z zabezpieczeniem chroniącym przed dostępem dzieci.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Nie wolno wyrzucać leków do kanalizacji ani do śmieci domowych. Najlepiej oddać niepotrzebne leki do apteki, gdzie zostaną one prawidłowo zutylizowane. Te działania pomogą chronić środowisko naturalne.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym takie, które nie zostały wymienione w tym opisie, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Zgłaszanie działań niepożądanych pomaga w gromadzeniu informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.