Lacydyna

Lacydyna to preparat dostępny w postaci tabletek powlekanych, zawierający 6 mg substancji czynnej – lacydypiny. Każda tabletka ma charakterystyczny, biały kolor, owalny kształt i obustronnie wypukłą powierzchnię z wytłoczeniem “6” z jednej strony. Jest to lek wydawany wyłącznie na receptę, przeznaczony do długotrwałego leczenia nadciśnienia tętniczego.

Lacydyna jest przeznaczona przede wszystkim do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Może być stosowana samodzielnie jako jedyny lek obniżający ciśnienie krwi lub w połączeniu z innymi preparatami przeciwnadciśnieniowymi. Szczególnie dobrze współpracuje z lekami takimi jak beta-adrenolityki (leki spowalniające akcję serca), leki moczopędne oraz inhibitory konwertazy angiotensyny. Taka elastyczność w stosowaniu pozwala lekarzowi dobrać optymalne leczenie dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta.

Lacydypina, substancja czynna zawarta w preparacie Lacydyna, należy do grupy leków zwanych antagonistami wapnia, a dokładniej do pochodnych dihydropirydyny. Działa w bardzo precyzyjny sposób, blokując kanały wapniowe znajdujące się w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych.

W praktyce oznacza to, że lek powoduje rozszerzenie małych tętnic obwodowych (tętniczek), które są odpowiedzialne za utrzymywanie ciśnienia krwi. Gdy naczynia te się rozszerzają, zmniejsza się opór, jaki napotyka przepływająca przez nie krew. W rezultacie ciśnienie tętnicze stopniowo obniża się do prawidłowego poziomu.

Ważną zaletą lacydypiny jest jej wysoka selektywność – działa przede wszystkim na naczynia krwionośne, nie wpływając znacząco na inne struktury organizmu. Dzięki temu lek jest dobrze tolerowany przez pacjentów.

Leczenie nadciśnienia tętniczego wymaga indywidualnego podejścia, dlatego dawkowanie Lacydyny powinno być zawsze dostosowane do nasilenia choroby i reakcji organizmu na leczenie.

Dawkowanie standardowe

Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 2 mg raz na dobę. Jeśli po kilku tygodniach stosowania efekt leczniczy jest niewystarczający, lekarz może zdecydować o zwiększeniu dawki do 4 mg na dobę, a następnie – w razie potrzeby – do maksymalnej dawki 6 mg na dobę. Bardzo ważne jest, aby nie zwiększać dawki zbyt szybko. Pełne działanie farmakologiczne lacydypiny rozwija się stopniowo, dlatego pomiędzy zmianami dawkowania powinno upłynąć co najmniej 3 do 4 tygodni. Badania wykazały, że dawki wyższe niż 6 mg na dobę nie przynoszą znacząco lepszych efektów.

Sposób przyjmowania

Lacydynę należy przyjmować codziennie o tej samej porze, najlepiej rano. Regularność w przyjmowaniu leku jest kluczowa dla utrzymania stabilnego poziomu ciśnienia tętniczego. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Leczenie może być kontynuowane bezterminowo pod kontrolą lekarza.

Pacjenci wymagający szczególnej uwagi

Osoby z problemami wątrobowymi: Ponieważ lacydypina jest przetwarzana głównie przez wątrobę, u pacjentów z zaburzeniami jej czynności lek może działać silniej. W takich przypadkach konieczne jest staranne monitorowanie ciśnienia tętniczego, a czasem zmniejszenie dawki – szczególnie w przypadkach ciężkich zaburzeń wątroby.

Osoby z problemami nerkowymi: Nie ma potrzeby modyfikowania dawki, ponieważ lacydypina nie jest wydalana przez nerki.

Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma konieczności dostosowywania dawki ze względu na wiek.

Dzieci i młodzież: Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności, Lacydyny nie należy stosować u osób poniżej 18 roku życia.

Istnieją sytuacje, w których stosowanie Lacydyny jest bezwzględnie zabronione:

• Uczulenie na lacydypinę lub którykolwiek składnik preparatu. Jeśli w przeszłości wystąpiła reakcja alergiczna na inny lek z grupy pochodnych dihydropirydyny, należy zachować szczególną ostrożność ze względu na możliwość reakcji krzyżowej.
• Zwężenie zastawki aorty. U pacjentów z tym schorzeniem lacydypina może zmniejszać przepływ krwi w tętnicach wieńcowych, co jest niebezpieczne.
• Zawał serca. Nie należy stosować lacydypiny podczas zawału serca ani w ciągu miesiąca po jego wystąpieniu.
• Ciężka niewydolność lewej komory serca.
• Wstrząs kardiogenny lub niestabilna dławica piersiowa. Jeśli te stany rozwiną się podczas leczenia, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku.

Zaburzenia rytmu serca

Chociaż badania specjalistyczne nie wykazały negatywnego wpływu lacydypiny na automatyczną czynność węzła zatokowo-przedsionkowego ani na przewodzenie w węźle przedsionkowo-komorowym, istnieje teoretyczna możliwość takiego oddziaływania. Dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów, u których wcześniej stwierdzono zaburzenia funkcjonowania tych struktur serca.

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT w zapisie elektrokardiograficznym. Ostrożność jest również wskazana u osób przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą wydłużać odstęp QT, takie jak niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, antybiotyki (np. erytromycyna) czy przeciwhistaminowe (np. terfenadyna).

Choroby serca

U pacjentów z niewielką rezerwą czynnościową serca lacydypinę należy stosować ostrożnie. Warto wiedzieć, że nie ma dowodów potwierdzających korzystny wpływ lacydypiny w zapobieganiu ponownemu zawałowi mięśnia sercowego. Nie ustalono również skuteczności i bezpieczeństwa w leczeniu szczególnie ciężkiej postaci nadciśnienia, zwanej nadciśnieniem złośliwym.

Cukrzyca

Brak dowodów, aby lacydypina zaburzała tolerancję glukozy lub pogarszała kontrolę cukrzycy, co jest dobrą wiadomością dla osób z tym schorzeniem.

Nietolerancja laktozy

Każda tabletka Lacydyny zawiera prawie 388 mg laktozy jednowodnej. Jest to istotna informacja dla osób z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem enzymu laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy – w takich przypadkach nie należy stosować tego leku.

Leki wpływające na metabolizm lacydypiny

Lacydypina jest przetwarzana w organizmie przez układ enzymatyczny oznaczany jako cytochrom CYP3A4. Dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków, które:

• Hamują ten układ (mogą zwiększać działanie lacydypiny): ketokonazol, itrakonazol.
• Pobudzają ten układ (mogą zmniejszać działanie lacydypiny): fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna.

W takich sytuacjach może być konieczne dostosowanie dawki lacydypiny przez lekarza.

Inne leki obniżające ciśnienie

Jednoczesne stosowanie Lacydyny z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, beta-adrenolitykami, inhibitorami konwertazy angiotensyny) może powodować sumowanie się działania obniżającego ciśnienie. Nie jest to jednak przeciwwskazanie – wręcz przeciwnie, często takie połączenia są celowo stosowane dla uzyskania lepszego efektu terapeutycznego. Badania wykazały brak specyficznych niekorzystnych interakcji z powszechnie stosowanymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, a także z digoksyną, tolbutamidem czy warfaryną.

Cymetydyna

Lek ten może zwiększać stężenie lacydypiny w osoczu, co należy uwzględnić podczas leczenia.

Kortykosteroidy i tetrakozaktyd

Jednoczesne stosowanie tych leków może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe lacydypiny.

Alkohol

Podobnie jak w przypadku wszystkich leków rozszerzających naczynia krwionośne, należy zachować ostrożność podczas spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilić działanie obniżające ciśnienie tętnicze.

Sok grejpfrutowy

Nie należy przyjmować Lacydyny razem z sokiem grejpfrutowym, ponieważ może to wpływać na wchłanianie i dostępność leku w organizmie.

Pacjenci po przeszczepieniu nerki

U osób przyjmujących cyklosporynę lacydypina wykazuje korzystne działanie ochronne na nerki – zapobiega zmniejszeniu przepływu krwi przez nerki oraz pogorszeniu ich funkcji filtracyjnej, które są powodowane przez cyklosporynę.

Ciąża

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania Lacydyny u kobiet w ciąży. Chociaż niektórzy antagoniści wapnia wykazywali działanie teratogenne (mogące powodować wady rozwojowe) u zwierząt, badania na zwierzętach z lacydypiną nie wykazały występowania takich wad. Obserwowano jednak śmiertelność zarodków i płodów oraz działanie toksyczne przy stosowaniu dużych dawek u zwierząt.

Lacydynę można stosować podczas ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki są wyraźnie większe niż potencjalne ryzyko dla płodu lub noworodka. Decyzję taką powinien podjąć lekarz po dokładnej analizie sytuacji.

Należy również pamiętać, że lacydypina może osłabiać czynność skurczową mięśnia macicy w czasie porodu, co może mieć znaczenie kliniczne.

Karmienie piersią

Lacydypina i jej metabolity (produkty przemiany) prawdopodobnie przenikają do mleka matki. Dlatego zaleca się unikanie stosowania lacydypiny w okresie karmienia piersią. Podobnie jak w przypadku ciąży, lek można stosować podczas karmienia piersią tylko wtedy, gdy korzyści dla matki są wyraźnie większe niż potencjalne ryzyko dla noworodka.

Płodność

U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia odnotowano występowanie odwracalnych zmian biochemicznych w główce plemników, które mogą utrudniać zapłodnienie.

Lacydyna jest na ogół dobrze tolerowana przez pacjentów. Niektórzy mogą jednak odczuwać łagodne objawy niepożądane, które są związane z naturalnym działaniem leku polegającym na rozszerzaniu naczyń obwodowych. Większość tych objawów jest przemijająca i ustępuje samoistnie w trakcie dalszego leczenia.

Często występujące działania niepożądane (u 1-10 pacjentów na 100)

• Zawroty głowy – mogą występować, szczególnie na początku leczenia.
• Ból głowy – zwykle ustępuje samoistnie.
• Kołatanie serca – uczucie przyspieszonego lub nieregularnego bicia serca.
• Przyspieszenie akcji serca (tachykardia).
• Nagłe zaczerwienienie skóry, zwłaszcza twarzy – uczucie gorąca i zaczerwienienie.
• Dyskomfort w jamie brzusznej – uczucie nieprzyjemnego ciśnienia lub pełności w brzuchu.
• Nudności.
• Zmiany skórne – wysypka, rumień, świąd.
• Wielomocz – częstsze oddawanie moczu.
• Osłabienie – uczucie zmniejszonej energii.
• Obrzęk – najczęściej kostek i stóp, związany z gromadzeniem się płynu.
• Przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej – wykrywane w badaniach krwi.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (u 1-10 pacjentów na 1000)

• Omdlenie.
• Dławica piersiowa – podobnie jak w przypadku innych leków z grupy pochodnych dihydropirydyny, w pojedynczych przypadkach może wystąpić nasilenie istniejącej już dławicy piersiowej, szczególnie na początku leczenia. Jest to bardziej prawdopodobne u pacjentów z objawową chorobą niedokrwienną serca. Jeśli rozwinie się niestabilna dławica piersiowa, należy przerwać stosowanie leku pod nadzorem lekarza.
• Niedociśnienie tętnicze – zbyt niskie ciśnienie krwi.
• Rozrost dziąseł.

Rzadko występujące działania niepożądane (u 1-10 pacjentów na 10 000)

• Obrzęk naczynioruchowy – nagły obrzęk skóry i tkanek podskórnych.
• Pokrzywka.
• Kurcze mięśni.

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (u mniej niż 1 pacjenta na 10 000)

• Depresja.
• Drżenie.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepokojące podczas stosowania Lacydyny, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Dotyczy to również działań niepożądanych niewymienionych w tej charakterystyce. Zgłaszanie działań niepożądanych jest bardzo ważne, ponieważ pozwala na ciągłe monitorowanie bezpieczeństwa leku.

Lacydyna może wywoływać zawroty głowy. Jeśli wystąpią zawroty głowy lub powiązane z nimi objawy (np. uczucie niestabilności, zaburzenia widzenia), nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu ustąpienia tych objawów. Bezpieczeństwo jest najważniejsze – lepiej poczekać, aż organizm przyzwyczai się do leku.

Nie odnotowano udokumentowanych przypadków przedawkowania Lacydyny. Teoretycznie, w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki, można spodziewać się przedłużonego rozszerzenia naczyń obwodowych z towarzyszącym zbyt niskim ciśnieniem tętniczym i przyspieszeniem akcji serca. Może również wystąpić spowolnienie akcji serca (bradykardia) lub wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala. Nie istnieje specyficzna odtrutka na lacydypinę. Leczenie polega na standardowym monitorowaniu czynności serca i odpowiednim leczeniu podtrzymującym oraz objawowym.

Lacydypina jest związkiem o charakterze silnie tłuszczolubnym (lipofilnym). Po przyjęciu doustnym jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Jednak ze względu na intensywny metabolizm podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, całkowita biodostępność (ilość leku, która dostaje się do krwiobiegu) wynosi około 10%. Maksymalne stężenia lacydypiny w osoczu osiągane są między 30. a 150. minutą po przyjęciu.

Lek jest usuwany z organizmu głównie poprzez metabolizm w wątrobie, za pośrednictwem układu enzymatycznego cytochromu P450 CYP3A4. Lacydypina nie indukuje ani nie hamuje aktywności enzymów wątrobowych, co jest korzystne z punktu widzenia interakcji z innymi lekami.

Główne metabolity (produkty przemiany) lacydypiny mają bardzo małą lub żadną aktywność farmakodynamiczną, czyli nie wpływają na ciśnienie tętnicze. Około 70% podanej dawki jest wydalane w postaci metabolitów z kałem, a pozostała część z moczem.

Średni okres półtrwania lacydypiny w fazie eliminacji (czas, po którym stężenie leku we krwi zmniejsza się o połowę) wynosi od 13 do 19 godzin w stanie stacjonarnym. Oznacza to, że lek działa przez długi czas, co pozwala na przyjmowanie go raz na dobę.

Lacydynę należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Okres ważności produktu wynosi 3 lata od daty produkcji. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Każda tabletka powlekana Lacydyny zawiera 6 mg substancji czynnej – lacydypiny. Ponadto preparat zawiera substancje pomocnicze:

W rdzeniu tabletki:

• Powidon K 30.
• Laktoza jednowodna (387,50 mg w każdej tabletce).
• Magnezu stearynian.

W otoczce tabletki (Opadry white OY-S-7335):

• Tytanu dwutlenek (E171) – nadaje biały kolor.
• Hypromeloza – tworzy powłokę ochronną.

Lacydyna jest dostępna w blistrach aluminiowych pakowanych w tekturowe pudełka. W aptekach można znaleźć opakowania zawierające 14 lub 28 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w obrocie.