Ivabradine Zentiva

Ivabradine Zentiva to lek dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 5 mg iwabradyny (w postaci chlorowodorku). Tabletki mają okrągły kształt, są białe, obustronnie wypukłe, z głęboką linią podziału po jednej stronie i wytłoczeniem „5″ po drugiej stronie. Linia podziału umożliwia podzielenie tabletki na dwie równe części, co pozwala na elastyczne dostosowanie dawki.

Ivabradine Zentiva jest wskazana w dwóch głównych sytuacjach klinicznych:

Leczenie przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej

Lek pomaga w łagodzeniu objawów przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej u dorosłych z chorobą niedokrwienną serca, którzy mają prawidłowy rytm zatokowy oraz częstość akcji serca wynoszącą co najmniej 70 uderzeń na minutę. Może być stosowana u osób, które nie tolerują beta-adrenolityków lub mają przeciwwskazania do ich stosowania, albo w połączeniu z beta-adrenolitykami, gdy te leki w optymalnej dawce nie kontrolują wystarczająco objawów.

Leczenie przewlekłej niewydolności serca

Iwabradyna jest stosowana w przewlekłej niewydolności serca klasy od drugiej do czwartej według klasyfikacji NYHA (skala oceny nasilenia niewydolności serca), u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności skurczowej i rytmem zatokowym, u których częstość akcji serca wynosi co najmniej 75 uderzeń na minutę. Lek stosuje się w skojarzeniu ze standardowym leczeniem, w tym z beta-adrenolitykiem, lub gdy leczenie beta-adrenolitykiem jest przeciwwskazane albo nie jest tolerowane.

Iwabradyna działa poprzez wybiórcze i swoiste wpływanie na tak zwany prąd rozrusznika serca, który kontroluje samoistną depolaryzację węzła zatokowego. Mówiąc prościej, lek działa bezpośrednio na komórki odpowiedzialne za wytwarzanie rytmu serca, spowalniając częstość jego pracy. Co ważne, iwabradyna wpływa wyłącznie na węzeł zatokowy – nie ma działania na przewodzenie impulsów w przedsionkach, węźle przedsionkowo-komorowym czy komorach serca, ani na kurczliwość mięśnia sercowego czy repolaryzację komór.

Głównym efektem działania iwabradyny jest swoiste, zależne od dawki zmniejszenie częstości pracy serca – zazwyczaj o około 10 uderzeń na minutę zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku. Prowadzi to do zmniejszenia obciążenia serca oraz zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co pomaga w łagodzeniu objawów dławicy piersiowej i poprawie stanu pacjentów z niewydolnością serca.

Tabletki należy przyjmować doustnie, dwa razy na dobę – rano i wieczorem, podczas posiłków. Przyjmowanie leku z jedzeniem jest ważne, ponieważ zmniejsza różnice w wchłanianiu leku między poszczególnymi osobami.

Dawkowanie w dławicy piersiowej

Dawka początkowa nie powinna przekraczać 5 mg dwa razy na dobę u pacjentów poniżej 75 roku życia. Po trzech do czterech tygodniach leczenia, jeśli objawy wciąż występują, a lek jest dobrze tolerowany oraz częstość akcji serca w spoczynku pozostaje powyżej 60 uderzeń na minutę, lekarz może zwiększyć dawkę. Dawka podtrzymująca nie powinna przekraczać 7,5 mg dwa razy na dobę.

Dawkowanie w niewydolności serca

Zazwyczaj zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg dwa razy na dobę. Po dwóch tygodniach leczenia dawka może być zwiększona do 7,5 mg dwa razy na dobę, jeśli częstość akcji serca w spoczynku wynosi stale powyżej 60 uderzeń na minutę, lub zmniejszona do 2,5 mg dwa razy na dobę (pół tabletki o mocy 5 mg), jeśli częstość akcji serca wynosi stale poniżej 50 uderzeń na minutę lub występują objawy związane z bradykardią (zbyt wolnym biciem serca).

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku 75 lat i starszych lekarz może rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej – 2,5 mg dwa razy na dobę (pół tabletki o mocy 5 mg dwa razy na dobę). Dawkę można później zwiększyć w razie potrzeby.

Nie należy stosować iwabradyny w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na iwabradynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku.
• Częstość pracy serca w spoczynku przed leczeniem poniżej 70 uderzeń na minutę.
• Wstrząs kardiogenny (ciężki stan, w którym serce nie jest w stanie pompować wystarczającej ilości krwi).
• Ostry zawał mięśnia sercowego.
• Ciężkie niedociśnienie (ciśnienie tętnicze poniżej 90/50 mm Hg).
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
• Zespół chorego węzła zatokowego lub blok zatokowo-przedsionkowy.
• Niestabilna lub ostra niewydolność serca.
• Konieczność stosowania stymulatora serca, gdy częstość akcji serca jest regulowana wyłącznie przez stymulator.
• Niestabilna dławica piersiowa.
• Blok przedsionkowo-komorowy trzeciego stopnia.
• Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami cytochromu P450 3A4, takimi jak niektóre leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, inhibitory proteazy HIV i nefazodon.
• Jednoczesne stosowanie z werapamilem lub diltiazemem (leki z grupy antagonistów wapnia).
• Ciąża, karmienie piersią oraz leczenie kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują odpowiednich metod zapobiegania ciąży.

Monitorowanie częstości akcji serca

Ponieważ częstość akcji serca może się znacznie zmieniać w czasie, przed rozpoczęciem leczenia oraz podczas dostosowywania dawki lekarz powinien wykonać kilka pomiarów częstości akcji serca, badanie EKG lub 24-godzinne monitorowanie. Dotyczy to szczególnie pacjentów z małą częstością akcji serca.

Zaburzenia rytmu serca

Iwabradyna nie jest skuteczna w leczeniu lub zapobieganiu zaburzeniom rytmu serca i może tracić skuteczność w razie wystąpienia tachyarytmii (zbyt szybkiego rytmu serca). Nie zaleca się stosowania iwabradyny u pacjentów z migotaniem przedsionków lub innymi zaburzeniami rytmu serca. U pacjentów leczonych iwabradyną zwiększa się ryzyko wystąpienia migotania przedsionków, dlatego zaleca się regularną kontrolę kliniczną.

Bradykardia (zbyt wolne bicie serca)

Jeśli podczas leczenia częstość pracy serca zmniejszy się długotrwale poniżej 50 uderzeń na minutę lub pacjent odczuwa objawy związane z bradykardią (takie jak zawroty głowy, uczucie zmęczenia lub niedociśnienie), lekarz powinien stopniowo zmniejszyć dawkę. Jeśli objawy utrzymują się, leczenie należy przerwać.

Zaburzenia widzenia

Iwabradyna może wpływać na czynność siatkówki, powodując przemijające zaburzenia widzenia, najczęściej opisywane jako wrażenie widzenia silnego światła w ograniczonej części pola widzenia. Zaburzenia te zazwyczaj są wywoływane przez nagłe zmiany natężenia światła. Zaburzenia widzenia na ogół występują w ciągu pierwszych dwóch miesięcy leczenia i zazwyczaj mają nasilenie łagodne do umiarkowanego. Należy rozważyć przerwanie leczenia w przypadku nieoczekiwanego pogorszenia widzenia.

Inne środki ostrożności

Iwabradynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego niedociśnieniem, u pacjentów z wrodzonym zespołem długiego odstępu QT lub przyjmujących leki wydłużające odstęp QT, oraz u pacjentów bezpośrednio po wystąpieniu udaru mózgu. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca powinni mieć stabilną niewydolność przed rozpoczęciem leczenia.

Leki, których nie należy stosować jednocześnie

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie iwabradyny z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak niektóre leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol), antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna podawana doustnie, jozamycyna, telitromycyna), inhibitory proteazy HIV (nelfinawir, rytonawir) i nefazodon. Leki te mogą znacznie zwiększyć stężenie iwabradyny w organizmie, co może prowadzić do nadmiernego spowolnienia pracy serca.

Przeciwwskazane jest również jednoczesne stosowanie z werapamilem lub diltiazemem – lekami z grupy antagonistów wapnia, które również zmniejszają częstość akcji serca.

Leki wymagające ostrożności

Należy unikać picia soku grejpfrutowego, ponieważ zwiększa on dwukrotnie narażenie na iwabradynę. Ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT oraz leków moczopędnych zwiększających wydalanie potasu, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko arytmii.

W kluczowych badaniach klinicznych iwabradynę stosowano rutynowo w skojarzeniu z następującymi lekami bez obaw dotyczących bezpieczeństwa: inhibitory konwertazy angiotensyny, antagoniści angiotensyny drugiego typu, beta-adrenolityki, leki moczopędne, antagoniści aldosteronu, azotany, statyny, fibraty, inhibitory pompy protonowej, doustne leki przeciwcukrzycowe, kwas acetylosalicylowy i inne leki przeciwpłytkowe.

Stosowanie iwabradyny jest przeciwwskazane w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały działanie embriotoksyczne i teratogenne (powodujące wady rozwojowe). Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować podczas leczenia odpowiednie metody zapobiegania ciąży.

Iwabradyna jest również przeciwwskazana w okresie karmienia piersią, ponieważ badania na zwierzętach wykazują, że przenika do mleka. Kobiety wymagające leczenia iwabradyną powinny przestać karmić piersią i wybrać inny sposób karmienia dziecka.

Jak każdy lek, iwabradyna może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Najczęściej występujące działania niepożądane to zaburzenia widzenia i bradykardia (zbyt wolne bicie serca).

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób)

• Zaburzenia widzenia, najczęściej w postaci wrażenia widzenia silnego światła – występują u około 14,5% pacjentów. Zaburzenia te zazwyczaj są przemijające, wywołane przez nagłe zmiany natężenia światła i na ogół występują w ciągu pierwszych dwóch miesięcy leczenia.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 osób)

• Bradykardia (zbyt wolne bicie serca) – występuje u około 3,3% pacjentów.
• Ból głowy, zazwyczaj podczas pierwszego miesiąca leczenia.
• Zawroty głowy, prawdopodobnie związane z bradykardią.
• Niewyraźne widzenie.
• Blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia (wydłużony odstęp PQ w zapisie EKG).
• Dodatkowe skurcze komorowe.
• Migotanie przedsionków.
• Niekontrolowane ciśnienie tętnicze.

Inne działania niepożądane

Niezbyt często mogą wystąpić: omdlenie, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, niedociśnienie, duszność, nudności, zaparcia, biegunka, ból brzucha, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, kurcze mięśni, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi, astenia (osłabienie) i zmęczenie. Rzadko mogą wystąpić: rumień, świąd, pokrzywka i złe samopoczucie. Bardzo rzadko mogą wystąpić: blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia oraz zespół chorego węzła zatokowego.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej informacji, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Okres ważności leku wynosi 2 lata od daty produkcji.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Te środki ostrożności pomogą chronić środowisko.

Każda tabletka powlekana Ivabradine Zentiva 5 mg zawiera 5 mg iwabradyny (w postaci chlorowodorku) jako substancję czynną.

Substancje pomocnicze:

Rdzeń tabletki zawiera: mannitol, krospowidon (typ A) i magnezu stearynian.

Otoczka tabletki zawiera: hypromelozę (6 mPas, typ 2910), tytanu dwutlenek (E172), makrogol i glicerol (E422).