Instanyl

Instanyl to specjalistyczny preparat zawierający fentanyl – silną substancję przeciwbólową z grupy opioidów. Lek dostępny jest w postaci aerozolu do nosa w dawce 50 mikrogramów na jedno wstrzyknięcie. Dzięki podaniu donosowemu substancja czynna bardzo szybko wchłania się przez błonę śluzową nosa, co pozwala na szybkie działanie przeciwbólowe.

Instanyl został stworzony dla dorosłych pacjentów chorych na nowotwór, którzy już przyjmują na stałe silne leki przeciwbólowe z grupy opioidów. Lek ten służy do leczenia szczególnego rodzaju bólu zwanego bólem przebijającym.

Czym jest ból przebijający?

Ból przebijający to nagłe, przejściowe nasilenie bólu, które pojawia się mimo tego, że podstawowy, przewlekły ból jest kontrolowany przez regularnie przyjmowane leki przeciwbólowe. To rodzaj “przebicia” bólu przez barierę ochronną tworzoną przez stałe leczenie.

Kto może stosować ten lek?

Instanyl mogą stosować wyłącznie pacjenci, którzy już otrzymują długotrwałe leczenie podtrzymujące opioidami. Oznacza to osoby przyjmujące codziennie co najmniej:

• 60 mg morfiny doustnie na dobę.
• 25 mikrogramów na godzinę fentanylu w plastrach przezskórnych.
• 30 mg oksykodonu na dobę.
• 8 mg hydromorfonu doustnie na dobę.
• Odpowiadającą dawkę innego opioidu przez tydzień lub dłużej.

Leczenie produktem Instanyl musi być rozpoczęte i prowadzone wyłącznie pod nadzorem lekarza mającego doświadczenie w leczeniu bólu opioidami u pacjentów z chorobą nowotworową.

Ustalanie odpowiedniej dawki

Dawka leku jest ustalana indywidualnie dla każdego pacjenta. Proces ten nazywany jest “ustalaniem dawki” i polega na stopniowym dobieraniu takiej ilości leku, która zapewni odpowiednie uśmierzenie bólu przy możliwie najmniejszych działaniach niepożądanych.

Początkowa dawka wynosi 50 mikrogramów do jednego nozdrza. Jeśli po 10 minutach ból nie ustąpił wystarczająco, można podać kolejną dawkę tej samej wielkości. Jeśli i to nie przyniesie ulgi, przy następnym epizodzie bólu lekarz zaleci większą dawkę.

Leczenie podtrzymujące

Po ustaleniu odpowiedniej dawki, pacjent stosuje ją przy każdym napadzie bólu przebijającego. Jeśli ulga w bólu jest niewystarczająca, można powtórzyć tę samą dawkę po upływie co najmniej 10 minut.

Ważne ograniczenia

Instanyl można stosować maksymalnie do leczenia czterech epizodów bólu przebijającego na dobę. W każdym epizodzie można użyć maksymalnie dwie dawki w odstępie co najmniej 10 minut. Przed kolejnym zastosowaniem leku w następnym napadzie bólu należy odczekać co najmniej 4 godziny. W wyjątkowych sytuacjach można skrócić ten czas do 2 godzin, ale wymaga to konsultacji z lekarzem.

Sposób podawania

Lek należy podawać do nosa. Podczas stosowania pacjent powinien siedzieć lub stać z głową w pozycji pionowej. Po każdym użyciu należy oczyścić końcówkę inhalatora.

Przygotowanie aerozolu przed pierwszym użyciem

Przed pierwszym zastosowaniem należy przygotować aerozol, naciskając go kilkukrotnie (zazwyczaj 3-4 razy) do momentu pojawienia się drobnej mgiełki. Jeśli lek nie był używany przez co najmniej 7 dni, należy ponownie przeprowadzić tę procedurę. Ważne: podczas przygotowania aerozolu należy znajdować się w dobrze wentylowanym pomieszczeniu, a końcówkę rozpylającą skierować w kierunku przeciwnym do siebie i innych osób.

Istnieją sytuacje, w których stosowanie tego leku jest bezwzględnie zabronione:

• Uczulenie na fentanyl lub którykolwiek inny składnik leku.
• U pacjentów, którzy nie otrzymują na stałe leczenia opioidami – ze względu na bardzo wysokie ryzyko zatrzymania oddechu.
• W leczeniu ostrego bólu innego niż ból przebijający.
• Jednoczesne stosowanie leków zawierających oksybat sodu.
• Ciężka depresja oddechowa (bardzo spowolniony oddech).
• Ciężka obturacyjna choroba płuc (poważne problemy z oddychaniem).
• Wcześniejsza radioterapia twarzy.
• Powtarzające się krwawienia z nosa.

Ryzyko problemów z oddychaniem

Fentanyl może powodować spowolnienie oddechu, co jest najpoważniejszym działaniem niepożądanym. Pacjent powinien być uważnie obserwowany, szczególnie na początku leczenia. Ryzyko to jest większe u osób z przewlekłą chorobą płuc.

Jednoczesne stosowanie leków uspokajających

Szczególnie niebezpieczne jest łączenie Instanylu z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny (np. diazepam, alprazolam). Takie połączenie może prowadzić do głębokiego uspokojenia, spowolnienia oddechu, śpiączki, a nawet zgonu. Jeśli takie połączenie jest konieczne, lekarz musi stosować najmniejsze skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy czas.

Problemy z wątrobą lub nerkami

Pacjenci z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością wątroby lub nerek wymagają szczególnej ostrożności, ponieważ fentanyl może być wolniej wydalany z organizmu.

Stan jamy nosowej

Jeśli podczas stosowania Instanylu występują nawracające krwawienia z nosa lub uczucie dyskomfortu w nosie, należy skonsultować się z lekarzem w sprawie innej drogi podania leków przeciwbólowych.

Ryzyko uzależnienia

Wielokrotne stosowanie Instanylu może prowadzić do uzależnienia i tolerancji (konieczności stosowania coraz większych dawek). Ryzyko jest wyższe u osób z uzależnieniem w wywiadzie (alkohol, narkotyki), u palaczy tytoniu oraz u osób z zaburzeniami psychicznymi, takimi jak depresja czy zaburzenia lękowe.

Przechowywanie leku

Ze względu na ryzyko przypadkowego narażenia, nieprawidłowego użycia lub nadużycia, Instanyl należy przechowywać w bezpiecznym miejscu, niedostępnym dla innych osób, szczególnie dzieci.

Leki, których nie wolno łączyć z Instanylem

Bezwzględnie zabronione jest jednoczesne stosowanie oksybatu sodu i fentanylu.

Leki wymagające szczególnej ostrożności

Inhibitory MAO (leki przeciwdepresyjne) – Instanyl nie jest zalecany u pacjentów, którzy w ciągu ostatnich 14 dni przyjmowali te leki.

Leki wpływające na serotoninę (niektóre antydepresanty, takie jak SSRI i SNRI) – mogą zwiększać ryzyko zespołu serotoninowego, który objawia się pobudzeniem, omamami, sztywnością mięśni, gorączką i innymi objawami zagrażającymi życiu.

Leki hamujące enzym CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, rytonawir) – mogą zwiększać stężenie fentanylu we krwi, co może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, w tym zatrzymania oddechu.

Krople do nosa obkurczające naczynia (np. oksymetazolina) – mogą zmniejszać wchłanianie fentanylu i skuteczność leku. Należy unikać ich jednoczesnego stosowania.

Inne leki działające na ośrodkowy układ nerwowy – w tym inne opioidy, leki nasenne, znieczulające, trankwilizanty, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, gabapentyna, pregabalina oraz alkohol – mogą nasilać działanie hamujące Instanylu, prowadząc do spowolnienia oddechu, obniżenia ciśnienia, głębokiego uspokojenia lub śpiączki.

Ciąża

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania fentanylu u kobiet w ciąży. Instanyl nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne i korzyści przewyższają ryzyko.

Długotrwałe leczenie fentanylem może wywołać objawy odstawienia u noworodka po urodzeniu. Nie należy stosować fentanylu podczas porodu, ponieważ przenika on przez łożysko i może powodować problemy z oddychaniem u noworodka.

Karmienie piersią

Fentanyl przenika do mleka matki i może powodować uspokojenie oraz problemy z oddychaniem u dziecka karmionego piersią. Nie należy stosować Instanylu u kobiet karmiących piersią. Jeśli lek był stosowany, nie należy zaczynać ponownego karmienia piersią przez co najmniej 5 dni po ostatnim podaniu.

Instanyl może powodować senność, zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz inne działania niepożądane wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci leczeni tym lekiem powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jak każdy lek, Instanyl może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Większość z nich zazwyczaj ustępuje lub zmniejsza się podczas ciągłego stosowania leku.

Najpoważniejsze działania niepożądane

Do najcięższych działań niepożądanych należą:

• Depresja oddechowa (bardzo spowolniony oddech), która może prowadzić do zatrzymania oddechu.
• Depresja układu krążenia.
• Obniżenie ciśnienia tętniczego.
• Wstrząs.

Często występujące działania niepożądane (u 1-10 na 100 pacjentów)

• Senność.
• Zawroty głowy.
• Ból głowy.
• Nagłe zaczerwienienie, szczególnie twarzy.
• Uderzenia gorąca.
• Podrażnienie gardła.
• Nudności i wymioty.
• Nadmierne pocenie się.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (u 1-10 na 1000 pacjentów)

• Bezsenność.
• Uspokojenie polekowe.
• Drgawki kloniczne mięśni.
• Zaburzenia czucia i smaku.
• Kinetoza (choroba lokomocyjna).
• Niedociśnienie.
• Depresja oddechowa.
• Krwawienie z nosa.
• Owrzodzenie jamy nosowej.
• Wodnisty wyciek z nosa.
• Zaparcia.
• Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej.
• Suchość w jamie ustnej.
• Ból skóry i świąd.
• Gorączka.

Działania niepożądane o nieznanej częstości

• Wstrząs anafilaktyczny i reakcje alergiczne.
• Omamy i majaczenie.
• Uzależnienie od leku i nadużywanie.
• Drgawki i utrata przytomności.
• Perforacja przegrody nosowej (przedziurawienie).
• Duszność.
• Biegunka.
• Zmęczenie i apatia.
• Obrzęk obwodowy.
• Zespół odstawienia.
• Upadki.

Jeśli wystąpi którykolwiek z powyższych objawów w nasilonym stopniu lub pojawią się inne niepokojące objawy, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie fentanylu jest bardzo niebezpieczne i może prowadzić do zgonu. Objawami przedawkowania są:

• Letarg (skrajne zmęczenie) i śpiączka.
• Bardzo spowolniony oddech.
• Bardzo zwężone źrenice.
• Obniżona temperatura ciała.
• Zmniejszone napięcie mięśniowe.
• Spowolnione bicie serca.
• Obniżone ciśnienie tętnicze.
• Drgawki.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast wezwać pomoc medyczną. W leczeniu stosuje się specjalne leki odwracające działanie opioidów (np. nalokson) oraz zapewnia się wspomaganie oddychania.

• Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
• Nie zamrażać.
• Butelkę przechowywać w pozycji pionowej.
• Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
• Nie stosować po upływie terminu ważności.

Ze względu na możliwość niewłaściwego zastosowania, wszystkie wykorzystane oraz niewykorzystane aerozole należy systematycznie i w odpowiedni sposób usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami lub zwracać do apteki.

Substancja czynna: Fentanylu cytrynian w ilości odpowiadającej 50 mikrogramom fentanylu w jednej dawce (100 mikrolitrów).

Substancje pomocnicze:

• Sodu diwodorofosforan dwuwodny.
• Disodu fosforan dwuwodny.
• Woda oczyszczona.

Instanyl to bardzo silny lek przeciwbólowy przeznaczony wyłącznie dla pacjentów z chorobą nowotworową, którzy już stosują na stałe opioidy. Służy do leczenia nagłych napadów bólu przebijającego. Lek działa bardzo szybko dzięki podaniu donosowemu, ale wymaga ścisłego przestrzegania zaleceń lekarza i regularnej kontroli medycznej. Ze względu na ryzyko uzależnienia, nadużycia i poważnych działań niepożądanych, w tym zatrzymania oddechu, musi być stosowany z dużą ostrożnością i przechowywany w bezpiecznym miejscu, niedostępnym dla innych osób.