Conaret

Conaret to lek zawierający bisoprolol, substancję należącą do grupy beta-adrenolityków, potocznie nazywanych beta-blokerami. Preparat działa bezpośrednio na serce, wpływając na jego pracę w sposób, który pomaga organizmowi skuteczniej pompować krew. Bisoprolol blokuje specjalne receptory w komórkach serca, które w normalnych warunkach reagują na adrenalinę i noradrenalinę – hormony wydzielane w sytuacjach stresowych lub wymagających zwiększonego wysiłku. Dzięki zablokowaniu tych receptorów serce bije wolniej i spokojniej, a jednocześnie pracuje bardziej efektywnie.

Conaret w dawce 7,5 mg jest stosowany głównie w leczeniu stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory. Niewydolność serca to stan, w którym mięsień sercowy jest osłabiony i nie może przepompować wystarczającej ilości krwi, aby zaspokoić potrzeby całego organizmu. W efekcie pacjent może odczuwać zmęczenie, duszność i problemy z wykonywaniem codziennych czynności. Conaret pomaga poprawić pracę serca, zmniejszając jego obciążenie i zwiększając wydajność pompowania krwi.

Mechanizm działania bisoprololu polega na zablokowaniu receptorów beta-1 adrenergicznych, które znajdują się głównie w sercu. Kiedy te receptory są zablokowane, serce nie reaguje tak intensywnie na pobudzenie ze strony układu nerwowego. W praktyce oznacza to, że:

• Zmniejsza się częstotliwość rytmu serca – serce bije wolniej.
• Zmniejsza się siła skurczu serca – każde uderzenie jest mniej gwałtowne, co oszczędza energię.
• Spada ciśnienie tętnicze – serce nie musi pokonywać tak dużego oporu w naczyniach krwionośnych.
• Zmniejsza się zużycie tlenu przez serce – mięsień sercowy pracuje bardziej ekonomicznie.

Bisoprolol jest selektywny, co oznacza, że działa głównie na receptory beta-1 w sercu, a w mniejszym stopniu na receptory beta-2, które znajdują się w oskrzelach i naczyniach krwionośnych. Dzięki temu ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z blokowaniem receptorów w innych częściach ciała jest mniejsze niż w przypadku nieselektywnych beta-blokerów.

Po przyjęciu doustnie bisoprolol bardzo dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego – jego dostępność biologiczna wynosi około dziewięćdziesiąt procent. Oznacza to, że prawie cała przyjęta dawka trafia do krwiobiegu i może działać. Lek jest metabolizowany, czyli przetwarzany w wątrobie na nieaktywne produkty przemiany, które następnie są wydalane przez nerki. Przyjmowanie preparatu raz dziennie zapewnia dwudziestoczterogodzinne działanie, dzięki czemu pacjent nie musi pamiętać o braniu leku kilka razy w ciągu dnia.

Conaret w dawce 7,5 mg jest stosowany przede wszystkim w leczeniu stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory. Lek jest podawany w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w niewydolności serca, takimi jak:

• Inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE) – leki rozszerzające naczynia krwionośne i obniżające ciśnienie.
• Leki moczopędne – które pomagają usunąć nadmiar wody z organizmu i zmniejszyć obrzęki.
• Glikozydy nasercowe – w razie potrzeby, aby zwiększyć siłę skurczów serca.

Dodatkowo inne dawki leku Conaret, takie jak pięć i dziesięć miligramów, są stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca, czyli dławicy piersiowej. Dławica piersiowa to ból w klatce piersiowej spowodowany niedostatecznym dopływem krwi do mięśnia sercowego.

Dawkowanie leku Conaret jest ustalane indywidualnie przez lekarza w zależności od stanu zdrowia pacjenta i jego reakcji na leczenie. Leczenie bisoprololem w niewydolności serca wymaga szczególnej ostrożności i etapu dostosowania dawki. Zaleca się, aby terapię prowadził lekarz z doświadczeniem w zakresie leczenia przewlekłej niewydolności serca.

Etap dostosowania dawki w niewydolności serca

Leczenie rozpoczyna się od bardzo małej dawki, którą stopniowo zwiększa się w określonych odstępach czasu. Typowy schemat wygląda następująco:

• Tydzień pierwszy: 1,25 mg raz na dobę.
• Tydzień drugi: 2,5 mg raz na dobę.
• Tydzień trzeci: 3,75 mg raz na dobę.
• Następne cztery tygodnie: 5 mg raz na dobę.
• Kolejne cztery tygodnie: 7,5 mg raz na dobę.
• Leczenie podtrzymujące: 10 mg raz na dobę (dawka maksymalna).

Dawka 7,5 mg stanowi jeden z etapów stopniowego zwiększania dawki i jest przyjmowana przez cztery tygodnie, zanim lekarz zdecyduje o ewentualnym zwiększeniu do dziesięciu miligramów. Jeśli pacjent nie toleruje maksymalnej dawki, lekarz może zadecydować o jej zmniejszeniu lub pozostaniu przy niższej dawce, która jest dobrze tolerowana.

Sposób przyjmowania

Tabletkę należy przyjmować raz dziennie rano, z posiłkiem lub niezależnie od niego, popijając wodą. Tabletki nie należy kruszyć ani żuć – należy je połykać w całości. Linia podziału na tabletce nie jest przeznaczona do przełamywania tabletki na części.

Leczenie lekiem Conaret jest z reguły długotrwałe i może trwać przez wiele lat, w zależności od charakteru i ciężkości przebiegu choroby. Czas trwania terapii nie jest sztywno określony – zależy od indywidualnych potrzeb pacjenta.

Istnieje szereg sytuacji, w których nie wolno stosować leku Conaret. Należą do nich:

• Uczulenie na bisoprololu fumaran lub którykolwiek inny składnik preparatu.
• Ostra niewydolność serca lub nasilenie niewydolności serca wymagające dożylnego podawania leków zwiększających siłę skurczów serca.
• Wstrząs kardiogenny – ciężkie zaburzenie czynności serca prowadzące do niskiego ciśnienia i niewydolności krążenia.
• Blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia – zaburzenie przewodzenia impulsów elektrycznych w sercu.
• Zespół chorego węzła zatokowego i blok zatokowo-przedsionkowy.
• Objawowa bradykardia – wolna czynność serca poniżej pięćdziesięciu uderzeń na minutę, powodująca objawy.
• Objawowe niedociśnienie tętnicze – ciśnienie skurczowe poniżej dziewięćdziesięciu milimetrów słupa rtęci.
• Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc.
• Ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda – zaburzenia krążenia w kończynach.
• Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy – rzadki nowotwór nadnerczy.
• Kwasica metaboliczna – zaburzenie równowagi kwasowo-zasadowej organizmu.

Jeśli którykolwiek z powyższych stanów dotyczy pacjenta, należy natychmiast poinformować o tym lekarza przed rozpoczęciem leczenia.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Conaret należy poinformować lekarza o wszystkich chorobach i dolegliwościach, ponieważ w niektórych sytuacjach konieczne jest szczególne monitorowanie lub dostosowanie dawki. Należy zachować ostrożność w przypadku:

• Cukrzycy – bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii, czyli zbyt niskiego poziomu cukru we krwi, takie jak kołatanie serca czy przyspieszony tętno. Należy regularnie kontrolować poziom glukozy we krwi.
• Ścisłej diety lub głodówki – może zwiększać ryzyko hipoglikemii.
• Zaburzeń rytmu serca lub dławicy Prinzmetala – może wystąpić skurcz naczyń wieńcowych.
• Zaburzeń czynności nerek lub wątroby – u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami dawka nie powinna przekraczać dziesięciu miligramów na dobę.
• Choroby zarostowej tętnic obwodowych – może wystąpić nasilenie objawów, zwłaszcza na początku leczenia.
• Przewlekłej choroby płuc lub astmy oskrzelowej – należy natychmiast zgłosić lekarzowi pojawienie się nowych trudności w oddychaniu, kaszlu czy świszczącego oddechu.
• Łuszczycy – lek może zaostrzać objawy lub powodować jej wystąpienie.
• Guza chromochłonnego nadnerczy – wymagane jest równoległe stosowanie leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne.
• Nadczynności tarczycy – lek może maskować objawy, takie jak przyspieszone tętno.

Nie wolno nagle przerywać stosowania leku Conaret, zwłaszcza u osób z chorobą niedokrwienną serca. Nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do nasilenia objawów choroby, wystąpienia zawału serca, a nawet nagłego zgonu. Jeśli konieczne jest zakończenie terapii, dawkę należy zmniejszać stopniowo, zgodnie z zaleceniami lekarza – na przykład zmniejszać o połowę w odstępach tygodniowych.

Przed planowanym zabiegiem operacyjnym w znieczuleniu ogólnym należy poinformować lekarza anestezjologa o stosowaniu leku Conaret, ponieważ może on zmieniać reakcję organizmu na leki znieczulające.

Conaret może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, dlatego bardzo ważne jest poinformowanie lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach, w tym tych wydawanych bez recepty. Szczególnie istotne są interakcje z:

• Lekami przeciwarytmicznymi klasy pierwszej (chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) – mogą nasilać działanie na serce.
• Antagonistami wapnia (werapamil, diltiazem, felodypina, amlodypina) – mogą powodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego lub zaburzenia rytmu serca.
• Lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) – mogą nasilać działanie obniżające ciśnienie.
• Miejscowo stosowanymi beta-adrenolitykami (krople do oczu w jaskrze) – mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie beta-blokerów.
• Lekami przeciwarytmicznymi klasy trzeciej (amiodaron) – mogą wpływać na rytm serca.
• Parasympatykomimetykami (takryna, karbachol) – mogą nasilać spowolnienie czynności serca.
• Sympatykomimetykami (izoprenalina, dobutamina) – mogą osłabiać działanie bisoprololu.
• Lekami przeciwcukrzycowymi, w tym insuliną – bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii.
• Środkami znieczulającymi – mogą zmieniać reakcję organizmu podczas operacji.
• Glikozydami naparstnicy – mogą nasilać spowolnienie czynności serca.
• Niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (ibuprofen, diklofenak) – mogą osłabiać działanie obniżające ciśnienie.
• Trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami, pochodnymi fenotiazyny – mogą nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego.
• Meflochina – może zwiększać ryzyko spowolnienia czynności serca.
• Inhibitorami monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) – mogą nasilać działanie obniżające ciśnienie.

Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od niego – nie ma szczególnych przeciwwskazań dotyczących interakcji z jedzeniem. Należy jednak unikać spożywania alkoholu podczas leczenia, ponieważ może on nasilać działanie leku i zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Jak każdy lek, Conaret może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Najcięższe działania niepożądane są związane z czynnością serca i obejmują:

• Wolną częstość rytmu serca (bradykardię).
• Zaostrzenie niewydolności serca.
• Wolną lub nieregularną czynność serca.

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy, osłabienia lub trudności w oddychaniu należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem.

Bardzo często (więcej niż jeden na dziesięciu pacjentów):

• Bradykardia – wolna czynność serca u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.

Często (mniej niż jeden na dziesięciu, ale więcej niż jeden na stu pacjentów):

• Uczucie zmęczenia, osłabienie.
• Zawroty głowy, bóle głowy.
• Uczucie zimna lub drętwienia rąk i stóp.
• Niedociśnienie tętnicze – niskie ciśnienie krwi.
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe – nudności, wymioty, biegunka, zaparcia.

Niezbyt często (mniej niż jeden na stu, ale więcej niż jeden na tysiąc pacjentów):

• Zaburzenia snu, depresja.
• Zawroty głowy podczas wstawania.
• Zaburzenia widzenia, łzawienie oczu.
• Zaburzenia słuchu.
• Skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc.
• Osłabienie lub kurcze mięśni.
• Zaburzenia potencji.

Rzadko (mniej niż jeden na tysiąc, ale więcej niż jeden na dziesięć tysięcy pacjentów):

• Zaburzenia słuchu.
• Alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa.
• Zmniejszone wydzielanie łez.
• Zapalenie wątroby.
• Zmiany w wynikach badań krwi.
• Reakcje alergiczne.
• Zmniejszenie sprawności seksualnej.
• Koszmary senne, omamy.
• Omdlenie.

Bardzo rzadko (mniej niż jeden na dziesięć tysięcy pacjentów):

• Podrażnienie lub zaczerwienienie oczu.
• Wypadanie włosów.
• Wystąpienie lub nasilenie łuszczycy.

Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Nie zaleca się stosowania leku Conaret w okresie ciąży, chyba że w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Istnieje ryzyko, że stosowanie bisoprololu w czasie ciąży może zaszkodzić dziecku. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub planuje zajście w ciążę, powinna niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi, który zadecyduje, czy można przyjmować Conaret w tym okresie.

Nie zaleca się stosowania leku Conaret w okresie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy bisoprolol przenika do mleka kobiecego, dlatego dla bezpieczeństwa dziecka lepiej unikać stosowania tego leku podczas laktacji.

Lek Conaret, w zależności od indywidualnej odpowiedzi na leczenie, może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Działanie takie może wystąpić zwłaszcza:

• Na początku leczenia.
• Podczas zwiększania dawki.
• Po zmianie leku.
• Jeśli w okresie leczenia spożywany jest alkohol.

Należy zachować szczególną ostrożność i obserwować swoją reakcję na lek, zanim podejmie się czynności wymagających pełnej sprawności i szybkiego reagowania.

W przypadku przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Conaret mogą wystąpić następujące objawy przedawkowania:

• Bradykardia – bardzo wolna czynność serca.
• Niedociśnienie tętnicze – bardzo niskie ciśnienie krwi.
• Skurcz oskrzeli – trudności w oddychaniu.
• Ostra niewydolność serca.
• Hipoglikemia – zbyt niski poziom cukru we krwi.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje przerwanie stosowania leku, leczenie podtrzymujące funkcje życiowe oraz leczenie objawowe. W razie konieczności może być wymagana hospitalizacja i stosowanie specyficznych leków w zależności od objawów.

Lek Conaret należy przechowywać w temperaturze poniżej dwudziestu pięciu stopni Celsjusza (według jednego ze źródeł: w temperaturze od piętnastu do dwudziestu pięciu stopni Celsjusza). Preparat należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci, aby zapobiec przypadkowemu spożyciu przez dzieci.

Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Każda tabletka leku Conaret zawiera 7,5 mg bisoprololu fumaranu jako substancję czynną. Substancje pomocnicze to:

• Celuloza mikrokrystaliczna (typ sto dwa).
• Skrobia żelowana kukurydziana.
• Krospowidon (typ A).
• Krzemionka koloidalna bezwodna.
• Magnezu stearynian.

Substancje pomocnicze są składnikami nieczynnymi, które pomagają w stabilizacji leku, ułatwiają jego podanie i poprawiają wygląd tabletek.

Podmiotem odpowiedzialnym za lek Conaret jest:

Zentiva k.s.
U Kabelovny 130
102 37 Prague 10
Republika Czeska