Conaret

Conaret to lek zawierający bisoprolol, substancję należącą do grupy beta-adrenolityków (beta-blokerów). Działa poprzez blokowanie receptorów beta-1 w sercu, co prowadzi do zwolnienia czynności serca i obniżenia ciśnienia tętniczego. Dzięki temu serce pracuje efektywniej, pompując krew przy mniejszym zużyciu tlenu. Lek jest stosowany głównie w leczeniu stabilnej, przewlekłej niewydolności serca, a także – w wyższych dawkach – w terapii nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca (dławicy piersiowej).

Substancją czynną leku jest bisoprololu fumaran. Każda tabletka Conaret 2,5 mg zawiera 2,5 mg bisoprololu fumaranu. Dodatkowo preparat zawiera substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana kukurydziana, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian.

Lek Conaret jest przeznaczony do leczenia stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory. Stosuje się go w skojarzeniu z innymi lekami, takimi jak inhibitory ACE, leki moczopędne i – w razie potrzeby – glikozydy nasercowe. Niewydolność serca występuje wtedy, gdy mięsień serca jest osłabiony i nie jest w stanie przepompować wystarczającej ilości krwi, aby zaspokoić potrzeby organizmu.

Dodatkowo preparaty Conaret w dawkach 5 mg i 10 mg są wskazane w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz dławicy piersiowej (bólu w klatce piersiowej związanego z niedokrwieniem serca).

Bisoprolol blokuje receptory adrenergiczne typu beta-1, które znajdują się głównie w sercu. W normalnych warunkach receptory te są pobudzane przez adrenalinę i noradrenalinę, co powoduje przyspieszenie pracy serca i zwiększenie siły jego skurczu. Zablokowanie tych receptorów sprawia, że serce bije wolniej i słabiej, ale bardziej efektywnie – zmniejsza się częstość rytmu serca, obniża ciśnienie tętnicze oraz zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen. Bisoprolol jest selektywny względem receptorów beta-1, co oznacza, że rzadziej wywołuje działania niepożądane związane z blokowaniem receptorów beta-2 w oskrzelach.

Po przyjęciu doustnym bisoprolol bardzo dobrze się wchłania – jego dostępność biologiczna wynosi około 90 procent. Jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a następnie wydalany przez nerki. Przyjmowanie leku raz na dobę zapewnia jego 24-godzinne działanie.

Conaret należy przyjmować rano, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku, popijając wodą. Tabletek nie należy kruszyć ani żuć. Linia podziału na tabletce nie jest przeznaczona do przełamywania.

Leczenie przewlekłej niewydolności serca

Leczenie bisoprololem wymaga stopniowego dostosowywania dawki. Zazwyczaj rozpoczyna się od bardzo małej dawki 1,25 mg raz na dobę przez tydzień. Następnie dawkę zwiększa się co tydzień lub co kilka tygodni według schematu: 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, aż do dawki docelowej 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka w niewydolności serca to 10 mg na dobę. Lekarz może wydłużyć czas między zwiększeniami dawki w zależności od tego, jak organizm toleruje lek.

Nadciśnienie tętnicze

W nadciśnieniu tętniczym zalecana dawka początkowa to 5 mg raz na dobę. W łagodniejszych postaciach nadciśnienia wystarczająca może być dawka 2,5 mg. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg, a w wyjątkowych przypadkach maksymalnie do 20 mg na dobę.

Choroba niedokrwienna serca (dławica piersiowa)

Zalecana dawka to 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg, a w wyjątkowych sytuacjach do maksymalnie 20 mg na dobę.

Ważne: Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać nagle, zwłaszcza u osób z chorobą niedokrwienną serca, ponieważ może to prowadzić do nasilenia objawów, zawału serca, a nawet nagłego zgonu. Jeśli konieczne jest zakończenie leczenia, dawkę należy zmniejszać stopniowo, zgodnie z zaleceniami lekarza.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zazwyczaj nie ma potrzeby modyfikowania dawki. Jednak u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min) lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka nie powinna przekraczać 10 mg na dobę. U tych pacjentów konieczna jest szczególna ostrożność przy zwiększaniu dawki.

U osób w podeszłym wieku modyfikacja dawki zazwyczaj nie jest konieczna.

Leku Conaret nie wolno stosować w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na bisoprololu fumaran lub którykolwiek ze składników leku.
• Ostra niewydolność serca lub nasilenie niewydolności serca wymagające dożylnego podawania leków zwiększających siłę skurczu serca.
• Wstrząs kardiogenny.
• Blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia.
• Zespół chorego węzła zatokowego.
• Blok zatokowo-przedsionkowy.
• Objawowa bradykardia (wolna czynność serca poniżej 50 uderzeń na minutę).
• Objawowe niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg).
• Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc.
• Ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda.
• Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy.
• Kwasica metaboliczna.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Conaret należy poinformować lekarza, jeśli:

• Masz cukrzycę z dużymi wahaniami poziomu cukru we krwi – bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii (niskiego poziomu cukru), takie jak przyspieszenie akcji serca. Konieczne jest regularne kontrolowanie poziomu glukozy.
• Stosujesz ścisłą dietę lub głodówkę.
• Jesteś w trakcie leczenia odczulającego – lek może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne.
• Masz blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia.
• Cierpisz na dławicę naczynio-skurczową Prinzmetala – istnieje ryzyko skurczu naczyń wieńcowych.
• Masz chorobę zarostową tętnic obwodowych – mogą wystąpić nasilone objawy, zwłaszcza na początku leczenia.
• Planujesz zabieg chirurgiczny w znieczuleniu ogólnym – koniecznie poinformuj anestezjologa o przyjmowaniu beta-blokerów.
• Masz łuszczycę lub miałeś ją w przeszłości – bisoprolol może powodować wystąpienie lub nasilenie objawów łuszczycy.
• Masz guz chromochłonny nadnerczy – wymagane jest równoległe stosowanie leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne.
• Masz nadczynność tarczycy – lek może maskować objawy, w tym przyspieszoną czynność serca.

Jeśli u pacjenta występuje astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc, a lekarz uzna, że stosowanie beta-blokerów jest absolutnie konieczne, leczenie powinno być rozpoczynane od najmniejszej możliwej dawki. Pacjent powinien być ściśle monitorowany pod kątem wystąpienia duszności, nietolerancji wysiłku czy kaszlu. Równolegle należy stosować leki rozszerzające oskrzela.

Przed rozpoczęciem stosowania Conaretu należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym tych wydawanych bez recepty.

Nie zaleca się równoległego stosowania bisoprololu z:

• Lekami przeciwarytmicznymi klasy I (chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon).
• Antagonistami wapnia (werapamil, diltiazem).
• Lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna).

Szczególna ostrożność wymagana jest przy jednoczesnym stosowaniu z:

• Antagonistami wapnia pochodnymi dihydropirydyny (felodypina, amlodypina).
• Lekami przeciwarytmicznymi klasy III (amiodaron).
• Miejscowo stosowanymi beta-adrenolitykami (krople do oczu w jaskrze).
• Parasympatykomimetykami (takryna, karbachol).
• Sympatykomimetykami (izoprenalina, dobutamina).
• Lekami przeciwcukrzycowymi, w tym insuliną – bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii.
• Środkami znieczulającymi.
• Glikozydami nasercowymi.
• Niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (ibuprofen, diklofenak).
• Inhibitorami monoaminooksydazy (z wyjątkiem MAO-B).
• Meflochiną (stosowaną w malarii).

Nie zaleca się stosowania leku Conaret w czasie ciąży, chyba że w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Istnieje ryzyko zaszkodzenia dziecku. Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem leku.

Nie wiadomo, czy bisoprolol przenika do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się stosowania Conaretu w okresie karmienia piersią.

Jak każdy lek, Conaret może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 osób)

• Uczucie zmęczenia.

Często (u mniej niż 1 na 10 osób)

• Zawroty głowy.
• Bóle głowy.
• Uczucie zimna lub drętwienia rąk i stóp.
• Niskie ciśnienie krwi.
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia.

Niezbyt często (u mniej niż 1 na 100 osób)

• Uczucie osłabienia.
• Zaburzenia snu.
• Depresja.
• Zawroty głowy podczas wstawania z pozycji leżącej lub siedzącej (niedociśnienie ortostatyczne).
• Trudności w oddychaniu u pacjentów z astmą lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc.
• Osłabienie lub kurcze mięśni.

Rzadko (u mniej niż 1 na 1000 osób)

• Zaburzenia słuchu.
• Alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa (katar sienny).
• Zmniejszone wydzielanie łez (ważne dla osób noszących soczewki kontaktowe).
• Zapalenie wątroby.
• Zmiany w wynikach badań krwi wskazujących na zaburzenia czynności wątroby.
• Reakcje alergiczne.
• Zmniejszenie sprawności seksualnej.
• Koszmary senne, omamy.
• Omdlenie.

Bardzo rzadko (u mniej niż 1 na 10 000 osób)

• Podrażnienie lub zaczerwienienie oczu (zapalenie spojówek).
• Wypadanie włosów.
• Wystąpienie lub nasilenie łuszczycy albo wysypki przypominającej łuszczycę.

Najcięższe działania niepożądane

Najcięższe działania niepożądane związane są z czynnością serca:

• Wolna częstość rytmu serca (bradykardia).
• Zaostrzenie niewydolności serca.
• Wolna lub nieregularna czynność serca.

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy, osłabienia lub trudności w oddychaniu należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem.

Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Bradykardię (wolną czynność serca).
• Niedociśnienie tętnicze (niskie ciśnienie krwi).
• Skurcz oskrzeli (zwężenie dróg oddechowych).
• Ostrą niewydolność serca.
• Hipoglikemię (niski poziom cukru we krwi).

W przypadku przedawkowania należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem. Leczenie obejmuje podtrzymywanie funkcji życiowych i objawowe leczenie przedawkowania. W ciężkich przypadkach możliwe jest podanie atropiny, glukagonu, sympatykomimetyków, wszczepienie kardiowertera lub hemodializa.

Lek Conaret należy przechowywać w temperaturze poniżej 25 stopni Celsjusza, w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować leku po upływie terminu ważności widniejącego na opakowaniu.

W trakcie stosowania leku Conaret konieczne są regularne kontrole lekarskie, szczególnie na początku leczenia, w czasie zwiększania dawki oraz w przypadku zakończenia terapii. Lekarz będzie uważnie monitorował parametry życiowe, takie jak tętno i ciśnienie tętnicze, oraz objawy nasilenia niewydolności serca. Objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia.

Jeśli maksymalna zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, lekarz może rozważyć jej stopniowe zmniejszenie. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii może być konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie jego odstawienia. Należy zawsze rozważyć wznowienie podawania lub zwiększenie dawki bisoprololu, gdy uzyska się stabilizację stanu pacjenta.

W zależności od indywidualnej odpowiedzi na leczenie, Conaret może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Działanie takie może wystąpić zwłaszcza na początku leczenia, podczas zwiększania dawki, po zmianie leku oraz w połączeniu z alkoholem. Należy zachować ostrożność.

Stosowanie leku Conaret może powodować dodatnie wyniki testów antydopingowych. Stosowanie go jako substancji dopingowej może stwarzać zagrożenie dla zdrowia.

Należy zachować ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek ten przepisano ściśle określonej osobie – nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.