Arimidex

Arimidex to lek hormonalny w postaci tabletek powlekanych, zawierający substancję czynną anastrozol w dawce 1 mg. Należy do grupy leków nazywanych inhibitorami aromatazy, które działają poprzez zmniejszanie ilości estradiolu – hormonu żeńskiego produkowanego w organizmie kobiety po menopauzie.

Lek jest stosowany wyłącznie u kobiet po menopauzie w leczeniu raka piersi z obecnością receptora estrogenowego. Może być używany zarówno w przypadku zaawansowanego raka piersi, jak i we wczesnym stadium choroby jako leczenie uzupełniające po operacji. Arimidex można również stosować po dwóch lub trzech latach leczenia tamoksyfenem.

U kobiet po menopauzie estradiol (główny hormon żeński) jest wytwarzany głównie w tkankach obwodowych przez specjalny kompleks enzymatyczny zwany aromatazą. Anastrozol zawarty w leku Arimidex hamuje działanie tego enzymu, co prowadzi do zmniejszenia poziomu estradiolu we krwi o ponad osiemdziesiąt procent.

Ponieważ niektóre typy raka piersi rosną pod wpływem estrogenów, obniżenie ich poziomu we krwi może zahamować rozwój choroby. Co ważne, lek nie wykazuje działania progestagenowego, androgennego ani estrogennego, a także nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu, dlatego nie wymaga dodatkowego podawania kortykosteroidów.

Zalecana dawka to jedna tabletka (1 mg) raz dziennie, przyjmowana doustnie. Tabletkę można przyjmować niezależnie od posiłków, choć jedzenie może nieznacznie spowolnić wchłanianie leku – nie ma to jednak istotnego znaczenia klinicznego.

U pacjentek z wczesnym rakiem piersi z obecnością receptora estrogenowego zaleca się kontynuowanie hormonalnego leczenia uzupełniającego przez pięć lat. Maksymalne stężenie leku we krwi osiągane jest zwykle w ciągu dwóch godzin od przyjęcia tabletki, a stężenie w stanie stacjonarnym ustala się po około siedmiu dniach regularnego stosowania.

Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek czy łagodną niewydolnością wątroby. Jednak w przypadku ciężkich zaburzeń tych narządów oraz umiarkowanych do ciężkich zaburzeń wątroby należy zachować szczególną ostrożność.

Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

• U kobiet w okresie ciąży.
• U kobiet karmiących piersią.
• W przypadku stwierdzonej nadwrażliwości (alergii) na anastrozol lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku.
• U kobiet przed menopauzą – lek jest przeznaczony wyłącznie dla kobiet po menopauzie.

Ważne jest, aby przed rozpoczęciem leczenia potwierdzić stan hormonalny pacjentki. W przypadku wątpliwości dotyczących menopauzy należy wykonać badania hormonalne (LH, FSH lub estradiolu).

Wpływ na kości

Arimidex zmniejsza stężenie estrogenów we krwi, co może prowadzić do zmniejszenia gęstości mineralnej kości i zwiększenia ryzyka złamań. Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub ryzykiem jej wystąpienia powinny wykonać badanie densytometryczne przed rozpoczęciem leczenia i regularnie je powtarzać. W razie potrzeby należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy, na przykład stosując bisfosfoniany.

Unikanie jednoczesnego stosowania z innymi lekami hormonalnymi

Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z Arimidexem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Brak również danych dotyczących jednoczesnego stosowania z analogami LHRH.

Zawartość laktozy

Lek zawiera laktozę jednowodną (93 mg w każdej tabletce). Osoby z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny stosować tego leku.

Jak każdy lek, Arimidex może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Najczęściej zgłaszane objawy to:

Bardzo często (u więcej niż jednej na dziesięć pacjentek):

• Bóle głowy.
• Uderzenia gorąca.
• Nudności.
• Wysypka.
• Bóle i sztywność stawów.
• Zapalenie stawów.
• Osteoporoza.
• Osłabienie.
• Depresja.

Często (u więcej niż jednej na sto pacjentek):

• Brak łaknienia.
• Podwyższony poziom cholesterolu.
• Senność.
• Zespół cieśni nadgarstka (częściej u osób predysponowanych).
• Zaburzenia czucia, w tym mrowienie i zaburzenia smaku.
• Biegunka i wymioty.
• Przerzedzenie i ścieńczenie włosów.
• Reakcje alergiczne.
• Bóle kości i mięśni.
• Suchość pochwy.
• Krwawienia z pochwy (zwłaszcza na początku leczenia).

Rzadziej występujące działania niepożądane:

• Pokrzywka.
• Rumień wielopostaciowy.
• Reakcje anafilaktoidalne (ciężkie reakcje alergiczne).
• Zapalenie naczyń skórnych.

Bardzo rzadko:

• Zespół Stevensa-Johnsona (ciężka reakcja skórna).
• Obrzęk naczynioruchowy.

Jeśli krwawienie z pochwy się przedłuża, należy skonsultować się z lekarzem i rozważyć zmianę leczenia. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Badania kliniczne wykazały, że anastrozol nie wchodzi w istotne klinicznie interakcje z większością często stosowanych leków. Nie obserwowano również klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami.

Cymetydyna (lek zmniejszający wydzielanie kwasu żołądkowego) nie wpływa na stężenie anastrozolu w osoczu. Jednak nie jest znany wpływ silnych inhibitorów enzymów cytochromu P450 na działanie leku.

Należy pamiętać o konieczności poinformowania lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym tych dostępnych bez recepty oraz suplementach diety.

Arimidex jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płodność i rozwój płodu.

Wpływ stosowania Arimidexu na płodność u ludzi nie był badany, jednak ze względu na mechanizm działania leku (zmniejszanie poziomu estrogenów) może on wpływać na zdolność do zajścia w ciążę.

Arimidex nie ma lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednak u niektórych kobiet może wystąpić osłabienie lub senność podczas stosowania leku. Jeżeli takie objawy się utrzymują, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Dane dotyczące przypadkowego przedawkowania Arimidexu są ograniczone. W badaniach klinicznych stosowano różne dawki leku – do 60 mg jednorazowo u mężczyzn i do 10 mg dziennie u kobiet po menopauzie – które były dobrze tolerowane.

Nie istnieje specyficzna odtrutka dla anastrozolu. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające, często monitorować parametry życiowe i starannie obserwować stan pacjentki. Skutecznym sposobem leczenia może być dializa, ponieważ lek słabo wiąże się z białkami krwi.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze do 30°C. Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu (termin ważności to ostatni dzień danego miesiąca). Okres ważności leku wynosi pięć lat.

Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg anastrozolu jako substancję czynną. Substancje pomocnicze to: laktoza jednowodna (93 mg), powidon, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian, hypromeloza, makrogol 300 i tytanu dwutlenek.

Tabletki są białe, okrągłe, dwuwypukłe, o średnicy około 6,1 mm, oznakowane po jednej stronie literą „A”, a po drugiej „Adx1″. Lek dostępny jest w opakowaniach kartonowych zawierających dwa blistry po czternaście tabletek (łącznie dwadzieścia osiem tabletek).

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Nie należy wyrzucać leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpady. Zapytaj farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa – pomożesz w ten sposób chronić środowisko.