Mounjaro KwikPen

Mounjaro KwikPen to nowoczesny lek zawierający substancję czynną tirzepatyd, który stosuje się w leczeniu cukrzycy typu 2 oraz w kontroli masy ciała u osób z nadwagą lub otyłością. Produkt dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań podawanych podskórnie. Tirzepatyd działa jako agonista receptorów GIP i GLP-1, co oznacza, że naśladuje działanie naturalnych hormonów regulujących poziom cukru we krwi i łaknienie.

Mounjaro stosuje się u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, gdy dieta i ćwiczenia fizyczne nie zapewniają wystarczającej kontroli poziomu cukru we krwi. Lek można stosować samodzielnie, gdy metformina jest niewłaściwa z powodu nietolerancji lub przeciwwskazań, lub w połączeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Działanie leku polega na zwiększaniu wydzielania insuliny w sposób zależny od poziomu glukozy, obniżaniu stężenia glukagonu oraz opóźnianiu opróżniania żołądka. Dzięki temu pomaga utrzymać prawidłowy poziom cukru we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłkach.

Mounjaro jest również wskazany w kontroli masy ciała u dorosłych z otyłością (wskaźnik masy ciała BMI ≥30 kg/m²) lub nadwagą (BMI od ≥27 kg/m² do <30 kg/m²) i współistniejącą chorobą związaną z nieprawidłową masą ciała, taką jak nadciśnienie tętnicze, dyslipidemia, obturacyjny bezdech senny, choroba układu sercowo-naczyniowego, stan przedcukrzycowy lub cukrzyca typu 2. Lek należy stosować w uzupełnieniu diety o obniżonej wartości kalorycznej i zwiększonej aktywności fizycznej. Tirzepatyd zmniejsza pobór energii i łaknienie, zwiększając uczucie sytości i pełności oraz zmniejszając uczucie głodu. Większość całkowitej utraty masy ciała można przypisać redukcji tkanki tłuszczowej, w tym tłuszczu trzewnego.

Tirzepatyd jest długo działającym agonistą receptorów GIP (glukozozależnego polipeptydu insulinotropowego) i GLP-1 (glukagonopodobnego peptydu 1). Oba te receptory występują w komórkach trzustki, serca, naczyń krwionośnych, układu immunologicznego, jelita i nerek.

Główne mechanizmy działania:

• Zwiększanie wydzielania insuliny. Lek wzmacnia produkcję insuliny przez trzustkę w sposób zależny od poziomu glukozy, co pomaga obniżyć poziom cukru we krwi.
• Obniżanie poziomu glukagonu. Tirzepatyd zmniejsza wydzielanie glukagonu, hormonu podnoszącego poziom cukru we krwi.
• Opóźnianie opróżniania żołądka. Spowalnia tempo, w jakim pokarm opuszcza żołądek, co hamuje szybkość wchłaniania glukozy po posiłku.
• Regulacja łaknienia. Wpływa na obszary mózgu odpowiedzialne za uczucie głodu i sytości, zmniejszając apetyt.
• Zwiększanie wrażliwości na insulinę. Poprawia zdolność organizmu do wykorzystywania insuliny.

Mounjaro KwikPen podaje się w postaci wstrzyknięcia podskórnego raz w tygodniu, o dowolnej porze dnia, podczas posiłku lub między posiłkami. Lek można wstrzykiwać w powłoki brzuszne, udo lub górną część ramienia. Miejsce wstrzyknięcia należy zmieniać rotacyjnie.

Schemat zwiększania dawki:

• Dawka początkowa: 2,5 mg raz w tygodniu przez 4 tygodnie.
• Po 4 tygodniach: zwiększenie do 5 mg raz w tygodniu.
• Dalsze zwiększanie: po upływie co najmniej 4 tygodni leczenia aktualnie stosowaną dawką można zwiększać dawkę w przyrostach co 2,5 mg, jeśli zajdzie taka potrzeba.
• Zalecane dawki podtrzymujące: 5 mg, 10 mg lub 15 mg raz w tygodniu.
• Maksymalna dawka: 15 mg raz w tygodniu.

Wstrzykiwacz KwikPen jest wielodawkowy i zawiera 4 dawki, które należy podawać w kolejnych tygodniach. Po podaniu 4 dawek wstrzykiwacz należy wyrzucić, nawet jeśli pozostał w nim jeszcze jakiś produkt.

W przypadku dodania tirzepatydu do aktualnie stosowanego schematu leczenia z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, może być konieczne zmniejszenie dawki tych leków w celu ograniczenia ryzyka wystąpienia hipoglikemii (zbyt niskiego poziomu cukru we krwi). Zaleca się samodzielne monitorowanie stężeń glukozy we krwi w celu dostosowania dawki. Nie trzeba modyfikować dawki ze względu na wiek, płeć, rasę, przynależność do grupy etnicznej ani masę ciała. Nie jest również konieczna modyfikacja dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, jednak należy zachować ostrożność w przypadku ciężkich zaburzeń.

Leku nie wolno stosować w przypadku nadwrażliwości na tirzepatyd lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie zaleca się stosowania tirzepatydu w okresie ciąży ani u kobiet w okresie rozrodczym niestosujących antykoncepcji. Nie wiadomo, czy tirzepatyd przenika do mleka ludzkiego, dlatego należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać stosowanie leku.

Ostre zapalenie trzustki

U pacjentów leczonych tirzepatydem zgłaszano wystąpienie ostrego zapalenia trzustki. Należy poinformować pacjentów o objawach tej choroby. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy zaprzestać stosowania tirzepatydu.

Działania dotyczące układu pokarmowego

Stosowanie tirzepatydu wiązało się z wystąpieniem nudności, wymiotów i biegunki. Te działania niepożądane mogą prowadzić do odwodnienia, które może spowodować pogorszenie czynności nerek. Pacjentów należy poinformować o możliwym ryzyku wystąpienia odwodnienia i zastosować środki ostrożności mające na celu uniknięcie nadmiernej utraty płynów.

Hipoglikemia

U pacjentów przyjmujących tirzepatyd w skojarzeniu z lekiem pobudzającym wydzielanie insuliny (na przykład z pochodną sulfonylomocznika) lub z insuliną możliwe jest zwiększenie ryzyka wystąpienia hipoglikemii. Ryzyko hipoglikemii można obniżyć, zmniejszając dawkę insuliny lub leku pobudzającego wydzielanie insuliny.

Retinopatia cukrzycowa

Nie przeprowadzono badań tirzepatydu u pacjentów z nieproliferacyjną retinopatią cukrzycową wymagającą natychmiastowego leczenia, retinopatią proliferacyjną lub cukrzycowym obrzękiem plamki. Należy zachować ostrożność, stosując go u tych pacjentów, oraz odpowiednio ich monitorować.

Bardzo częste (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób):

• Nudności
• Biegunka
• Zmniejszenie łaknienia (dotyczy pacjentów z cukrzycą typu 2)
• Zmniejszenie masy ciała (dotyczy pacjentów z cukrzycą typu 2)

Częste (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 10 osób):

• Ból brzucha, wymioty, niestrawność, zaparcie
• Rozdęcie brzucha, odbijanie się, wzdęcia
• Choroba refluksowa żołądka i przełyku
• Hipoglikemia (w przypadku stosowania z metforminą i SGLT2i lub z metforminą)
• Uczucie zmęczenia, reakcje w miejscu wstrzyknięcia
• Wzrost częstości akcji serca
• Wzrost stężenia lipazy i amylazy

Niezbyt częste (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 100 osób):

• Reakcje nadwrażliwości
• Zawroty głowy (głównie u pacjentów z nadwagą lub otyłością)
• Niedociśnienie tętnicze (głównie u pacjentów z nadwagą lub otyłością)
• Kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego
• Ostre zapalenie trzustki
• Wypadanie włosów (głównie u pacjentów z nadwagą lub otyłością)
• Ból w miejscu wstrzyknięcia
• Wzrost stężenia kalcytoniny we krwi

Rzadko (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 1000 osób):

• Reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to zaburzenia żołądka i jelit. Na ogół działania te miały nasilenie łagodne lub umiarkowane, występowały częściej w czasie zwiększania dawki i zmniejszały się w miarę upływu czasu.

W leczeniu cukrzycy typu 2

W badaniach klinicznych III fazy wykazano, że tirzepatyd powoduje długotrwałe, statystycznie istotne i znaczące klinicznie zmniejszenie wartości HbA1c (hemoglobiny glikowanej – wskaźnika kontroli cukrzycy) w porównaniu z placebo lub aktywnym leczeniem kontrolnym. Zmniejszenie wynosiło od 1,87% do 2,59% w zależności od badania i dawki. Odsetek pacjentów osiągających wartość HbA1c poniżej 7% wynosił od 81% do 97% w zależności od badania i dawki. Dodatkowo, u 26% do 62% pacjentów uzyskano normalizację poziomu glukozy (HbA1c <5,7%).

W kontroli masy ciała

W 72-tygodniowym badaniu u pacjentów z otyłością lub nadwagą bez cukrzycy typu 2 tirzepatyd powodował zmniejszenie masy ciała o 16% do 22,5% w zależności od dawki, w porównaniu z 2,4% w grupie otrzymującej placebo. Odsetek pacjentów osiągających zmniejszenie masy ciała o co najmniej 5% wynosił od 89% do 96%, a o co najmniej 15% – od 50% do 78%. Wśród pacjentów, u których wyjściowo stwierdzono stan przedcukrzycowy, w 72. tygodniu nastąpił powrót do normoglikemii u 95,3% pacjentów leczonych tirzepatydem w porównaniu z 61,9% pacjentów w grupie otrzymującej placebo.

Przed użyciem produkt należy przechowywać w lodówce w temperaturze 2°C-8°C. Nie zamrażać. Po pierwszym użyciu wstrzykiwacz KwikPen należy przechowywać poza lodówką w temperaturze pokojowej poniżej 30°C przez maksymalnie 30 dni. Wstrzykiwacz należy wyrzucić 30 dni po pierwszym użyciu. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Mounjaro KwikPen jest wielodawkowym wstrzykiwaczem przeznaczonym do podania 4 dawek w kolejnych tygodniach. Przed każdym użyciem należy sprawdzić, czy roztwór jest przezroczysty, bezbarwny do jasnożółtego i czy nie zawiera cząstek stałych. Nie wolno używać produktu po zamrożeniu. Wstrzykiwacz nie zawiera dołączonych igieł – należy je zakupić osobno. Należy starannie przestrzegać instrukcji użycia wstrzykiwacza KwikPen podanej w ulotce dołączonej do opakowania. W razie wątpliwości dotyczących stosowania leku należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.