Mounjaro KwikPen

Mounjaro KwikPen to innowacyjny produkt leczniczy zawierający tirzepatyd – substancję czynną o unikalnym podwójnym mechanizmie działania. Preparat działa jednocześnie na receptory GIP (glukozozależnego polipeptydu insulinotropowego) i GLP-1 (glukagonopodobnego peptydu 1), co sprawia, że skutecznie wspiera organizm w regulacji poziomu cukru we krwi oraz kontroli masy ciała.

Produkt jest przeznaczony dla dorosłych pacjentów w dwóch głównych wskazaniach:

Leczenie cukrzycy typu 2

Mounjaro stosuje się u osób dorosłych z niedostatecznie kontrolowaną cukrzycą typu 2 jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych. Może być stosowany w monoterapii, gdy metformina jest niewłaściwa z powodu nietolerancji lub przeciwwskazań, lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Preparat pomaga obniżyć poziom glukozy we krwi i poprawić kontrolę glikemii.

Kontrola masy ciała

Produkt jest wskazany w uzupełnieniu diety o obniżonej wartości kalorycznej i zwiększonej aktywności fizycznej w celu kontroli masy ciała u dorosłych z początkowym wskaźnikiem masy ciała (BMI) wynoszącym 30 kg/m² lub więcej (otyłość) albo od 27 kg/m² do poniżej 30 kg/m² (nadwaga) ze współistniejącą co najmniej jedną chorobą związaną z nieprawidłową masą ciała, taką jak nadciśnienie tętnicze, dyslipidemia, obturacyjny bezdech senny, choroba układu sercowo-naczyniowego, stan przedcukrzycowy lub cukrzyca typu 2.

Tirzepatyd zawarty w preparacie Mounjaro działa na zasadzie aktywacji dwóch ważnych receptorów w organizmie – GIP i GLP-1. Te receptory występują w różnych częściach ciała, między innymi w trzustce, sercu, naczyniach krwionośnych, jelitach, nerkach oraz w obszarach mózgu odpowiedzialnych za regulację łaknienia.

Kontrola glikemii

Preparat poprawia kontrolę glikemii poprzez kilka mechanizmów działania. Zwiększa wrażliwość komórek beta trzustki na glukozę, co prowadzi do wzmożonego wydzielania insuliny w sposób zależny od stężenia glukozy. Ponadto obniża stężenie glukagonu na czczo i po posilku, co również przyczynia się do lepszej kontroli poziomu cukru we krwi. Dodatkowo preparat opóźnia opróżnianie żołądka, co hamuje tempo wchłaniania glukozy po posilku i korzystnie wpływa na glikemię poposiłkową.

Kontrola łaknienia i masa ciała

Mounjaro skutecznie obniża masę ciała i zmniejsza masę tkanki tłuszczowej w organizmie. Mechanizm redukcji masy ciała polega na zmniejszeniu spożycia pokarmu poprzez regulację łaknienia. Preparat zmniejsza pobór energii i łaknienie, zwiększając uczucie sytości i pełności oraz zmniejszając uczucie głodu. Badania wykazały, że większość całkowitej utraty masy ciała można przypisać redukcji tkanki tłuszczowej, w tym tłuszczu trzewnego.

Mounjaro KwikPen jest wielodawkowym wstrzykiwaczem półautomatycznym zawierającym 4 dawki preparatu. Każdy wstrzykiwacz należy wyrzucić po podaniu 4 dawek w kolejnych tygodniach.

Schemat dawkowania

Leczenie rozpoczyna się od dawki 2,5 mg raz w tygodniu przez 4 tygodnie. Po tym okresie dawkę zwiększa się do 5 mg raz w tygodniu. Po upływie co najmniej 4 tygodni leczenia aktualnie stosowaną dawką można zwiększać dawkę w przyrostach co 2,5 mg, jeśli zajdzie taka potrzeba. Zalecane dawki podtrzymujące to 5 mg, 10 mg i 15 mg. Maksymalna dawka wynosi 15 mg raz w tygodniu.

Sposób podawania

Preparat podaje się podskórnie w powłoki brzuszne, udo lub górną część ramienia. Dawkę można podać o dowolnej porze dnia, podczas posiłku lub między posiłkami. Miejsce wstrzykniecia każdej dawki należy zmieniać rotacyjnie. Jeśli pacjent przyjmuje także insulinę we wstrzyknieciach, Mounjaro powinien być wstrzykiwany w inne miejsce.

Pominięte dawki

W przypadku pominięcia dawki należy ją podać możliwie najszybciej, w ciągu 4 dni po terminie podania pominietej dawki. Jeśli upłynęło ponad 4 dni, należy zrezygnować z pominiecej dawki i podać następną dawkę w zwykłym terminie w wyznaczonym dniu.

W przypadku dodania tirzepatydu do aktualnie stosowanego schematu leczenia metforminą i (lub) inhibitorem kotransportera sodowo-glukozowego typu 2 (SGLT2i), metforminę i (lub) SGLT2i można nadal podawać w tej samej dawce. W przypadku dodania tirzepatydu do aktualnie stosowanego schematu leczenia pochodną sulfonylomocznika i (lub) insuliną, można rozważyć zmniejszenie dawki pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny w celu ograniczenia ryzyka wystąpienia hipoglikemii. Konieczne jest samodzielne monitorowanie stężeń glukozy we krwi w celu dostosowania dawki pochodnej sulfonylomocznika i insuliny.

Skuteczność preparatu Mounjaro została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych z udziałem tysięcy pacjentów. Badania wykazały znaczącą poprawę kontroli glikemii mierzonej poziomem hemoglobiny glikowanej (HbA1c) oraz istotne zmniejszenie masy ciała.

Wyniki w leczeniu cukrzycy typu 2

W badaniach klinicznych tirzepatyd spowodował długotrwałe, statystycznie istotne i znaczące klinicznie zmniejszenie wartości HbA1c w stosunku do poziomu wyjściowego przez okres do 2 lat. Wysoki odsetek pacjentów osiągnął docelową wartość HbA1c poniżej 7%, a nawet poniżej 5,7%, co oznacza powrót do prawidłowego poziomu glukozy. Preparat skutecznie obniżał także stężenie glukozy w surowicy na czczo oraz po posiłku.

Wyniki w kontroli masy ciała

W 72-tygodniowym badaniu u pacjentów z otyłością lub nadwagą bez cukrzycy typu 2, leczenie tirzepatydem wiązało się z klinicznie istotną i trwałą redukcją masy ciała. Średnia zmiana masy ciała wynosiła od -16% do -22,5% w zależności od zastosowanej dawki, w porównaniu z -2,4% w grupie otrzymującej placebo. Wysoki odsetek pacjentów osiągnął zmniejszenie masy ciała o co najmniej 5%, 10%, 15%, a nawet 20%. U pacjentów z cukrzycą typu 2 preparat również skutecznie zmniejszał masę ciała – zmiana od punktu wyjscia wynosiła od -7 kg do -12,9 kg w zależności od badania i dawki.

Stosowanie preparatu Mounjaro wiąże się z szeregiem dodatkowych korzyści zdrowotnych wykraczających poza kontrolę glikemii i redukcję masy ciała.

Ciśnienie krwi

Leczenie tirzepatydem powodowało średnie obniżenie skurczowego ciśnienia krwi o 6 do 9 mmHg i rozkurczowego ciśnienia krwi o 3 do 6 mmHg, co może przynieść dodatkowe korzyści dla układu sercowo-naczyniowego.

Profil lipidowy

Preparat korzystnie wpływa na profil lipidowy, powodując obniżenie stężenia trójglicerydów o 15-31% w zależności od badania i dawki. Obserwowano także poprawę innych parametrów lipidowych, w tym obniżenie stężenia cholesterolu nie-HDL oraz wzrost stężenia cholesterolu HDL.

Skład ciała

Badania wykazały, że leczenie tirzepatydem wiązało się z większą redukcją masy tkanki tłuszczowej niż beztłuszczowej masy ciała, co prowadziło do poprawy składu ciała. Redukcji całkowitej masy tkanki tłuszczowej towarzyszyła redukcja tłuszczu trzewnego, który jest szczególnie szkodliwy dla zdrowia.

Stan przedcukrzycowy

Wśród pacjentów, u których wyjściowo stwierdzono stan przedcukrzycowy, nastąpił powrót do normoglikemii u 95,3% pacjentów leczonych tirzepatydem w porównaniu z 61,9% pacjentów otrzymujących placebo.

Preparatu Mounjaro nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ostre zapalenie trzustki

U pacjentów leczonych tirzepatydem zgłaszano wystąpienie ostrego zapalenia trzustki. Należy poinformować pacjentów, jakie są objawy ostrego zapalenia trzustki. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy zaprzestać stosowania preparatu. W razie potwierdzenia rozpoznania zapalenia trzustki nie należy wznawiać podawania tirzepatydu.

Hipoglikemia

U pacjentów przyjmujących tirzepatyd w skojarzeniu z lekiem pobudzającym wydzielanie insuliny (na przykład z pochodną sulfonylomocznika) lub z insuliną możliwe jest zwiększenie ryzyka wystąpienia hipoglikemii. Ryzyko hipoglikemii można obniżyć zmniejszając dawkę insuliny lub leku pobudzającego wydzielanie insuliny.

Działania dotyczące układu pokarmowego

Stosowanie tirzepatydu wiązało się z występowaniem działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudności, wymiotów i biegunki. Te działania niepożądane mogą prowadzić do odwodnienia, które może spowodować pogorszenie czynności nerek, z ostrą niewydolnością nerek włącznie. Pacjentów leczonych tirzepatydem należy poinformować o możliwym ryzyku wystąpienia odwodnienia i zastosować środki ostrożności mające na celu uniknięcie nadmiernej utraty płynów i zaburzeń elektrolitowych.

Ciężka choroba układu pokarmowego

Nie przeprowadzono badań tirzepatydu u pacjentów z ciężką chorobą układu pokarmowego, w tym z ciężkim porażeniem żołądka, i należy zachować ostrożność stosując go u tych pacjentów.

Retinopatia cukrzycowa

Nie przeprowadzono badań tirzepatydu u pacjentów z nieproliferacyjną retinopatią cukrzycową wymagającą natychmiastowego leczenia, retinopatią proliferacyjną lub cukrzycowym obrzękiem plamki i należy zachować ostrożność stosując go u tych pacjentów oraz odpowiednio ich monitorować.

Jak każdy lek, Mounjaro może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo częste działania niepożądane

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były zaburzenia żołądka i jelit, w tym nudności i biegunka. Na ogół działania te miały przeważnie nasilenie łagodne lub umiarkowane, występowały częściej w czasie zwiększania dawki i zmniejszały się w miarę upływu czasu.

Częste działania niepożądane

• Hipoglikemia w przypadku stosowania z metforminą i SGLT2i.
• Zmniejszenie łaknienia.
• Zmniejszenie masy ciała.
• Ból brzucha, wymioty, niestrawność, zaparcie, rozdęcie brzucha, odbijanie się, wzdęcia, choroba refluksowa żołądka i przełyku.
• Uczucie zmęczenia, reakcje w miejscu wstrzykniecia.
• Wzrost częstości akcji serca, wzrost stężenia lipazy, wzrost stężenia amylazy.

Niezbyt częste działania niepożądane

• Hipoglikemia w przypadku stosowania z metforminą.
• Reakcje nadwrażliwości.
• Zawroty głowy.
• Niedociśnienie tętnicze.
• Kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, ostre zapalenie trzustki.
• Wypadanie włosów.
• Ból w miejscu wstrzykniecia.
• Wzrost stężenia kalcytoniny we krwi.

Rzadkie działania niepożądane

Reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy (na podstawie zgłoszeń otrzymanych po wprowadzeniu produktu do obrotu).

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania tirzepatydu u kobiet w okresie ciąży. Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie ciąży ani u kobiet w okresie rozrodczym niestosujących antykoncepcji. Nie wiadomo, czy tirzepatyd przenika do mleka ludzkiego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać stosowanie preparatu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Przed użyciem preparat należy przechowywać w lodówce w temperaturze 2°C-8°C. Nie zamrażać. Po pierwszym użyciu wstrzykiwacz KwikPen można przechowywać przez 30 dni poza lodówką w temperaturze pokojowej poniżej 30°C. Wstrzykiwacz należy wyrzucić 30 dni po pierwszym użyciu. Preparat należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Mounjaro KwikPen to wielodawkowy wstrzykiwacz półautomatyczny napełniony zawierający 2,4 ml roztworu (4 dawki po 0,6 ml). Każdy wstrzykiwacz zawiera nadwyżkę objętości wymaganą do przygotowania wstrzykiwacza. Igły nie są dołączone. Przed użyciem należy starannie przestrzegać instrukcji użycia wstrzykiwacza KwikPen podanej w ulotce dołączonej do opakowania.