Instanyl

Instanyl to nowoczesny lek przeciwbólowy w postaci aerozolu do nosa, przeznaczony dla dorosłych pacjentów zmagających się z intensywnym bólem nowotworowym. Preparat zawiera fentanyl – silną substancję przeciwbólową z grupy opioidów, która działa bezpośrednio na receptory bólowe w organizmie. Każda dawka aerozolu dostarcza 200 mikrogramów fentanylu w postaci cytrynianu, co pozwala na szybkie i skuteczne uśmierzenie bólu.

Produkt ma postać przezroczystego, bezbarwnego roztworu umieszczonego w specjalnej butelce z pompką dozującą. Dzięki podaniu donosowemu lek działa bardzo szybko – substancja czynna wchłania się przez błonę śluzową nosa i osiąga maksymalne stężenie we krwi już po około 12-15 minutach.

Instanyl przeznaczony jest specjalnie do leczenia bólu przebijającego u dorosłych pacjentów z chorobą nowotworową. Ból przebijający to nagłe, intensywne nasilenie bólu, które pojawia się mimo regularnego stosowania leków przeciwbólowych. To krótkotrwałe epizody silnego bólu, które “przebijają się” przez podstawowe leczenie przeciwbólowe.

Ważne jest, aby wiedzieć, że Instanyl może być stosowany wyłącznie u pacjentów, którzy już przyjmują leczenie podtrzymujące opioidami. Oznacza to, że organizm pacjenta jest przyzwyczajony do działania leków z grupy opioidów. Konkretnie, chodzi o pacjentów przyjmujących codziennie co najmniej:

• 60 mg morfiny doustnie.
• 25 mikrogramów na godzinę fentanylu w plastrach.
• 30 mg oksykodonu doustnie.
• 8 mg hydromorfonu doustnie.
• Odpowiadającą dawkę innego leku z grupy opioidów przez tydzień lub dłużej.

Leczenie preparatem Instanyl musi być rozpoczęte i prowadzone pod ścisłym nadzorem lekarza mającego doświadczenie w terapii opioidowej u pacjentów onkologicznych. Dawkowanie jest indywidualne i musi być dostosowane do potrzeb każdego pacjenta.

Ustalanie odpowiedniej dawki

Proces dobierania właściwej dawki rozpoczyna się od najmniejszej dostępnej dawki – 50 mikrogramów do jednego nozdrza. Jeśli nie przynosi to wystarczającej ulgi w bólu, po upływie co najmniej 10 minut można zastosować powtórnie tę samą dawkę. Przy kolejnych epizodach bólu lekarz może zwiększyć dawkę, korzystając z dostępnych mocy: 50, 100 lub 200 mikrogramów.

Sposób podawania

Przed pierwszym użyciem aerozol należy przygotować, naciskając pompkę kilkukrotnie (zwykle 3-4 razy), aż pojawi się drobna mgiełka. Jeśli preparat nie był używany przez co najmniej 7 dni, należy ponownie go przygotować. Podczas przygotowania aerozolu należy:

• Znajdować się w dobrze wentylowanym pomieszczeniu.
• Skierować końcówkę w kierunku przeciwnym do siebie i innych osób.
• Unikać rozpylania w kierunku powierzchni, z którymi mogą mieć kontakt inne osoby, szczególnie dzieci.

Podczas stosowania leku pacjent powinien siedzieć lub stać, trzymając głowę w pozycji pionowej. Po każdym użyciu należy oczyścić końcówkę inhalatora.

Ograniczenia dawkowania

Maksymalna dawka dobowa to leczenie do czterech epizodów bólu przebijającego dziennie, przy czym w każdym epizodzie można zastosować nie więcej niż dwie dawki w odstępie co najmniej 10 minut. Między kolejnymi epizodami należy zachować co najmniej 4-godzinną przerwę. W wyjątkowych przypadkach, gdy kolejny napad bólu wystąpi wcześniej, można użyć leku po odczekaniu minimum 2 godzin.

Jeśli pacjent regularnie potrzebuje więcej niż cztery zastosowania leku dziennie lub napady bólu występują częściej niż co 4 godziny, konieczna jest konsultacja z lekarzem w celu zmiany podstawowego leczenia przeciwbólowego.

Istnieją sytuacje, w których stosowanie preparatu Instanyl jest bezwzględnie zabronione:

• Uczulenie na fentanyl lub którykolwiek inny składnik leku.
• U pacjentów, którzy nie otrzymują regularnego leczenia podtrzymującego opioidami – ze względu na wysokie ryzyko poważnych problemów z oddychaniem.
• W leczeniu ostrego bólu innego niż ból przebijający w chorobie nowotworowej.
• U pacjentów leczonych produktami zawierającymi oksybat sodu.
• W przypadku ciężkiej depresji oddechowej lub ciężkiej obturacyjnej choroby płuc.
• U osób, które przeszły radioterapię twarzy.
• W przypadku powtarzających się krwawień z nosa.

Bezpieczeństwo przechowywania

Ze względu na bardzo wysokie ryzyko związane z przypadkowym narażeniem, nieprawidłowym użyciem lub nadużyciem leku, niezwykle ważne jest przechowywanie Instanylu w bezpiecznym miejscu, całkowicie niedostępnym dla innych osób, szczególnie dzieci. Przypadkowe użycie przez osobę nieuzyskującą regularnie opioidów może prowadzić do śmierci.

Problemy z oddychaniem

Fentanyl może powodować poważne spowolnienie lub zatrzymanie oddechu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z przewlekłymi chorobami płuc, takimi jak POChP. U tych osób leki z grupy opioidów mogą dodatkowo zmniejszać popęd oddechowy.

Jednoczesne stosowanie z innymi lekami uspokajającymi

Bardzo niebezpieczne jest łączenie Instanylu z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny (na przykład diazepam, alprazolam) lub podobnymi środkami. Takie połączenie znacznie zwiększa ryzyko silnego uspokojenia, problemów z oddychaniem, śpiączki, a nawet zgonu. Jeśli jednoczesne stosowanie jest absolutnie konieczne, lekarz musi przepisać najmniejsze możliwe dawki na jak najkrótszy czas i bardzo uważnie monitorować stan pacjenta.

Zaburzenia czynności narządów

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:

• Umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością wątroby.
• Umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek.
• Zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym.
• Chorobami serca, szczególnie bradykardią (wolnym biciem serca).
• Niedociśnieniem tętniczym lub odwodnieniem.

Ryzyko uzależnienia

Długotrwałe stosowanie opioidów, w tym Instanylu, może prowadzić do rozwoju tolerancji (potrzeby coraz większych dawek) oraz uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko to jest większe u osób z uzależnieniami w wywiadzie (w tym alkoholizmem), u palaczy oraz u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, takimi jak depresja czy zaburzenia lękowe.

Stan jamy nosowej

Jeśli podczas stosowania Instanylu pacjent doświadcza nawracających krwawień z nosa lub dyskomfortu w nosie, konieczna jest konsultacja z lekarzem w celu rozważenia innej drogi podania leków przeciwbólowych.

Leki bezwzględnie zakazane

Nie wolno łączyć Instanylu z produktami zawierającymi oksybat sodu.

Leki wymagające szczególnej ostrożności

Inhibitory MAO – Instanyl nie jest zalecany u pacjentów, którzy w ciągu ostatnich 14 dni przyjmowali inhibitory monoaminooksydazy, ze względu na ryzyko ciężkich i nieprzewidywalnych reakcji.

Leki wpływające na metabolizm – Fentanyl jest rozkładany w organizmie przez enzym CYP3A4. Leki hamujące ten enzym (takie jak ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, erytromycyna, diltiazem, werapamil) mogą zwiększać stężenie fentanylu we krwi, co prowadzi do nasilenia działań niepożądanych, w tym groźnego spowolnienia oddechu.

Leki serotoninergiczne – Jednoczesne stosowanie z lekami wpływającymi na układ serotoninowy (jak niektóre leki przeciwdepresyjne: SSRI, SNRI) może prowadzić do rozwoju potencjalnie śmiertelnego zespołu serotoninowego.

Inne leki działające na ośrodkowy układ nerwowy – Łączenie Instanylu z innymi substancjami uspokajającymi, nasennymi, znieczulającymi, lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym, alkoholem, gabapentynoidami czy zwiotczającymi mięśnie może prowadzić do nasilenia działania hamującego: spowolnienia oddechu, obniżenia ciśnienia, głębokiego uspokojenia, śpiączki lub zgonu.

Preparaty do nosa

Należy unikać jednoczesnego stosowania donosowych produktów obkurczających naczynia (jak oksymetazolina), ponieważ mogą one zmniejszać skuteczność Instanylu poprzez zmniejszenie wchłaniania fentanylu przez błonę śluzową nosa.

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania fentanylu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Instanylu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne i lekarz uzna, że korzyści przewyższają ryzyko.

Długotrwałe stosowanie fentanylu podczas ciąży może wywołać objawy odstawienia u noworodka. Nie należy stosować fentanylu podczas porodu (w tym cesarskiego cięcia), ponieważ przenika przez łożysko i może powodować problemy z oddychaniem u noworodka.

Karmienie piersią

Fentanyl przenika do mleka matki i może powodować uspokojenie oraz depresję oddechową u dziecka karmionego piersią. Nie należy stosować Instanylu podczas karmienia piersią. Jeśli lek był podawany, należy odczekać co najmniej 5 dni po ostatniej dawce przed wznowieniem karmienia.

Instanyl może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek może wywoływać senność, zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz inne działania niepożądane, które mogą upośledzać sprawność psychiczną i fizyczną.

Pacjenci stosujący Instanyl nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, szczególnie w okresie ustalania dawki i po każdej zmianie dawkowania, aż do momentu, gdy będą pewni, jak lek na nich działa.

Jak każdy lek, Instanyl może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Większość działań niepożądanych jest typowa dla leków z grupy opioidów i często zmniejsza się lub ustępuje podczas ciągłego stosowania.

Najpoważniejsze działania niepożądane

Do najcięższych, potencjalnie zagrażających życiu działań niepożądanych należą:

• Depresja oddechowa – mogąca prowadzić do bezdechu lub zatrzymania oddechu.
• Depresja układu krążenia.
• Niedociśnienie tętnicze.
• Wstrząs.

Często występujące działania niepożądane

Do najczęściej obserwowanych działań niepożądanych należą:

• Senność, zawroty głowy, ból głowy.
• Zawroty głowy związane z układem równowagi.
• Nagłe zaczerwienienie, szczególnie twarzy, uczucie gorąca.
• Podrażnienie gardła.
• Nudności i wymioty.
• Nadmierne pocenie się.

Działania niepożądane związane z jamą nosową

Ze względu na sposób podania, mogą wystąpić działania niepożądane związane z nosem:

• Krwawienia z nosa.
• Owrzodzenie jamy nosowej.
• Wodnisty wyciek z nosa.
• W rzadkich przypadkach – perforacja przegrody nosowej.

Inne działania niepożądane

Mogą również wystąpić:

• Bezsenność.
• Uspokojenie polekowe, drgawki mięśniowe, zaburzenia czucia lub smaku.
• Kinetoza (choroba lokomocyjna).
• Zaparcia, suchość w jamie ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej.
• Ból skóry, świąd.
• Gorączka.

Objawy odstawienia

Nagłe przerwanie stosowania po długotrwałym leczeniu może wywołać objawy odstawienia, takie jak: nudności, wymioty, biegunka, lęk, dreszcze, drżenie mięśni i nadmierna potliwość.

Ważne: Jeśli wystąpią jakiekolwiek niepokojące objawy, szczególnie problemy z oddychaniem, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub wezwać pomoc medyczną.

Przedawkowanie fentanylu jest stanem zagrażającym życiu. Objawy przedawkowania wynikają z nadmiernego działania farmakologicznego leku i obejmują:

• Ciężką depresję oddechową – główny i najgroźniejszy objaw.
• Letarg, głębokie uspokojenie, śpiączkę.
• Bardzo wąskie źrenice.
• Obniżoną temperaturę ciała.
• Zmniejszone napięcie mięśniowe.
• Zwolnione bicie serca (bradykardię).
• Niskie ciśnienie tętnicze.
• W niektórych przypadkach drgawki.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast wezwać pomoc medyczną. Leczenie obejmuje:

• Natychmiastową stymulację pacjenta (fizyczną lub werbalną).
• Podanie naloksonu – specyficznego antidotum na opioidy.
• Zapewnienie drożności dróg oddechowych.
• W razie potrzeby wspomaganie lub kontrolowanie oddychania.
• Utrzymywanie odpowiedniej temperatury ciała i nawodnienia.

Ważne jest, aby wiedzieć, że działanie naloksonu może być krótsze niż działanie fentanylu, dlatego może być konieczne jego wielokrotne podawanie lub ciągły wlew dożylny.

Preparat należy przechowywać w sposób odpowiedzialny i bezpieczny:

• Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci – to najważniejsza zasada bezpieczeństwa.
• Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
• Nie zamrażać.
• Butelkę przechowywać w pozycji pionowej.
• Nie stosować leku po upływie terminu ważności.
• Przechowywać w oryginalnym opakowaniu zewnętrznym zabezpieczonym przed dostępem dzieci.

Usuwanie niewykorzystanego leku

Ze względu na możliwość niewłaściwego zastosowania oraz pozostawania pewnych ilości roztworu po użyciu, wszystkie wykorzystane i niewykorzystane aerozole należy systematycznie i odpowiednio usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami lub zwracać do apteki. Nie należy wyrzucać leku do kanalizacji ani do domowych śmieci.

Substancja czynna: Każdy mililitr roztworu zawiera fentanylu cytrynian w ilości odpowiadającej 2000 mikrogramom fentanylu. Jedna dawka (100 mikrolitrów) zawiera 200 mikrogramów fentanylu.

Substancje pomocnicze:

• Sodu diwodorofosforan dwuwodny.
• Disodu fosforan dwuwodny.
• Woda oczyszczona.

Instanyl 200 mikrogramów/dawkę dostępny jest w butelkach ze szkła brązowego z pompką dozującą i nasadką ochronną, w opakowaniu zewnętrznym zabezpieczonym przed dostępem dzieci. Produkt dostępny w następujących wielkościach:

• 1,8 ml (10 dawek po 200 mikrogramów).
• 2,9 ml (20 dawek po 200 mikrogramów).
• 5,0 ml (40 dawek po 200 mikrogramów).

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.