Daroxomb

Daroxomb to nowoczesny lek przeciwzakrzepowy w postaci kapsułek twardych zawierających 75 mg dabigatranu eteksylanu. Działa poprzez blokowanie substancji w organizmie odpowiedzialnej za tworzenie zakrzepów krwi. Dabigatran eteksylan to tak zwany prolek, który po połknięciu szybko przekształca się w aktywną postać – dabigatran. Ta substancja hamuje trombinę, czyli kluczowy enzym odpowiedzialny za krzepnięcie krwi, co skutecznie zapobiega tworzeniu się niebezpiecznych zakrzepów.

Lek Daroxomb przepisywany jest w kilku ważnych sytuacjach klinicznych:

• Po operacjach ortopedycznych: Zapobiega powstawaniu zakrzepów w żyłach po zabiegach wszczepienia protezy stawu biodrowego lub kolanowego. Po takich operacjach ryzyko zakrzepów jest szczególnie wysokie ze względu na unieruchomienie i uszkodzenie tkanek.
• Przy migotaniu przedsionków: Pomaga chronić przed udarem mózgu i innymi zakrzepami u osób z nieregularnym rytmem serca (migotaniem przedsionków), które nie jest związane z wadą zastawkową serca.
• W leczeniu istniejących zakrzepów: Stosuje się go w leczeniu zakrzepów w żyłach nóg (zakrzepica żył głębokich) oraz w płucach (zatorowość płucna), a także w zapobieganiu ich nawrotom.

Lek może być stosowany zarówno u dorosłych, jak i u dzieci powyżej 8 roku życia, które potrafią połykać kapsułki.

Sposób przyjmowania leku zależy od schorzenia oraz wieku pacjenta:

Zapobieganie zakrzepom po operacjach stawów

Pierwszą dawkę (110 mg) należy przyjąć 1-4 godziny po zabiegu operacyjnym. Następnie stosuje się 220 mg raz na dobę przez określony czas: 10 dni po operacji stawu kolanowego lub 28-35 dni po operacji stawu biodrowego. U osób w wieku 75 lat lub starszych oraz u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lekarz może zmniejszyć dawkę do 150 mg raz na dobę.

Zapobieganie udarom przy migotaniu przedsionków

Standardowa dawka to 300 mg na dobę, przyjmowana w dwóch dawkach podzielonych (150 mg dwa razy dziennie). U osób w wieku 80 lat lub powyżej zaleca się zmniejszenie dawki do 220 mg na dobę (110 mg dwa razy dziennie).

Leczenie zakrzepów żył i płuc

Podobnie jak w zapobieganiu udarom, stosuje się 300 mg na dobę w dwóch dawkach podzielonych (150 mg dwa razy dziennie).

Dawkowanie u dzieci

Dawka dla dzieci jest dostosowana do masy ciała i wieku, wahając się od 150 mg do 600 mg na dobę, podawana w dwóch dawkach podzielonych.

Ważne zasady przyjmowania:

• Kapsułki należy połykać w całości, popijając szklanką wody.
• Nigdy nie należy łamać, rozgryzać ani wysypywać zawartości kapsułki – może to znacząco zwiększyć biodostępność leku o 37-75% i tym samym ryzyko krwawienia.
• Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.
• W przypadku pominięcia dawki nie należy podwajać następnej dawki.

Istnieje szereg sytuacji, w których lek jest bezwzględnie przeciwwskazany:

• Uczulenie na dabigatran eteksylan lub którykolwiek składnik leku.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min).
• Aktywne, istotne klinicznie krwawienie.
• Choroba narządu wewnętrznego zwiększająca ryzyko krwawienia (np. choroba wrzodowa żołądka, niedawny uraz mózgu).
• Zwiększona skłonność do krwawień (wrodzona lub nabyta).
• Równoczesne stosowanie innych leków przeciwzakrzepowych (z wyjątkiem szczególnych okoliczności).
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub choroba wątroby mogąca prowadzić do śmierci.
• Przyjmowanie doustnie ketokonazolu, itrakonazolu, cyklosporyny, dronedaronu lub leku zawierającego glekaprewir i pibrentaswir.
• Wszczepiona sztuczna zastawka serca wymagająca stałego przyjmowania leków przeciwzakrzepowych.

Zwiększone ryzyko krwawienia

Daroxomb zwiększa ryzyko krwawienia, dlatego szczególną ostrożność należy zachować u osób:

• Z niedawnym krwawieniem lub po niedawnej biopsji (w ciągu ostatniego miesiąca).
• Po poważnym urazie wymagającym leczenia chirurgicznego.
• Z zapaleniem przełyku lub żołądka, refluksem żołądkowo-przełykowym.
• Przyjmujących jednocześnie leki zwiększające ryzyko krwawienia (np. niesteroidowe leki przeciwzapalne).
• Z zakażeniem serca (bakteryjne zapalenie wsierdzia).
• Ze zmniejszoną czynnością nerek lub odwodnionych.
• W wieku powyżej 75 lat.
• O masie ciała 50 kg lub mniej (u dorosłych).

Zabiegi chirurgiczne

Przed planowanym zabiegiem chirurgicznym konieczne jest przerwanie stosowania leku odpowiednio wcześniej – od 24 godzin do 4 dni przed operacją, w zależności od czynności nerek i ryzyka krwawienia. Szczególną ostrożność należy zachować przy zabiegach wymagających wprowadzenia cewnika do kręgosłupa (znieczulenie zewnątrzoponowe lub rdzeniowe).

Upadki i urazy głowy

W przypadku upadku lub urazu głowy podczas leczenia należy natychmiast zgłosić się do lekarza, nawet jeśli nie widać zewnętrznych objawów – istnieje ryzyko krwawienia wewnętrznego, w tym do mózgu.

Daroxomb może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, dlatego przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach. Szczególnie istotne interakcje dotyczą:

Leki zwiększające ryzyko krwawienia:

• Inne leki przeciwzakrzepowe (warfaryna, fenprokumon, acenokumarol, heparyna).
• Leki przeciwpłytkowe (klopidogrel, prasugrel, tikagrelor, kwas acetylosalicylowy).
• Niesteroidowe leki przeciwzapalne (diklofenak, ibuprofen, piroksykam).

Leki wpływające na stężenie dabigatranu:

• Zwiększające stężenie: amiodaron, werapamil, chinidyna, tikagrelor (u pacjentów przyjmujących werapamil lekarz może zmniejszyć dawkę dabigatranu).
• Leki przeciwgrzybicze: ketokonazol, itrakonazol (doustne stosowanie jest przeciwwskazane).
• Leki immunosupresyjne: takrolimus, cyklosporyna (cyklosporyna jest przeciwwskazana).

Jak każdy lek, Daroxomb może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Najpoważniejszym działaniem niepożądanym jest krwawienie.

Bardzo częste (u więcej niż 1 na 10 osób):

• Zmniejszenie zawartości hemoglobiny we krwi (niedokrwistość).

Częste (u 1-10 na 100 osób):

• Krwawienia (z nosa, żołądka, jelit).
• Siniaki i krwiaki.
• Krwiomocz (krew w moczu).
• Nieprawidłowe parametry czynności wątroby.
• Wysypka skórna.
• Wzrost aktywności enzymów wątrobowych.

Niezbyt częste (u 1-10 na 1000 osób):

• Krwioplucie.
• Zmniejszenie liczby białych krwinek.
• Zapalenie przełyku i żołądka.
• Zażółcenie skóry lub białkówek oczu.
• Reakcje alergiczne.

Rzadkie (u 1-10 na 10000 osób):

• Krwawienie do mózgu (może być zagrażające życiu).
• Ciężka reakcja alergiczna powodująca trudności z oddychaniem lub zawroty głowy.
• Wrzód żołądka lub jelit.
• Zmniejszenie liczby płytek we krwi.

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem w przypadku objawów nadmiernego krwawienia, takich jak: wyjątkowe osłabienie, zmęczenie, bladość, zawroty głowy, ból głowy, niewyjaśniony obrzęk, duszność, krwawienie które nie zatrzymuje się samoistnie.

Nie zaleca się stosowania Daroxombu w okresie ciąży, chyba że lekarz uzna to za absolutnie konieczne. Kobiety w wieku rozrodczym powinny zapobiegać zajściu w ciążę podczas przyjmowania tego leku poprzez stosowanie skutecznej antykoncepcji.

Lek nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo, czy dabigatran przenika do mleka kobiecego.

Daroxomb może być stosowany u dzieci powyżej 8 roku życia, które potrafią połykać kapsułki. Lek jest używany w leczeniu zakrzepów krwi oraz w zapobieganiu ich nawrotom. Dawkowanie u dzieci jest ściśle dostosowane do masy ciała i wieku dziecka – od 150 mg do 600 mg na dobę, podawane w dwóch dawkach podzielonych. Decyzję o leczeniu i odpowiednią dawkę zawsze ustala lekarz.

Przyjęcie zbyt dużej dawki leku Daroxomb zwiększa ryzyko krwawienia. W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala. Dostępne są specyficzne metody leczenia przedawkowania, w tym podanie idarucyzumabu – specyficznego antidotum, które szybko neutralizuje działanie dabigatranu. Lekarz może również rozważyć zastosowanie koncentratu płytek krwi, rekombinowanego czynnika VIIa lub osocza świeżo mrożonego. W niektórych przypadkach hemodializa może pomóc w usunięciu dabigatranu z organizmu.

W większości przypadków rutynowe monitorowanie krzepliwości krwi nie jest konieczne. Jeśli jednak lekarz uzna to za potrzebne (np. przed zabiegiem chirurgicznym, przy podejrzeniu przedawkowania lub u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek), można ocenić stężenie dabigatranu za pomocą specjalnych testów:

• Test podstawowy: Skalibrowany ilościowy test czasu trombinowego w rozcieńczonym osoczu (dTT).
• Testy alternatywne: Czas trombinowy (TT), czas ekarynowy (ECT), czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT).

Przekroczenie wartości referencyjnych w tych testach może wskazywać na zwiększone ryzyko krwawienia.

Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu, aby chronić go przed wilgocią. Kapsułki powinny pozostać w blistrze aż do momentu przyjęcia. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności. Nie wyrzucaj leku do kanalizacji ani kosza na śmieci – zapytaj farmaceutę o sposób właściwego utylizowania.

Substancja czynna: dabigatran eteksylan 75 mg (w przeliczeniu na substancję aktywną).

Substancje pomocnicze: kwas winowy, guma arabska, hypromeloza, dimetykon, talk, hydroksypropyloceluloza, karagen, potasu chlorek, tytanu dwutlenek. Otoczka kapsułki wykonana jest z hypromelozy.

Kapsułki twarde mają kolor niebieski i są wypełnione peletkami w kolorze od złamanej bieli do bladożółtego.

Podmiotem odpowiedzialnym za lek Daroxomb jest firma Zentiva.