Repirol SR

Repirol SR to nowoczesny preparat w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, który zawiera substancję czynną ropinirol. Każda tabletka tego leku uwalnia substancję leczniczą stopniowo przez 24 godziny, co pozwala na wygodne przyjmowanie leku tylko raz dziennie. Ropinirol należy do grupy leków zwanych agonistami dopaminy – działa poprzez pobudzanie specjalnych receptorów w mózgu, które w naturalny sposób reagują na dopaminę.

W chorobie Parkinsona dochodzi do niedoboru dopaminy – ważnego przekaźnika nerwowego w mózgu. Ropinirol naśladuje działanie dopaminy, pobudzając receptory dopaminowe w prążkowiu – części mózgu odpowiedzialnej za kontrolę ruchów. Dzięki temu pomaga łagodzić objawy choroby Parkinsona, takie jak spowolnienie ruchowe, sztywność mięśni czy drżenie.

Repirol SR jest przepisywany w leczeniu choroby Parkinsona w dwóch sytuacjach:

• Leczenie początkowe w monoterapii – można go stosować jako pierwszy lek u pacjentów z chorobą Parkinsona, co pozwala opóźnić moment, w którym konieczne będzie wprowadzenie lewodopy (innego leku przeciwparkinsonowskiego).
• Leczenie skojarzone z lewodopą – lek może być dodany do terapii lewodopą w sytuacjach, gdy działanie lewodopy zaczyna słabnąć lub staje się zmienne. Dotyczy to zwłaszcza okresów, gdy pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego, czyli momenty, gdy lek działa lepiej lub gorzej w ciągu dnia (tak zwany efekt „końca dawki” lub fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”).

Repirol SR należy przyjmować raz dziennie, codziennie o tej samej porze. Tabletki można połykać z posiłkiem lub niezależnie od jedzenia. Ważne: tabletki należy połykać w całości – nie wolno ich żuć, rozkruszać ani przełamywać, ponieważ mogłoby to zakłócić przedłużone uwalnianie leku.

Rozpoczynanie leczenia

Leczenie zaczyna się od małej dawki, która jest stopniowo zwiększana:

• Pierwszy tydzień: 2 mg raz dziennie.
• Drugi tydzień i dalej: 4 mg raz dziennie.
• Jeśli potrzebna jest wyższa dawka, lekarz może ją zwiększać o 2 mg co tydzień lub dłużej, aż do osiągnięcia dawki optymalnej dla pacjenta.
• Maksymalna dawka dobowa wynosi 24 mg.

Zmiana z innych postaci ropinirolu

Jeśli pacjent przyjmował wcześniej ropinirol w postaci zwykłych tabletek (o natychmiastowym uwalnianiu), można zmienić leczenie na Repirol SR z dnia na dzień. Lekarz ustali odpowiednią dawkę na podstawie dotychczasowej całkowitej dawki dobowej.

Leczenie skojarzone z lewodopą

Gdy Repirol SR jest dodawany do terapii lewodopą, lekarz może stopniowo zmniejszyć dawkę lewodopy – w badaniach klinicznych dawkę lewodopy zmniejszano średnio o około 30%. U niektórych pacjentów na początku leczenia mogą pojawić się mimowolne ruchy (dyskinezy), które zazwyczaj ustępują po zmniejszeniu dawki lewodopy.

Leku nie można przyjmować, jeśli:

• Jest się uczulonym na ropinirol lub którykolwiek składnik leku.
• Ma się ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) i nie jest poddawany regularnej hemodializie.
• Ma się zaburzenia czynności wątroby.

Senność i nagłe napady snu

Repirol SR może powodować senność, a w niektórych przypadkach nawet nagłe napady snu w ciągu dnia – czasem bez żadnych sygnałów ostrzegawczych. Osoby, u których wystąpią takie objawy, nie mogą prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu ustąpienia tych dolegliwości. Należy niezwłocznie poinformować o tym lekarza, który może rozważyć zmniejszenie dawki lub zmianę leczenia.

Zaburzenia kontroli impulsów

U niektórych osób przyjmujących leki z grupy agonistów dopaminy, takie jak ropinirol, mogą wystąpić problemy z kontrolowaniem impulsów. Może to objawiać się jako:

• Uzależnienie od hazardu.
• Zwiększone libido i hiperseksualność.
• Kompulsywne wydawanie pieniędzy lub zakupy.
• Kompulsywne i napadowe objadanie się.

Jeśli pacjent lub jego bliscy zauważą takie zachowania, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Może być konieczne zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku.

Omamy i zaburzenia psychiczne

Ropinirol może wywoływać omamy – pacjent może widzieć, słyszeć lub czuć rzeczy, które nie istnieją. Mogą również wystąpić inne zaburzenia psychiczne, takie jak majaczenie, urojenia czy splątanie. Osoby z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi w przeszłości powinny być szczególnie ostrożne.

Nagłe odstawienie leku

Repirol SR nie może być odstawiany nagle. Nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do poważnych objawów, takich jak gorączka, sztywność mięśni, zmieniony stan świadomości (tak zwany złośliwy zespół neuroleptyczny). Lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę przez okres około tygodnia, pod kontrolą lekarza.

Zespół odstawienia agonisty dopaminy (DAWS)

Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerywania leczenia mogą wystąpić objawy odstawienia, takie jak apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból. Objawy te mogą nie ustępować po podaniu lewodopy. Jeśli są ciężkie lub utrzymują się długo, lekarz może rozważyć ponowne podanie ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce.

Niedociśnienie

Ropinirol może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, szczególnie na początku leczenia. Osoby z ciężkimi chorobami układu krążenia (zwłaszcza niewydolnością wieńcową) powinny regularnie kontrolować ciśnienie.

Przed rozpoczęciem leczenia Repirol SR należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym:

• Leki neuroleptyczne i antagoniści dopaminy (np. sulpiryd, metoklopramid) – mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu i należy unikać ich jednoczesnego stosowania.
• Cyprofloksacyna i inne leki hamujące enzym CYP1A2 (np. enoksacyna, fluwoksamina) – mogą zwiększać stężenie ropinirolu we krwi, co może wymagać dostosowania dawki.
• Estrogeny (hormonalna terapia zastępcza) – mogą zwiększać stężenie ropinirolu. Przy rozpoczynaniu lub przerywaniu HTZ może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu.
• Leki przeciwzakrzepowe (antagoniści witaminy K) – u pacjentów przyjmujących te leki wraz z ropinirolem należy częściej kontrolować parametry krzepnięcia krwi (INR).

Palenie tytoniu przyspiesza metabolizm ropinirolu. Jeśli pacjent przestanie palić lub zacznie palić w trakcie leczenia, może być konieczne dostosowanie dawki leku.

Ciąża: Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Lek nie powinien być stosowany w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki wyraźnie przeważają nad ryzykiem dla płodu.

Karmienie piersią: Ropinirol może hamować laktację. Nie należy go stosować u kobiet karmiących piersią, ponieważ nie wiadomo, czy przenika do mleka ludzkiego.

Jak każdy lek, Repirol SR może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo częste (u więcej niż 1 na 10 osób)

• Senność.
• Nudności.
• Omdlenia (w monoterapii).
• Mimowolne ruchy – dyskinezy (w leczeniu skojarzonym z lewodopą).

Częste (u 1 do 10 osób na 100)

• Zawroty głowy.
• Nagłe napady senu.
• Omamy.
• Splątanie.
• Niedociśnienie ortostatyczne (spadek ciśnienia przy wstawaniu) i ogólne obniżenie ciśnienia.
• Zaparcia, zgaga, wymioty, bóle brzucha.
• Obrzęki obwodowe, obrzęk kończyn dolnych.

Inne działania niepożądane

• Zaburzenia psychotyczne (majaczenie, urojenia, paranoja).
• Nadmierna senność w ciągu dnia.
• Czkawka.
• Reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd).
• Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
• Spontaniczna erekcja.
• Zaburzenia kontroli impulsów (uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, kompulsywne zakupy, objadanie się).
• Agresja.
• Zespół odstawienia agonisty dopaminy (apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się, ból).

Jeśli wystąpią jakiekolwiek niepokojące objawy, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można zgłaszać do Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku mogą wystąpić objawy związane z działaniem dopaminergicznym. Objawy przedawkowania można złagodzić poprzez odpowiednie leczenie lekami antagonistycznymi wobec dopaminy, takimi jak neuroleptyki lub metoklopramid. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym.

• Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
• Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
• Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
• W przypadku butelki z HDPE: po pierwszym otwarciu lek należy zużyć w ciągu 60 dni.

Substancją czynną leku jest ropinirol (w postaci ropinirolu chlorowodorku). Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg ropinirolu.

Substancje pomocnicze:

• Tabletki 2 mg zawierają laktozę jednowodną (1,800 mg na tabletkę) – osoby z nietolerancją laktozy powinny skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
• Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, co oznacza, że jest zasadniczo „wolny od sodu”.

Tabletki 2 mg o przedłużonym uwalnianiu są różowe, okrągłe i obustronnie wypukłe.

Osoby starsze

U osób w wieku 65 lat i starszych klirens ropinirolu jest nieco zmniejszony. Chociaż dostosowanie dawki zazwyczaj nie jest konieczne, dawkę należy zwiększać stopniowo i ściśle obserwować pacjenta. U osób w wieku 75 lat i więcej można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie ma potrzeby dostosowywania dawki. U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek poddawanych regularnej hemodializie zalecana maksymalna dawka wynosi 18 mg na dobę. Po hemodializie nie jest konieczne podawanie dodatkowej dawki.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania Repirol SR u osób poniżej 18 roku życia z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Niewykorzystane resztki leku lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Nie należy wyrzucać leków do kanalizacji ani do odpadów domowych.