Palexia retard

Palexia retard to specjalistyczny lek przeciwbólowy w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający substancję czynną tapentadol w dawce 50 mg. Lek należy do grupy opioidowych środków przeciwbólowych i jest przeznaczony do leczenia przewlekłego bólu o dużym nasileniu u osób dorosłych oraz dzieci powyżej 6. roku życia.

Tapentadol działa w dwojaki sposób – z jednej strony łączy się z receptorami opioidowymi w organizmie (podobnie jak inne silne leki przeciwbólowe), z drugiej strony hamuje wchłanianie zwrotne noradrenaliny. Dzięki temu połączeniu mechanizmów lek skutecznie łagodzi różne rodzaje bólu, w tym ból związany z uszkodzeniem nerwów (neuropatyczny) oraz ból związany z chorobami zwyrodnieniowymi stawów.

Lek Palexia retard jest przeznaczony do leczenia przewlekłego bólu o dużym nasileniu, który można skutecznie opanować jedynie po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych. Dotyczy to zarówno dorosłych pacjentów, jak i dzieci w wieku powyżej 6 lat oraz młodzieży.

Badania kliniczne potwierdziły skuteczność tapentadolu w różnych sytuacjach bólowych, między innymi w leczeniu:

• Bólu związanego z chorobami zwyrodnieniowymi stawów.
• Przewlekłego bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej.
• Bolesnej obwodowej neuropatii cukrzycowej (uszkodzenia nerwów w przebiegu cukrzycy).
• Przewlekłego bólu nowotworowego.

Lek może być stosowany zarówno w bólu nocyceptywnym (związanym z uszkodzeniem tkanek), jak i neuropatycznym (związanym z uszkodzeniem układu nerwowego).

Każda tabletka Palexia retard 50 mg zawiera 50 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku). Jest to biała, podłużna tabletka powlekana o wymiarach 6,5 mm x 15 mm, oznaczona logo Grünenthal z jednej strony i “H1” z drugiej strony.

Lek zawiera również substancje pomocnicze, w tym 3,026 mg laktozy. Informacja ta jest istotna dla osób z nietolerancją laktozy lub innymi zaburzeniami wchłaniania cukrów.

Tabletki mają specjalną powłokę zapewniającą przedłużone uwalnianie substancji czynnej, co pozwala na przyjmowanie leku tylko dwa razy dziennie.

Sposób przyjmowania

Palexia retard należy przyjmować dwa razy na dobę, co około 12 godzin. Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Nie wolno dzielić, kruszyć ani żuć tabletek, ponieważ zniszczyłoby to mechanizm przedłużonego uwalniania leku.

Lek można przyjmować zarówno z posiłkiem, jak i niezależnie od jedzenia – nie ma to wpływu na jego działanie.

Dawkowanie u dorosłych

Rozpoczynanie leczenia: Pacjenci, którzy wcześniej nie przyjmowali leków opioidowych, powinni rozpocząć leczenie od dawki 50 mg tapentadolu dwa razy na dobę. Jeśli wcześniej stosowano inne opioidy, lekarz może zdecydować o większej dawce początkowej.

Dostosowywanie dawki: Po rozpoczęciu terapii lekarz będzie stopniowo dostosowywał dawkę, aby osiągnąć odpowiednie działanie przeciwbólowe przy minimalnych działaniach niepożądanych. Zazwyczaj dawkę zwiększa się o 50 mg (dwa razy na dobę) co 3 dni. Maksymalna zalecana dawka dobowa to 500 mg (250 mg dwa razy na dobę).

Dawkowanie u dzieci i młodzieży (od 6 lat)

U dzieci dawkowanie zależy od masy ciała i wieku. Zalecana dawka początkowa wynosi 1,5 mg na kilogram masy ciała podawana co 12 godzin, ale nie więcej niż 50 mg na początku. Maksymalna zalecana dawka to 3,5 mg na kilogram masy ciała co 12 godzin, jednak nie należy przekraczać całkowitej dawki 500 mg na dobę.

Przerywanie leczenia

Nie należy nagle przerywać przyjmowania leku, ponieważ mogą wystąpić objawy odstawienne. Jeśli pacjent nie wymaga już dalszego leczenia, lekarz stopniowo zmniejszy dawkę, aby zapobiec takim objawom.

Palexia retard nie może być stosowany w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na tapentadol lub którykolwiek inny składnik leku.
• Istotna depresja oddechowa (znaczne spowolnienie oddechu), szczególnie poza pomieszczeniami medycznymi lub bez dostępu do sprzętu resuscytacyjnego.
• Ostra lub ciężka astma oskrzelowa lub hiperkapnia (nadmiar dwutlenku węgla we krwi).
• Niedrożność jelit lub podejrzenie niedrożności.
• Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, innymi lekami przeciwbólowymi działającymi ośrodkowo lub substancjami psychoaktywnymi.

Ryzyko uzależnienia i nadużywania

Podczas wielokrotnego przyjmowania opioidów może rozwinąć się tolerancja oraz uzależnienie fizyczne i psychiczne. Ryzyko to jest zwiększone u osób z historią uzależnień (w tym alkoholizmu), u palaczy tytoniu oraz u osób z zaburzeniami psychicznymi (np. depresją, zaburzeniami lękowymi). Lekarz będzie obserwował pacjenta pod kątem zachowań związanych z poszukiwaniem leku.

Jednoczesne stosowanie z lekami uspokajającymi

Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie Palexia retard z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny. Takie połączenie może prowadzić do silnego działania uspokajającego, depresji oddechowej, śpiączki, a nawet śmierci. Jeśli takie połączenie jest konieczne, lekarz zmniejszy dawki obu leków i będzie ściśle monitorował stan pacjenta.

Problemy z oddychaniem

Lek może powodować spowolnienie oddechu, szczególnie przy dużych dawkach lub u osób wrażliwych. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Opioidy mogą również powodować zaburzenia oddychania podczas snu, w tym centralny bezdech senny.

Drgawki

Tapentadol może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek, szczególnie u osób, które miały napady padaczkowe w przeszłości lub przyjmują leki obniżające próg drgawkowy.

Zaburzenia czynności wątroby i nerek

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie jest wymagane dostosowywanie dawki. Jednak u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność i rozpoczynać leczenie od najmniejszych dostępnych dawek. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Nietolerancja laktozy

Lek zawiera laktozę. Osoby z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny stosować tego leku.

Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy

Jednoczesne stosowanie Palexia retard z innymi lekami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej i innych poważnych powikłań. Dotyczy to:

• Benzodiazepin i innych leków uspokajających.
• Innych opioidów.
• Leków przeciwkaszlowych.
• Barbituranów.
• Leków przeciwpsychotycznych.
• Leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji.
• Alkoholu.

Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z gabapentynoidami (gabapentyna, pregabalina), które również zwiększa ryzyko przedawkowania opioidów i depresji oddechowej.

Leki serotoninergiczne

Jednoczesne stosowanie z lekami wpływającymi na układ serotoninowy (jak niektóre leki przeciwdepresyjne: SSRI, SNRI, trójpierścieniowe) może prowadzić do zespołu serotoninowego – poważnego stanu charakteryzującego się kłonusem (mimowolnymi skurczami mięśni), pobudzeniem, drżeniem, hiperrefleksją, nadciśnieniem i podwyższoną temperaturą ciała.

Inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)

Należy unikać stosowania Palexia retard u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO lub u osób, które przyjmowały je w ciągu ostatnich 14 dni ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu krążenia, w tym przełomu nadciśnieniowego.

Ciąża

Doświadczenia ze stosowaniem tapentadolu u kobiet w ciąży są bardzo ograniczone. Długotrwałe stosowanie opioidów przez kobietę w ciąży może wpływać na rozwijający się płód, a u noworodka może wystąpić zespół odstawienny, który może zagrażać życiu. Palexia retard nie należy stosować w ciąży, chyba że potencjalna korzyść przewyższa ryzyko dla płodu.

Poród

Nie zaleca się stosowania leku podczas porodu i bezpośrednio przed porodem. Noworodki, których matki przyjmowały tapentadol, powinny być obserwowane w kierunku wystąpienia depresji oddechowej.

Karmienie piersią

Brak danych dotyczących przenikania tapentadolu do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach wykazały, że substancja ta przenika do mleka. Palexia retard nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

Jak każdy lek, Palexia retard może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Najczęstsze działania niepożądane mają łagodne lub umiarkowane nasilenie i dotyczą głównie układu pokarmowego oraz ośrodkowego układu nerwowego.

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 osób):

• Nudności.
• Zawroty głowy.
• Zaparcia.
• Bóle głowy.
• Senność.

Często (u 1 do 10 osób na 100):

• Zmniejszenie apetytu.
• Lęk, obniżony nastrój, zaburzenia snu.
• Zaburzenia uwagi, drżenie.
• Zaburzenia widzenia.
• Zwiększenie lub zmniejszenie częstości rytmu serca, palpitacje.
• Wymioty, biegunka, niestrawność.
• Świąd, nadmierne pocenie się.
• Osłabienie, zmęczenie.

Niezbyt często (u 1 do 10 osób na 1000):

• Spadek masy ciała.
• Dezorientacja, splątanie, pobudzenie.
• Zaburzenia przytomności, omdlenia.
• Duszność.
• Zaburzenia mikcji.

Rzadko (u 1 do 10 osób na 10 000):

• Drgawki.
• Depresja oddechowa.

Objawy odstawienne

Po nagłym przerwaniu stosowania leku mogą wystąpić objawy odstawienne. Dlatego tak ważne jest stopniowe zmniejszanie dawki pod kontrolą lekarza. Jeśli wystąpią jakiekolwiek niepokojące objawy, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Kiedy skontaktować się z lekarzem?

Należy natychmiast zgłosić się do lekarza w przypadku wystąpienia:

• Trudności w oddychaniu lub spowolnienia oddechu.
• Silnej senności lub problemów z pozostaniem przytomnym.
• Drgawek.
• Objawów reakcji alergicznej (obrzęk twarzy, warg, języka, trudności w oddychaniu).
• Objawów zespołu serotoninowego (silne pobudzenie, mimowolne ruchy mięśni, gorączka).

W przypadku przedawkowania tapentadolem mogą wystąpić objawy podobne do zatrucia innymi opioidami:

• Zwężenie źrenic.
• Wymioty.
• Zapaść krążeniowa.
• Zaburzenia świadomości aż do śpiączki.
• Drgawki.
• Zahamowanie oddychania aż do całkowitego jego zatrzymania.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast wezwać pomoc medyczną. Leczenie przedawkowania obejmuje zapewnienie drożności dróg oddechowych, podtrzymywanie oddychania oraz podanie specyficznej odtrutki – naloksonu.

Palexia retard może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na możliwy wpływ na funkcje ośrodkowego układu nerwowego. Szczególnie dotyczy to początku leczenia, po każdej zmianie dawki oraz w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu lub przyjmowania leków uspokajających.

Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, czy w jego przypadku prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn jest bezpieczne.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Jest to szczególnie ważne w przypadku silnych leków przeciwbólowych.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Brak specjalnych wymagań dotyczących temperatury przechowywania.

Niewykorzystane resztki leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Nie należy wyrzucać leków do kanalizacji ani do pojemników na śmieci domowe.

Palexia retard jest dostępny w kilku mocach, co pozwala na precyzyjne dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta:

• 25 mg – lekko pomarańczowo-brązowe tabletki oznaczone “H9”.
• 50 mg – białe tabletki oznaczone “H1”.
• 100 mg – bladożółte tabletki oznaczone “H2”.
• 150 mg – bladoróżowe tabletki oznaczone “H3”.
• 200 mg – bladopomarańczowe tabletki oznaczone “H4”.
• 250 mg – brązowo-czerwone tabletki oznaczone “H5”.

Wszystkie tabletki mają podłużny kształt i są oznaczone logo Grünenthal z jednej strony.