Lorista

Lorista to lek na receptę zawierający losartan potasowy, substancję należącą do grupy antagonistów receptora angiotensyny II. Preparat dostępny jest w postaci tabletek powlekanych w trzech mocach: 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Tabletki o mocy 50 mg są białe, okrągłe, obustronnie lekko wypukłe ze ściętymi brzegami i rowkiem podziału po jednej stronie. Lek działa poprzez blokowanie działania angiotensyny II – hormonu odpowiedzialnego za zwężanie naczyń krwionośnych i podnoszenie ciśnienia tętniczego.

Lek Lorista jest przepisywany w kilku istotnych wskazaniach medycznych. Stosuje się go przede wszystkim w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat. Preparat znajduje również zastosowanie w leczeniu chorób nerek u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2, u których występuje białkomocz w ilości równej lub większej niż 0,5 grama na dobę.

Lorista jest także skuteczna w leczeniu przewlekłej niewydolności serca u dorosłych pacjentów, szczególnie gdy leczenie innymi lekami, takimi jak inhibitory konwertazy angiotensyny, nie jest możliwe z powodu złej tolerancji lub przeciwwskazań. Dodatkowo lek może być stosowany w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia udaru mózgu u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w badaniu EKG.

Losartan, substancja czynna preparatu Lorista, działa w bardzo specyficzny sposób. Blokuje ona receptory AT1, do których normalnie przyłącza się angiotensyna II – hormon o silnym działaniu zwężającym naczynia krwionośne. Angiotensyna II jest głównym aktywnym hormonem w układzie renina-angiotensyna-aldosteron, który odgrywa kluczową rolę w regulacji ciśnienia tętniczego krwi.

Poprzez zablokowanie receptorów AT1, losartan zapobiega wszystkim istotnym fizjologicznie działaniom angiotensyny II, niezależnie od sposobu jej powstania. Skutkuje to rozszerzeniem naczyń krwionośnych i obniżeniem ciśnienia tętniczego. Co ważne, losartan nie wpływa na inne receptory hormonalne ani kanały jonowe, co sprawia, że jego działanie jest bardzo ukierunkowane. Lek nie hamuje również aktywności enzymu rozkładającego bradykininę, dzięki czemu nie powoduje nasilenia działań niepożądanych związanych z tą substancją, takich jak uporczywy kaszel, który często występuje przy stosowaniu innych leków na nadciśnienie.

Po przyjęciu doustnym losartan jest przekształcany w wątrobie w czynny metabolit – kwas karboksylowy, który jest od 10 do 40 razy bardziej skuteczny niż sam losartan. Oba te związki współdziałają, zapewniając skuteczne i długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego.

Dawkowanie preparatu Lorista zależy od wskazania, dla którego jest stosowany, oraz od indywidualnych cech pacjenta. Tabletki należy połykać w całości, popijając szklanką wody. Można je przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od posiłków.

Leczenie nadciśnienia tętniczego

U większości dorosłych pacjentów zazwyczaj stosowana dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 50 mg raz na dobę. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe osiągane jest w ciągu 3 do 6 tygodni od rozpoczęcia leczenia. U niektórych pacjentów może być konieczne zwiększenie dawki do 100 mg raz na dobę (przyjmowanej rano), aby uzyskać lepszą kontrolę ciśnienia tętniczego. Lorista może być stosowana samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z lekami moczopędnymi.

Leczenie chorób nerek u pacjentów z cukrzycą

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. Po pierwszym miesiącu leczenia, w zależności od wartości ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę.

Leczenie niewydolności serca

U pacjentów z niewydolnością serca zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę. Dawkę zwiększa się stopniowo w odstępach jednotygodniowych (12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, maksymalnie do 150 mg raz na dobę), jeśli jest tolerowana przez pacjenta.

Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. W zależności od efektu terapeutycznego można dodać lek moczopędny w małej dawce lub zwiększyć dawkę losartanu do 100 mg raz na dobę.

Szczególne grupy pacjentów

U pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową, na przykład leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych, należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej wynoszącej 25 mg raz na dobę. Podobnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki. U osób w podeszłym wieku, szczególnie powyżej 75 lat, również można rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

U dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat dawkowanie zależy od masy ciała. U pacjentów o masie ciała od 20 kg do 50 kg, którzy potrafią połykać tabletki, zalecana dawka wynosi 25 mg raz na dobę, a w wyjątkowych przypadkach można ją zwiększyć maksymalnie do 50 mg raz na dobę. U pacjentów o masie ciała powyżej 50 kg zazwyczaj stosowana dawka wynosi 50 mg raz na dobę, a w wyjątkowych przypadkach można ją zwiększyć maksymalnie do 100 mg raz na dobę. Nie zaleca się stosowania losartanu u dzieci poniżej 6 roku życia.

Istnieją sytuacje, w których stosowanie preparatu Lorista jest zabronione. Lek jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na losartan potasowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Nie wolno go stosować w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na toksyczny wpływ na rozwój płodu. Lorista jest również przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Ponadto jednoczesne stosowanie Loristy z produktami zawierającymi aliskiren (inny lek na nadciśnienie) jest zabronione u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek, u których współczynnik filtracji kłębuszkowej wynosi mniej niż 60 ml na minutę na 1,73 metra kwadratowego powierzchni ciała.

Podczas stosowania preparatu Lorista należy zachować szczególną ostrożność w kilku sytuacjach. Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie powinni być starannie monitorowani, ponieważ istnieje ryzyko jego ponownego wystąpienia.

Niedociśnienie i zaburzenia równowagi elektrolitowej

U pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową lub niedoborem sodu, na przykład na skutek intensywnego leczenia moczopędnego, diety z ograniczeniem soli, biegunki lub wymiotów, może wystąpić objawowe niedociśnienie, szczególnie po podaniu pierwszej dawki. Takie niedobory należy wyrównać przed rozpoczęciem leczenia lub zastosować mniejszą dawkę początkową.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, szczególnie tych z cukrzycą, często występują zaburzenia równowagi elektrolitowej, w tym hiperkaliemia (podwyższone stężenie potasu we krwi). Dlatego należy regularnie kontrolować stężenie potasu w osoczu oraz funkcję nerek, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca.

Zaburzenia czynności wątroby i nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki. Nie zaleca się stosowania losartanu u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Podobnie, u dzieci, u których współczynnik przesączania kłębuszkowego wynosi mniej niż 30 ml na minutę na 1,73 metra kwadratowego, nie zaleca się stosowania tego leku.

W następstwie zahamowania aktywności układu renina-angiotensyna mogą wystąpić zaburzenia czynności nerek, włącznie z niewydolnością nerek, szczególnie u pacjentów, u których czynność nerek zależy od aktywności tego układu, takich jak osoby z ciężką niewydolnością serca lub wcześniej występującymi zaburzeniami czynności nerek.

Choroby serca i naczyń

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwnadciśnieniowych, nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi może spowodować zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. U pacjentów z niewydolnością serca istnieje ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego i ostrej niewydolności nerek.

Ciąża i karmienie piersią

Nie zaleca się stosowania losartanu podczas pierwszego trymestru ciąży, a stosowanie w drugim i trzecim trymestrze jest zabronione. U pacjentek planujących ciążę należy zmienić leczenie na alternatywne, bezpieczniejsze w ciąży. W przypadku potwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać stosowanie losartanu. Nie zaleca się również przyjmowania losartanu podczas karmienia piersią z powodu braku informacji dotyczących bezpieczeństwa.

Lorista może wchodzić w interakcje z innymi lekami, co może wpływać na jej skuteczność lub zwiększać ryzyko działań niepożądanych.

Leki przeciwnadciśnieniowe i substancje obniżające ciśnienie

Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać hipotensyjne działanie losartanu. Jednoczesne stosowanie z substancjami, które mogą powodować niedociśnienie jako działanie niepożądane (takimi jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne), może zwiększyć ryzyko wystąpienia niedociśnienia.

Leki zwiększające stężenie potasu

Podczas jednoczesnego przyjmowania leków zatrzymujących potas (np. leków moczopędnych oszczędzających potas, takich jak amiloryd, triamteren, spironolakton), suplementów potasu lub substytutów soli zawierających potas, może wystąpić zwiększenie stężenia potasu w surowicy krwi. Nie zaleca się tego typu leczenia skojarzonego.

Lit

Podczas jednoczesnego stosowania litu i losartanu należy zachować ostrożność, ponieważ może dojść do zwiększenia stężenia litu w surowicy krwi i objawów jego toksyczności. Jeżeli przyjmowanie obu leków jest konieczne, zalecane jest kontrolowanie stężenia litu w surowicy krwi.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

Jednoczesne stosowanie losartanu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe oraz prowadzić do zwiększonego ryzyka pogorszenia czynności nerek, w tym możliwej ostrej niewydolności nerek, oraz zwiększenia stężenia potasu w surowicy krwi. Takie leczenie skojarzone należy stosować ostrożnie, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku.

Leki wpływające na metabolizm losartanu

Flukonazol (lek przeciwgrzybiczy) może zmniejszać stężenie czynnego metabolitu losartanu o około 50 procent. Z kolei ryfampicyna (antybiotyk) powoduje zmniejszenie stężenia czynnego metabolitu o 40 procent.

Sok grejpfrutowy

Sok grejpfrutowy zawiera składniki hamujące enzymy metabolizujące leki, co może zmniejszać stężenie aktywnego metabolitu losartanu i jego działanie terapeutyczne. Należy unikać picia soku z grejpfruta podczas przyjmowania tabletek zawierających losartan.

Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron

Jednoczesne stosowanie losartanu z inhibitorami konwertazy angiotensyny lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek. Dlatego nie zaleca się takiego leczenia skojarzonego.

Jak każdy lek, Lorista może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym są zawroty głowy.

Często występujące działania niepożądane

Do często występujących działań niepożądanych należą:

• Niedokrwistość (zmniejszenie liczby czerwonych krwinek).
• Zaburzenia czynności nerek i niewydolność nerek.
• Hiperkaliemia (podwyższone stężenie potasu we krwi).
• Zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężeń kreatyniny i potasu w surowicy krwi.
• Hipoglikemia (obniżone stężenie cukru we krwi).

Niezbyt często występujące działania niepożądane

Niezbyt często mogą wystąpić:

• Senność, ból głowy, zaburzenia snu.
• Kołatanie serca, dławica piersiowa.
• Niedociśnienie, w tym niedociśnienie ortostatyczne (uczucie zawrotów głowy przy wstawaniu).
• Duszność, kaszel.
• Dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego: ból brzucha, zaparcie, biegunka, nudności, wymioty.
• Pokrzywka, świąd, wysypka.
• Osłabienie, zmęczenie, obrzęk.

Rzadko występujące działania niepożądane

Rzadko mogą wystąpić:

• Reakcje nadwrażliwości.
• Parestezje (uczucie mrowienia lub drętwienia).
• Omdlenie, migotanie przedsionków, udar naczyniowy mózgu.
• Zapalenie wątroby.
• Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej.

Działania niepożądane o nieznanej częstości

Zgłaszano również działania niepożądane, których częstość nie jest znana, w tym:

• Małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi).
• Obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, warg, gardła, języka) oraz zapalenie naczyń krwionośnych.
• Depresja.
• Migrena, zaburzenia smaku, szum uszny.
• Zapalenie trzustki.
• Nadwrażliwość na światło.
• Ból mięśni, ból stawów, rabdomioliza (rozpad tkanki mięśniowej).
• Zaburzenia erekcji.
• Złe samopoczucie.
• Hiponatremia (obniżone stężenie sodu we krwi).

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepokojące lub nasilające się, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji alergicznych, takich jak obrzęk naczynioruchowy powodujący trudności w oddychaniu, należy natychmiast wezwać pomoc medyczną.

W przypadku przedawkowania preparatu Lorista najbardziej prawdopodobnymi objawami będą niedociśnienie tętnicze i tachykardia (przyspieszone bicie serca). Możliwe jest również wystąpienie bradykardii (zwolnionego bicia serca).

W razie wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego należy niezwłocznie wdrożyć leczenie podtrzymujące. Po przyjęciu doustnym wskazane jest podanie węgla aktywowanego. Następnie należy ściśle kontrolować parametry życiowe pacjenta i w razie konieczności je wyrównać. Losartanu oraz jego czynnego metabolitu nie można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala.

Preparat Lorista należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 30 stopni Celsjusza, w oryginalnym opakowaniu, aby chronić go przed wilgocią i światłem. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg losartanu potasowego jako substancję czynną. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną w ilości 54,7 mg na tabletkę. Pełna lista substancji pomocniczych obejmuje: skrobię kukurydzianą, skrobię żelowaną kukurydzianą, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną, magnezu stearyninan oraz cellaktozę (laktozę jednowodną i celulozę). Otoczka tabletki zawiera: hypromellozę, talk, glikol propylenowy oraz dwutlenek tytanu.

Ze względu na zawartość laktozy, produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy brać pod uwagę możliwość sporadycznego wystąpienia zawrotów głowy lub senności u pacjentów leczonych lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie na początku terapii oraz podczas zwiększania dawki. Jeśli wystąpią takie objawy, należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu ich ustąpienia.