Azopt

Azopt to nowoczesny preparat okulistyczny w postaci kropli do oczu, który zawiera substancję czynną brynzolamid w stężeniu 10 mg w każdym mililitrze zawiesiny. Jest to biała lub prawie biała zawiesina przeznaczona do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u osób dorosłych. Lek należy do grupy produktów przeciwjaskrowych zwanych inhibitorami anhydrazy węglanowej, które działają poprzez zmniejszenie produkcji płynu w oku.

Azopt jest przeznaczony dla pacjentów z następującymi schorzeniami:

• Nadciśnienie oczne – stan, w którym ciśnienie wewnątrz gałki ocznej jest podwyższone.
• Jaskra z otwartym kątem przesączania – choroba prowadząca do uszkodzenia nerwu wzrokowego i utraty wzroku.

Lek może być stosowany samodzielnie (w monoterapii) u pacjentów, którzy nie reagują na leczenie lekami z grupy beta-blokerów lub u których beta-blokery są przeciwwskazane. Azopt można również łączyć z innymi lekami obniżającymi ciśnienie wewnątrzgałkowe, takimi jak beta-blokery czy analogi prostaglandyn.

Azopt działa poprzez hamowanie enzymu zwanego anhydrazą węglanową, który znajduje się w różnych tkankach organizmu, w tym w oku. Ten enzym odpowiada za produkcję płynu wewnątrz oka. Gdy jego aktywność zostaje zahamowana, następuje zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej w wyrostkach rzęskowych oka. Proces ten przebiega poprzez spowolnienie produkcji jonów wodorowęglanowych, co w konsekwencji zmniejsza transport sodu i płynów. Dzięki temu obniża się ciśnienie wewnątrzgałkowe, które jest głównym czynnikiem ryzyka uszkodzenia nerwu wzrokowego i utraty pola widzenia w przebiegu jaskry.

Brynzolamid, substancja czynna Azoptu, wykazuje szczególnie silne działanie wobec izoenzymu CA-II, który przeważa w oku. Po podaniu miejscowym lek wchłania się do organizmu i gromadzi w krwinkach czerwonych, gdzie utrzymuje się przez długi czas.

Przed każdym użyciem należy dokładnie wstrząsnąć butelką. Standardowe dawkowanie to jedna kropla do chorego oka (lub oczu) dwa razy dziennie. U niektórych pacjentów lekarz może zalecić stosowanie leku trzy razy dziennie, jeśli taka częstotliwość przynosi lepsze efekty.

Ważne zasady podczas stosowania:

• Po zakropleniu zaleca się delikatne zamknięcie powiek lub uciśnięcie kanału nosowo-łzowego (kącik oka przy nosie) – pomaga to zmniejszyć wchłanianie leku do organizmu i ograniczyć działania niepożądane.
• Jeśli stosuje się więcej niż jeden lek do oczu, należy zachować co najmniej 5-minutową przerwę między zakraplaniem kolejnych preparatów.
• Maści do oczu należy stosować zawsze na końcu, po kroplach.
• Nie należy dotykać końcówką kroplomierza powiek ani innych powierzchni, aby nie zanieczyścić zawartości butelki.
• Butelkę należy przechowywać dokładnie zamkniętą.

Osoby w podeszłym wieku:

U starszych pacjentów nie jest konieczne dostosowywanie dawki leku.

W przypadku pominięcia dawki:

Należy kontynuować leczenie, podając następną dawkę zgodnie z planem. Nie wolno podawać podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej.

Azopt jest przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na brynzolamid, sulfonamidy lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min).
• Kwasica hiperchloremiczna (zaburzenie równowagi kwasowo-zasadowej organizmu).

Reakcje alergiczne:

Azopt należy do grupy sulfonamidów i mimo że jest podawany miejscowo do oka, wchłania się do krążenia ogólnego. Mogą wystąpić poważne reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Jeśli pojawią się jakiekolwiek niepokojące objawy skórne, należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem.

Zaburzenia czynności nerek:

U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) należy zachować szczególną ostrożność ze względu na możliwe ryzyko kwasicy metabolicznej – zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej organizmu.

Dzieci i noworodki:

Nie zaleca się stosowania Azoptu u niemowląt, dzieci i młodzieży do 17 roku życia. Szczególną ostrożność należy zachować u wcześniaków i noworodków ze względu na ryzyko kwasicy metabolicznej.

Soczewki kontaktowe:

Azopt zawiera benzalkoniowy chlorek, który może powodować podrażnienie oka i przebarwienie soczewek kontaktowych. Przed zakropleniem należy wyjąć soczewki kontaktowe i odczekać co najmniej 15 minut od zakroplenia przed ich ponownym założeniem. Produkt nie był badany u osób noszących soczewki kontaktowe.

Uszkodzenia rogówki:

Pacjenci z uszkodzeniami rogówki, suchością oczu, cukrzycą lub zwyrodnieniem rogówki wymagają szczególnie starannego monitorowania podczas leczenia. Benzalkoniowy chlorek zawarty w leku może powodować uszkodzenia rogówki, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu.

Wpływ na prowadzenie pojazdów:

Po zakropleniu może wystąpić przejściowe niewyraźne widzenie trwające od kilku sekund do kilku minut. Przed rozpoczęciem jazdy lub obsługi maszyn należy odczekać, aż powróci prawidłowa ostrość widzenia.

Azopt można bezpiecznie stosować z analogami prostaglandyn i okulistycznymi preparatami tymololu – nie stwierdzono niepożądanych interakcji. Nie zaleca się jednak jednoczesnego stosowania Azoptu z doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej (innymi lekami z tej samej grupy przyjmowanymi w tabletkach), ponieważ może to nasilić działania niepożądane.

Leki hamujące enzym CYP3A4 (takie jak ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir, troleandomycyna) mogą wpływać na metabolizm brynzolamidu. Podczas ich stosowania należy zachować ostrożność.

Nie zaleca się stosowania Azoptu w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej antykoncepcji. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozród po podaniu ogólnoustrojowym.

Nie wiadomo, czy brynzolamid przenika do mleka ludzkiego po podaniu do oka. Należy rozważyć przerwanie karmienia piersią lub przerwanie stosowania leku, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Jak każdy lek, Azopt może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęstsze działania niepożądane (występujące u więcej niż 1 na 100 osób):

• Zaburzenia smaku – gorzki lub nietypowy smak w ustach po zakropleniu (dotyczy około 6% pacjentów).
• Przejściowe niewyraźne widzenie po zakropleniu, trwające od kilku sekund do kilku minut (około 5,4% pacjentów).
• Podrażnienie oka.
• Ból oka.
• Uczucie obecności ciała obcego w oku.
• Przekrwienie oka (zaczerwienienie).

Inne działania niepożądane ze strony oka:

• Zapalenie rogówki, uszkodzenia rogówki.
• Zapalenie powiek i spojówek.
• Suchość oka.
• Świąd oka.
• Zwiększone łzawienie.
• Obrzęk oka.
• Światłowstręt (nadwrażliwość na światło).

Działania niepożądane ogólnoustrojowe:

• Ból głowy, zawroty głowy.
• Nudności, niestrawność, ból brzucha.
• Zmęczenie, osłabienie.
• Duszność, kaszel.
• Wysypka, świąd skóry.
• Ból pleców, bóle mięśni.

Rzadkie, ale poważne działania niepożądane:

• Zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka – ciężkie reakcje skórne wymagające natychmiastowej pomocy lekarskiej.
• Zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca.
• Zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej.

Ważne: Zamknięcie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powiek po zakropleniu może pomóc zmniejszyć nasilenie gorzkiego smaku w ustach, ponieważ zapobiega to przenikaniu kropli do gardła.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić zaburzenia równowagi elektrolitowej, kwasica metaboliczna oraz działania niepożądane ze strony układu nerwowego. Konieczne jest monitorowanie stężenia elektrolitów we krwi (szczególnie potasu) i wartości pH krwi. Leczenie przedawkowania powinno być objawowe i wspomagające.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Po pierwszym otwarciu butelki lek należy zużyć w ciągu 4 tygodni. Nie stosować po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Substancja czynna: brynzolamid 10 mg w 1 ml zawiesiny.

Substancje pomocnicze: benzalkoniowy chlorek (0,1 mg/ml), mannitol, karbomer 974P, tyloksapol, disodu edetynian, sodu chlorek, kwas solny lub sodu wodorotlenek (do ustalenia pH), woda oczyszczona.

Azopt dostępny jest w nieprzezroczystych butelkach o pojemności 5 ml lub 10 ml, wykonanych z polietylenu o małej gęstości, zaopatrzonych w polipropylenową nakrętkę. W opakowaniu może znajdować się 1 butelka 5 ml, 3 butelki 5 ml lub 1 butelka 10 ml.