Zentasta

Zentasta to lek dostępny na receptę, który łączy w sobie dwie substancje czynne o uzupełniających się mechanizmach działania – ezetymib i atorwastatynę. Preparat ten jest przeznaczony dla dorosłych pacjentów z podwyższonym poziomem cholesterolu we krwi, u których wcześniejsze leczenie tymi substancjami podawanymi osobno przyniosło dobre rezultaty.

Lek dostępny jest w postaci białych lub białawych tabletek w kształcie kapsułki, w czterech wariantach dawkowania: 10 mg + 10 mg, 10 mg + 20 mg, 10 mg + 40 mg oraz 10 mg + 80 mg. Każda tabletka zawiera stałą dawkę 10 mg ezetymibu oraz zmienną dawkę atorwastatyny.

Zentasta jest wskazana w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii (zarówno rodzinnej, jak i nierodzinnej) oraz mieszanej hiperlipidemi. Lek przepisuje się pacjentom dorosłym, u których wcześniejsze leczenie ezetymibem i atorwastatyną podawanymi osobno w takich samych dawkach okazało się skuteczne i dobrze tolerowane.

Hipercholesterolemia to stan, w którym poziom cholesterolu we krwi jest zbyt wysoki. Cholesterol może pochodzić z dwóch źródeł – z pożywienia, które spożywamy (wchłanianie jelitowe) oraz z produkcji własnej organizmu (biosynteza w wątrobie). Zentasta działa na oba te źródła jednocześnie, co czyni ją szczególnie skuteczną.

Zentasta zawiera dwie substancje czynne, które działają w różny, ale uzupełniający się sposób:

Ezetymib – blokowanie wchłaniania cholesterolu w jelitach

Ezetymib działa w jelicie cienkim, gdzie wiąże się z białkiem transportującym cholesterol (białko NPC1L1). Dzięki temu hamuje wchłanianie cholesterolu z pożywienia o ponad 50 procent. Mniej cholesterolu dostaje się z jelit do wątroby, co skutkuje obniżeniem jego poziomu we krwi. Co ważne, ezetymib działa selektywnie – nie wpływa na wchłanianie innych ważnych substancji, takich jak tłuszcze, witaminy rozpuszczalne w tłuszczach czy hormony.

Atorwastatyna – zmniejszanie produkcji cholesterolu w wątrobie

Atorwastatyna należy do grupy leków nazywanych statynami. Działa bezpośrednio w wątrobie, gdzie hamuje enzym odpowiedzialny za produkcję cholesterolu (reduktazę HMG-CoA). W rezultacie wątroba produkuje mniej cholesterolu, a jednocześnie zwiększa się liczba receptorów na powierzchni komórek wątrobowych, które wychwytują i usuwają nadmiar cholesterolu z krwi.

Działanie synergiczne

Połączenie tych dwóch substancji pozwala na skuteczniejsze obniżenie poziomu cholesterolu niż przy stosowaniu każdej z nich osobno. Zentasta zmniejsza poziom cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL (tzw. złego cholesterolu), trójglicerydów oraz apolipoproteiny B, a jednocześnie zwiększa poziom cholesterolu HDL (tzw. dobrego cholesterolu).

Zentasta należy przyjmować dokładnie według zaleceń lekarza. Zalecana dawka to jedna tabletka na dobę. Maksymalna dawka dobowa to 10 mg + 80 mg.

Ważne zasady przyjmowania leku

• Tabletkę należy połykać w całości, popijając wystarczającą ilością wody (na przykład jedną szklanką).
• Lek można przyjmować o dowolnej porze dnia, z posiłkiem lub bez, jednak najlepiej przyjmować go zawsze o tej samej porze.
• Podczas leczenia należy kontynuować stosowanie diety zmniejszającej poziom tłuszczów we krwi.
• Jeśli przyjmuje się również leki wiążące kwasy żółciowe (na przykład kolestyraminę), Zentastę należy przyjąć co najmniej 2 godziny przed lub co najmniej 4 godziny po takim leku.

Rozpoczynanie leczenia

Zentasta nie jest odpowiednia do rozpoczynania terapii. Leczenie należy rozpocząć od osobnych preparatów ezetymibu i atorwastatyny, aby ustalić odpowiednie dawki. Dopiero po ustaleniu optymalnych dawek możliwe jest przejście na lek złożony Zentasta.

Grupy wymagające szczególnej uwagi

Pacjenci w podeszłym wieku – nie ma potrzeby dostosowywania dawki.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek – nie jest wymagane dostosowanie dawkowania.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby – nie zaleca się stosowania Zentasty u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby. Lek jest przeciwwskazany u osób z czynną chorobą wątroby.

Zentasty nie można stosować w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na ezetymib, atorwastatynę lub którąkolwiek inną substancję zawartą w leku.
• Podczas ciąży i karmienia piersią.
• U kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej metody antykoncepcji.
• W przypadku czynnej choroby wątroby lub utrzymującego się, niewyjaśnionego zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych.
• U pacjentów z wirusowym zapaleniem wątroby typu C leczonych elbaswirem z grazoprewirem.

Problemy z mięśniami

Podczas stosowania Zentasty mogą wystąpić dolegliwości mięśniowe, takie jak ból, osłabienie, skurcze czy zmęczenie mięśni. W rzadkich przypadkach może dojść do poważnego powikłania zwanego rabdomiolizą, która objawia się ciężkim uszkodzeniem mięśni i może prowadzić do niewydolności nerek.

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią:

• Ból mięśni, skurcze lub osłabienie mięśni.
• Objawy te utrzymują się po przerwaniu leczenia.
• Towarzyszy im gorączka lub ogólne złe samopoczucie.

Badania kontrolne

Przed rozpoczęciem leczenia lekarz może zlecić badania krwi, aby ocenić czynność wątroby i poziom enzymu CPK (fosfokinazy kreatynowej). Badania te mogą być powtarzane w trakcie leczenia, szczególnie jeśli wystąpią objawy niepokojące.

Interakcje z innymi lekami

Zentasta może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Szczególnie ważne jest poinformowanie lekarza o stosowaniu:

• Leków przeciwgrzybiczych (ketokonazol, itrakonazol, worykonazol).
• Niektórych antybiotyków (klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna).
• Leków stosowanych w leczeniu zakażeń HIV.
• Leków stosowanych w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu C.
• Leków immunosupresyjnych (cyklosporyna).
• Fibratów (gemfibrozyl, fenofibrat).
• Kwasu fusydowego.

Nie należy stosować Zentasty jednocześnie z kwasem fusydowym podawanym ogólnoustrojowo. Jeśli leczenie kwasem fusydowym jest konieczne, należy przerwać stosowanie Zentasty na cały okres terapii.

Zentasta jest bezwzględnie przeciwwskazana podczas ciąży i karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w czasie leczenia.

Jeśli kobieta zajdzie w ciążę podczas stosowania Zentasty, należy natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem. Miażdżyca tętnic rozwija się przez wiele lat, więc przerwanie leczenia obniżającego cholesterol na czas ciąży nie powinno znacząco wpłynąć na długoterminowe ryzyko związane z wysokim cholesterolem.

Jak każdy lek, Zentasta może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 osób)

• Zapalenie nosa i gardła.
• Ból głowy, zawroty głowy.
• Nudności, niestrawność, wzdęcia, biegunka, zaparcia.
• Ból brzucha.
• Bóle stawów, kurcze mięśni.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 100 osób)

• Zmniejszony lub zwiększony apetyt, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.
• Bezsenność, koszmary senne, depresja.
• Zaburzenia smaku, drętwienie (parestezje), zaburzenia czucia (hipoestezja).
• Niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia.
• Szumy uszne.
• Kaszel, duszność, krwawienie z nosa, ból gardła.
• Wymioty, odbijanie, refluks żołądkowo-przełykowy.
• Wysypka, świąd, pokrzywka.
• Ból pleców, ból kończyn, zmęczenie mięśni, osłabienie mięśni.

Rzadkie, ale poważne działania niepożądane

• Reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy i wstrząs anafilaktyczny.
• Zapalenie wątroby, niewydolność wątroby.
• Zapalenie trzustki.
• Ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).
• Rabdomioliza (ciężkie uszkodzenie mięśni).
• Neuropatia obwodowa (zaburzenia czucia i ruchu w kończynach).
• Miastenia (osłabienie mięśni).

Jeśli wystąpi którykolwiek z poważnych objawów, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zentasta powinna być przechowywana w oryginalnym opakowaniu, w celu ochrony przed światłem. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Okres ważności wynosi 2 lata. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.

• Zentasta to lek łączący dwie substancje obniżające cholesterol – ezetymib i atorwastatynę.
• Lek działa podwójnie – zmniejsza wchłanianie cholesterolu z pokarmu i hamuje jego produkcję w wątrobie.
• Przyjmuje się jedną tabletkę na dobę, z posiłkiem lub bez.
• Podczas leczenia należy kontynuować dietę ubogotłuszczową.
• Lek jest przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią.
• Należy natychmiast zgłosić lekarzowi wystąpienie bólu mięśni, osłabienia lub innych niepokojących objawów.
• Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach.