Riluzol PMCS

Riluzol PMCS to ważny produkt leczniczy stosowany w terapii stwardnienia zanikowego bocznego, znanego również jako SLA. Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg substancji czynnej – ryluzolu. Tabletki mają charakterystyczny prawie biały kolor, okrągły kształt i średnicę 8 mm, co ułatwia ich rozpoznanie i przyjmowanie.

Lek jest przeznaczony dla osób chorujących na stwardnienie zanikowe boczne. Jego głównym celem jest przedłużenie życia pacjentów oraz opóźnienie momentu, w którym może być konieczne zastosowanie mechanicznej wentylacji. Badania kliniczne wykazały, że ryluzol rzeczywiście wydłuża czas przeżycia u chorych na SLA. Przez przeżycie rozumie się tu stan, w którym pacjent żyje bez konieczności intubacji do wentylacji mechanicznej i bez tracheotomii.

Warto wiedzieć, że lek nie działa bezpośrednio na objawy choroby, takie jak czynności motoryczne, siła mięśniowa czy drżenia włókienkowe. Nie wykazano również jego skuteczności w późnych stadiach SLA. Bardzo istotne jest, że ryluzol był badany wyłącznie w przypadku stwardnienia zanikowego bocznego, dlatego nie należy go stosować w innych chorobach neuronu ruchowego.

Chociaż dokładna przyczyna stwardnienia zanikowego bocznego nie jest do końca poznana, naukowcy uważają, że za obumieranie komórek nerwowych odpowiedzialny jest glutaminian – podstawowy neuroprzekaźnik pobudzający w mózgu i rdzeniu kręgowym. Przypuszcza się, że ryluzol działa poprzez hamowanie procesów związanych z glutaminianem, co może spowalniać postęp choroby. Dokładny sposób działania leku nie jest jeszcze w pełni wyjaśniony, ale wyniki badań klinicznych potwierdzają jego pozytywny wpływ na czas przeżycia pacjentów.

Leczenie tym lekiem może rozpocząć wyłącznie lekarz specjalista posiadający doświadczenie w leczeniu chorób neuronu ruchowego. Zalecana dawka dla dorosłych i osób w podeszłym wieku to 100 mg na dobę, podzielona na dwie dawki – 50 mg co 12 godzin. Bardzo ważne jest, aby przyjmować tabletki regularnie, co 12 godzin, dla utrzymania stałego stężenia leku w organizmie.

Nie należy zwiększać dawki w nadziei na lepsze efekty – badania nie wykazały, że większe dawki są skuteczniejsze. Tabletki przyjmuje się doustnie. Warto wiedzieć, że jedzenie, szczególnie posiłki bogate w tłuszcze, może zmniejszać wchłanianie leku, dlatego najlepiej przyjmować go w stałych porach, niezależnie od posiłków.

Szczególne grupy pacjentów

Dzieci i młodzież: Leku nie zaleca się stosować u dzieci i młodzieży, ponieważ brak jest danych dotyczących jego bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Problemy z nerkami: U osób z zaburzeniami czynności nerek nie zaleca się stosowania leku, gdyż nie przeprowadzono odpowiednich badań w tej grupie pacjentów.

Osoby starsze: Dane wskazują, że osoby w podeszłym wieku mogą przyjmować standardową dawkę bez konieczności jej dostosowywania.

Problemy z wątrobą: Pacjenci z chorobami wątroby wymagają szczególnej ostrożności – więcej informacji znajduje się w sekcji dotyczącej przeciwwskazań i ostrzeżeń.

Istnieją sytuacje, w których stosowanie Riluzol PMCS jest całkowicie zabronione. Należą do nich:

• Uczulenie na ryluzol lub którykolwiek inny składnik leku.
• Choroba wątroby lub zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych powyżej trzykrotności górnej granicy normy.
• Ciąża.
• Karmienie piersią.

Monitorowanie wątroby

Podczas leczenia ryluzolem bardzo ważne jest regularne kontrolowanie stanu wątroby. Przed rozpoczęciem terapii oraz w jej trakcie należy wykonywać badania krwi sprawdzające aktywność enzymów wątrobowych. Szczególnie istotne jest oznaczanie aktywności AlAT (aminotransferazy alaninowej). Badania te wykonuje się:

• Co miesiąc przez pierwsze trzy miesiące leczenia.
• Co trzy miesiące przez pozostałą część pierwszego roku.
• Okresowo w kolejnych latach leczenia.

Jeśli aktywność AlAT wzrośnie do pięciokrotności górnej granicy normy, konieczne jest przerwanie leczenia. Pacjenci z niewielkim zwiększeniem aktywności enzymów wątrobowych mogą przyjmować lek, ale wymagają szczególnie uważnego monitorowania.

Problemy z krwią

Pacjenci powinni niezwłocznie zgłaszać lekarzowi każdą chorobę przebiegającą z gorączką. W takiej sytuacji lekarz może zlecić badanie krwi sprawdzające liczbę białych krwinek. Jeśli wykryta zostanie neutropenia (zmniejszenie liczby białych krwinek), może być konieczne odstawienie leku.

Problemy z płucami

U niektórych osób przyjmujących ryluzol może wystąpić śródmiąższowa choroba płuc. Objawami mogą być suchy kaszel lub duszności. Jeśli pojawią się takie dolegliwości, należy wykonać zdjęcie rentgenowskie klatki piersiowej. W przypadku wykrycia zmian w płucach konieczne jest natychmiastowe przerwanie stosowania leku. U większości pacjentów objawy ustępują po zaprzestaniu przyjmowania ryluzolu i zastosowaniu leczenia objawowego.

Ryluzol jest metabolizowany w wątrobie przez enzym CYP1A2. Oznacza to, że niektóre leki mogą wpływać na szybkość jego rozładu w organizmie. Leki, które spowalniają działanie tego enzymu (jak kofeina, diklofenak, diazepam, klomipramina, fluwoksamina, teofilina czy niektóre antybiotyki z grupy chinolonów), mogą powodować wolniejsze wydalanie ryluzolu z organizmu. Z kolei substancje przyspieszające działanie tego enzymu (takie jak dym papierosowy, jedzenie pieczone na węglu, ryfampicyna czy omeprazol) mogą przyspieszać eliminację leku.

Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, suplementach i używkach, aby mógł ocenić ryzyko interakcji.

Riluzol PMCS jest całkowicie przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią. Nie ma doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania leku u kobiet w ciąży. Nie wiadomo również, czy ryluzol przechodzi do mleka kobiecego. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia.

Badania na zwierzętach wykazały, że ryluzol może wpływać na płodność – u szczurów obserwowano zmniejszenie współczynnika ciąż po zastosowaniu dawek większych niż stosowane u ludzi.

Podczas leczenia ryluzolem mogą wystąpić zawroty głowy. Jeśli pacjent doświadcza takich objawów, nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Należy poczekać, aż objawy całkowicie ustąpią, zanim powróci się do tych czynności.

Jak każdy lek, Riluzol PMCS może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Najczęstsze działania niepożądane to:

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów):

• Osłabienie.
• Nudności.
• Nieprawidłowe wyniki badań wątroby – zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych zwykle występuje w ciągu pierwszych trzech miesięcy leczenia i zazwyczaj jest przemijające.

Często (u 1 do 10 na 100 pacjentów):

• Ból głowy.
• Zawroty głowy.
• Mrowienie wokół ust.
• Senność.
• Przyspieszone bicie serca.
• Biegunka.
• Ból brzucha.
• Wymioty.
• Ból.

Rzadziej występujące działania niepożądane:

• Niedokrwistość (zmniejszenie liczby czerwonych krwinek).
• Reakcje alergiczne, obrzęk naczynioruchowy.
• Śródmiąższowa choroba płuc.
• Zapalenie trzustki.

Działania o nieznanej częstości:

• Ostra neutropenia (nagłe zmniejszenie liczby białych krwinek).
• Zapalenie wątroby.
• Wysypka.

Badania wykazały, że u pacjentów pochodzących z Azji częściej występują nieprawidłowe wyniki badań wątroby w porównaniu z osobami rasy kaukaskiej.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, w tym niewymienione w tej sekcji, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę. Szczególnie ważne jest natychmiastowe zgłoszenie gorączki, duszności, suchego kaszlu czy objawów żółtaczki.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku mogą wystąpić objawy neurologiczne i psychiczne, ostre zatrucie mózgu prowadzące do osłupienia, śpiączka, a także methemoglobinemia (zaburzenie krwi). W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać do szpitala. Leczenie przedawkowania polega na postępowaniu objawowym i podtrzymującym.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania – można go trzymać w temperaturze pokojowej. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności leku wynosi 5 lat od daty produkcji.

Substancją czynną jest ryluzol – każda tabletka zawiera 50 mg tej substancji. Ponadto lek zawiera substancje pomocnicze, które nadają tabletce odpowiednią formę i ułatwiają jej przyjmowanie. W skład rdzenia tabletki wchodzą: wapnia wodorofosforan bezwodny, celuloza mikrokrystaliczna granulowana, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian. Otoczka tabletki składa się z: hypromelozy, tytanu dwutlenku (nadającego biały kolor) oraz makrogolu 400.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu na tabletkę, co oznacza, że jest praktycznie wolny od sodu i może być stosowany przez osoby na diecie niskosodowej.

Riluzol PMCS dostępny jest w blistrach zawierających różną liczbę tabletek: 10, 30, 50, 56, 60, 90 lub 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w aptekach.

Skuteczność ryluzolu została potwierdzona w kilku dużych badaniach klinicznych. W pierwszym badaniu, w którym uczestniczyło 155 pacjentów, osoby przyjmujące ryluzol żyły średnio 17,7 miesiąca, podczas gdy osoby otrzymujące placebo – 14,9 miesiąca. W kolejnym badaniu z udziałem 959 pacjentów mediana czasu przeżycia wyniosła 16,5 miesiąca dla dawki 100 mg na dobę w porównaniu z 13,5 miesiąca dla placebo.

Badania wykazały również, że ryluzol nie jest skuteczny w późnych stadiach choroby, szczególnie u pacjentów, u których pojemność życiowa płuc jest mniejsza niż 60% wartości prawidłowej. Metaanaliza wszystkich przeprowadzonych badań potwierdza statystycznie istotny wpływ ryluzolu na wydłużenie czasu przeżycia pacjentów ze stwardnieniem zanikowym bocznym.