Fluanxol Depot

Fluanxol Depot to lek neuroleptyczny dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o przedłużonym działaniu. Preparat zawiera substancję czynną – dekanonian flupentyksolu w stężeniu 20 mg w każdym mililitrze roztworu. Jest to przezroczysty, bezbarwny lub jasnożółty olejowy płyn, który podaje się domięśniowo. Dzięki specjalnej formule olejowej lek uwalnia się stopniowo z miejsca wstrzyknięcia, co pozwala na długotrwałe działanie i eliminuje konieczność codziennego przyjmowania tabletek.

Fluanxol Depot jest przeznaczony do leczenia podtrzymującego schizofrenii i innych stanów psychotycznych. Lek jest szczególnie skuteczny u pacjentów, u których występują objawy takie jak urojenia (fałszywe przekonania), omamy (widzenie lub słyszenie rzeczy, które nie istnieją) oraz zaburzenia myślenia. Preparat sprawdza się zwłaszcza dobrze u osób, którym towarzyszą dodatkowe objawy, takie jak apatia (brak zainteresowania otoczeniem), utrata energii, objawy depresyjne oraz wycofanie społeczne.

Główną zaletą tej formy leku jest to, że pozwala na ciągłe leczenie pacjentów, którzy mają trudności z regularnym przyjmowaniem leków doustnych, co zapobiega nawrotom choroby.

Substancja czynna leku – flupentyksol – należy do grupy leków neuroleptycznych, które działają na ośrodkowy układ nerwowy. Jej działanie polega głównie na blokowaniu receptorów dopaminowych w mózgu (zwłaszcza receptorów D1 i D2). Dopamina to substancja chemiczna w mózgu, której nadmiar może przyczyniać się do występowania objawów psychotycznych.

Flupentyksol blokuje również inne receptory w mózgu, w tym receptory serotoninowe (5-HT2) oraz receptory alfa-adrenergiczne, co wpływa na jego szerokie działanie terapeutyczne. Lek nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, dlatego rzadziej powoduje objawy antycholinergiczne, takie jak suchość w ustach czy zaburzenia widzenia.

Po wstrzyknięciu domięśniowym lek stopniowo uwalnia się z roztworu olejowego do tkanek organizmu, gdzie jest przetwarzany do aktywnej postaci. Maksymalne stężenie leku we krwi osiągane jest zwykle po 3-7 dniach od wstrzyknięcia, a działanie utrzymuje się przez około 2-4 tygodnie, co pozwala na rzadsze podawanie leku.

Fluanxol Depot podaje się wyłącznie domięśniowo – wstrzyknięcie wykonuje się w górny zewnętrzny kwadrant pośladka. Leku nie wolno podawać dożylnie ani podskórnie. Jeśli konieczne jest wstrzyknięcie objętości większej niż 2 ml, dawkę należy podzielić i podać w dwa różne miejsca.

Typowe dawkowanie u dorosłych

W leczeniu podtrzymującym standardowa dawka wynosi 20-40 mg (1-2 ml) co dwa lub cztery tygodnie. Dokładna dawka i częstotliwość podawania są ustalane indywidualnie przez lekarza w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Niektórzy pacjenci mogą wymagać większych dawek lub częstszego podawania leku.

Zmiana z leku doustnego na wstrzyknięcia

Jeśli pacjent wcześniej przyjmował flupentyksol w postaci tabletek, przejście na Fluanxol Depot wymaga odpowiedniego przeliczenia dawki. Ogólna zasada jest następująca:

• 1 mg flupentyksolu przyjmowanego codziennie doustnie odpowiada 4 mg dekanonianu flupentyksolu podawanego co dwa tygodnie.
• 1 mg flupentyksolu przyjmowanego codziennie doustnie odpowiada 8 mg dekanonianu flupentyksolu podawanego co cztery tygodnie.

Przez pierwszy tydzień po pierwszym wstrzyknięciu należy kontynuować przyjmowanie tabletek, stopniowo zmniejszając ich dawkę, aby zapewnić ciągłość działania leku.

Pacjenci w podeszłym wieku

U osób starszych zaleca się stosowanie mniejszych dawek – w dolnej granicy zakresu dawkowania.

Pacjenci z chorobami nerek i wątroby

U osób z zaburzeniami czynności nerek można stosować standardowe dawki. Natomiast u pacjentów z chorobami wątroby należy zachować szczególną ostrożność przy doborze dawki i, jeśli to możliwe, kontrolować stężenie leku we krwi.

Leku nie można stosować w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na flupentyksol lub którykolwiek inny składnik preparatu.
• Zmniejszony poziom świadomości niezależnie od przyczyny – na przykład po zatruciu alkoholem, barbituranami (leki nasenne) lub opiatami (silne leki przeciwbólowe).
• Zapaść krążeniowa – stan, w którym ciśnienie krwi spada do niebezpiecznie niskiego poziomu.
• Śpiączka – głęboka utrata przytomności.

Złośliwy zespół neuroleptyczny

W rzadkich przypadkach stosowanie leków neuroleptycznych może prowadzić do wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego – poważnego stanu zagrażającego życiu. Objawy to nagła wysoka gorączka, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości oraz problemy z regulacją podstawowych funkcji organizmu (oddychanie, tętno, ciśnienie krwi). Jeśli pojawią się takie objawy, należy natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem. Objawy mogą utrzymywać się przez ponad tydzień po odstawieniu leku.

Wydłużenie odstępu QT

Fluanxol Depot może wpływać na rytm serca, powodując wydłużenie tak zwanego odstępu QT w zapisie elektrokardiograficznym (EKG). To zjawisko może zwiększać ryzyko poważnych zaburzeń rytmu serca. Szczególną ostrożność należy zachować u osób:

• Z chorobami serca, takimi jak świeży zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca lub bardzo wolne bicie serca (poniżej 50 uderzeń na minutę).
• Z niskim poziomem potasu lub magnezu we krwi.
• Z rodzinną historią problemów z rytmem serca.

Cukrzyca

Lek może wpływać na poziom cukru i insuliny we krwi, dlatego u osób chorujących na cukrzycę może być konieczna korekta dawek leków przeciwcukrzycowych.

Zakrzepica żylna

Stosowanie leków przeciwpsychotycznych wiąże się ze zwiększonym ryzykiem powstania zakrzepów w żyłach (żylna choroba zatorowo-zakrzepowa). Przed rozpoczęciem leczenia lekarz powinien ocenić wszystkie czynniki ryzyka u danego pacjenta.

Inne stany wymagające ostrożności

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:

• Organicznymi uszkodzeniami mózgu.
• Padaczką lub innymi stanami predysponującymi do drgawek.
• Zaawansowaną chorobą wątroby.

Fluanxol Depot może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, dlatego przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach.

Leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy

Fluanxol może nasilać działanie:

• Alkoholu – zwiększa jego uspokajające działanie.
• Barbituranów (leki nasenne) – wzmaga ich efekt hamujący.
• Innych leków uspokajających – nasila senność i spowolnienie.

Leki wpływające na ciśnienie krwi

Lek może zmieniać działanie leków przeciwnadciśnieniowych – może je nasilać lub osłabiać. Szczególnie zmniejsza działanie guanetydyny i podobnych leków.

Leki wpływające na rytm serca

Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami, które również wydłużają odstęp QT, takimi jak:

• Leki przeciwarytmiczne (chinidyna, amiodaron, sotalol).
• Niektóre antybiotyki (erytromycyna, moksifloksacyna).
• Niektóre leki przeciwhistaminowe (terfenadyna, astemizol).
• Inne leki przeciwpsychotyczne (tioridazyna).

Inne ważne interakcje

• Lit – jednoczesne stosowanie zwiększa ryzyko uszkodzenia układu nerwowego.
• Lewodopa – Fluanxol może zmniejszać jej skuteczność w leczeniu choroby Parkinsona.
• Leki przeciwdepresyjne – mogą wzajemnie wpływać na swoje przemiany w organizmie.

Ciąża

Fluanxol Depot nie powinien być stosowany w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki wyraźnie przewyższają możliwe ryzyko dla dziecka. Jeśli lek był stosowany w trzecim trymestrze ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne, takie jak:

• Zaburzenia ruchowe (drżenie, sztywność mięśni).
• Pobudzenie lub senność.
• Problemy z oddychaniem.
• Trudności w karmieniu.

Dlatego noworodki matek przyjmujących ten lek powinny być dokładnie obserwowane po urodzeniu.

Karmienie piersią

Flupentyksol przenika do mleka matki, ale w niewielkich ilościach – dziecko otrzymuje mniej niż 0,5% dawki matki w przeliczeniu na kilogram masy ciała. Kobieta może kontynuować karmienie piersią podczas leczenia, jeśli jest to istotne z medycznego punktu widzenia, ale niemowlę powinno być obserwowane, szczególnie w pierwszych czterech tygodniach życia.

Płodność

Lek może wpływać na płodność zarówno u kobiet, jak i u mężczyzn, powodując takie objawy jak:

• Zwiększone wydzielanie prolaktyny (hormonu).
• Brak miesiączki u kobiet.
• Zmniejszenie libido (popędu płciowego).
• Zaburzenia erekcji i wytrysku u mężczyzn.

Te działania są przemijające i ustępują po odstawieniu leku.

Jak każdy lek, Fluanxol Depot może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Większość działań niepożądanych jest zależna od dawki – są najsilniejsze na początku leczenia i zmniejszają się w miarę jego kontynuacji.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)

• Senność.
• Suchość w ustach.
• Zaburzenia ruchowe – akatyzja (uczucie wewnętrznego niepokoju i niemożności usiedzenia w miejscu), zwiększona lub zmniejszona ruchliwość.

Częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób)

• Drżenie, zaburzenia koordynacji ruchowej.
• Zawroty głowy, ból głowy.
• Przyspieszenie akcji serca, kołatanie serca.
• Zaburzenia widzenia, trudności z dostosowaniem ostrości wzroku.
• Zaparcia, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka.
• Zwiększone pocenie się, świąd skóry.
• Trudności z oddawaniem moczu, zatrzymanie moczu.
• Zwiększenie apetytu i masy ciała.
• Bezsenność, obniżenie nastroju, nerwowość, zmniejszenie popędu płciowego.
• Osłabienie, zmęczenie.

Rzadkie i bardzo rzadkie działania niepożądane

• Zaburzenia krwi – zmniejszenie liczby płytek krwi, białych krwinek.
• Drgawki.
• Wydłużenie odstępu QT w EKG, zaburzenia rytmu serca.
• Żółtaczka.
• Złośliwy zespół neuroleptyczny.
• Zakrzepica żylna.

Dyskineza późna

Przy długotrwałym stosowaniu, zwłaszcza w dużych dawkach, może wystąpić dyskineza późna – zaburzenie polegające na mimowolnych ruchach, najczęściej mięśni twarzy, języka i warg. W takich przypadkach należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku.

Objawy odstawienne

Nagłe przerwanie leczenia może powodować objawy odstawienne, takie jak nudności, wymioty, brak apetytu, biegunka, pocenie się, bóle mięśniowe, bezsenność, niepokój. Objawy zazwyczaj pojawiają się 1-4 dni po odstawieniu leku i ustępują w ciągu 7-14 dni.

Jeśli zauważysz jakiekolwiek niepokojące objawy lub objawy, które nie zostały wymienione powyżej, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Fluanxol Depot w małych i umiarkowanych dawkach (do 100 mg co dwa tygodnie) zazwyczaj nie powoduje silnego uspokojenia. Niemniej jednak u osób przyjmujących leki psychotropowe może wystąpić pewne zmniejszenie koncentracji uwagi i spowolnienie reakcji. Dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia lub po zmianie dawki.

• Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
• Nie stosować po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
• Przechowywać ampułki w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
• Brak specjalnych wymagań dotyczących temperatury przechowywania.

Niewykorzystanych resztek leku ani opakowań nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych śmieci. Zapytaj farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko naturalne.

Substancja czynna: 1 ml roztworu zawiera 20 mg dekanonianu flupentyksolu.

Substancja pomocnicza: olej roślinny (triglicerydy o średniej długości łańcucha).

Fluanxol Depot dostępny jest w ampułkach ze szkła typu I, w następujących opakowaniach:

• 1 ampułka po 1 ml.
• 10 ampułek po 1 ml.
• 1 ampułka po 2 ml.
• 10 ampułek po 2 ml.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w sprzedaży.