Inspra

Inspra to preparat leczniczy w postaci tabletek powlekanych, zawierający 25 mg eplerenonu w każdej tabletce. Jest to lek wydawany wyłącznie na receptę, przeznaczony dla osób dorosłych zmagających się z niewydolnością serca. Eplerenon należy do grupy leków nazywanych wybiórczymi antagonistami aldosteronu, które mają za zadanie blokować działanie aldosteronu – hormonu wytwarzanego przez organizm, który kontroluje ciśnienie tętnicze oraz pracę serca.

Aldosteron to hormon produkowany przez korę nadnerczy, który reguluje gospodarkę wodną i elektrolitową w organizmie oraz wpływa na pracę wielu genów. Jest on częścią układu renina-angiotensyna-aldosteron (układ RAA), który odgrywa kluczową rolę w regulacji ciśnienia tętniczego. Niestety, nadmierne wydzielanie aldosteronu może prowadzić do niekorzystnych zmian w mięśniu sercowym, co sprzyja rozwojowi niewydolności serca.

Eplerenon działa poprzez selektywne blokowanie receptorów dla aldosteronu, dzięki czemu zapobiega wiązaniu się tego hormonu i hamuje jego negatywne działanie na serce. W porównaniu do innych leków z tej grupy, takich jak spironolakton, eplerenon charakteryzuje się większą selektywnością wobec receptora aldosteronu, co oznacza zmniejszone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Lek Inspra jest stosowany jako terapia dodana do standardowego leczenia niewydolności serca, aby zapobiec jej nasileniu oraz zmniejszyć liczbę koniecznych hospitalizacji. Preparat jest wskazany w dwóch głównych sytuacjach:

• Po niedawno przebytym zawale serca: Inspra stosuje się u pacjentów w stanie stabilnym, u których stwierdzono zaburzenia czynności lewej komory serca (frakcja wyrzutowa lewej komory nie większa niż 40 procent) oraz kliniczne objawy niewydolności serca. Lek podaje się razem ze standardowym leczeniem obejmującym leki beta-blokujące. Leczenie powinno być rozpoczęte w ciągu 3-14 dni od rozpoznania zawału serca.
• W przewlekłej niewydolności serca: Lek jest stosowany u dorosłych pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa II według klasyfikacji NYHA) oraz z zaburzeniami czynności lewej komory serca (frakcja wyrzutowa lewej komory nie większa niż 30 procent). Inspra stosuje się jako uzupełnienie standardowego leczenia.

Badania kliniczne wykazały, że eplerenon znacząco zmniejsza ryzyko hospitalizacji oraz zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych u chorych z niewydolnością serca, gdy jest stosowany wraz ze standardowym leczeniem.

Tabletki Inspra można przyjmować podczas posiłków lub na czczo. Tabletki należy połykać w całości, popijając dużą ilością wody. Nie należy ich rozgryzać ani rozłamywać.

Dawkowanie u dorosłych

Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od dawki 25 mg raz na dobę. Po około 4 tygodniach lekarz może zalecić zwiększenie dawki do 50 mg raz na dobę (co można osiągnąć przyjmując jedną tabletkę o mocy 50 mg lub dwie tabletki o mocy 25 mg). Maksymalna dawka wynosi 50 mg na dobę.

Bardzo ważne jest regularne monitorowanie stężenia potasu we krwi podczas leczenia. Lekarz zleci oznaczenie stężenia potasu przed rozpoczęciem stosowania leku, w ciągu pierwszego tygodnia leczenia, po miesiącu od rozpoczęcia leczenia lub zmiany dawki, a następnie okresowo w zależności od potrzeby. W zależności od wyników badań, lekarz może dostosować dawkę leku.

Dostosowanie dawki w zależności od stężenia potasu

Jeżeli przed rozpoczęciem leczenia stężenie potasu w surowicy wynosi więcej niż 5 milimoli na litr, nie należy rozpoczynać stosowania preparatu. Jeżeli podczas leczenia stężenie potasu osiągnie lub przekroczy 6 milimoli na litr, lekarz zaleci zaprzestanie stosowania preparatu. Po przerwaniu leczenia, jeśli stężenie potasu osiągnie wartość mniejszą niż 5 milimoli na litr, lekarz może zalecić kontynuowanie stosowania preparatu w dawce 25 mg co drugą dobę.

Pacjenci z chorobami nerek

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej. W przypadku umiarkowanej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml na minutę) dawka początkowa wynosi 25 mg co drugą dobę. Należy zachować ostrożność u chorych z klirensem kreatyniny mniejszym niż 50 ml na minutę i z niewydolnością serca po zawale serca. Jeżeli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml na minutę, stosowanie preparatu jest przeciwwskazane. Eplerenon nie jest usuwany podczas dializy.

Pacjenci z chorobami wątroby

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej. Lekarz zaleci monitorowanie stężenia elektrolitów we krwi. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Childa i Pugha) stosowanie preparatu jest przeciwwskazane.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u osób w podeszłym wieku. Jednak ryzyko hiperkaliemii (zwiększonego stężenia potasu we krwi) może być zwiększone, dlatego lekarz zaleci częstą kontrolę stężenia potasu we krwi.

Nie można stosować preparatu w następujących sytuacjach:

• Uczulenie (nadwrażliwość) na eplerenon lub którykolwiek inny składnik preparatu.
• Stężenie potasu w surowicy większe niż 5 milimoli na litr przed rozpoczęciem leczenia.
• Ciężka niewydolność nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego mniejszy niż 30 ml na minutę na 1,73 metra kwadratowego).
• Ciężka niewydolność wątroby (klasa C w skali Childa i Pugha).
• Równoległe stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu lub silnych inhibitorów izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takich jak itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon).
• Równoległe stosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonistów receptora angiotensyny II (sartanów) – łączne stosowanie tych trzech grup leków jest przeciwwskazane.

Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo, czy eplerenon przenika do mleka ludzkiego.

Stosowanie preparatu Inspra może zaburzać równowagę wodno-elektrolitową i powodować zwiększenie stężenia potasu we krwi (hiperkaliemię). Jest to najważniejsze działanie niepożądane, które wymaga szczególnej uwagi. Objawy hiperkaliemii to: kurcze mięśni, biegunka, nudności, zawroty głowy lub ból głowy.

Szczególnej ostrożności i częstej kontroli stężenia potasu wymagają:

• Osoby w podeszłym wieku – u seniorów ryzyko hiperkaliemii jest zwiększone.
• Osoby z niewydolnością nerek – ryzyko hiperkaliemii zwiększa się wraz ze zmniejszeniem wydolności nerek. Chorym z zaburzeniami czynności nerek (w tym z mikroalbuminurią w przebiegu cukrzycy) lekarz zaleci częste monitorowanie stężenia potasu we krwi.
• Chorzy na cukrzycę – u pacjentów z cukrzycą ryzyko hiperkaliemii jest zwiększone, szczególnie u chorych z mikroalbuminurią.

Ze względu na zwiększenie ryzyka hiperkaliemii, w okresie leczenia nie zaleca się stosowania suplementów potasu. Ryzyko hiperkaliemii ulega także zwiększeniu, jeżeli stosowane są inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) lub sartany (antagoniści receptora angiotensyny II).

Leki, których należy unikać

Należy unikać stosowania preparatu równolegle z następującymi lekami:

• Związki litu – mogą zwiększać ryzyko działań niepożądanych.
• Cyklosporyna i takrolimus – zwiększają ryzyko hiperkaliemii.
• Ziele dziurawca, ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital – substancje te silnie zwiększają aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450, co może zmniejszać skuteczność eplerenonu.

Leki wymagające ostrożności

Ostrożności wymagają także:

• Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) – mogą zwiększać ryzyko hiperkaliemii.
• Trimetoprim – może zwiększać ryzyko hiperkaliemii.
• Słabe i umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, sakwinawir, flukonazol, amiodaron, diltiazem, werapamil) – zwalniają metabolizm leku, przedłużając jego wpływ na organizm.
• Digoksyna – eplerenon może być stosowany równolegle z digoksyną, jednak zaleca się monitorowanie.
• Warfaryna – eplerenon może być stosowany równolegle z warfaryną (lek przeciwzakrzepowy).
• Glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd – mogą wpływać na równowagę elektrolitową.
• Alfa-1-adrenolityki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki – mogą zwiększać ryzyko niskiego ciśnienia tętniczego.

Jak każdy lek, Inspra może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Najczęstsze działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 osób) to:

• Zwiększenie stężenia potasu we krwi (hiperkaliemia) – objawy to: kurcze mięśni, biegunka, nudności, zawroty głowy lub ból głowy.
• Omdlenie.
• Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego.
• Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi.
• Bezsenność (trudności w zasypianiu).
• Ból głowy.
• Zaburzenia serca, takie jak zaburzenia rytmu serca oraz niewydolność serca.
• Kaszel.
• Zaparcie.
• Niskie ciśnienie tętnicze.
• Biegunka.
• Nudności.
• Wymioty.
• Zaburzenia czynności nerek.
• Wysypka.
• Świąd.
• Ból pleców.
• Osłabienie.
• Kurcze mięśni.
• Zwiększenie stężenia mocznika we krwi.
• Zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, które może wskazywać na zaburzenie czynności nerek.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie leku Inspra może prowadzić do niskiego ciśnienia tętniczego oraz hiperkaliemii. Maksymalna dawka wynosi 50 mg na dobę. W przypadku przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem i rozpocząć leczenie podtrzymujące. Eplerenon nie jest usuwany przez hemodializę, ale może być wiązany przez węgiel aktywowany.

Każda tabletka powlekana Inspra 25 mg zawiera 25 mg eplerenonu jako substancję czynną.

Pozostałe składniki to:

• Rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna (E460), kroskarmeloza sodowa (E468), hypromeloza (E464), sodu laurylosiarczan, talk (E553b), magnezu stearynian (E470b).
• Otoczka tabletki (Opadry żółte): hypromeloza (E464), tytanu dwutlenek (E171), makrogol 400, polisorbat 80 (E433), żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czerwony (E172).

Ważne: Preparat zawiera laktozę jednowodną. Osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny stosować tego preparatu.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Należy przestrzegać daty ważności podanej na opakowaniu. Nie stosować leku po upływie terminu ważności.

Nie badano wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak wziąć pod uwagę fakt, że preparat może powodować zawroty głowy lub inne działania niepożądane, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń i maszyn. Jeżeli po zastosowaniu leku wystąpią zawroty głowy, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Nie zaleca się stosowania leku Inspra u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia, ponieważ nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu w tej grupie wiekowej.

Podmiotem odpowiedzialnym za lek Inspra jest Upjohn EESV, z siedzibą pod adresem: Rivium Westlaan 142, 2909 LD Capelle aan den IJssel, Holandia.