Zoladex LA

Zoladex LA to lek hormonalny dostępny w postaci implantu podskórnego, który zawiera substancję czynną goserelinę w dawce 10,8 mg. Jest to biały lub kremowy, cylindryczny implant, który podaje się pod skórę co 12 tygodni. Preparat należy do grupy leków zwanych agonistami LHRH (hormonu uwalniającego hormon luteinizujący), które wpływają na naturalną produkcję hormonów płciowych w organizmie.

Goserelina, substancja czynna leku Zoladex LA, jest syntetycznym odpowiednikiem naturalnego hormonu zwanego gonadoliberyną. Po podaniu leku, goserelina wpływa na przysadkę mózgową, która kontroluje wydzielanie hormonów płciowych. W efekcie długotrwałego stosowania leku dochodzi do zmniejszenia produkcji testosteronu u mężczyzn do poziomów porównywalnych z tymi po chirurgicznym usunięciu jąder.

Ważne: Na początku leczenia może wystąpić krótkotrwałe zwiększenie poziomu testosteronu, które następnie spada. Zwykle po około 21 dniach od pierwszego wstrzyknięcia stężenie testosteronu obniża się do docelowego poziomu i utrzymuje się na nim przy regularnym podawaniu leku co 12 tygodni.

Lek Zoladex LA jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych mężczyzn i stosuje się go w leczeniu różnych postaci raka gruczołu krokowego:

Rak gruczołu krokowego z przerzutami

Zoladex LA stosuje się w leczeniu raka prostaty, który rozprzestrzenił się poza gruczoł krokowy do innych części ciała. Badania kliniczne wykazały, że skuteczność leku jest porównywalna z chirurgicznym usunięciem jąder, z tą różnicą, że efekt jest odwracalny po zakończeniu terapii.

Miejscowo zaawansowany rak gruczołu krokowego

Lek może być stosowany jako alternatywa dla chirurgicznego usunięcia jąder u pacjentów z rakiem prostaty, który nie rozprzestrzenił się poza obszar miednicy, ale wymaga leczenia hormonalnego.

Leczenie uzupełniające po radioterapii

U pacjentów z rakiem gruczołu krokowego o wysokim ryzyku nawrotu choroby, Zoladex LA może być stosowany dodatkowo po zakończeniu radioterapii. Badania potwierdziły, że takie połączone leczenie poprawia szanse na przeżycie bez objawów choroby oraz wydłuża całkowity czas przeżycia pacjentów.

Leczenie przed radioterapią

Lek może być również podawany przed rozpoczęciem radioterapii u pacjentów z miejscowo zaawansowanym rakiem prostaty o wysokim ryzyku nawrotu. Takie przygotowawcze leczenie hormonalne zwiększa skuteczność późniejszej radioterapii.

Leczenie uzupełniające po operacji prostaty

U pacjentów, którzy przeszli operację usunięcia gruczołu krokowego, a nowotwór rozprzestrzenił się poza sam gruczoł, stosowanie Zoladex LA może wydłużyć czas bez objawów choroby, szczególnie gdy podczas zabiegu stwierdzono zajęcie węzłów chłonnych.

Lek Zoladex LA podaje wyłącznie lekarz lub wykwalifikowany personel medyczny. Implant wstrzykuje się pod skórę w okolicy brzucha, poniżej pępka. Standardowa dawka to jeden implant zawierający 10,8 mg gosereliny podawany co 12 tygodni.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma konieczności dostosowywania dawki u starszych mężczyzn.

Pacjenci z chorobami wątroby: Nie trzeba zmieniać dawkowania u osób z problemami wątrobowymi.

Pacjenci z chorobami nerek: Również w tym przypadku standardowa dawka jest odpowiednia.

Ważne informacje o podawaniu

Podczas wstrzykiwania implantu lekarz musi zachować szczególną ostrożność, ponieważ w okolicy brzucha przebiegają ważne naczynia krwionośne. Ryzyko uszkodzenia naczyń jest większe u bardzo szczupłych pacjentów oraz u osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe.

Nie należy stosować leku Zoladex LA, jeśli występuje uczulenie na goserelinę lub którykolwiek inny składnik preparatu. Lek ten jest przeznaczony wyłącznie dla mężczyzn i nie powinien być stosowany u kobiet, ponieważ nie zapewnia wystarczającego obniżenia poziomu estradiolu. Kobiety wymagające leczenia gosereliną powinny otrzymać inną postać tego leku.

Ważne: Zoladex LA nie jest przeznaczony dla dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Komplikacje w miejscu wstrzyknięcia

Zgłaszano przypadki powikłań związanych z podaniem leku, takich jak ból, krwiak, krwawienie czy uszkodzenie naczyń krwionośnych w miejscu wstrzyknięcia. W bardzo rzadkich przypadkach błędne podanie mogło prowadzić do poważnego krwawienia wymagającego transfuzji krwi i operacji. Dlatego po podaniu leku należy obserwować pacjenta pod kątem objawów krwawienia do jamy brzusznej.

Początkowe nasilenie objawów

U niektórych pacjentów z rakiem prostaty, na początku leczenia mogą się nasilić objawy choroby, takie jak bóle kostne. Dzieje się tak dlatego, że w pierwszych tygodniach terapii poziom testosteronu przejściowo wzrasta, zanim zacznie spadać. Aby temu zapobiec, lekarz może przepisać dodatkowy lek (antyandrogen) na okres około trzech tygodni od pierwszego wstrzyknięcia.

Osłabienie kości

Długotrwałe stosowanie leków z grupy agonistów LHRH, takich jak Zoladex LA, może prowadzić do zmniejszenia gęstości mineralnej kości, co zwiększa ryzyko osteoporozy i złamań. Szczególnie narażone są osoby, które dodatkowo:

• Regularnie nadużywają alkoholu.
• Palą papierosy.
• Długotrwale przyjmują leki przeciwdrgawkowe lub kortykosteroidy.
• Mają przypadki osteoporozy w rodzinie.

U takich pacjentów lekarz może rozważyć dodatkowe leczenie chroniące kości, na przykład bisfosfonianami.

Zmiany nastroju i depresja

Podczas stosowania leku Zoladex LA mogą wystąpić zmiany nastroju, w tym objawy depresji. Pacjenci ze stwierdzoną wcześniej depresją lub nadciśnieniem powinni być szczególnie uważnie obserwowani przez lekarza.

Poziom cukru we krwi

Leczenie agonistami LHRH może wpływać na metabolizm glukozy, prowadząc do zmniejszonej tolerancji cukru. U niektórych osób może to ujawnić cukrzycę, a u pacjentów już chorujących na cukrzycę może pogorszyć kontrolę poziomu cukru we krwi. Dlatego ważne jest regularne monitorowanie glikemii.

Wpływ na serce

Leczenie antyandrogenowe może powodować wydłużenie odstępu QT w zapisie elektrokardiograficznym serca, co w rzadkich przypadkach może prowadzić do groźnych zaburzeń rytmu serca. Przed rozpoczęciem leczenia lekarz powinien ocenić ryzyko, szczególnie u pacjentów, którzy:

• Mają już wydłużony odstęp QT.
• Przyjmują inne leki wpływające na rytm serca.
• Mają choroby serca lub zaburzenia elektrolitowe.

Ryzyko ucisk na rdzeń kręgowy

U pacjentów z przerzutami do kości kręgosłupa istnieje ryzyko ucisku na rdzeń kręgowy lub niedrożności moczowodów. Takich pacjentów należy szczególnie uważnie obserwować w pierwszym miesiącu leczenia. Jeśli wystąpią objawy takie jak nagłe osłabienie nóg, problemy z oddawaniem moczu czy silny ból pleców, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zoladex LA może wchodzić w interakcje z innymi lekami, szczególnie z tymi, które wpływają na rytm serca. Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, zwłaszcza:

• Lekach przeciwarytmicznych (regulujących rytm serca).
• Niektórych antybiotykach, takich jak moksyfloksacyna.
• Lekach przeciwpsychotycznych.
• Metadonie.

Równoczesne stosowanie tych leków z Zoladex LA wymaga szczególnej ostrożności i może wymagać dodatkowego monitorowania pracy serca.

Jak każdy lek, Zoladex LA może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Poniżej przedstawiono najczęstsze i najważniejsze działania niepożądane.

Bardzo częste (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)

• Uderzenia gorąca i zaczerwienienie twarzy – są to najczęstsze objawy, które mogą utrzymywać się nawet po zakończeniu leczenia.
• Nadmierna potliwość – szczególnie w nocy.
• Zmniejszenie popędu płciowego – jest to spodziewany efekt obniżenia poziomu testosteronu.
• Zaburzenia erekcji – trudności z uzyskaniem lub utrzymaniem erekcji.

Częste (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób)

• Reakcje w miejscu wstrzyknięcia – zaczerwienienie, ból, obrzęk lub krwawienie w miejscu podania implantu.
• Ginekomastia – powiększenie gruczołów piersiowych u mężczyzn, czasem z bólem lub uczuciem napięcia.
• Zmiany nastroju, depresja – uczucie smutku, przygnębienia lub lęku.
• Zmniejszenie gęstości mineralnej kości – może zwiększać ryzyko złamań.
• Zwiększenie masy ciała – przybranie na wadze.
• Zaburzenia tolerancji glukozy – mogą ujawnić się objawy cukrzycy lub pogorszyć kontrolę cukru we krwi u osób już chorujących na cukrzycę.
• Zmiany ciśnienia krwi – może wystąpić zarówno nadciśnienie, jak i niedociśnienie.
• Bóle kostne – szczególnie na początku leczenia.
• Mrowienie lub drętwienie – uczucie mrowienia w różnych częściach ciała.
• Wysypka skórna.

Niezbyt częste i rzadsze działania niepożądane

• Reakcje alergiczne, w tym bardzo rzadko reakcja anafilaktyczna (ciężka reakcja alergiczna wymagająca natychmiastowej pomocy medycznej).
• Niedrożność moczowodów lub ucisk na rdzeń kręgowy.
• Bóle stawów.
• Zawał serca lub niewydolność serca – szczególnie u pacjentów z chorobami układu krążenia.
• Wydłużenie odstępu QT – wykrywane w badaniu EKG.
• Łysienie – szczególnie utrata owłosienia na ciele jest spodziewanym efektem obniżenia poziomu androgenów.
• Bardzo rzadko: guz przysadki, krwotok do przysadki, zaburzenia psychiczne.

Kiedy skontaktować się z lekarzem?

Natychmiast skontaktuj się z lekarzem, jeśli wystąpią:

• Objawy ciężkiej reakcji alergicznej (trudności z oddychaniem, obrzęk twarzy, języka lub gardła).
• Ból w klatce piersiowej, duszność lub objawy zawału serca.
• Nagłe osłabienie nóg, problemy z chodzeniem lub kontrolą pęcherza.
• Silny ból pleców.
• Objawy krwawienia w jamie brzusznej po podaniu implantu.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych, w tym niewymienionych w tej charakterystyce, należy poinformować lekarza lub farmaceutę.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Przechowywać w temperaturze do 25°C. Nie stosować, jeżeli opakowanie foliowe jest uszkodzone. Po otwarciu opakowania foliowego należy wyrzucić pojemnik z substancją pochłaniającą wilgoć.

Zoladex LA jest dostępny w postaci jałowej, gotowej do użycia ampułko-strzykawki jednorazowego użytku, wyposażonej w specjalny system bezpieczeństwa, który automatycznie zasłania igłę po wykonaniu wstrzyknięcia. Ampułko-strzykawka jest zapakowana w folię aluminiową wraz z pojemnikiem pochłaniającym wilgoć, umieszczoną w tekturowym pudełku.

Badania antydopingowe: Stosowanie leku Zoladex może spowodować uzyskanie pozytywnego wyniku testu antydopingowego.

Prowadzenie pojazdów: Brak danych wskazujących, że lek Zoladex LA zaburza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Przedawkowanie: Doświadczenie dotyczące przedawkowania u ludzi jest niewielkie. W przypadku podania zbyt dużej dawki lub zbyt częstego podania leku nie obserwowano poważnych działań niepożądanych. Jeśli podejrzewasz przedawkowanie, skontaktuj się z lekarzem.

Substancją czynną leku jest gosereliny octan w ilości odpowiadającej 10,8 mg gosereliny. Substancją pomocniczą jest kopolimer laktydo-glikolidowy, który zapewnia powolne uwalnianie substancji czynnej przez okres 12 tygodni.