Apixaban Teva

Apixaban Teva to nowoczesny lek przeciwzakrzepowy dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 5 mg substancji czynnej – apiksabanu. Każda tabletka ma charakterystyczny jasnoróżowy kolor i owalny kształt, z wytłoczonym napisem „TV” po jednej stronie i „G2″ po drugiej. Lek należy do grupy bezpośrednich inhibitorów czynnika Xa, co oznacza, że działa bezpośrednio na jeden z kluczowych elementów układu krzepnięcia krwi.

Apiksaban działa poprzez hamowanie czynnika Xa – specjalnego białka w organizmie, które odpowiada za tworzenie zakrzepów krwi. Blokując jego działanie, lek zapobiega powstawaniu niebezpiecznych skrzeplin w naczyniach krwionośnych. Ważną zaletą apiksabanu jest to, że działa bezpośrednio i wybiórczo, nie wymaga obecności innych substancji, aby wywołać swoje działanie. Hamuje zarówno wolny, jak i związany z zakrzepem czynnik Xa, co sprawia, że skutecznie zapobiega wytwarzaniu trombiny (substancji bezpośrednio odpowiedzialnej za powstawanie skrzepliny) i powstawaniu zakrzepu.

Apixaban Teva jest przepisywany w dwóch głównych sytuacjach klinicznych. Po pierwsze, stosuje się go w zapobieganiu udarom mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF), którzy mają co najmniej jeden dodatkowy czynnik ryzyka. Czynnikami takimi mogą być: przebyty udar mózgu lub przemijający napad niedokrwienny, wiek powyżej siedemdziesięciu pięciu lat, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca lub objawowa niewydolność serca.

Po drugie, lek jest stosowany w leczeniu zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej, a także w zapobieganiu ich nawrotom u dorosłych pacjentów. Zakrzepica żył głębokich to stan, w którym w głębokich żyłach, najczęściej nóg, tworzą się skrzepliny krwi. Zatorowość płucna natomiast występuje, gdy skrzeplina przemieści się do płuc i zablokuje tam naczynie krwionośne, co może być stanem zagrażającym życiu.

Dawkowanie apiksabanu zależy od wskazania, dla którego jest przepisywany. W przypadku zapobiegania udarom mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków zalecana dawka to 5 mg przyjmowane dwa razy na dobę. U niektórych pacjentów, którzy spełniają określone kryteria (wiek osiemdziesiąt lat lub więcej, masa ciała sześćdziesiąt kilogramów lub mniej, albo podwyższone stężenie kreatyniny w surowicy), dawka jest zmniejszana do 2,5 mg dwa razy na dobę. Leczenie powinno być kontynuowane długoterminowo.

W leczeniu ostrej zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej stosuje się wyższą dawkę początkową – 10 mg dwa razy na dobę przez pierwsze siedem dni, a następnie zmniejsza się ją do 5 mg dwa razy na dobę. Minimalny czas leczenia powinien wynosić co najmniej trzy miesiące, w zależności od czynników ryzyka. W zapobieganiu nawrotom zakrzepicy zalecana dawka wynosi 2,5 mg dwa razy na dobę, którą rozpoczyna się po zakończeniu sześciomiesięcznego leczenia standardową dawką.

Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając wodą. Jeśli pacjent nie jest w stanie połknąć całej tabletki, można ją rozkruszyć i wymieszać z wodą, sokiem jabłkowym lub musem jabłkowym, a następnie podać natychmiast. W przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć jak najszybciej, a następnie kontynuować przyjmowanie leku jak poprzednio, dwa razy na dobę.

Istnieje kilka sytuacji, w których stosowanie apiksabanu jest całkowicie zabronione. Przede wszystkim dotyczy to osób z nadwrażliwością na apiksaban lub którykolwiek składnik leku. Lek jest również przeciwwskazany u pacjentów z czynnym, istotnym klinicznie krwawieniem oraz u osób z chorobami wątroby przebiegającymi z zaburzeniami krzepnięcia i klinicznie istotnym ryzykiem krwawienia.

Nie wolno stosować apiksabanu u pacjentów ze zmianami chorobowymi lub stanami, które stanowią czynnik ryzyka wystąpienia dużego krwawienia. Dotyczy to między innymi: występującego obecnie lub niedawno przebytego owrzodzenia przewodu pokarmowego, obecności nowotworu złośliwego obarczonego wysokim ryzykiem krwawienia, niedawno przebytego urazu mózgu lub rdzenia kręgowego, operacji mózgu, kręgosłupa lub okulistycznej, niedawno przebytego krwawienia śródczaszkowego, potwierdzonej lub podejrzewanej obecności żylaków przełyku, wad rozwojowych układu tętniczo-żylnego czy tętniaków naczyniowych.

Ważnym przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie jakiegokolwiek innego leku przeciwzakrzepowego, z wyjątkiem specyficznych sytuacji zmiany terapii lub gdy heparyna jest podawana w dawkach niezbędnych do utrzymania drożności cewnika.

Ryzyko krwawienia

Najważniejszym zagrożeniem związanym ze stosowaniem apiksabanu jest zwiększone ryzyko krwawienia. Pacjenci przyjmujący ten lek powinni być uważnie obserwowani pod kątem objawów krwawienia. Szczególną ostrożność należy zachować u osób ze stanami przebiegającymi ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. W razie wystąpienia ciężkiego krwawienia należy natychmiast przerwać podawanie leku.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zazwyczaj nie ma potrzeby dostosowywania dawki apiksabanu. Jednak u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny piętnascie do dwadzieścia dziewięć mililitrów na minutę) lek należy stosować z ostrożnością. Nie zaleca się stosowania apiksabanu u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej piętnastu mililitrów na minutę lub u osób dializowanych, ponieważ brak jest doświadczenia klinicznego w tej grupie pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Apiksaban jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami wątroby przebiegającymi z zaburzeniami krzepnięcia i klinicznie istotnym ryzykiem krwawienia. Nie zaleca się jego stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Może być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badania czynności wątroby.

Zabiegi chirurgiczne i inwazyjne

Apiksaban należy odstawić co najmniej czterdzieści osiem godzin przed planowym zabiegiem chirurgicznym lub innym zabiegiem inwazyjnym obarczonym umiarkowanym lub wysokim ryzykiem krwawienia. W przypadku zabiegów obarczonych niskim ryzykiem krwawienia lek należy odstawić co najmniej dwadzieścia cztery godziny wcześniej. Jeżeli nie ma możliwości odroczenia zabiegu, należy zachować szczególną ostrożność i brać pod uwagę zwiększone ryzyko krwawienia.

Pacjenci w podeszłym wieku

Wraz z wiekiem może zwiększać się ryzyko wystąpienia krwawienia. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania apiksabanu z kwasem acetylosalicylowym u pacjentów w podeszłym wieku, z powodu potencjalnie większego ryzyka krwawienia.

Apiksaban może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami, dlatego bardzo ważne jest poinformowanie lekarza o wszystkich przyjmowanych produktach leczniczych. Nie zaleca się stosowania apiksabanu u pacjentów jednocześnie leczonych układowo silnymi inhibitorami enzymów CYP3A4 i glikoproteiny P, takimi jak niektóre leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (ketokonazol, itrakonazol, worykonazol, pozakonazol) oraz inhibitory proteazy HIV (na przykład rytonawir). Leki te mogą znacząco zwiększać stężenie apiksabanu we krwi.

Równoczesne stosowanie apiksabanu z silnymi induktorami CYP3A4 i glikoproteiny P (takimi jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital czy ziele dziurawca) może prowadzić do zmniejszenia skuteczności leku, dlatego należy zachować ostrożność przy ich jednoczesnym stosowaniu.

Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania apiksabanu z lekami przeciwpłytkowymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny lub inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwzakrzepowych jest przeciwwskazane.

Jak każdy lek, Apixaban Teva może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest krwawienie, które może występować w różnych postaciach i lokalizacjach.

Często występujące działania niepożądane

Do często występujących działań niepożądanych należą: niedokrwistość (zmniejszenie liczby czerwonych krwinek), krwawienie z nosa, krwawienie w obrębie oka (w tym krwawienie spojówkowe), krwawienie i krwiak, krwiomocz (krew w moczu) oraz nudności. Te objawy występują u więcej niż jednej na sto osób przyjmujących lek.

Niezbyt często występujące działania niepożądane

Niezbyt często (u więcej niż jednej na tysiąc, ale mniej niż jednej na sto osób) mogą wystąpić: małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi), nadwrażliwość, obrzęk alergiczny, anafilaksja, świąd, krwotok śródmózgowy, niedociśnienie, krwawienie w obrębie układu oddechowego, krwawienie z przewodu pokarmowego, wysypka, łysienie oraz nieprawidłowe krwawienie z pochwy.

Rzadko i bardzo rzadko występujące działania niepożądane

Rzadko może wystąpić krwawienie w obrębie mięśni, a bardzo rzadko rumień wielopostaciowy. Częstość występowania obrzęku naczynioruchowego nie może być określona na podstawie dostępnych danych.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepokojące, zwłaszcza związane z krwawieniem (na przykład nietypowe siniaki, przedłużające się krwawienie z nosa lub dziąseł, krew w moczu lub stolcu, niezwykłe zmęczenie), należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania apiksabanu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na występowanie bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozród, jednak w celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania tego leku w okresie ciąży.

Nie wiadomo, czy apiksaban lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Dane ze zwierząt wskazują na wydzielanie apiksabanu do mleka, dlatego nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać lub wstrzymać leczenie apiksabanem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Przedawkowanie apiksabanu może zwiększać ryzyko krwawienia. W przypadku wystąpienia powikłań krwotocznych należy przerwać leczenie i zlokalizować miejsca krwawienia. Może być konieczne zastosowanie odpowiedniego leczenia, takiego jak hemostaza chirurgiczna, przetoczenie świeżo mrożonego osocza lub podanie leku odwracającego działanie inhibitorów czynnika Xa.

Podanie węgla aktywowanego w ciągu kilku godzin po spożyciu apiksabanu może zmniejszyć jego wchłanianie i być przydatne w leczeniu przedawkowania. W przypadku przedawkowania lub przypadkowego spożycia leku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala.

Apixaban Teva należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania. Okres ważności produktu wynosi dwa lata.

Każda tabletka Apixaban Teva 5 mg zawiera sto dwa miligramy laktozy jako substancji pomocniczej. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt zawiera mniej niż jeden milimol (dwadzieścia trzy miligramy) sodu na tabletkę, co oznacza, że uznaje się go za „wolny od sodu”.