Metsigletic

Metsigletic to nowoczesny lek złożony, który zawiera dwie substancje czynne o uzupełniających się mechanizmach działania: sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg). Produkt dostępny jest w postaci tabletek powlekanych – różowych (850 mg metforminy) lub czerwonych (1000 mg metforminy), przyjmowanych dwa razy dziennie.

Lek przeznaczony jest dla dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których dotychczasowe leczenie nie zapewnia odpowiedniej kontroli poziomu cukru we krwi. Metsigletic może być stosowany zarówno jako zamiennik dwóch osobnych leków (sytagliptyny i metforminy), jak i w połączeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi.

Działanie leku opiera się na dwóch różnych, ale wzajemnie uzupełniających się mechanizmach:

Działanie sytagliptyny

Sytagliptyna należy do grupy leków zwanych inhibitorami DPP-4. Działa poprzez hamowanie enzymu dipeptydylopeptydazy 4, co prowadzi do zwiększenia stężenia naturalnych substancji w organizmie, zwanych inkretynami. Inkretyny pomagają kontrolować poziom cukru we krwi poprzez:

• Zwiększenie produkcji insuliny przez trzustkę, gdy poziom cukru we krwi jest podwyższony.
• Zmniejszenie wydzielania glukagonu (hormonu podwyższającego poziom cukru), co ogranicza produkcję glukozy w wątrobie.
• Działanie uzależnione od poziomu glukozy – gdy poziom cukru jest prawidłowy lub niski, lek nie wywołuje dodatkowego obniżenia cukru.

Działanie metforminy

Metformina należy do grupy leków zwanych biguanidami. Działa na kilka sposobów:

• Zmniejsza produkcję glukozy w wątrobie.
• Poprawia wrażliwość tkanek na insulinę, co ułatwia wykorzystanie glukozy przez organizm.
• Spowalnia wchłanianie glukozy z przewodu pokarmowego.

Połączenie obu substancji zapewnia lepszą kontrolę poziomu cukru we krwi niż stosowanie każdej z nich osobno.

Lek jest wskazany w kilku sytuacjach klinicznych, zawsze jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych:

• U pacjentów, u których sama metformina w maksymalnej tolerowanej dawce nie zapewnia wystarczającej kontroli poziomu cukru.
• U pacjentów już przyjmujących sytagliptynę razem z metforminą jako dwa osobne leki.
• W połączeniu z lekami z grupy pochodnych sulfonylomocznika, gdy leczenie metforminą i pochodną sulfonylomocznika jest niewystarczające.
• W połączeniu z agonistami receptora PPARγ (np. tiazolidynedionami), gdy leczenie metforminą i tym lekiem nie daje odpowiednich rezultatów.
• Jako uzupełnienie leczenia insuliną, gdy insulina razem z metforminą nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii.

Dawkowanie leku jest zawsze ustalane indywidualnie przez lekarza, w zależności od aktualnego leczenia i jego skuteczności. Maksymalna zalecana dawka dobowa to 100 mg sytagliptyny, co odpowiada dwóm tabletkom dziennie (każda zawiera 50 mg sytagliptyny).

Ogólne zasady stosowania

• Lek przyjmuje się dwa razy dziennie – rano i wieczorem.
• Tabletki należy przyjmować podczas posiłku, aby zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych ze strony żołądka i jelit związanych z metforminą.
• Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.
• Podczas leczenia należy kontynuować zalecaną dietę z odpowiednim rozkładem spożycia węglowodanów w ciągu dnia.

Dawkowanie u osób z prawidłową czynnością nerek

Zwykle stosowana dawka początkowa to 50 mg sytagliptyny dwa razy na dobę (łącznie 100 mg) oraz dawka metforminy podobna do dotychczas przyjmowanej. Dostępne są dwie moce leku: 50 mg/850 mg oraz 50 mg/1000 mg, co pozwala na dostosowanie dawki metforminy do indywidualnych potrzeb.

Ważne informacje dotyczące dawkowania

Jeśli Metsigletic jest stosowany razem z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, lekarz może zdecydować o zmniejszeniu dawki tych leków, aby zmniejszyć ryzyko zbyt niskiego poziomu cukru we krwi (hipoglikemii).

Czynność nerek ma kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa stosowania Metsigletic. Przed rozpoczęciem leczenia lekarz musi ocenić czynność nerek, a następnie kontrolować ją regularnie – co najmniej raz w roku, a u osób starszych i z ryzykiem pogorszenia czynności nerek – co 3-6 miesięcy.

Dostosowanie dawki w zależności od czynności nerek

Łagodne zaburzenia (GFR 60-89 ml/min): Nie ma konieczności dostosowania dawki, maksymalna dawka dobowa metforminy wynosi 3000 mg.

Umiarkowane zaburzenia (GFR 45-59 ml/min): Maksymalna dawka dobowa metforminy wynosi 2000 mg, dawka początkowa nie powinna przekraczać połowy dawki maksymalnej.

Umiarkowane do ciężkich zaburzenia (GFR 30-44 ml/min): Maksymalna dawka dobowa metforminy wynosi 1000 mg, maksymalna dawka sytagliptyny to 50 mg na dobę.

Ciężkie zaburzenia (GFR poniżej 30 ml/min): Metsigletic jest przeciwwskazany – nie wolno go stosować.

Istnieją sytuacje, w których stosowanie leku jest bezwzględnie zabronione:

• Uczulenie na sytagliptynę, metforminę lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku.
• Ciężka niewydolność nerek (GFR poniżej 30 ml/min).
• Kwasica metaboliczna dowolnego typu, w tym kwasica mleczanowa czy cukrzycowa kwasica ketonowa.
• Cukrzycowy stan przedśpiączkowy.
• Ostre stany mogące pogorszyć czynność nerek: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs.
• Choroby powodujące niedotlenienie tkanek: niewydolność serca lub oddechowa, niedawno przebyty zawał serca, wstrząs.
• Zaburzenia czynności wątroby.
• Ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm.
• Karmienie piersią.

Kwasica mleczanowa – rzadkie, ale poważne powikłanie

Kwasica mleczanowa to bardzo rzadkie, ale ciężkie powikłanie metaboliczne związane ze stosowaniem metforminy. Występuje najczęściej przy nagłym pogorszeniu czynności nerek lub w przypadku chorób układu krążenia, oddechowego lub posocznicy. Objawy obejmują: duszność, ból brzucha, skurcze mięśni, osłabienie, obniżenie temperatury ciała, a następnie śpiączkę. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i skontaktować się z lekarzem.

Zapalenie trzustki

Stosowanie inhibitorów DPP-4, do których należy sytagliptyna, wiąże się z ryzykiem wystąpienia ostrego zapalenia trzustki. Charakterystycznym objawem jest uporczywy, silny ból brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast przerwać stosowanie leku i zgłosić się do lekarza. Jeśli rozpoznanie się potwierdzi, nie wolno ponownie rozpoczynać leczenia tym lekiem.

Ryzyko hipoglikemii (zbyt niskiego poziomu cukru)

U pacjentów przyjmujących Metsigletic razem z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną istnieje zwiększone ryzyko hipoglikemii. Objawy obniżonego poziomu cukru to: drżenie, pocenie się, lęk, szybkie bicie serca, głód, zaburzenia widzenia, ból głowy, senność. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny.

Reakcje nadwrażliwości

Po wprowadzeniu sytagliptyny do obrotu zgłaszano ciężkie reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy oraz ciężkie choroby skóry (zespół Stevensa-Johnsona). Reakcje te mogą wystąpić w pierwszych 3 miesiącach leczenia, czasem już po pierwszej dawce. W przypadku podejrzenia reakcji alergicznej należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Zabiegi chirurgiczne i badania obrazowe

Metsigletic musi być odstawiony przed zabiegiem operacyjnym w znieczuleniu ogólnym, podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym. Leczenie można wznowić nie wcześniej niż po 48 godzinach od zabiegu, po upewnieniu się, że czynność nerek jest stabilna.

Jeśli planowane jest badanie z użyciem środków kontrastowych zawierających jod (np. tomografia komputerowa, angiografia), należy przerwać stosowanie leku przed badaniem lub w jego trakcie. Lek można ponownie włączyć dopiero po 48 godzinach od badania, po kontroli czynności nerek.

Stosowanie u osób starszych

U pacjentów w podeszłym wieku szczególnie ważne jest regularne monitorowanie czynności nerek, ponieważ wraz z wiekiem czynność nerek może się pogarszać. Pomaga to zapobiec kwasicy mleczanowej związanej ze stosowaniem metforminy.

Metsigletic może wchodzić w interakcje z innymi lekami, dlatego zawsze należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym tych dostępnych bez recepty.

Leki, których nie należy łączyć z Metsigletic

• Alkohol: Spożywanie alkoholu zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie u osób niedożywionych lub z zaburzeniami czynności wątroby.
• Środki kontrastowe zawierające jod: Wymagają czasowego przerwania leczenia (patrz wyżej).

Leki wymagające ostrożności

• Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): Mogą pogorszyć czynność nerek, zwiększając ryzyko kwasicy mleczanowej.
• Leki moczopędne, inhibitory ACE, sartany: Również mogą wpływać na czynność nerek i wymagają ścisłego monitorowania.
• Glikokortykosteroidy, agoniści receptorów beta-2, diuretyki: Mogą podwyższać poziom cukru we krwi, co wymaga częstszej kontroli glikemii.
• Digoksyna: Sytagliptyna może nieznacznie zwiększać stężenie digoksyny, dlatego u osób przyjmujących ten lek konieczne jest monitorowanie.

Jak każdy lek, Metsigletic może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane związane z sytagliptyną

Często (u 1-10 na 100 osób):

• Zbyt niski poziom cukru we krwi (hipoglikemia), szczególnie przy stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną.
• Ból głowy.
• Zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła.

Niezbyt często (u 1-10 na 1000 osób):

• Zawroty głowy, senność.
• Zaparcia.
• Zapalenie kości i stawów, ból kończyn.

Rzadko lub bardzo rzadko:

• Zmniejszenie liczby płytek krwi (trombocytopenia).
• Ciężkie reakcje alergiczne (anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy).
• Zapalenie trzustki (w tym postacie martwicze lub krwotoczne).
• Choroby skóry (świąd, wysypka, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, pemfigoid pęcherzowy).
• Zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek.
• Bóle stawów, mięśni, pleców.
• Śródmiąższowa choroba płuc.

Działania niepożądane związane z metforminą

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 osób):

• Nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, utrata apetytu – objawy te występują najczęściej na początku leczenia i zwykle ustępują samoistnie.

Często:

• Metaliczny posmak w ustach.

Bardzo rzadko:

• Kwasica mleczanowa.
• Zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 przy długotrwałym stosowaniu, co może prowadzić do niedokrwistości megaloblastycznej.
• Zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby.
• Pokrzywka, rumień, świąd.

Co zrobić w przypadku działań niepożądanych?

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepokojące, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Dotyczy to również działań niepożądanych niewymienionych w tej charakterystyce. Zgłaszanie działań niepożądanych pomaga w gromadzeniu informacji o bezpieczeństwie stosowania leku.

Ciąża: Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania Metsigletic u kobiet w ciąży. Lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży. Jeśli pacjentka planuje zajść w ciążę lub jest w ciąży, należy przerwać stosowanie leku i przejść na leczenie insuliną pod kontrolą lekarza.

Karmienie piersią: Metsigletic jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią. Metformina przenika do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach, natomiast nie wiadomo, czy sytagliptyna również przenika do mleka.

Płodność: Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność. Brak danych dotyczących wpływu sytagliptyny na płodność u ludzi.

Metsigletic nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak pamiętać, że podczas stosowania sytagliptyny zgłaszano zawroty głowy i senność. Ponadto pacjenci przyjmujący lek razem z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną powinni być świadomi ryzyka hipoglikemii, która może wpływać na zdolność koncentracji i szybkość reakcji.

• Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
• Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
• Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
• Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Zapytaj farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.

Substancje czynne: Każda tabletka zawiera sytagliptyny chlorowodorek jednowodny odpowiadający 50 mg sytagliptyny oraz 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku.

Substancje pomocnicze: Celuloza mikrokrystaliczna, powidon, sodu laurylosiarczan, sodu stearylofumaran, alkohol poliwinylowy, makrogol, talk, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony i czarny.

Postać:

• Tabletki 50 mg/850 mg – owalne, różowe, z wytłoczonym „850″.
• Tabletki 50 mg/1000 mg – owalne, czerwone, z wytłoczonym „1000″.

Każda tabletka Metsigletic zawiera niewielką ilość sodu (poniżej 1 mmol, czyli 23 mg), dlatego produkt uznaje się za „wolny od sodu” i może być stosowany przez osoby na diecie niskosodowej.

Metsigletic jest lekiem wydawanym wyłącznie na receptę. Przed rozpoczęciem stosowania należy dokładnie zapoznać się z ulotką dołączoną do opakowania oraz skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą w przypadku jakichkolwiek wątpliwości.