Pernazinum

Pernazinum to lek psychotropowy zawierający substancję czynną o nazwie perazyna. Jedna tabletka produktu zawiera 25 mg perazyny (w postaci 42,1 mg dimaleinianu perazyny). Lek należy do grupy leków przeciwpsychotycznych, które wpływają na pracę mózgu i pomagają w leczeniu poważnych zaburzeń psychicznych.

Pernazinum jest lekiem na receptę przeznaczonym do leczenia różnych stanów psychotycznych. Lek pomaga osobom cierpiącym na:

• Ostrą i przewlekłą schizofrenię, czyli chorobę psychiczną charakteryzującą się zaburzeniami myślenia i postrzegania rzeczywistości.
• Ostre zaburzenia psychotyczne z urojeniami, czyli fałszywymi przekonaniami, którym nie można zaprzeczyć za pomocą logicznych argumentów.
• Stany lękowe związane z chorobami psychicznymi.
• Omamy, czyli doznania zmysłowe, które nie mają źródła w rzeczywistości (np. słyszenie głosów, widzenie rzeczy, które nie istnieją).
• Utratę poczucia osobowości, gdy pacjent czuje się oderwany od siebie lub swojego otoczenia.
• Katatonię, czyli stan charakteryzujący się sztywnością mięśniową i brakiem reakcji na otoczenie.
• Manię, czyli stan nadmiernego pobudzenia, euforii i zwiększonej aktywności.
• Pobudzenie psychomotoryczne, gdy pacjent jest nadmiernie aktywny fizycznie i psychicznie.

Pernazinum działa w mózgu, wpływając na substancje chemiczne zwane neuroprzekaźnikami, które są odpowiedzialne za przekazywanie sygnałów między komórkami nerwowymi. Lek blokuje receptory dopaminowe (miejsca, w których dopamina wywiera swoje działanie) w różnych obszarach mózgu, w tym w strukturach podkorowych, podwzgórzu i układzie limbicznym. Dopamina to substancja, która gdy występuje w nadmiarze lub gdy jej aktywność jest zaburzona, może przyczyniać się do objawów psychotycznych.

Oprócz działania na receptory dopaminowe, Pernazinum wpływa również na inne systemy w mózgu, blokując receptory cholinergiczne, adrenergiczne, histaminowe i serotoninowe. To złożone działanie pomaga w łagodzeniu objawów chorób psychicznych.

Pernazinum przyjmuje się doustnie, czyli przez usta. Dawkowanie jest ustalane indywidualnie przez lekarza w zależności od rodzaju schorzenia, nasilenia objawów oraz reakcji organizmu na leczenie.

Ostre zaburzenia psychotyczne, katatonia, pobudzenie psychoruchowe

Na początku leczenia ostrych stanów psychotycznych z pobudzeniem lub manią lekarz może przepisać dawkę od 50 mg do 150 mg na dobę. Po uzyskaniu poprawy przechodzi się na dawkę podtrzymującą:

• Dla osób hospitalizowanych (przebywających w szpitalu): od 200 mg do 600 mg na dobę w dawkach podzielonych. W uzasadnionych przypadkach dawka może być zwiększona do maksymalnie 800 mg na dobę.
• Dla osób leczonych ambulatoryjnie (w domu): do 300 mg na dobę w dawkach podzielonych.

Przewlekła schizofrenia

W leczeniu przewlekłej schizofrenii stosuje się dawki od 75 mg do 600 mg na dobę, podzielone na dwie lub trzy dawki w ciągu dnia. Osoby leczone w domu powinny rozpocząć od mniejszych dawek, które stopniowo się zwiększa. Osoby hospitalizowane mogą rozpocząć od większych dawek, aby szybciej uzyskać efekt leczniczy.

Ważne: Nie należy nagle zmieniać dawkowania, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Maksymalny efekt przeciwpsychotyczny pojawia się po jednym do trzech tygodniach leczenia. Po uzyskaniu poprawy lekarz stopniowo zmniejsza dawkę do najmniejszej skutecznej.

Specjalne grupy pacjentów

• Osoby starsze: Powinny otrzymywać zmniejszone dawki, zazwyczaj połowę dawki dla dorosłych, co zwykle zapewnia pożądany efekt leczniczy.
• Osoby z problemami wątroby: Zaleca się stosowanie połowy dawki dla dorosłych. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby należy przerwać podawanie leku.
• Osoby z problemami nerek: Nie ma konieczności zmiany dawkowania.
• Dzieci i młodzież poniżej 16 lat: Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u tej grupy wiekowej.

Zakończenie leczenia

Leczenie zaburzeń psychotycznych jest procesem długotrwałym. Nawet po uzyskaniu poprawy nie należy zbyt szybko zmniejszać dawki leku. Dawki powinny być redukowane stopniowo przez kilka do kilkunastu miesięcy. Decyzję o przerwaniu leczenia podejmuje wyłącznie lekarz, biorąc pod uwagę przebieg choroby i stan pacjenta.

Pernazinum nie może być stosowane w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na perazynę lub którykolwiek inny składnik leku.
• Ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi.
• Złośliwy zespół neuroleptyczny w przeszłości (poważne powikłanie po stosowaniu leków przeciwpsychotycznych).
• Stany śpiączkowe.
• Ciąża i okres karmienia piersią.
• Ostre zatrucie lekami nasennymi, opioidami (silnymi lekami przeciwbólowymi), innymi lekami przeciwpsychotycznymi, lekami uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi lub alkoholem.
• Guzy zależne od prolaktyny, ponieważ Pernazinum zwiększa wydzielanie prolaktyny, hormonu, który może stymulować wzrost takich guzów.

Pernazinum należy stosować ostrożnie i pod ścisłym nadzorem lekarza w następujących przypadkach:

• Leukopenia: Zmniejszona liczba białych krwinek.
• Padaczka: Lek może obniżać próg drgawkowy i zwiększać ryzyko napadów padaczkowych, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek, szybkim zwiększaniu dawek lub nagłym odstawieniu leku.
• Jaskra i przerost gruczołu krokowego: Ze względu na działanie cholinolityczne leku.
• Niewydolność wątroby: Konieczne jest zmniejszenie dawki.
• Zaawansowana choroba niedokrwienna serca lub świeży zawał serca.
• Niedociśnienie ortostatyczne: Nagły spadek ciśnienia przy zmianie pozycji, szczególnie na początku leczenia.
• Ciężkie niedociśnienie.
• Guzy zależne od prolaktyny.
• Zwężenie odźwiernika: Zwężenie wyjścia z żołądka.

Uwaga: Osoby z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny stosować tego leku, ponieważ zawiera on laktozę.

Jak każdy lek, Pernazinum może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Poniżej przedstawiono najważniejsze z nich:

Zaburzenia układu krwionośnego i serca

• Bardzo często: Zmiany w zapisie elektrokardiogramu (EKG), które są przemijające i proporcjonalne do stosowanych dawek.
• Często (około 15% pacjentów): Ortostatyczny spadek ciśnienia tętniczego (nagły spadek ciśnienia przy wstawaniu) i zaburzenia rytmu serca, szczególnie na początku leczenia przy stosowaniu większych dawek.
• Sporadycznie: Leukopenia (zmniejszona liczba białych krwinek), eozynofilia (zwiększona liczba eozynofili), granulocytopenia (zmniejszona liczba granulocytów).
• Bardzo rzadko: Małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza (bardzo niski poziom białych krwinek).

Zaburzenia układu nerwowego

• Ostra dyskineza (około 1% pacjentów): Może wystąpić w pierwszych dniach leczenia. Objawia się napadowymi ruchami głowy, sztywnością karku, szczękościskiem, skurczami mięśni twarzy i języka. Może wystąpić utrudnione połykanie. Leczenie polega na zmniejszeniu dawki lub podaniu leków przeciwcholinergicznych.
• Akatyzja: Niepokój ruchowy, często towarzyszący depresji, występujący u osób leczonych dużymi dawkami przez dłuższy czas.
• Polekowy zespół Parkinsona: Może wystąpić między 5. a 30. dniem leczenia. Objawia się wzmożonym napięciem mięśni, spowolnieniem ruchów i drobnofalistym drżeniem. Częściej występuje u kobiet i osób starszych.
• Późne dyskinezy: Mogą wystąpić po przerwaniu długotrwałego leczenia, częściej u osób starszych i kobiet. Zmiany te mogą być przemijające.
• Złośliwy zespół neuroleptyczny: Bardzo rzadkie, ale poważne powikłanie charakteryzujące się gorączką do 40°C i sztywnością mięśniową. Dotąd brak doniesień o tym zespole po leczeniu Pernazinum.

Zaburzenia psychiczne

• Często: Uspokojenie, zaburzenia snu, stan splątania, ogólny niepokój, zwiększone występowanie marzeń sennych lub koszmarów nocnych, dezorientacja, otępienie.
• Depresja polekowa, która może ustąpić po zmniejszeniu dawki lub zmianie leku.

Zaburzenia wzroku

• Niewyraźne widzenie, zmiany ciśnienia wewnątrzgałkowego.
• Podczas długotrwałej terapii dużymi dawkami mogą wystąpić zmiany pigmentacji oka.

Zaburzenia układu oddechowego

• Zaburzenia wydolności oddechowej, przekrwienie śluzówki nosa podczas długotrwałego podawania.

Zaburzenia żołądka i jelit

• Zaparcie, suchość błon śluzowych jamy ustnej, nudności przy stosowaniu dużych dawek.
• Bardzo rzadko: martwicze zapalenie jelita, wewnątrzwątrobowa cholestaza (zastój żółci).

Zaburzenia układu moczowego i rozrodczego

• Rzadko: nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu.
• Zaburzenia seksualne: nieprawidłowość erekcji, zmniejszenie popędu płciowego.

Zaburzenia skóry

• Sporadycznie: skórne odczyny alergiczne, wzmożona reakcja skórna po nasłonecznieniu. Podczas leczenia należy unikać ekspozycji na promienie słoneczne.
• Silne pocenie się.

Zaburzenia endokrynologiczne

• Często (około 10% kobiet): Mlekotok (wydzielanie mleka) spowodowany zwiększeniem wydzielania prolaktyny. Objaw jest przejściowy i zależny od dawki.
• Zaburzenia miesiączkowania u kobiet, ginekomastia (powiększenie gruczołów piersiowych) u mężczyzn.

Inne działania niepożądane

• Zwiększenie masy ciała.
• Rzadko: ostre zapalenie wątroby. W badaniach zaobserwowano bezobjawowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych u 43% pacjentów.
• Zmiany wyników testów tolerancji na glukozę przy stosowaniu średnich i dużych dawek.
• Bardzo rzadko: toczeń rumieniowaty.

Ważne: Jeśli zauważysz jakiekolwiek działania niepożądane, w tym działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, powiadom lekarza lub farmaceutę. Możesz również zgłosić działania niepożądane bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

Pernazinum może wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami. Zawsze poinformuj lekarza o wszystkich lekach, które przyjmujesz, w tym lekach bez recepty i suplementach diety.

Najważniejsze interakcje:

• Leki psychotropowe: Jednoczesne stosowanie wymaga zmniejszenia dawek.
• Leki obniżające ciśnienie: Może dojść do nadmiernego spadku ciśnienia.
• Opioidy i inne leki przeciwbólowe: Nasila się działanie przeciwbólowe i uspokajające.
• Alkohol: Wzajemne nasilenie działania i obniżenie ciśnienia krwi. Nie należy spożywać alkoholu podczas leczenia.
• Lit: Zwiększa ryzyko objawów pozapiramidowych.
• Inhibitory MAO: Mogą zwiększać działanie uspokajające Pernazinum.
• Doustne środki antykoncepcyjne: Zwiększa ryzyko objawów pozapiramidowych, zapalenia żył i nasila wydzielanie prolaktyny.
• Leki przeciwdrgawkowe: Zmniejsza się siła działania przeciwpsychotycznego Pernazinum.
• Karbamazepina: Zwiększa ryzyko neurotoksyczności i uszkodzenia elementów krwi.
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: Zwiększa się ich toksyczność.
• Leki blokujące receptory β-adrenergiczne: Zwiększa ryzyko spadków ciśnienia.
• Leki przeciwarytmiczne: Zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca.

Wpływ żywności i napojów:

Wchłanianie Pernazinum ulega zmniejszeniu w przypadku równoczesnego spożycia mleka, kawy, herbaty i soków owocowych. U osób palących tytoń działanie leku może być osłabione.

Ciąża: Badania na zwierzętach wykazały, że pochodne fenotiazyny mogą być szkodliwe dla płodu. Pernazinum nie powinno być stosowane w czasie ciąży.

Karmienie piersią: Perazyna i jej metabolity przenikają do mleka matki. Produktu Pernazinum nie należy stosować podczas karmienia piersią.

Pernazinum wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Produkt może powodować upośledzenie sprawności psychofizycznej. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn podczas stosowania tego leku.

Przyjęcie bardzo dużej ilości Pernazinum (kilka lub kilkanaście gramów) może prowadzić do poważnego zatrucia. Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Trudności w mówieniu.
• Niezborność ruchów.
• Zaburzenia ostrości widzenia.
• Drżenia mięśniowe.
• Stan splątania.
• Zatrzymanie akcji serca.
• Duszność, bezdech.
• Zaburzenia termoregulacji (kontroli temperatury ciała).

W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pojechać do szpitala. Leczenie polega na płukaniu żołądka, podaniu węgla aktywowanego i środków przeczyszczających. W razie potrzeby stosuje się leczenie objawowe.

Pernazinum należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Lek powinien być przechowywany w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25°C. Okres trwałości wynosi 4 lata. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.

Jedna tabletka Pernazinum 25 mg zawiera:

• Substancja czynna: 42,1 mg dimaleinianu perazyny, co odpowiada 25 mg perazyny.
• Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna (68,4 mg w jednej tabletce), skrobia ziemniaczana, żelatyna, magnezu stearynian, skrobi glikolan sodu.

Po przyjęciu doustnym Pernazinum szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku we krwi osiągane jest po 1 do 4 godzin. Lek jest silnie związany z białkami krwi (94-97%). Ze względu na swoją budowę chemiczną łatwo przenika przez barierę krew-mózg, docierając do ośrodkowego układu nerwowego, gdzie wywiera swoje działanie.

Pernazinum jest intensywnie metabolizowane w wątrobie. Powstają różne metabolity, które nie wykazują aktywności farmakologicznej. Lek i jego metabolity są wydalane z organizmu głównie z moczem (około 50%) i kałem (około 50%). Biologiczny okres półtrwania, czyli czas, w którym stężenie leku we krwi zmniejsza się o połowę, wynosi od 8 do 16 godzin.

Stan równowagi, czyli stabilne stężenie leku we krwi, osiągany jest po około 7-8 dniach regularnego przyjmowania leku. Terapeutyczne stężenia leku w stanie równowagi wynoszą od 100 do 230 ng/ml.