Lojuxta

Lojuxta to lek dostępny w postaci kapsułek twardych, zawierający substancję czynną lomitapid. Preparat występuje w różnych mocach: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg oraz 60 mg. Każda kapsułka 20 mg zawiera lomitapidu mezylan w ilości odpowiadającej 20 mg lomitapidu oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną.

Jest to specjalistyczny lek przeznaczony do stosowania wyłącznie na receptę, pod ścisłym nadzorem lekarza doświadczonego w leczeniu zaburzeń gospodarki lipidowej.

Lojuxta jest wskazana jako uzupełnienie innych metod leczenia obniżającego cholesterol u dorosłych pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, czyli rzadką chorobą genetyczną charakteryzującą się bardzo wysokim poziomem cholesterolu we krwi.

Lek stosuje się razem z dietą niskotłuszczową i innymi lekami zmniejszającymi stężenie lipidów. Może być również stosowany z jednoczesnym wykonywaniem aferezy lipoprotein o małej gęstości lub bez niej. Przed rozpoczęciem leczenia należy potwierdzić genetycznie występowanie homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej, jeśli jest to możliwe.

Lomitapid działa jako selektywny inhibitor mikrosomalnego białka transportującego trójglicerydy. Białko to odgrywa kluczową rolę w tworzeniu i wydzielaniu lipoprotein zawierających cholesterol w wątrobie i jelitach.

Blokując działanie tego białka, Lojuxta skutecznie zmniejsza produkcję i wydzielanie lipoprotein, co prowadzi do obniżenia poziomu cholesterolu całkowitego, cholesterolu związanego z lipoproteinami o małej gęstości oraz trójglicerydów we krwi. W badaniach klinicznych lek wykazał zdolność do zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL średnio o czterdzieści procent.

Leczenie produktem Lojuxta powinno być rozpoczynane i nadzorowane przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu zaburzeń gospodarki lipidowej.

Schemat dawkowania

Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę. Dawkę zwiększa się stopniowo, w zależności od odpowiedzi organizmu i tolerancji leku:

• Po dwóch tygodniach dawkę można zwiększyć do 10 mg.
• Następnie, w odstępach minimum czterech tygodni, można ją podnosić do 20 mg, 40 mg, a maksymalnie do 60 mg.
• Stopniowe zwiększanie dawki ma na celu zminimalizowanie działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie ryzyka podwyższenia aktywności enzymów wątrobowych.

Sposób przyjmowania

Kapsułkę należy przyjmować na czczo, co najmniej dwie godziny po wieczornym posiłku. Przyjmowanie leku z jedzeniem może zwiększyć narażenie na lomitapid i nasilić działania niepożądane. Kapsułki należy połykać w całości, popijając wodą.

Dieta i suplementacja

Podczas leczenia niezbędne jest stosowanie diety niskotłuszczowej, w której tłuszcze stanowią mniej niż dwadzieścia procent dziennego zapotrzebowania energetycznego. Pacjenci powinni korzystać z porady dietetyka.

Dodatkowo, wszyscy pacjenci leczeni Lojuxtą powinni codziennie przyjmować suplementy diety zawierające:

• Czterysta jednostek międzynarodowych witaminy E.
• Około dwieście miligramów kwasu linolowego.
• Sto dziesięć miligramów kwasu eikozapentaenowego.
• Dwieście dziesięć miligramów kwasu alfa-linolenowego.
• Osiemdziesiąt miligramów kwasu dokozaheksaenowego.

Ważne zalecenia

Podczas stosowania leku nie wolno pić soku grejpfrutowego ani alkoholu. Pacjenci przyjmujący jednocześnie atorwastatynę powinni przyjmować ją w odstępie dwunastu godzin od Lojuxty lub zmniejszyć dawkę Lojuxty o połowę.

Nie należy stosować produktu Lojuxta w następujących sytuacjach:

• Nadwrażliwość na lomitapid lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby oraz niewyjaśnione, utrzymujące się nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby.
• Stwierdzona ciężka lub przewlekła choroba jelit, taka jak nieswoiste zapalenie jelit lub zaburzenia wchłaniania.
• Jednoczesne stosowanie symwastatyny w dawce większej niż czterdzieści miligramów.
• Jednoczesne stosowanie silnych lub umiarkowanych inhibitorów enzymu CYP3A4, takich jak azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, inhibitory proteazy HIV czy niektóre leki blokujące kanał wapniowy.
• Ciąża.

Monitorowanie czynności wątroby

Lomitapid może powodować zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz stłuszczenie wątroby. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badania czynności wątroby. W pierwszym roku leczenia badania te należy powtarzać przed każdym zwiększeniem dawki lub co miesiąc, wybierając częstszą opcję. Po pierwszym roku badania wykonuje się przynajmniej co trzy miesiące i przed każdym zwiększeniem dawki.

Jeśli aktywność aminotransferaz jest zwiększona, należy zmniejszyć dawkę lub przerwać leczenie zgodnie z zaleceniami lekarza. Stłuszczenie wątroby jest czynnikiem ryzyka postępującej choroby wątroby, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie stanu wątroby za pomocą specjalistycznych badań obrazowych i laboratoryjnych.

Odwodnienie

Zgłaszano przypadki odwodnienia i hospitalizacji u pacjentów leczonych lomitapidem. Pacjenci powinni podejmować wszelkie środki ostrożności w celu zapobiegania niedoborom płynów, szczególnie w przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego.

Interakcje z innymi lekami

Lomitapid może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, szczególnie z inhibitorami enzymu CYP3A4 oraz statynami. Jednoczesne stosowanie z umiarkowanymi lub silnymi inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane. Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu słabych inhibitorów CYP3A4 oraz leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny, takich jak warfaryna.

Kobiety w wieku rozrodczym

Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę i zapewnić skuteczną antykoncepcję. W przypadku zajścia w ciążę należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Jak każdy lek, Lojuxta może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęstsze działania niepożądane

Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego i obejmują:

• Biegunkę – występującą u około siedemdziesięciu dziewięciu procent pacjentów.
• Nudności – u około sześćdziesięciu pięciu procent pacjentów.
• Dyspepsję, czyli zaburzenia trawienia – u około trzydziestu ośmiu procent.
• Wymioty – u około trzydziestu czterech procent.
• Ból brzucha, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, wzdęcia, zaparcia i wzdęcia z oddawaniem wiatrów.

Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego występują częściej w fazie zwiększania dawki i zazwyczaj zmniejszają się po osiągnięciu maksymalnej tolerowanej dawki. Stosowanie diety niskotłuszczowej może zmniejszyć częstość i nasilenie tych objawów.

Zmiany w badaniach laboratoryjnych

Bardzo często obserwuje się:

• Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej i asparaginianowej.
• Zmniejszenie masy ciała.
• Zmniejszenie apetytu.

Inne działania niepożądane

Często występują również:

• Zawroty głowy i ból głowy.
• Zmęczenie.
• Stłuszczenie wątroby i powiększenie wątroby.
• Wykwity skórne, rumień, wybroczyny.

Rzadziej mogą wystąpić odwodnienie, łysienie oraz ból mięśni.

Kiedy skontaktować się z lekarzem?

Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia:

• Objawów uszkodzenia wątroby, takich jak żółtaczka, ciemny mocz, ból brzucha, gorączka, nudności, wymioty czy objawy grypopodobne.
• Przedłużających się lub ciężkich biegunek i wymiotów trwających dłużej niż dwa dni.
• Niewyjaśnionego bólu, tkliwości lub osłabienia mięśni.
• Jakichkolwiek niepokojących objawów.

Stosowanie produktu Lojuxta jest przeciwwskazane w trakcie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozwój płodu. Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę i zapewnić stosowanie skutecznej antykoncepcji. W przypadku zajścia w ciążę należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Nie wiadomo, czy lomitapid przenika do mleka ludzkiego. Ze względu na możliwe działania niepożądane należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu stosowania leku, biorąc pod uwagę znaczenie kliniczne jego stosowania dla matki.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej trzydziestu stopni Celsjusza. Butelkę należy trzymać szczelnie zamkniętą w celu ochrony przed wilgocią. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Okres ważności wynosi trzy lata.

Każda kapsułka twarda 20 mg zawiera lomitapidu mezylan w ilości odpowiadającej 20 mg lomitapidu. Substancje pomocnicze to między innymi laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana żelowana, celuloza mikrystaliczna oraz inne składniki. Kapsułka 20 mg ma białe wieczko i biały korpus, z czarnym nadrukiem „20 mg” na korpusie i „A733″ na wieczku.

Opakowanie zawiera dwadzieścia osiem kapsułek w butelce z polietylenu o wysokiej gęstości z indukcyjnym zamknięciem.

Lojuxta zawiera laktozę, dlatego nie powinna być stosowana u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Produkt leczniczy zawiera mniej niż jeden milimol sodu na kapsułkę, co oznacza, że jest uznawany za „wolny od sodu”.

W razie wątpliwości dotyczących stosowania leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.