Requip

Requip to lek dostępny w postaci tabletek powlekanych, zawierający jako substancję czynną ropinirol. Jest to nowoczesny preparat stosowany w terapii choroby Parkinsona, należący do grupy agonistów receptorów dopaminy. Każda tabletka o mocy 1 mg zawiera dokładnie 1 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku ropinirolu. Lek jest dostępny w charakterystycznych zielonych tabletkach o kształcie pięciokąta z ściętymi krawędziami, oznaczonych napisem „SB” na jednej stronie i „4892″ na drugiej.

Ropinirol, substancja czynna leku Requip, działa poprzez pobudzanie specjalnych receptorów w mózgu zwanych receptorami dopaminy. W chorobie Parkinsona dochodzi do niedoboru dopaminy – substancji chemicznej, która jest niezbędna do prawidłowego funkcjonowania układu nerwowego odpowiedzialnego za kontrolę ruchów. Ropinirol naśladuje działanie dopaminy, łącząc się z jej receptorami, dzięki czemu pomaga zmniejszyć objawy choroby Parkinsona. Lek ten wpływa głównie na receptory znajdujące się w prążkowiu – części mózgu odpowiedzialnej za kontrolę ruchów. Dodatkowo, działając na obszary podwzgórza i przysadki mózgowej, ropinirol hamuje wydzielanie prolaktyny – hormonu, który w nadmiarze może powodować różne dolegliwości.

Requip jest przepisywany pacjentom z chorobą Parkinsona w dwóch głównych sytuacjach klinicznych. Po pierwsze, może być stosowany jako lek początkowy w monoterapii, czyli jako jedyny lek przeciwparkinsonowski. Taki sposób leczenia pozwala opóźnić moment, w którym konieczne będzie włączenie do terapii lewodopy – innego leku stosowanego w chorobie Parkinsona. Po drugie, Requip znajduje zastosowanie w leczeniu skojarzonym z lewodopą. Dotyczy to pacjentów w bardziej zaawansowanym stadium choroby, u których działanie samej lewodopy zaczyna słabnąć lub staje się mniej przewidywalne. Objawia się to pojawieniem się tak zwanych fluktuacji efektu terapeutycznego – okresów, w których objawy choroby są lepiej lub gorzej kontrolowane. Typowymi przykładami takich fluktuacji są efekt „końca dawki”, kiedy działanie leku wygasa przed przyjęciem kolejnej dawki, oraz fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”, gdy pacjent doświadcza nagłych zmian między dobrym a słabym kontrolowaniem objawów.

Requip przyjmuje się doustnie, najlepiej podczas posiłków, co poprawia tolerancję leku ze strony układu pokarmowego. Dawkowanie jest zawsze dobierane indywidualnie przez lekarza, w zależności od skuteczności leczenia i tego, jak pacjent toleruje lek. Standardowo lek przyjmuje się trzy razy na dobę.

Rozpoczynanie leczenia

Leczenie zawsze rozpoczyna się od małych dawek, które są stopniowo zwiększane. Na początku pacjent przyjmuje 0,25 mg trzy razy dziennie przez pierwszy tydzień. W drugim tygodniu dawka wzrasta do 0,5 mg trzy razy dziennie, w trzecim do 0,75 mg trzy razy dziennie, a w czwartym do 1 mg trzy razy dziennie. To stopniowe zwiększanie dawki pomaga organizmowi przyzwyczaić się do leku i zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Dalsze dostosowywanie dawki

Po pierwszych czterech tygodniach lekarz może dalej zwiększać dawkę, zazwyczaj o 0,5 do 1 mg trzy razy na dobę co tydzień. Reakcja na leczenie zwykle pojawia się przy dawkach między 3 a 9 mg na dobę. Jeśli objawy choroby nie są wystarczająco kontrolowane, dawka może być stopniowo zwiększana aż do maksymalnie 24 mg na dobę. Stosowanie większych dawek nie było badane i nie jest zalecane.

Leczenie skojarzone z lewodopą

U pacjentów, którzy przyjmują Requip wraz z lewodopą, często możliwe jest stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących oba leki jednocześnie dawkę lewodopy zmniejszano średnio o około 20%. U osób w zaawansowanym stadium choroby Parkinsona, podczas zwiększania dawki Requip, mogą pojawić się mimowolne ruchy zwane dyskinezami. W takim przypadku zmniejszenie dawki lewodopy zazwyczaj pomaga złagodzić te objawy.

Przerwa w leczeniu

Jeśli z jakiegokolwiek powodu leczenie zostało przerwane na dobę lub dłużej, nie można po prostu wrócić do poprzedniej dawki. Konieczne jest ponowne rozpoczęcie terapii od małych dawek i stopniowe ich zwiększanie, tak jak na początku leczenia.

Zakończenie leczenia

Bardzo ważne jest, aby nigdy nie przerywać nagle przyjmowania leku Requip. Nagłe odstawienie może prowadzić do poważnych powikłań. Lek należy zawsze odstawiać stopniowo, zmniejszając liczbę przyjmowanych dawek w ciągu tygodnia, zgodnie z zaleceniami lekarza.

Osoby starsze

U pacjentów w wieku 65 lat i starszych organizm nieco wolniej usuwa ropinirol. Chociaż nie jest konieczne specjalne dostosowywanie dawki, lekarz będzie szczególnie ostrożnie i indywidualnie zwiększał dawkę, uważnie obserwując, jak pacjent toleruje lek, aż do uzyskania najlepszego efektu terapeutycznego.

Problemy z nerkami

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi problemami z nerkami (klirens kreatyniny między 30 a 50 ml/min) nie ma potrzeby zmieniać dawkowania. Natomiast u osób z bardzo poważnymi problemami z nerkami, które są regularnie hemodializowane, stosuje się specjalne dawkowanie: leczenie rozpoczyna się od 0,25 mg trzy razy dziennie, a maksymalna zalecana dawka to 18 mg na dobę. Po hemodializie nie jest konieczne przyjmowanie dodatkowych dawek leku.

Dzieci i młodzież

Requip nie jest zalecany do stosowania u osób poniżej 18. roku życia, ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku w tej grupie wiekowej.

Istnieją sytuacje, w których stosowanie leku Requip jest bezwzględnie przeciwwskazane. Należą do nich:

• Nadwrażliwość lub uczulenie na ropinirol lub którykolwiek inny składnik leku.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) u pacjentów, którzy nie są regularnie hemodializowani.
• Wszelkie zaburzenia czynności wątroby.

Senność i nagłe napady snu

Jednym z najważniejszych ostrzeżeń dotyczących stosowania Requip jest ryzyko wystąpienia senności i nagłych napadów snu. Niektórzy pacjenci doświadczali nagłego zaśnięcia w ciągu dnia, czasami bez żadnych wcześniejszych objawów ostrzegawczych. Z tego powodu osoby przyjmujące ten lek muszą zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Jeśli u pacjenta wystąpi senność lub epizod nagłego zaśnięcia, musi on natychmiast zaprzestać prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie terapii.

Zaburzenia psychiczne

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi w przeszłości lub obecnie powinni być leczeni agonistami dopaminy tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko.

Zaburzenia kontroli impulsów

Bardzo ważnym ostrzeżeniem jest możliwość wystąpienia zaburzeń kontroli impulsów. U niektórych pacjentów przyjmujących agoniści dopaminy, w tym Requip, mogą pojawić się problemy z kontrolowaniem pewnych zachowań. Obejmują one patologiczną skłonność do hazardu, zwiększone libido i nadmierną aktywność seksualną, kompulsywne zakupy lub wydawanie pieniędzy, a także nadmierne objadanie się i kompulsywne jedzenie. Pacjenci i ich opiekunowie powinni być świadomi tego ryzyka. Jeśli takie objawy się pojawią, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, który może rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku.

Mania

Pacjenci powinni być regularnie obserwowani pod kątem objawów manii, które mogą wystąpić z zaburzeniami kontroli impulsów lub bez nich. W przypadku pojawienia się takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku.

Nagłe odstawienie leku

Nagłe przerwanie leczenia lekami dopaminergicznymi może prowadzić do wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego – poważnego stanu zagrażającego życiu. Dlatego lek musi być zawsze odstawiany stopniowo.

Zespół odstawienia agonisty dopaminy

Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerwania leczenia Requip u niektórych pacjentów może wystąpić zespół odstawienia. Objawy mogą obejmować apatię (brak zainteresowania), lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból. Te objawy mogą nie ustępować po podaniu lewodopy. Pacjent powinien być poinformowany o możliwości wystąpienia takich objawów i pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza podczas zmniejszania dawki. W przypadku ciężkich lub utrzymujących się objawów lekarz może rozważyć ponowne podawanie Requip przez pewien czas w najmniejszej skutecznej dawce.

Ciśnienie tętnicze

Ze względu na ryzyko wystąpienia obniżonego ciśnienia tętniczego, zaleca się regularne kontrolowanie ciśnienia, szczególnie na początku leczenia, zwłaszcza u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia, takimi jak niewydolność wieńcowa.

Omamy

Omamy (widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy, które nie istnieją) są znanym działaniem niepożądanym podczas leczenia agonistami dopaminy. Pacjent powinien być poinformowany o możliwości ich wystąpienia.

Requip może wchodzić w interakcje z innymi lekami, dlatego zawsze należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach.

Leki neuroleptyczne i antagoniści dopaminy

Leki neuroleptyczne oraz inne środki blokujące receptory dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym, takie jak sulpiryd czy metoklopramid, mogą zmniejszać skuteczność Requip. Należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków z ropinirolem.

Cyprofloksacyna i inne inhibitory CYP1A2

Cyprofloksacyna (antybiotyk) oraz inne leki hamujące enzym CYP1A2 (taki jak enoksacyna czy fluwoksamina) mogą znacząco zwiększać stężenie ropinirolu we krwi. W badaniach cyprofloksacyna zwiększyła stężenie ropinirolu o 60-84%, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Jeśli konieczne jest dołączenie lub odstawienie takich leków, lekarz może potrzebować skorygować dawkę Requip.

Estrogeny

U pacjentek stosujących duże dawki estrogenów (np. w hormonalnej terapii zastępczej) obserwowano zwiększone stężenie ropinirolu w osoczu. Jeśli hormonalna terapia zastępcza jest rozpoczynana lub przerywana podczas leczenia Requip, może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu.

Palenie tytoniu

Palenie tytoniu przyspiesza metabolizm ropinirolu. Jeśli pacjent zaprzestaje palenia lub zaczyna palić w trakcie leczenia, może zaistnieć konieczność dostosowania dawki leku.

Leki przeciwzakrzepowe

U pacjentów przyjmujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K (leki przeciwzakrzepowe) oraz Requip zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania INR (wskaźnik krzepnięcia krwi). Tacy pacjenci wymagają wzmożonego monitorowania.

Lewodopa i domperidon

Nie obserwowano interakcji pomiędzy ropinirolem a lewodopą lub domperydonem wymagających dostosowania dawek tych leków.

Jak każdy lek, Requip może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Poniżej przedstawiono najważniejsze działania niepożądane wraz z częstością ich występowania.

Bardzo częste działania niepożądane (występują u więcej niż 1 na 10 osób)

• Senność – uczucie nadmiernej senności w ciągu dnia.
• Nudności – często występujące, szczególnie na początku leczenia.
• Omdlenia – mogą wystąpić w monoterapii.
• Dyskineza – mimowolne ruchy, które mogą pojawić się u pacjentów w zaawansowanym stadium choroby Parkinsona podczas leczenia skojarzonego z lewodopą.

Częste działania niepożądane (występują u mniej niż 1 na 10 osób)

• Omamy – widzenie, słyszenie lub czucie rzeczy, które nie istnieją.
• Zawroty głowy.
• Zgaga.
• Wymioty, ból brzucha – w monoterapii.
• Obrzęk obwodowy, w tym obrzęk nóg – w monoterapii.
• Splątanie – w terapii skojarzonej.

Niezbyt częste działania niepożądane

• Reakcje psychotyczne inne niż omamy, w tym majaczenie, urojenia i paranoja.
• Niepohamowana senność w ciągu dnia i nagłe napady snu.
• Niedociśnienie ortostatyczne (nagły spadek ciśnienia przy wstawaniu) lub niedociśnienie tętnicze – rzadko są ciężkie.
• Czkawka.

Działania niepożądane o nieznanej częstości

• Reakcje nadwrażliwości, takie jak pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd.
• Agresja – może być powiązana z reakcjami psychotycznymi lub objawami kompulsywnymi.
• Zespół dysregulacji dopaminergicznej.
• Mania.
• Zaburzenia kontroli impulsów – patologiczna skłonność do hazardu, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub zakupy, nadmierne objadanie się i kompulsywne jedzenie.
• Reakcje wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
• Spontaniczna erekcja.
• Zespół odstawienia agonisty dopaminy – apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból.

Jeśli wystąpi którykolwiek z powyższych objawów w stopniu nasilonym lub pojawią się inne niepokojące objawy, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Ciąża

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania Requip u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozrodczość. Stężenie ropinirolu może stopniowo zwiększać się w trakcie ciąży. Ponieważ potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane, zaleca się nie stosować Requip w czasie ciąży, chyba że lekarz uzna, że potencjalne korzyści dla matki wyraźnie przeważają nad ryzykiem dla płodu.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy ropinirol przenika do mleka kobiecego. Badania na zwierzętach wykazały, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka. Ponadto ropinirol może hamować laktację. Z tych powodów Requip nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią.

Requip może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci, u których występują omamy, senność lub nagłe napady snu, muszą bezwzględnie powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dopóki takie objawy nie ustąpią. Nawet jeśli pacjent czuje się dobrze, powinien zachować szczególną ostrożność, ponieważ nagłe napady senu mogą wystąpić bez żadnych sygnałów ostrzegawczych.

Każda tabletka powlekana Requip 1 mg zawiera 1 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku ropinirolu jako substancję czynną. Lek zawiera również substancję pomocniczą o znanym działaniu – każda tabletka zawiera 44,9 mg laktozy. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Inne składniki

Rdzeń tabletki zawiera: laktozę jednowodną, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową (typ A) i stearynian magnezu. Otoczka tabletki zawiera: hypromelozę, makrogol 400, dwutlenek tytanu, żółty tlenek żelaza i indygotynę.

Każda tabletka Requip 1 mg zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, co oznacza, że lek jest praktycznie „wolny od sodu”.

W przypadku przedawkowania Requip objawy są związane z działaniem dopaminergicznym leku. Objawy mogą być złagodzone przez odpowiednie leczenie lekami będącymi antagonistami dopaminy, takimi jak neuroleptyki lub metoklopramid. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala.

Requip należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Lek należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C, w oryginalnym opakowaniu, aby chronić go przed światłem. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.

Requip 1 mg jest dostępny w opakowaniach zawierających 21 lub 84 tabletki powlekane w blistrach z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.