ApoRopin

ApoRopin to lek dostępny wyłącznie na receptę, który zawiera substancję czynną ropinirol. Preparat występuje w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w mocy 4 mg. Charakteryzują się one brązowym kolorem, nakrapianą powierzchnią i owalnym kształtem z wytłoczonym oznakowaniem „4x” po jednej stronie. Tabletki zostały zaprojektowane w taki sposób, aby uwalniać substancję czynną stopniowo przez 24 godziny, co pozwala na wygodne przyjmowanie leku tylko raz dziennie.

Ropinirol należy do grupy leków nazywanych agonistami dopaminy. Oznacza to, że działa on w sposób podobny do dopaminy – naturalnej substancji chemicznej w mózgu, której niedobór odpowiada za objawy choroby Parkinsona. Lek pobudza specjalne punkty w mózgu zwane receptorami dopaminowymi, szczególnie te typu D2 i D3, zlokalizowane w obszarze zwanym prążkowiem. Dzięki temu pomaga łagodzić objawy wywołane niedoborem dopaminy, charakterystyczne dla choroby Parkinsona.

Lek jest przeznaczony do leczenia choroby Parkinsona według dwóch różnych strategii terapeutycznych:

• Leczenie początkowe w monoterapii. Stosowanie samego ropinirolu na wczesnym etapie choroby pozwala opóźnić moment, w którym konieczne będzie wprowadzenie lewodopy – innego leku stosowanego w chorobie Parkinsona.
• Leczenie skojarzone z lewodopą. Ropinirol można dodać do terapii lewodopą w późniejszym okresie choroby, kiedy działanie lewodopy staje się mniej przewidywalne, pojawiają się wahania w skuteczności leczenia lub występują okresy, gdy objawy choroby są lepiej lub gorzej kontrolowane (tak zwany efekt „końca dawki” lub fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”).

Dawkowanie leku musi być dobierane indywidualnie przez lekarza, w zależności od tego, jak organizm reaguje na leczenie i jak dobrze pacjent toleruje lek. Tabletki należy przyjmować raz dziennie, codziennie o podobnej porze. Można je połykać zarówno podczas posiłku, jak i niezależnie od jedzenia. Bardzo ważne jest, aby połykać tabletki w całości – nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić, ponieważ może to zakłócić sposób, w jaki lek jest uwalniany w organizmie.

Rozpoczynanie leczenia

Leczenie zwykle rozpoczyna się od dawki 2 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień. Od drugiego tygodnia lekarz może zwiększyć dawkę do 4 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów ta dawka może już przynosić widoczną poprawę.

Dostosowywanie dawki

Jeśli dawka 4 mg nie wystarcza do kontrolowania objawów choroby, lekarz może stopniowo zwiększać dawkę o 2 mg co tydzień lub rzadziej, aż do osiągnięcia dawki 8 mg na dobę. W razie potrzeby dalszego zwiększenia dawki, można ją podnosić o 2-4 mg co dwa tygodnie lub rzadziej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 24 mg.

Jeśli przerwie się leczenie

Gdy leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, ponowne rozpoczęcie terapii powinno odbywać się stopniowo, zgodnie ze schematem zwiększania dawek opisanym powyżej.

Ważne informacje przy stosowaniu z lewodopą

U pacjentów przyjmujących jednocześnie lewodopę, dodanie ropinirolu może pozwolić na stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy. W badaniach klinicznych dawkę lewodopy udało się zmniejszyć średnio o około 30%. Na początku leczenia skojarzonym mogą wystąpić mimowolne ruchy (dyskinezy) – w takim przypadku zmniejszenie dawki lewodopy może pomóc złagodzić ten problem.

Leku nie można stosować w następujących sytuacjach:

• Jeśli jest się uczulonym na ropinirol lub którykolwiek inny składnik leku.
• W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek (gdy klirens kreatyniny jest poniżej 30 ml/min), chyba że pacjent jest regularnie poddawany hemodializie.
• W przypadku zaburzeń czynności wątroby.

Senność i nagłe napady snu

Ropinirol może powodować silną senność, a w niektórych przypadkach również nagłe napady snu – sytuacje, w których pacjent zasypia nagle, bez wcześniejszych oznak zmęczenia. Takie epizody mogą wystąpić nawet podczas wykonywania codziennych czynności. Dlatego osoby przyjmujące ten lek muszą zachować szczególną ostrożność przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn. Jeśli wystąpią takie objawy, należy całkowicie powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, a także poinformować o tym lekarza, który może zdecydować o zmniejszeniu dawki lub zmianie leczenia.

Zaburzenia psychiczne

U niektórych pacjentów mogą wystąpić omamy (widzenie lub słyszenie rzeczy, które nie istnieją) oraz inne zaburzenia psychiczne, takie jak urojenia czy majaczenie. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi w przeszłości powinni być leczeni agonistami dopaminy tylko wtedy, gdy korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko.

Zaburzenia kontroli impulsów

Ropinirol, podobnie jak inne leki z grupy agonistów dopaminy, może powodować problemy z kontrolowaniem impulsów. Mogą to być takie zachowania jak:

• Patologiczny hazard (niekontrolowana potrzeba grania w gry losowe).
• Zwiększone libido i nadmierna aktywność seksualna.
• Kompulsywne wydawanie pieniędzy lub robienie zakupów.
• Objadanie się i jedzenie kompulsywne.

Pacjenci i ich opiekunowie powinni być świadomi tych ryzyk. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, który może zdecydować o zmniejszeniu dawki lub stopniowym odstawieniu leku.

Niedociśnienie tętnicze

Lek może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, szczególnie przy zmianie pozycji z leżącej lub siedzącej na stojącą (niedociśnienie ortostatyczne). U pacjentów z chorobami układu krążenia, zwłaszcza niewydolnością naczyń wieńcowych, zaleca się regularne kontrolowanie ciśnienia tętniczego, szczególnie na początku leczenia.

Zespół odstawienia

Nagłe przerwanie leczenia ropinirolem może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawienia, objawiającego się apatią, lękiem, depresją, zmęczeniem, poceniem się i bólem. Objawy te mogą nie ustępować po podaniu lewodopy. Dlatego nie wolno nagle przerywać stosowania leku – dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres jednego tygodnia, pod nadzorem lekarza.

Zawartość laktozy

Lek zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Niektóre leki mogą wpływać na działanie ropinirolu lub ropinirol może wpływać na działanie innych leków:

• Neuroleptyki i antagoniści dopaminy (np. sulpiryd, metoklopramid) mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu – należy unikać ich jednoczesnego stosowania.
• Estrogeny (hormony płciowe żeńskie stosowane w terapii zastępczej) mogą zwiększać stężenie ropinirolu we krwi. Może być konieczne dostosowanie dawki przy rozpoczynaniu lub przerywaniu hormonalnej terapii zastępczej.
• Cyprofloksacyna i inne leki hamujące enzym CYP1A2 (np. enoksacyna, fluwoksamina) mogą znacząco zwiększać stężenie ropinirolu we krwi, co może nasilać działania niepożądane. Może być konieczne dostosowanie dawki.
• Palenie papierosów przyspiesza metabolizm ropinirolu. Jeśli pacjent przestanie palić lub zacznie palić podczas leczenia, może być konieczne dostosowanie dawki leku.
• Leki przeciwzakrzepowe (antagoniści witaminy K) – u pacjentów stosujących jednocześnie te leki z ropinirolem zgłaszano zaburzenia wyników badania INR (wskaźnika krzepnięcia krwi). Tacy pacjenci wymagają wzmożonego monitorowania.

Przed rozpoczęciem stosowania jakiegokolwiek nowego leku należy poinformować lekarza o przyjmowaniu ropinirolu.

Nie zaleca się stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży, chyba że lekarz uzna, że korzyści dla matki wyraźnie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozród, ale nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży. Ponadto, stężenie ropinirolu we krwi może stopniowo wzrastać w trakcie ciąży.

Ropinirol nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią, ponieważ może hamować laktację (wydzielanie mleka). Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiecego.

Pacjenci, u których podczas stosowania ropinirolu występują omamy, senność lub nagłe napady senu, nie mogą prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, dopóki takie epizody całkowicie nie ustąpią. Osłabiona czujność może narażać zarówno pacjenta, jak i inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci.

Jak każdy lek, ApoRopin może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Częstość występowania działań niepożądanych może się różnić w zależności od tego, czy lek jest stosowany samodzielnie, czy w skojarzeniu z lewodopą.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)

• Senność.
• Nudności.

Częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób)

• Omamy (widzenie lub słyszenie rzeczy, które nie istnieją).
• Omdlenia.
• Mimowolne ruchy (dyskinezy) – szczególnie w leczeniu skojarzonym z lewodopą.
• Niedociśnienie ortostatyczne (spadek ciśnienia przy zmianie pozycji), ogólne niedociśnienie.
• Zaparcie, zgaga.
• Wymioty, ból brzucha.
• Obrzęki obwodowe, obrzęk nóg.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób)

• Reakcje psychotyczne (inne niż omamy), takie jak majaczenie, urojenia, paranoja.
• Zawroty głowy.
• Epizody nagłego zasypiania.
• Niepohamowana senność w ciągu dnia.

Działania niepożądane o nieznanej częstości

• Reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd).
• Zaburzenia kontroli impulsów (patologiczny hazard, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie pieniędzy, objadanie się).
• Mania, agresja, zespół rozregulowania dopaminy.
• Reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych).
• Zespół odstawienia agonisty dopaminy (apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się, ból).

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Objawy przedawkowania ropinirolu są związane z jego działaniem dopaminergicznym. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala. Objawy można złagodzić za pomocą odpowiedniego leczenia z zastosowaniem leków z grupy antagonistów dopaminy.

Lek należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 4 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku) jako substancję czynną.

Substancje pomocnicze: hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, maltodekstryna, laktoza jednowodna (59,12 mg w każdej tabletce 4 mg), olej rycynowy uwodorniony, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian.