ApoRopin

ApoRopin to lek dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający substancję czynną ropinirol. Jest to nowoczesny preparat stosowany w leczeniu choroby Parkinsona. Tabletki dostępne są w trzech mocach: 2 mg, 4 mg oraz 8 mg ropinirolu.

Ropinirol należy do grupy leków nazywanych agonistami dopaminy. Oznacza to, że działa w sposób podobny do naturalnej substancji w mózgu – dopaminy. U osób z chorobą Parkinsona dochodzi do niedoboru dopaminy, co prowadzi do charakterystycznych objawów choroby, takich jak sztywność mięśni, spowolnienie ruchów czy drżenie. Ropinirol pobudza te same receptory w mózgu co dopamina, dzięki czemu pomaga złagodzić objawy choroby.

Postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu oznacza, że lek uwalniany jest stopniowo przez cały dzień, co pozwala na przyjmowanie go tylko raz na dobę, o stałej porze każdego dnia.

Lekarz może przepisać ApoRopin w dwóch głównych sytuacjach:

Leczenie początkowe choroby Parkinsona

Lek może być stosowany jako pierwszy preparat w monoterapii, czyli samodzielnie, bez innych leków przeciwparkinsonowskich. Takie podejście pozwala opóźnić moment, w którym konieczne będzie wprowadzenie lewodopy – innego leku stosowanego w chorobie Parkinsona.

Leczenie zaawansowanej choroby Parkinsona

ApoRopin może być również stosowany w skojarzeniu z lewodopą w późniejszym okresie choroby. Taka kombinacja jest szczególnie pomocna, gdy sama lewodopa przestaje wystarczająco dobrze działać lub gdy jej efekt staje się niestabilny – pojawiają się tak zwane fluktuacje, czyli okresy, gdy lek działa lepiej (stan „włączenia”) lub gorzej (stan „wyłączenia”).

Każda tabletka ApoRopin zawiera ropinirol w postaci chlorowodorku ropinirolu. Tabletki różnią się zawartością substancji czynnej, a także wyglądem, co ułatwia ich rozróżnienie:

• Tabletki 2 mg: Mają kolor różowy, są nakrapiane i owalne (16 mm x 8,2 mm), z wytłoczonym oznakowaniem „2x” po jednej stronie. Zawierają także 64,97 mg laktozy jednowodnej.
• Tabletki 4 mg: Mają kolor brązowy, są nakrapiane i owalne (16 mm x 8,2 mm), z wytłoczonym oznakowaniem „4x” po jednej stronie. Zawierają także 59,12 mg laktozy jednowodnej.
• Tabletki 8 mg: Mają kolor ciemnoróżowy, są nakrapiane i owalne (16 mm x 8,2 mm), z wytłoczonym oznakowaniem „8x” po jednej stronie. Zawierają także 55,88 mg laktozy jednowodnej.

Oprócz substancji czynnej, tabletki zawierają substancje pomocnicze, takie jak hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, maltodekstryna, laktoza jednowodna, uwodorniony olej rycynowy, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian.

Ogólne zasady przyjmowania leku

Tabletki ApoRopin należy połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić. Można je przyjmować niezależnie od posiłków lub razem z jedzeniem. Najważniejsze, aby przyjmować lek raz na dobę, o tej samej porze każdego dnia.

Rozpoczynanie leczenia

Leczenie zawsze zaczyna się od małej dawki, którą następnie stopniowo zwiększa się, aby organizm mógł przyzwyczaić się do leku. Początkowa dawka wynosi 2 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień. Od drugiego tygodnia dawka jest zwiększana do 4 mg raz na dobę.

Dalsze dostosowywanie dawki

Jeśli dawka 4 mg na dobę nie wystarcza do kontrolowania objawów, lekarz może dalej zwiększać dawkę o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych. Dawkę można stopniowo zwiększać aż do 8 mg, a następnie – jeśli to konieczne – dalej, o 2-4 mg co dwa tygodnie lub dłużej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 24 mg.

Dawka leku jest zawsze dobierana indywidualnie przez lekarza, w zależności od tego, jak organizm reaguje na leczenie i jak dobrze jest tolerowany. Celem jest znalezienie najmniejszej dawki, która skutecznie kontroluje objawy choroby.

Leczenie skojarzone z lewodopą

Jeśli przyjmuje się ApoRopin razem z lewodopą, lekarz może stopniowo zmniejszyć dawkę lewodopy – w badaniach klinicznych udawało się zmniejszyć ją średnio o około 30%. U niektórych pacjentów na początku łączenia tych leków mogą pojawić się niekontrolowane ruchy (dyskinezy), ale zmniejszenie dawki lewodopy zazwyczaj pomaga je złagodzić.

Zmiana z tabletek o natychmiastowym uwalnianiu

Jeśli dotychczas przyjmowało się ropinirol w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu, które przyjmuje się trzy razy dziennie), można przejść na ApoRopin w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Zmiana następuje z dnia na dzień – lekarz obliczy odpowiednią dawkę na podstawie całkowitej dawki dobowej, którą przyjmowano dotychczas.

Przerywanie leczenia

Bardzo ważne: nie wolno nagle przerywać przyjmowania ApoRopin. Jeśli leczenie ma zostać zakończone, lekarz stopniowo zmniejszy dawkę przez okres około tygodnia. Nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do poważnych objawów odstawiennych.

Jeśli pominięto dawkę

Jeśli leczenie zostało przerwane na dobę lub dłużej, przed ponownym rozpoczęciem przyjmowania leku należy skontaktować się z lekarzem – może być konieczne stopniowe zwiększanie dawek od nowa.

Osoby starsze

U osób w wieku 65 lat i starszych organizm wolniej usuwa ropinirol, ale zazwyczaj nie jest konieczne dostosowywanie dawki. Lekarz będzie jednak szczególnie uważnie monitorował tolerancję leku. U osób w wieku 75 lat i starszych lekarz może zdecydować o wolniejszym zwiększaniu dawki na początku leczenia.

Problemy z nerkami

U osób z łagodnymi lub umiarkowanymi problemami z nerkami (klirens kreatyniny między 30 a 50 ml/min) nie jest konieczne dostosowywanie dawki. Natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, którzy są regularnie poddawani hemodializie, dawkowanie wygląda nieco inaczej – dawka początkowa to 2 mg raz na dobę, a maksymalna dawka jest ograniczona do 18 mg na dobę. Nie są potrzebne dodatkowe dawki po hemodializie.

Ważne: ApoRopin nie powinien być stosowany u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min), które nie są regularnie poddawane hemodializom.

Problemy z wątrobą

ApoRopin nie może być stosowany u osób z zaburzeniami czynności wątroby.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania ApoRopin u osób poniżej 18 roku życia, ponieważ brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Nie można przyjmować tego leku w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na ropinirol lub którykolwiek inny składnik leku – jeśli kiedykolwiek wystąpiła reakcja alergiczna po przyjęciu ropinirolu lub innego składnika tabletek.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek – gdy klirens kreatyniny jest poniżej 30 ml/min i nie jest prowadzona regularna hemodializa.
• Zaburzenia czynności wątroby – w każdym stopniu nasilenia.

Senność i nagłe zasypianie

ApoRopin może powodować senność i w niektórych przypadkach nagłe napady snu podczas wykonywania codziennych czynności. Czasami może to nastąpić bez żadnych wcześniejszych oznak ostrzegawczych. Jeśli odczuwa się senność lub miało się nagły napad snu, nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Należy natychmiast poinformować o tym lekarza – może być konieczne zmniejszenie dawki lub zmiana leczenia.

Omamy i zaburzenia psychiczne

U niektórych osób przyjmujących agonistów dopaminy mogą wystąpić omamy (widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy, które nie istnieją) lub inne zaburzenia psychiczne, takie jak urojenia czy majaczenie. Jeśli w przeszłości występowały poważne zaburzenia psychiczne lub psychotyczne, lekarz szczególnie ostrożnie rozważy, czy korzyści z leczenia przewyższają ryzyko.

Zaburzenia kontroli impulsów

Podczas stosowania ApoRopin mogą wystąpić zmiany w zachowaniu, takie jak:

• Nadmierna skłonność do hazardu (patologiczny hazard).
• Zwiększone zainteresowanie seksem lub nadmierna aktywność seksualna.
• Kompulsywne wydawanie pieniędzy lub robienie zakupów.
• Objadanie się lub kompulsywne jedzenie.

Te zachowania mogą być trudne do kontrolowania. Ważne, aby zarówno pacjent, jak i jego bliscy byli świadomi takiej możliwości. Jeśli zauważy się takie objawy, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem – może być konieczne zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku.

Mania

U niektórych osób mogą wystąpić objawy manii (nadmiernie podwyższony nastrój, nadpobudliwość). Jeśli to nastąpi, należy poinformować lekarza.

Nagłe odstawienie leku

Bardzo ważne: Nie wolno nagle przerywać przyjmowania ApoRopin. Nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do poważnych objawów, przypominających tak zwany złośliwy zespół neuroleptyczny. Dlatego lek należy zawsze odstawiać stopniowo, pod kontrolą lekarza.

Zespół odstawienia

Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerywania leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne, takie jak apatia (brak zainteresowania), niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból. Te objawy mogą nie ustępować po podaniu lewodopy. Lekarz powinien być poinformowany o wszelkich niepokojących objawach podczas zmniejszania dawki.

Niedociśnienie tętnicze

U osób z poważnymi chorobami układu krążenia, zwłaszcza z niewydolnością wieńcową, lekarz będzie regularnie kontrolował ciśnienie tętnicze, szczególnie na początku leczenia, ponieważ ropinirol może obniżać ciśnienie krwi.

Problemy z przewodem pokarmowym

Jeśli wystąpi przyspieszony pasaż jelitowy (na przykład podczas biegunki), może dojść do niepełnego uwolnienia leku z tabletki i wydalenia jego pozostałości ze stołcem. Jeśli zauważy się resztki tabletek w stolcu, należy skonsultować się z lekarzem.

Substancje pomocnicze – laktoza i olej rycynowy

ApoRopin zawiera laktozę. Osoby z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny przyjmować tego leku.

Lek zawiera również olej rycynowy, który może powodować niestrawność i biegunkę.

Przed rozpoczęciem przyjmowania ApoRopin należy poinformować lekarza o wszystkich lekach, które się przyjmuje, w tym tych dostępnych bez recepty.

Leki, które mogą zmniejszać skuteczność ApoRopin

Neuroleptyki (leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych) oraz inne leki blokujące działanie dopaminy, takie jak sulpiryd czy metoklopramid (stosowany w leczeniu nudności), mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu. Należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków z ApoRopin.

Leki, które mogą zwiększać stężenie ropinirolu we krwi

Niektóre antybiotyki i leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać stężenie ropinirolu we krwi, co może nasilić działania niepożądane:

• Cyprofloksacyna (antybiotyk) – może zwiększyć stężenie ropinirolu o 60-84%.
• Enoksacyna (antybiotyk).
• Fluwoksamina (lek przeciwdepresyjny).

Jeśli rozpoczyna się lub przerywa leczenie którymkolwiek z tych leków, lekarz może potrzebować dostosować dawkę ApoRopin.

Terapia hormonalna

U kobiet przyjmujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) zawierającą estrogeny, stężenie ropinirolu we krwi może być zwiększone. Jeśli HTZ jest rozpoczynana lub przerywana podczas leczenia ApoRopin, może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu.

Palenie papierosów

Palenie papierosów przyspiesza metabolizm ropinirolu. Jeśli pacjent przestanie palić lub zacznie palić podczas leczenia, może być konieczne dostosowanie dawki leku.

Leki przeciwzakrzepowe

U osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe z grupy antagonistów witaminy K (takie jak warfaryna) jednocześnie z ropinirolem, zgłaszano zaburzenia wyników badania INR (wskaźnik krzepnięcia krwi). Takie osoby powinny być częściej kontrolowane przez lekarza.

Leki, które nie wchodzą w interakcje

Nie stwierdzono istotnych interakcji między ropinirolem a lewodopą, domperydonem czy teofiliną.

Ciąża

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania ApoRopin u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozród. Ponieważ potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane, nie zaleca się stosowania ApoRopin podczas ciąży, chyba że lekarz uzna, że korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Należy pamiętać, że stężenie ropinirolu może stopniowo wzrastać w trakcie ciąży.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy ropinirol przenika do mleka kobiecego, ale badania na zwierzętach wykazały, że substancja ta przenika do mleka szczurów. Ponadto ropinirol może hamować wytwarzanie mleka. Z tych powodów nie zaleca się stosowania ApoRopin u kobiet karmiących piersią.

Płodność

Nie ma danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach wykazały wpływ na zagnieżdżenie zarodka u samic szczurów, ale nie obserwowano wpływu na płodność u samców.

ApoRopin może powodować senność, omamy i nagłe napady snu. Osoby, u których występują te objawy, nie mogą prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, dopóki objawy nie ustąpią. Nawet jeśli nie odczuwa się senności, należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn w trakcie leczenia tym lekiem.

Jak każdy lek, ApoRopin może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Poniżej przedstawiono najczęstsze i najważniejsze działania niepożądane.

Bardzo częste (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób)

• Senność.
• Nudności (w monoterapii).

Częste (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 10 osób)

• Omamy – widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy, które nie istnieją.
• Zawroty głowy, w tym pochodzenia błędnikowego.
• Omdlenia.
• Epizody nagłego zasypiania.
• Niekontrolowane ruchy (dyskinezy) – szczególnie u osób przyjmujących również lewodopę.
• Obniżone ciśnienie tętnicze, w tym niedociśnienie ortostatyczne (spadek ciśnienia przy wstawaniu).
• Zaparcie, zgaga, wymioty, ból brzucha.
• Obrzęki obwodowe, w tym obrzęk nóg.

Niezbyt częste (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 100 osób)

• Reakcje psychotyczne – majaczenie, urojenia, paranoja.
• Niepohamowana senność w ciągu dnia.

Częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych)

• Reakcje nadwrażliwości – pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd.
• Zaburzenia kontroli impulsów – patologiczny hazard, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie pieniędzy, objadanie się, jedzenie kompulsywne.
• Mania.
• Agresja (często związana z reakcjami psychotycznymi lub objawami kompulsyjnymi).
• Zespół rozregulowania dopaminy.
• Zespół odstawienia agonisty dopaminy – apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się, ból.
• Reakcje wątrobowe – głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Co zrobić w przypadku działań niepożądanych?

Jeśli wystąpią jakiekolwiek niepokojące objawy, należy skontaktować się z lekarzem. Szczególnie ważne jest natychmiastowe zgłoszenie:

• Omamów lub innych zaburzeń psychicznych.
• Nagłych napadów senu.
• Zaburzeń kontroli impulsów (hazard, nadmierne zakupy, objadanie się).
• Objawów odstawienia podczas zmniejszania dawki.
• Reakcji alergicznych.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

Objawy przedawkowania ropinirolu są związane z jego działaniem na układ dopaminergiczny w mózgu. W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku, objawy można złagodzić za pomocą leków blokujących działanie dopaminy, takich jak neuroleptyki lub metoklopramid.

W przypadku przyjęcia większej dawki leku niż zalecana, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala.

• Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
• Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
• Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
• Okres ważności leku wynosi 2 lata.
• Nie należy wyrzucać leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Te środki ostrożności pomogą chronić środowisko.

ApoRopin jest dostępny w blistrach zawierających 21, 28, 30, 42, 56, 84 lub 90 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w aptekach.

Jeśli mają Państwo dodatkowe pytania dotyczące stosowania tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

To jest lek na receptę, który powinien być stosowany wyłącznie pod nadzorem lekarza specjalisty.