Effox long 50

Effox long 50 to lek dostępny wyłącznie na receptę, który zawiera substancję czynną o nazwie izosorbidu monoazotan w dawce 50 mg. Preparat należy do grupy leków rozszerzających naczynia krwionośne, stosowanych w leczeniu chorób serca. Jego głównym zadaniem jest zapobieganie napadom dławicy piersiowej – bolesnego uczucia ucisku w klatce piersiowej, które pojawia się, gdy serce nie otrzymuje wystarczającej ilości tlenu.

Lek dostępny jest w postaci białych, okrągłych tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Tabletki mają charakterystyczne nacięcie oraz grawer „E” po jednej stronie i „50″ po drugiej stronie nacięcia. Warto wiedzieć, że rowek dzielący nie służy do podziału tabletki na połowy – tabletkę należy zawsze połykać w całości, nie rozgryzając ani nie dzieląc jej.

Każda tabletka zawiera 50 mg izosorbidu monoazotanu jako substancję czynną. Dodatkowo preparat zawiera substancje pomocnicze, w tym 38,6 mg laktozy jednowodnej – informacja szczególnie ważna dla osób z nietolerancją laktozy. Inne składniki to między innymi celuloza mikrokrystaliczna, talk, krzemionka koloidalna oraz magnezu stearynian.

Izosorbidu monoazotan działa bezpośrednio na mięśnie gładkie w ścianach naczyń krwionośnych, powodując ich rozszerzenie. Efekt ten dotyczy zarówno żył, jak i tętnic w całym organizmie. Dzięki temu serce ma mniejszy wysiłek przy pompowaniu krwi – zmniejsza się zarówno obciążenie wstępne (ilość krwi wpływającej do serca), jak i obciążenie następcze (opór, z jakim serce musi pompować krew do organizmu).

Co to oznacza w praktyce? Przede wszystkim zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Dodatkowo lek rozszerza duże naczynia wieńcowe – te, które dostarczają krew bezpośrednio do mięśnia sercowego. W rezultacie poprawia się przepływ krwi przez serce, szczególnie w jego warstwach, które są najbardziej narażone na niedokrwienie. To wszystko sprawia, że napady dławicy piersiowej występują rzadziej.

Warto również wiedzieć, że izosorbidu monoazotan działa rozkurczająco na mięśnie gładkie w innych częściach organizmu – w oskrzelach, przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych i układzie moczowym.

Effox long 50 jest przeznaczony do zapobiegania napadom dławicy piersiowej. Nie jest to lek do doraźnego stosowania w momencie, gdy ból w klatce piersiowej już wystąpił – jego działanie rozwija się zbyt wolno, aby przerwać ostry napad. Do tego celu lekarz przepisze inny preparat o szybszym działaniu.

Dawkowanie powinno być zawsze ustalone przez lekarza indywidualnie, w zależności od reakcji organizmu na leczenie. Lekarz zazwyczaj rozpoczyna terapię od małych dawek i stopniowo je zwiększa, aż do osiągnięcia pożądanego efektu leczniczego.

Standardowe dawkowanie:

• Zazwyczaj stosuje się 50 mg izosorbidu monoazotanu raz na dobę (1 tabletkę raz dziennie).
• W przypadku zwiększonego zapotrzebowania na azotany dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę (2 tabletki raz dziennie).
• Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą, bez rozgryzania i dzielenia.
• Nie należy nagle przerywać leczenia – dawkę trzeba zmniejszać stopniowo przez kilka dni.

Osoby starsze: Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u osób w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież: Bezpieczeństwo i skuteczność leku u dzieci nie zostały ustalone.

Nie należy przyjmować leku Effox long 50 w następujących sytuacjach:

• Uczulenie na izosorbidu monoazotan, inne azotany lub którykolwiek składnik preparatu.
• Wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem szczególnych sytuacji medycznych pod kontrolą lekarza).
• Kardiomiopatia przerostowa zawężająca – schorzenie, w którym mięsień sercowy jest nadmiernie pogrubiony.
• Zapalenie osierdzia (błony otaczającej serce) z objawami zaciskania.
• Tamponada serca – nagromadzenie płynu wokół serca uniemożliwiające jego prawidłową pracę.
• Ostra niewydolność krążenia, wstrząs lub zapaść naczyniowa.
• Znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg).
• Ciężka hipowolemia – znaczne zmniejszenie objętości krwi w organizmie.
• Ciężka niedokrwistość.
• Jednoczesne stosowanie z lekami na zaburzenia erekcji (syldenafil, tadalafil, wardenafil) – połączenie to może prowadzić do groźnego obniżenia ciśnienia.
• Jednoczesne stosowanie z riociguatem (lek stosowany w nadciśnieniu płucnym).

Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością i pod kontrolą lekarza w następujących sytuacjach:

• Niskie ciśnienie napełniania komór serca, na przykład po świeżym zawale mięśnia sercowego lub przy zaburzonej czynności lewej komory. Należy unikać obniżenia ciśnienia skurczowego poniżej 90 mm Hg.
• Zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej w sercu.
• Choroby przebiegające z podwyższonym ciśnieniem wewnątrz czaszki.
• Niedociśnienie ortostatyczne – sytuacja, gdy ciśnienie gwałtownie spada po zmianie pozycji z leżącej na stojącą.
• Hipoksemia – obniżone stężenie tlenu we krwi.
• Zaburzenia równowagi między wentylacją a przepływem krwi przez płuca, spowodowane chorobami płuc lub niewydolnością serca.

Zjawisko tolerancji: Podczas długotrwałego stosowania leku może wystąpić tzw. zjawisko tolerancji – organizm przyzwyczaja się do działania leku i jego skuteczność maleje. Aby tego uniknąć, lek powinien być stosowany raz na dobę i należy unikać stosowania stale dużych dawek.

Ważna informacja dla pacjentów: Nie wolno przerywać leczenia Effox long 50 w celu przyjęcia leku na zaburzenia erekcji, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia bólu dławicowego.

Alkohol: Podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie obniżające ciśnienie krwi.

Laktoza: Lek zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u osób z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Effox long 50 może wchodzić w interakcje z innymi lekami, dlatego zawsze należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych preparatach.

Leki obniżające ciśnienie: Jednoczesne stosowanie z innymi lekami obniżającymi ciśnienie (beta-blokery, blokery kanału wapniowego, leki rozszerzające naczynia, inhibitory konwertazy angiotensyny) oraz alkoholem może nasilić działanie obniżające ciśnienie. Podobne działanie mogą wywierać neuroleptyki i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.

Leki na zaburzenia erekcji: Jednoczesne stosowanie z syldenafil, tadalafil lub wardenafil jest bezwzględnie przeciwwskazane, ponieważ może prowadzić do groźnego dla życia obniżenia ciśnienia.

Riociguat: Jednoczesne stosowanie z tym lekiem (stosowanym w nadciśnieniu płucnym) jest przeciwwskazane.

Dihydroergotamina: Jednoczesne stosowanie może zwiększyć jej stężenie we krwi i nasilić jej działanie.

Sapropteryna: Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z produktami zawierającymi sapropterynę.

Ciąża: Badania na zwierzętach nie wykazały działania szkodliwego na płód, jednak nie przeprowadzono odpowiednich badań klinicznych u kobiet w ciąży. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu, i tylko pod kontrolą lekarza.

Karmienie piersią: Azotany przenikają do mleka matki i mogą powodować methemoglobinemię u dzieci karmionych piersią. Należy zachować ostrożność podczas podawania tego leku kobietom karmiącym piersią.

Płodność: Brak danych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi.

Effox long 50 może wpływać na czas reakcji w takim stopniu, że zaburza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Działanie to może być nasilone w połączeniu z alkoholem. Należy zachować szczególną ostrożność, szczególnie na początku leczenia lub po zmianie dawki.

Jak każdy lek, Effox long 50 może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 osób):

• Ból głowy.

Często (u 1 do 10 osób na 100):

• Zawroty głowy, w tym związane ze zmianą pozycji ciała.
• Senność.
• Przyspieszone bicie serca (tachykardia).
• Niedociśnienie ortostatyczne – gwałtowny spadek ciśnienia po wstaniu.
• Osłabienie.

Niezbyt często (u 1 do 10 osób na 1000):

• Nasilenie objawów dławicy piersiowej.
• Zapaść naczyniowa, czasem ze zwolnieniem akcji serca i utratą przytomności.
• Nudności, wymioty.
• Skórne odczyny alergiczne, wysypka.
• Nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca.

Bardzo rzadko (u mniej niż 1 osoby na 10 000):

• Zgaga.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

• Niedociśnienie.
• Złuszczające zapalenie skóry.
• Obrzęk naczynioruchowy.

Podczas stosowania azotanów zgłaszano przypadki znacznego obniżenia ciśnienia z nudnościami, wymiotami, niepokojem, zblednięciem i nadmierną potliwością. W rzadkich przypadkach może dojść do przemijającego zmniejszenia stężenia tlenu we krwi.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepokojące lub nasilające się, należy skontaktować się z lekarzem. Działania niepożądane można zgłaszać do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku mogą wystąpić następujące objawy:

• Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego (poniżej 90 mm Hg).
• Bladość skóry i nadmierne pocenie.
• Słabo wyczuwalny puls i przyspieszone bicie serca.
• Zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała.
• Silny ból głowy.
• Ogólne osłabienie.
• Nudności, wymioty, biegunka.

W bardzo ciężkich przypadkach przedawkowania mogą wystąpić: sińca (methomoglobinemia), przyspieszony oddech, niepokój, utrata przytomności, a nawet zatrzymanie akcji serca.

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala. Leczenie polega na wstrzymaniu podawania leku, płukaniu żołądka (jeśli od przyjęcia leku nie minęło więcej niż godzinę), podaniu węgla aktywnego oraz zastosowaniu ogólnych metod postępowania w przypadku niedociśnienia.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie stosować po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności wynosi 4 lata od daty produkcji.

Lek dostępny jest w blistrach z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku. Opakowanie może zawierać 30, 60 lub 100 tabletek.

Po połknięciu tabletki izosorbidu monoazotan wchłania się szybko i niemal całkowicie z przewodu pokarmowego. Dostępność biologiczna leku wynosi około 80-90% w porównaniu do preparatów o szybkim uwalnianiu. Przyjęcie pokarmu nie wpływa znacząco na wchłanianie leku.

Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest około 3,3 godziny po przyjęciu tabletki. Substancja czynna rozmieszcza się głównie w wodzie całkowitej organizmu. Okres półtrwania leku wynosi około 6,5 godziny, co oznacza, że po tym czasie stężenie leku we krwi zmniejsza się o połowę.

Lek jest metabolizowany w organizmie do czynnego biologicznie tlenku azotu (który właśnie odpowiada za rozszerzenie naczyń) oraz nieaktywnego izosorbidu. Śladowe ilości są wydalane przez nerki. Lek może być usuwany z organizmu poprzez dializę.