Lonsurf

Lonsurf to nowoczesny lek przeciwnowotworowy w postaci tabletek powlekanych, który zawiera dwie substancje czynne: triflurydynę (20 mg) oraz typiracylu (8,19 mg). Każda tabletka ma charakterystyczną jasnoczerwoną barwę, okrągły kształt i oznakowanie umożliwiające jej identyfikację. Lek należy do grupy leków nazywanych antymetabolitami, które działają poprzez zakłócanie procesów wzrostu i podziału komórek nowotworowych.

Lonsurf jest przepisywany pacjentom dorosłym w dwóch głównych sytuacjach klinicznych:

Przerzutowy rak jelita grubego

Lek jest stosowany u osób z przerzutowym rakiem jelita grubego, które były już wcześniej leczone innymi metodami lub u których nie można zastosować innych dostępnych terapii. Dotyczy to szczególnie pacjentów, którzy przeszli już leczenie chemioterapią opartą na fluoropirymidynie, oksaliplatynie i irynotekanie, a także terapię z użyciem leków anty-VEGF oraz leków anty-EGFR.

Przerzutowy rak żołądka

Lonsurf jest również wskazany w leczeniu dorosłych pacjentów z przerzutowym rakiem żołądka, w tym gruczolakorakiem połączenia przełykowo-żołądkowego. Lek stosuje się u osób, które były uprzednio leczone co najmniej dwoma schematami leczenia ogólnoustrojowego zaawansowanej choroby.

Lonsurf zawiera dwie substancje, które wzajemnie się wspierają w walce z komórkami nowotworowymi:

Triflurydyna – główna substancja przeciwnowotworowa

Triflurydyna to analog nukleozydowy tymidyny, który po wniknięciu do komórek nowotworowych przechodzi przez szereg przemian chemicznych. Ostatecznie zostaje wbudowana bezpośrednio w materiał genetyczny komórki (DNA), co zakłóca jego funkcjonowanie i uniemożliwia dalszy wzrost i podział komórek rakowych. Dzięki temu substancja ta skutecznie powstrzymuje rozwój nowotworu.

Typiracylu – substancja wspomagająca

Typiracylu chlorowodorek pełni rolę ochronną dla triflurydyny. Triflurydyna byłaby bowiem bardzo szybko rozkładana przez naturalny enzym organizmu zwany fosforylazą tymidynową. Typiracylu hamuje działanie tego enzymu, dzięki czemu triflurydyna może dłużej pozostawać w organizmie i skuteczniej działać przeciwko komórkom nowotworowym.

Badania wykazały, że połączenie tych dwóch substancji wykazuje skuteczność przeciwko różnym liniom komórek raka jelita grubego, zarówno tym wrażliwym, jak i tym opornym na inne leki przeciwnowotworowe, takie jak 5-fluorouracyl.

Lonsurf może być przepisywany wyłącznie przez lekarzy mających doświadczenie w stosowaniu terapii przeciwnowotworowej.

Dawkowanie standardowe

Zalecana dawka początkowa wynosi 35 mg na metr kwadratowy powierzchni ciała, podawana doustnie dwa razy na dobę. Lek przyjmuje się według następującego schematu:

• Od 1. do 5. dnia każdego cyklu.
• Od 8. do 12. dnia każdego cyklu.
• Cykl trwa 28 dni i jest powtarzany tak długo, jak długo obserwuje się korzyści z leczenia lub do momentu wystąpienia niepożądanych objawów, których nie można zaakceptować.

Sposób przyjmowania

Tabletki należy przyjmować w ciągu godziny po zakończeniu porannego i wieczornego posiłku, popijając szklanką wody. Nie należy dzielić, rozgryzać ani kruszyć tabletek. Jeśli pominie się dawkę, nie należy jej uzupełniać – po prostu należy kontynuować leczenie zgodnie z planem.

Dostosowanie dawki

W zależności od tego, jak organizm reaguje na lek, lekarz może zdecydować o zmniejszeniu dawki. Możliwe jest maksymalnie trzykrotne zmniejszenie dawki, aż do minimalnej dawki wynoszącej 20 mg na metr kwadratowy powierzchni ciała dwa razy na dobę. Po zmniejszeniu dawki nie zwiększa się jej ponownie.

Lonsurf nie może być stosowany u osób z nadwrażliwością (alergią) na triflurydynę, typiracylu lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku. Jeśli kiedykolwiek wystąpiła reakcja alergiczna na którykolwiek ze składników leku, należy bezwzględnie poinformować o tym lekarza przed rozpoczęciem terapii.

Hamowanie czynności szpiku kostnego

Lonsurf może powodować zaburzenia w produkcji komórek krwi w szpiku kostnym. Może to prowadzić do zmniejszenia liczby różnych rodzajów komórek krwi, takich jak neutrofile (rodzaj białych krwinek walczących z infekcjami), czerwone krwinki (odpowiedzialne za transport tlenu) oraz płytki krwi (odpowiedzialne za krzepnięcie). Przed rozpoczęciem każdego cyklu leczenia, a także w razie potrzeby częściej, lekarz zleci badania krwi, aby monitorować te parametry. W przypadku zbyt niskich wartości może być konieczne przerwanie lub opóźnienie leczenia.

Zwiększone ryzyko zakażeń

Ze względu na możliwość obniżenia liczby białych krwinek, osoby przyjmujące Lonsurf są bardziej narażone na różnego rodzaju zakażenia. Lekarz będzie ściśle monitorował stan pacjenta i w razie potrzeby zastosuje odpowiednie leczenie, takie jak antybiotyki lub leki stymulujące produkcję białych krwinek.

Działania niepożądane ze strony układu pokarmowego

Podczas stosowania Lonsurf mogą wystąpić nudności, wymioty i biegunka. Jeśli pojawią się takie objawy, lekarz może przepisać leki łagodzące te dolegliwości, takie jak leki przeciwwymiotne czy przeciwbiegunkowe. Ważne jest również odpowiednie uzupełnianie płynów i elektrolitów.

Zaburzenia czynności nerek

U osób z poważnymi problemami z nerkami (klirens kreatyniny poniżej 15 ml/min lub wymagających dializy) nie zaleca się stosowania Lonsurf, ponieważ brakuje danych dotyczących bezpieczeństwa u takich pacjentów. U osób z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek może być konieczne częstsze monitorowanie parametrów krwi. Pacjenci z ciężkim zaburzeniem czynności nerek powinni rozpoczynać leczenie od zmniejszonej dawki.

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności wątroby (gdy stężenie bilirubiny całkowitej przekracza 1,5-krotność górnej granicy normy) nie zaleca się stosowania Lonsurf ze względu na zwiększone ryzyko powikłań.

Białkomocz

Podczas leczenia zaleca się regularne kontrolowanie obecności białka w moczu za pomocą testów paskowych.

Nietolerancja laktozy

Lonsurf zawiera laktozę. Osoby z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem enzymu laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny przyjmować tego leku.

Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym tych dostępnych bez recepty oraz suplementach diety.

Leki przeciwwirusowe

Szczególną ostrożność należy zachować podczas jednoczesnego stosowania niektórych leków przeciwwirusowych, takich jak zydowudyna. Leki te mogą konkurować z triflurydyną o aktywację przez te same enzymy w organizmie, co może zmniejszać skuteczność leku przeciwwirusowego. W takich sytuacjach lekarz może rozważyć zmianę na inny lek przeciwwirusowy, taki jak lamiwudyna, dydanozyna lub abakawir.

Hormonalne środki antykoncepcyjne

Nie wiadomo, czy Lonsurf może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków zapobiegających ciąży. Z tego względu kobiety przyjmujące takie środki powinny dodatkowo stosować mechaniczne metody antykoncepcji (na przykład prezerwatywy).

Antykoncepcja

Ze względu na potencjalne ryzyko uszkodzenia płodu, kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczne metody zapobiegania ciąży podczas przyjmowania Lonsurf oraz przez okres do 6 miesięcy po zakończeniu leczenia. Ponieważ nie wiadomo, czy Lonsurf może wpływać na skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych, zaleca się stosowanie również mechanicznych metod antykoncepcji.

Mężczyźni oraz ich partnerki w wieku rozrodczym również muszą stosować skuteczne metody zapobiegania ciąży podczas leczenia i przez okres do 6 miesięcy po jego zakończeniu.

Ciąża

Lonsurf nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że stan zdrowia kobiety bezwzględnie tego wymaga. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozród, a ze względu na mechanizm działania leku istnieje podejrzenie, że może on powodować wady rozwojowe u dziecka.

Karmienie piersią

Podczas leczenia Lonsurf należy przerwać karmienie piersią, ponieważ nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiecego. Badania na zwierzętach wykazały, że substancje czynne lub ich metabolity mogą przenikać do mleka.

Płodność

Brak danych dotyczących wpływu Lonsurf na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność.

Lonsurf ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas leczenia może wystąpić zmęczenie, zawroty głowy lub złe samopoczucie. Jeśli pojawią się takie objawy, należy zachować ostrożność przy wykonywaniu czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej.

Jak każdy lek, Lonsurf może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęstsze działania niepożądane (występujące u więcej niż 30% pacjentów)

• Neutropenia – zmniejszenie liczby neutrofili (rodzaj białych krwinek) występuje u około 53% pacjentów, przy czym u 34% w stopniu ciężkim.
• Nudności – występują u około 34% pacjentów, zwykle w łagodnej formie.
• Zmęczenie – dotyczy około 32% pacjentów, w tym u 4% w stopniu ciężkim.
• Niedokrwistość – zmniejszenie liczby czerwonych krwinek występuje u około 32% pacjentów, przy czym u 12% w stopniu ciężkim.

Inne częste działania niepożądane

• Zaburzenia krwi – leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek), małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi), neutropenia z gorączką, limfopenia (zmniejszenie liczby limfocytów).
• Zaburzenia metaboliczne – zmniejszenie apetytu, niedobór albumin we krwi.
• Zaburzenia układu nerwowego – zaburzenia smaku, neuropatia obwodowa (uszkodzenie nerwów obwodowych).
• Zaburzenia układu oddechowego – duszność, kaszel, krwawienie z nosa.
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe – biegunka, wymioty, ból brzucha, zaparcia, zapalenie jamy ustnej.
• Zaburzenia wątroby – hiperbilirubinemia (zwiększone stężenie bilirubiny we krwi), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
• Zaburzenia skóry – zespół dłoniowo-podeszwowy (zaczerwienienie, obrzęk, ból i łuszczenie skóry dłoni i podeszew stóp), wysypka, łysienie, świąd, sucha skóra.
• Zaburzenia ogólne – gorączka, obrzęk, zapalenie błon śluzowych, złe samopoczucie.
• Zakażenia – zakażenia dolnych dróg oddechowych.

Mniej częste, ale poważne działania niepożądane

• Posocznica (zakażenie krwi).
• Posocznica neutropeniczna (zakażenie krwi przy niskiej liczbie neutrofili).
• Zator tętnicy płucnej.
• Krwotoczne zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy.
• Krwotok żołądkowo-jelitowy.
• Ostre zapalenie trzustki.
• Niewydolność nerek.

Pacjenci w podeszłym wieku

U osób w wieku 65 lat lub starszych częściej mogą wystąpić ciężkie postacie neutropenii, niedokrwistości, leukopenii i małopłytkowości w porównaniu do młodszych pacjentów.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek niepokojące objawy, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Może być konieczne przerwanie leczenia, zmniejszenie dawki lub zastosowanie dodatkowych leków w celu złagodzenia objawów.

W przypadku przypadkowego przyjęcia zbyt dużej dawki Lonsurf należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala. Głównym spodziewanym powikłaniem przedawkowania jest hamowanie czynności szpiku kostnego, co prowadzi do zmniejszenia liczby komórek krwi. Nie ma specyficznej odtrutki – leczenie polega na zwalczaniu objawów i zapobieganiu powikłaniom.

• Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
• Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
• Brak specjalnych wymagań dotyczących temperatury przechowywania.
• Tabletki znajdują się w blistrach aluminiowych z laminowanym środkiem pochłaniającym wilgoć, co zapewnia ich stabilność.
• Po przygotowaniu tabletek do przyjęcia należy umyć ręce.

Każda tabletka Lonsurf 20 mg + 8,19 mg zawiera:

• Substancje czynne: 20 mg triflurydyny i 8,19 mg typiracylu (w postaci typiracylu chlorowodorku).
• Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna (120,980 mg), skrobia żelowana kukurydziana, kwas stearynowy oraz substancje tworzące otoczkę (hypromeloza, makrogol, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, magnezu stearynian) i tusz do nadruku.

Tabletki mają jasnoczerwoną barwę, są okrągłe, obustronnie wypukłe, o średnicy 7,6 mm i grubości 3,2 mm, z szarym nadrukiem “20” po jednej stronie oraz “102” i “20 mg” po drugiej stronie.

Lonsurf jest dostępny w opakowaniach zawierających 20, 40 lub 60 tabletek powlekanych w blistrach aluminiowych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w obrocie.

Nie należy wyrzucać leków do kanalizacji ani domowych śmieci. W razie wątpliwości dotyczących sposobu usunięcia niepotrzebnych leków należy zwrócić się do farmaceuty. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko naturalne.

Lonsurf to ważny lek w leczeniu zaawansowanych postaci raka jelita grubego i raka żołądka u pacjentów, którzy przeszli już wcześniejsze linie leczenia. Dzięki innowacyjnemu połączeniu dwóch substancji czynnych – triflurydyny i typiracylu – lek skutecznie hamuje wzrost komórek nowotworowych. Stosowanie Lonsurf wymaga ścisłego nadzoru lekarza specjalisty oraz regularnego monitorowania parametrów krwi. Przestrzeganie zaleceń lekarza dotyczących dawkowania i terminów przyjmowania leku jest kluczowe dla osiągnięcia jak najlepszych rezultatów terapii przy jednoczesnym minimalizowaniu ryzyka działań niepożądanych.