Terbinafina – porównanie substancji czynnych

Terbinafina, amorolfina i naftyfina to nowoczesne leki przeciwgrzybicze. Różnią się zastosowaniem, postacią oraz bezpieczeństwem u dzieci i kobiet w ciąży.

Porównywane substancje czynne – terbinafina, amorolfina, naftyfina

W leczeniu grzybic skóry i paznokci najczęściej stosuje się terbinafinę, amorolfinę oraz naftyfinę. Wszystkie te substancje należą do grupy leków przeciwgrzybiczych i wykazują szerokie działanie przeciwko różnym rodzajom grzybów. Ich cechą wspólną jest możliwość stosowania miejscowego (np. w kremach, żelach czy lakierach), a terbinafina występuje także w postaci tabletek do stosowania doustnego¹²³.

• Wszystkie trzy substancje są wykorzystywane w leczeniu grzybic skóry oraz paznokci⁴⁵⁶.
• Terbinafina i naftyina należą do grupy alliloamin, natomiast amorolfina to morfolina⁷⁸⁹.
• Każda z nich działa przeciwko dermatofitom i drożdżakom, ale mogą się różnić skutecznością wobec niektórych rodzajów grzybów⁷⁹⁸.

Wskazania – kiedy stosuje się terbinafinę, amorolfinę i naftyfinę?

Wszystkie trzy substancje stosowane są w leczeniu zakażeń grzybiczych skóry, jednak różnią się nieco zakresem wskazań i postacią leku:

• Terbinafina jest używana zarówno w postaci miejscowej (krem, żel, spray), jak i doustnej (tabletki). Miejscowo stosuje się ją na grzybicę stóp, fałdów skórnych, skóry gładkiej, drożdżycę skóry oraz łupież pstry⁴¹⁰. Doustnie terbinafinę wykorzystuje się w leczeniu grzybicy paznokci, grzybicy owłosionej skóry głowy oraz ciężkich lub rozległych zakażeń skóry¹¹¹².
• Amorolfina stosowana jest głównie miejscowo w postaci lakieru do paznokci w leczeniu grzybicy paznokci wywołanej przez dermatofity, drożdżaki i pleśnie, gdy nie jest zajęta macierz paznokcia⁵¹³.
• Naftyfina dostępna jest w kremie i służy do leczenia miejscowego grzybic skóry gładkiej, fałdów skórnych, grzybicy stóp i dłoni, a także zakażeń wywołanych przez drożdżaki oraz łupieżu pstrego⁶.

Pod względem grup wiekowych, terbinafina w postaci kremu lub żelu nie jest zalecana u dzieci poniżej 12 lat, natomiast tabletki mogą być stosowane u dzieci powyżej 2 lat, z odpowiednim dostosowaniem dawki do masy ciała¹⁴¹⁵. Amorolfina i naftyina nie są zalecane dla dzieci, ponieważ brakuje badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w tej grupie wiekowej¹⁶¹⁷.

^{4101112513614151617}

Mechanizm działania i różnice w farmakokinetyce

Mimo że wszystkie trzy substancje mają za zadanie niszczyć grzyby chorobotwórcze, różnią się mechanizmem działania i sposobem dystrybucji w organizmie:

• Terbinafina hamuje enzym epoksydazę skwalenu, prowadząc do niedoboru ergosterolu w komórkach grzyba i ich śmierci. Działa grzybobójczo na dermatofity i pleśnie, a na drożdżaki w zależności od gatunku – grzybobójczo lub grzybostatycznie⁷¹⁸. Po podaniu miejscowym wchłania się w minimalnym stopniu, a po podaniu doustnym osiąga wysokie stężenia w skórze, paznokciach i włosach¹⁹²⁰.
• Amorolfina działa poprzez zaburzanie syntezy steroli w ścianie komórkowej grzyba, co prowadzi do gromadzenia się nietypowych steroli i śmierci komórki. Jest skuteczna wobec szerokiego spektrum grzybów, w tym dermatofitów, drożdżaków i pleśni⁹²¹. Po zastosowaniu miejscowym praktycznie nie wchłania się do krwi²².
• Naftyfina blokuje aktywność enzymu epoksydazy skwalenowej, podobnie jak terbinafina, ale wykazuje także działanie przeciwbakteryjne oraz przeciwzapalne⁸. Działa grzybobójczo na dermatofity i pleśnie, a na drożdżaki – zależnie od szczepu⁸. Po podaniu miejscowym wchłania się w niewielkim stopniu, lecz utrzymuje się w skórze w stężeniu wystarczającym do działania przez 24 godziny²³.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – podobieństwa i różnice

Wszystkie trzy substancje są przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub składniki pomocnicze danego preparatu²⁴²⁵²⁶. Istnieją jednak istotne różnice:

• Terbinafina doustna nie powinna być stosowana u osób z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek, a także u dzieci poniżej 2 lat²⁷²⁸. Preparaty miejscowe nie są zalecane dla dzieci poniżej 12 lat²⁹.
• Amorolfina nie powinna być stosowana u dzieci (brak danych) oraz w przypadku uczulenia na składniki lakieru²⁵.
• Naftyfina jest przeciwwskazana u osób uczulonych na tę substancję oraz u dzieci (brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania)²⁶.

Wszystkie preparaty należy stosować wyłącznie na nieuszkodzoną skórę, unikając kontaktu z oczami i błonami śluzowymi³⁰³¹³².

^{2425262728292526303132}

Bezpieczeństwo u szczególnych grup pacjentów

Różnice między substancjami widoczne są także w zaleceniach dotyczących stosowania u kobiet w ciąży, karmiących piersią, dzieci i osób starszych:

• Kobiety w ciąży: Terbinafina, amorolfina i naftyfina nie powinny być stosowane w ciąży, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu terbinafiny na płód, ale brakuje odpowiednich badań u ludzi³³³⁴³⁵.
• Kobiety karmiące piersią: Wszystkie trzy substancje przenikają do mleka matki, dlatego nie zaleca się ich stosowania podczas karmienia piersią³³³⁴³⁵.
• Dzieci: Terbinafina doustna może być stosowana u dzieci powyżej 2 lat, natomiast postaci miejscowe oraz amorolfina i naftyina nie są zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa¹⁴¹⁶¹⁷.
• Osoby starsze: Nie wymagają specjalnego dostosowania dawkowania dla żadnej z tych substancji²⁹³⁶¹⁷.
• Kierowcy i obsługa maszyn: Żadna z omawianych substancji nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn³⁷³⁸³⁹.

Porównanie najważniejszych cech – tabela

Terbinafina, amorolfina i naftyfina – wybór odpowiedniej substancji przeciwgrzybiczej

Wybierając lek przeciwgrzybiczy, należy zwrócić uwagę na rodzaj zakażenia, jego lokalizację oraz wiek i stan zdrowia pacjenta. Terbinafina sprawdzi się zarówno w leczeniu grzybicy skóry, jak i paznokci, a dostępność w formie doustnej umożliwia leczenie cięższych i rozległych infekcji. Amorolfina jest rekomendowana głównie przy łagodnej grzybicy paznokci, podczas gdy naftyfina może być korzystna w przypadkach, gdy oprócz zakażenia grzybiczego występuje także stan zapalny skóry. Każda z tych substancji ma swoje ograniczenia, szczególnie w przypadku dzieci i kobiet w ciąży, dlatego przed zastosowaniem leku warto dokładnie zapoznać się z ulotką i skonsultować wybór z lekarzem lub farmaceutą⁴⁵⁶.