Prometazyna – porównanie substancji czynnych

Porównanie prometazyny, difenhydraminy i klemastyny – podobieństwa, różnice, bezpieczeństwo stosowania i wskazania dla różnych grup pacjentów.

Prometazyna, difenhydramina i klemastyna – co je łączy?

Prometazyna, difenhydramina oraz klemastyna to substancje czynne należące do grupy leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji¹²³. Oznacza to, że wszystkie blokują działanie histaminy – substancji odpowiedzialnej za rozwój objawów alergii takich jak świąd, katar, pokrzywka czy obrzęk. Ponadto, leki te wykazują dodatkowe właściwości: mogą działać uspokajająco, przeciwwymiotnie oraz łagodzić objawy choroby lokomocyjnej¹²³. Z racji działania na ośrodkowy układ nerwowy, mogą powodować senność i wpływać na sprawność psychofizyczną⁴⁵⁶.

• Wszystkie są lekami przeciwhistaminowymi I generacji¹²³.
• Mogą działać uspokajająco i wywoływać senność¹²³.
• Stosowane są w leczeniu alergii, świądu, a także jako leki wspomagające w innych wskazaniach, np. w chorobie lokomocyjnej⁷⁸⁹.

Wskazania – kiedy się je stosuje?

Mimo wspólnej grupy terapeutycznej, prometazyna, difenhydramina i klemastyna różnią się pod względem zastosowań oraz dostępnych postaci i dróg podania. Prometazyna bywa stosowana zarówno w objawach alergii, jak i jako lek przeciwwymiotny oraz uspokajający przed zabiegami chirurgicznymi⁷¹⁰¹¹. Difenhydramina jest szeroko wykorzystywana w leczeniu objawów alergii (także miejscowo, np. na skórę), bezsenności oraz jako składnik leków złożonych na przeziębienie czy ból⁸¹². Klemastyna znajduje zastosowanie głównie w łagodzeniu objawów alergii, takich jak katar, świąd skóry, pokrzywka czy obrzęk naczynioruchowy⁹¹³¹⁴.

• Prometazyna: leczenie objawów alergii, świądu, choroby lokomocyjnej, wymiotów, premedykacja przed zabiegami⁷¹¹.
• Difenhydramina: leczenie objawów alergii (miejscowo i ogólnie), łagodzenie bezsenności, składnik leków na przeziębienie, ból, miejscowe leczenie świądu⁸¹².
• Klemastyna: łagodzenie objawów alergii, kataru, świądu, pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego⁹¹³¹⁴.

Warto podkreślić, że dostępność postaci i dróg podania wpływa na zakres stosowania tych leków. Prometazyna występuje w tabletkach, syropie, a także jako preparat do podania przedoperacyjnego¹⁵¹⁶. Difenhydramina może być stosowana doustnie, miejscowo (żel) oraz jako składnik preparatów złożonych¹⁷¹⁸. Klemastyna występuje jako syrop, tabletki oraz roztwór do wstrzykiwań¹⁹²⁰²¹.

Mechanizm działania i różnice farmakokinetyczne

Wszystkie trzy substancje blokują receptory histaminowe H1, hamując działanie histaminy i łagodząc objawy alergii¹²³. Prometazyna wykazuje dodatkowe działanie blokujące inne receptory (cholinergiczne, adrenergiczne, serotoninowe), co odpowiada za jej właściwości uspokajające, przeciwwymiotne i lekkie działanie przeciwcholinergiczne¹. Difenhydramina poza blokowaniem receptorów H1, działa silnie uspokajająco i nasennie, co jest wykorzystywane w leczeniu bezsenności². Klemastyna wykazuje także działanie cholinolityczne, ale jej wpływ na senność i uspokojenie jest mniej nasilony niż w przypadku difenhydraminy³.

Jeśli chodzi o losy leku w organizmie, prometazyna i difenhydramina są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego, ale prometazyna charakteryzuje się silnym efektem pierwszego przejścia przez wątrobę, co obniża jej dostępność biologiczną²²²³. Klemastyna również jest dobrze wchłaniana, a jej działanie utrzymuje się do kilkunastu godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie dwa razy na dobę²⁴²⁵.

• Prometazyna: blokuje wiele typów receptorów, działa długo, dostępność biologiczna ograniczona przez metabolizm w wątrobie¹²².
• Difenhydramina: silnie uspokaja i ułatwia zasypianie, szybko wchłaniana, efekt działania utrzymuje się 4–6 godzin²²³.
• Klemastyna: działa przeciwhistaminowo i lekko uspokajająco, efekt utrzymuje się 10–12 godzin³²⁴.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – co je różni?

Podstawowym przeciwwskazaniem dla wszystkich omawianych substancji jest nadwrażliwość na dany lek lub podobne związki chemiczne²⁶²⁷²⁸. Każda z nich nie powinna być stosowana u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności ośrodkowego układu nerwowego, śpiączką, a także podczas leczenia inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) i w okresie do 14 dni po ich odstawieniu²⁶²⁷²⁸. Istotne różnice pojawiają się jednak w wieku, od którego lek można stosować oraz w szczególnych ostrzeżeniach:

• Prometazyna: nie stosować u dzieci poniżej 2 lat (syrop), tabletki – od 5 lub 10 lat w zależności od dawki²⁹³⁰.
• Difenhydramina: nie stosować u dzieci poniżej 2 lat (miejscowo) lub 12–18 lat (doustnie, w zależności od preparatu), przeciwwskazana także przy niektórych schorzeniach serca, wrzodach żołądka czy zaburzeniach rytmu²⁷³¹.
• Klemastyna: syrop – od 1 lub 6 lat w zależności od preparatu, tabletki – od 12 lat, przeciwwskazana u dzieci w pierwszym roku życia oraz przy nietolerancji niektórych cukrów³²³³³⁴.

Wszystkie leki wymagają ostrożności u osób z jaskrą, zaburzeniami oddawania moczu, padaczką, chorobami serca, wątroby lub nerek, a także u osób starszych³⁵³⁶³⁷. Prometazyna i difenhydramina mogą wywołać silniejszą senność i pogorszenie sprawności psychoruchowej niż klemastyna, co wymaga ostrożności u kierowców i osób obsługujących maszyny⁴⁵⁶.

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci, kobiet w ciąży i kierowców

Porównując bezpieczeństwo stosowania tych substancji u szczególnych grup pacjentów, należy zwrócić uwagę na kilka istotnych różnic:

• Dzieci: Prometazyna w syropie może być stosowana od 2 lat, w tabletkach – od 5 lub 10 lat w zależności od dawki. Difenhydramina doustnie zazwyczaj nie jest zalecana dzieciom poniżej 12–18 lat, a miejscowo – poniżej 2 lat. Klemastyna w syropie bywa dopuszczona od 1 lub 6 lat (w zależności od producenta), w tabletkach – od 12 lat^29383334.
• Kobiety w ciąży i karmiące piersią: Prometazyna może być stosowana w ciąży tylko w razie zdecydowanej konieczności, nie zaleca się jej w okresie przedporodowym i karmienia piersią³⁹⁴⁰. Difenhydramina – nie zaleca się w ciąży i okresie karmienia, choć w wyjątkowych sytuacjach lekarz może zdecydować inaczej⁴¹. Klemastyna – podobnie, może być użyta tylko, gdy jest to konieczne, a podczas karmienia piersią jest przeciwwskazana⁴²⁴³⁴⁴.
• Kierowcy i obsługujący maszyny: Wszystkie omawiane substancje mogą powodować senność, zawroty głowy i pogorszenie koncentracji. Po prometazynie i difenhydraminie efekt ten może być szczególnie silny i utrzymywać się nawet do 12 godzin po przyjęciu leku⁴⁵. Klemastyna również wpływa na sprawność, jednak jej działanie uspokajające jest zwykle nieco łagodniejsze⁶.
• Pacjenci z zaburzeniami wątroby i nerek: Wszystkie leki wymagają zachowania ostrożności i dostosowania dawkowania, a czasem są przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności tych narządów³⁵³⁶³⁷.

Podsumowanie: Wybór odpowiedniej substancji przeciwhistaminowej

Prometazyna, difenhydramina i klemastyna to leki o podobnym mechanizmie działania, ale z istotnymi różnicami w zastosowaniu, bezpieczeństwie oraz wpływie na organizm. Wybór odpowiedniej substancji zależy od wieku pacjenta, rodzaju objawów, współistniejących chorób oraz indywidualnej tolerancji na działanie uspokajające. Poniższa tabela przedstawia najważniejsze różnice: