Menu

Desloratadyna – profil bezpieczeństwa

Desloratadyna to nowoczesna substancja czynna o działaniu przeciwalergicznym, która znajduje zastosowanie u dorosłych, młodzieży i dzieci. Jej stosowanie jest na ogół dobrze tolerowane, ale bezpieczeństwo może się różnić w zależności od wieku pacjenta, stanu zdrowia, a także postaci leku. Przed rozpoczęciem kuracji warto zapoznać się z najważniejszymi informacjami dotyczącymi bezpieczeństwa desloratadyny, szczególnie jeśli jesteś w grupie ryzyka, np. masz problemy z nerkami, wątrobą lub występowały u Ciebie drgawki.

Spis treści

Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny – najważniejsze informacje

Desloratadyna jest substancją przeciwhistaminową drugiej generacji, stosowaną głównie w łagodzeniu objawów alergii. W większości przypadków jej przyjmowanie nie wiąże się z dużym ryzykiem działań niepożądanych, jednak istnieją określone grupy pacjentów, u których zalecana jest szczególna ostrożność, zwłaszcza przy ciężkich zaburzeniach czynności nerek, wątroby oraz u osób z wywiadem drgawek¹²³⁴.

Kobiety w ciąży i karmiące piersią

Desloratadyna nie wykazała działania szkodliwego na płód w badaniach na zwierzętach ani w obserwacjach u ludzi (ponad 1000 kobiet w ciąży), jednak dla bezpieczeństwa nie zaleca się jej stosowania w czasie ciąży, jeśli nie jest to absolutnie konieczne⁵⁶⁷.
Substancja ta przenika do mleka kobiecego. Wpływ na niemowlęta jest nieznany, dlatego należy rozważyć, czy przerwać karmienie piersią, czy odstawić lek, biorąc pod uwagę korzyści dla matki i dziecka⁷⁸.

Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn

Desloratadyna zwykle nie powoduje senności ani zaburzeń koncentracji⁹¹⁰¹¹.
U większości pacjentów nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak ze względu na możliwość indywidualnych reakcji zaleca się zachowanie ostrożności do czasu poznania własnej tolerancji na lek⁹¹⁰.

Ważne: Desloratadyna rzadko powoduje senność, ale każda osoba może zareagować inaczej. Szczególnie osoby wykonujące czynności wymagające skupienia, takie jak prowadzenie pojazdów czy obsługa maszyn, powinny obserwować swoją reakcję na lek przed podjęciem tych aktywności. Jeśli pojawią się nietypowe objawy, takie jak senność, zawroty głowy czy zaburzenia koncentracji, należy zachować szczególną ostrożność¹⁰¹²¹¹.

Interakcje z alkoholem

W badaniach klinicznych nie wykazano, aby desloratadyna nasilała działanie alkoholu na sprawność psychoruchową¹³¹⁴.
Jednakże po wprowadzeniu leku na rynek zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem podczas jednoczesnego stosowania desloratadyny, dlatego zaleca się ostrożność i unikanie alkoholu w trakcie terapii¹³¹⁴.

Stosowanie u osób z niewydolnością nerek

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania desloratadyny³⁴².
Ekspozycja na lek może być u nich większa niż u osób zdrowych, ale badania nie wykazały istotnych klinicznie różnic w bezpieczeństwie stosowania w tej grupie¹⁵¹⁶.

Stosowanie u osób z niewydolnością wątroby

Desloratadynę należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby, ponieważ u niektórych osób może wystąpić żółtaczka lub zapalenie wątroby⁴.
W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na problemy z wątrobą należy skonsultować się z lekarzem⁴.

Stosowanie u seniorów

Nie ma konieczności modyfikacji dawki desloratadyny u osób starszych, jednak zawsze należy brać pod uwagę ogólny stan zdrowia i inne przyjmowane leki¹⁷.
W przypadku preparatów złożonych z pseudoefedryną, osoby powyżej 60. roku życia mogą być bardziej narażone na działania niepożądane pseudoefedryny (np. wzrost ciśnienia krwi, kołatanie serca)¹⁷.

Szczególne grupy pacjentów wymagające ostrożności

Pacjenci z wywiadem drgawek (również dzieci) – istnieje ryzyko wystąpienia nowych drgawek podczas leczenia, dlatego należy zachować czujność i ewentualnie rozważyć odstawienie leku w razie wystąpienia drgawek²⁴³.
Osoby z nietolerancją niektórych cukrów, np. galaktozy, fruktozy, laktazy lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy – niektóre postaci leku zawierają substancje pomocnicze, które mogą być dla nich nieodpowiednie²³⁴.
U pacjentów ze spowolnionym metabolizmem desloratadyny (ok. 4–6% populacji) może dojść do większej ekspozycji na lek, jednak nie stwierdzono różnic w bezpieczeństwie w porównaniu do innych osób¹⁸.

Warto wiedzieć:

Desloratadyna jest szeroko stosowana zarówno u dorosłych, jak i u dzieci od 1. roku życia (w postaci roztworu doustnego). Jednak bezpieczeństwo jej stosowania u najmłodszych dzieci, zwłaszcza tych ze spowolnionym metabolizmem, nie zostało w pełni zbadane³¹⁸.
Preparaty złożone, zawierające desloratadynę i pseudoefedrynę, mają dodatkowe przeciwwskazania i wymagają szczególnej ostrożności u osób z chorobami serca, nadciśnieniem czy jaskrą¹⁹.
Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani wydłużać czasu stosowania bez konsultacji z lekarzem¹⁷.

Podsumowanie bezpieczeństwa desloratadyny w różnych grupach pacjentów

Grupa pacjentów	Możliwość stosowania	Uwagi
Kobiety w ciąży	Unikać	Brak szkodliwego wpływu, ale zalecana ostrożność
Karmiące piersią	Ostrożnie	Przenika do mleka, wpływ na dziecko nieznany
Prowadzenie pojazdów	Można stosować	Rzadko senność, zachować ostrożność do czasu poznania reakcji
Alkohol	Zachować ostrożność	Możliwe nietolerancje, nie nasila działania alkoholu
Seniorzy	Można stosować	Brak konieczności modyfikacji dawki, ostrożność przy preparatach złożonych
Niewydolność nerek	Ostrożnie	Ekspozycja na lek może być większa
Niewydolność wątroby	Ostrożnie	Możliwe zaburzenia wątroby, kontrola objawów
Wywiad drgawkowy	Ostrożnie	Ryzyko drgawek, szczególnie u dzieci
Dzieci < 1 r.ż.	Nie zaleca się	Brak danych o bezpieczeństwie
Nietolerancje cukrów	W zależności od postaci	Skład pomocniczy może wykluczać stosowanie

Desloratadyna – profil bezpieczeństwa na tle innych leków przeciwhistaminowych

Desloratadyna jest nowoczesnym lekiem przeciwhistaminowym, który wyróżnia się niskim ryzykiem działań niepożądanych, szczególnie w zakresie wpływu na układ nerwowy (senność występuje rzadko). Dla większości osób dorosłych oraz młodzieży lek ten jest bezpieczny, jeśli stosuje się go zgodnie z zaleceniami. Szczególną uwagę należy zwrócić na bezpieczeństwo stosowania u dzieci, osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, a także u pacjentów z chorobami przewlekłymi. Przyjmując desloratadynę, warto pamiętać o możliwości indywidualnych reakcji i konieczności dostosowania leczenia do stanu zdrowia oraz innych przyjmowanych leków.

Pytania i odpowiedzi

Czy desloratadyna powoduje senność?

Desloratadyna rzadko powoduje senność. Większość pacjentów nie odczuwa tego działania, ale należy zachować ostrożność do czasu poznania własnej reakcji na lek¹⁰.

Czy można stosować desloratadynę w ciąży?

Nie zaleca się stosowania desloratadyny w ciąży, chyba że jest to konieczne. Nie wykazano jej szkodliwego wpływu na płód, ale lepiej zachować ostrożność⁶.

Czy desloratadyna jest bezpieczna dla dzieci?

Desloratadyna może być stosowana u dzieci od 1. roku życia (roztwór doustny). Nie zaleca się jej podawania dzieciom poniżej 1. roku życia z powodu braku danych o bezpieczeństwie³.

Czy można pić alkohol podczas leczenia desloratadyną?

Desloratadyna nie nasila działania alkoholu, ale zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia. Zaleca się ostrożność i unikanie alkoholu podczas leczenia¹⁴.

Czy osoby z chorobami nerek mogą stosować desloratadynę?

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zachować ostrożność, ponieważ ekspozycja na lek może być większa¹⁵.

Desloratadyna u dzieci

Desloratadyna jest dostępna w postaci roztworu doustnego dla dzieci od 1. roku życia. U dzieci w wieku od 2 do 11 lat, nawet ze spowolnionym metabolizmem leku, bezpieczeństwo stosowania nie różni się od dorosłych. U dzieci poniżej 1. roku życia nie zaleca się stosowania z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa³¹⁸.

Interakcje desloratadyny z innymi lekami

W badaniach klinicznych nie wykazano istotnych interakcji desloratadyny z antybiotykami (erytromycyna) ani lekami przeciwgrzybiczymi (ketokonazol). Jednak nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami, gdyż nie zidentyfikowano dokładnie enzymu metabolizującego desloratadynę¹³¹⁴.

Ryzyko działań niepożądanych

W badaniach z udziałem dużych grup pacjentów rzadko zgłaszano ciężkie działania niepożądane. Najczęściej pojawiają się łagodne objawy, takie jak ból głowy, zmęczenie lub suchość w jamie ustnej. Działania niepożądane ze strony wątroby (żółtaczka, zapalenie) zdarzają się bardzo rzadko i wymagają natychmiastowej konsultacji lekarskiej⁴.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Desloratadyna to nowoczesny lek przeciwhistaminowy, który łagodzi objawy alergii i pokrzywki zarówno u dorosłych, jak i u dzieci. Występuje w różnych postaciach, dzięki czemu może być dostosowana do wieku pacjenta i indywidualnych potrzeb. Sprawdź, jak wygląda dawkowanie desloratadyny, jakie są zalecenia dla dzieci, dorosłych i osób z chorobami przewlekłymi oraz jak bezpiecznie ją stosować.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Desloratadyna to popularny lek przeciwalergiczny, który jest dobrze tolerowany przez większość pacjentów. Działania niepożądane występują u niewielkiego odsetka osób i zazwyczaj mają łagodny charakter, choć możliwe są także poważniejsze reakcje. Ich rodzaj i częstość mogą się różnić w zależności od postaci leku, drogi podania oraz indywidualnych predyspozycji pacjenta, takich jak wiek czy inne przyjmowane leki. Poznaj szczegółowy profil bezpieczeństwa desloratadyny, aby świadomie podejmować decyzje dotyczące jej stosowania.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Desloratadyna to nowoczesna substancja przeciwalergiczna, która łagodzi objawy alergii, takie jak katar sienny czy pokrzywka, nie powodując senności. Działa wybiórczo na receptory odpowiedzialne za reakcje alergiczne, przynosząc ulgę nawet przez całą dobę. Poznaj, jak działa desloratadyna w organizmie i dlaczego jest tak często wybierana w leczeniu alergii u dzieci i dorosłych.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Desloratadyna, loratadyna i cetyryzyna to popularne leki przeciwhistaminowe, wykorzystywane w leczeniu objawów alergii takich jak katar sienny czy pokrzywka. Mimo że należą do tej samej grupy leków i mają podobne działanie, różnią się między sobą pod względem wskazań, bezpieczeństwa stosowania w różnych grupach wiekowych oraz wpływu na prowadzenie pojazdów. Poznaj kluczowe podobieństwa i różnice pomiędzy tymi substancjami, aby łatwiej zrozumieć, kiedy i dla kogo są one przeznaczone.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Desloratadyna to nowoczesny lek przeciwalergiczny, który skutecznie łagodzi objawy alergii, takie jak katar sienny czy pokrzywka. Chociaż jest dobrze tolerowana przez większość pacjentów, istnieją sytuacje, w których jej stosowanie może być przeciwwskazane lub wymagać szczególnej ostrożności. Dowiedz się, w jakich przypadkach należy unikać tego leku, kiedy można go stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem oraz na co zwrócić uwagę przy wyborze odpowiedniej postaci preparatu.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Desloratadyna to nowoczesna substancja przeciwalergiczna, która znalazła zastosowanie w leczeniu dzieci cierpiących na objawy alergii, takie jak katar sienny czy pokrzywka. Jednak bezpieczeństwo jej stosowania u najmłodszych zależy od wieku dziecka, postaci leku oraz indywidualnych czynników zdrowotnych. Dowiedz się, kiedy i jak można podawać desloratadynę dzieciom, na co zwrócić szczególną uwagę oraz jakie są kluczowe zasady dawkowania tej substancji w różnych grupach wiekowych.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Desloratadyna to nowoczesny lek przeciwhistaminowy, który stosowany jest głównie w leczeniu objawów alergii. W przeciwieństwie do wielu starszych leków z tej grupy, desloratadyna nie powoduje senności u większości osób i nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów czy obsługi maszyn. Jednak reakcja na lek może być indywidualna, dlatego zawsze warto obserwować, jak organizm reaguje po jego przyjęciu.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie leków w czasie ciąży i karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ wiele substancji czynnych może wpływać na rozwijające się dziecko. Desloratadyna to popularny lek przeciwhistaminowy, który łagodzi objawy alergii. Dowiedz się, jakie są zalecenia dotyczące jej stosowania w okresie ciąży i laktacji, jakie potencjalne ryzyko niesie dla płodu i noworodka oraz kiedy jej stosowanie może być rozważane.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Desloratadyna to nowoczesna substancja przeciwhistaminowa, która skutecznie łagodzi objawy alergii, takie jak katar, kichanie, świąd nosa czy pokrzywka. Dostępna jest w różnych postaciach, dzięki czemu może być stosowana zarówno u dorosłych, jak i dzieci powyżej 1. roku życia. Poznaj wskazania do jej stosowania i dowiedz się, w jakich sytuacjach może przynieść ulgę w codziennych dolegliwościach alergicznych.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Desloratadyna to nowoczesny lek przeciwhistaminowy stosowany w leczeniu alergii. Chociaż jest uznawana za bezpieczną w dawkach terapeutycznych, jej przedawkowanie może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych. Objawy przedawkowania zwykle przypominają te, które mogą wystąpić podczas prawidłowego stosowania leku, ale mogą być bardziej dokuczliwe. W przypadku niektórych preparatów złożonych, zawierających także inne substancje czynne, mogą pojawić się poważniejsze objawy, wymagające szybkiej reakcji. Poznaj, jak rozpoznać przedawkowanie desloratadyny, jakie są typowe objawy i jak wygląda postępowanie w takich przypadkach.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Aerinaze 2,5 mg/120 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 2,5 mg desloratadyny i 120 mg pseudoefedryny siarczanu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu. Dwuwarstwowa niebiesko-biała, owalna tabletka z napisem „D12” na niebieskiej warstwie.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Aerinaze jest wskazany do stosowania w leczeniu objawowym sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa z towarzyszącym przekrwieniem błony śluzowej nosa u dorosłych i młodzieży w wieku od 12 lat.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zalecana dawka produktu leczniczego Aerinaze to jedna tabletka dwa razy na dobę. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani czasu trwania leczenia. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy. Leczenie należy zakończyć po ustąpieniu objawów. Zaleca się ograniczenie okresu leczenia do około 10 dni, gdyż podczas długotrwałego stosowania skuteczność działania pseudoefedryny siarczanu może się zmniejszyć. Jeżeli jest to konieczne, po ustąpieniu objawów przekrwienia błony śluzowej górnych dróg oddechowych można nadal podawać samą desloratadynę. Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w wieku 60 lat lub starszych istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych po podaniu leków sympatykomimetycznych, takich jak pseudoefedryny siarczan.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dawkowanie
Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego Aerinaze w tej populacji pacjentów, i brak wystarczających danych potrzebnych do określenia odpowiedniego dawkowania. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Aerinaze u pacjentów w wieku powyżej 60 lat. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego Aerinaze u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, i brak wystarczających danych potrzebnych do określenia odpowiedniego dawkowania. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Aerinaze u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Aerinaze u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Nie ma dostępnych danych. Nie należy stosować produktu leczniczego Aerinaze u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dawkowanie
Tabletki należy połykać w całości (bez ich kruszenia, łamania czy żucia) popijając szklanką wody. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne, na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub na produkty lecznicze o działaniu adrenergicznym, lub na loratadynę. Ze względu na to, że produkt leczniczy Aerinaze zawiera pseudoefedryny siarczan, jest on również przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (MAO) lub w ciągu 2 tygodni po zakończeniu takiego leczenia. Produkt leczniczy Aerinaze jest również przeciwwskazany u pacjentów z:  jaskrą wąskiego kąta,  zastojem moczu,  chorobami układu sercowo-naczyniowymi, takimi jak: choroba niedokrwienna serca i tachyarytmia,  ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze,  nadczynnością tarczycy,  udarem krwotocznym mózgu w wywiadzie lub czynnikami ryzyka, które mogłyby zwiększyć ryzyko udaru krwotocznego mózgu.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przeciwwskazania
Jest to związane z aktywnością alfa-mimetyczną pseudoefedryny siarczanu w skojarzeniu z innymi lekami zwężającymi naczynia krwionośne, takimi jak bromokryptyna, pergolid, lizuryd, kabergolina, ergotamina, dihydroergotamina lub innych leków obkurczających naczynia błony śluzowej stosowanych jako produkty lecznicze zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa doustnie lub donosowo (fenylopropanolamina, fenylefryna, efedryna, oksymetazolina, nafazolina…),  ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i działania ogólnoustrojowe Pacjentów należy poinformować o konieczności przerwania leczenia w przypadkach wystąpienia nadciśnienia tętniczego krwi, tachykardii, kołatania serca lub arytmii serca, nudności lub innych objawów neurologicznych (takich jak ból głowy lub nasilające się bóle głowy). Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego w następujących grupach pacjentów:  pacjenci, u których występują zaburzenia rytmu serca,  pacjenci z nadciśnieniem tętniczym,  pacjenci po zawale mięśnia sercowego, z cukrzycą, zwężeniem szyi pęcherza moczowego, lub skurczem oskrzeli w wywiadzie,  pacjenci przyjmujący glikozydy naparstnicy (patrz punkt 4.5). Wpływ na układ pokarmowy i moczowo-płciowy Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z bliznowaciejącymi wrzodami żołądka, zwężeniem odźwiernikowo-dwunastniczym i niedrożnością szyi pęcherza moczowego.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy Należy również zachować ostrożność u pacjentów leczonych innymi lekami sympatykomimetycznymi (patrz punkt 4.5). Należą do nich:  leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej,  leki zmniejszające łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu amfetaminopodobnym,  leki przeciwnadciśnieniowe,  trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub inne leki przeciwhistaminowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z migreną, którzy obecnie są leczeni alkaloidami sporyszu zwężającymi naczynia krwionośne (patrz punkt 4.5). Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS). Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Drgawki Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci, ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Stosowanie amin sympatykomimetycznych może powodować pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego z drgawkami lub zapaść sercowo-naczyniową z towarzyszącym niedociśnieniem tętniczym. Objawy te mogą częściej występować u młodzieży w wieku powyżej 12 lat, osób w podeszłym wieku lub w razie przedawkowania (patrz punkt 4.9). Ryzyko uzależnienia Istnieje ryzyko uzależnienia podczas stosowania pseudoefedryny siarczanu. Zwiększone dawki produktu leczniczego mają efekt toksyczny. Stałe stosowanie produktu leczniczego może prowadzić do rozwoju tolerancji na lek i w rezultacie do zwiększonego ryzyka przedawkowania. Szybkie odstawienie produktu leczniczego może powodować depresję. Inne Okołooperacyjne ciężkie nadciśnienie tętnicze może wystapić, jeśli wziewne halogenowe leki do znieczulenia ogólnego są stosowane podczas leczenia pośrednimi sympatykomimetykami. Dlatego też, jeśli planowany jest zabieg chirurgiczny, zaleca się odstawienie leku na 24 godziny przed rozpoczęciem znieczulenia.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na wyniki badań serologicznych Sportowców należy poinformować, że leczenie pseudoefedryny siarczanem może powodować dodatnie wyniki testów antydopingowych. Przyjmowanie produktu leczniczego Aerinaze należy przerwać na co najmniej 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zahamować lub zmniejszyć dodatnią reakcję we wskaźnikach reakcji skórnych. Ciężkie reakcje skórne Po podaniu produktów leczniczych zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP, acute generalised exanthematous pustulosis ). Pacjentów należy ściśle monitorować. W przypadku wystąpienia objawów podmiotowych i przedmiotowych, takich jak gorączka, rumień lub wiele drobnych krost, podawanie produktu leczniczego Aerinaze należy przerwać i, w razie potrzeby podjąć odpowiednie działania.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Aerinaze Nie zaleca się przyjmowania produktu leczniczego z następującymi lekami:  glikozydy naparstnicy (patrz punkt 4.4)  bromokryptyna,  kabergolina,  lizuryd, pergolid: ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji ze skojarzeniem desloratadyny z pseudoefedryny siarczanem. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji produktu leczniczego Aerinaze z alkoholem. Jednak w farmakologicznym badaniu klinicznym desloratadyna stosowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychoruchową. Nie stwierdzono istotnych różnic w wynikach badań sprawności psychoruchowej w grupie przyjmującej desloratadynę i w grupie placebo, niezależnie od tego, czy jednocześnie podawany był alkohol, czy nie. Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania produktu leczniczego Aerinaze.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Interakcje
Desloratadyna W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji ani zmian stężenia desloratadyny w osoczu. Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny i dlatego nie można całkowicie wykluczyć niektórych interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje aktywności CYP3A4 w warunkach in vivo , a w badaniach in vitro wykazano, że ten produkt leczniczy nie hamuje aktywności CYP2D6, i nie jest ani substratem ani inhibitorem glikoproteiny P. Pseudoefedryny siarczan Leki zobojętniające kwas solny w żołądku zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny siarczanu, natomiast kaolin zmniejsza ją. Sympatykomimetyki Odwracalne i nieodwracalne inhibitory MAO mogą powodować: ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i wzrost ciśnienia tętniczego krwi.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Interakcje
Jednoczesne stosowanie z innymi sympatykomimetykami (leki obkurczające naczynia krwionośne, leki zmniejszające łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu amfetaminopodobnym, leki przeciwnadciśnieniowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwhistaminowe) może powodować przełom nadciśnieniowy (patrz punkt 4.4). Dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna: ryzyko skurczu naczyń krwionośnych i wzrostu ciśnienia krwi. Inne leki zwężające naczynia krwionośne stosowane jako leki obkurczające błonę śluzową nosa, podawane doustnie lub donosowo (fenylopropanolamina, fenylefryna, efedryna, oksymetazolina, nafazolina…): ryzyko skurczu naczyń krwionośnych. Leki o działaniu sympatykomimetycznym zmniejszają hipotensyjne działanie α-metylodopy, mekamylaminy, rezerpiny, alkaloidów ciemiężycy i guanetydyny.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub dane są ograniczone (mniej niż 300 przypadków zastosowania w czasie ciąży) dotyczących stosowania desloratadyny w skojarzeniu z pseudoefedryny siarczanem u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W ramach środków ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Aerinaze w okresie ciąży. Karmienie piersią Desloratadyna i pseudoefedryny siarczan zostały wykryte w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Brak jest wystarczających informacji dotyczących wpływu desloratadyny i pseudoefedryny siarczanu na organizm noworodków/dzieci. U kobiet karmiących piersią, stosujących pseudoefedryny siarczan stwierdzono zmniejszone wydzielanie mleka. Dlatego produkt leczniczy Aerinaze nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Brak danych dotyczących wpływu na płodność u mężczyzn i kobiet.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Aerinaze nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy poinformować pacjentów, że u większości osób nie występuje senność. Jednakże, ze względu na możliwość wystąpienia reakcji indywidualnych po przyjęciu produktu leczniczego, zaleca się, by pacjenci nie wykonywali czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej (np. prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn) do czasu poznania reakcji na produkt leczniczy.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych z udziałem 414 dorosłych pacjentów, najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi były: bezsenność (8,9%), suchość w jamie ustnej (7,2%) i ból głowy (3,1%). Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Poniżej wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów działania niepożądane uznane przez badaczy za związane przyczynowo ze stosowaniem produktu leczniczego Aerinaze. Częstość ich występowania określono w sposób następujący: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W każdej z grup o określonej częstości, działania niepożądane podano zgodnie ze zmniejszającym się stopniem ciężkości.

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Częstość występowania Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktu leczniczego Aerinaze
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często Niezbyt często Zmniejszenie apetytuPragnienie, obecność cukru w moczu, hiperglikemia
Zaburzenia psychiczne CzęstoNiezbyt często Bezsenność, senność, zaburzenia snu, nerwowośćPobudzenie, lęk, drażliwość
Zaburzenia układunerwowego CzęstoNiezbyt często Zawroty głowy, nadpobudliwość psychoruchowaHiperkineza, stan splątania
Zaburzenia oka Niezbyt często Niewyraźne widzenie, suchość oczu
Zaburzenia serca Często Niezbyt często TachykardiaKołatanie serca, dodatkowe skurcze nadkomorowe
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Niezbyt często Zapalenie gardłaZapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok, krwawienia z nosa, dyskomfort w jamie nosowej, wyciek wodnistej wydzieliny z nosa, suchość błony śluzowej gardła, zaburzenia węchu
Zaburzenia żołądka i jelit Często Niezbyt często ZaparcieNiestrawność, nudności, ból brzucha, zapalenie żołądka i jelit, nieprawidłowy stolec
Zaburzenia skóry i tkankipodskórnej Niezbyt często Świąd
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Bolesne i utrudnione oddawanie moczu, zaburzenia mikcji
Zaburzenia ogólne i stanyw miejscu podania CzęstoNiezbyt często Ból głowy, zmęczenie, suchość w jamie ustnejDreszcze, zaczerwienienie twarzy, uderzeniagorąca
Badania diagnostyczne Niezbyt często Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
Inne działania niepożądane desloratadyny zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu, wymieniono w tabeli poniżej.

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działania niepożądane
Zaburzenia układuimmunologicznego Bardzo rzadko Nadwrażliwość (w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadkoNieznana OmamyNietypowe zachowanie, zachowanieagresywne, obniżony nastrój
Zaburzenia układunerwowego Bardzo rzadko Drgawki
Zaburzenia serca Nieznana Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko Wymioty, biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko Zapalenie wątroby
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Bóle mięśni
Badania diagnostyczne Bardzo rzadkoNieznana Zwiększenie stężenia bilirubiny we krwiZwiększenie masy ciała

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
Inne działania niepożądane dla produktów zawierających pseudoefedrynę zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu, wymieniono w tabeli poniżej.

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Częstość występowania Działania niepożądane
Zaburzenia układunerwowego Nieznana Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii(PRES) (patrz punkt 4.4)Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4)

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
W przypadku produktów leczniczych zawierających pseudoefedrynę zgłaszano występowanie przypadków ciężkich reakcji skórnych, takich jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Objawy przedawkowania mają głównie pochodzenie sympatykomimetyczne. Można wśród nich rozróżnić objawy hamowania ośrodkowego układu nerwowego (sedacja, bezdech, zmniejszona czujność, sinica, śpiączka, zapaść sercowo-naczyniowa) i objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego (bezsenność, omamy, drżenia, drgawki), które mogą zakończyć się zgonem. Innymi objawami mogą być: ból głowy, lęk, trudności w oddawaniu moczu, osłabienie siły i napięcia mięśni, euforia, pobudzenie, niewydolność oddechowa, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, kołatania serca, pragnienie, pocenie się, nudności, wymioty, ból zamostkowy, zawroty głowy, szumy w uszach, ataksja, nieostre widzenie i nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze. Objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego są szczególnie prawdopodobne u dzieci, są to objawy atropinopodobne (suchość w jamie ustnej, sztywne lub rozszerzone źrenice, zaczerwienienie, hipertermia, i objawy żołądkowo- jelitowe).
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedawkowanie
U niektórych pacjentów może pojawić się toksyczna psychoza z urojeniami i omamami. Postępowanie W razie przedawkowania, należy natychmiast rozpocząć leczenie objawowe i podtrzymujące, i stosować je tak długo, jak to konieczne. Substancję czynną, która pozostała w żołądku, można spróbować zaadsorbować podając węgiel aktywowany w postaci wodnej zawiesiny. Można przeprowadzić płukanie żołądka 0,9% roztworem chlorku sodu, w szczególności u dzieci. U osób dorosłych można stosować wodę. Należy usunąć jak największą ilość podanej wody przed następnym płukaniem. Desloratadyna nie jest usuwana w wyniku hemodializy i nie wiadomo, czy jest usuwana poprzez dializę otrzewnową. Po przeprowadzeniu czynności ratunkowych, należy kontynuować monitorowanie stanu pacjenta. Leczenie przedawkowania pseudoefedryny siarczanem jest objawowe i podtrzymujące. Nie wolno stosować leków pobudzających (analeptyków).
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedawkowanie
Nadciśnienie tętnicze może być kontrolowane za pomocą leku blokującego receptory adrenergiczne, a tachykardia za pomocą beta-adrenolityku. Krótko działające barbiturany, diazepam lub paraldehyd mogą być podawane w razie wystąpienia drgawek. W przypadku bardzo wysokiej gorączki, szczególnie u dzieci, należy zastosować kąpiel w chłodnej wodzie lub koc hipotermiczny. W przypadku bezdechu należy zastosować oddech wspomagany.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane do nosa, leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa do stosowania ogólnego, kod ATC: R01BA52. Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność wobec obwodowych receptorów H 1 . Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H 1 , ponieważ substancja nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W kontrolowanych badaniach klinicznych, po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż w grupie placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna podawana w dawce 7,5 mg jeden raz na dobę nie wpływała na aktywność psychoruchową. Pseudoefedryny siarczan (d-izoefedryny siarczan) jest sympatykomimetykiem, z nasiloną aktywnością α-mimetyczną w porównaniu z aktywnością β-mimetyczną. Pseudoefedryny siarczan ma działanie zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa po podaniu doustnym spowodowane jego działaniem zwężającym naczynia krwionośne. Wykazuje pośrednie działanie sympatykomimetyczne głównie poprzez uwalnianie mediatorów adrenergicznych z zakończeń pozazwojowych nerwów.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Doustne podawanie pseudoefedryny siarczanu w zalecanej dawce może spowodować wystąpienie innych objawów sympatykomimetycznych, takich jak zwiększone ciśnienie krwi, tachykardia i objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego. Działanie farmakodynamiczne Rezultaty działania farmakodynamicznego produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek są bezpośrednio związane z działaniem jego składników. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek była oceniana w dwóch, trwających dwa tygodnie, wieloośrodkowych, randomizowanych próbach klinicznych, obejmujących 1248 pacjentów w wieku od 12 do 78 lat z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, z czego 414 pacjentów otrzymywało tabletki Aerinaze.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W obu badaniach, skuteczność przeciwhistaminowa produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek oceniana za pomocą skali nasilenia objawów, z wyłączeniem objawów przekrwienia błony śluzowej nosa, była istotnie większa w porównaniu z samym pseudoefedryny siarczanem stosowanym w okresie 2 tygodni. Ponadto skuteczność obkurczająca naczynia krwionośne produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek, oceniana według nasilenia objawów zatkania/przekrwienia błony śluzowej nosa, była istotnie większa w porównaniu z samą desloratadyną stosowaną w okresie 2 tygodni. Nie wykazano istotnych różnic w skuteczności produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek w zależności od płci, wieku i rasy.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne  Desloratadyna i pseudoefedryny siarczan Wchłanianie W badaniu farmakokinetycznym z zastosowaniem pojedynczej dawki produktu leczniczego Aerinaze, stężenie desloratadyny w osoczu krwi można oznaczyć w ciągu 30 minut po podaniu. Średni czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia desloratadyny w osoczu (T max ) obserwowany był po około 4-5 godzinach od podania dawki, a maksymalne stężenie w osoczu (C max ) i pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) wynosiło, odpowiednio, około 1,09 ng/ml i 31,6 ng•h/ml. Dla pseudoefedryny siarczanu, średni T max obserwowany był po 6-7 godzinach od podania dawki, a maksymalne stężenie w osoczu (C max i AUC) wynosiło, odpowiednio, około 263 ng/ml i 4588 ng•h/ml. Pokarm nie wpływa na biodostępność (C max i AUC) desloratadyny czy pseudoefedryny siarczanu. Okres półtrwania desloratadyny wynosi 27,4 godzin. Okres półtrwania pseudoefedryny siarczanu wynosi 7,9 godzin.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Po doustnym podawaniu produktu leczniczego Aerinaze przez 14 dni u normalnych, zdrowych ochotników, stan stacjonarny osiągany był w 10. dniu dla desloratadyny, 3-hydroksydesloratadyny i pseudoefedryny siarczanu. Dla desloratadyny, średnie maksymalne stężenie w stanie stacjonarnym w osoczu (C max i AUC (0-12h)) wynosiło, odpowiednio, 1,7 ng/ml i 16 ng•h/ml. Dla pseudoefedryny siarczanu, średnie maksymalne stężenie w stanie stacjonarnym w osoczu (C max i AUC (0-12 h)) wynosiło, odpowiednio 459 ng/ml i 4658 ng•h/ml.  Desloratadyna Wchłanianie W serii badań farmakokinetycznych i klinicznych, u 6% pacjentów występowało większe stężenie desloratadyny. Fenotyp „osób słabo metabolizujących” częściej występował wśród dorosłych rasy czarnej niż wśród dorosłych rasy Kaukaskiej (18% w porównaniu z 2%) jednak profil bezpieczeństwa stosowania leku u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W farmakokinetycznym badaniu z zastosowaniem wielokrotnej dawki leku w postaci tabletek, przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych pacjentów, cztery osoby uznano za „słabo metabolizujące” desloratadynę. U tych pacjentów stężenie C max było około 3 razy większe po około 7 godzinach z okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym około 89 godzin. Dystrybucja Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83%-87%).  Pseudoefedryny siarczan Wchłanianie Badanie dotyczące interakcji składnika leku wykazało, że ekspozycja (C max i AUC) na pseudoefedryny siarczan po podaniu samego pseudoefedryny siarczanu była biorównoważna z ekspozycją na pseudoefedryny siarczan po podaniu produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek. Dlatego postać produktu Aerinaze nie wpływała na wchłanianie pseudoefedryny siarczanu. Dystrybucja Przypuszcza się, że pseudoefedryny siarczan przenika barierę łożyskową i barierę krew-mózg. Substancja czynna jest wydzielana do mleka kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji u ludzi wynosi od 5 do 8 godzin przy wartości pH moczu wynoszącej około 6. Substancja czynna i jej metabolit są wydalane w moczu. 55–75% przyjętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Szybkość wydalania zwiększa się, a czas działania skraca, gdy mocz jest kwaśny (pH 5). W przypadku alkalizacji moczu, ma miejsce częściowa resorpcja leku.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono przedklinicznych badań dotyczących produktu leczniczego Aerinaze. Jednak dane niekliniczne na temat desloratadyny, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie wykazano działania rakotwórczego w badaniach z desloratadyną i loratadyną. Skojarzenie loratadyny i pseudoefedryny siarczanu oceniane w badaniach po jednorazowym i wielokrotnym podaniu wykazywało niski poziom toksyczności. Skojarzenie tych dwóch składników nie wykazywało większego stopnia toksyczności niż każdy składnik z osobna, a obserwowane działania były głównie związane z działaniem pseudoefedryny siarczanu.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję, skojarzenie loratadyny z pseudoefedryny siarczanem nie było teratogenne, jeśli szczurom podawano doustnie dawki do 150 mg/kg/dobę, a królikom dawki do 120 mg/kg/dobę.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Warstwa niebieska o natychmiastowym uwalnianiu skrobia kukurydziana celuloza mikrokrystaliczna disodu edetynian kwas cytrynowy kwas stearynowy barwnik (Indygokarminy E132 lak aluminiowy). Warstwa biała o opóźnionym uwalnianiu hypromeloza 2208 celuloza mikrokrystaliczna powidon K30 krzemionka magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC. Blistry przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Aerinaze dostępny jest w blistrach składających się z warstwy laminowanej oraz folii pokrywającej. Blister składa się z przezroczystej powłoki zawierającej polichlorotrifluoroetylen/poliwinylowy chlorek (PCTFE/PVC), połączonej ze zgrzewaną na gorąco powłoką winylową pokrytą folią aluminiową.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dane farmaceutyczne
Wielkość opakowań: 2, 4, 7, 10, 14 i 20 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Dasselta 5 mg tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg desloratadyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 16,15 mg laktozy (w postaci jednowodnej). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Jasnoniebieskie, okrągłe tabletki powlekane ze ściętymi krawędziami (średnica: 6,5 mm, grubość: 2,3- 3,5 mm).
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Dasselta jest wskazany u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszej w celu łagodzenia objawów związanych z: – alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), – pokrzywką (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej ) Zalecana dawka produktu leczniczego Dasselta to jedna tabletka raz na dobę. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Dzieci i młodzież Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Dasselta 5 mg, tabletki powlekane u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Tabletkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, lub na loratadynę.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Dasselta należy stosować ostrożnie w ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2). Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci (patrz punkt 4.8), ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Produkt leczniczy Dasselta zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. W farmakologicznym badaniu klinicznym desloratadyna w postaci tabletek przyjmowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań desloratadyny w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania desloratadyny w okresie ciąży. Karmienie piersią Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie desloratadyny biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że deloratadyna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują oni na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu desloratadyny w zalecanej dawce 5 mg na dobę, działania niepożądane wystąpiły u 3 % pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2 %), suchość w jamie ustnej (0,8 %) i bóle głowy (0,6 %). Dzieci i młodzież W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściej występującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9 % pacjentów leczonych desloratadyną i u 6,9 % pacjentów przyjmujących placebo.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Częstość Działania niepożądane obserwowanepodczas stosowania desloratadyny
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Nieznana OmamyNietypowe zachowanie, zachowanie agresywne, obniżony nastrój
Zaburzenia układunerwowego CzęstoBardzo rzadko Ból głowyZawroty głowy, senność, bezsenność,pobudzenie psychoruchowe, drgawki
Zaburzenia oka Nieznana Suchość oczu
Zaburzenia serca Bardzo rzadko Nieznana Tachykardia, kołatanie serca Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka ijelit CzęstoBardzo rzadko Suchość w jamie ustnejBóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadkoNieznana Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątrobyŻółtaczka
Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej Nieznana Nadwrażliwość na światło
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Ból mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania CzęstoBardzo rzadko ZmęczenieReakcje nadwrażliwości (takie jak:anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Nieznana pokrzywka) Astenia
Badania diagnostyczne Nieznana Zwiększenie masy ciała
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne. W retrospektywnym obserwacyjnym badaniu bezpieczeństwa stosowania wykazano zwiększoną częstość występowania nowych przypadków napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat przyjmujących desloratadynę w porównaniu z okresami, kiedy nie przyjmowali oni desloratadyny. U dzieci w wieku od 0 do 4 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 37,5 (95% przedział ufności (ang. confidence interval, CI) 10,5-64,5) na 100 000 osobolat przy częstości występowania nowych napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 80,3 na 100 000 osobolat.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
U pacjentów w wieku od 5 do 19 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100 000 osobolat przy częstości występowania napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 36,4 na 100 000 osobolat. (Patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana podczas dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań. Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego; kod ATC: R06AX27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H 1 . Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H 1 , ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc. W badaniach interakcji po podaniu wielokrotnym ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu. Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna podawana w dawce 7,5 mg raz na dobę nie wpływała na sprawność psychoruchową.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic wynikach testów sprawności psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu. U pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa desloratadyna skutecznie łagodziła takie objawy, jak kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Desloratadyna skutecznie łagodziła objawy przez 24 godziny.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież W badaniach klinicznych z udziałem młodzieży w wieku od 12 do 17 lat nie wykazano jednoznacznie skuteczności desloratadyny w postaci tabletek. Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie. Desloratadyna była skuteczna w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez objawy. Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi. W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, desloratadyna skutecznie łagodziła świąd oraz zmniejszała rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55 % pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19 % pacjentów, którym podawano placebo. Leczenie desloratadyną także znacznie zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej do oceny tych zmiennych.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów były porównywalne do danych populacji ogólnej pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, u 4 % uczestników uzyskano większe stężenie desloratadyny. Odsetek ten może się zmieniać w zależności od pochodzenia etnicznego. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej. Dystrybucja Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (83% – 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. Metabolizm Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje CYP 3A4 in vivo, a przeprowadzone badania in vitro wykazały, że desloratadyna nie hamuje CYP 2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P. Eliminacja W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI – chronic renal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych. W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i C max ) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny nie wykazano działania rakotwórczego.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna (E460) Hypromeloza (E464) Kwas solny (E507) (do ustalenia pH) Sodu wodorotlenek (E524) (do ustalenia pH) Skrobia kukurydziana Laktoza jednowodna Talk (E553b) Otoczka tabletki: Hypromeloza (E464) Makrogol Laktoza jednowodna Tytanu dwutlenek (E171) Indygotyna (E132) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat Okres ważności po pierwszym otwarciu pojemnika na tabletki: 3 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister (OPA/Al/PVC//Al): 7, 10, 20, 30, 50, 90 i 100 tabletek powlekanych, w pudełku tekturowym. Pojemnik na tabletki (HDPE, pojemność: 60 ml), z zamknięciem PP ze środkiem pochłaniającym wilgoć: 250 tabletek powlekanych, w pudełku tekturowym. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania produktu leczniczego Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Aerius 5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 5 mg desloratadyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Ten produkt leczniczy zawiera laktozę (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Jasnoniebieskie, okrągłe tabletki powlekane z wytłoczonymi wydłużonymi literami „S” i „P” z jednej strony oraz gładkie z drugiej strony. Średnica tabletki powlekanej wynosi 6,5 mm.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Aerius jest wskazany u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych w celu łagodzenia objawów związanych z: – alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), – pokrzywką (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej) Zalecana dawka produktu leczniczego Aerius to jedna tabletka raz na dobę. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć, biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Dzieci i młodzież Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Aerius 5 mg, tabletki powlekane u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Dawkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, lub na loratadynę.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zaburzenia czynności nerek Produkt leczniczy Aerius należy stosować ostrożnie w ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2). Drgawki Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci (patrz punkt 4.8), ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Aerius tabletka zawiera laktozę Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. W farmakologicznym badaniu klinicznym, produkt leczniczy Aerius w postaci tabletek przyjmowany jednocześnie z alkoholem nie nasilał działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu leczniczego w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Aerius w okresie ciąży. Karmienie piersią Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Aerius biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że Aerius nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu produktu leczniczego Aerius w zalecanej dawce 5 mg na dobę, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%). Dzieci i młodzież W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściej występującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9% pacjentów leczonych desloratadyną i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktuleczniczego Aerius
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Nieznana OmamyNietypowe zachowanie,zachowanie agresywne, obniżony nastrój
Zaburzenia układu nerwowego Często Bardzo rzadko Ból głowyZawroty głowy, senność,bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki
Zaburzenia oka Nieznana Suchość oczu
Zaburzenia serca Bardzo rzadko Nieznana Tachykardia, kołatanie serca Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit Często Bardzo rzadko Suchość w jamie ustnej Bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność,biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadkoNieznana Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężeniabilirubiny, zapalenie wątroby Żółtaczka

CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktuleczniczego Aerius
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana Nadwrażliwość na światło
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Ból mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Bardzo rzadkoNieznana ZmęczenieReakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność,świąd, wysypka i pokrzywka) Astenia
Badania diagnostyczne Nieznana Zwiększenie masy ciała

CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne. W retrospektywnym obserwacyjnym badaniu bezpieczeństwa stosowania wykazano zwiększoną częstość występowania nowych przypadków napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat przyjmujących desloratadynę w porównaniu z okresami, kiedy nie przyjmowali oni desloratadyny. U dzieci w wieku od 0 do 4 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 37,5 (95% przedział ufności (ang. confidence interval, CI) 10,5-64,5) na 100 000 osobolat przy częstości występowania nowych napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 80,3 na 100 000 osobolat.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
U pacjentów w wieku od 5 do 19 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100 000 osobolat przy częstości występowania napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 36,4 na 100 000 osobolat. (Patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana podczas dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań. Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H 1 , kod ATC: R06AX27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H 1 . Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H 1, ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc. W badaniach interakcji po podaniu wielokrotnym ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu. Działanie farmakodynamiczne Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo. W badaniach klinicznych produkt leczniczy Aerius podawany w dawce 7,5 mg raz na dobę nie wpływał na sprawność psychoruchową.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów sprawności psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu. U pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa produkt leczniczy Aerius skutecznie łagodził takie objawy, jak kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Aerius skutecznie łagodził objawy przez 24 godziny.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież W badaniach klinicznych z udziałem młodzieży w wieku od 12 do 17 lat nie wykazano jednoznacznie skuteczności produktu leczniczego Aerius w postaci tabletek. Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie. Produkt leczniczy Aerius był skuteczny w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez objawy. Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi. W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, produkt leczniczy Aerius skutecznie łagodził świąd oraz zmniejszał rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo. Leczenie produktem leczniczym Aerius także znacznie zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej do oceny tych zmiennych.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów były porównywalne do danych populacji ogólnej pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, u 4% uczestników uzyskano większe stężenie desloratadyny. Odsetek ten może się zmieniać w zależności od pochodzenia etnicznego. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej. Dystrybucja Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (83% – 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. Metabolizm Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje CYP 3A4 in vivo , a badania in vitro wykazały, że ten produkt leczniczy nie hamuje CYP 2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P. Eliminacja W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI – chronic renal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych. W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i C max ) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny nie wykazano działania rakotwórczego.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: wapnia wodorofosforan dwuwodny celuloza mikrokrystaliczna skrobia kukurydziana talk Otoczka tabletki: otoczka membranowa (zawierająca laktozę jednowodną, hypromelozę, tytanu dwutlenek, makrogol 400, indygotynę (E132)) otoczka bezbarwna (zawierająca hypromelozę, makrogol 400) wosk Karnauba wosk biały 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Aerius dostępny jest w blistrach składających się z warstwy laminowanej oraz folii pokrywającej. Tworzywo blistra składa się z folii polichlorotrifluoroetylen (PCTFE)/chlorek poliwinylowy (PVC, powierzchnia kontaktu z produktem leczniczym) i folii aluminiowej pokrywającej, powlekanej zgrzewaną warstwą winylową (powierzchnia kontaktu z produktem leczniczym), które są zgrzewane.
CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
Opakowania zawierają: 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 90, 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Azomyr 5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 5 mg desloratadyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Ten produkt leczniczy zawiera laktozę (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Jasnoniebieskie, okrągłe tabletki powlekane z wytłoczonymi wydłużonymi literami „S” i „P” z jednej strony oraz gładkie z drugiej strony. Średnica tabletki powlekanej wynosi 6,5 mm.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Azomyr jest wskazany u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych w celu łagodzenia objawów związanych z: – alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), – pokrzywką (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej) Zalecana dawka produktu leczniczego Azomyr to jedna tabletka raz na dobę. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Dzieci i młodzież Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Azomyr 5 mg w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Podanie doustne. Dawkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, lub na loratadynę.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zaburzenia czynności nerek Produkt leczniczy Azomyr należy stosować ostrożnie w ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2). Drgawki Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci (patrz punkt 4.8), ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Azomyr tabletka zawiera laktozę Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. W farmakologicznym badaniu klinicznym produkt leczniczy Azomyr w postaci tabletek przyjmowany jednocześnie z alkoholem nie nasilał działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu leczniczego w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Azomyr w okresie ciąży. Karmienie piersią Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Azomyr biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że Azomyr nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu produktu leczniczego Azomyr w zalecanej dawce 5 mg na dobę, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%). Dzieci i młodzież W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściej występującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9% pacjentów leczonych desloratadyną i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktuleczniczego Azomyr
Zaburzenia metabolizmui odżywiania Nieznana Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Nieznana Omamy Nietypowe zachowanie, zachowanieagresywne, obniżony nastrój
Zaburzenia układu nerwowego Często Bardzo rzadko Ból głowy Zawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzeniepsychoruchowe, drgawki
Zaburzenia oka Nieznana Suchość oczu

CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktu leczniczegoAzomyr
Zaburzenia serca Bardzo rzadko Nieznana Tachykardia, kołatanie sercaWydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit Często Bardzo rzadko Suchość w jamie ustnejBóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność,biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadkoNieznana Zwiększenie aktywności enzymówwątrobowych, zwiększeniestężenia bilirubiny,zapalenie wątroby Żółtaczka
Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej Nieznana Nadwrażliwość na światło
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Ból mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Bardzo rzadkoNieznana Zmęczenie Reakcjenadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypkai pokrzywka) Astenia
Badaniadiagnostyczne Nieznana Zwiększeniemasy ciała

CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne. W retrospektywnym obserwacyjnym badaniu bezpieczeństwa stosowania wykazano zwiększoną częstość występowania nowych przypadków napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat przyjmujących desloratadynę w porównaniu z okresami, kiedy nie przyjmowali oni desloratadyny. U dzieci w wieku od 0 do 4 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 37,5 (95% przedział ufności (ang. confidence interval, CI) 10,5-64,5) na 100 000 osobolat przy częstości występowania nowych napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 80,3 na 100 000 osobolat.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
U pacjentów w wieku od 5 do 19 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100 000 osobolat przy częstości występowania napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 36,4 na 100 000 osobolat. (Patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana podczas dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań. Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H 1 , kod ATC: R06AX27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H 1 . Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H 1, ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc. W badaniach interakcji po podaniu wielokrotnym ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu. Działanie farmakodynamiczne Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego. W badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo. W badaniach klinicznych produkt leczniczy Azomyr podawany w dawce 7,5 mg raz na dobę nie wpływał na sprawność psychoruchową.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów sprawności psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu. U pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa produkt leczniczy Azomyr skutecznie łagodził takie objawy, jak kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Azomyr skutecznie łagodził objawy przez 24 godziny.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież W badaniach klinicznych z udziałem młodzieży w wieku od 12 do 17 lat nie wykazano jednoznacznie skuteczności produktu leczniczego Azomyr w postaci tabletek. Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie. Produkt leczniczy Azomyr był skuteczny w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez objawy. Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi. W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, produkt leczniczy Azomyr skutecznie łagodził świąd oraz zmniejszał rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo. Leczenie produktem leczniczym Azomyr także znacznie zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej do oceny tych zmiennych.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów były porównywalne do danych populacji ogólnej pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, u 4% uczestników uzyskano większe stężenie desloratadyny. Odsetek ten może się zmieniać w zależności od pochodzenia etnicznego. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej. Dystrybucja Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (83% – 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. Metabolizm Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje CYP 3A4 in vivo , a badania in vitro wykazały, że ten produkt leczniczy nie hamuje CYP 2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P. Eliminacja W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI – chronic renal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych. W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i C max ) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny nie wykazano działania rakotwórczego.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: wapnia wodorofosforan dwuwodny celuloza mikrokrystaliczna skrobia kukurydziana talk Otoczka tabletki: otoczka membranowa (zawierająca laktozę jednowodną, hypromelozę, tytanu dwutlenek, makrogol 400, indygotynę (E132)) otoczka bezbarwna (zawierająca hypromelozę, makrogol 400) wosk Karnauba wosk biały 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Azomyr dostępny jest w blistrach składających się z warstwy laminowanej oraz folii pokrywającej. Tworzywo blistra składa się z folii polichlorotrifluoroetylen (PCTFE)/chlorek poliwinylowy (PVC, powierzchnia kontaktu z produktem leczniczym) i folii aluminiowej pokrywającej, powlekanej zgrzewaną warstwą winylową (powierzchnia kontaktu z produktem leczniczym), które są zgrzewane.
CHPL leku Azomyr, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
Opakowania zawierają: 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Neoclarityn 5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 5 mg desloratadyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Ten produkt leczniczy zawiera laktozę (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Jasnoniebieskie, okrągłe tabletki powlekane z wytłoczonymi wydłużonymi literami „S” i „P” z jednej strony oraz gładkie z drugiej strony. Średnica tabletki powlekanej wynosi 6,5 mm.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Neoclarityn jest wskazany u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych w celu łagodzenia objawów związanych z: – alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), – pokrzywką (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej) Zalecana dawka produktu leczniczego Neoclarityn to jedna tabletka raz na dobę. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Dzieci i młodzież Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Neoclarityn 5 mg w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Podanie doustne. Dawkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, lub na loratadynę.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zaburzenia czynności nerek Produkt leczniczy Neoclarityn należy stosować ostrożnie w ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2). Drgawki Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci (patrz punkt 4.8), ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Neoclarityn tabletka zawiera laktozę Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. W farmakologicznym badaniu klinicznym produkt leczniczy Neoclarityn w postaci tabletek przyjmowany jednocześnie z alkoholem nie nasilał działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu leczniczego w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Neoclarityn w okresie ciąży. Karmienie piersią Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Neoclarityn biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że Neoclarityn nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu produktu leczniczego Neoclarityn w zalecanej dawce 5 mg na dobę, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%). Dzieci i młodzież W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściej występującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9% pacjentów leczonych desloratadyną i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktuleczniczego Neoclarityn
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Nieznana OmamyNietypowe zachowanie, zachowanie agresywne,obniżony nastrój
Zaburzenia układu nerwowego Często Bardzo rzadko Ból głowyZawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzeniepsychoruchowe, drgawki
Zaburzenia oka Nieznana Suchość oczu
Zaburzenia serca Bardzo rzadko Nieznana Tachykardia, kołatanie serca Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit Często Bardzo rzadko Suchość w jamie ustnej Bóle brzucha, nudności,wymioty, niestrawność, biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadkoNieznana Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych,zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątrobyŻółtaczka

CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktuleczniczego Neoclarityn
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana Nadwrażliwość na światło
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Ból mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Bardzo rzadkoNieznana ZmęczenieReakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność,świąd, wysypka i pokrzywka) Astenia
Badania diagnostyczne Nieznana Zwiększenie masy ciała

CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne. W retrospektywnym obserwacyjnym badaniu bezpieczeństwa stosowania wykazano zwiększoną częstość występowania nowych przypadków napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat przyjmujących desloratadynę w porównaniu z okresami, kiedy nie przyjmowali oni desloratadyny. U dzieci w wieku od 0 do 4 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 37,5 (95% przedział ufności (ang. confidence interval, CI) 10,5-64,5) na 100 000 osobolat przy częstości występowania nowych napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 80,3 na 100 000 osobolat.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
U pacjentów w wieku od 5 do 19 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100 000 osobolat przy częstości występowania napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 36,4 na 100 000 osobolat. (Patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana podczas dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań. Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H 1 , kod ATC: R06AX27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H 1 . Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H 1, ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc. W badaniach interakcji po podaniu wielokrotnym ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu. Działanie farmakodynamiczne Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego. W badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo. W badaniach klinicznych produkt leczniczy Neoclarityn podawany w dawce 7,5 mg raz na dobę nie wpływał na sprawność psychoruchową.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów sprawności psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu. U pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa produkt leczniczy Neoclarityn skutecznie łagodził takie objawy, jak kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Neoclarityn skutecznie łagodził objawy przez 24 godziny.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież W badaniach klinicznych z udziałem młodzieży w wieku od 12 do 17 lat nie wykazano jednoznacznie skuteczności produktu leczniczego Neoclarityn w postaci tabletek. Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie. Produkt leczniczy Neoclarityn był skuteczny w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez objawy. Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi. W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, produkt leczniczy Neoclarityn skutecznie łagodził świąd oraz zmniejszał rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo. Leczenie produktem leczniczym Neoclarityn także znacznie zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej do oceny tych zmiennych.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów były porównywalne do danych populacji ogólnej pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, u 4% uczestników uzyskano większe stężenie desloratadyny. Odsetek ten może się zmieniać w zależności od pochodzenia etnicznego. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej. Dystrybucja Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (83% – 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. Metabolizm Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje CYP 3A4 in vivo , a badania in vitro wykazały, że ten produkt leczniczy nie hamuje CYP 2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P. Eliminacja W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI – chronic renal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych. W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i C max ) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny nie wykazano działania rakotwórczego.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: wapnia wodorofosforan dwuwodny celuloza mikrokrystaliczna skrobia kukurydziana talk Otoczka tabletki: otoczka membranowa (zawierająca laktozę jednowodną, hypromelozę, tytanu dwutlenek, makrogol 400, indygotynę (E132)) otoczka bezbarwna (zawierająca hypromelozę, makrogol 400) wosk Karnauba wosk biały. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Neoclarityn dostępny jest w blistrach składających się z warstwy laminowanej oraz folii pokrywającej. Tworzywo blistra składa się z folii polichlorotrifluoroetylen (PCTFE)/chlorek poliwinylowy (PVC, powierzchnia kontaktu z produktem leczniczym) i folii aluminiowej pokrywającej, powlekanej zgrzewaną warstwą winylową (powierzchnia kontaktu z produktem leczniczym), które są zgrzewane.
CHPL leku Neoclarityn, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
Opakowania zawierają: 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Aerius 0,5 mg/ml, roztwór doustny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg desloratadyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Ten produkt leczniczy zawiera sorbitol (E420), glikol propylenowy (E1520) oraz alkohol benzylowy (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny to przejrzysty, bezbarwny roztwór.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Aerius jest wskazany u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 1. roku życia w celu łagodzenia objawów związanych z: – alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), – pokrzywką (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej) Zalecana dawka roztworu doustnego Aerius to 10 ml (5 mg) raz na dobę. Dzieci i młodzież Lekarz przepisujący powinien zdawać sobie sprawę, że większość przypadków zapalenia błony śluzowej nosa u dzieci w wieku poniżej 2 lat jest spowodowana zakażeniem (patrz punkt 4.4) i brak jest danych dotyczących leczenia infekcyjnego zapalenia błony śluzowej nosa produktem leczniczym Aerius. Dzieci w wieku od 1 do 5 lat: 2,5 ml (1,25 mg) produktu Aerius w postaci roztworu doustnego raz na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml (2,5 mg) produktu Aerius w postaci roztworu doustnego raz na dobę. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Aerius 0,5 mg/ml w postaci roztworu doustnego u dzieci w 1. roku życia. Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u dzieci w wieku od 1.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dawkowanie
roku życia do 11 lat i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1). Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć, biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Sposób podawania Podanie doustne. Dawkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, lub na loratadynę.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zaburzenia czynności nerek Produkt leczniczy Aerius należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2) Drgawki Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci (patrz punkt 4.8), ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Aerius roztwór doustny zawiera sorbitol (E420) Ten produkt leczniczy zawiera 150 mg sorbitolu (E420) w każdym ml roztworu doustnego. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających sorbitol (E420) (lub fruktozę) oraz pokarmu zawierającego sorbitol (E420) (lub fruktozę).
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Sorbitol (E420) zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych. Sorbitol jest źródłem fruktozy, pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego. Aerius roztwór doustny zawiera glikol propylenowy (E1520) Ten produkt leczniczy zawiera 100,75 mg glikolu propylenowego (E1520) w każdym ml roztworu doustnego. Aerius roztwór doustny zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Aerius roztwór doustny zawiera alkohol benzylowy Ten produkt leczniczy zawiera 0,75 mg alkoholu benzylowego w każdym ml roztworu doustnego. Alkohol benzylowy może powodować reakcje rzekomoanafilaktyczne. Zwiększone ryzyko u małych dzieci z powodu kumulacji. Nie zaleca się podawania produktu leczniczego dłużej niż przez tydzień małym dzieciom (w wieku poniżej 3 lat).
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna). Dzieci i młodzież Odróżnienie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa od innych postaci zapalenia błony śluzowej nosa jest szczególnie trudne u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Pod uwagę należy wziąć brak objawów zakażenia górnych dróg oddechowych lub zmian organicznych, jak również wywiad, badanie przedmiotowe oraz odpowiednie badania laboratoryjne i testy skórne. Około 6% dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 11 lat ma fenotypowo spowolniony metabolizm desloratadyny i jest narażonych na większą ekspozycję (patrz punkt 5.2). Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11 lat, które mają spowolniony metabolizm jest takie samo jak u dzieci z normalnym metabolizmem.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Nie badano działania desloratadyny u dzieci w wieku < 2 lat, które mają spowolniony metabolizm.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. W farmakologicznym badaniu klinicznym, produkt leczniczy Aerius w postaci tabletek przyjmowany jednocześnie z alkoholem nie nasilał działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu leczniczego w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Aerius w okresie ciąży. Karmienie piersią Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Aerius biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że Aerius nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Dzieci i młodzież W badaniach klinicznych populacji dzieci desloratadynę w postaci syropu podawano ogółem 246 dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 lat. Ogólna liczba działań niepożądanych u dzieci w wieku od 2 do 11 lat była podobna w grupie otrzymującej desloratadynę i w grupie placebo. U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo były: biegunka (3,7%), gorączka (2,3%) i bezsenność (2,3%). W dodatkowym badaniu przeprowadzonym u dzieci w wieku od 6 do 11 lat, przyjmujących dawkę pojedynczą 2,5 mg desloratadyny w postaci roztworu doustnego, nie zgłaszano działań niepożądanych. W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściej występującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9% pacjentów leczonych desloratadyną oraz u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Dorośli i młodzież W badaniach klinicznych, w których brali udział dorośli i młodzież, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu produktu leczniczego Aerius w zalecanej dawce, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%). Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktuleczniczego Aerius
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Nieznana OmamyNietypowe zachowanie, zachowanie agresywne,obniżony nastrój
Zaburzenia układu nerwowego CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Bardzo rzadko Ból głowy BezsennośćZawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki
Zaburzenia oka Nieznana Suchość oczu
Zaburzenia serca Bardzo rzadko Nieznana Tachykardia, kołatanie serca Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Bardzo rzadko Suchość w jamie ustnej BiegunkaBóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka

CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktuleczniczego Aerius
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadkoNieznana Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężeniabilirubiny, zapalenie wątroby Żółtaczka
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana Nadwrażliwość na światło
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Ból mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Bardzo rzadkoNieznana Zmęczenie GorączkaReakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypkai pokrzywka) Astenia
Badania diagnostyczne Nieznana Zwiększenie masy ciała

CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne. W retrospektywnym obserwacyjnym badaniu bezpieczeństwa stosowania wykazano zwiększoną częstość występowania nowych przypadków napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat przyjmujących desloratadynę w porównaniu z okresami, kiedy nie przyjmowali oni desloratadyny. U dzieci w wieku od 0 do 4 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 37,5 (95% przedział ufności (ang. confidence interval, CI) 10,5-64,5) na 100 000 osobolat przy częstości występowania nowych napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 80,3 na 100 000 osobolat.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
U pacjentów w wieku od 5 do 19 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100 000 osobolat przy częstości występowania napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 36,4 na 100 000 osobolat. (Patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana podczas dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym przeprowadzonym u dorosłych i młodzieży z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedawkowanie
Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H 1 , kod ATC: R06AX27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H 1 . Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H 1 , ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji białka adhezyjnego selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Dzieci i młodzież Skuteczność stosowania produktu leczniczego Aerius w postaci roztworu doustnego nie była badana w oddzielnych badaniach klinicznych w populacji dzieci. Jednak bezpieczeństwo stosowania desloratadyny w postaci syropu, który zawiera takie samo stężenie desloratadyny jak produkt leczniczy Aerius w postaci roztworu doustnego, wykazano w trzech badaniach z udziałem dzieci. Dzieci w wieku od 1 roku do 11 lat, które zakwalifikowano do leczenia przeciwhistaminowego otrzymywały desloratadynę w dobowej dawce 1,25 mg (od 1 roku życia do 5 lat) lub 2,5 mg (od 6 do 11 lat). Lek był dobrze tolerowany, co potwierdziły wyniki badań laboratoryjnych, pomiary parametrów życiowych oraz zapisy EKG, w tym ocena QTc. W przypadku stosowania leku w dawkach zalecanych stężenia desloratadyny w osoczu były podobne w grupie dzieci i dorosłych (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Ponieważ przebieg alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, jak i profil działania desloratadyny jest podobny u dorosłych i u dzieci, dane dotyczące skuteczności stosowania desloratadyny u dorosłych mogą być ekstrapolowane na populację dziecięcą. Nie prowadzono badań dotyczących skuteczności produktu leczniczego Aerius w postaci syropu u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dorośli i młodzież W badaniu klinicznym u dorosłych i młodzieży z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym przeprowadzonym u dorosłych i młodzieży, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc. Działanie farmakodynamiczne Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W kontrolowanych badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę u dorosłych i młodzieży, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo. W badaniach klinicznych produkt leczniczy Aerius w postaci tabletek podawany u dorosłych i młodzieży w dawce 7,5 mg raz na dobę nie wpływał na sprawność psychoruchową. Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych u dorosłych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów sprawności psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach interakcji po podaniu wielokrotnym ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu. U osób dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa produkt leczniczy Aerius w postaci tabletek skutecznie łagodził takie objawy, jak kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Produkt leczniczy Aerius skutecznie łagodził objawy przez 24 godziny. W badaniach klinicznych z udziałem młodzieży w wieku od 12 do 17 lat nie wykazano jednoznacznie skuteczności produktu leczniczego Aerius w postaci tabletek. Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie. Produkt leczniczy Aerius w postaci tabletek był skuteczny w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek. Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez objawy. Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi. W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, produkt leczniczy Aerius skutecznie łagodził świąd oraz zmniejszał rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę. W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Leczenie produktem leczniczym Aerius także znacznie zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej do oceny tych zmiennych.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć u dorosłych i młodzieży w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. W serii badań farmakokinetycznych i badań klinicznych u 6% badanych wykryto zwiększone stężenie desloratadyny. Częstość występowania fenotypu o spowolnionym metabolizmie była porównywalna u dorosłych (6%) i dzieci w wieku od 2 do 11 lat (6%), i w obu populacjach większa wśród pacjentów rasy czarnej (18% dorośli, 16% dzieci) niż rasy kaukaskiej (2% dorośli, 3% dzieci).
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu tabletek zdrowym, dorosłym ochotnikom, u czterech z nich stwierdzono spowolnienie metabolizmu desloratadyny. U tych osób stężenie C max było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin. Podobne parametry farmakokinetyczne stwierdzono w badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu syropu dzieciom w wieku od 2 do 11 lat ze spowolnionym metabolizmem i z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Ekspozycja (AUC) na desloratadynę była około 6 razy większa, C max występowało po 3-6 godzinach i było około od 3 do 4 razy większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 120 godzin. Ekspozycja u dorosłych i dzieci ze spowolnionym metabolizmem była jednakowa, gdy podawano odpowiednie dla wieku dawki. Ogólny profil bezpieczeństwa nie różnił się u takich pacjentów od profilu w populacji ogólnej.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Nie badano działania desloratadyny u dzieci ze spowolnionym metabolizmem w wieku < 2 lat. W innych badaniach z zastosowaniem pojedynczej dawki podczas stosowania leku w dawkach zalecanych wykazano, że wartości AUC oraz C max u dzieci otrzymujących desloratadynę są porównywalne do obserwowanych u dorosłych, którym podawano desloratadynę w syropie w dawce 5 mg. Dystrybucja Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (83% – 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację substancji czynnej podawanej raz na dobę u dorosłych i młodzieży (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. W skrzyżowanym badaniu z zastosowaniem pojedynczej dawki desloratadyny wykazano, że syrop i tabletki są biorównoważne. Jako że roztwór doustny zawiera takie samo stężenie desloratadyny, nie było wymagane przeprowadzenie badań biorównoważności i dlatego można przyjąć, że może on zastępować lek w postaci syropu czy tabletek.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje CYP 3A4 in vivo , a badania in vitro wykazały, że ten produkt leczniczy nie hamuje CYP 2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P. Eliminacja W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny. Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI – chronic renal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek. W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i C max ) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny nie wykazano działania rakotwórczego.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych sorbitol (E420) glikol propylenowy (E1520) sukraloza (E955) hypromeloza 2910 sodu cytrynian dwuwodny naturalne i sztuczne substancje smakowe (guma balonowa zawierająca glikol propylenowy (E1520) oraz alkohol benzylowy) kwas cytrynowy bezwodny disodu edetynian woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Aerius w postaci roztworu doustnego dostępny jest w butelkach po 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 i 300 ml, ze szkła oranżowego typu III, zamykanych dokręconym wieczkiem z polipropylenu z blokadą uniemożliwiającą otwarcie ich przez dzieci. Do wszystkich wielkości opakowań, z wyjątkiem opakowania 150 ml, jest dołączona plastikowa miarka umożliwiająca dawkowanie 2,5 ml i 5 ml.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Do opakowania zawierającego butelkę o pojemności 150 ml dołączona jest plastikowa miarka lub strzykawka doustna, umożliwiające dawkowanie 2,5 ml i 5 ml. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Delortan, 0,5 mg/ml, roztwór doustny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg desloratadyny (Desloratadinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sorbitol (E 420), glikol propylenowy (E 1520), sód. Każdy ml roztworu doustnego zawiera 106 mg sorbitolu, 102,30 mg glikolu propylenowego i 3,85 mg sodu. Aromat Tutti frutti zawiera cytral, geraniol, linalol, limonen, cytronellol. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny Delortan to przezroczysty, bezbarwny roztwór bez zanieczyszczeń.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Delortan jest wskazany u dorosłych i młodzieży i dzieci powyżej 1. roku życia w celu łagodzenia objawów związanych z: alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), pokrzywką (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej) Zalecana dawka roztworu doustnego Delortan to 10 ml (5 mg) raz na dobę. Dzieci i młodzież Lekarz przepisujący, powinien zdawać sobie sprawę, że większość przypadków zapalenia błony śluzowej nosa u dzieci w wieku poniżej 2 lat jest spowodowana zakażeniem (patrz punkt 4.4) i brak jest danych dotyczących leczenia infekcyjnego zapalenia błony śluzowej nosa produktem Delortan. Dzieci w wieku od 1 do 5 lat: 2,5 ml (1,25 mg) roztworu doustnego Delortan raz na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml (2,5 mg) roztworu doustnego Delortan raz na dobę. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Delortan, 0,5 mg/ml, w postaci roztworu doustnego u dzieci w 1. roku życia. Nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących skuteczności desloratadyny u dzieci w wieku od 1. roku życia do 11 lat i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1).
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dawkowanie
Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć, biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Sposób podawania Podanie doustne. Produkt przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub na loratadynę.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci (patrz punkt 4.8), ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Dzieci i młodzież Odróżnienie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa od innych postaci zapalenia błony śluzowej nosa jest szczególnie trudne u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Pod uwagę należy wziąć brak objawów zakażenia górnych dróg oddechowych lub zmian organicznych, jak również wywiad, badanie przedmiotowe oraz odpowiednie badania laboratoryjne i testy skórne.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Około 6% dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 11 lat ma fenotypowo spowolniony metabolizm desloratadyny i są oni narażeni na większą ekspozycję (patrz punkt 5.2). Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11 lat, które mają spowolniony metabolizm jest takie samo jak u dzieci z normalnym metabolizmem. Nie badano działania desloratadyny u dzieci w wieku <2 lat, które mają spowolniony metabolizm. Desloratadynę należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2). Produkt leczniczy zawiera 106 mg sorbitolu w każdym ml roztworu doustnego. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających sorbitol (lub fruktozę) oraz pokarmu zawierającego sorbitol (lub fruktozę). Sorbitol zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ten produkt leczniczy zawiera 102,30 mg glikolu propylenowego w każdym ml roztworu doustnego. Produkt leczniczy zawiera 38,5 mg sodu w 10 ml co odpowiada 1,9% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ten produkt leczniczy zawiera substancje zapachowe – cytral, geraniol, linalol, limonen, cytronellol (w aromacie Tutti Frutti). Cytral, geraniol, linalol, limonen, cytronellol mogą powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. W farmakologicznym badaniu klinicznym, desloratadyna w postaci tabletek przyjmowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu leczniczego w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Delortan w okresie ciąży. Karmienie piersi? Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Delortan, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że desloratadyna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Dzieci i młodzież W badaniach klinicznych populacji dzieci desloratadynę w postaci syropu podawano ogółem 246 dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 lat. Ogólna liczba działań niepożądanych u dzieci w wieku od 2 do 11 lat była podobna w grupie otrzymującej desloratadynę i w grupie placebo. U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo były: biegunka (3,7%), gorączka (2,3%) i bezsenność (2,3%). W dodatkowym badaniu przeprowadzonym u dzieci w wieku od 6 do 11 lat, przyjmujących dawkę pojedynczą 2,5 mg desloratadyny w postaci roztworu doustnego, nie zgłaszano działań niepożądanych. W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściej występującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9% pacjentów leczonych desloratadyną oraz 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Dorośli i młodzież W badaniach klinicznych, w których brali udział dorośli i młodzież, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu desloratadyny w zalecanej dawce, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%). Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania desloratadyny Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana: Zwiększone łaknienie Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: Omamy Nietypowe zachowanie, zachowanie agresywne Obniżony nastrój Zaburzenia układu nerwowego Często: Ból głowy Często (u dzieci w wieku poniżej 2 lat): Bezsenność Bardzo rzadko: Zawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki Zaburzenia oka Nieznana: Suchość oczu Zaburzenia serca Bardzo rzadko: Tachykardia, kołatanie serca Wydłużenie odstępu QT Zaburzenia żołądka i jelit Często: Suchość w jamie ustnej Często (u dzieci w wieku poniżej 2 lat): Biegunka Bardzo rzadko: Bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby Żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: Nadwrażliwość na światło Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko: Ból mięśni Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: Zmęczenie Często (u dzieci w wieku poniżej 2 lat): Gorączka Bardzo rzadko: Reakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka).
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Astenia Badania diagnostyczne Nieznana: Zwiększenie masy ciała Dzieci i młodzież Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne. W retrospektywnym obserwacyjnym badaniu bezpieczeństwa stosowania wykazano zwiększoną częstość występowania nowych przypadków napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat przyjmujących desloratadynę w porównaniu z okresami, kiedy nie przyjmowali oni desloratadyny. U dzieci w wieku od 0 do 4 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 37,5 (95% przedział ufności (ang. confidence interval, CI) 10,5-64,5) na 100 000 osobolat przy częstości występowania nowych napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 80,3 na 100 000 osobolat.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
U pacjentów w wieku od 5 do 19 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100 000 osobolat przy częstości występowania napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 36,4 na 100 000 osobolat. (Patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana na drodze hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana drogą dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym przeprowadzonym u dorosłych i młodzieży z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedawkowanie
Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Dzieci i młodzież Skuteczność stosowania desloratadyny w postaci roztworu doustnego nie była badana w oddzielnych badaniach klinicznych w populacji dzieci. Jednak bezpieczeństwo stosowania desloratadyny w postaci syropu, który zawiera takie samo stężenie jak produkt zawierający desloratadynę w postaci roztworu doustnego, wykazano w trzech badaniach z udziałem dzieci. Dzieci w wieku od 1 roku do 11 lat, które zakwalifikowano do leczenia przeciwhistaminowego otrzymywały desloratadynę w dobowej dawce 1,25 mg (od 1 roku życia do 5 lat) lub 2,5 mg (od 6 do 11 lat). Desloratadyna była dobrze tolerowana, co potwierdziły wyniki badań laboratoryjnych, pomiary parametrów życiowych oraz zapisy EKG, w tym ocena QTc. W przypadku stosowania leku w dawkach zalecanych stężenia desloratadyny w osoczu były podobne w grupie dzieci i dorosłych (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Ponieważ przebieg alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, jak i profil działania desloratadyny jest podobny u dorosłych i u dzieci, dane dotyczące skuteczności stosowania desloratadyny u dorosłych mogą być ekstrapolowane na populację dziecięcą. Nie prowadzono badań dotyczących skuteczności desloratadyny w postaci syropu u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dorośli i młodzież W badaniu klinicznym u dorosłych i młodzieży z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym, przeprowadzonym u dorosłych i młodzieży, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc. Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W kontrolowanych badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę u dorosłych i młodzieży, senność występowała nie częściej niż w grupie placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna w postaci tabletek podawana u dorosłych i młodzieży w dawce 7,5 mg jeden raz na dobę nie wpływała na aktywność psychoruchową. Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych u dorosłych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów aktywności psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach interakcji po wielokrotnym podaniu ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian w stężeniu desloratadyny w osoczu. U osób dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa desloratadyna w postaci tabletek skutecznie łagodziła takie objawy, jak kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Desloratadyna w postaci tabletek skutecznie łagodziła objawy przez 24 godziny. W badaniach klinicznych z udziałem młodzieży w wieku od 12 do 17 lat nie wykazano jednoznacznie skuteczności desloratadyny w postaci tabletek. Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie. Desloratadyna w postaci tabletek była skuteczna w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek. Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennych aktywności ograniczanej przez objawy. Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi. W dwóch, kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, desloratadyna skutecznie łagodziła świąd oraz zmniejszała rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę. W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Leczenie desloratadyną także znacznie zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej dla oceny tych zmiennych.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć u dorosłych i młodzieży w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. W serii badań farmakokinetycznych i badań klinicznych u 6% badanych wykryto zwiększone stężenie desloratadyny. Częstość występowania fenotypu o spowolnionym metabolizmie była porównywalna u dorosłych (6%) i dzieci w wieku od 2 do 11 lat (6%), i w obu populacjach większa wśród rasy czarnej (18% dorośli, 16% dzieci) niż rasy kaukaskiej (2% dorośli, 3% dzieci).
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu leku w postaci tabletek zdrowym, dorosłym ochotnikom, u czterech z nich stwierdzono spowolnienia metabolizmu desloratadyny. U tych osób stężenie Cmax było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin. Podobne parametry farmakokinetyczne stwierdzono w badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu syropu dzieciom w wieku od 2 do 11 lat ze spowolnionym metabolizmem i z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Ekspozycja (AUC) na desloratadynę była około 6 razy większa, Cmax występowało po 3-6 godzinach i było około od 3 do 4 razy większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 120 godzin. Ekspozycja u dorosłych i dzieci ze spowolnionym metabolizmem była jednakowa, gdy podawano odpowiednie dla wieku dawki. Ogólny profil bezpieczeństwa nie różnił się u takich pacjentów od profilu w populacji ogólnej.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Nie badano działania desloratadyny u dzieci ze spowolnionym metabolizmem w wieku < 2 lat. W innych badaniach z zastosowaniem pojedynczej dawki, podczas stosowania produktu w dawkach zalecanych wykazano, że wartości AUC oraz Cmax u dzieci otrzymujących desloratadynę są porównywalne do obserwowanych u dorosłych, którym podawano desloratadynę w syropie w dawce 5 mg. Dystrybucja Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (83% – 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę u dorosłych i młodzieży (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. W skrzyżowanym badaniu z zastosowaniem pojedynczej dawki desloratadyny wykazano, że syrop i tabletki są biorównoważne. Jako że roztwór doustny zawiera takie samo stężenie desloratadyny, nie było wymagane przeprowadzenie badań biorównoważności i dlatego można przyjąć, że może on zastępować lek w postaci syropu czy tabletek.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, a badania in vitro wskazują, że ten produkt nie hamuje CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P. Eliminacja W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny, nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny. Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. chronic renal insufficiency – CRI) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek. W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i Cmax) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny nie wykazano działania rakotwórczego.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sorbitol ciekły, niekrystalizujący (E 420) Glikol propylenowy Kwas cytrynowy jednowodny Sodu cytrynian Hypromeloza 2910 Sukraloza Disodu edetynian Aromat Tutti frutti (zawiera glicerolu trioctan; substancje zapachowe – cytral, geraniol, linalol, limonen, cytronellol; alfa-tokoferol) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata Po pierwszym otwarciu butelki: 2 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Delortan 0,5 mg/ml, roztwór doustny, jest dostępny w sześciu różnych wielkościach opakowań 50, 60, 100, 120, 150 i 300 ml. Opakowanie stanowią: butelki ze szkła oranżowego typu III, zamykane zakrętką z wielowarstwową polietylenową wkładką i zabezpieczeniem przed dostępem dzieci.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Roztwór o objętości 50 ml i 60 ml rozlewany jest w butelki o pojemności 60 ml, 100 ml w butelki 100 ml, 120 ml w butelki 125 ml, 150 ml w butelki 150 ml, a 300 ml w butelki 300 ml. Butelki są następnie pakowane w tekturowe pudełka. Do każdego opakowania jest dołączona łyżka miarowa umożliwiająca odmierzenie 2,5 ml i 5 ml roztworu doustnego i (lub) strzykawka miarowa o objętości 5 ml z podziałką co 0,5 ml. butelki ze szkła oranżowego typu III, zamykane zakrętką składającą się z zewnętrznej i wewnętrznej warstwy polipropylenowej i polietylenowej i zabezpieczeniem przed dostępem dzieci. Roztwór o objętości 50 ml i 60 ml rozlewany jest w butelki o pojemności 60 ml, 100 ml w butelki 115 ml, 120 ml w butelki 125 ml, 150 ml w butelki 150 ml, a 300 ml w butelki 300 ml. Butelki są następnie pakowane w tekturowe pudełka. Do każdego opakowania jest dołączona strzykawka miarowa o objętości 5 ml z podziałką co 0,5 ml. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Delortan, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Azomyr 0,5 mg/ml, roztwór doustny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg desloratadyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Ten produkt leczniczy zawiera sorbitol (E420), glikol propylenowy (E1520) oraz alkohol benzylowy (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny to przejrzysty, bezbarwny roztwór.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Azomyr jest wskazany u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 1. roku życia w celu łagodzenia objawów związanych z: – alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), – pokrzywką (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej) Zalecana dawka roztworu doustnego Azomyr to 10 ml (5 mg) raz na dobę. Dzieci i młodzież Lekarz przepisujący powinien zdawać sobie sprawę, że większość przypadków zapalenia błony śluzowej nosa u dzieci w wieku poniżej 2 lat jest spowodowana zakażeniem (patrz punkt 4.4) i brak jest danych dotyczących leczenia infekcyjnego zapalenia błony śluzowej nosa produktem leczniczym Azomyr. Dzieci w wieku od 1 do 5 lat: 2,5 ml (1,25 mg) produktu Azomyr w postaci roztworu doustnego raz na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml (2,5 mg) produktu Azomyr w postaci roztworu doustnego raz na dobę. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Azomyr 0,5 mg/ml w postaci roztworu doustnego u dzieci w 1. roku życia. Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u dzieci w wieku od 1.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dawkowanie
roku życia do 11 lat i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1). Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć, biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Sposób podawania Podanie doustne. Dawkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, lub na loratadynę.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zaburzenia czynności nerek Produkt leczniczy Azomyr należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2) Drgawki Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci (patrz punkt 4.8), ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Azomyr roztwór doustny zawiera sorbitol (E420) Ten produkt leczniczy zawiera 150 mg sorbitolu (E420) w każdym ml roztworu doustnego. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających sorbitol (E420) (lub fruktozę) oraz pokarmu zawierającego sorbitol (E420) (lub fruktozę).
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Sorbitol (E420) zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych. Sorbitol jest źródłem fruktozy, pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego. Azomyr roztwór doustny zawiera glikol propylenowy (E1520) Ten produkt leczniczy zawiera 100,75 mg glikolu propylenowego (E1520) w każdym ml roztworu doustnego. Azomyr roztwór doustny zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Azomyr roztwór doustny zawiera alkohol benzylowy Ten produkt leczniczy zawiera 0,75 mg alkoholu benzylowego w każdym ml roztworu doustnego. Alkohol benzylowy może powodować reakcje rzekomoanafilaktyczne. Zwiększone ryzyko u małych dzieci z powodu kumulacji. Nie zaleca się podawania produktu leczniczego dłużej niż przez tydzień małym dzieciom (w wieku poniżej 3 lat).
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna). Dzieci i młodzież Odróżnienie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa od innych postaci zapalenia błony śluzowej nosa jest szczególnie trudne u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Pod uwagę należy wziąć brak objawów zakażenia górnych dróg oddechowych lub zmian organicznych, jak również wywiad, badanie przedmiotowe oraz odpowiednie badania laboratoryjne i testy skórne. Około 6% dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 11 lat ma fenotypowo spowolniony metabolizm desloratadyny i jest narażonych na większą ekspozycję (patrz punkt 5.2). Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11 lat, które mają spowolniony metabolizm jest takie samo jak u dzieci z normalnym metabolizmem.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Nie badano działania desloratadyny u dzieci w wieku < 2 lat, które mają spowolniony metabolizm.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. W farmakologicznym badaniu klinicznym produkt leczniczy Azomyr w postaci tabletek przyjmowany jednocześnie z alkoholem nie nasilał działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu leczniczego w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Azomyr w okresie ciąży. Karmienie piersią Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Azomyr biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że Azomyr nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Dzieci i młodzież W badaniach klinicznych populacji dzieci desloratadynę w postaci syropu podawano ogółem 246 dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 lat. Ogólna liczba działań niepożądanych u dzieci w wieku od 2 do 11 lat była podobna w grupie otrzymującej desloratadynę i w grupie placebo. U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo były: biegunka (3,7%), gorączka (2,3%) i bezsenność (2,3%). W dodatkowym badaniu przeprowadzonym u dzieci w wieku od 6 do 11 lat, przyjmujących dawkę pojedynczą 2,5 mg desloratadyny w postaci roztworu doustnego, nie zgłaszano działań niepożądanych. W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściej występującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9% pacjentów leczonych desloratadyną oraz u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Dorośli i młodzież W badaniach klinicznych, w których brali udział dorośli i młodzież, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu produktu leczniczego Azomyr w zalecanej dawce, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%). Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktuleczniczego Azomyr
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Nieznana Omamy Nietypowe zachowanie, zachowanie agresywne,obniżony nastrój

CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktu leczniczegoAzomyr
Zaburzenia układu nerwowego CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Bardzo rzadko Ból głowy BezsennośćZawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzeniepsychoruchowe, drgawki
Zaburzenia oka Nieznana Suchość oczu
Zaburzenia serca Bardzo rzadko Nieznana Tachykardia, kołatanie sercaWydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Bardzo rzadko Suchość w jamie ustnejBiegunkaBóle brzucha, nudności, wymioty,niestrawność, biegunka
Zaburzenia wątrobyi drógżółciowych Bardzo rzadkoNieznana Zwiększenie aktywności enzymówwątrobowych, zwiększeniestężenia bilirubiny,zapalenie wątroby Żółtaczka
Zaburzeniaskóry i tkanki podskórnej Nieznana Nadwrażliwość na światło
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkankiłącznej Bardzo rzadko Ból mięśni

CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktu leczniczegoAzomyr
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Bardzo rzadkoNieznana Zmęczenie GorączkaReakcjenadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypkai pokrzywka)
Astenia
Badania diagnostyczne Nieznana Zwiększenie masy ciała

CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne. W retrospektywnym obserwacyjnym badaniu bezpieczeństwa stosowania wykazano zwiększoną częstość występowania nowych przypadków napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat przyjmujących desloratadynę w porównaniu z okresami, kiedy nie przyjmowali oni desloratadyny. U dzieci w wieku od 0 do 4 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 37,5 (95% przedział ufności (ang. confidence interval, CI) 10,5-64,5) na 100 000 osobolat przy częstości występowania nowych napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 80,3 na 100 000 osobolat.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
U pacjentów w wieku od 5 do 19 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100 000 osobolat przy częstości występowania napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 36,4 na 100 000 osobolat. (Patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana podczas dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki u dorosłych i młodzieży, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań. Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H 1 , kod ATC: R06AX27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H 1 . Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H 1 , ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji białka adhezyjnego selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Dzieci i młodzież Skuteczność stosowania produktu leczniczego Azomyr w postaci roztworu doustnego nie była badana w oddzielnych badaniach klinicznych w populacji dzieci. Jednak bezpieczeństwo stosowania desloratadyny w postaci syropu, który zawiera takie samo stężenie desloratadyny jak produkt leczniczy Azomyr w postaci roztworu doustnego, wykazano w trzech badaniach z udziałem dzieci. Dzieci w wieku od 1 roku do 11 lat, które zakwalifikowano do leczenia przeciwhistaminowego otrzymywały desloratadynę w dobowej dawce 1,25 mg (od 1 roku życia do 5 lat) lub 2,5 mg (od 6 do 11 lat). Lek był dobrze tolerowany, co potwierdziły wyniki badań laboratoryjnych, pomiary parametrów życiowych oraz zapisy EKG, w tym ocena QTc. W przypadku stosowania leku w dawkach zalecanych stężenia desloratadyny w osoczu były podobne w grupie dzieci i dorosłych (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Ponieważ przebieg alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, jak i profil działania desloratadyny jest podobny u dorosłych i u dzieci, dane dotyczące skuteczności stosowania desloratadyny u dorosłych mogą być ekstrapolowane na populację dziecięcą. Nie prowadzono badań dotyczących skuteczności produktu leczniczego Azomyr w postaci syropu u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dorośli i młodzież W badaniu klinicznym u dorosłych i młodzieży z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym przeprowadzonym u dorosłych i młodzieży, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc. Działanie farmakodynamiczne Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę u dorosłych i młodzieży, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo. W badaniach klinicznych produkt leczniczy Azomyr w postaci tabletek podawany u dorosłych i młodzieży w dawce 7,5 mg raz na dobę nie wpływał na sprawność psychoruchową. Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych u dorosłych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów sprawności psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach interakcji po podaniu wielokrotnym ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu. U osób dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa produkt leczniczy Azomyr w postaci tabletek skutecznie łagodził takie objawy, jak kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Produkt leczniczy Azomyr skutecznie łagodził objawy przez 24 godziny. W badaniach klinicznych z udziałem młodzieży w wieku od 12 do 17 lat nie wykazano jednoznacznie skuteczności produktu leczniczego Azomyr w postaci tabletek. Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie. Produkt leczniczy Azomyr w postaci tabletek był skuteczny w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek. Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez objawy. Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi. W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, produkt leczniczy Azomyr skutecznie łagodził świąd oraz zmniejszał rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę. W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Leczenie produktem leczniczym Azomyr także znacznie zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej do oceny tych zmiennych.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć u dorosłych i młodzieży w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. W serii badań farmakokinetycznych i badań klinicznych u 6% badanych wykryto zwiększone stężenie desloratadyny. Częstość występowania fenotypu o spowolnionym metabolizmie była porównywalna u dorosłych (6%) i dzieci w wieku od 2 do 11 lat (6%), i w obu populacjach większa wśród pacjentów rasy czarnej (18% dorośli, 16% dzieci) niż rasy kaukaskiej (2% dorośli, 3% dzieci).
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu tabletek zdrowym, dorosłym ochotnikom, u czterech z nich stwierdzono spowolnienie metabolizmu desloratadyny. U tych osób stężenie C max było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin. Podobne parametry farmakokinetyczne stwierdzono w badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu syropu dzieciom w wieku od 2 do 11 lat ze spowolnionym metabolizmem i z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Ekspozycja (AUC) na desloratadynę była około 6 razy większa, C max występowało po 3-6 godzinach i było około od 3 do 4 razy większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 120 godzin. Ekspozycja u dorosłych i dzieci ze spowolnionym metabolizmem była jednakowa, gdy podawano odpowiednie dla wieku dawki. Ogólny profil bezpieczeństwa nie różnił się u takich pacjentów od profilu w populacji ogólnej.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Nie badano działania desloratadyny u dzieci ze spowolnionym metabolizmem w wieku < 2 lat. W innych badaniach z zastosowaniem pojedynczej dawki podczas stosowania leku w dawkach zalecanych wykazano, że wartości AUC oraz C max u dzieci otrzymujących desloratadynę są porównywalne do obserwowanych u dorosłych, którym podawano desloratadynę w syropie w dawce 5 mg. Dystrybucja Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (83% – 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację substancji czynnej podawanej raz na dobę u dorosłych i młodzieży (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. W skrzyżowanym badaniu z zastosowaniem pojedynczej dawki desloratadyny wykazano, że syrop i tabletki są biorównoważne. Jako że roztwór doustny zawiera takie samo stężenie desloratadyny, nie było wymagane przeprowadzenie badań biorównoważności i dlatego można przyjąć, że może on zastępować lek w postaci syropu czy tabletek.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje CYP 3A4 in vivo , a badania in vitro wykazały, że ten produkt leczniczy nie hamuje CYP 2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P. Eliminacja W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny. Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI – chronic renal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek. W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i C max ) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny nie wykazano działania rakotwórczego.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych sorbitol (E420) glikol propylenowy (E1520) sukraloza (E955) hypromeloza 2910 sodu cytrynian dwuwodny naturalne i sztuczne substancje smakowe (guma balonowa zawierająca glikol propylenowy (E1520) oraz alkohol benzylowy) kwas cytrynowy bezwodny disodu edetynian woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Azomyr w postaci roztworu doustnego dostępny jest w butelkach po 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 i 300 ml, ze szkła oranżowego typu III, zamykanych dokręconym wieczkiem z polipropylenu z blokadą uniemożliwiającą otwarcie ich przez dzieci. Do wszystkich wielkości opakowań, z wyjątkiem opakowania 150 ml, jest dołączona plastikowa miarka umożliwiająca dawkowanie 2,5 ml i 5 ml.
CHPL leku Azomyr, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Do opakowania zawierającego butelkę o pojemności 150 ml dołączona jest plastikowa miarka lub strzykawka doustna, umożliwiające dawkowanie 2,5 ml i 5 ml. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Neoclarityn 0,5 mg/ml, roztwór doustny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg desloratadyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Ten produkt leczniczy zawiera sorbitol (E420), glikol propylenowy (E1520) oraz alkohol benzylowy (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny to przejrzysty, bezbarwny roztwór.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Neoclarityn jest wskazany u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 1. roku życia w celu łagodzenia objawów związanych z: – alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), – pokrzywką (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej) Zalecana dawka roztworu doustnego Neoclarityn to 10 ml (5 mg) raz na dobę. Dzieci i młodzież Lekarz przepisujący powinien zdawać sobie sprawę, że większość przypadków zapalenia błony śluzowej nosa u dzieci w wieku poniżej 2 lat jest spowodowana zakażeniem (patrz punkt 4.4) i brak jest danych dotyczących leczenia infekcyjnego zapalenia błony śluzowej nosa produktem leczniczym Neoclarityn. Dzieci w wieku od 1 do 5 lat: 2,5 ml (1,25 mg) produktu Neoclarityn w postaci roztworu doustnego raz na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml (2,5 mg) produktu Neoclarityn w postaci roztworu doustnego raz na dobę. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Neoclarityn 0,5 mg/ml w postaci roztworu doustnego u dzieci w 1. roku życia. Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u dzieci w wieku od 1.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dawkowanie
roku życia do 11 lat i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1). Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć, biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Sposób podawania Podanie doustne. Dawkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, lub na loratadynę.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zaburzenia czynności nerek Produkt leczniczy Neoclarityn należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2) Drgawki Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci (patrz punkt 4.8), ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Neoclarityn roztwór doustny zawiera sorbitol (E420) Ten produkt leczniczy zawiera 150 mg sorbitolu (E420) w każdym ml roztworu doustnego. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających sorbitol (E420) (lub fruktozę) oraz pokarmu zawierającego sorbitol (E420) (lub fruktozę).
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Sorbitol (E420) zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych. Sorbitol jest źródłem fruktozy, pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego. Neoclarityn roztwór doustny zawiera glikol propylenowy (E1520) Ten produkt leczniczy zawiera 100,75 mg glikolu propylenowego (E1520) w każdym ml roztworu doustnego. Neoclarityn roztwór doustny zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Neoclarityn roztwór doustny zawiera alkohol benzylowy Ten produkt leczniczy zawiera 0,75 mg alkoholu benzylowego w każdym ml roztworu doustnego. Alkohol benzylowy może powodować reakcje rzekomoanafilaktyczne. Zwiększone ryzyko u małych dzieci z powodu kumulacji. Nie zaleca się podawania produktu leczniczego dłużej niż przez tydzień małym dzieciom (w wieku poniżej 3 lat).
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna). Dzieci i młodzież Odróżnienie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa od innych postaci zapalenia błony śluzowej nosa jest szczególnie trudne u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Pod uwagę należy wziąć brak objawów zakażenia górnych dróg oddechowych lub zmian organicznych, jak również wywiad, badanie przedmiotowe oraz odpowiednie badania laboratoryjne i testy skórne. Około 6% dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 11 lat ma fenotypowo spowolniony metabolizm desloratadyny i jest narażonych na większą ekspozycję (patrz punkt 5.2). Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11 lat, które mają spowolniony metabolizm jest takie samo jak u dzieci z normalnym metabolizmem.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Nie badano działania desloratadyny u dzieci w wieku < 2 lat, które mają spowolniony metabolizm.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. W farmakologicznym badaniu klinicznym produkt leczniczy Neoclarityn w postaci tabletek przyjmowany jednocześnie z alkoholem nie nasilał działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu leczniczego w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Neoclarityn w okresie ciąży. Karmienie piersią Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Neoclarityn biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że Neoclarityn nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Dzieci i młodzież W badaniach klinicznych populacji dzieci desloratadynę w postaci syropu podawano ogółem 246 dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 lat. Ogólna liczba działań niepożądanych u dzieci w wieku od 2 do 11 lat była podobna w grupie otrzymującej desloratadynę i w grupie placebo. U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo były: biegunka (3,7%), gorączka (2,3%) i bezsenność (2,3%). W dodatkowym badaniu przeprowadzonym u dzieci w wieku od 6 do 11 lat, przyjmujących dawkę pojedynczą 2,5 mg desloratadyny w postaci roztworu doustnego, nie zgłaszano działań niepożądanych. W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściej występującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9% pacjentów leczonych desloratadyną oraz u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Dorośli i młodzież W badaniach klinicznych, w których brali udział dorośli i młodzież, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu produktu leczniczego Neoclarityn w zalecanej dawce, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%). Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktuleczniczego Neoclarityn
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Nieznana OmamyNietypowe zachowanie,zachowanie agresywne, obniżony nastrój
Zaburzenia układu nerwowego CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Bardzo rzadko Ból głowy BezsennośćZawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzeniepsychoruchowe, drgawki
Zaburzenia oka Nieznana Suchość oczu
Zaburzenia serca Bardzo rzadko Nieznana Tachykardia, kołatanie serca Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Suchość w jamie ustnej Biegunka

CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktuleczniczego Neoclarityn
Bardzo rzadko Bóle brzucha, nudności,wymioty, niestrawność, biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadkoNieznana Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężeniabilirubiny, zapalenie wątroby Żółtaczka
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana Nadwrażliwość na światło
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Ból mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Bardzo rzadkoNieznana Zmęczenie GorączkaReakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność,świąd, wysypka i pokrzywka) Astenia
Badania diagnostyczne Nieznana Zwiększenie masy ciała

CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne. W retrospektywnym obserwacyjnym badaniu bezpieczeństwa stosowania wykazano zwiększoną częstość występowania nowych przypadków napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat przyjmujących desloratadynę w porównaniu z okresami, kiedy nie przyjmowali oni desloratadyny. U dzieci w wieku od 0 do 4 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 37,5 (95% przedział ufności (ang. confidence interval, CI) 10,5-64,5) na 100 000 osobolat przy częstości występowania nowych napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 80,3 na 100 000 osobolat.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
U pacjentów w wieku od 5 do 19 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100 000 osobolat przy częstości występowania napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 36,4 na 100 000 osobolat. (Patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana podczas dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki u dorosłych i młodzieży, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań. Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H 1 , kod ATC: R06AX27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H 1 . Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H 1 , ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji białka adhezyjnego selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Dzieci i młodzież Skuteczność stosowania produktu leczniczego Neoclarityn w postaci roztworu doustnego nie była badana w oddzielnych badaniach klinicznych w populacji dzieci. Jednak bezpieczeństwo stosowania desloratadyny w postaci syropu, który zawiera takie samo stężenie desloratadyny jak produkt leczniczy Neoclarityn w postaci roztworu doustnego, wykazano w trzech badaniach z udziałem dzieci. Dzieci w wieku od 1 roku do 11 lat, które zakwalifikowano do leczenia przeciwhistaminowego otrzymywały desloratadynę w dobowej dawce 1,25 mg (od 1 roku życia do 5 lat) lub 2,5 mg (od 6 do 11 lat). Lek był dobrze tolerowany, co potwierdziły wyniki badań laboratoryjnych, pomiary parametrów życiowych oraz zapisy EKG, w tym ocena QTc. W przypadku stosowania leku w dawkach zalecanych stężenia desloratadyny w osoczu były podobne w grupie dzieci i dorosłych (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Ponieważ przebieg alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, jak i profil działania desloratadyny jest podobny u dorosłych i u dzieci, dane dotyczące skuteczności stosowania desloratadyny u dorosłych mogą być ekstrapolowane na populację dziecięcą. Nie prowadzono badań dotyczących skuteczności produktu leczniczego Neoclarityn w postaci syropu u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dorośli i młodzież W badaniu klinicznym u dorosłych i młodzieży z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym przeprowadzonym u dorosłych i młodzieży, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc. Działanie farmakodynamiczne Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę u dorosłych i młodzieży, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo. W badaniach klinicznych produkt leczniczy Neoclarityn w postaci tabletek podawany u dorosłych i młodzieży w dawce 7,5 mg raz na dobę nie wpływał na sprawność psychoruchową. Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych u dorosłych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów sprawności psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach interakcji po podaniu wielokrotnym ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu. U osób dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa produkt leczniczy Neoclarityn w postaci tabletek skutecznie łagodził takie objawy, jak kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Produkt leczniczy Neoclarityn skutecznie łagodził objawy przez 24 godziny. W badaniach klinicznych z udziałem młodzieży w wieku od 12 do 17 lat nie wykazano jednoznacznie skuteczności produktu leczniczego Neoclarityn w postaci tabletek. Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie. Produkt leczniczy Neoclarityn w postaci tabletek był skuteczny w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek. Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez objawy. Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi. W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, produkt leczniczy Neoclarityn skutecznie łagodził świąd oraz zmniejszał rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę. W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Leczenie produktem leczniczym Neoclarityn także znacznie zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia mierzone w czteropunktowej skali stosowanej do oceny tych zmiennych.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć u dorosłych i młodzieży w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. W serii badań farmakokinetycznych i badań klinicznych u 6% badanych wykryto zwiększone stężenie desloratadyny. Częstość występowania fenotypu o spowolnionym metabolizmie była porównywalna u dorosłych (6%) i dzieci w wieku od 2 do 11 lat (6%), i w obu populacjach większa wśród pacjentów rasy czarnej (18% dorośli, 16% dzieci) niż rasy kaukaskiej (2% dorośli, 3% dzieci).
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu tabletek zdrowym, dorosłym ochotnikom, u czterech z nich stwierdzono spowolnienie metabolizmu desloratadyny. U tych osób stężenie C max , było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin. Podobne parametry farmakokinetyczne stwierdzono w badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu syropu dzieciom w wieku od 2 do 11 lat ze spowolnionym metabolizmem i z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Ekspozycja (AUC) na desloratadynę była około 6 razy większa, C max występowało po 3-6 godzinach i było około od 3 do 4 razy większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 120 godzin. Ekspozycja u dorosłych i dzieci ze spowolnionym metabolizmem była jednakowa, gdy podawano odpowiednie dla wieku dawki. Ogólny profil bezpieczeństwa nie różnił się u takich pacjentów od profilu w populacji ogólnej.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Nie badano działania desloratadyny u dzieci ze spowolnionym metabolizmem w wieku < 2 lat. W innych badaniach z zastosowaniem pojedynczej dawki podczas stosowania leku w dawkach zalecanych wykazano, że wartości AUC oraz C max u dzieci otrzymujących desloratadynę są porównywalne do obserwowanych u dorosłych, którym podawano desloratadynę w syropie w dawce 5 mg. Dystrybucja Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (83% – 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację substancji czynnej podawanej raz na dobę u dorosłych i młodzieży (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. W skrzyżowanym badaniu z zastosowaniem pojedynczej dawki desloratadyny wykazano, że syrop i tabletki są biorównoważne. Jako że roztwór doustny zawiera takie samo stężenie desloratadyny, nie było wymagane przeprowadzenie badań biorównoważności i dlatego można przyjąć, że może on zastępować lek w postaci syropu czy tabletek.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje CYP 3A4 in vivo , a badania in vitro wykazały, że ten produkt leczniczy nie hamuje CYP 2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P. Eliminacja W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny. Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI – chronic renal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek. W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i C max ) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny nie wykazano działania rakotwórczego.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych sorbitol (E420) glikol propylenowy (E1520) sukraloza (E955) hypromeloza 2910 sodu cytrynian dwuwodny naturalne i sztuczne substancje smakowe (guma balonowa zawierająca glikol propylenowy (E1520) oraz alkohol benzylowy) kwas cytrynowy bezwodny disodu edetynian woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Neoclarityn w postaci roztworu doustnego dostępny jest w butelkach po 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 i 300 ml, ze szkła oranżowego typu III, zamykanych dokręconym wieczkiem z polipropylenu z blokadą uniemożliwiającą otwarcie ich przez dzieci. Do wszystkich wielkości opakowań, z wyjątkiem opakowania 150 ml, jest dołączona plastikowa miarka umożliwiająca dawkowanie 2,5 ml i 5 ml.
CHPL leku Neoclarityn, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Do opakowania zawierającego butelkę o pojemności 150 ml dołączona jest plastikowa miarka lub strzykawka doustna, umożliwiające dawkowanie 2,5 ml i 5 ml. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Desloratadine ratiopharm 5 mg tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 5 mg desloratadyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka zawiera 14,25 mg laktozy (w postaci jednowodnej). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Okrągłe, obustronnie wypukłe, niebieskie tabletki powlekane.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Desloratadine ratiopharm jest wskazany do stosowania u dorosłych w celu łagodzenia objawów związanych z: – alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1) – przewlekłą pokrzywką idiopatyczną wcześniej zdiagnozowaną przez lekarza (patrz punkt 5.1)
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zalecana dawka to jedna tabletka raz na dobę. Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia zależy od rodzaju, czasu utrzymywania się i przebiegu objawów. Jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 7 dni lub jeśli się nasilą, pacjenci powinni uzyskać poradę lekarza, aby zminimalizować ryzyko maskowania choroby podstawowej. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Objawy przewlekłej pokrzywki idiopatycznej mogą utrzymywać się dłużej niż 6 tygodni.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Choroba ta charakteryzuje się nawracającymi epizodami, dlatego może być konieczne kontynowanie leczenia. Dzieci i młodzież Produkt leczniczy Desloratadine ratiopharm nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Desloratadine ratiopharm 5 mg tabletki powlekane u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Aktualne dane przedstawiono w punkcie 4.8 i 5.1, ale brak zaleceń dotyczących dawkowania. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, na loratadynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przewlekła pokrzywka idiopatyczna Przewlekła pokrzywka idiopatyczna powinna być wcześniej zdiagnozowana przez lekarza. W razie wystąpienia objawów wskazujących na obrzęk naczynioruchowy, pacjent powinien niezwłocznie uzyskać pomoc lekarską. Zaburzenia czynności wątroby Desloratadynę należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby, ponieważ zapalenie wątroby i żółtaczka są możliwymi działaniami niepożądanymi (patrz punkt 4.8). Zaburzenia czynności nerek Desloratadynę należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2). Drgawki Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci, ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Substancje pomocnicze Laktoza Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). W farmakologicznym badaniu klinicznym desloratadyna przyjmowana w postaci tabletek jednocześnie z alkoholem nie nasilała szkodliwego działania alkoholu (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu leczniczego w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania desloratadyny w okresie ciąży. Karmienie piersią Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie desloratadyny, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Kobiety karmiące piersią powinny uzyskać poradę lekarską przed zastosowaniem desloratadyny.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że desloratadyna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu desloratadyny w zalecanej dawce 5 mg na dobę, działania niepożądane wystąpiły u 3 % pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2 %), suchość błony śluzowej jamy ustnej (0,8 %) i bóle głowy (0,6 %). Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Częstość występowania Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania desloratadyny
Zaburzenia metabolizmu iodżywiania Częstość nieznana Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Nieznana OmamyNietypowe zachowanie, zachowanie agresywne, obniżony nastrój
Zaburzenia układunerwowego CzęstoBardzo rzadko Ból głowyZawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzeniepsychoruchowe, drgawki
Zaburzenia oka Nieznana Suchość oczu
Zaburzenia serca Bardzo rzadko Nieznana Tachykardia, kołatanie serca Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit CzęstoBardzo rzadko Suchość w jamie ustnej Bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka
Zaburzenia wątroby i drógżółciowych Bardzo rzadkoNieznana Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężeniabilirubiny, zapalenie wątroby Żółtaczka
Zaburzenia skóry i tkankipodskórnej Nieznana Nadwrażliwość na światło
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Ból mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania CzęstoBardzo rzadkoNieznana ZmęczenieReakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność,świąd, wysypka i pokrzywka) Astenia
Badania diagnostyczne Częstość nieznana Zwiększenie masy ciała

CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Na podstawie badania klinicznego, w którym brało udział 578 pacjentów w wieku od 12 do 17 lat stwierdzono, że najczęściej występującym działaniem niepożądanym był ból głowy; występował on u 5,9% pacjentów leczonych desloratadyną i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo. Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne. W retrospektywnym, obserwacyjnym badaniu bezpieczeństwa stosowania wykazano zwiększoną częstość występowania nowych przypadków napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat przyjmujących desloratadynę w porównaniu z okresami, kiedy nie przyjmowali oni desloratadyny. U dzieci w wieku od 0 do 4 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 37,5 (95% przedział ufności (ang.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
confidence interval, CI) 10,5-64,5) na 100 000 osobolat przy częstości występowania nowych napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 80,3 na 100 000 osobolat. U pacjentów w wieku od 5 do 19 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100 000 osobolat przy częstości występowania napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 36,4 na 100 000 osobolat. (Patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W przypadku przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana podczas dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym, z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w których podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań. Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H 1 , kod ATC: R06A X27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H 1 . Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H 1, ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania z ludzkich komórek tucznych/ leukocytów zasadochłonnych cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc. W badaniach interakcji po podaniu wielokrotnym ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu. Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż w grupie placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna podawana w dawce 7,5 mg jeden raz na dobę nie wpływała na sprawność psychoruchową.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało zaburzeń sprawności psychoruchowej wywoływanych przez alkohol ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów sprawności psychomotorycznej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu. U pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa desloratadyna skutecznie łagodził takie objawy, jak kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Desloratadyna skutecznie łagodził objawy przez 24 godziny.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież W badaniach klinicznych wśród młodzieży w wieku 12 do 17 lat nie wykazano jednoznacznie skuteczności desloratadyny. Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie. Desloratadyna była skuteczna w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez objawy. Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie wykazywała skuteczne działanie w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z klinicznymi zaleceniami. W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, desloratadyna skutecznie łagodziła świąd oraz zmniejszała rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych badaniach leków przeciwhistaminowych u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo. Leczenie desloratadyną także znacznie zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej do oceny tych zmiennych.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów były porównywalne do danych populacji ogólnej pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, u 4% uczestników uzyskano większe stężenie desloratadyny. Odsetek ten może się zmieniać w zależności od pochodzenia etnicznego. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej. Dystrybucja Desloratadyna w umiarkowanym stopniu (83% – 87%) wiąże się z białkami osocza. Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. Metabolizm Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, w związku z tym nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, a przeprowadzone badania in vitro wykazały, że ten produkt leczniczy nie hamuje CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P. Eliminacja W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI – chronic renal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych. W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i C max ) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie wykazano działania rakotwórczego w badaniach z desloratadyną i loratadyną.
CHPL leku Desloratadine ratiopharm, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Poloksamer typ 188 Kwas cytrynowy jednowodny Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana Kroskarmeloza sodowa Laktoza jednowodna Talk Otoczka tabletki Alkohol poliwinylowy (częściowo hydrolizowany) Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol/PEG 3350 Talk Indygotyna (E132) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVdC/Aluminium: Opakowania po 7, 10, 14, 15, 20 i 30 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Dynid, 5 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 5 mg desloratadyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 98,8 mg laktozy jednowodnej w tabletce. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka. Tabletki koloru prawie białego do jasnoróżowego, okrągłe, obustronnie wypukłe z wytłoczonym symbolem „L5” po jednej stronie, gładkie po drugiej stronie. Średnica tabletki wynosi około 10,5 mm.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt Dynid, 5 mg, tabletki jest wskazany u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych w celu łagodzenia objawów związanych z: alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), pokrzywką (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i starsza): Zalecana dawka produktu Dynid to jedna tabletka raz na dobę. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez co najmniej 4 dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresach narażenia na alergen. Dzieci i młodzież: Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu Dynid, 5 mg w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podawania: Podanie doustne.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Dawkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, lub na loratadynę.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt Dynid należy stosować ostrożnie w ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2). Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci (patrz punkt 4.8), ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). Dzieci i młodzież: Badania dotyczące interakcji przeprowadzono tylko u dorosłych. W farmakologicznym badaniu klinicznym desloratadyna w postaci tabletek przyjmowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu, zgłoszono kilka przypadków nietolerancji oraz zatrucia alkoholem. W związku z tym należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu leczniczego w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na rozwój płodu lub noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Zaleca się zachowanie ostrożności i unikanie stosowania produktu Dynid w okresie ciąży. Karmienie piersi? Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków lub dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków lub dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Dynid biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność u kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że desloratadyna nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby nie wykonywali czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu desloratadyny w zalecanej dawce 5 mg na dobę, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość błony śluzowej jamy ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%). Dzieci i młodzież W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściej występującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który wystąpił u 5,9% pacjentów leczonych desloratadyną i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania desloratadyny Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Nieznana Omamy Nietypowe zachowanie, zachowanie agresywne, obniżony nastrój Zaburzenia układu nerwowego Często Bardzo rzadko Ból głowy Zawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki Zaburzenia oka Nieznana Suchość oczu Zaburzenia serca Bardzo rzadko Nieznana Tachykardia, kołatanie serca Wydłużenie odstępu QT Zaburzenia żołądka i jelit Często Bardzo rzadko Suchość w jamie ustnej Bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko Nieznana Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby Żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana Nadwrażliwość na światło Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Ból mięśni Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Bardzo rzadko Nieznana Zmęczenie Reakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka) Astenia Badania diagnostyczne Nieznana Zwiększenie masy ciała Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana Zwiększone łaknienie Dzieci i młodzież Inne działania niepożądane zgłaszane u dzieci i młodzieży po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu, dla których nie można określić częstości występowania, to wydłużenie odstępu QT, arytmia i bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
W retrospektywnym obserwacyjnym badaniu bezpieczeństwa stosowania wykazano zwiększoną częstość występowania nowych przypadków napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat przyjmujących desloratadynę w porównaniu z okresami, kiedy nie przyjmowali oni desloratadyny. U dzieci w wieku od 0 do 4 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 37,5 (95% przedział ufności (ang. confidence interval, CI) 10,5-64,5) na 100 000 osobolat przy częstości występowania nowych napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 80,3 na 100 000 osobolat. U pacjentów w wieku od 5 do 19 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100 000 osobolat przy częstości występowania napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 36,4 na 100 000 osobolat. (Patrz punkt 4.4).
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych po przedawkowaniu, obserwowany po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana podczas dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań. Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych po przedawkowaniu, obserwowany po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H1, kod ATC: R06A X27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, działającym selektywnie antagonistycznie na obwodowe receptory H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji białka adhezyjnego selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniu klinicznym z zastosowaniem wielokrotnych dawek, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie zaobserwowano wydłużenia odstępu QTc. W badaniach interakcji po wielokrotnym podaniu ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu. Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna podawana w dawce 7,5 mg raz na dobę nie wpływała na sprawność psychoruchową.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności ani na wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów sprawności psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu. U pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa desloratadyna skutecznie łagodziła takie objawy, jak kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Desloratadyna skutecznie łagodziła objawy przez 24 godziny.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież W badania klinicznych z udziałem młodzieży w wieku od 12 do 17 lat nie wykazano jednoznacznie skuteczności desloratadyny w postaci tabletek. Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują dłużej niż 4 dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie. Desloratadyna była skuteczna w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez objawy. Przewlekła pokrzywka idiopatyczna, stanowi w badaniach klinicznych model zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ze względu na to, że uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi. W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, desloratadyna skutecznie łagodziła świąd oraz zmniejszała rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo. Leczenie desloratadyną także znacznie zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej dla oceny tych zmiennych.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie występuje po około 3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów były porównywalne do danych populacji ogólnej pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, u 4% uczestników uzyskano większe stężenie desloratadyny. Odsetek ten może się zmieniać w zależności od pochodzenia etnicznego. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej. Dystrybucja Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w stopniu umiarkowanym (83% – 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę (dawki od 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. Metabolizm Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje CYP 3A4 in vivo, a badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP 2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P. Eliminacja W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI – chronic renal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych. W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i Cmax) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniły szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie wykazano działania rakotwórczego w badaniach desloratadyny i loratadyny.
CHPL leku Dynid, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt dostępny jest w blistrach Aluminium/Aluminium składających się z folii aluminiowej formowanej na zimno i warstwy folii aluminiowej formowanej na ciepło. Dostępne wielkości opakowań: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 90 i 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Desloratadine Actavis, 5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 5 mg desloratadyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana (tabletka). Tabletki powlekane w kolorze niebieskim, okrągłe, o średnicy 6 mm, obustronnie wypukłe, oznaczone „LT” wytłoczonym po jednej stronie.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Desloratadine Actavis jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych w celu łagodzenia objawów związanych z: – alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), – pokrzywką (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej): zalecana dawka produktu leczniczego Desloratadine Actavis to jedna tabletka raz na dobę. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć, biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Dzieci i młodzież Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Desloratadine Actavis 5 mg, tabletki powlekane u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Podanie doustne. Dawkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, lub na loratadynę.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Desloratadynę należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2). Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci (patrz punkt 4.8), ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. W farmakologicznym badaniu klinicznym desloratadyna w postaci tabletek przyjmowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała szkodliwego działania alkoholu (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu leczniczego w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Flynise w okresie ciąży. Karmienie piersią Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać przyjmowanie produktu leczniczego Flynise biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących płodności u kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że desloratadyna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu desloratydyny w zalecanej dawce 5 mg na dobę, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%). Dzieci i młodzież W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściej występującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9% pacjentów leczonych desloratadyną i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania desloratadyny
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Nieznana omamynietypowe zachowanie, zachowanie agresywne, obniżony nastrój
Zaburzenia układu nerwowego Często Bardzo rzadko ból głowyzawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki
Zaburzenia oka Nieznana Suchość oczu
Zaburzenia serca Bardzo rzadko Nieznana tachykardia, kołatanie sercawydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit Często Bardzo rzadko suchość w jamie ustnejbóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadkoNieznana zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby żółtaczka
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana nadwrażliwość na światło
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko ból mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Bardzo rzadkoNieznana zmęczeniereakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka) astenia
Badania diagnostyczne Częstość nieznana zwiększenie masy ciała

CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne. W retrospektywnym obserwacyjnym badaniu bezpieczeństwa stosowania wykazano zwiększoną częstość występowania nowych przypadków napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat przyjmujących desloratadynę w porównaniu z okresami, kiedy nie przyjmowali oni desloratadyny. U dzieci w wieku od 0 do 4 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 37,5 (95% przedział ufności (ang. confidence interval, CI) 10,5-64,5) na 100 000 osobolat przy częstości występowania nowych napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 80,3 na 100 000 osobolat.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
U pacjentów w wieku od 5 do 19 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100 000 osobolat przy częstości występowania napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 36,4 na 100 000 osobolat. (Patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W przypadku przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana na drodze hemodializy; nie wiadomo, czy jest ona wydalana drogą dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań. Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H 1 . Kod ATC: R06 AX27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H 1 . Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H 1 , ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania z ludzkich komórek tucznych/leukocytów zasadochłonnych cytokin indukujących proces zapalny, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka dziewięć razy większa od dawki leczniczej) przez dziesięć dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc. W badaniach interakcji po podaniu wielokrotnym ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian w stężeniu desloratadyny w osoczu. Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż w grupie placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna podawana w dawce 7,5 mg jeden raz na dobę nie wpływała na aktywność psychoruchową.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało zaburzeń czynności wywoływanych przez alkohol ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w testach aktywności psychomotorycznej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem czy bez alkoholu. U pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa desloratadyna skutecznie łagodziła takie objawy, jak kichanie, świąd i wydzielinę z nosa a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Desloratadyna skutecznie łagodziła objawy przez 24 godziny.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież Skuteczność desloratadyny w postaci tabletek nie została wyraźnie wykazana w badaniach wśród młodzieży w wieku 12 do 17 lat. Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie. Desloratadyna była skuteczna w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanych przez objawy. Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ze względu na to, że uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie wykazywała skuteczne działanie w łagodzeniu objawów innych podobnych zaburzeń, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z klinicznymi zaleceniami. W dwóch, kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, desloratadyna skutecznie łagodziła świąd oraz zmniejszała rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w przypadku innych badań leków przeciwhistaminowych u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Ponad 50% poprawę w odniesieniu do występującego świądu, obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo. Leczenie desloratadyną także znacznie zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej dla oceny tych zmiennych.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach; okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie 5 mg do 20 mg. W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów były porównywalne do danych populacji ogólnej pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, u 4% uczestników uzyskano większe stężenie desloratadyny. Odsetek ten może się zmieniać w zależności od pochodzenia etnicznego. Największe stężenie desloratadyny było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił 89 godzin.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie różnił się od populacji ogólnej. Dystrybucja Desloratadyna w umiarkowanym stopniu (83%-87%) wiąże się z białkami osocza. Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. Metabolizm Nie zidentyfikowano jeszcze enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, w związku z tym nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, a przeprowadzone badania in vitro wskazują, że lek nie hamuje CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem P-glikoprotein. Eliminacja W badaniu po pojedynczym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny, nie stwierdzono wpływu pokarmu na dystrybucję desloratadyny (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie). W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny. Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
CRI – chronic renal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych. W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek. W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i C max ) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie wykazano działania rakotwórczego w badaniach z desloratadyną i loratadyną.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana żelowana Mannitol Talk Magnezu stearynian Otoczka: Hypromeloza 6cP Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 6000 Indygotyna (E132) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Blistry Brak specjalnych warunków przechowywania produktu leczniczego. Butelki Brak specjalnych warunków dotyczących temperatury podczas przechowywania produktu leczniczego. Butelkę przechowywać szczelnie zamkniętą w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry OPA/Aluminium/PVC–Aluminium. Wielkości opakowania: 7, 10, 14, 20, 21, 30, 50, 90 i 100 tabletek. Butelki polietylenowe zawierające środek pochłaniający wilgoć, zamykane nakrętką z polietylenu. Wielkości opakowania: 30 i 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Desloratadine Actavis, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Deslodyna, 0,5 mg/ml, roztwór doustny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg desloratadyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sorbitol (E 420) – 103 mg/ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny. Deslodyna to przezroczysty, bezbarwny roztwór bez jakichkolwiek ciał obcych.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Deslodyna jest wskazany u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 1. roku życia w celu łagodzenia objawów związanych z: alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), pokrzywką (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej): Zalecana dawka roztworu doustnego Deslodyna to 10 ml (5 mg) raz na dobę. Dzieci i młodzież: Lekarz przepisujący ten produkt powinien zdawać sobie sprawę, że większość przypadków zapalenia błony śluzowej nosa u dzieci w wieku poniżej 2 lat jest spowodowana zakażeniem (patrz punkt 4.4) i brak jest danych dotyczących leczenia infekcyjnego zapalenia błony śluzowej nosa produktem leczniczym Deslodyna. Dzieci w wieku od 1 roku do 5 lat: 2,5 ml (1,25 mg) roztworu doustnego Deslodyna raz na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml (2,5 mg) roztworu doustnego Deslodyna raz na dobę. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Deslodyna 0,5 mg/ml w postaci roztworu doustnego u dzieci w 1. roku życia. Nie ma dostępnych danych. Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u dzieci w wieku od 1.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dawkowanie
roku życia do 11 lat i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1). Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić je w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Sposób podawania Podanie doustne. Dawkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, na loratadynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Drgawki Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci, ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Dzieci i młodzież Odróżnienie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa od innych postaci zapalenia błony śluzowej nosa jest szczególnie trudne u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Pod uwagę należy wziąć brak objawów zakażenia górnych dróg oddechowych lub zmian organicznych, jak również wywiad, badanie przedmiotowe oraz odpowiednie badania laboratoryjne i testy skórne.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Około 6% dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 11 lat ma fenotypowo spowolniony metabolizm desloratadyny i jest narażonych na większą ekspozycję na lek (patrz punkt 5.2). Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11 lat, które mają spowolniony metabolizm, jest takie samo jak u dzieci z normalnym metabolizmem. Nie badano działania desloratadyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, które mają spowolniony metabolizm. Produkt leczniczy Deslodyna należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2). Produkt leczniczy Deslodyna zawiera sorbitol, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). Dzieci i młodzież: Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. W farmakologicznym badaniu klinicznym, jednoczesne przyjmowanie desloratadyny w postaci tabletek z alkoholem nie powodowało nasilenia działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań desloratadyny w okresie ciąży wskazują, że nie wywołuje ona wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Deslodyna w okresie ciąży. Karmienie piersi? Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Deslodyna biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że desloratadyna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Dzieci i młodzież W badaniach klinicznych populacji dzieci desloratadynę w postaci syropu podawano ogółem 246 dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 lat. Ogólna liczba działań niepożądanych u dzieci w wieku od 2 do 11 lat była podobna w grupie otrzymującej desloratadynę i w grupie placebo. U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo były: biegunka (3,7%), gorączka (2,3%) i bezsenność (2,3%). W dodatkowym badaniu przeprowadzonym u dzieci w wieku od 6 do 11 lat, przyjmujących dawkę pojedynczą 2,5 mg desloratadyny w postaci roztworu doustnego, nie zgłaszano działań niepożądanych. Dorośli i młodzież W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i młodzieży, w zakresie badanych wskazań (w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej), po podaniu desloratadyny w zalecanej dawce, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż w grupie otrzymującej placebo.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%). Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania desloratadyny Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Omamy, Nietypowe zachowanie, zachowanie agresywne Zaburzenia układu nerwowego Często Ból głowy, Bezsenność, Zawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki Zaburzenia serca Bardzo rzadko Tachykardia, kołatanie serca, Wydłużenie odstępu QT Zaburzenia żołądka i jelit Często Suchość w jamie ustnej, Biegunka, Bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby, Żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana Nadwrażliwość na światło Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Ból mięśni Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Zmęczenie, Gorączka, Reakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka), Astenia Dzieci i młodzież Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana podczas dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym przeprowadzonym u dorosłych i młodzieży z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedawkowanie
Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H1, kod ATC: R06A X27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Dzieci i młodzież Skuteczność stosowania desloratadyny w postaci roztworu doustnego nie była badana w oddzielnych badaniach klinicznych u dzieci. Jednakże bezpieczeństwo stosowania desloratadyny w postaci syropu zawierającego takie samo stężenie desloratadyny wykazano w trzech badaniach z udziałem dzieci. Dzieci w wieku od 1 roku do 11 lat, które zakwalifikowano do leczenia przeciwhistaminowego otrzymywały desloratadynę w dawce 1,25 mg na dobę (od 1 roku życia do 5 lat) lub 2,5 mg na dobę (od 6 do 11 lat). Desloratadyna była dobrze tolerowana, co potwierdziły wyniki badań laboratoryjnych, pomiary parametrów życiowych oraz zapisy EKG, w tym ocena QTc. W przypadku stosowania leku w zalecanych dawkach stężenia desloratadyny w osoczu były podobne w grupie dzieci i w grupie dorosłych (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Ponieważ przebieg alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, jak i profil działania desloratadyny jest podobny u osób dorosłych i u dzieci, dane dotyczące skuteczności stosowania desloratadyny u dorosłych mogą być ekstrapolowane na populację dziecięcą. Nie prowadzono badań dotyczących skuteczności desloratadyny w postaci syropu u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dorośli i młodzież W badaniu klinicznym u osób dorosłych i młodzieży z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym przeprowadzonym u dorosłych i młodzieży, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc. Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W kontrolowanych badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę u dorosłych i młodzieży, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna w postaci tabletek podawana osobom dorosłym i młodzieży w dawce 7,5 mg jeden raz na dobę nie wpływała na ich sprawność psychoruchową. Przeprowadzone u osób dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych u dorosłych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani nie zwiększało senności.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów sprawności psychoruchowej między grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy stosowane były z alkoholem, czy bez alkoholu. W badaniach interakcji po wielokrotnym podaniu ketokonazolu i erytromycyny nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu krwi. U osób dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa desloratadyna w postaci tabletek skutecznie łagodziła takie objawy, jak: kichanie, świąd i wypływ wydzieliny z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Desloratadyna łagodziła objawy przez 24 godziny. W badaniach klinicznych u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat nie wykazano jednoznacznie skuteczności desloratadyny w postaci tabletek.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie. Desloratadyna w postaci tabletek była skuteczna w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie danych z kwestionariusza oceniającego jakość życia u pacjentów z zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek. Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez te objawy.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi. W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, desloratadyna skutecznie łagodziła świąd oraz zmniejszała rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę. W każdym badaniu działanie desloratadyny utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Tak jak w innych badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu o ponad 50% stwierdzono u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo. Leczenie desloratadyną także znacząco zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej dla oceny tych zmiennych.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu krwi można oznaczyć u dorosłych i młodzieży w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. W serii badań farmakokinetycznych i badań klinicznych u 6% badanych wykryto zwiększone stężenie desloratadyny. Częstość występowania fenotypu o spowolnionym metabolizmie była porównywalna u dorosłych (6%) i dzieci w wieku od 2 do 11 lat (6%), i w obu populacjach większa wśród pacjentów rasy czarnej (18% dorośli, 16% dzieci) niż rasy kaukaskiej (2% dorośli, 3% dzieci).
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu desloratadyny w postaci tabletek zdrowym dorosłym ochotnikom, u czterech z nich stwierdzono spowolnienie metabolizmu desloratadyny. U tych osób stężenie Cmax było około 3 razy większe po około 7 godzinach od podania, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin. Podobne parametry farmakokinetyczne stwierdzono po wielokrotnym podaniu desloratadyny w postaci syropu dzieciom w wieku od 2 do 11 lat ze spowolnionym metabolizmem i z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Ekspozycja (AUC) na desloratadynę była około 6 razy większa, Cmax występowało po 3-6 godzinach i było około od 3 do 4 razy większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 120 godzin. Ekspozycja u osób dorosłych i dzieci ze spowolnionym metabolizmem była jednakowa, gdy podawano odpowiednie dla wieku dawki. Ogólny profil bezpieczeństwa nie różnił się u takich pacjentów od profilu w populacji ogólnej.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Nie badano działania desloratadyny u dzieci ze spowolnionym metabolizmem w wieku poniżej 2 lat. W innych badaniach z zastosowaniem pojedynczej dawki, podczas stosowania leku w zalecanych dawkach wykazano, że wartości AUC oraz Cmax u dzieci otrzymujących desloratadynę są porównywalne do wartości obserwowanych u osób dorosłych, którym podawano desloratadynę w syropie w dawce 5 mg. Dystrybucja Desloratadyna wiąże się z białkami osocza krwi w umiarkowanym stopniu (83% – 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę u dorosłych i młodzieży (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. W skrzyżowanym badaniu z zastosowaniem pojedynczej dawki desloratadyny wykazano, że syrop i tabletki są biorównoważne. Jako że roztwór doustny zawiera takie samo stężenie desloratadyny, nie było wymagane przeprowadzenie badań biorównoważności i można przyjąć, że może on zastępować lek w postaci syropu lub tabletek.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje aktywności CYP3A4 in vivo, a badania in vitro wykazały, że produkt leczniczy nie hamuje aktywności CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P. Eliminacja W badaniu po podaniu jednorazowym dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny. Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI – chronic renal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek. W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i Cmax) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny nie wykazano działania rakotwórczego.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sorbitol ciekły, niekrystalizujący (E 420) Glikol propylenowy Kwas cytrynowy jednowodny Sodu cytrynian Hypromeloza 2910 Sukraloza Disodu edetynian Aromat Tutti Frutti Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 2 miesiące 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Deslodyna 0,5 mg/ml, roztwór doustny dostępny jest w dwóch wielkościach opakowań – 60 ml i 150 ml. Opakowanie stanowią butelki ze szkła oranżowego typu III, zamykane plastikową zakrętką z wielowarstwową polietylenową wkładką i zabezpieczeniem przed dostępem dzieci. Butelki pakowane są w tekturowe pudełka.
CHPL leku Deslodyna, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Do każdego opakowania dołączona jest łyżka miarowa do odmierzania dawek 2,5 ml i 5 ml lub strzykawka doustna o objętości 5 ml z podziałką co 0,5 ml. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Deslodyna, 5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 5 mg desloratadyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: izomalt (E 953) – 31,5 mg w tabletce powlekanej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Deslodyna to niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Deslodyna jest wskazany u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych w celu łagodzenia objawów związanych z: alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), pokrzywką (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej) Zalecana dawka produktu leczniczego Deslodyna to jedna tabletka raz na dobę. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić je w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Dzieci i młodzież Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności desloratadyny w postaci tabletek u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Nie ma dostępnych danych.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Podanie doustne. Dawkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, na loratadynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Deslodyna należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2). Drgawki Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci, ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Produkt leczniczy Deslodyna zawiera izomalt, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. W farmakologicznym badaniu klinicznym desloratadyna przyjmowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań desloratadyny w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Deslodyna w okresie ciąży. Karmienie piersi? Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Deslodyna biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że desloratadyna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu desloratadyny w zalecanej dawce 5 mg na dobę, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%). Dzieci i młodzież W badaniu klinicznym, w którym brało udział 587 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9% pacjentów leczonych desloratadyną i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania desloratadyny Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Omamy, Nietypowe zachowanie, zachowanie agresywne Zaburzenia układu nerwowego Często, Bardzo rzadko Ból głowy, Zawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki Zaburzenia serca Bardzo rzadko, Nieznana Tachykardia, kołatanie serca, Wydłużenie odstępu QT Zaburzenia żołądka i jelit Często, Bardzo rzadko Suchość w jamie ustnej, Bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko, Nieznana Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby, Żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana Nadwrażliwość na światło Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Ból mięśni Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często, Bardzo rzadko Zmęczenie, Reakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka), Astenia Dzieci i młodzież Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana podczas dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H1, kod ATC: R06A X27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc. W badaniach interakcji po podaniu wielokrotnym ketokonazolu i erytromycyny nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu krwi. Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna podawana w dawce 7,5 mg raz na dobę nie wpływała na sprawność psychoruchową.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów sprawności psychoruchowej między grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu. U pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa desloratadyna skutecznie łagodziła takie objawy, jak: kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Desloratadyna skutecznie łagodziła objawy przez 24 godziny.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież W badaniach klinicznych z udziałem młodzieży w wieku od 12 do 17 lat nie wykazano jednoznacznie skuteczności desloratadyny w postaci tabletek. Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie. Desloratadyna była skuteczna w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia u pacjentów z zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez te objawy. Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi. W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, desloratadyna skutecznie łagodziła świąd oraz zmniejszała rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo. Leczenie desloratadyną także znacząco zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej dla oceny tych zmiennych.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu krwi można oznaczyć w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów były porównywalne do danych populacji ogólnej pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, u 4% uczestników uzyskano większe stężenie desloratadyny. Odsetek ten może się zmieniać w zależności od pochodzenia etnicznego. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej. Dystrybucja Desloratadyna wiąże się z białkami osocza krwi w umiarkowanym stopniu (83% – 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. Metabolizm Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje aktywności CYP3A4 in vivo, a badania in vitro wykazały, że produkt leczniczy nie hamuje aktywności CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P. Eliminacja W badaniu po podaniu jednorazowym dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI – chronic renal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych. W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i Cmax) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny nie wykazano działania rakotwórczego.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Izomalt (E 953) Skrobia żelowana, kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna Magnezu tlenek, ciężki Hydroksypropyloceluloza Krospowidon (typ A) Magnezu stearynian Otoczka tabletki: Alkohol poliwinylowy Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3350 Talk Indygotyna, lak (E 132) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30º C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Deslodyna 5 mg tabletki powlekane jest pakowany w blistry PCTFE/PVC/Aluminium lub PVC/PCTFE/PVC/Aluminium, umieszczone w tekturowym pudełku zawierającym 7, 10, 15, 20, 21, 28, 30, 50, 90 lub 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Deslodyna, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Delortan, 5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 5 mg desloratadyny (Desloratadinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka powlekana zawiera 31,5 mg izomaltu (E 953). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Delortan 5 mg tabletki powlekane to niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Delortan jest wskazany u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych w celu łagodzenia objawów związanych z: alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), pokrzywką (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej): Zalecana dawka produktu Delortan to jedna tabletka raz na dobę. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Dzieci i młodzież: Nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących skuteczności desloratadyny u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Delortan, 5 mg, tabletki powlekane u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Podanie doustne. Produkt przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, lub na loratadynę.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt Delortan należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2). Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci (patrz punkt 4.8), ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Produkt leczniczy zawiera izomalt. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). Dzieci i młodzież: Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. W farmakologicznym badaniu klinicznym desloratadyna w tabletkach przyjmowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1 000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu leczniczego w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Delortan w okresie ciąży. Karmienie piersi? Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Delortan, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że desloratadyna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych, w zakresie wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu desloratadyny w zalecanej dawce 5 mg na dobę, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, występującymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%). Dzieci i młodzież W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściej występującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9% pacjentów leczonych desloratadyną i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo. Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania desloratadyny Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana Zwiększone łaknienie Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Omamy, Nietypowe zachowanie, zachowanie agresywne, Obniżony nastrój Zaburzenia układu nerwowego Często Ból głowy, Zawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki Zaburzenia oka Nieznana Suchość oczu Zaburzenia serca Bardzo rzadko Tachykardia, kołatanie serca, Wydłużenie odstępu QT Zaburzenia żołądka i jelit Często Suchość w jamie ustnej, Bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby, Żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana Nadwrażliwość na światło Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Ból mięśni Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Zmęczenie, Reakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka), Astenia Badania diagnostyczne Nieznana Zwiększenie masy ciała Dzieci i młodzież Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
W retrospektywnym obserwacyjnym badaniu bezpieczeństwa stosowania wykazano zwiększoną częstość występowania nowych przypadków napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat przyjmujących desloratadynę w porównaniu z okresami, kiedy nie przyjmowali oni desloratadyny. U dzieci w wieku od 0 do 4 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 37,5 (95% przedział ufności (ang. confidence interval, CI) 10,5-64,5) na 100 000 osobolat przy częstości występowania nowych napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 80,3 na 100 000 osobolat. U pacjentów w wieku od 5 do 19 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100 000 osobolat przy częstości występowania napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 36,4 na 100 000 osobolat. (Patrz punkt 4.4).
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana na drodze hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana drogą dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc. W badaniach interakcji po wielokrotnym podaniu ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian w stężeniu desloratadyny w osoczu. Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż w grupie placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna podawana w dawce 7,5 mg jeden raz na dobę nie wpływała na sprawność psychoruchową.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów sprawności psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu. U pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa desloratadyna skutecznie łagodziła takie objawy, jak kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Desloratadyna skutecznie łagodziła objawy przez 24 godziny.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież Skuteczność desloratadyny w postaci tabletek nie została wyraźnie wykazana w badaniach klinicznych wśród młodzieży w wieku od 12 do 17 lat. Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie. Desloratadyna była skuteczna w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennych aktywności ograniczanych przez objawy. Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z klinicznymi zaleceniami. W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach, w których uczestniczyli pacjenci z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, desloratadyna skutecznie łagodziła świąd oraz zmniejszała rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo. Leczenie desloratadyną także znacznie zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej do oceny tych zmiennych.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć w ciągu 30 minut od podania. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów były porównywalne do danych populacji ogólnej pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, u 4% uczestników uzyskano większe stężenie desloratadyny. Odsetek ten może się zmieniać w zależności od pochodzenia etnicznego. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej. Dystrybucja Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (83% – 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. Metabolizm Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, a badania in vitro wykazały, że produkt leczniczy nie hamuje CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P. Eliminacja W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny, nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. chronic renal insufficiency – CRI) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych. W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i Cmax) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny nie wykazano działania rakotwórczego.
CHPL leku Delortan, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Izomalt (E 953) Skrobia żelowana, kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna Magnezu tlenek ciężki Hydroksypropyloceluloza Krospowidon (typ A) Magnezu stearynian Otoczka tabletki: Alkohol poliwinylowy Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3350 Talk Indygotyna, lak (E 132) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Delortan 5 mg tabletki powlekane pakowane są w blistry PCTFE/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 7, 10, 15, 20, 21, 28, 30, 50, 90 lub 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO LORATADYNA GALENA, 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 10 mg loratadyny (Loratadinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Białe, okrągłe, płaskie tabletki ze ściętym brzegiem, z linią podziału i wytłoczoną liczbą „10” po jednej stronie. Tabletkę można podzielić na połowy.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Łagodzenie objawów przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dzieci i młodzież U dzieci w wieku od 2 do 12 lat stosuje się dawkę w zależności od masy ciała: Masa ciała większa niż 30 kg: 10 mg (1 tabletka) raz na dobę Masa ciała mniejsza niż 30 kg: Dzieci w wieku powyżej 6 lat: 5 mg (pół tabletki) raz na dobę Dzieci w wieku od 2 do 6 lat: Nie jest wskazane stosowanie tabletek u dzieci w wieku poniżej 6 lat; u tych pacjentów zaleca się stosowanie loratadyny w postaci syropu (5 mg). U dzieci w wieku powyżej 12 lat: 10 mg (1 tabletka) raz na dobę. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Dorośli Dorośli: 10 mg (1 tabletka) raz na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci z niewydolnością wątroby U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy zastosować mniejszą dawkę początkową, ponieważ klirens loratadyny u tych osób może być zmniejszony.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
U pacjentów dorosłych i dzieci o masie ciała większej niż 30 kg z ciężką niewydolnością wątroby zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 10 mg (1 tabletka) co drugi dzień, a u dzieci o masie ciała 30 kg lub mniejszej – 5 mg loratadyny (u dzieci w wieku powyżej 6 lat – pół tabletki; u dzieci w wieku od 2 do 6 lat – w postaci syropu) co drugi dzień. Pacjenci z niewydolnością nerek Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Sposób podawania Podanie doustne. Produkt można przyjmować niezależnie od posiłków.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na loratadynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.2). Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego na około 48 godz. przed planowanym wykonaniem testów skórnych, ponieważ może on powodować fałszywie ujemne wyniki tych testów (leki przeciwhistaminowe mogą zmniejszyć lub całkowicie zahamować reakcję skórną, która w normalnych warunkach byłaby dodatnia).
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania wykazały, że loratadyna podawana z alkoholem nie nasila jego działania w stopniu dającym się ocenić w badaniach sprawności psychofizycznej. Ze względu na szeroki indeks terapeutyczny loratadyny brak doniesień o podejrzewanych lub potwierdzonych badaniami klinicznymi istotnych interakcjach (patrz punkt 5.2). Jednoczesne stosowanie loratadyny z cymetydyną, erytromycyną lub ketokonazolem powoduje zwiększenie stężenia loratadyny w osoczu, jednak nie obserwowano istotnych klinicznie zmian (w tym zmian w elektrokardiogramie). Potencjalne interakcje mogą wystąpić z wszystkimi znanymi inhibitorami CYP3A4 lub CYP2D6 wskutek zwiększenia stężenia loratadyny w osoczu krwi (patrz punkt 5.2), co może powodować nasilenie działań niepożądanych. Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu w okresie ciąży wskazują, że loratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód lub noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Loratadyna Galena w okresie ciąży. Karmienie piersi? Loratadyna przenika do mleka matki, dlatego stosowanie loratadyny nie jest zalecane u kobiet karmiących piersią. Płodność Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Loratadyna Galena na płodność.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W badaniach klinicznych loratadyna nie miała wpływu lub miała nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak poinformować pacjentów, że u niektórych osób występowała senność, która mogła zaburzać zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Loratadyna nie ma klinicznie istotnych właściwości uspokajających w zalecanej dawce. Częstość występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10); często (≥ 1/100 do <1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do <1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W badaniach klinicznych z udziałem dzieci w wieku od 2 do 12 lat obserwowano następujące działania niepożądane w porównaniu z placebo: Często: ból głowy (2,7%), nerwowość (2,3%), zmęczenie (1%). W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych pacjentów i młodzieży otrzymujących loratadynę w zalecanej dawce dobowej 10 mg, we wskazaniach obejmujących alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, obserwowano działania niepożądane u 2% pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali tylko placebo.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
Obserwowano poniższe działania niepożądane: Często: senność (1,2%). Nieznacznie często: ból głowy (0,6%), zwiększenie apetytu (0,5%), bezsenność (0,1%). Inne działania niepożądane obserwowane w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu to: Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna, w tym obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: zawroty głowy, drgawki. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: tachykardia, kołatanie serca. Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko: nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: wysypka, łysienie. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo rzadko: zmęczenie. Badania diagnostyczne Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie loratadyny powoduje nasilenie objawów cholinolitycznych. Po przedawkowaniu loratadyny obserwowano: senność, tachykardię i bóle głowy. W razie przedawkowania, należy natychmiast zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące, i kontynuować je tak długo, jak będzie to konieczne. Należy wywołać wymioty. Zalecane jest podanie syropu z wymiotnicy. Następnie należy podać węgiel aktywowany w postaci zawiesiny z wodą. Nie należy wywoływać wymiotów u osób z zaburzeniami świadomości. Jeśli wymioty są nieskuteczne bądź przeciwwskazane, należy wykonać płukanie żołądka. Płynem do płukania żołądka, zalecanym szczególnie u dzieci, jest 0,9% roztwór chlorku sodu. Po zakończeniu intensywnego leczenia pacjent nadal powinien pozostać pod obserwacją. Loratadyna nie jest usuwana z organizmu podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy można ją usunąć podczas dializy otrzewnowej. Brak danych wskazujących na to, że loratadyna powoduje nadużywanie lub uzależnienie.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX13 Mechanizm działania Loratadyna jest lekiem przeciwhistaminowym o selektywnym antagonistycznym działaniu na obwodowe receptory histaminowe H1. Działanie farmakodynamiczne W zalecanych dawkach loratadyna nie wykazuje klinicznie znaczącego działania sedatywnego czy przeciwcholinergicznego u większości osób. Podczas długotrwałego leczenia nie obserwowano istotnych klinicznie zmian parametrów czynności życiowych, w wynikach badań laboratoryjnych, w badaniach fizykalnych czy w zapisie elektrokardiograficznym. Loratadyna nie wykazuje znaczącego wpływu na receptory H2. Nie ma wpływu na wychwyt norepinefryny i praktycznie nie wywiera wpływu na czynność układu krążenia i aktywność układu przewodzącego serca.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Równoczesne przyjmowanie produktu leczniczego z pokarmem może spowodować nieznaczne opóźnienie wchłaniania loratadyny, bez wpływu na działanie kliniczne. Biodostępność loratadyny i jej czynnego metabolitu jest proporcjonalna do dawki. Dystrybucja Loratadyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (97-99%), natomiast jej czynny metabolit w umiarkowanym stopniu (73-76%). Okres półtrwania dystrybucji w osoczu wynosi około 1 godziny i 2 godzin, odpowiednio dla loratadyny i jej czynnego metabolitu. Metabolizm Po podaniu doustnym, loratadyna dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i w dużym stopniu podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, głównie z udziałem CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit, desloratadyna, jest czynny farmakologicznie i w dużym stopniu jest odpowiedzialny za działanie kliniczne.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Maksymalne stężenie loratadyny i desloratadyny w osoczu występuje odpowiednio po 1-1,5 godziny i 1,5-3,7 godziny od podania. Eliminacja Około 40% podanej dawki wydalane jest z moczem, a 42% z kałem w ciągu 10 dni, głównie w postaci sprzężonych metabolitów. Około 27% podanej dawki wydala się z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. Mniej niż 1% substancji czynnej wydalane jest w postaci niezmienionej loratadyny i jej czynnego metabolitu. Średni okres półtrwania wynosi 8,4 godziny (w zakresie od 3 do 20 godzin) dla loratadyny i 28 godzin (w zakresie od 8,8 do 92 godzin) dla czynnego metabolitu. Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zarówno wartości AUC, jak i maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) loratadyny i jej metabolitu są większe niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Nie zaobserwowano istotnych różnic pomiędzy średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji loratadyny i jej metabolitu u pacjentów z niewydolnością nerek i u osób zdrowych.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek hemodializa nie wpływa na parametry farmakokinetyczne loratadyny lub jej czynnego metabolitu. Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z przewlekłą poalkoholową chorobą wątroby, wartości AUC i maksymalne stężenie loratadyny w osoczu (Cmax) było dwukrotnie większe od wartości u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby, podczas gdy profil farmakokinetyczny metabolitu nie różnił się istotnie od profilu wyznaczonego u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby. Okres półtrwania loratadyny i jej metabolitu wynosił, odpowiednio, 24 godziny i 37 godzin, i wydłużał się wraz ze stopniem uszkodzenia wątroby. Pacjenci w podeszłym wieku Profil farmakokinetyczny loratadyny i jej czynnego metabolitu jest podobny w grupie zdrowych, dorosłych ochotników i w grupie zdrowych ochotników w podeszłym wieku.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach wpływu na rozrodczość nie obserwowano teratogennego działania loratadyny. Jednak u szczurów, przy stężeniach w osoczu (AUC) 10 razy większych niż stężenia występujące po podaniu dawki leczniczej, obserwowano wydłużenie porodu i zmniejszenie przeżywalności potomstwa.
CHPL leku Loratadyna Galena, tabletki, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia żelowana kukurydziana Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 30, 60 lub 90 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Aerinaze 2,5 mg/120 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 2,5 mg desloratadyny i 120 mg pseudoefedryny siarczanu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu. Dwuwarstwowa niebiesko-biała, owalna tabletka z napisem „D12” na niebieskiej warstwie.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Aerinaze jest wskazany do stosowania w leczeniu objawowym sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa z towarzyszącym przekrwieniem błony śluzowej nosa u dorosłych i młodzieży w wieku od 12 lat.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zalecana dawka produktu leczniczego Aerinaze to jedna tabletka dwa razy na dobę. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani czasu trwania leczenia. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy. Leczenie należy zakończyć po ustąpieniu objawów. Zaleca się ograniczenie okresu leczenia do około 10 dni, gdyż podczas długotrwałego stosowania skuteczność działania pseudoefedryny siarczanu może się zmniejszyć. Jeżeli jest to konieczne, po ustąpieniu objawów przekrwienia błony śluzowej górnych dróg oddechowych można nadal podawać samą desloratadynę. Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w wieku 60 lat lub starszych istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych po podaniu leków sympatykomimetycznych, takich jak pseudoefedryny siarczan.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dawkowanie
Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego Aerinaze w tej populacji pacjentów, i brak wystarczających danych potrzebnych do określenia odpowiedniego dawkowania. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Aerinaze u pacjentów w wieku powyżej 60 lat. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego Aerinaze u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, i brak wystarczających danych potrzebnych do określenia odpowiedniego dawkowania. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Aerinaze u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Aerinaze u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Nie ma dostępnych danych. Nie należy stosować produktu leczniczego Aerinaze u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dawkowanie
Tabletki należy połykać w całości (bez ich kruszenia, łamania czy żucia) popijając szklanką wody. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne, na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub na produkty lecznicze o działaniu adrenergicznym, lub na loratadynę. Ze względu na to, że produkt leczniczy Aerinaze zawiera pseudoefedryny siarczan, jest on również przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (MAO) lub w ciągu 2 tygodni po zakończeniu takiego leczenia. Produkt leczniczy Aerinaze jest również przeciwwskazany u pacjentów z:  jaskrą wąskiego kąta,  zastojem moczu,  chorobami układu sercowo-naczyniowymi, takimi jak: choroba niedokrwienna serca i tachyarytmia,  ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze,  nadczynnością tarczycy,  udarem krwotocznym mózgu w wywiadzie lub czynnikami ryzyka, które mogłyby zwiększyć ryzyko udaru krwotocznego mózgu.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przeciwwskazania
Jest to związane z aktywnością alfa-mimetyczną pseudoefedryny siarczanu w skojarzeniu z innymi lekami zwężającymi naczynia krwionośne, takimi jak bromokryptyna, pergolid, lizuryd, kabergolina, ergotamina, dihydroergotamina lub innych leków obkurczających naczynia błony śluzowej stosowanych jako produkty lecznicze zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa doustnie lub donosowo (fenylopropanolamina, fenylefryna, efedryna, oksymetazolina, nafazolina…),  ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i działania ogólnoustrojowe Pacjentów należy poinformować o konieczności przerwania leczenia w przypadkach wystąpienia nadciśnienia tętniczego krwi, tachykardii, kołatania serca lub arytmii serca, nudności lub innych objawów neurologicznych (takich jak ból głowy lub nasilające się bóle głowy). Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego w następujących grupach pacjentów:  pacjenci, u których występują zaburzenia rytmu serca,  pacjenci z nadciśnieniem tętniczym,  pacjenci po zawale mięśnia sercowego, z cukrzycą, zwężeniem szyi pęcherza moczowego, lub skurczem oskrzeli w wywiadzie,  pacjenci przyjmujący glikozydy naparstnicy (patrz punkt 4.5). Wpływ na układ pokarmowy i moczowo-płciowy Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z bliznowaciejącymi wrzodami żołądka, zwężeniem odźwiernikowo-dwunastniczym i niedrożnością szyi pęcherza moczowego.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy Należy również zachować ostrożność u pacjentów leczonych innymi lekami sympatykomimetycznymi (patrz punkt 4.5). Należą do nich:  leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej,  leki zmniejszające łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu amfetaminopodobnym,  leki przeciwnadciśnieniowe,  trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub inne leki przeciwhistaminowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z migreną, którzy obecnie są leczeni alkaloidami sporyszu zwężającymi naczynia krwionośne (patrz punkt 4.5). Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS). Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Drgawki Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci, ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Stosowanie amin sympatykomimetycznych może powodować pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego z drgawkami lub zapaść sercowo-naczyniową z towarzyszącym niedociśnieniem tętniczym. Objawy te mogą częściej występować u młodzieży w wieku powyżej 12 lat, osób w podeszłym wieku lub w razie przedawkowania (patrz punkt 4.9). Ryzyko uzależnienia Istnieje ryzyko uzależnienia podczas stosowania pseudoefedryny siarczanu. Zwiększone dawki produktu leczniczego mają efekt toksyczny. Stałe stosowanie produktu leczniczego może prowadzić do rozwoju tolerancji na lek i w rezultacie do zwiększonego ryzyka przedawkowania. Szybkie odstawienie produktu leczniczego może powodować depresję. Inne Okołooperacyjne ciężkie nadciśnienie tętnicze może wystapić, jeśli wziewne halogenowe leki do znieczulenia ogólnego są stosowane podczas leczenia pośrednimi sympatykomimetykami. Dlatego też, jeśli planowany jest zabieg chirurgiczny, zaleca się odstawienie leku na 24 godziny przed rozpoczęciem znieczulenia.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na wyniki badań serologicznych Sportowców należy poinformować, że leczenie pseudoefedryny siarczanem może powodować dodatnie wyniki testów antydopingowych. Przyjmowanie produktu leczniczego Aerinaze należy przerwać na co najmniej 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zahamować lub zmniejszyć dodatnią reakcję we wskaźnikach reakcji skórnych. Ciężkie reakcje skórne Po podaniu produktów leczniczych zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP, acute generalised exanthematous pustulosis ). Pacjentów należy ściśle monitorować. W przypadku wystąpienia objawów podmiotowych i przedmiotowych, takich jak gorączka, rumień lub wiele drobnych krost, podawanie produktu leczniczego Aerinaze należy przerwać i, w razie potrzeby podjąć odpowiednie działania.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Aerinaze Nie zaleca się przyjmowania produktu leczniczego z następującymi lekami:  glikozydy naparstnicy (patrz punkt 4.4)  bromokryptyna,  kabergolina,  lizuryd, pergolid: ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji ze skojarzeniem desloratadyny z pseudoefedryny siarczanem. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji produktu leczniczego Aerinaze z alkoholem. Jednak w farmakologicznym badaniu klinicznym desloratadyna stosowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychoruchową. Nie stwierdzono istotnych różnic w wynikach badań sprawności psychoruchowej w grupie przyjmującej desloratadynę i w grupie placebo, niezależnie od tego, czy jednocześnie podawany był alkohol, czy nie. Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania produktu leczniczego Aerinaze.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Interakcje
Desloratadyna W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji ani zmian stężenia desloratadyny w osoczu. Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny i dlatego nie można całkowicie wykluczyć niektórych interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje aktywności CYP3A4 w warunkach in vivo , a w badaniach in vitro wykazano, że ten produkt leczniczy nie hamuje aktywności CYP2D6, i nie jest ani substratem ani inhibitorem glikoproteiny P. Pseudoefedryny siarczan Leki zobojętniające kwas solny w żołądku zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny siarczanu, natomiast kaolin zmniejsza ją. Sympatykomimetyki Odwracalne i nieodwracalne inhibitory MAO mogą powodować: ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i wzrost ciśnienia tętniczego krwi.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Interakcje
Jednoczesne stosowanie z innymi sympatykomimetykami (leki obkurczające naczynia krwionośne, leki zmniejszające łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu amfetaminopodobnym, leki przeciwnadciśnieniowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwhistaminowe) może powodować przełom nadciśnieniowy (patrz punkt 4.4). Dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna: ryzyko skurczu naczyń krwionośnych i wzrostu ciśnienia krwi. Inne leki zwężające naczynia krwionośne stosowane jako leki obkurczające błonę śluzową nosa, podawane doustnie lub donosowo (fenylopropanolamina, fenylefryna, efedryna, oksymetazolina, nafazolina…): ryzyko skurczu naczyń krwionośnych. Leki o działaniu sympatykomimetycznym zmniejszają hipotensyjne działanie α-metylodopy, mekamylaminy, rezerpiny, alkaloidów ciemiężycy i guanetydyny.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub dane są ograniczone (mniej niż 300 przypadków zastosowania w czasie ciąży) dotyczących stosowania desloratadyny w skojarzeniu z pseudoefedryny siarczanem u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W ramach środków ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Aerinaze w okresie ciąży. Karmienie piersią Desloratadyna i pseudoefedryny siarczan zostały wykryte w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Brak jest wystarczających informacji dotyczących wpływu desloratadyny i pseudoefedryny siarczanu na organizm noworodków/dzieci. U kobiet karmiących piersią, stosujących pseudoefedryny siarczan stwierdzono zmniejszone wydzielanie mleka. Dlatego produkt leczniczy Aerinaze nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Brak danych dotyczących wpływu na płodność u mężczyzn i kobiet.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Aerinaze nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy poinformować pacjentów, że u większości osób nie występuje senność. Jednakże, ze względu na możliwość wystąpienia reakcji indywidualnych po przyjęciu produktu leczniczego, zaleca się, by pacjenci nie wykonywali czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej (np. prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn) do czasu poznania reakcji na produkt leczniczy.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych z udziałem 414 dorosłych pacjentów, najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi były: bezsenność (8,9%), suchość w jamie ustnej (7,2%) i ból głowy (3,1%). Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Poniżej wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów działania niepożądane uznane przez badaczy za związane przyczynowo ze stosowaniem produktu leczniczego Aerinaze. Częstość ich występowania określono w sposób następujący: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W każdej z grup o określonej częstości, działania niepożądane podano zgodnie ze zmniejszającym się stopniem ciężkości.

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Częstość występowania Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktu leczniczego Aerinaze
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często Niezbyt często Zmniejszenie apetytuPragnienie, obecność cukru w moczu, hiperglikemia
Zaburzenia psychiczne CzęstoNiezbyt często Bezsenność, senność, zaburzenia snu, nerwowośćPobudzenie, lęk, drażliwość
Zaburzenia układunerwowego CzęstoNiezbyt często Zawroty głowy, nadpobudliwość psychoruchowaHiperkineza, stan splątania
Zaburzenia oka Niezbyt często Niewyraźne widzenie, suchość oczu
Zaburzenia serca Często Niezbyt często TachykardiaKołatanie serca, dodatkowe skurcze nadkomorowe
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Niezbyt często Zapalenie gardłaZapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok, krwawienia z nosa, dyskomfort w jamie nosowej, wyciek wodnistej wydzieliny z nosa, suchość błony śluzowej gardła, zaburzenia węchu
Zaburzenia żołądka i jelit Często Niezbyt często ZaparcieNiestrawność, nudności, ból brzucha, zapalenie żołądka i jelit, nieprawidłowy stolec
Zaburzenia skóry i tkankipodskórnej Niezbyt często Świąd
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Bolesne i utrudnione oddawanie moczu, zaburzenia mikcji
Zaburzenia ogólne i stanyw miejscu podania CzęstoNiezbyt często Ból głowy, zmęczenie, suchość w jamie ustnejDreszcze, zaczerwienienie twarzy, uderzeniagorąca
Badania diagnostyczne Niezbyt często Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
Inne działania niepożądane desloratadyny zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu, wymieniono w tabeli poniżej.

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działania niepożądane
Zaburzenia układuimmunologicznego Bardzo rzadko Nadwrażliwość (w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadkoNieznana OmamyNietypowe zachowanie, zachowanieagresywne, obniżony nastrój
Zaburzenia układunerwowego Bardzo rzadko Drgawki
Zaburzenia serca Nieznana Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko Wymioty, biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko Zapalenie wątroby
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Bóle mięśni
Badania diagnostyczne Bardzo rzadkoNieznana Zwiększenie stężenia bilirubiny we krwiZwiększenie masy ciała

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
Inne działania niepożądane dla produktów zawierających pseudoefedrynę zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu, wymieniono w tabeli poniżej.

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Częstość występowania Działania niepożądane
Zaburzenia układunerwowego Nieznana Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii(PRES) (patrz punkt 4.4)Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4)

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
W przypadku produktów leczniczych zawierających pseudoefedrynę zgłaszano występowanie przypadków ciężkich reakcji skórnych, takich jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Objawy przedawkowania mają głównie pochodzenie sympatykomimetyczne. Można wśród nich rozróżnić objawy hamowania ośrodkowego układu nerwowego (sedacja, bezdech, zmniejszona czujność, sinica, śpiączka, zapaść sercowo-naczyniowa) i objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego (bezsenność, omamy, drżenia, drgawki), które mogą zakończyć się zgonem. Innymi objawami mogą być: ból głowy, lęk, trudności w oddawaniu moczu, osłabienie siły i napięcia mięśni, euforia, pobudzenie, niewydolność oddechowa, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, kołatania serca, pragnienie, pocenie się, nudności, wymioty, ból zamostkowy, zawroty głowy, szumy w uszach, ataksja, nieostre widzenie i nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze. Objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego są szczególnie prawdopodobne u dzieci, są to objawy atropinopodobne (suchość w jamie ustnej, sztywne lub rozszerzone źrenice, zaczerwienienie, hipertermia, i objawy żołądkowo- jelitowe).
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedawkowanie
U niektórych pacjentów może pojawić się toksyczna psychoza z urojeniami i omamami. Postępowanie W razie przedawkowania, należy natychmiast rozpocząć leczenie objawowe i podtrzymujące, i stosować je tak długo, jak to konieczne. Substancję czynną, która pozostała w żołądku, można spróbować zaadsorbować podając węgiel aktywowany w postaci wodnej zawiesiny. Można przeprowadzić płukanie żołądka 0,9% roztworem chlorku sodu, w szczególności u dzieci. U osób dorosłych można stosować wodę. Należy usunąć jak największą ilość podanej wody przed następnym płukaniem. Desloratadyna nie jest usuwana w wyniku hemodializy i nie wiadomo, czy jest usuwana poprzez dializę otrzewnową. Po przeprowadzeniu czynności ratunkowych, należy kontynuować monitorowanie stanu pacjenta. Leczenie przedawkowania pseudoefedryny siarczanem jest objawowe i podtrzymujące. Nie wolno stosować leków pobudzających (analeptyków).
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedawkowanie
Nadciśnienie tętnicze może być kontrolowane za pomocą leku blokującego receptory adrenergiczne, a tachykardia za pomocą beta-adrenolityku. Krótko działające barbiturany, diazepam lub paraldehyd mogą być podawane w razie wystąpienia drgawek. W przypadku bardzo wysokiej gorączki, szczególnie u dzieci, należy zastosować kąpiel w chłodnej wodzie lub koc hipotermiczny. W przypadku bezdechu należy zastosować oddech wspomagany.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane do nosa, leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa do stosowania ogólnego, kod ATC: R01BA52. Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność wobec obwodowych receptorów H 1 . Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H 1 , ponieważ substancja nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W kontrolowanych badaniach klinicznych, po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż w grupie placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna podawana w dawce 7,5 mg jeden raz na dobę nie wpływała na aktywność psychoruchową. Pseudoefedryny siarczan (d-izoefedryny siarczan) jest sympatykomimetykiem, z nasiloną aktywnością α-mimetyczną w porównaniu z aktywnością β-mimetyczną. Pseudoefedryny siarczan ma działanie zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa po podaniu doustnym spowodowane jego działaniem zwężającym naczynia krwionośne. Wykazuje pośrednie działanie sympatykomimetyczne głównie poprzez uwalnianie mediatorów adrenergicznych z zakończeń pozazwojowych nerwów.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Doustne podawanie pseudoefedryny siarczanu w zalecanej dawce może spowodować wystąpienie innych objawów sympatykomimetycznych, takich jak zwiększone ciśnienie krwi, tachykardia i objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego. Działanie farmakodynamiczne Rezultaty działania farmakodynamicznego produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek są bezpośrednio związane z działaniem jego składników. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek była oceniana w dwóch, trwających dwa tygodnie, wieloośrodkowych, randomizowanych próbach klinicznych, obejmujących 1248 pacjentów w wieku od 12 do 78 lat z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, z czego 414 pacjentów otrzymywało tabletki Aerinaze.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W obu badaniach, skuteczność przeciwhistaminowa produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek oceniana za pomocą skali nasilenia objawów, z wyłączeniem objawów przekrwienia błony śluzowej nosa, była istotnie większa w porównaniu z samym pseudoefedryny siarczanem stosowanym w okresie 2 tygodni. Ponadto skuteczność obkurczająca naczynia krwionośne produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek, oceniana według nasilenia objawów zatkania/przekrwienia błony śluzowej nosa, była istotnie większa w porównaniu z samą desloratadyną stosowaną w okresie 2 tygodni. Nie wykazano istotnych różnic w skuteczności produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek w zależności od płci, wieku i rasy.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne  Desloratadyna i pseudoefedryny siarczan Wchłanianie W badaniu farmakokinetycznym z zastosowaniem pojedynczej dawki produktu leczniczego Aerinaze, stężenie desloratadyny w osoczu krwi można oznaczyć w ciągu 30 minut po podaniu. Średni czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia desloratadyny w osoczu (T max ) obserwowany był po około 4-5 godzinach od podania dawki, a maksymalne stężenie w osoczu (C max ) i pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) wynosiło, odpowiednio, około 1,09 ng/ml i 31,6 ng•h/ml. Dla pseudoefedryny siarczanu, średni T max obserwowany był po 6-7 godzinach od podania dawki, a maksymalne stężenie w osoczu (C max i AUC) wynosiło, odpowiednio, około 263 ng/ml i 4588 ng•h/ml. Pokarm nie wpływa na biodostępność (C max i AUC) desloratadyny czy pseudoefedryny siarczanu. Okres półtrwania desloratadyny wynosi 27,4 godzin. Okres półtrwania pseudoefedryny siarczanu wynosi 7,9 godzin.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Po doustnym podawaniu produktu leczniczego Aerinaze przez 14 dni u normalnych, zdrowych ochotników, stan stacjonarny osiągany był w 10. dniu dla desloratadyny, 3-hydroksydesloratadyny i pseudoefedryny siarczanu. Dla desloratadyny, średnie maksymalne stężenie w stanie stacjonarnym w osoczu (C max i AUC (0-12h)) wynosiło, odpowiednio, 1,7 ng/ml i 16 ng•h/ml. Dla pseudoefedryny siarczanu, średnie maksymalne stężenie w stanie stacjonarnym w osoczu (C max i AUC (0-12 h)) wynosiło, odpowiednio 459 ng/ml i 4658 ng•h/ml.  Desloratadyna Wchłanianie W serii badań farmakokinetycznych i klinicznych, u 6% pacjentów występowało większe stężenie desloratadyny. Fenotyp „osób słabo metabolizujących” częściej występował wśród dorosłych rasy czarnej niż wśród dorosłych rasy Kaukaskiej (18% w porównaniu z 2%) jednak profil bezpieczeństwa stosowania leku u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W farmakokinetycznym badaniu z zastosowaniem wielokrotnej dawki leku w postaci tabletek, przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych pacjentów, cztery osoby uznano za „słabo metabolizujące” desloratadynę. U tych pacjentów stężenie C max było około 3 razy większe po około 7 godzinach z okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym około 89 godzin. Dystrybucja Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83%-87%).  Pseudoefedryny siarczan Wchłanianie Badanie dotyczące interakcji składnika leku wykazało, że ekspozycja (C max i AUC) na pseudoefedryny siarczan po podaniu samego pseudoefedryny siarczanu była biorównoważna z ekspozycją na pseudoefedryny siarczan po podaniu produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek. Dlatego postać produktu Aerinaze nie wpływała na wchłanianie pseudoefedryny siarczanu. Dystrybucja Przypuszcza się, że pseudoefedryny siarczan przenika barierę łożyskową i barierę krew-mózg. Substancja czynna jest wydzielana do mleka kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji u ludzi wynosi od 5 do 8 godzin przy wartości pH moczu wynoszącej około 6. Substancja czynna i jej metabolit są wydalane w moczu. 55–75% przyjętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Szybkość wydalania zwiększa się, a czas działania skraca, gdy mocz jest kwaśny (pH 5). W przypadku alkalizacji moczu, ma miejsce częściowa resorpcja leku.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono przedklinicznych badań dotyczących produktu leczniczego Aerinaze. Jednak dane niekliniczne na temat desloratadyny, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie wykazano działania rakotwórczego w badaniach z desloratadyną i loratadyną. Skojarzenie loratadyny i pseudoefedryny siarczanu oceniane w badaniach po jednorazowym i wielokrotnym podaniu wykazywało niski poziom toksyczności. Skojarzenie tych dwóch składników nie wykazywało większego stopnia toksyczności niż każdy składnik z osobna, a obserwowane działania były głównie związane z działaniem pseudoefedryny siarczanu.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję, skojarzenie loratadyny z pseudoefedryny siarczanem nie było teratogenne, jeśli szczurom podawano doustnie dawki do 150 mg/kg/dobę, a królikom dawki do 120 mg/kg/dobę.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Warstwa niebieska o natychmiastowym uwalnianiu skrobia kukurydziana celuloza mikrokrystaliczna disodu edetynian kwas cytrynowy kwas stearynowy barwnik (Indygokarminy E132 lak aluminiowy). Warstwa biała o opóźnionym uwalnianiu hypromeloza 2208 celuloza mikrokrystaliczna powidon K30 krzemionka magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC. Blistry przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Aerinaze dostępny jest w blistrach składających się z warstwy laminowanej oraz folii pokrywającej. Blister składa się z przezroczystej powłoki zawierającej polichlorotrifluoroetylen/poliwinylowy chlorek (PCTFE/PVC), połączonej ze zgrzewaną na gorąco powłoką winylową pokrytą folią aluminiową.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dane farmaceutyczne
Wielkość opakowań: 2, 4, 7, 10, 14 i 20 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Claritine, 1 mg/ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden ml syropu zawiera 1 mg Loratadinum (loratadyny). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: maltitol ciekły, sorbitol ciekły, krystalizujący, glikol propylenowy, sodu benzoesan. Lek zawiera 1 g sorbitolu w 5 ml syropu co odpowiada 200 mg/ml. Lek zawiera 250 mg glikolu propylenowego w 5 ml syropu co odpowiada 50 mg/ml. Lek zawiera 2,5 mg benzoesanu sodu w 5 ml syropu co odpowiada 0,5 mg/ml. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 5 ml syropu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop Syrop jest przejrzysty, w odcieniach bezbarwnym do jasnożółtego.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Claritine jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 10 mg (10 ml syropu) raz na dobę. Dzieci i młodzież Dzieci w wieku od 2 do 12 lat: Masa ciała większa niż 30 kg: 10 mg (10 ml syropu) raz na dobę. Masa ciała 30 kg lub mniejsza: 5 mg (5 ml syropu) raz na dobę. Produkt leczniczy Claritine jest dostępny także w postaci tabletek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy zastosować mniejszą dawkę początkową, ponieważ klirens loratadyny u tych osób może być zmniejszony. W takich przypadkach, dorosłym i dzieciom o masie ciała większej niż 30 kg należy podawać 10 mg loratadyny (w postaci tabletek lub syropu) co drugi dzień, a dzieciom o masie ciała 30 kg lub mniejszej – 5 mg loratadyny (w postaci syropu) co drugi dzień.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Sposób podawania Podanie doustne. Produkt leczniczy można przyjmować niezależnie od posiłków.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Claritine u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.2). Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Claritine na około 48 godzin przed planowanym wykonaniem testów skórnych, gdyż leki przeciwhistaminowe mogą powodować fałszywie ujemne wyniki tych testów (mogą zmniejszyć lub całkowicie zahamować reakcję skórną, która w normalnych warunkach byłaby dodatnia).
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produkt leczniczy Claritine podawany jednocześnie z alkoholem nie nasila jego działania w stopniu dającym się ocenić testami psychomotorycznymi. Ze względu na szeroki indeks terapeutyczny loratadyny brak doniesień o podejrzewanych lub potwierdzonych badaniami klinicznymi istotnych interakcjach (patrz punkt 5.2). W kontrolowanych badaniach klinicznych wykazano, że równoczesne stosowanie loratadyny z ketokonazolem, erytromycyną lub cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia loratadyny w osoczu, jednakże bez zmian klinicznie istotnych (w tym zmian w zapisie elektrokardiograficznym). Inne leki, o których wiadomo, że hamują metabolizm wątrobowy, powinny być podawane z zachowaniem ostrożności. Dzieci i młodzież: Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu w okresie ciąży wskazują, że loratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód lub noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu Claritine w okresie ciąży. Karmienie piersi? Loratadyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się przyjmowania loratadyny w okresie karmienia piersią. Płodność Brak danych dotyczących płodności u mężczyzn i kobiet.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W badaniach klinicznych, loratadyna nie miała wpływu lub miała nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak poinformować pacjentów, że u niektórych osób, bardzo rzadko występowała senność, która mogła zaburzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Loratadyna nie ma klinicznie istotnych właściwości uspokajających w zalecanej dawce. W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych pacjentów i młodzieży, w zakresie wskazań obejmującym alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, po podaniu zalecanej dawki 10 mg na dobę, u 2% pacjentów obserwowano działania niepożądane. Do najczęściej obserwowanych działań niepożądanych, w porównaniu do placebo, należą: senność (1,2%), ból głowy (0,6%), zwiększenie apetytu (0,5%) i bezsenność (0,1%), jak również zmęczenie, suchość w jamie ustnej, zaburzenia żołądkowo-jelitowe takie jak nudności, zapalenie błony śluzowej żołądka i objawy alergiczne takie jak wysypka. Inne działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu produktu do obrotu, wymienione są poniżej w tabeli.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Działania niepożądane
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu do obrotu przedstawiono poniżej według częstości występowania oraz układów i narządów. Częstość występowania została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) i nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Bardzo rzadko Reakcja anafilaktyczna, w tym obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia układu nerwowego: Bardzo rzadko Zawroty głowy, drgawki Zaburzenia serca: Bardzo rzadko Tachykardia, kołatanie serca Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Bardzo rzadko Nieprawidłowa czynność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Bardzo rzadko Łysienie Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Nieznana Zwiększenie masy ciała Dzieci i młodzież: W badaniach klinicznych z udziałem dzieci w wieku od 2 do 12 lat obserwowano następujące działania niepożądane w porównaniu z placebo: ból głowy (2,7%), nerwowość (2,3%) i zmęczenie (1%).
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie loratadyny powoduje nasilenie objawów cholinolitycznych. Po przedawkowaniu loratadyny obserwowano: senność, przyspieszenie czynności serca i ból głowy. W razie przedawkowania, należy natychmiast zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące, i kontynuować je tak długo, jak to będzie konieczne. Można podawać węgiel aktywowany w postaci wodnej zawiesiny. Można wykonać płukanie żołądka. Loratadyny nie można eliminować z organizmu poprzez hemodializę, nie wiadomo, czy można ją eliminować poprzez dializę otrzewnową. Po udzieleniu pomocy, pacjenta należy nadal monitorować. Brak danych wskazujących na to, że loratadyna powoduje nadużywanie lub uzależnienie.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX13 Mechanizm działania Loratadyna, substancja czynna produktu leczniczego Claritine, jest trójpierścieniowym lekiem przeciwhistaminowym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Działanie farmakodynamiczne W zalecanych dawkach loratadyna nie wykazuje ośrodkowego działania sedatywnego czy przeciwcholinergicznego u większości populacji. W długotrwałych badaniach nie obserwowano istotnych klinicznie zmian w zakresie ważnych dla życia parametrów, w wynikach badań laboratoryjnych, w badaniach fizykalnych czy w zapisie elektrokardiograficznym. Loratadyna nie wykazuje znaczącego wpływu na receptory H2. Nie ma wpływu na wychwyt norepinefryny i praktycznie nie wywiera wpływu na czynność układu sercowo-naczyniowego i na aktywność układu bodźcotwórczego serca.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Równoczesne przyjmowanie produktu leczniczego Claritine z pokarmem może spowodować nieznaczne opóźnienie wchłaniania loratadyny, bez wpływu na efekt kliniczny. Biodostępność loratadyny i jej czynnego metabolitu jest proporcjonalna do zastosowanej dawki. Dystrybucja Loratadyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (97% do 99%), natomiast jej czynny metabolit w umiarkowanym stopniu (73% do 76%). Okres półtrwania dystrybucji w osoczu wynosi około 1 godziny dla loratadyny i 2 godzin dla jej czynnego metabolitu. Metabolizm Po podaniu doustnym, loratadyna szybko i dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i w dużym stopniu podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, głównie z udziałem cytochromów CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit – desloratadyna, jest aktywny farmakologicznie i w dużym stopniu jest odpowiedzialny za działanie kliniczne.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Maksymalne stężenie loratadyny i desloratadyny w surowicy krwi występuje odpowiednio po 1 – 1,5 godziny i 1,5 – 3,7 godziny po podaniu. Eliminacja Około 40% podanej dawki wydalane jest z moczem, a 42% z kałem w ciągu 10 dni, głównie w postaci sprzężonych metabolitów. Około 27% podanej dawki wydala się z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. Mniej niż 1% loratadyny lub desloratadyny wydalane jest w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania wynosi odpowiednio 8,4 godziny (w zakresie od 3 do 20 godzin) i 28 godzin (w zakresie od 8,8 do 92 godziny) w odniesieniu do głównego metabolitu. Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, pola powierzchni pod krzywą (AUC), jak i maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) loratadyny i jej metabolitu były większe niż pola powierzchni pod krzywą (AUC) i stężenia maksymalne w osoczu (Cmax) u osób z prawidłową czynnością nerek.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Nie zaobserwowano istotnych różnic średnich wartości okresu półtrwania loratadyny i jej metabolitu w porównaniu z osobami zdrowymi. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę loratadyny i jej czynnego metabolitu. Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z przewlekłą poalkoholową chorobą wątroby pole powierzchni pod krzywą (AUC) i maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) loratadyny były dwukrotnie większe, podczas gdy profil farmakokinetyczny metabolitu nie był znacząco zmieniony w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością wątroby. Okres półtrwania eliminacji loratadyny i jej metabolitu wynosił odpowiednio 24 godziny i 37 godzin, i wydłużał się wraz ze stopniem uszkodzenia wątroby. Pacjenci w podeszłym wieku Profil farmakokinetyczny loratadyny i jej metabolitu jest podobny w grupie zdrowych, dorosłych ochotników i w grupie zdrowych ochotników w podeszłym wieku.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach wpływu na rozrodczość nie obserwowano teratogennego działania loratadyny. Jednak u szczurów, przy stężeniach w osoczu (AUC) 10 razy większych niż stężenia występujące po podaniu dawki leczniczej, obserwowano wydłużenie porodu i zmniejszenie przeżywalności potomstwa.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glikol propylenowy Glicerol Sodu benzoesan Sukraloza Maltitol ciekły Sorbitol ciekły, krystalizujący Aromat winogronowy 936.1368U Sodu diwodorofosforan dwuwodny Kwas fosforowy Disodu edetynian Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. Po pierwszym otwarciu butelki: 1 miesiąc. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka plastikowa z politereftalanu etylenu (PET) z zakrętką z polipropylenu (PP) z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci zawierająca 120 ml lub 150 ml syropu, umieszczona w tekturowym pudełku. Do butelki dołączona jest miarka z oznaczeniem 5 ml oraz 10 ml. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Claritine, syrop, 1 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Dasselta 5 mg tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg desloratadyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 16,15 mg laktozy (w postaci jednowodnej). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Jasnoniebieskie, okrągłe tabletki powlekane ze ściętymi krawędziami (średnica: 6,5 mm, grubość: 2,3- 3,5 mm).
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Dasselta jest wskazany u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszej w celu łagodzenia objawów związanych z: – alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), – pokrzywką (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej ) Zalecana dawka produktu leczniczego Dasselta to jedna tabletka raz na dobę. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Dzieci i młodzież Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Dasselta 5 mg, tabletki powlekane u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Tabletkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, lub na loratadynę.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Dasselta należy stosować ostrożnie w ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2). Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci (patrz punkt 4.8), ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Produkt leczniczy Dasselta zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. W farmakologicznym badaniu klinicznym desloratadyna w postaci tabletek przyjmowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań desloratadyny w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania desloratadyny w okresie ciąży. Karmienie piersią Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie desloratadyny biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że deloratadyna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują oni na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu desloratadyny w zalecanej dawce 5 mg na dobę, działania niepożądane wystąpiły u 3 % pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2 %), suchość w jamie ustnej (0,8 %) i bóle głowy (0,6 %). Dzieci i młodzież W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściej występującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9 % pacjentów leczonych desloratadyną i u 6,9 % pacjentów przyjmujących placebo.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Częstość Działania niepożądane obserwowanepodczas stosowania desloratadyny
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Nieznana OmamyNietypowe zachowanie, zachowanie agresywne, obniżony nastrój
Zaburzenia układunerwowego CzęstoBardzo rzadko Ból głowyZawroty głowy, senność, bezsenność,pobudzenie psychoruchowe, drgawki
Zaburzenia oka Nieznana Suchość oczu
Zaburzenia serca Bardzo rzadko Nieznana Tachykardia, kołatanie serca Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka ijelit CzęstoBardzo rzadko Suchość w jamie ustnejBóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadkoNieznana Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątrobyŻółtaczka
Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej Nieznana Nadwrażliwość na światło
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Ból mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania CzęstoBardzo rzadko ZmęczenieReakcje nadwrażliwości (takie jak:anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Nieznana pokrzywka) Astenia
Badania diagnostyczne Nieznana Zwiększenie masy ciała
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne. W retrospektywnym obserwacyjnym badaniu bezpieczeństwa stosowania wykazano zwiększoną częstość występowania nowych przypadków napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat przyjmujących desloratadynę w porównaniu z okresami, kiedy nie przyjmowali oni desloratadyny. U dzieci w wieku od 0 do 4 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 37,5 (95% przedział ufności (ang. confidence interval, CI) 10,5-64,5) na 100 000 osobolat przy częstości występowania nowych napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 80,3 na 100 000 osobolat.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
U pacjentów w wieku od 5 do 19 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100 000 osobolat przy częstości występowania napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 36,4 na 100 000 osobolat. (Patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana podczas dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań. Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego; kod ATC: R06AX27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H 1 . Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H 1 , ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc. W badaniach interakcji po podaniu wielokrotnym ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu. Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna podawana w dawce 7,5 mg raz na dobę nie wpływała na sprawność psychoruchową.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic wynikach testów sprawności psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu. U pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa desloratadyna skutecznie łagodziła takie objawy, jak kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Desloratadyna skutecznie łagodziła objawy przez 24 godziny.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież W badaniach klinicznych z udziałem młodzieży w wieku od 12 do 17 lat nie wykazano jednoznacznie skuteczności desloratadyny w postaci tabletek. Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie. Desloratadyna była skuteczna w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez objawy. Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi. W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, desloratadyna skutecznie łagodziła świąd oraz zmniejszała rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55 % pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19 % pacjentów, którym podawano placebo. Leczenie desloratadyną także znacznie zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej do oceny tych zmiennych.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów były porównywalne do danych populacji ogólnej pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, u 4 % uczestników uzyskano większe stężenie desloratadyny. Odsetek ten może się zmieniać w zależności od pochodzenia etnicznego. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej. Dystrybucja Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (83% – 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. Metabolizm Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje CYP 3A4 in vivo, a przeprowadzone badania in vitro wykazały, że desloratadyna nie hamuje CYP 2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P. Eliminacja W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI – chronic renal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych. W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i C max ) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny nie wykazano działania rakotwórczego.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna (E460) Hypromeloza (E464) Kwas solny (E507) (do ustalenia pH) Sodu wodorotlenek (E524) (do ustalenia pH) Skrobia kukurydziana Laktoza jednowodna Talk (E553b) Otoczka tabletki: Hypromeloza (E464) Makrogol Laktoza jednowodna Tytanu dwutlenek (E171) Indygotyna (E132) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat Okres ważności po pierwszym otwarciu pojemnika na tabletki: 3 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister (OPA/Al/PVC//Al): 7, 10, 20, 30, 50, 90 i 100 tabletek powlekanych, w pudełku tekturowym. Pojemnik na tabletki (HDPE, pojemność: 60 ml), z zamknięciem PP ze środkiem pochłaniającym wilgoć: 250 tabletek powlekanych, w pudełku tekturowym. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania produktu leczniczego Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO LORATAN, 5 mg/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera 5 mg loratadyny (Loratadinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza (3,125 g w 5 ml syropu), glikol propylenowy (250 mg w 5 ml syropu), sodu benzoesan (8,125 mg w 5 ml syropu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat – 10 mg loratadyny (10 ml syropu) raz na dobę. Dzieci w wieku od 2 do 12 lat: dzieci o masie ciała większej niż 30 kg – 10 mg loratadyny (10 ml syropu) raz na dobę, dzieci o masie ciała 30 kg lub mniejszej – 5 mg loratadyny (5 ml syropu) raz na dobę. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Loratan u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Produkt leczniczy Loratan można przyjmować niezależnie od posiłków. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy zastosować mniejszą dawkę początkową, ponieważ klirens loratadyny u tych pacjentów może być zmniejszony. W takich przypadkach dorosłym i dzieciom o masie ciała większej niż 30 kg należy podawać 10 mg loratadyny co drugi dzień, a dzieciom o masie ciała 30 kg lub mniejszej 5 mg loratadyny co drugi dzień.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Dawkowanie
Sposób podawania Podanie doustne. Do opakowania dołączona jest miarka.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować produktu Loratan w okresie ciąży.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Loratan u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.2). Przyjmowanie produktu Loratan, syrop należy przerwać na około 48 godzin przed planowanym wykonywaniem testów skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą powodować fałszywie ujemne wyniki tych testów (mogą zmniejszyć lub zahamować dodatnią reakcję skórną na alergeny). Produkt leczniczy zawiera 3,125 g sacharozy w 5 ml syropu. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produkt Loratan podawany jednocześnie z alkoholem nie nasila jego działania w stopniu dającym się ocenić testami psychomotorycznymi. Ze względu na szeroki indeks terapeutyczny loratadyny brak jest doniesień o podejrzewanych lub potwierdzonych badaniami klinicznymi istotnych interakcjach (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża W udokumentowanym piśmiennictwie, w badaniach na zwierzętach nie wykazano teratogennego działania loratadyny. Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, nie stosować loratadyny w okresie ciąży. Karmienie piersi? Loratadyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się przyjmowania loratadyny w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W badaniach klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów, loratadyna nie powodowała zaburzenia tej zdolności. Należy jednak poinformować pacjentów, że u niektórych osób bardzo rzadko występowała senność, która mogła zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (>1/10), często (1/100, <1/10), niezbyt często (1/1000, <1/100), rzadko (1/10 000, <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy, nerwowość, senność. Niezbyt często: bezsenność. Bardzo rzadko: zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: zwiększenie apetytu. Bardzo rzadko: nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: anafilaksja. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: wysypka, łysienie. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: tachykardia, kołatanie serca. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: zmęczenie.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
Badania diagnostyczne Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 – 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie loratadyny powoduje nasilenie objawów cholinolitycznych. Głównymi objawami przedawkowania są: senność, tachykardia i ból głowy. W przypadku przedawkowania należy natychmiast zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące i kontynuować je tak długo, jak to będzie konieczne. Można podawać węgiel aktywowany w postaci wodnej zawiesiny lub wykonać płukanie żołądka. Loratadyny nie można eliminować z organizmu poprzez hemodializę. Nie wiadomo, czy można ją eliminować poprzez dializę otrzewnową. Po udzieleniu pomocy, pacjenta należy nadal monitorować.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06A X13 Loratadyna jest trójpierścieniowym lekiem przeciwhistaminowym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. W zalecanych dawkach loratadyna nie wykazuje ośrodkowego działania sedatywnego czy przeciwcholinergicznego u większości populacji. W długotrwałych badaniach nie obserwowano istotnych klinicznie zmian w zakresie ważnych dla życia parametrów, w wynikach badań laboratoryjnych, w badaniach fizykalnych czy w zapisie elektrokardiograficznym. Loratadyna nie wykazuje znaczącego wpływu na receptory H2. Nie ma wpływu na wychwyt norepinefryny i praktycznie nie wywiera wpływu na czynność układu sercowo-naczyniowego i na aktywność układu bodźcotwórczego serca.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym loratadyna łatwo i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i prawie całkowicie podlega metabolizmowi pierwszego przejścia, głównie z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit – desloratadyna (dekarboetoksyloratadyna), jest aktywny farmakologicznie i w dużym stopniu jest odpowiedzialny za działanie kliniczne. Maksymalne stężenie loratadyny i desloratadyny w osoczu występuje odpowiednio w ciągu 1-1,5 godziny i 1,5-3,7 godziny po podaniu. Pokarm opóźnia wchłanianie loratadyny, ale nie wpływa na efekt kliniczny. W kontrolowanych badaniach wykazano, że jednoczesne podawanie loratadyny z ketokonazolem, erytromycyną lub cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia loratadyny we krwi, jednak bez istotnych zmian klinicznych (w tym zmian w zapisie elektrokardiograficznym). Loratadyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (97-99%), a jej czynny metabolit – desloratadyna w umiarkowanym stopniu (73-76%).
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
U dorosłych zdrowych osób okres półtrwania dystrybucji w osoczu wynosi około 1 godziny dla loratadyny i 2 godziny dla jej czynnego metabolitu. Średni okres półtrwania wynosi 8,4 godziny (w zakresie od 3 do 20 godzin) dla loratadyny i 28 godzin (w zakresie od 8,8 do 92 godzin) dla głównego metabolitu. Około 40% dawki wydalane jest z moczem, a 42% dawki z kałem w ciągu 10 dni, głównie w postaci sprzężonych metabolitów. Około 27% dawki wydalane jest z moczem w ciągu pierwszej doby. Biodostępność loratadyny i jej czynnego metabolitu jest proporcjonalna do zastosowanej dawki. Właściwości farmakokinetyczne loratadyny i jej metabolitu są podobne w grupie zdrowych, dorosłych ochotników i w grupie zdrowych ochotników w podeszłym wieku. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, zarówno pola powierzchni pod krzywą (AUC), jak i maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) loratadyny i jej metabolitu były większe niż AUC i Cmax u osób z prawidłową czynnością nerek.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Natomiast średnie wartości okresu półtrwania loratadyny i jej metabolitu u pacjentów z niewydolnością nerek i zdrowych osób były podobne. Hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę loratadyny i jej czynnego metabolitu. U pacjentów z przewlekłą poalkoholową chorobą wątroby pole powierzchni pod krzywą (AUC) i maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) loratadyny były dwukrotnie większe, podczas gdy profil farmakokinetyczny czynnego metabolitu nie był znacząco zmieniony w porównaniu do osób z prawidłową czynnością wątroby. Okres półtrwania eliminacji loratadyny i jej metabolitu wynosił odpowiednio 24 godziny i 37 godzin, i wydłużał się wraz ze stopniem uszkodzenia wątroby. Loratadyna i jej czynny metabolit przenikają do mleka matki.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane w piśmiennictwie na temat bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, i działania rakotwórczego nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie wykazano także teratogennego działania loratadyny, jednak u szczurów, przy stężeniach w osoczu (Cmax) 10 razy większych niż stężenia występujące po podaniu dawki terapeutycznej, obserwowano wydłużenia porodu i zmniejszenie przeżywalności potomstwa.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glikol propylenowy Kwas cytrynowy jednowodny Glicerol Sacharoza Sodu benzoesan Aromat brzoskwiniowy Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z szkła brunatnego o pojemności 125 ml zawierająca 125 ml syropu, zamknięta zakrętką aluminiową z pierścieniem gwarancyjnym, z miarką lub łyżeczką do podawania leków, umieszczona w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Aerius 0,5 mg/ml, roztwór doustny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg desloratadyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Ten produkt leczniczy zawiera sorbitol (E420), glikol propylenowy (E1520) oraz alkohol benzylowy (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny to przejrzysty, bezbarwny roztwór.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Aerius jest wskazany u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 1. roku życia w celu łagodzenia objawów związanych z: – alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), – pokrzywką (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej) Zalecana dawka roztworu doustnego Aerius to 10 ml (5 mg) raz na dobę. Dzieci i młodzież Lekarz przepisujący powinien zdawać sobie sprawę, że większość przypadków zapalenia błony śluzowej nosa u dzieci w wieku poniżej 2 lat jest spowodowana zakażeniem (patrz punkt 4.4) i brak jest danych dotyczących leczenia infekcyjnego zapalenia błony śluzowej nosa produktem leczniczym Aerius. Dzieci w wieku od 1 do 5 lat: 2,5 ml (1,25 mg) produktu Aerius w postaci roztworu doustnego raz na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml (2,5 mg) produktu Aerius w postaci roztworu doustnego raz na dobę. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Aerius 0,5 mg/ml w postaci roztworu doustnego u dzieci w 1. roku życia. Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u dzieci w wieku od 1.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dawkowanie
roku życia do 11 lat i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1). Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć, biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Sposób podawania Podanie doustne. Dawkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, lub na loratadynę.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zaburzenia czynności nerek Produkt leczniczy Aerius należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2) Drgawki Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci (patrz punkt 4.8), ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Aerius roztwór doustny zawiera sorbitol (E420) Ten produkt leczniczy zawiera 150 mg sorbitolu (E420) w każdym ml roztworu doustnego. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających sorbitol (E420) (lub fruktozę) oraz pokarmu zawierającego sorbitol (E420) (lub fruktozę).
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Sorbitol (E420) zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych. Sorbitol jest źródłem fruktozy, pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego. Aerius roztwór doustny zawiera glikol propylenowy (E1520) Ten produkt leczniczy zawiera 100,75 mg glikolu propylenowego (E1520) w każdym ml roztworu doustnego. Aerius roztwór doustny zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Aerius roztwór doustny zawiera alkohol benzylowy Ten produkt leczniczy zawiera 0,75 mg alkoholu benzylowego w każdym ml roztworu doustnego. Alkohol benzylowy może powodować reakcje rzekomoanafilaktyczne. Zwiększone ryzyko u małych dzieci z powodu kumulacji. Nie zaleca się podawania produktu leczniczego dłużej niż przez tydzień małym dzieciom (w wieku poniżej 3 lat).
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna). Dzieci i młodzież Odróżnienie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa od innych postaci zapalenia błony śluzowej nosa jest szczególnie trudne u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Pod uwagę należy wziąć brak objawów zakażenia górnych dróg oddechowych lub zmian organicznych, jak również wywiad, badanie przedmiotowe oraz odpowiednie badania laboratoryjne i testy skórne. Około 6% dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 11 lat ma fenotypowo spowolniony metabolizm desloratadyny i jest narażonych na większą ekspozycję (patrz punkt 5.2). Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11 lat, które mają spowolniony metabolizm jest takie samo jak u dzieci z normalnym metabolizmem.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Nie badano działania desloratadyny u dzieci w wieku < 2 lat, które mają spowolniony metabolizm.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. W farmakologicznym badaniu klinicznym, produkt leczniczy Aerius w postaci tabletek przyjmowany jednocześnie z alkoholem nie nasilał działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu leczniczego w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Aerius w okresie ciąży. Karmienie piersią Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Aerius biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że Aerius nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Dzieci i młodzież W badaniach klinicznych populacji dzieci desloratadynę w postaci syropu podawano ogółem 246 dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 lat. Ogólna liczba działań niepożądanych u dzieci w wieku od 2 do 11 lat była podobna w grupie otrzymującej desloratadynę i w grupie placebo. U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo były: biegunka (3,7%), gorączka (2,3%) i bezsenność (2,3%). W dodatkowym badaniu przeprowadzonym u dzieci w wieku od 6 do 11 lat, przyjmujących dawkę pojedynczą 2,5 mg desloratadyny w postaci roztworu doustnego, nie zgłaszano działań niepożądanych. W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściej występującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9% pacjentów leczonych desloratadyną oraz u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Dorośli i młodzież W badaniach klinicznych, w których brali udział dorośli i młodzież, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu produktu leczniczego Aerius w zalecanej dawce, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%). Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktuleczniczego Aerius
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Nieznana OmamyNietypowe zachowanie, zachowanie agresywne,obniżony nastrój
Zaburzenia układu nerwowego CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Bardzo rzadko Ból głowy BezsennośćZawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki
Zaburzenia oka Nieznana Suchość oczu
Zaburzenia serca Bardzo rzadko Nieznana Tachykardia, kołatanie serca Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Bardzo rzadko Suchość w jamie ustnej BiegunkaBóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka

CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktuleczniczego Aerius
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadkoNieznana Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężeniabilirubiny, zapalenie wątroby Żółtaczka
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana Nadwrażliwość na światło
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Ból mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Bardzo rzadkoNieznana Zmęczenie GorączkaReakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypkai pokrzywka) Astenia
Badania diagnostyczne Nieznana Zwiększenie masy ciała

CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne. W retrospektywnym obserwacyjnym badaniu bezpieczeństwa stosowania wykazano zwiększoną częstość występowania nowych przypadków napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat przyjmujących desloratadynę w porównaniu z okresami, kiedy nie przyjmowali oni desloratadyny. U dzieci w wieku od 0 do 4 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 37,5 (95% przedział ufności (ang. confidence interval, CI) 10,5-64,5) na 100 000 osobolat przy częstości występowania nowych napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 80,3 na 100 000 osobolat.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
U pacjentów w wieku od 5 do 19 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100 000 osobolat przy częstości występowania napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 36,4 na 100 000 osobolat. (Patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana podczas dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym przeprowadzonym u dorosłych i młodzieży z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedawkowanie
Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H 1 , kod ATC: R06AX27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H 1 . Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H 1 , ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji białka adhezyjnego selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Dzieci i młodzież Skuteczność stosowania produktu leczniczego Aerius w postaci roztworu doustnego nie była badana w oddzielnych badaniach klinicznych w populacji dzieci. Jednak bezpieczeństwo stosowania desloratadyny w postaci syropu, który zawiera takie samo stężenie desloratadyny jak produkt leczniczy Aerius w postaci roztworu doustnego, wykazano w trzech badaniach z udziałem dzieci. Dzieci w wieku od 1 roku do 11 lat, które zakwalifikowano do leczenia przeciwhistaminowego otrzymywały desloratadynę w dobowej dawce 1,25 mg (od 1 roku życia do 5 lat) lub 2,5 mg (od 6 do 11 lat). Lek był dobrze tolerowany, co potwierdziły wyniki badań laboratoryjnych, pomiary parametrów życiowych oraz zapisy EKG, w tym ocena QTc. W przypadku stosowania leku w dawkach zalecanych stężenia desloratadyny w osoczu były podobne w grupie dzieci i dorosłych (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Ponieważ przebieg alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, jak i profil działania desloratadyny jest podobny u dorosłych i u dzieci, dane dotyczące skuteczności stosowania desloratadyny u dorosłych mogą być ekstrapolowane na populację dziecięcą. Nie prowadzono badań dotyczących skuteczności produktu leczniczego Aerius w postaci syropu u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dorośli i młodzież W badaniu klinicznym u dorosłych i młodzieży z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym przeprowadzonym u dorosłych i młodzieży, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc. Działanie farmakodynamiczne Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W kontrolowanych badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę u dorosłych i młodzieży, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo. W badaniach klinicznych produkt leczniczy Aerius w postaci tabletek podawany u dorosłych i młodzieży w dawce 7,5 mg raz na dobę nie wpływał na sprawność psychoruchową. Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych u dorosłych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów sprawności psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach interakcji po podaniu wielokrotnym ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu. U osób dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa produkt leczniczy Aerius w postaci tabletek skutecznie łagodził takie objawy, jak kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Produkt leczniczy Aerius skutecznie łagodził objawy przez 24 godziny. W badaniach klinicznych z udziałem młodzieży w wieku od 12 do 17 lat nie wykazano jednoznacznie skuteczności produktu leczniczego Aerius w postaci tabletek. Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie. Produkt leczniczy Aerius w postaci tabletek był skuteczny w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek. Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez objawy. Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi. W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, produkt leczniczy Aerius skutecznie łagodził świąd oraz zmniejszał rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę. W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Leczenie produktem leczniczym Aerius także znacznie zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej do oceny tych zmiennych.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć u dorosłych i młodzieży w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. W serii badań farmakokinetycznych i badań klinicznych u 6% badanych wykryto zwiększone stężenie desloratadyny. Częstość występowania fenotypu o spowolnionym metabolizmie była porównywalna u dorosłych (6%) i dzieci w wieku od 2 do 11 lat (6%), i w obu populacjach większa wśród pacjentów rasy czarnej (18% dorośli, 16% dzieci) niż rasy kaukaskiej (2% dorośli, 3% dzieci).
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu tabletek zdrowym, dorosłym ochotnikom, u czterech z nich stwierdzono spowolnienie metabolizmu desloratadyny. U tych osób stężenie C max było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin. Podobne parametry farmakokinetyczne stwierdzono w badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu syropu dzieciom w wieku od 2 do 11 lat ze spowolnionym metabolizmem i z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Ekspozycja (AUC) na desloratadynę była około 6 razy większa, C max występowało po 3-6 godzinach i było około od 3 do 4 razy większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 120 godzin. Ekspozycja u dorosłych i dzieci ze spowolnionym metabolizmem była jednakowa, gdy podawano odpowiednie dla wieku dawki. Ogólny profil bezpieczeństwa nie różnił się u takich pacjentów od profilu w populacji ogólnej.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Nie badano działania desloratadyny u dzieci ze spowolnionym metabolizmem w wieku < 2 lat. W innych badaniach z zastosowaniem pojedynczej dawki podczas stosowania leku w dawkach zalecanych wykazano, że wartości AUC oraz C max u dzieci otrzymujących desloratadynę są porównywalne do obserwowanych u dorosłych, którym podawano desloratadynę w syropie w dawce 5 mg. Dystrybucja Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (83% – 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację substancji czynnej podawanej raz na dobę u dorosłych i młodzieży (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. W skrzyżowanym badaniu z zastosowaniem pojedynczej dawki desloratadyny wykazano, że syrop i tabletki są biorównoważne. Jako że roztwór doustny zawiera takie samo stężenie desloratadyny, nie było wymagane przeprowadzenie badań biorównoważności i dlatego można przyjąć, że może on zastępować lek w postaci syropu czy tabletek.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje CYP 3A4 in vivo , a badania in vitro wykazały, że ten produkt leczniczy nie hamuje CYP 2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P. Eliminacja W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny. Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI – chronic renal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek. W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i C max ) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny nie wykazano działania rakotwórczego.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych sorbitol (E420) glikol propylenowy (E1520) sukraloza (E955) hypromeloza 2910 sodu cytrynian dwuwodny naturalne i sztuczne substancje smakowe (guma balonowa zawierająca glikol propylenowy (E1520) oraz alkohol benzylowy) kwas cytrynowy bezwodny disodu edetynian woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Aerius w postaci roztworu doustnego dostępny jest w butelkach po 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 i 300 ml, ze szkła oranżowego typu III, zamykanych dokręconym wieczkiem z polipropylenu z blokadą uniemożliwiającą otwarcie ich przez dzieci. Do wszystkich wielkości opakowań, z wyjątkiem opakowania 150 ml, jest dołączona plastikowa miarka umożliwiająca dawkowanie 2,5 ml i 5 ml.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Do opakowania zawierającego butelkę o pojemności 150 ml dołączona jest plastikowa miarka lub strzykawka doustna, umożliwiające dawkowanie 2,5 ml i 5 ml. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Claritine Active, 5 mg + 120 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg Loratadinum (loratadyny) i 120 mg Pseudoephedrini sulfas (pseudoefedryny siarczanu). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna, sacharoza. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Claritine Active jest wskazany w objawowym leczeniu okresowego, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: jedna tabletka produktu leczniczego Claritine Active dwa razy na dobę (co 12 godzin). Tabletkę należy połknąć w całości popijając szklanką wody. Czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Nie należy kontynuować stosowania produktu leczniczego po ustąpieniu objawów. Produktu leczniczego nie należy stosować dłużej niż 10 dni, gdyż podczas długotrwałego stosowania działanie pseudoefedryny zmniejsza się. Po wystarczającym złagodzeniu objawów przekrwienia błony śluzowej górnych dróg oddechowych, w razie potrzeby, leczenie można kontynuować tylko za pomocą leku przeciwhistaminowego. Dzieci i młodzież: Produktu leczniczego Claritine Active nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat, gdyż nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego w tej grupie pacjentów.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku: Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów w wieku powyżej 60 lat (patrz punkt 4.4). Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby: Ponieważ dawek tego produktu złożonego nie można indywidualnie dostosowywać, należy zasadniczo unikać stosowania Claritine Active o przedłużonym uwalnianiu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub kwasicą kanalików nerkowych (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki nie należy dzielić, rozgryzać ani żuć. Produkt leczniczy można stosować niezależnie od posiłków.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość lub idiosynkrazja na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub na leki adrenomimetyczne. Ze względu na zawartość pseudoefedryny w produkcie leczniczym Claritine Active, jest on przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy oraz w ciągu 14 dni po zakończeniu leczenia tymi lekami, jak również u pacjentów z: jaskrą z wąskim kątem przesączania, zatrzymaniem moczu, chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak: choroba niedokrwienna serca, tachyarytmia, ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, nadczynnością tarczycy, udarem krwotocznym w wywiadzie lub z czynnikami ryzyka udaru krwotocznego. Jest to związane z aktywnością alfa-mimetyczną pseudoefedryny w skojarzeniu z innymi lekami zwężającymi naczynia krwionośne, takimi jak: bromokryptyna, pergolid, lizuryd, kabergolina, ergotamina, dihydroergotamina lub lekami zmniejszającymi przekrwienie błony śluzowej nosa, podawanymi doustnie lub do nosa (takimi jak: fenylopropanolamina, fenylefryna, efedryna), ciężką, ostrą lub przewlekłą, chorobą nerek lub niewydolnością nerek.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Przeciwwskazania
Produkt leczniczy Claritine Active jest przeciwwskazany u pacjentów mających trudności w połykaniu tabletek, u pacjentów ze stwierdzonym zwężeniem górnego odcinka przewodu pokarmowego lub nieprawidłową perystaltyką przełyku. Produktu leczniczego Claritine Active nie należy stosować u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie należy przekraczać zalecanych dawek oraz wydłużać okresu leczenia (patrz punkt 4.2). U pacjentów w wieku 60 lat i starszych istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych związanych z zastosowaniem leków sympatykomimetycznych. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego (takiego skojarzenia substancji czynnych) w tej grupie pacjentów i brak wystarczających danych dotyczących zalecanego dawkowania. Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów w wieku powyżej 60 lat. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby: nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego (takiego skojarzenia substancji czynnych) u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Brak wystarczających danych dotyczących zalecanego dawkowania.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby lub kwasicą kanalików nerkowych. Należy poinformować pacjentów o konieczności przerwania leczenia w przypadku wystąpienia nadciśnienia tętniczego, tachykardii, kołatania serca lub zaburzeń rytmu serca, nudności lub objawów neurologicznych (takich jak ból głowy lub nasilony ból głowy). Aminy sympatykomimetyczne mogą powodować pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego z drgawkami lub zapaścią sercowo-naczyniową z niedociśnieniem tętniczym. Prawdopodobieństwo wystąpienia tych działań jest większe u dzieci, osób w podeszłym wieku lub w przypadku przedawkowania (patrz punkt 4.9). Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów przyjmujących glikozydy naparstnicy, u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, nadciśnieniem tętniczym, zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie, cukrzycą, niedrożnością szyi pęcherza moczowego oraz skurczem oskrzeli w wywiadzie.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą, chorobą wrzodową żołądka powodującą utrudnienie pasażu treści pokarmowej, niedrożnością odźwiernikowo-dwunastniczą, rozrostem gruczołu krokowego, ze zwężeniem szyi pęcherza moczowego, z chorobami układu sercowo-naczyniowego i ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów przyjmujących inne leki z grupy sympatykomimetyków, w tym leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej, leki zmniejszające łaknienie, leki psychostymulujące typu amfetaminy, leki przeciwnadciśnieniowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i inne leki przeciwhistaminowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z migreną przyjmujących alkaloidy sporyszu, które zwężają naczynia krwionośne. Siarczan pseudoefedryny, podobnie jak inne leki działające pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy, należy do grupy leków nadużywanych. Zwiększenie dawki może być przyczyną zatrucia.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Długotrwałe stosowanie prowadzi do rozwoju tolerancji i z tego powodu zwiększa się ryzyko przedawkowania. Nagłe odstawienie może spowodować depresję. Ciężkie reakcje skórne: Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić produkt Claritine Active i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Niedokrwienne zapalenie jelita grubego: Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadczące o rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić pseudoefedrynę, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego: Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS): Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką, ostrą lub przewlekłą, chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Po zastosowaniu chlorowcowanych wziewnych środków znieczulających u pacjentów przyjmujących leki sympatykomimetyczne możliwe jest wystąpienie okołooperacyjnego ciężkiego nadciśnienia tętniczego. Dlatego zaleca się przerwanie stosowania tych leków na 24 godziny przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Należy poinformować sportowców, że stosowanie pseudoefedryny może być przyczyną dodatnich wyników testów antydopingowych.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Claritine Active, na co najmniej 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, gdyż leki przeciwhistaminowe mogą zmniejszyć lub zahamować dodatnią reakcję skórną. Produkt leczniczy Claritine Active zawiera sacharozę, dlatego pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Produkt leczniczy Claritine Active zawiera laktozę, dlatego pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Loratadyna stosowana jednocześnie z alkoholem nie nasila jego działania, jak wykazano w badaniach sprawności psychoruchowej. Ze względu na szeroki indeks terapeutyczny loratadyny, brak jest doniesień o podejrzewanych lub potwierdzonych badaniami klinicznymi istotnych interakcjach (patrz punkt 5.2). Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy i leków sympatykomimetycznych może spowodować wystąpienie przełomów nadciśnieniowych. Leki sympatykomimetyczne zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe α-metylodopy, mekamylaminy, rezerpiny i guanetydyny. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego z następującymi lekami: Bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid: ryzyko skurczu naczyń krwionośnych i zwiększenia ciśnienia krwi. Dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna (dopaminergiczne leki zwężające naczynia krwionośne): ryzyko skurczu naczyń krwionośnych i zwiększenia ciśnienia krwi.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Interakcje
Linezolid: ryzyko skurczu naczyń krwionośnych i zwiększenia ciśnienia krwi. Inne leki zwężające naczynia krwionośne stosowane jako leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, podawane doustnie lub do nosa (takich jak: fenylopropanolamina, fenylefryna, efedryna): ryzyko skurczu naczyń krwionośnych. Leki zobojętniające sok żołądkowy zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny siarczanu, natomiast kaolin zmniejsza ją.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża W badaniach na zwierzętach nie wykazano teratogennego działania loratadyny. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Claritine Active w okresie ciąży. Pseudoefedryna zmniejsza ukrwienie macicy. Produkt leczniczy Claritine Active jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Karmienie piersi? Dane fizyko-chemiczne wskazują na przenikanie loratadyny i pseudoefedryny/metabolitów do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/dzieci. Dlatego nie należy stosować tego produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Claritine Active nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże, u niektórych osób bardzo rzadko występuje senność, która może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie należy się spodziewać, by pseudoefedryny siarczan zaburzał sprawność psychoruchową.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Tabelaryczna lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane podczas badań klinicznych dla produktu leczniczego Claritine Active, 5 mg + 120 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, w porównaniu do placebo, wymieniono w tabeli poniżej, zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. Częstość występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), bardzo rzadko (<1/10 000) i częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działania niepożądane Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często Pragnienie Zaburzenia psychiczne Często Nerwowość, senność, depresja, pobudzenie, brak łaknienia Bardzo często Bezsenność Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często Splątanie, drżenie, zwiększona potliwość, uderzenia gorąca, zaburzenia smaku Często Zawroty głowy Zaburzenia oka Niezbyt często Wzmożone łzawienie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szumy w uszach Zaburzenia serca Niezbyt często Kołatanie serca Często Tachykardia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często Krwawienie z nosa Często Zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa Zaburzenia żołądka i jelit Często Zaparcia, nudności, suchość w jamie ustnej Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Świąd Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Częste oddawanie moczu i zaburzenia w oddawaniu moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Ból głowy, uczucie zmęczenia Inne działania niepożądane zgłaszane w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, wymienione są poniżej w tabeli.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działania niepożądane Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko Reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy) Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, drgawki Nieznana Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4) Nieznana Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Zaburzenia oka Nieznana Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia serca Bardzo rzadko Zaburzenia rytmu serca Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko Nadciśnienie tętnicze Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko Kaszel, skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Nieznana Niedokrwienne zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko Nieprawidłowa czynność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko Nieznana Łysienie Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Nieznana Zwiększenie masy ciała Inne działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych i w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu związane ze stosowaniem loratadyny to: zwiększenie apetytu, wysypka i zapalenie żołądka.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21- 301, fax: + 48 22 49-21- 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania Objawy przedawkowania, oprócz łagodnej sedacji, która może być spowodowana wielokrotnym zwiększeniem dawki loratadyny w stosunku do dawki zalecanej, to przede wszystkim objawy związane z pobudzeniem układu współczulnego. Mogą to być zarówno objawy hamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego (sedacja, bezdech, zmniejszenie czujności, sinica, śpiączka, zapaść sercowo-naczyniowa), jak i objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego (bezsenność, omamy, drżenia, drgawki), które mogą zakończyć się zgonem. Inne objawy, które mogą wystąpić, to: bóle głowy lęk trudności w oddawaniu moczu osłabienie mięśni i zmniejszenie napięcia mięśniowego euforia pobudzenie tachykardia kołatanie serca nadmierne pragnienie nadmierne pocenie się nudności wymioty bóle zamostkowe zawroty głowy szumy w uszach ataksja niewyraźne widzenie nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze Objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego występują najczęściej u dzieci, podobnie jak objawy atropinopodobne (suchość w jamie ustnej, rozszerzone, niereagujące na światło źrenice, zaczerwienienie, hipertermia oraz zaburzenia żołądka i jelit).
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Przedawkowanie
Postępowanie w przypadku przedawkowania W razie przedawkowania, należy natychmiast zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące, i kontynuować je tak długo, jak to będzie konieczne. Pozostałość leku w żołądku można adsorbować podając węgiel aktywowany w postaci wodnej zawiesiny. Wykonać płukanie żołądka. Środkiem z wyboru do płukania żołądka, szczególnie u dzieci, jest 0,9% roztwór chlorku sodu. U dorosłych można stosować wodę; przed następnym płukaniem należy usunąć jak największą ilość podanej wody. Loratadyna nie jest usuwana z organizmu za pomocą hemodializy, nie wiadomo czy można ją usuwać za pomocą dializy otrzewnowej. Po udzieleniu pomocy, pacjenta należy nadal obserwować. W przypadku przedawkowania pseudoefedryny, należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Nie należy stosować leków pobudzających (analeptycznych).
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Przedawkowanie
Nadciśnienie tętnicze należy kontrolować za pomocą leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne, a tachykardię za pomocą leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. W przypadku wystąpienia drgawek można zastosować krótko działające barbiturany, diazepam lub paraldehyd. W przypadku gorączki, zwłaszcza u dzieci należy stosować chłodne okłady lub koc hipotermiczny. W przypadku bezdechu należy zastosować oddech wspomagany.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H1, kod ATC: R06A X13. Leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa do stosowania ogólnego, kod ATC: R01B A52. Mechanizm działania Loratadyna jest trójpierścieniowym lekiem przeciwhistaminowym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Pseudoefedryny siarczan (d-izoefedryny siarczan) jest lekiem sympatykomimetycznym wykazującym przede wszystkim aktywność α-mimetyczną w porównaniu z aktywnością β-mimetyczną. Po podaniu doustnym siarczan pseudoefedryny zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa w wyniku zwężenia naczyń krwionośnych. Wykazuje pośrednie działanie sympatykomimetyczne, przede wszystkim ze względu na wpływ na uwalnianie mediatorów adrenergicznych z zakończeń pozazwojowych nerwów.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pseudoefedryna podawana doustnie w zalecanych dawkach, może powodować także inne objawy związane z pobudzeniem układu współczulnego, takie jak wzrost ciśnienia krwi, tachykardia lub objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego. Właściwości farmakodynamiczne Właściwości farmakodynamiczne produktu leczniczego Claritine Active są bezpośrednio związane z właściwościami jego składników. Loratadyna stosowana w zalecanych dawkach nie wykazuje istotnego klinicznie działania sedatywnego ani przeciwcholinergicznego u większości populacji. Podczas długotrwałego leczenia nie obserwowano istotnych klinicznie zmian w zakresie ważnych dla życia parametrów, w wynikach badań laboratoryjnych, w badaniu fizykalnym czy w zapisie elektrokardiograficznym. Loratadyna nie wykazuje znaczącego wpływu na receptory H2. Nie hamuje wychwytu norepinefryny i praktycznie nie wywiera wpływu na czynność układu sercowo-naczyniowego i na aktywność układu bodźcotwórczego serca.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Loratadyna wchłania się szybko i dobrze. Pokarm może zwiększać ilość wchłoniętej loratadyny, jednak bez znaczących klinicznie objawów. Biodostępność loratadyny i jej czynnego metabolitu jest proporcjonalna do zastosowanej dawki. W kontrolowanych badaniach klinicznych wykazano, że równoczesne stosowanie loratadyny z ketokonazolem, erytromycyną lub cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia loratadyny w osoczu, jednakże bez klinicznie istotnych zmian (w tym zmian w zapisie elektrokardiograficznym). Dystrybucja Loratadyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (97 do 99%), natomiast jej czynny metabolit, desloratadyna, w umiarkowanym stopniu (73 do 76%). U zdrowych osób, okres półtrwania dystrybucji w osoczu wynosi około 1 godzinę dla loratadyny i 2 godziny dla jej czynnego metabolitu.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Po podaniu doustnym, loratadyna podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, głównie z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit – desloratadyna jest farmakologicznie czynny i w dużym stopniu odpowiada za działanie kliniczne. Czas, po którym loratadyna i desloratadyna osiągają maksymalne stężenie w osoczu (tmax), wynosi odpowiednio 1-1,5 godziny i 1,5 – 3,7 godziny po podaniu. Eliminacja Około 40% podanej dawki wydalane jest z moczem, a 42% z kałem w ciągu 10 dni, głównie w postaci sprzężonych metabolitów. Około 27% podanej dawki wydala się z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. W postaci niezmienionej wydalane jest mniej niż 1% loratadyny lub desloratadyny. Średni okres półtrwania wynosi 8,4 godziny (w zakresie od 3 do 20 godzin) dla loratadyny i 28 godzin (w zakresie od 8,8 do 92 godziny) dla czynnego metabolitu.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, pole powierzchni pod krzywą (AUC), jak i maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) loratadyny i jej metabolitu osiągały większe wartości w porównaniu do pola powierzchni pod krzywą (AUC) i stężenia maksymalnego w osoczu (Cmax) u osób z prawidłową czynnością nerek. Nie zaobserwowano istotnych różnic średnich wartości okresu półtrwania loratadyny i jej metabolitu w porównaniu z osobami zdrowymi. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek hemodializa nie ma wpływu na farmakokinetykę loratadyny i jej czynnego metabolitu. Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z przewlekłą poalkoholową chorobą wątroby pole powierzchni pod krzywą (AUC) i maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) loratadyny było dwukrotnie większe, podczas gdy profil farmakokinetyczny czynnego metabolitu nie był znacząco zmieniony, w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością wątroby.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Okres półtrwania loratadyny i jej metabolitu wynosił odpowiednio 24 godziny i 37 godzin, i wydłużał się wraz z nasileniem choroby wątroby. Osoby w podeszłym wieku Profil farmakokinetyczny loratadyny i jej metabolitu jest podobny w grupie zdrowych, dorosłych ochotników i w grupie zdrowych ochotników w podeszłym wieku. Wchłanianie Po podaniu doustnym, pseudoefedryny siarczan wchłania się szybko i całkowicie. Początek działania występuje w ciągu 30 minut; działanie zmniejszające przekrwienie utrzymuje się 4 do 6 godzin po podaniu dawki 60 mg. Pokarm może zwiększać ilość wchłoniętej loratadyny, jednak bez znaczących klinicznie objawów. Zjawiska takiego nie obserwowano w przypadku pseudoefedryny. Dystrybucja Uważa się, że pseudoefedryna przenika przez barierę łożyskową oraz barierę krew-mózg. Substancja czynna przenika do mleka kobiecego. Metabolizm Pseudoefedryny siarczan podlega niecałkowitemu metabolizmowi w wątrobie w procesie N-demetylacji do nieaktywnego metabolitu.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja U ludzi okres półtrwania, przy średnim pH moczu = 6, wynosi od 5 do 8 godzin. Substancja czynna i jej metabolit wydalane są z moczem, 55-75% podanej dawki wydala się w postaci niezmienionej. W przypadku zakwaszenia moczu (pH 5) szybkość wydalania z moczem jest zwiększona, a czas działania ulega skróceniu. W przypadku alkalizacji moczu, zachodzi częściowa resorpcja.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane nie kliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Toksyczność skojarzenia: W badaniach toksyczności po podaniu jednorazowym i wielokrotnym skojarzenie loratadyny z siarczanem pseudoefedryny wykazało małą toksyczność. Toksyczność skojarzenia nie była większa od toksyczności poszczególnych składników, a obserwowane działania były związane przede wszystkim z pseudoefedryną. W badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję nie obserwowano teratogennego działania loratadyny. Jednak u szczurów, przy stężeniach w osoczu (AUC) 10 razy większych niż stężenia osiągane po podaniu dawki leczniczej, obserwowano wydłużenie porodu i zmniejszenie przeżywalności potomstwa.
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W czasie badań toksycznego wpływu na reprodukcję skojarzenie loratadyny z pseudoefedryną nie powodowało działania teratogennego u szczurów, którym podawano doustnie dawki do 150 mg/kg masy ciała na dobę (dawka 30 razy większa niż zalecana dawka kliniczna) oraz u królików, którym podawano doustnie dawki do 120 mg/kg masy ciała na dobę (dawka 24 razy większa niż zalecana dawka kliniczna).
CHPL leku Claritine Active, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Powidon Magnezu stearynian Skład otoczki: Guma akacjowa Sacharoza Wapnia siarczan dwuwodny Wapnia siarczan bezwodny Kalafonia Zeina Kwas oleinowy Mydło neutralne Talk Celuloza mikrokrystaliczna Tytanu dwutlenek Wosk biały Wosk Carnauba 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii oPA/Al/PE uszczelnione folią LDPE/Al w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 6 tabletek w blistrze. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Zyrtec, 10 mg/ml, krople doustne, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml kropli doustnych, roztworu zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku, jedna kropla roztworu zawiera 0,5 mg cetyryzyny dichlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: jeden ml roztworu zawiera 1,35 mg metylu parahydroksybenzoesanu. jeden ml roztworu zawiera 0,15 mg propylu parahydroksybenzoesanu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople doustne, roztwór. Przezroczysty i bezbarwny płyn o słodkawym smaku i gorzkim aromacie.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zyrtec, 10 mg/ml, krople doustne, roztwór jest wskazany u dorosłych i dzieci w wieku 2 lat i starszych: w łagodzeniu objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. w łagodzeniu objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: 10 mg raz na dobę (20 kropli). Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku: Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki leku u osób w podeszłym wieku, jeśli czynność nerek jest u nich prawidłowa. Zaburzenia czynności nerek: Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki (patrz punkt 5.2), w przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia, odstępy pomiędzy poszczególnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od czynności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. Modyfikacja dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Prawidłowa czynność nerek: eGFR ≥ 90 ml/min – 10 mg raz na dobę Łagodne zaburzenia czynności nerek: eGFR 60 – < 90 ml/min – 10 mg raz na dobę Umiarkowane zaburzenia czynności nerek: eGFR 30 – < 60 ml/min – 5 mg raz na dobę Ciężkie zaburzenia czynności nerek: eGFR 15 – <30 ml/min, pacjent nie wymagający dializy – 5 mg co drugi dzień Schyłkowa choroba nerek: eGFR <15 ml/min, pacjent wymagający dializy – Stosowanie przeciwwskazane * Szacowany współczynnik filtracji kłębuszkowej (ang.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Dawkowanie
estimated Glomerular Filtration Rate, eGFR) Zaburzenia czynności wątroby: Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów, u których występują wyłącznie zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej: „Zaburzenia czynności nerek”). Dzieci i młodzież: Dzieci w wieku od 2 do 6 lat: 2,5 mg dwa razy na dobę (5 kropli dwa razy na dobę). Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 5 mg dwa razy na dobę (10 kropli dwa razy na dobę). Młodzież w wieku 12 lat i powyżej: 10 mg raz na dobę (20 kropli). U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny, wieku oraz masy ciała pacjenta. Sposób podawania Krople należy wlać na łyżkę lub rozcieńczyć w wodzie i przyjąć doustnie.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Dawkowanie
W przypadku rozcieńczania należy wziąć pod uwagę, że objętość wody, do której dodaje się krople, musi być dostosowana do objętości, jaką pacjent (w szczególności dziecko) jest w stanie połknąć. Rozcieńczony roztwór należy przyjąć bezpośrednio po jego przygotowaniu.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, hydroksyzynę lub pochodne piperyzyny. Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek z szacowanym współczynnikiem przesączania kłębuszkowego (estimated Glomerular Filtration Rate, eGFR) poniżej 15 ml/min.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między alkoholem (w stężeniu 0,5 g/l we krwi) a cetyryzyną stosowaną w dawkach terapeutycznych. Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności podczas przyjmowania cetyryzyny jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (np. uszkodzony rdzeń kręgowy, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawić leki przeciwhistaminowe na 3 dni przed wykonaniem testów.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W przypadku przerwania stosowania cetyryzyny może wystąpić świąd i (lub) pokrzywka, nawet, jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. W niektórych przypadkach objawy te mogą być nasilone i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ze względu na właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne oraz profil tolerancji cetyryzyny nie są spodziewane interakcje tego produktu leczniczego z innymi lekami. W przeprowadzonych badaniach interakcji lekowych nie donoszono o występowaniu interakcji farmakodynamicznych ani znaczących interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg na dobę). Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny. U wrażliwych pacjentów, jednoczesne stosowanie z alkoholem lub lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, może dodatkowo zmniejszać zdolność reagowania i koncentrację. Cetyryzyna nie nasila jednak działania alkoholu (w stężeniu 0,5 g/l we krwi).
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Prospektywnie zebrane dane dotyczące stosowania cetyryzyny w okresie ciąży nie wskazują na zwiększone działanie toksyczne w stosunku do matki, płodu lub zarodka. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny kobietom w ciąży. Karmienie piersi? Cetyryzyna przenika do mleka matki. U niemowląt karmionych piersią nie można wykluczyć zagrożenia wystąpienia działań niepożądanych. Cetyryzyna przenika do mleka matki w stężeniach stanowiących od 25 do 90% stężenia leku w osoczu (w zależności od czasu pobierania próbek po podaniu). Dlatego należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Dane dotyczące wpływu na płodność u ludzi są ograniczone, nie stwierdzono jednak zagrożenia dla bezpieczeństwa. Dane z badań na zwierzętach nie wskazują na zagrożenie dla bezpieczeństwa w zakresie rozrodczości u ludzi.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Obiektywne badania z zastosowaniem cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazały istotnego klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności oraz sprawność psychofizyczną. Pacjenci, u których wystąpiła senność, powinni jednak unikać prowadzenia pojazdów, wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności oraz obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni zwrócić uwagę na reakcję organizmu na lek oraz nie powinni stosować dawek większych niż zalecane.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne W badaniach klinicznych wykazano, że cetyryzyna w zalecanych dawkach wywołuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o nieznacznym nasileniu, w tym senność, zmęczenie, bóle i zawroty głowy. W niektórych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Mimo iż cetyryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 i jest praktycznie pozbawiona aktywności cholinolitycznej, zgłaszano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji oka i suchości błony śluzowej jamy ustnej. Zgłaszano przypadki zaburzeń czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych i ze zwiększonym stężeniem bilirubiny. W większości przypadków ustępowały one po przerwaniu przyjmowania cetyryzyny dichlorowodorku.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Działania niepożądane
Zestawienie działań niepożądanych Dostępne są ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa z badań klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, porównujących cetyryzynę z placebo oraz innymi lekami przeciwhistaminowymi stosowanymi w zalecanych dawkach (10 mg na dobę dla cetyryzyny). W badaniach uczestniczyło ponad 3 200 pacjentów leczonych cetyryzyną. W badaniach kontrolowanych placebo, z zastosowaniem cetyryzyny w dawce 10 mg obserwowano następujące działania niepożądane, występujące z częstością 1% lub większą: Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych wg WHO) Cetyryzyna 10 mg (n = 3 260) Placebo (n = 3 061) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie: 1,63% (Cetyryzyna), 0,95% (Placebo) Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy: 1,10% (Cetyryzyna), 0,98% (Placebo) Ból głowy: 7,42% (Cetyryzyna), 8,07% (Placebo) Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha: 0,98% (Cetyryzyna), 1,08% (Placebo) Suchość błony śluzowej jamy ustnej: 2,09% (Cetyryzyna), 0,82% (Placebo) Nudności: 1,07% (Cetyryzyna), 1,14% (Placebo) Zaburzenia psychiczne Senność: 9,63% (Cetyryzyna), 5,00% (Placebo) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zapalenie gardła: 1,29% (Cetyryzyna), 1,34% (Placebo) Mimo iż senność występowała statystycznie częściej u pacjentów stosujących cetyryzynę niż w grupie otrzymującej placebo, w większości przypadków miała ona nasilenie łagodne do umiarkowanego.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Działania niepożądane
Inne, obiektywne badania nie wykazały wpływu cetyryzyny w zalecanych dawkach dobowych na zwykłą, codzienną aktywność młodych, zdrowych ochotników. Dzieci i młodzież Działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat, stwierdzone w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, to: Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych wg WHO) Cetyryzyna (n = 1 656) Placebo (n = 1 294) Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka: 1,0% (Cetyryzyna), 0,6% (Placebo) Zaburzenia psychiczne Senność: 1,8% (Cetyryzyna), 1,4% (Placebo) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zapalenie błony śluzowej nosa: 1,4% (Cetyryzyna), 1,1% (Placebo) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie: 1,0% (Cetyryzyna), 0,3% (Placebo) Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Działania niepożądane
Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych występujących podczas badań klinicznych, po wprowadzeniu leku do obrotu, zgłaszano następujące przypadki działań niepożądanych. Działania niepożądane opisano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA, a ich częstość oszacowano na podstawie danych dostępnych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: zwiększenie apetytu Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: pobudzenie Rzadko: zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność Bardzo rzadko: tiki Częstość nieznana: myśli samobójcze, koszmary senne Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: parestezja Rzadko: drgawki Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza Częstość nieznana: amnezja, osłabienie pamięci Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, napad mimowolnego patrzenia w górę z rotacją gałek Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: zawroty głowy Zaburzenia serca Rzadko: tachykardia Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: biegunka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, GGTP i zwiększone stężenie bilirubiny) Częstość nieznana: zapalenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: świąd, wysypka Rzadko: pokrzywka Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: bóle stawów, bóle mięśni Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu Częstość nieznana: zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: osłabienie, złe samopoczucie Rzadko: obrzęki Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie masy ciała Opis wybranych działań niepożądanych: Zgłaszano przypadki świądu (intensywnego swędzenia) i (lub) pokrzywki po przerwaniu stosowania cetyryzyny.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny są związane głównie z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy lub mogą wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne. Po przyjęciu dawki cetyryzyny co najmniej 5 razy większej od zalecanej dawki dobowej zgłaszano następujące działania niepożądane: splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój ruchowy, sedację, senność, osłupienie, tachykardię, drżenie i zatrzymanie moczu. Postępowanie po przedawkowaniu Nie jest znane swoiste antidotum dla cetyryzyny. W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli od zażycia dawki leku upłynęło niewiele czasu, można rozważyć wykonanie płukania żołądka. Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana metodą hemodializy.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny, kod ATC: R06A E07 Mechanizm działania Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny u człowieka, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorem in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa do innych receptorów niż H1. Działanie farmakodynamiczne Oprócz działania antagonistycznego w stosunku do receptorów H1, cetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne: u pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem, dawka 10 mg podawana raz lub dwa razy na dobę hamuje napływ do skóry i spojówek komórek późnej fazy reakcji zapalnej (eozynofili). Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Badania u zdrowych ochotników wykazały, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg silnie hamuje reakcję prowadzącą do powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia, wywołaną śródskórnym podawaniem histaminy w bardzo dużych stężeniach, ale nie ustalono związku tego działania ze skutecznością.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W sześciotygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem 186 pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz współistniejącą, łagodną lub umiarkowaną astmą, cetyryzyna stosowana w dawce 10 mg raz na dobę łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa i nie wpływała na czynność płuc. Badanie to potwierdza bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią i z łagodną lub umiarkowaną astmą. W badaniu kontrolowanym placebo cetyryzyna podawana w dużej dawce dobowej wynoszącej 60 mg przez siedem dni nie powodowała statystycznie znamiennego wydłużenia odstępu QT. Stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach poprawia jakość życia pacjentów z przewlekłym i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Dzieci i młodzież W trwającym 35 dni badaniu, przeprowadzonym u dzieci w wieku od 5 do 12 lat, nie stwierdzono tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny (hamowanie powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia).
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Po przerwaniu leczenia cetyryzyną podawaną wielokrotnie, skóra odzyskuje normalną reaktywność na histaminę w ciągu 3 dni.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi około 300 ng/ml i występuje w ciągu 1,0 ± 0,5 h. Rozkład parametrów farmakokinetycznych, takich jak stężenie maksymalne (Cmax) i pole pod krzywą (AUC), jest jednoznacznie zdefiniowany. Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, lecz zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny. W przypadku podawania cetyryzyny w postaci roztworu, kapsułek i tabletek, biodostępność jest podobna. Dystrybucja Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,50 l/kg. Cetyryzyna wiąże się z białkami osocza w 93 ± 0,3%. Cetyryzyna nie wpływa na stopień wiązania warfaryny z białkami. Metabolizm Cetyryzyna nie podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia. Eliminacja Końcowy okres półtrwania wynosi około 10 godzin. Nie zaobserwowano kumulacji cetyryzyny podczas stosowania dawek dobowych 10 mg przez 10 dni. Około dwie trzecie dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Liniowość lub nieliniowość Cetyryzyna wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek od 5 do 60 mg. Zaburzenia czynności nerek Farmakokinetyka leku była podobna u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny powyżej 40 ml/min) oraz u zdrowych ochotników. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u zdrowych ochotników. U pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny mniejszy niż 7 ml/min), którym podano doustnie cetyryzynę w pojedynczej dawce 10 mg, okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u osób zdrowych. Podczas hemodializy cetyryzyna była usuwana z osocza w niewielkim stopniu. Konieczne jest dostosowanie dawkowania u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (marskość żółciowa, choroby dotyczące miąższu wątroby, choroby związane z zastojem żółci), którym podano 10 lub 20 mg cetyryzyny w pojedynczej dawce, okres półtrwania wydłużył się o 50%, a klirens zmniejszył o 40% w porównaniu do osób zdrowych. Dostosowanie dawkowania jest konieczne tylko u tych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, u których jednocześnie występują zaburzenia czynności nerek. Osoby w podeszłym wieku U 16 ochotników w podeszłym wieku po podaniu doustnie pojedynczej dawki 10 mg okres półtrwania wydłużył się o około 50%, a klirens zmniejszył się o 40% w porównaniu z młodszymi pacjentami. Wydaje się, że zmniejszenie klirensu cetyryzyny u ochotników w podeszłym wieku jest związane z występującym w tej grupie osłabieniem czynności nerek. Dzieci i młodzież U dzieci w wieku od 6 do 12 lat okres półtrwania cetyryzyny wynosił około 6 godzin, a u dzieci w wieku od 2 do 6 lat – 5 godzin.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 24 miesięcy okres półtrwania jest zmniejszony do 3,1 godziny.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glicerol Glikol propylenowy Sacharyna sodowa Metylu parahydroksybenzoesan (E 218) Propylu parahydroksybenzoesan (E 216) Sodu octan Kwas octowy lodowaty Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. Po pierwszym otwarciu opakowania: 3 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła oranżowego (typ III wg Ph. Eur.) zawierająca: 10, 15 lub 20 ml roztworu, wraz z białym kroplomierzem z polietylenu o niskiej gęstości, zamknięta białym, polipropylenowym wieczkiem zabezpieczającym przed dostępem dzieci, umieszczona w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ALLERTEC, 5 mg/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera 5 mg Cetirizini dihydrochloridum (cetyryzyny dichlorowodorku). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sorbitol (E420) metylu parahydroksybenzoesan (E218) propylu parahydroksybenzoesan (E216) glikol propylenowy sód Jeden ml syropu zawiera: 350 mg sorbitolu (E420) 0,333 mg metylu parahydroksybenzoesanu (E218) 0,167 mg propylu parahydroksybenzoesanu (E216) 50 mg glikolu propylenowego Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop Bezbarwny, przezroczysty płyn
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania U dorosłych i dzieci w wieku 2 lat i powyżej: Cetyryzyna jest wskazana w łagodzeniu objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Cetyryzyna jest wskazana w łagodzeniu objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Do opakowania dołączona jest miarka o całkowitej pojemności 10 ml z podziałką pozwalającą na odmierzanie 2,5 ml, 5 ml, 10 ml syropu. Dawkowanie Dzieci i młodzież Dzieci w wieku od 2 lat do 6 lat: 2,5 mg (2,5 ml syropu) dwa razy na dobę. Dzieci w wieku od 6 lat do 12 lat: 5 mg (5 ml syropu) dwa razy na dobę. Młodzież w wieku powyżej 12 lat: 10 mg (10 ml syropu) raz na dobę. Dorośli: 10 mg (10 ml syropu) raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku, jeśli czynność nerek jest u nich prawidłowa. Zaburzenia czynności nerek Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Dawkowanie
Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki (patrz punkt 5.2), w przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia, odstępy pomiędzy poszczególnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od czynności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. Aby skorzystać z tabeli, należy obliczyć klirens kreatyniny (Clkr) w ml/min. Clkr (ml/min) można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl), posługując się następującym wzorem: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) Clkr = __________________________________________________ (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Modyfikacja dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Stopień wydolności nerek Klirens kreatyniny (ml/min) Dawka i częstość podawania Prawidłowa czynność nerek ≥ 80 10 mg raz na dobę Łagodne zaburzenia czynności nerek 50 do 79 10 mg raz na dobę Umiarkowane zaburzenia czynności nerek 30 do 49 5 mg raz na dobę Ciężkie zaburzenia czynności nerek < 30 5 mg co drugi dzień Schyłkowa choroba nerek, pacjenci dializowani < 10 stosowanie przeciwwskazane U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny, wieku oraz masy ciała.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Dawkowanie
Zaburzenia czynności wątroby Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów, u których występują wyłącznie zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawkowania (patrz powyżej: „Zaburzenia czynności nerek”). Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, hydroksyzynę lub pochodne piperazyny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między alkoholem (w stężeniu 0,5 g/l we krwi) a cetyryzyną stosowaną w dawkach terapeutycznych. Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności podczas przyjmowania cetyryzyny jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (np. uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstąpienie od stosowania leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. W przypadku przerwania stosowania cetyryzyny może wystąpić świąd i (lub) pokrzywka, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
W niektórych przypadkach objawy te mogą być nasilone i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Produkt zawiera 350 mg sorbitolu w każdym ml syropu. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Sorbitol zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych. U małych dzieci (o masie ciała poniżej 12,5 kg, dla których dawka sorbitolu przyjęta z produktem Allertec przekracza 140 mg/kg mc. na dobę) sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typy późnego). Produkt zawiera 50 mg glikolu propylenowego w 1 ml syropu. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 10 ml syropu, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ze względu na właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne oraz profil tolerancji cetyryzyny nie są spodziewane interakcje tego produktu leczniczego z innymi lekami. W przeprowadzonych badaniach nie donoszono o występowaniu interakcji farmakodynamicznych ani znaczących interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg na dobę). Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny. U wrażliwych pacjentów, jednoczesne stosowanie z alkoholem lub lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, może dodatkowo zmniejszać zdolność reagowania i koncentrację. Cetyryzyna nie nasila jednak działania alkoholu (w stężeniu 0,5 g/l we krwi).
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Prospektywnie zebrane dane dotyczące stosowania cetyryzyny w okresie ciąży nie wskazują na zwiększone działanie toksyczne w stosunku do matki, płodu lub zarodka. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny kobietom w ciąży. Karmienie piersi? Cetyryzyna przenika do mleka matki w stężeniach stanowiących 25 do 90% stężenia leku w osoczu w zależności od czasu pobierania próbek po podaniu. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przepisywania produktu kobietom karmiącym piersią. Płodność Dane dotyczące wpływu na płodność u ludzi są ograniczone, nie stwierdzono jednak zagrożenia dla bezpieczeństwa. Badania na zwierzętach nie wykazały zagrożenia dla bezpieczeństwa płodności u ludzi.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Obiektywne badania z zastosowaniem cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazały istotnego klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności oraz sprawność psychofizyczną. Pacjenci, u których wystąpiła senność, powinni jednak unikać prowadzenia pojazdów, wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności oraz obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni zwrócić uwagę na reakcję organizmu na produkt oraz nie powinni stosować dawek większych niż zalecane.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne – Podsumowanie W badaniach klinicznych wykazano, że cetyryzyna podawana w zalecanych dawkach wywołuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o nieznacznym nasileniu, w tym senność, zmęczenie, bóle i zawroty głowy. W niektórych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Mimo, iż cetyryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 i jest praktycznie pozbawiona aktywności cholinolitycznej, zgłaszano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji oka oraz suchości błony śluzowej jamy ustnej. Zgłaszano przypadki zaburzeń czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych i ze zwiększonym stężeniem bilirubiny. W większości przypadków ustępowały one po przerwaniu przyjmowania cetyryzyny dichlorowodorku.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
Zestawienie działań niepożądanych Dostępne są ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa z badań klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, porównujących cetyryzynę z placebo oraz innymi lekami przeciwhistaminowymi stosowanymi w zalecanych dawkach (10 mg na dobę dla cetyryzyny). W badaniach uczestniczyło ponad 3200 pacjentów leczonych cetyryzyną. W badaniach kontrolowanych placebo, z zastosowaniem cetyryzyny w dawce 10 mg obserwowano następujące działania niepożądane, występujące z częstością 1% lub większą: Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych wg WHO) Cetyryzyna 10 mg (n=3260) Placebo (n=3061) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie: 1,63% (Cetyryzyna), 0,95% (Placebo) Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy: 1,10% (Cetyryzyna), 0,98% (Placebo) Ból głowy: 7,42% (Cetyryzyna), 8,07% (Placebo) Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha: 0,98% (Cetyryzyna), 1,08% (Placebo) Suchość błony śluzowej jamy ustnej: 2,09% (Cetyryzyna), 0,82% (Placebo) Nudności: 1,07% (Cetyryzyna), 1,14% (Placebo) Zaburzenia psychiczne Senność: 9,63% (Cetyryzyna), 5,00% (Placebo) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zapalenie gardła: 1,29% (Cetyryzyna), 1,34% (Placebo) Mimo, iż senność występowała statystycznie częściej w grupie otrzymującej cetyryzynę niż w grupie otrzymującej placebo, w większości przypadków miała ona nasilenie łagodne do umiarkowanego.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
Inne, obiektywne badania nie wykazały wpływu cetyryzyny w zalecanych dawkach dobowych na aktywność młodych, zdrowych ochotników. Dzieci i młodzież Działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat, pochodzące z badań klinicznych lub farmakoklinicznych kontrolowanych placebo to: Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych wg WHO) Cetyryzyna (n=1656) Placebo (n=1294) Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka: 1,0% (Cetyryzyna), 0,6% (Placebo) Zaburzenia psychiczne Senność: 1,8% (Cetyryzyna), 1,4% (Placebo) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zapalenie błony śluzowej nosa: 1,4% (Cetyryzyna), 1,1% (Placebo) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie: 1,0% (Cetyryzyna), 0,3% (Placebo) Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu cetyryzyny do obrotu Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych występujących podczas badań klinicznych, zgłaszano następujące działania niepożądane po wprowadzeniu cetyryzyny do obrotu.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
Działania niepożądane opisano według klasyfikacji układów i narządów MedDRA, a częstość występowania określono na podstawie obserwacji z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu. Częstość występowania określono w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: zwiększenie apetytu Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: pobudzenie Rzadko: zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność Bardzo rzadko: tiki Częstość nieznana: myśli samobójcze, koszmary senne Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: parestezja Rzadko: drgawki Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza Częstość nieznana: amnezja, zaburzenia pamięci Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rotacja gałek ocznych Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: zawroty głowy Zaburzenia serca Rzadko: tachykardia Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: biegunka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, γ-GT i zwiększone stężenie bilirubiny) Częstość nieznana: zapalenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: świąd, wysypka Rzadko: pokrzywka Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: bóle stawów Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu Częstość nieznana: zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: osłabienie, złe samopoczucie Rzadko: obrzęki Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie masy ciała Opis wybranych działań niepożądanych Zgłaszano przypadki świądu (intensywnego swędzenia) i (lub) pokrzywki po przerwaniu stosowania cetyryzyny.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny związane są przede wszystkim z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy, mogą wskazywać także na działanie przeciwcholinergiczne. Po przyjęciu dawki cetyryzyny co najmniej 5 razy większej od zalecanej dawki dobowej zgłaszano następujące działania niepożądane: splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój, zwłaszcza ruchowy, sedację, senność, osłupienie, tachykardię, drżenie, zatrzymanie moczu. Postępowanie po przedawkowaniu Specyficzne antidotum nie jest znane. W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli od zażycia zbyt dużej dawki produktu nie minęło zbyt wiele czasu, należy rozważyć wykonanie płukania żołądka. Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana metodą hemodializy.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny, kod ATC: R06AE07 Mechanizm działania Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny u człowieka, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorem in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa do innych receptorów niż H1. Działanie farmakodynamiczne Oprócz działania antagonistycznego w stosunku do receptorów H1, cetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne: u pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem, dawka 10 mg podawana raz lub dwa razy na dobę, hamuje napływ komórek późnej fazy reakcji zapalnej, eozynofili, do skóry i spojówek. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Badania u zdrowych ochotników wykazały, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg silnie hamuje reakcję prowadzącą do powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia, wywołaną śródskórnym podawaniem histaminy w bardzo dużych stężeniach, ale nie ustalono związku tego działania ze skutecznością.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W sześciotygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem 186 pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz współistniejącą, łagodną lub umiarkowaną astmą, cetyryzyna stosowana w dawce 10 mg raz na dobę łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa i nie wpływała na czynność płuc. Badanie to potwierdza bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią i z łagodną lub umiarkowaną astmą. W badaniu kontrolowanym placebo cetyryzyna podawana w dużej dawce dobowej wynoszącej 60 mg przez siedem dni nie powodowała statystycznie znamiennego wydłużenia odstępu QT. Stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach poprawia jakość życia pacjentów z przewlekłym i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Dzieci i młodzież W trwającym 35 dni badaniu, przeprowadzonym u dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie stwierdzono tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny (hamowanie powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia).
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Po przerwaniu leczenia cetyryzyną podawaną wielokrotnie, skóra odzyskuje normalną reaktywność na histaminę w ciągu 3 dni.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi około 300 ng/ml i występuje w ciągu 1,0 ± 0,5 h. Rozkład parametrów farmakokinetycznych, takich jak stężenie maksymalne (Cmax) i pole pod krzywą (AUC), jest jednoznacznie zdefiniowany. Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, lecz zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny. W przypadku podawania cetyryzyny w postaci roztworu, kapsułek i tabletek, biodostępność jest podobna. Dystrybucja Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,50 l/kg. Cetyryzyna wiąże się z białkami osocza w 93 ± 0,3%. Cetyryzyna nie wpływa na stopień wiązania warfaryny z białkami. Metabolizm Cetyryzyna nie podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia. Eliminacja Końcowy okres półtrwania wynosi około 10 godzin. Nie zaobserwowano kumulacji cetyryzyny podczas stosowania dawek dobowych 10 mg przez 10 dni. Około dwie trzecie dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Liniowość lub nieliniowość Cetyryzyna wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek od 5 do 60 mg. Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek Farmakokinetyka leku u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny powyżej 40 ml/min) oraz u zdrowych ochotników była podobna. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u zdrowych ochotników. U pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny mniejszy niż 7 ml/min), którym podano doustnie cetyryzynę w pojedynczej dawce 10 mg, okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u osób zdrowych. Podczas hemodializy cetyryzyna była usuwana z osocza w niewielkim stopniu. Konieczna jest modyfikacja dawkowania u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (marskość żółciowa, choroby dotyczące miąższu wątroby, choroby związane z zastojem żółci), którym podano 10 lub 20 mg cetyryzyny w pojedynczej dawce, okres półtrwania wydłużył się o 50%, a klirens zmniejszył o 40% w porównaniu do osób zdrowych. Modyfikacja dawkowania jest konieczna tylko u tych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, u których jednocześnie występują zaburzenia czynności nerek. Pacjenci w podeszłym wieku U 16 pacjentów w podeszłym wieku po podaniu doustnie pojedynczej dawki 10 mg okres półtrwania wydłużył się o około 50%, a klirens zmniejszył się o 40% w porównaniu z pozostałymi, młodszymi pacjentami. Wydaje się, że zmniejszenie klirensu cetyryzyny u ochotników w podeszłym wieku jest związane z występującym w tej grupie osłabieniem czynności nerek.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Dzieci i młodzież U dzieci w wieku od 6 do 12 lat okres półtrwania cetyryzyny wynosi około 6 godzin, a u dzieci w wieku 2 do 6 lat wynosi 5 godzin. U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 24 miesięcy okres półtrwania jest zmniejszony do 3,1 godziny.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne dotyczące cetyryzyny, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozrodczość, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sorbitol (E420) Glicerol Glikol propylenowy Metylu parahydroksybenzoesan (E218) Propylu parahydroksybenzoesan (E216) Sacharyna sodowa (E954) Kwas octowy lodowaty Sodu octan trójwodny Esencja owocu granatu Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. Okres ważności produktu po pierwszym otwarciu butelki wynosi 3 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Chronić od światła. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z brązowego PET zamknięta z akrętką z polietylenu (HDPE) z nasadzoną miarką z polipropylenu (PP), w tekturowym pudełku. 100 ml – 1 butelka po 100 ml. Miarka o całkowitej pojemności 10 ml umożliwia odmierzenie 2,5 ml, 5 ml, 10 ml syropu. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Xyzal, 5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku (Levocetirizini dihydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 63,50 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Białe lub prawie białe, owalne tabletki powlekane z logo Y na jednej stronie.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Xyzal, 5 mg, tabletki powlekane jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana). Osoby w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz punkt poniżej „Zaburzenia czynności nerek”). Zaburzenia czynności nerek: Odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek [szacowany współczynnik filtracji kłębuszkowej, (ang. estimated Glomerular Filtration Rate, eGFR)]. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: Grupa eGFR (ml/min) Dawka i częstość podawania Prawidłowa czynność nerek ≥ 90 1 tabletka raz na dobę Łagodne zaburzenia czynności nerek 60 – < 90 1 tabletka raz na dobę Umiarkowane zaburzenia czynności nerek 30 – < 60 1 tabletka co drugi dzień Ciężkie zaburzenia czynności nerek 15 – < 30 (pacjent nie wymagający dializy) 1 tabletka co trzeci dzień Schyłkowa niewydolność nerek (ang.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
End Stage Renal Disease, ESRD) < 15 (pacjent wymagający dializy) Lek przeciwwskazany U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby: Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej „Zaburzenia czynności nerek”). Dzieci i młodzież: Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana). U dzieci w wieku od 2 do 6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki produktu w postaci tabletek powlekanych. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Tabletkę powlekaną należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Tabletkę można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na dobę. Czas trwania leczenia: Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż cztery dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż cztery tygodnie w ciągu roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż cztery dni w tygodniu lub utrzymujące się dłużej niż cztery tygodnie w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje co najmniej 6-miesięczny okres leczenia.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek z szacowanym współczynnikiem przesączania kłębuszkowego (eGFR) poniżej 15 ml/min (wymagający dializy).
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem (patrz punkt 4.5). Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstąpienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Dzieci i młodzież: Nie zaleca się podawania produktu w postaci tabletek powlekanych dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci produktu. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną). W badaniu, w którym cetyryzynę podawano wielokrotnie z teofiliną (400 mg raz na dobę), zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%).
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Karmienie piersi? Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku od 12 do 71 lat wystąpiło co najmniej jedno działanie niepożądane u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane. W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu zdarzeń niepożądanych, wynosił 1% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo. W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano produkt leczniczy w zalecanej dawce 5 mg na dobę. W tej grupie zgłaszano następujące działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą (często: ≥1/100 do <1/10) po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo: Ból głowy: Placebo (n=771) 25 (3,2%), Lewocetyryzyna 5 mg (n=935) 24 (2,6%) Senność: Placebo (n=771) 11 (1,4%), Lewocetyryzyna 5 mg (n=935) 49 (5,2%) Suchość w jamie ustnej: Placebo (n=771) 12 (1,6%), Lewocetyryzyna 5 mg (n=935) 24 (2,6%) Zmęczenie: Placebo (n=771) 9 (1,2%), Lewocetyryzyna 5 mg (n=935) 23 (2,5%) Obserwowano także działania niepożądane występujące niezbyt często (niezbyt często ≥1/1000 do <1/100), takie jak osłabienie lub bóle brzucha.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Przypadki sedatywnych działań niepożądanych, takich jak: senność, zmęczenie i osłabienie, występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%). Dzieci i młodzież W dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz dzieci w wieku od 1 do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25 mg na dobę przez 2 tygodnie oraz 1,25 mg dwa razy na dobę. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą. Biegunka: Placebo (n=83) 0, Lewocetyryzyna (n=159) 3 (1,9%) Wymioty: Placebo (n=83) 1 (1,2%), Lewocetyryzyna (n=159) 1 (0,6%) Zaparcia: Placebo (n=83) 0, Lewocetyryzyna (n=159) 2 (1,3%) Senność: Placebo (n=83) 2 (2,4%), Lewocetyryzyna (n=159) 3 (1,9%) Zaburzenia snu: Placebo (n=83) 0, Lewocetyryzyna (n=159) 2 (1,3%) W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem dzieci w wieku od 6 do 12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg na dobę przez różny okres – od krótszego niż 1 tydzień do 13 tygodni.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą. Ból głowy: Placebo (n=240) 5 (2,1%), Lewocetyryzyna 5 mg (n=243) 2 (0,8%) Senność: Placebo (n=240) 1 (0,4%), Lewocetyryzyna 5 mg (n=243) 7 (2,9%) Okres po wprowadzeniu produktu do obrotu Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu do obrotu przedstawiono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Częstość nieznana: nadwrażliwość, w tym anafilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Częstość nieznana: zwiększone łaknienie.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia psychiczne: Częstość nieznana: agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne. Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: drgawki, parestezja, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku. Zaburzenia ucha i błędnika: Częstość nieznana: zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego). Zaburzenia oka: Częstość nieznana: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych. Zaburzenia serca: Częstość nieznana: kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Częstość nieznana: duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: nudności, wymioty, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Częstość nieznana: zapalenie wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Częstość nieznana: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Częstość nieznana: bóle mięśni, ból stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Częstość nieznana: obrzęk. Badania diagnostyczne: Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Opis wybranych działań niepożądanych Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych. U dzieci może wystąpić początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność. Postępowanie w przypadku przedawkowania Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeśli od przyjęcia produktu leczniczego upłynęło niewiele czasu, można rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny; kod ATC: R06A E09. Mechanizm działania Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H1 u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Okres półtrwania procesu odłączania lewocetyryzyny od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 min. Po 4 godzinach od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 godzinach w 57%. Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Działanie farmakodynamiczne Działanie farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w randomizowanych badaniach przeprowadzonych z grupą kontrolną. W badaniu porównującym wpływ stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce 5 mg i placebo na pohistaminowy bąbel i rumień, leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne hamowanie powstawania bąbla i rumienia – działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12 godzin i utrzymywało się przez 24 godziny, (p<0,001) w porównaniu z placebo i desloratadyną. W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, w modelu z użyciem komory prowokacyjnej początek działania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w łagodzeniu objawów wywołanych ekspozycją na pyłki obserwowano po 1 godzinie od przyjęcia leku. Badania in vitro (komory Boydena i linie komórkowe) wykazały, że lewocetyryzyna hamuje indukowaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W eksperymentalnym badaniu farmakodynamicznym in vivo (technika okienek skórnych) u 14 dorosłych pacjentów, w porównaniu z placebo, wykazano trzy główne działania hamujące lewocetyryzyny w dawce 5 mg w ciągu pierwszych 6 godzin reakcji wywołanej pyłkami: hamowanie uwalniania VCAM-1, zmianę przepuszczalności naczyń i zmniejszenie napływu eozynofilów. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny wykazano w kilku badaniach klinicznych przeprowadzonych z grupą kontrolną placebo, metodą podwójnie ślepej próby, z udziałem dorosłych pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W niektórych badaniach wykazano, że lewocetyryzyna w istotnym stopniu łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkania nosa.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W trwającym 6 miesięcy badaniu klinicznym z udziałem 551 dorosłych pacjentów (w tym 276 pacjentów leczonych lewocetyryzyną) z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (objawy występowały przez 4 dni w tygodniu, przez co najmniej 4 kolejne tygodnie) i uczulonych na roztocza kurzu domowego i pyłki traw wykazano, że lewocetyryzyna w dawce 5 mg była klinicznie i statystycznie istotnie bardziej skuteczna niż placebo w łagodzeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa ocenianych w skali TSS (punktowy wskaźnik nasilenia objawów klinicznych, ang. total symptom score – TSS) przez cały czas trwania badania; nie występowało zjawisko tachyfilaksji. Przez cały czas trwania badania lewocetyryzyna istotnie poprawiała jakość życia pacjentów. W badaniu klinicznym z grupą kontrolną placebo, w którym uczestniczyło 166 pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, 85 pacjentów przyjmowało placebo, a 81 lewocetyryzynę w dawce 5 mg raz na dobę przez 6 tygodni.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Leczenie lewocetyryzyną w porównaniu z placebo powodowało istotne zmniejszenie nasilenia świądu w pierwszym tygodniu oraz w całym okresie leczenia. Stosowanie lewocetyryzyny w porównaniu z placebo powodowało także większą poprawę zależnej od stanu zdrowia jakości życia pacjentów, ocenianej na podstawie wskaźnika wpływu dolegliwości skórnych na jakość życia (ang. Dermatology Life Quality Index). Przewlekła idiopatyczna pokrzywka była badana jako model zaburzeń pokrzywkowych. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem związanym z występowaniem pokrzywki można oczekiwać, że lewocetyryzyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej idiopatycznej pokrzywki. W zapisach EKG nie wykazano znaczącego wpływu lewocetyryzyny na odstęp QT. Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność lewocetyryzyny w postaci tabletek u dzieci oceniano w dwóch badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, w których uczestniczyli pacjenci w wieku od 6 do 12 lat z sezonowym i całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W obydwu badaniach lewocetyryzyna znacząco łagodziła objawy i poprawiała zależną od stanu zdrowia jakość życia pacjentów. Bezpieczeństwo kliniczne u dzieci w wieku poniżej 6 lat ustalono na podstawie kilku krótko- i długoterminowych badań klinicznych: badanie kliniczne, w którym 29 dzieci w wieku od 2 do 6 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez 4 tygodnie badanie kliniczne, w którym 114 dzieci w wieku od 1 roku do 5 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez 2 tygodnie badanie kliniczne, w którym 45 dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną raz na dobę przez 2 tygodnie długoterminowe (18-miesięczne) badanie kliniczne z udziałem 255 pacjentów z chorobą atopową leczonych lewocetyryzyną, będących w wieku od 12 do 24 miesięcy w momencie włączania do badania.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Profil bezpieczeństwa był podobny do profilu obserwowanego w badaniach krótkoterminowych prowadzonych z udziałem dzieci w wieku od 1 do 5 lat.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Farmakokinetyka lewocetyryzyny ma przebieg liniowy i jest niezależna od dawki i czasu, oraz wykazuje małą zmienność osobniczą. Profil farmakokinetyczny w przypadku podania samego enancjomeru jest taki sam, jak w przypadku podania cetyryzyny. Podczas procesu wchłaniania i eliminacji nie dochodzi do odwrócenia chiralności. Wchłanianie Po podaniu doustnym lewocetyryzyna wchłania się szybko i w znacznym stopniu. Maksymalne stężenie w osoczu występuje 0,9 h po podaniu. Stan stacjonarny jest osiągany po dwóch dniach. Stężenie maksymalne wynosi zwykle 270 ng/ml i 308 ng/ml, odpowiednio po jednorazowym i wielokrotnym doustnym podaniu dawki 5 mg. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki ani od przyjmowania pokarmu, natomiast maksymalne stężenie jest zmniejszone i występuje później. Dystrybucja Nie ma dostępnych danych dotyczących tkankowej dystrybucji lewocetyryzyny u ludzi i przenikania lewocetyryzyny przez barierę krew-mózg.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U szczurów i psów największe stężenia leku stwierdzono w wątrobie i nerkach, najmniejsze w kompartmencie ośrodkowego układu nerwowego. U ludzi lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest ograniczona, ponieważ jej objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg. Metabolizm U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub równoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymatycznych uważa się za mało istotne. Szlaki metaboliczne obejmują: utlenianie pierścienia aromatycznego, N- i O-dealkilację oraz sprzęganie z tauryną. Reakcje dealkilacji przebiegają głównie z udziałem CYP 3A4, natomiast utlenianie pierścienia aromatycznego przebiega z udziałem licznych i (lub) niezidentyfikowanych izoform CYP. Lewocetyryzyna w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne występujące po podaniu dawki doustnej 5 mg, nie miała wpływu na aktywność izoenzymów CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Ze względu na słaby metabolizm i brak możliwości hamowania metabolizmu, wzajemne interakcje lewocetyryzyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne. Eliminacja Okres półtrwania w osoczu u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. Okres półtrwania u małych dzieci jest krótszy. Średni pozorny całkowity klirens u dorosłych wynosi 0,63 ml/min/kg mc. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, średnio 85,4% dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna jest wydalana zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego. Specjalne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek Pozorny klirens lewocetyryzyny zależy od klirensu kreatyniny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami lewocetyryzyny (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U osób ze schyłkową niewydolnością nerek z bezmoczem całkowity klirens leku z organizmu jest zmniejszony o około 80% w porównaniu z osobami zdrowymi. Ilość lewocetyryzyny usunięta w czasie standardowego czterogodzinnego zabiegu hemodializy wynosiła < 10%. Dzieci i młodzież Dane z badania oceniającego farmakokinetykę u dzieci, w którym 14 dzieciom w wieku od 6 do 11 lat, o masie ciała od 20 do 40 kg podawano doustnie lewocetyryzynę w pojedynczej dawce 5 mg, wykazały w porównaniu krzyżowym, że wartości Cmax i AUC były około 2-krotnie większe niż u zdrowych dorosłych ochotników. Średnie stężenie maksymalne (Cmax) wynosiło 450 ng/ml i było osiągane średnio po 1,2 godziny; znormalizowany względem masy ciała klirens całkowity był o 30% większy, a okres półtrwania eliminacji był o 24% krótszy u dzieci niż u osób dorosłych. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Przeprowadzono retrospektywną analizę farmakokinetyczną w populacji 323 pacjentów (181 dzieci w wieku od 1 do 5 lat, 18 dzieci w wieku od 6 do 11 lat i 124 dorosłych w wieku od 18 do 55 lat), którzy otrzymywali lewocetyryzynę w dawce pojedynczej lub w dawkach wielokrotnych od 1,25 mg do 30 mg. Uzyskane z tej analizy dane wskazują, że przewidywane stężenie w osoczu po podaniu dawki 1,25 mg raz na dobę dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 5 lat jest podobne do stężenia w osoczu osób dorosłych otrzymujących dawkę 5 mg raz na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku Dane dotyczące farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku są ograniczone. Po wielokrotnym podaniu doustnym lewocetyryzyny w dawce 30 mg raz na dobę dziewięciu pacjentom w podeszłym wieku (65– 74 lat) przez okres 6 dni, klirens całkowity był o około 33% mniejszy niż u młodszych dorosłych. Wykazano, że rozkład cetyryzyny (racematu) jest zależny raczej od czynności nerek niż od wieku.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zależność ta dotyczy również lewocetyryzyny, ponieważ zarówno lewocetyryzyna, jak i cetyryzyna są wydalane głównie z moczem. Dlatego u pacjentów w podeszłym wieku dawkę lewocetyryzyny należy dostosować do czynności nerek. Płeć Poddano ocenie potencjalną zależność farmakokinetyki leku od płci (badanie z udziałem 77 pacjentów: 40 mężczyzn i 37 kobiet). Okres półtrwania był nieznacznie krótszy u kobiet (7,08 ± 1,72 godziny) niż u mężczyzn (8,62 ± 1,84 godziny); jednak wydaje się, że klirens po podaniu doustnym dawki dostosowanej do masy ciała u kobiet (0,67 ± 0,16 ml/min/kg mc.) jest porównywalny z klirensem u mężczyzn (0,59 ± 0,12 ml/min/kg mc.). U mężczyzn i kobiet z prawidłową czynnością nerek stosuje się takie same dawki dobowe, z zachowaniem takich samych odstępów pomiędzy dawkami. Rasa Nie zbadano wpływu rasy na działanie lewocetyryzyny.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Ze względu na fakt, że lewocetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki, a nie istnieją ważne, zależne od rasy różnice w klirensie kreatyniny, nie należy się spodziewać istnienia zależnych od rasy różnic we właściwościach farmakokinetycznych lewocetyryzyny. Nie obserwowano związanych z rasą różnic w kinetyce cetyryzyny (racematu). Zaburzenia czynności wątroby Nie badano farmakokinetyki lewocetyryzyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (wątrobowokomórkowymi, cholestatycznymi lub z żółciową marskością wątroby), którym podawano 10 lub 20 mg cetyryzyny (racematu) w dawce pojedynczej, obserwowano wydłużenie okresu półtrwania o 50% przy jednoczesnym zmniejszeniu klirensu o 40% w porównaniu ze zdrowymi osobami. Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne Wpływ na reakcje skórne wywołane przez histaminę nie jest związany ze stężeniem leku w osoczu.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka: Opadry Y-1-7000 w skład, której wchodzą: Hypromeloza (E 464) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 400 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 4 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister Aluminium/OPA/Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 ×10, 10 × 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Klasyfikacja układówi narządów	Częstość występowania	Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktu leczniczego Aerinaze
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania	Często Niezbyt często	Zmniejszenie apetytuPragnienie, obecność cukru w moczu, hiperglikemia
Zaburzenia psychiczne	CzęstoNiezbyt często	Bezsenność, senność, zaburzenia snu, nerwowośćPobudzenie, lęk, drażliwość
Zaburzenia układunerwowego	CzęstoNiezbyt często	Zawroty głowy, nadpobudliwość psychoruchowaHiperkineza, stan splątania
Zaburzenia oka	Niezbyt często	Niewyraźne widzenie, suchość oczu
Zaburzenia serca	Często Niezbyt często	TachykardiaKołatanie serca, dodatkowe skurcze nadkomorowe
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia	Często Niezbyt często	Zapalenie gardłaZapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok, krwawienia z nosa, dyskomfort w jamie nosowej, wyciek wodnistej wydzieliny z nosa, suchość błony śluzowej gardła, zaburzenia węchu
Zaburzenia żołądka i jelit	Często Niezbyt często	ZaparcieNiestrawność, nudności, ból brzucha, zapalenie żołądka i jelit, nieprawidłowy stolec
Zaburzenia skóry i tkankipodskórnej	Niezbyt często	Świąd
Zaburzenia nerek i dróg moczowych	Niezbyt często	Bolesne i utrudnione oddawanie moczu, zaburzenia mikcji
Zaburzenia ogólne i stanyw miejscu podania	CzęstoNiezbyt często	Ból głowy, zmęczenie, suchość w jamie ustnejDreszcze, zaczerwienienie twarzy, uderzeniagorąca
Badania diagnostyczne	Niezbyt często	Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Klasyfikacja układów i narządów	Częstość występowania	Działania niepożądane
Zaburzenia układuimmunologicznego	Bardzo rzadko	Nadwrażliwość (w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania	Nieznana	Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne	Bardzo rzadkoNieznana	OmamyNietypowe zachowanie, zachowanieagresywne, obniżony nastrój
Zaburzenia układunerwowego	Bardzo rzadko	Drgawki
Zaburzenia serca	Nieznana	Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit	Bardzo rzadko	Wymioty, biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych	Bardzo rzadko	Zapalenie wątroby
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej	Bardzo rzadko	Bóle mięśni
Badania diagnostyczne	Bardzo rzadkoNieznana	Zwiększenie stężenia bilirubiny we krwiZwiększenie masy ciała

Klasyfikacja układówi narządów	Częstość	Działania niepożądane obserwowanepodczas stosowania desloratadyny
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania	Nieznana	Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne	Bardzo rzadko Nieznana	OmamyNietypowe zachowanie, zachowanie agresywne, obniżony nastrój
Zaburzenia układunerwowego	CzęstoBardzo rzadko	Ból głowyZawroty głowy, senność, bezsenność,pobudzenie psychoruchowe, drgawki
Zaburzenia oka	Nieznana	Suchość oczu
Zaburzenia serca	Bardzo rzadko Nieznana	Tachykardia, kołatanie serca Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka ijelit	CzęstoBardzo rzadko	Suchość w jamie ustnejBóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych	Bardzo rzadkoNieznana	Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątrobyŻółtaczka
Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej	Nieznana	Nadwrażliwość na światło
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej	Bardzo rzadko	Ból mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania	CzęstoBardzo rzadko	ZmęczenieReakcje nadwrażliwości (takie jak:anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i

	Nieznana	pokrzywka) Astenia
Badania diagnostyczne	Nieznana	Zwiększenie masy ciała

Desloratadyna – profil bezpieczeństwa

Spis treści

Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny – najważniejsze informacje

Kobiety w ciąży i karmiące piersią

Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn

Interakcje z alkoholem

Stosowanie u osób z niewydolnością nerek

Stosowanie u osób z niewydolnością wątroby

Stosowanie u seniorów

Szczególne grupy pacjentów wymagające ostrożności

Podsumowanie bezpieczeństwa desloratadyny w różnych grupach pacjentów

Desloratadyna – profil bezpieczeństwa na tle innych leków przeciwhistaminowych

Pytania i odpowiedzi

Czy desloratadyna powoduje senność?

Czy można stosować desloratadynę w ciąży?

Czy desloratadyna jest bezpieczna dla dzieci?

Czy można pić alkohol podczas leczenia desloratadyną?

Czy osoby z chorobami nerek mogą stosować desloratadynę?

Desloratadyna u dzieci

Interakcje desloratadyny z innymi lekami

Ryzyko działań niepożądanych

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgDawkowanie

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgDawkowanie

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgDawkowanie

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgInterakcje

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgInterakcje

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgInterakcje

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgInterakcje

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dawkowanie

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dawkowanie

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dawkowanie

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Interakcje

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Interakcje

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Interakcje

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Dasselta, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje

CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Aerius, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane