Metoprolol – porównanie substancji czynnych

Metoprolol, atenolol i bisoprolol to leki z grupy beta-adrenolityków stosowane m.in. w nadciśnieniu, dławicy i niewydolności serca. Różnią się wskazaniami, bezpieczeństwem i profilem działania.

Metoprolol, atenolol i bisoprolol – leki z tej samej grupy

Metoprolol, atenolol oraz bisoprolol to leki z grupy tzw. beta-adrenolityków, czyli substancji blokujących receptory beta-adrenergiczne w organizmie. Ich głównym zadaniem jest zmniejszenie pracy serca oraz obniżenie ciśnienia tętniczego. Wszystkie trzy substancje należą do tzw. beta-adrenolityków selektywnych, czyli wykazują większe powinowactwo do receptorów beta1, które znajdują się głównie w sercu¹²³. Dzięki temu wywołują mniejsze ryzyko działań niepożądanych związanych z układem oddechowym w porównaniu do nieselektywnych beta-adrenolityków¹²³.

Leki te są powszechnie stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca i w niewydolności serca. Mimo wielu podobieństw różnią się one pod względem zastosowań, dawkowania, bezpieczeństwa stosowania u niektórych pacjentów oraz profilem farmakokinetycznym¹²³.

Kiedy stosuje się metoprolol, atenolol i bisoprolol?

Wskazania do stosowania tych leków są zbliżone, jednak istnieją między nimi istotne różnice:

• Metoprolol jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca (zwłaszcza tachyarytmii), niewydolności serca, w zapobieganiu zgonowi po zawale serca, w kołataniu serca oraz w profilaktyce migreny. W postaci o przedłużonym uwalnianiu może być również stosowany u dzieci od 6 roku życia w leczeniu nadciśnienia⁴⁵.
• Atenolol jest wskazany w nadciśnieniu tętniczym, dławicy piersiowej, zaburzeniach rytmu serca oraz w leczeniu ostrej fazy zawału serca. Nie jest natomiast zalecany w niewydolności serca i nie ma udokumentowanego zastosowania w profilaktyce migreny⁶.
• Bisoprolol znajduje zastosowanie w leczeniu nadciśnienia, dławicy piersiowej oraz – jako jeden z niewielu beta-adrenolityków – jest szeroko rekomendowany w przewlekłej, stabilnej niewydolności serca z obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory. Wskazanie to potwierdzają liczne badania kliniczne⁷⁸.

Wszystkie trzy leki są stosowane głównie u osób dorosłych. Wyjątkiem jest metoprolol w postaci o przedłużonym uwalnianiu, który może być stosowany u dzieci od 6 lat w leczeniu nadciśnienia⁵.

Jak działają te substancje czynne?

Metoprolol, atenolol i bisoprolol działają poprzez blokowanie receptorów beta1-adrenergicznych, co prowadzi do zwolnienia akcji serca, zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego oraz obniżenia ciśnienia tętniczego. Dzięki temu serce pracuje spokojniej, a ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych zostaje zmniejszone¹²³.

Różnice dotyczą natomiast właściwości farmakokinetycznych:

• Metoprolol wchłania się szybko po podaniu doustnym, ale podlega tzw. efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, przez co jego biodostępność wynosi ok. 50%. Jego okres półtrwania to średnio 3,5 godziny, a wydalanie następuje głównie przez nerki⁹.
• Atenolol charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (około 6 godzin), jest mniej metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki, co ma znaczenie u osób z chorobami nerek¹⁰.
• Bisoprolol ma długi okres półtrwania (10-12 godzin), wysoką biodostępność (ok. 90%) i jest usuwany w połowie przez nerki, a w połowie przez wątrobę. Dzięki temu może być stosowany raz na dobę i jest wygodny dla pacjentów¹¹.

Wszystkie te leki mają podobny mechanizm działania, ale różnią się czasem działania i sposobem wydalania z organizmu, co może mieć znaczenie przy wyborze leku dla konkretnego pacjenta.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – podobieństwa i różnice

Przeciwwskazania do stosowania metoprololu, atenololu i bisoprololu są dość zbliżone i obejmują m.in.:

• nadwrażliwość na substancję czynną,
• wstrząs kardiogenny,
• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia,
• zespół chorego węzła zatokowego,
• ciężką bradykardię,
• ciężką niewydolność serca,
• ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego,
• kwasicę metaboliczną,
• nieleczony guz chromochłonny nadnerczy¹²¹³¹⁴.

Dodatkowo, wszystkie leki należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą i innymi przewlekłymi chorobami płuc. Jednak metoprolol i bisoprolol, jako leki bardziej kardioselektywne, mogą być stosowane u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną astmą pod ścisłą kontrolą lekarza, jeśli nie ma innych możliwości leczenia¹⁵¹⁶.

W przypadku cukrzycy wszystkie te substancje mogą maskować objawy hipoglikemii, takie jak szybkie bicie serca, dlatego wymagają ostrożności i częstszego monitorowania poziomu cukru we krwi¹⁷¹⁶.

Nie należy przerywać leczenia beta-adrenolitykami nagle, ponieważ może to prowadzić do nagłego pogorszenia stanu zdrowia, zwłaszcza u osób z chorobą wieńcową¹⁸¹⁹²⁰.

Bezpieczeństwo u szczególnych grup pacjentów

Przy wyborze leku bardzo ważne jest bezpieczeństwo stosowania w różnych grupach pacjentów:

• Dzieci: Metoprolol (w postaci o przedłużonym uwalnianiu) jest jedynym z tej trójki, który ma udokumentowane wskazania do leczenia nadciśnienia u dzieci od 6 roku życia. Atenolol i bisoprolol nie są zalecane w tej grupie wiekowej⁵²¹²².
• Kobiety w ciąży: Wszystkie trzy leki mogą być stosowane w ciąży tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne, ponieważ mogą zmniejszać przepływ krwi przez łożysko i powodować powikłania u płodu (opóźnienie wzrostu, bradykardię, hipoglikemię). Bisoprolol i metoprolol są raczej niezalecane w ciąży, a atenolol stosuje się wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza²³²⁴²⁵.
• Karmienie piersią: Metoprolol przenika do mleka matki w większych ilościach, ale ryzyko działań niepożądanych u dziecka jest niewielkie, jeśli matka stosuje dawki terapeutyczne. Bisoprolol i atenolol również mogą przenikać do mleka, dlatego zaleca się szczególną ostrożność i obserwację dziecka²⁶²⁷²⁸.
• Osoby starsze: Wszystkie trzy leki mogą być stosowane u osób starszych, ale wymagają indywidualnego dostosowania dawki, szczególnie u osób z niewydolnością nerek lub wątroby²⁹³⁰²².
• Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby: Atenolol jest wydalany głównie przez nerki, więc jego dawkę trzeba zmniejszyć u osób z niewydolnością nerek. Metoprolol i bisoprolol mogą być stosowane w niewydolności nerek i wątroby, ale wymagają ostrożności i indywidualnego doboru dawki²⁹²²²¹.
• Kierowcy i osoby obsługujące maszyny: Wszystkie beta-adrenolityki mogą powodować zawroty głowy i uczucie zmęczenia, szczególnie na początku leczenia lub po zmianie dawki. Zaleca się sprawdzić, jak organizm reaguje na lek, zanim pacjent zdecyduje się prowadzić pojazd³¹³²³³.

Podsumowanie: beta-adrenolityki w leczeniu chorób serca – podobieństwa i różnice

Metoprolol, atenolol i bisoprolol to leki z tej samej grupy, które mają zbliżony mechanizm działania i podobne zastosowania, ale różnią się pod względem długości działania, wskazań, bezpieczeństwa u szczególnych grup pacjentów oraz sposobu wydalania z organizmu. Wybór odpowiedniego leku zależy od wielu czynników, takich jak wiek, choroby współistniejące, funkcja nerek i wątroby oraz indywidualna tolerancja leku. Poniżej przedstawiono najważniejsze różnice w formie tabeli.