Entakapon – dawkowanie leku

Ogólne zasady dawkowania entakaponu

Entakapon jest lekiem wspomagającym leczenie choroby Parkinsona i zawsze podawany jest w połączeniu z lewodopą oraz inhibitorem dopa-dekarboksylazy (karbidopa lub benserazyd). Stosowany jest u dorosłych pacjentów, u których nie można opanować fluktuacji ruchowych końca dawki samą lewodopą z inhibitorem¹²³.

• Standardowa dawka entakaponu w tabletkach doustnych to 200 mg przyjmowana z każdą dawką lewodopy z inhibitorem dopa-dekarboksylazy¹²³.
• Entakapon można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od niego⁴⁵⁶.
• Maksymalna zalecana dawka dobowa entakaponu w postaci tabletek wynosi 2 000 mg (czyli 10 tabletek po 200 mg na dobę)¹²³.
• Entakapon dostępny jest także w postaci preparatów złożonych z lewodopą i karbidopą (np. tabletki 50 mg/12,5 mg/200 mg, 75 mg/18,75 mg/200 mg itd.), a także w żelu dojelitowym (Lecigon), gdzie 1 mL żelu zawiera 20 mg entakaponu⁷.
• W przypadku żelu dojelitowego dawkowanie ustalane jest indywidualnie – podawany jest przez specjalną pompę bezpośrednio do jelita⁸.

Dawkowanie preparatów złożonych

Preparaty złożone zawierające entakapon, lewodopę i karbidopę (np. Stalevo, Corbilta, Levodopa/Carbidopa/Entacapone Orion) są dostępne w kilku wariantach dawki. Zaleca się przyjmowanie jednej tabletki z każdą dawką leku, przy czym dobowa dawka powinna być dostosowana do indywidualnych potrzeb pacjenta oraz do dawki lewodopy⁹¹⁰¹¹.

• Możliwe jest stosowanie tabletek o różnych mocach, np. 50 mg/12,5 mg/200 mg, 75 mg/18,75 mg/200 mg, aż do 200 mg/50 mg/200 mg (lewodopa/karbidopa/entakapon)¹²¹³.
• Maksymalna zalecana dobowa dawka entakaponu w preparatach złożonych wynosi również 2 000 mg, co zwykle odpowiada 10 tabletkom w niższych mocach lub odpowiednio mniej tabletek w wyższych mocach⁹¹⁴.
• Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając wodą, z posiłkiem lub bez¹⁵¹⁶.

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów

Dzieci i młodzież

• Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania entakaponu u dzieci i młodzieży do 18 lat. Brak dostępnych danych, dlatego nie zaleca się stosowania entakaponu w tej grupie wiekowej⁴⁵²⁰¹⁶.

Osoby starsze

• Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania entakaponu u osób w podeszłym wieku – lek stosuje się w standardowych dawkach jak u dorosłych⁴¹⁵¹⁶.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

• Niewydolność nerek nie wpływa na parametry działania entakaponu – nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami nerek^17181916.
• U pacjentów dializowanych można rozważyć wydłużenie odstępów między kolejnymi dawkami⁴⁵.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

• Stosowanie entakaponu jest przeciwwskazane w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby²¹²²²³.
• W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń wątroby należy zachować ostrożność i możliwe jest zmniejszenie dawki, szczególnie w preparatach złożonych i żelu dojelitowego¹⁵¹⁶²⁴.

Kobiety w ciąży i karmiące piersią

• Brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania entakaponu u kobiet w ciąży i karmiących piersią, dlatego nie zaleca się stosowania leku w tych grupach, chyba że lekarz uzna to za konieczne⁴²⁰²⁵.

Dawkowanie żelu do podania dojelitowego (Lecigon)

Entakapon podawany w postaci żelu dojelitowego stosuje się u pacjentów z zaawansowaną postacią choroby Parkinsona, u których leczenie doustne nie jest już skuteczne. Dawkowanie jest indywidualnie dostosowywane i obejmuje dawkę poranną (bolus), ciągłą dawkę podtrzymującą oraz ewentualnie dodatkowe dawki w razie potrzeby⁸.

• Standardowa dawka poranna wynosi zazwyczaj 5–10 mL żelu (co odpowiada 100–200 mg entakaponu), ale nie powinna przekraczać 15 mL²⁶.
• Dawka podtrzymująca zwykle mieści się w zakresie 0,7–5,0 mL/godzinę (czyli 15–100 mg entakaponu na godzinę)²⁶.
• Maksymalna dobowa dawka entakaponu w tej postaci to 2 000 mg⁸.
• Dawki są modyfikowane przez lekarza w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta.

Dawkowanie w zależności od wskazania

Wszystkie schematy dawkowania entakaponu dotyczą leczenia wspomagającego w chorobie Parkinsona z fluktuacjami ruchowymi końca dawki. Nie ma odrębnych dawek w zależności od innych wskazań, gdyż entakapon nie jest stosowany w monoterapii ani w innych schorzeniach³⁰³¹³².

Maksymalna dawka dobowa i ryzyko przedawkowania

• Maksymalna zalecana dawka dobowa entakaponu to 2 000 mg (niezależnie od postaci leku)¹⁸.
• W razie przedawkowania mogą pojawić się zaburzenia świadomości, senność, zmiany ciśnienia tętniczego, zmiany zabarwienia skóry lub moczu, a także groźne zaburzenia rytmu serca²⁷²⁹.
• W przypadku pojawienia się niepokojących objawów po przekroczeniu dawki należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Podsumowanie – Entakapon: dawkowanie dla różnych grup pacjentów