Menu

Cynaryzyna – stosowanie w ciąży

Stosowanie cynaryzyny w ciąży i podczas karmienia piersią budzi wiele pytań dotyczących bezpieczeństwa zarówno dla matki, jak i dziecka. Dostępne dane wskazują, że decyzja o zastosowaniu tej substancji powinna być podejmowana bardzo ostrożnie, a każdy przypadek wymaga indywidualnej oceny przez lekarza. W opisie poniżej znajdziesz szczegółowe informacje na temat możliwości stosowania cynaryzyny w różnych okresach życia kobiety oraz jej potencjalnego wpływu na płód i niemowlę.

Spis treści

Bezpieczeństwo stosowania cynaryzyny w ciąży

Kobiety w ciąży muszą zachować szczególną ostrożność przy wyborze leków, ponieważ wiele substancji czynnych może przenikać przez łożysko i wpływać na rozwój płodu¹²³. Z tego względu każda przyszła mama powinna skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem przyjmowania jakiegokolwiek preparatu, w tym cynaryzyny. W przypadku tej substancji nie ustalono jednoznacznie bezpieczeństwa jej stosowania u kobiet ciężarnych¹²³⁴⁵⁶.

Cynaryzyna w preparatach jednoskładnikowych

Nie przeprowadzono odpowiednich badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania cynaryzyny w ciąży u ludzi¹²³.
Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego (nie stwierdzono, aby cynaryzyna powodowała wady rozwojowe płodu)¹².
Mimo to nie zaleca się stosowania cynaryzyny w ciąży, chyba że lekarz uzna, że korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla dziecka¹².
W niektórych dokumentach podkreślono, że nie wiadomo, czy produkt może powodować zagrożenie dla płodu³.

Cynaryzyna w połączeniu z dimenhydraminą/difenhydraminą

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania preparatów złożonych (cynaryzyna z dimenhydraminą lub difenhydraminą) w ciąży⁴⁵⁶.
Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak są one niewystarczające, by uznać lek za bezpieczny⁴⁵⁶.
Ryzyko działania szkodliwego na rozwój płodu jest uznawane za małe, ale nie można go całkowicie wykluczyć⁴⁵⁶.
Niektóre źródła wskazują, że dimenhydramina (obecna w preparatach złożonych) może mieć wpływ na przebieg porodu, np. skracać jego czas⁴⁵⁶.
Preparaty te nie są zalecane do stosowania w okresie ciąży⁴⁵⁶.

Ważne: Cynaryzyna, zarówno w postaci pojedynczej, jak i w połączeniu z innymi substancjami czynnymi, nie powinna być stosowana w ciąży bez wyraźnego zalecenia lekarza. Brak odpowiednich badań klinicznych oznacza, że ryzyko dla płodu nie jest całkowicie znane. Jeśli lek zostanie przepisany, decyzja powinna być oparta na indywidualnej ocenie korzyści i ryzyka. Dotyczy to wszystkich trymestrów ciąży.

Bezpieczeństwo stosowania cynaryzyny podczas karmienia piersią

Stosowanie leków przez kobiety karmiące piersią również wymaga szczególnej rozwagi, ponieważ wiele substancji czynnych może przenikać do mleka matki i wpływać na zdrowie dziecka¹²³⁴⁵⁶. W przypadku cynaryzyny brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania tej substancji do mleka kobiecego oraz jej wpływu na niemowlę.

Preparaty jednoskładnikowe

Nie wiadomo, czy cynaryzyna przenika do mleka kobiecego¹².
Nie zaleca się stosowania cynaryzyny podczas karmienia piersią¹²³.

Preparaty złożone (z dimenhydraminą/difenhydraminą)

Zarówno cynaryzyna, jak i dimenhydramina/difenhydramina przenikają do mleka kobiecego⁴⁵⁶.
Preparaty te nie powinny być stosowane podczas karmienia piersią⁴⁵⁶.

Warto wiedzieć:

W przypadku preparatów złożonych obecność dwóch substancji czynnych może dodatkowo zwiększać ryzyko działań niepożądanych u niemowlęcia karmionego piersią.
Nawet jeśli substancja przenika do mleka w niewielkich ilościach, jej wpływ na rozwijający się organizm dziecka może być trudny do przewidzenia.
Brak jest badań, które jednoznacznie określają bezpieczeństwo stosowania cynaryzyny przez kobiety karmiące.
Najlepszym rozwiązaniem jest unikanie stosowania tych leków w okresie laktacji.

Wpływ cynaryzyny na płodność

Dla większości preparatów brak jest danych dotyczących wpływu cynaryzyny na płodność u ludzi⁷⁸⁶.

Możliwość stosowania cynaryzyny w ciąży i podczas karmienia piersią – podsumowanie

Okres	Możliwość stosowania	Uwagi
Ciąża (preparaty jednoskładnikowe)	Nie zaleca się	Brak odpowiednich badań u ludzi; stosować tylko, jeśli korzyści przewyższają ryzyko¹²³
Ciąża (preparaty złożone z dimenhydraminą/difenhydraminą)	Nie zaleca się	Możliwe działanie na przebieg porodu; ryzyko teratogenne małe, ale brak wystarczających danych⁴⁵⁶
Karmienie piersią (preparaty jednoskładnikowe)	Nie zaleca się	Nie wiadomo, czy przenika do mleka; brak danych o bezpieczeństwie¹²³
Karmienie piersią (preparaty złożone z dimenhydraminą/difenhydraminą)	Nie zaleca się	Obie substancje przenikają do mleka; nie stosować w okresie laktacji⁴⁵⁶

Cynaryzyna – ostrożność przede wszystkim

Cynaryzyna to substancja czynna, która wciąż nie została wystarczająco przebadana pod kątem bezpieczeństwa stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią. Brak danych o szkodliwym wpływie na płód nie oznacza, że ryzyko nie istnieje – po prostu nie zostało w pełni zbadane. W przypadku preparatów złożonych z innymi substancjami czynnymi, ryzyko może być dodatkowo zwiększone. W każdym przypadku decyzję o zastosowaniu cynaryzyny powinna podjąć osoba uprawniona do leczenia, biorąc pod uwagę zarówno potrzeby matki, jak i bezpieczeństwo dziecka¹²³⁴⁵⁶.

Pytania i odpowiedzi

Czy cynaryzyna jest bezpieczna w ciąży?

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania cynaryzyny w ciąży. Nie zaleca się jej stosowania, chyba że lekarz uzna to za konieczne.¹²³

Czy cynaryzyna przenika do mleka matki?

Nie wiadomo, czy cynaryzyna przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się jej stosowania podczas karmienia piersią.¹²

Czy preparaty z cynaryzyną i dimenhydraminą można stosować w ciąży?

Nie zaleca się stosowania preparatów złożonych z cynaryzyną i dimenhydraminą w ciąży.⁴⁵⁶

Czy preparaty z cynaryzyną i dimenhydraminą można stosować podczas karmienia piersią?

Preparaty te przenikają do mleka kobiecego i nie powinny być stosowane w okresie laktacji.⁴⁵⁶

Czym jest cynaryzyna i kiedy się ją stosuje?

Cynaryzyna należy do grupy leków przeciwhistaminowych i antagonistów wapnia. Jest stosowana głównie w leczeniu zawrotów głowy, problemów z równowagą oraz w chorobie lokomocyjnej. W niektórych preparatach występuje w połączeniu z dimenhydraminą lub difenhydraminą, co rozszerza zakres jej zastosowań.

Dlaczego nie zaleca się cynaryzyny w ciąży i podczas laktacji?

Brak jest badań, które jednoznacznie potwierdzałyby bezpieczeństwo stosowania cynaryzyny u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Chociaż w badaniach na zwierzętach nie wykazano szkodliwego wpływu na rozwój płodu, nie oznacza to, że lek jest całkowicie bezpieczny. W przypadku preparatów złożonych z innymi substancjami czynnymi, ryzyko działań niepożądanych może być wyższe.

Czy cynaryzyna może wpływać na płodność?

W dostępnych źródłach brak jest danych potwierdzających lub wykluczających wpływ cynaryzyny na płodność. Informacja ta dotyczy zarówno kobiet, jak i mężczyzn.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Cynaryzyna to substancja czynna stosowana głównie w leczeniu zawrotów głowy, zaburzeń krążenia i choroby lokomocyjnej. Schemat dawkowania zależy od wskazania, wieku pacjenta oraz ewentualnych chorób współistniejących. Dowiedz się, jak bezpiecznie i skutecznie stosować cynaryzynę w różnych sytuacjach zdrowotnych.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Cynaryzyna to substancja czynna stosowana głównie w leczeniu zaburzeń krążenia oraz problemów z błędnikiem. Choć jej działanie jest skuteczne, jak każdy lek, może wywoływać działania niepożądane, które różnią się w zależności od postaci leku, dawki czy indywidualnych cech pacjenta. W opisie znajdziesz szczegółowe informacje o możliwych skutkach ubocznych cynaryzyny oraz o tym, na co warto zwrócić uwagę podczas jej stosowania.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Cynaryzyna to substancja czynna wykorzystywana w leczeniu zaburzeń równowagi, zawrotów głowy oraz problemów z krążeniem. Jej mechanizm działania opiera się na wpływie na komórki naczyń krwionośnych i układ przedsionkowy, co pozwala łagodzić objawy związane z chorobą lokomocyjną czy zespołem Meniere’a. Poznaj, w jaki sposób cynaryzyna działa w organizmie i jak przebiega jej droga od podania do wydalenia.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Cynaryzyna, flunaryzyna oraz betahistyna to substancje czynne stosowane głównie w leczeniu zawrotów głowy i zaburzeń równowagi. Choć należą do podobnej grupy leków, różnią się zakresem wskazań, mechanizmem działania oraz bezpieczeństwem stosowania w różnych grupach pacjentów. Poznaj ich cechy wspólne i różnice, aby lepiej zrozumieć, kiedy i dla kogo mogą być odpowiednie.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Cynaryzyna to substancja czynna wykorzystywana w leczeniu zawrotów głowy i zapobieganiu chorobie lokomocyjnej. Jej stosowanie może jednak wiązać się z pewnymi ograniczeniami, zwłaszcza u osób z określonymi schorzeniami, kobiet w ciąży i karmiących piersią czy pacjentów przyjmujących inne leki. Poznaj najważniejsze zasady bezpiecznego stosowania cynaryzyny oraz dowiedz się, na co zwrócić szczególną uwagę podczas terapii.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Cynaryzyna to lek stosowany głównie w łagodzeniu zawrotów głowy, zaburzeń krążenia oraz w zapobieganiu chorobie lokomocyjnej. Jednak jej przyjmowanie nie zawsze jest bezpieczne – istnieją sytuacje, w których należy całkowicie unikać stosowania tego leku lub zachować szczególną ostrożność. Sprawdź, w jakich przypadkach cynaryzyna jest przeciwwskazana oraz kiedy jej stosowanie wymaga nadzoru lekarza.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Stosowanie cynaryzyny u dzieci budzi wiele pytań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Chociaż lek ten jest szeroko stosowany w leczeniu różnych dolegliwości u dorosłych, w przypadku pacjentów pediatrycznych zalecenia są znacznie bardziej rygorystyczne. Warto zapoznać się z aktualnymi informacjami dotyczącymi stosowania cynaryzyny u najmłodszych, aby uniknąć ryzyka i podjąć odpowiedzialną decyzję o leczeniu.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Cynaryzyna to substancja czynna stosowana głównie w leczeniu zawrotów głowy i choroby lokomocyjnej. Wpływa na układ nerwowy, dlatego jej przyjmowanie może wiązać się z występowaniem senności lub spadkiem sprawności psychofizycznej. W przypadku niektórych postaci leku, zwłaszcza tych łączonych z innymi substancjami czynnymi, objawy te mogą być łagodniejsze, ale nadal należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Cynaryzyna to substancja, która wspiera prawidłowe krążenie i równowagę, pomagając łagodzić zawroty głowy, szumy uszne czy objawy choroby lokomocyjnej. Dzięki różnym mechanizmom działania cynaryzyna znajduje zastosowanie zarówno w zaburzeniach krążenia, jak i w problemach związanych z błędnikiem. Poznaj wskazania do stosowania tej substancji u dorosłych i dzieci, a także sytuacje, w których jej połączenie z innymi składnikami może przynieść dodatkowe korzyści.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Cynaryzyna to substancja czynna wykorzystywana głównie w leczeniu zawrotów głowy i problemów z równowagą. Chociaż jest uważana za lek bezpieczny przy prawidłowym stosowaniu, jej przedawkowanie może prowadzić do nieprzyjemnych, a nawet groźnych dla zdrowia objawów. W zależności od dawki oraz połączenia z innymi substancjami, reakcje organizmu na zbyt dużą ilość cynaryzyny mogą być różnorodne – od łagodnych zaburzeń po poważne powikłania wymagające hospitalizacji. Warto wiedzieć, jakie sygnały mogą świadczyć o przedawkowaniu i jakie kroki należy podjąć w takiej sytuacji.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CINNARIZINUM WZF, 25 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 25 mg cynaryzyny (Cinnarizinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna i sacharoza. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Białe tabletki, ze ściętymi krawędziami, obustronnie płaskie, z wytłoczonym oznakowaniem ‘25’ po jednej stronie.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zaburzenia krążenia obwodowego (zespół Raynauda, chromanie przestankowe, kurcze mięśniowe) Zaburzenia naczyniowe w obrębie ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia krążenia w układzie kręgowo-podstawnym) Zespoły niedokrwienne w okulistyce Zapobiegawczo w chorobie lokomocyjnej (kinetozach) Pomocniczo w zaburzeniach błędnikowych (zawroty głowy, szum w uszach, nudności, wymioty), np. w zespole Meniere’a
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Podanie doustne. Produkt należy przyjmować po posiłku. Dawkowanie W zawrotach głowy i innych zaburzeniach o charakterze niedokrwiennym: 1 tabletka (25 mg) trzy razy na dobę (75 mg). W początkowym okresie leczenia można stosować dawki dwukrotnie większe. Zapobiegawczo w chorobie lokomocyjnej: 1 tabletka (25 mg) na 2 godziny przed podróżą, a następnie w miarę potrzeby 1 tabletka (25 mg) co 8 godzin w czasie podróży.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na cynaryzynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podobnie jak inne produkty przeciwhistaminowe, cynaryzyna może powodować dyskomfort w nadbrzuszu. Przyjmowanie produktu po posiłku zmniejsza te dolegliwości. Nie stwierdzono, aby cynaryzyna znacząco zmniejszała ciśnienie tętnicze. Mimo to, produkt należy stosować rozważnie u pacjentów z niskim ciśnieniem tętniczym. U osób z chorobą Parkinsona produkt powinien być stosowany tylko w przypadku, jeżeli korzyści są większe niż ryzyko pogorszenia stanu pacjenta. Należy unikać stosowania cynaryzyny u pacjentów z porfirią. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania cynaryzyny u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, dlatego u tych pacjentów produkt należy stosować ostrożnie. Ze względu na zawartość laktozy, produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu „Lapp” lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na zawartość sacharozy, produktu nie powinni stosować pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Cynaryzyna nasila działanie leków wpływających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz alkoholu. Produkt należy odstawić na 4 dni przed wykonaniem testów alergicznych.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania cynaryzyny w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na działanie teratogenne. Nie zaleca się stosowania leku w ciąży. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy cynaryzyna przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się stosowania produktu u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Cynaryzyna może powodować senność, szczególnie na początku leczenia. Pacjenci, u których wystąpią takie objawy nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane pogrupowano według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1 /10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: reakcje alergiczne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często: zwiększenie masy ciała (może wystąpić w przypadku długotrwałego leczenia) Zaburzenia układu nerwowego Często: senność Częstość nieznana: ból głowy objawy pozapiramidowe (czasami związane z depresją) – opisano ich wystąpienie lub pogorszenie, szczególnie u osób w podeszłym wieku w czasie długotrwałej terapii. W razie wystąpienia takich objawów, należy przerwać stosowanie produktu.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwykle przemijające Rzadko: suche usta Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: żółtaczka cholestatyczna Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: zmiany skórne (liszaj płaski, zmiany toczniopodobne); mogą wystąpić w podczas długotrwałej terapii. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: nadmierne wydzielanie potu Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania: wymioty, senność, śpiączka, drżenia, hipotonia. Jeżeli od spożycia dawki kilkakrotnie przekraczającej dawkę leczniczą upłynęło nie więcej niż jedna godzina, można rozważyć płukanie żołądka z podaniem węgla aktywowanego. Jeżeli od przedawkowania upłynęło więcej niż godzina, należy wdrożyć leczenie objawowe. Nie ma specyficznego antidotum.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciw zawrotom głowy Kod ATC: N07CA02 Cynaryzyna jest zaliczona do grupy antagonistów wapnia. Mechanizm działania polega na hamowaniu napływu jonów wapnia do wnętrza komórek, głównie mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Cynaryzyna działa również przeciwhistaminowo i słabo cholinolitycznie. Wykazuje działanie spazmolityczne, przede wszystkim w obrębie drobnych naczyń, działa przeciwwymiotnie i słabo uspokajająco. Cynaryzyna poprawia przepływy w naczyniach ucha wewnętrznego, siatkówki, a także w naczyniach obwodowych. Zapobiega objawom choroby lokomocyjnej (np. choroby morskiej) i innych kinetoz. Stwierdzono, że cynaryzyna hamuje oczopląs.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Stwierdzono, że u zwierząt cynaryzyna jest metabolizowana przede wszystkim w procesie N-dealkilacji. Około 2/3 metabolitów wydalane jest w kale, pozostała część w moczu, głównie w ciągu pierwszych pięciu dni po podaniu jednorazowej dawki. U ludzi po podaniu doustnym, cynaryzyna wchłaniana jest powoli, a maksymalne stężenie w surowicy występuje po 2,5 do 4 godzinach. Metabolizm cynaryzyny cechuje duża zmienność osobnicza. Jest wydalana w moczu w postaci niezmienionej oraz w postaci glukuronianów. Okres półtrwania wynosi około 3 godziny.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma innych danych, niż zamieszczone w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia ziemniaczana Sacharoza Talk Powidon K-25 Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać blistry w opakowaniu zewnętrznym, w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 50 szt. (2 blistry po 25 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Cinnarizinum Hasco, tabletki, 25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CINNARIZINUM HASCO, 25 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 25 mg Cinnarizinum (cynaryzyny). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 115 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Tabletki o gładkiej, jednolitej powierzchni barwy białej, obustronnie wypukłe.
CHPL leku Cinnarizinum Hasco, tabletki, 25 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawów zaburzeń przedsionkowych i choroby Menière’a, takich jak zawroty głowy, nudności, wymioty. Zapobieganie chorobie lokomocyjnej. Leczenie objawów zaburzeń krążenia mózgowego (np. zawroty głowy, szumy uszne, bóle głowy) i obwodowego (np. chromanie przestankowe, choroba Raynauda).
CHPL leku Cinnarizinum Hasco, tabletki, 25 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zaburzenia przedsionkowe: 1 tabletka 3 razy na dobę. Choroba lokomocyjna: 1 tabletka na 2 godziny przed podróżą. Następnie w razie potrzeby 1 tabletka co 8 godzin w trakcie podróży. Nie należy przekraczać dawki 150 mg (6 tabletek) na dobę. Sposób podawania Podanie doustne. Produkt należy przyjmować po posiłku.
CHPL leku Cinnarizinum Hasco, tabletki, 25 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na cynaryzynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Cinnarizinum Hasco, tabletki, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Cynaryzyna nie powoduje istotnego obniżenia ciśnienia krwi. Jednak w przypadku stosowania cynaryzyny w dużych dawkach (150 mg/dobę) lub u osób z niedociśnieniem należy zachować ostrożność. Tak jak i inne leki przeciwhistaminowe cynaryzyna może powodować podrażnienie żołądka. W związku z tym zalecane jest przyjmowanie produktu po posiłku. Osoby chore na porfirię nie powinny stosować cynaryzyny. U pacjentów z chorobą Parkinsona cynaryzyna może być podawana tylko w przypadku, gdy spodziewane korzyści przeważają nad ryzykiem nasilenia się choroby. Produkt leczniczy Cinnarizinum Hasco zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Cinnarizinum Hasco, tabletki, 25 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Cynaryzyna nasila uspokajające działanie leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, anksjolityki, leki nasenne i opioidy. Alkohol nasila nasenne i uspokajające działanie cynaryzyny. Leki przeciwhistaminowe mogą hamować reakcję skórną na alergeny spowodowaną działaniem histaminy, dlatego należy zaprzestać stosowania cynaryzyny na kilka dni przed wykonywaniem testów skórnych.
CHPL leku Cinnarizinum Hasco, tabletki, 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie prowadzono odpowiednich badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania cynaryzyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego cynaryzyny. Produkt może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza, korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Karmienie piersi? Brak danych na temat przenikania cynaryzyny do mleka kobiecego. Nie zaleca się stosowania jej u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Cinnarizinum Hasco, tabletki, 25 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Cinnarizinum Hasco może powodować senność oraz zaburzenia sprawności psychofizycznej i zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Cinnarizinum Hasco, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Produkt może powodować senność, znużenie, zmęczenie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, które są zwykle przejściowe. Może wystąpić uczucie suchości błon śluzowych jamy ustnej i zwiększone pragnienie. Rzadko występują: zwiększenie masy ciała, ból głowy, nadmierne pocenie się i reakcje alergiczne. W rzadkich przypadkach obserwuje się nasilenie lub wystąpienie zaburzeń pozapiramidowych (np. drżenie, zesztywnienie mięśni, hipokinezja – zmniejszona ruchliwość) i depresje – głównie u osób w podeszłym wieku podczas długotrwałego stosowania. W takim przypadku należy zaprzestać stosowania produktu. Bardzo rzadko: liszaj płaski, zmiany skórne podobne do zmian w toczniu, żółtaczka cholestatyczna.
CHPL leku Cinnarizinum Hasco, tabletki, 25 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawami przedawkowania są: wymioty, senność, niedociśnienie, zaburzenia chodu, omamy, stupor, a nawet śpiączka, która może być poprzedzona wzmożonym pobudzeniem, w tym ruchowym, oczopląsem, hipertermią i drgawkami. Do ciężkich objawów przedawkowania należą: zespół ostrej niewydolności oddechowej, kwasica metaboliczna, drgawki, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, hipotonia, hipotermia. Brak specyficznego antidotum na cynaryzynę, ale w przypadku przedawkowania można wykonać płukanie żołądka i podawać węgiel aktywowany.
CHPL leku Cinnarizinum Hasco, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty stosowane w zawrotach głowy. kod ATC: N07CA02 Cynaryzyna jest pochodną piperazyny, kompetycyjnym antagonistą receptorów histaminowych H1. Jest też niekompetycyjnym antagonistą receptorów adrenergicznych, nikotynowych i receptorów dla angiotensyny. Dodatkowo, ma zdolność oddziaływania z zależnymi od potencjału kanałami wapniowymi i blokowania napływu jonów wapnia do komórek. Z mechanizmem tym związane są podstawowe działania cynaryzyny, które znalazły zastosowania kliniczne: powodowanie rozkurczu mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych i zwiększenie przepływu obwodowego i mózgowego; poprawa własności reologicznych krwi (zmniejszenie lepkości) i lepsze zaopatrzenie tkanek w tlen – wpływ na poprawę elastyczności erytrocytów; zmniejszenie stymulacji układu przedsionkowego poprzez redukcję pobudliwości komórek włoskowatych oraz pobudliwości neuronów przedsionkowych; działanie przeciwwymiotne poprzez zmniejszenie pobudliwości obszarów chemorecepcyjnych w mózgu.
CHPL leku Cinnarizinum Hasco, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W odróżnieniu od innych antagonistów kanałów wapniowych, cynaryzyna ma niewielki wpływ na ciśnienie tętnicze krwi w dawkach terapeutycznych, nie ma też wpływu na kurczliwość mięśnia sercowego ani na układ bodźcoprzewodzący. Hamowanie przez cynaryzynę skurczu mięśni gładkich polega głównie na oddziaływaniu z kanałami wapniowymi zlokalizowanymi w błonie zewnątrzkomórkowej i – w wyniku blokowania napływu wapnia z przestrzeni międzykomórkowej – zaburzeniu produkcji ATP; cynaryzyna nie wpływa natomiast na uwalnianie wapnia wewnątrzkomórkowego. Cynaryzyna zmniejsza bóle nocne i kurcze u pacjentów cierpiących na chromanie przestankowe. Działa hamująco na błędnik; efekt ten jest przedłużony i rozwija się stopniowo. Cynaryzyna hamuje działanie serotoniny, bradykininy i prostaglandyn.
CHPL leku Cinnarizinum Hasco, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym cynaryzyna jest absorbowana w ciągu 1 godziny, jednak jej biodostępność jest zróżnicowana w zależności od pH środowiska żołądka. Dystrybucja Średnie największe stężenie w osoczu po dawce 75 mg pojedynczej lub wielokrotnej wynosi odpowiednio 0,265 g/ml i 0,739 g/ml i występuje po 2 – 3 godzinach. W zależności od stopnia kumulacji leku, dawka 75 mg podawana 3 razy na dobę przez okres 4 miesięcy osiąga stężenie w osoczu w granicach 1,2 – 7,9 g/ml. Okres półtrwania w osoczu wynosi od 3 do 6 godzin. Metabolizm Cynaryzyna jest pierwotnie metabolizowana w wątrobie na drodze glukuronidacji. Eliminacja 20 – 33 % cynaryzyny jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów, ok. 67% z kałem w postaci niezmienionej.
CHPL leku Cinnarizinum Hasco, tabletki, 25 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak dostatecznych danych.
CHPL leku Cinnarizinum Hasco, tabletki, 25 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium-PVC/PVDC w tekturowym pudełku. 50 tabletek (2 blistry po 25 tabletek) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Cinnarizinum Aflofarm, tabletki, 25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Cinnarizinum Aflofarm, 25 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 25 mg cynaryzyny (Cinnarizinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 tabletka zawiera 100 mg laktozy jednowodnej. 1 tabletka zawiera 0,105 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka
CHPL leku Cinnarizinum Aflofarm, tabletki, 25 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zaburzenia przedsionkowe: zawroty głowy, szum w uszach, nudności i wymioty, takie jak w przypadku choroby Méniere’a. Choroba lokomocyjna.
CHPL leku Cinnarizinum Aflofarm, tabletki, 25 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli W zaburzeniach przedsionkowych: 1 tabletka 3 razy na dobę (dawka dobowa 75 mg), na początku leczenia dopuszczalne są dawki dwukrotnie większe. W chorobie lokomocyjnej: 1 tabletka na dwie godziny przed podróżą, następnie w razie konieczności 1 tabletka co 8 godzin w dniu podróży. Dzieci Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania cynaryzyny u dzieci. Czas leczenia nie powinien być dłuższy niż 3 miesiące. Pacjenci z niewydolnością nerek: nie ma konieczności zmiany dawkowania produktu leczniczego. Pacjenci z niewydolnością wątroby: u tych pacjentów okres półtrwania cynaryzyny wydłuża się. Należy wówczas rozważyć zmianę dawkowania produktu. Sposób podawania Podanie doustne. Produkt leczniczy należy przyjmować po posiłku.
CHPL leku Cinnarizinum Aflofarm, tabletki, 25 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zaburzenia ze strony układu pozapiramidowego. Choroba Parkinsona.
CHPL leku Cinnarizinum Aflofarm, tabletki, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ze względu na działanie cholinolityczne cynaryzynę należy stosować ostrożnie u pacjentów: z rozrostem gruczołu krokowego; ze zwężeniem odźwiernika; ze zwężeniem szyi pęcherza moczowego. Działanie cholinolityczne może być powodem wystąpienia napadu jaskry. Produkt leczniczy należy ostrożnie stosować u pacjentów: z chorobami układu sercowo-naczyniowego; z padaczką; z nadczynnością tarczycy; u osób z niskim ciśnieniem tętniczym krwi. U pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących cynaryzynę należy okresowo kontrolować, czy nie występują objawy pozapiramidowe. Z powodu przeciwhistaminowego działania cynaryzyny alergiczne testy skórne mogą dawać fałszywe wyniki. Dlatego należy zaprzestać podawania produktu na 4 dni przed wykonaniem tych testów. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Produkt leczniczy zawiera 100 mg laktozy jednowodnej w każdej tabletce.
CHPL leku Cinnarizinum Aflofarm, tabletki, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy zawiera 0,105 mg sodu w każdej tabletce. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w każdej tabletce, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Cinnarizinum Aflofarm, tabletki, 25 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie cynaryzyny z alkoholem, lekami hamującymi OUN, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi może powodować nasilenie działania uspokajającego.
CHPL leku Cinnarizinum Aflofarm, tabletki, 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie wiadomo, czy produkt leczniczy może powodować zagrożenie dla płodu, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań na zwierzętach ani nie wykonano odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u człowieka. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w czasie ciąży i karmienia piersią.
CHPL leku Cinnarizinum Aflofarm, tabletki, 25 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Cynaryzyna może powodować senność, zwłaszcza na początku leczenia. Pacjenci, u których wystąpią takie objawy, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Cinnarizinum Aflofarm, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane, które mogą wystąpić w czasie stosowania produktu leczniczego, wymieniono poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Zaburzenia żołądka i jelit: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwykle przemijające. Zaburzenia układu nerwowego: senność; bóle głowy. Zaburzenia układu immunologicznego: suchość w jamie ustnej, reakcje alergiczne. Zaburzenia ogólne: pocenie się. W przypadku długotrwałego leczenia, np. objawów przedsionkowych, rzadko występuje zwiększenie masy ciała, bardzo rzadko przypadki liszaja płaskiego, zmiany skórne toczniopodobne i żółtaczka cholestatyczna. Długotrwałe stosowanie lub duże dawki u osób w podeszłym wieku mogą wywołać objawy pozapiramidowe, które objawiają się: sztywnością mięśni; zubożeniem mimiki; spowolnieniem ruchowym; niepokojem ruchowym; mimowolnymi skurczami mięśni i mimowolnymi ruchami (niekiedy związanymi z depresją); obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi.
CHPL leku Cinnarizinum Aflofarm, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Cinnarizinum Aflofarm, tabletki, 25 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie może objawiać się wymiotami, sennością, śpiączką, drżeniem i zmniejszeniem ciśnienia tętniczego krwi. W razie przedawkowania stosuje się płukanie żołądka i węgiel aktywny. Nie ma specyficznej odtrutki.
CHPL leku Cinnarizinum Aflofarm, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciw zawrotom głowy. Kod ATC: N07CA02 Cynaryzyna jest antagonistą wapnia, z grupy pochodnych piperazyny. Zmniejsza napływ jonów wapnia głównie do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Wykazuje też słabe działanie przeciwhistaminowe i cholinolityczne. Działanie spazmolityczne cynaryzyny zaznacza się przede wszystkim w ścianach drobnych naczyń krwionośnych. Cynaryzyna działa także przeciwwymiotnie i słabo uspokajająco. Cynaryzyna jest niekonkurencyjnym antagonistą skurczu mięśni gładkich spowodowanego różnymi czynnikami, w tym histaminą. Cynaryzyna działa także na naczynia mięśni gładkich, selektywnie hamując dopływ wapnia do komórek, które uległy depolaryzacji. W wyniku tego zmniejsza się dostępność wolnych jonów wapnia potrzebnych do wywołania i zachowania skurczu. Cynaryzyna hamuje również oczopląs.
CHPL leku Cinnarizinum Aflofarm, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne U zwierząt cynaryzyna jest w dużym stopniu metabolizowana na drodze N-dealkilacji. W przybliżeniu 2/3 metabolitów jest wydalane z kałem, reszta z moczem, głównie podczas pierwszych 5 dni po zażyciu pojedynczej dawki. U ludzi po przyjęciu doustnym cynaryzyna wchłania się stosunkowo powoli. Maksymalne stężenie w surowicy krwi jest osiągane po 2,5-4 godzinach. Cynaryzyna ulega znacznemu metabolizmowi, który cechuje zmienność osobnicza. Wydalana jest z moczem w postaci niezmienionej, jako metabolity i produkty sprzęgania z glukuronianem. Okres półtrwania cynaryzyny wynosi 3 godziny.
CHPL leku Cinnarizinum Aflofarm, tabletki, 25 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych.
CHPL leku Cinnarizinum Aflofarm, tabletki, 25 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian Skrobia ziemniaczana Talk Powidon 30 Wapnia wodorofosforan Krzemionka koloidalna bezwodna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. 50 szt. (5 blistrów po 10 szt.) 50 szt. (2 blistry po 25 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Arlevert 20 mg + 40 mg tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 20 mg cynaryzyny i 40 mg dimenhydraminy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Okrągłe, obustronnie wypukłe, białe do jasnożółtych tabletki o średnicy 8 mm, z wytłoczoną po jednej stronie literą „A”.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawów zawrotów głowy różnego pochodzenia. Arlevert jest wskazany do stosowania u dorosłych.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: 1 tabletka stosowana trzy razy na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: Dawka taka jak dla dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Arlevert u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Leku Arlevert nie należy stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym < 25ml/min. (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Brak dostępnych danych dotyczących stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Leku Arlevert nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku Arlevert u dzieci w wieku do 18 lat. Nie ma dostępnych danych. Generalnie okres leczenia nie powinien być dłuższy niż cztery tygodnie. Decyzję o konieczności przedłużenia okresu leczenia podejmuje lekarz.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Tabletki Arlevert należy przyjmować po posiłku, połykając w całości, bez rozgryzania i żucia, popijając niewielką ilością płynu.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne, difenhydraminę lub inne leki przeciwhistaminowe o podobnej budowie lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Difenhydramina jest całkowicie usuwana przez nerki i pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zostali wyłączeni z programu badań klinicznych. Leku Arlevert nie należy podawać pacjentom z klirensem kreatyniny ≤ 25 ml/min (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Ponieważ obie substancje czynne leku Arlevert są intensywnie metabolizowane w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, stężenia w osoczu ich postaci niezmienionych i okresy półtrwania wydłużą się u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Wykazano to w przypadku difenhydraminy u pacjentów z marskością wątroby. Dlatego też nie należy stosować leku Arlevert u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przeciwwskazania
Leku Arlevert nie należy stosować u pacjentów z jaskrą zamykającego się kąta, drgawkami, podejrzeniem podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, nadużywających alkohol lub, u których występuje zatrzymywanie moczu w związku z chorobami cewki moczowej i gruczołu krokowego.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Lek Arlevert nie zmniejsza znacznie ciśnienia tętniczego, niemniej jednak u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym należy go stosować ostrożnie. Aby zminimalizować podrażnienia żołądka, lek Arlevert należy przyjmować po posiłku. Lek Arlevert należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami, które mogą ulec zaostrzeniu w związku z podawaniem leków przeciwcholinergicznych, np. podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niedrożność odźwiernika dwunastnicy, rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy lub ciężka choroba wieńcowa. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Arlevert u pacjentów z chorobą Parkinsona. Sód: Lek Arlevert zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Inhibitory oksydazy monoaminowej mogą nasilać działanie przeciwcholinergiczne i uspokajające leku Arlevert. Prokarbazyna może zwiększać działanie leku Arlevert. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych lek Arlevert może nasilać działanie uspokajające leków o działaniu depresyjnym na OUN m.in. alkoholu, barbituranów, opioidów i środków uspokajających. Pacjenci powinni być poinformowani o zakazie spożywania napojów alkoholowych. Lek Arlevert może również nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, efedryny i leków przeciwcholinergicznych, takich jak atropina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Lek Arlevert może maskować objawy ototoksyczne związane z antybiotykami aminoglikozydowymi i maskować reakcje skórne na alergeny podczas wykonywania testów skórnych.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Interakcje
Należy unikać jednoczesnego podawania leków powodujących wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG (takich jak leki należące do Klasy Ia i Klasy III leków przeciwarytmicznych). Informacje dotyczące potencjalnych interakcji farmakologicznych cynaryzyny i difenhydraminy z innymi lekami są ograniczone. Difenhydramina hamuje metabolizm, w którym pośredniczy CYP2D6, w związku z tym zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania leku Arlevert w leczeniu skojarzonym z substratami tego enzymu, szczególnie tymi o wąskim indeksie terapeutycznym.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Arlevert u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Ryzyko teratogenne pojedynczych substancji czynnych dimenhydraminy/difenhydraminy i cynaryzyny jest małe. W badaniach na zwierzętach nie obserwowano żadnego działania teratogennego. Brak danych dotyczących stosowania leku Arlevert u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3). W oparciu o dane dotyczące stosowania u ludzi istnieje podejrzenie że dimenhydramina może wywierać działanie oksytotyczne i skracać czas porodu. Lek Arlevert nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży. Karmienie piersi? Dimenhydramina i cynyrazyna przenikają do mleka kobiecego. Lek Arlevert nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Brak danych.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek Arlevert może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Lek Arlevert może powodować senność, szczególnie na początku leczenia. Pacjenci, u których wystąpi taki objaw, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do najczęściej występujących działań niepożądanych należy senność (w tym ospałość, zmęczenie, męczliwość, oszołomienie), która występuje u około 8% pacjentów i suchość w jamie ustnej występująca u około 5% pacjentów podczas badań klinicznych. Takie reakcje mają zwykle łagodny charakter i ustępują w ciągu kilku dni nawet, jeśli leczenie jest kontynuowane. Częstość występowania działań niepożądanych związanych z lekiem Arlevert w badaniach klinicznych i zgłoszeń po wprowadzeniu leku do obrotu przedstawiono w poniższej tabeli. Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym: Częstość występowania Często ≥1/100 do Niezbyt często ≥1/1 000 do Rzadko Bardzo rzadko <1/10 000 Klasa układów i narządów: Zaburzenia krwi i układu chłonnego Leukopenia Małopłytkowość Niedokrwistość aplastyczna Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości (np.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
reakcje skórne) Zaburzenia układu nerwowego Senność Ból głowy Parestezje Amnezja Szum w uszach Drżenia Nerwowość Drgawki Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia Zaburzenia żołądka i jelit Suchość w jamie ustnej Ból brzucha Dyspepsja Nudności Biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Pocenie się Wysypka Nadwrażliwość na światło Zaburzenia nerek i dróg moczowych Trudności w oddawaniu moczu Ponadto ze stosowaniem dimenhydraminy i cynaryzyny wiążą się następujące reakcje niepożądane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Dimenhydramina: paradoksalna pobudliwość (szczególnie u dzieci), pogorszenie istniejącej jaskry zamykającego się kąta, odwracalna agranulocytoza. Cynaryzyna: zaparcie, zwiększenie masy ciała, uczucie ucisku w klatce piersiowej, żółtaczka cholestatyczna, zaburzenia pozapiramidowe, reakcje skórne rumieniowatopodobne, liszaj płaski.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania leku Arlevert obejmują ospałość, zawroty głowy, ataksję z działaniem przeciwcholinergicznym, takim jak suchość w jamie ustnej, nagłe zaczerwienienie twarzy, rozszerzone źrenice, częstoskurcz, ból głowy i zatrzymanie moczu. Mogą wystąpić drgawki, omamy, pobudzenie, depresja oddechowa, nadciśnienie tętnicze, drgawki i śpiączka, szczególnie w przypadku silnego przedawkowania. Leczenie przedawkowania: W leczeniu niewydolności oddechowej lub krążeniowej należy zastosować ogólne leczenie podtrzymujące. Zaleca się płukanie żołądka izotonicznym roztworem chlorku sodu. Należy ściśle obserwować temperaturę ciała, ponieważ może wystąpić gorączka w wyniku zatrucia lekami przeciwhistaminowymi, szczególnie u dzieci. Objawy podobne do skurczy można leczyć za pomocą ostrożnego podawania krótko działającego barbituranu.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przedawkowanie
W przypadku znacznego działania ośrodkowo-przeciwcholinergicznego należy powoli podać fizostygminę (po wykonaniu testu na fizostygminę) dożylnie (lub jeśli konieczne domięśniowo): 0,03 mg/kg masy ciała (dorośli maksymalnie 2 mg, dzieci maksymalnie 0,5 mg). Dimenhydramina może być usuwana podczas dializy, jednak leczenie przedawkowania tą metodą jest uważane za niewystarczające. Odpowiednią eliminację można uzyskać za pomocą hemoperfuzji stosując aktywowany węgiel. Brak dostępnych danych dotyczących usuwania cynaryzyny za pomocą dializy.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty stosowane w zawrotach głowy, kod ATC: N07CA52. Dimenhydramina, sól chloroteofilinowa difenhydraminy działa przeciwhistaminowo wykazując właściwości przeciwcholinergiczne (przeciwmuskarynowe), wywierając działanie parasympatykolityczne i depresyjne na OUN. Substancja wykazuje działanie przeciwwymiotne i przeciw zawrotom głowy poprzez wpływanie na strefę uaktywnienia chemoreceptorów w regionie 4 przedsionka. W ten sposób dimenhydramina działa przede wszystkim na ośrodkową część układu równowagi. Poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do komórek układu przedsionkowego w związku z działaniem antagonistycznym cynaryzyny w stosunku do wapnia wywiera ona głównie działanie uspokajające na komórki czuciowe narządu przedsionkowego. W ten sposób cynaryzyna działa przede wszystkim na obwodową część narządu równowagi (błędnik). Wiadomo, że zarówno cynaryzyna jak i dimenhydramina są skuteczne w leczeniu zawrotów głowy.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Lek zawierający obie substancje był bardziej skuteczny niż substancje czynne stosowane pojedynczo u badanej populacji. Leku nie oceniano w leczeniu kinetozy.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i dystrybucja: Dimenhydramina szybko uwalnia cząsteczkę difenhydraminy po podaniu doustnym. Difenhydramina i cynaryzyna są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego. Cynaryzyna i difenhydramina osiągają maksymalne stężenia w ludzkim osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Okres półtrwania obu substancji wynosi 4-5 godzin, po podaniu pojedynczym lub łącznie w jednym leku. Metabolizm: Cynaryzyna i difenhydramina są intensywnie metabolizowane w wątrobie. Metabolizm cynaryzyny obejmuje reakcje hydroksylacji pierścieniowej, które są częściowo katalizowane przez CYP2D6 i reakcje N-dealkilacji o małej swoistości enzymu CYP. Główny szlak metabolizmu difenhydraminy następuje na drodze sekwencyjnej N-demetylacji trzeciorzędowej aminy. Badania prowadzone in vitro na ludzkich mikrosomach wskazują na udział różnych enzymów CYP, w tym CYP2D6.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja: Cynaryzyna jest głównie wydalana z kałem (40-60 %) i w mniejszym zakresie z moczem, głównie w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. Difenhydramina jest przede wszystkim wydalana przez nerki, głównie w postaci metabolitów, ze związkiem z oddzieloną grupą aminową, kwasem difenylometoksyoctowym jako głównym metabolitem (40-60 %).
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań toksyczności po podaniu wielokrotnym dawek cynaryzyny i dimenhydraminy łącznie, wpływu cynaryzyny lub dimenhydraminy na płodność, wpływu dimenhydraminy na rozwój zarodka/płodu i teratogenności cynaryzyny nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W jednym badaniu prowadzonym na szczurach cynaryzyna wpłynęła na zmniejszenie wielkości miotów, zwiększenie liczby resorpcji płodów i zmniejszenie masy urodzeniowej. Możliwe działanie genotoksyczne i rakotwórcze połączenia cynaryzyny i dimenhydraminy nie zostało całkowicie ocenione.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna skrobia kukurydziana talk hypromeloza krzemionka koloidalna bezwodna magnezu stearynian kroskarmeloza sodowa. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń ostrożności dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pudełko tekturowe zawierające 20, 50 lub 100 tabletek. Tabletki są pakowane w blistry z PVC/PVDC/Aluminium odpowiednio po 20 lub 25 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Symtiver, 20 mg + 40 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 20 mg cynaryzyny i 40 mg dimenhydraminy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka. Okrągłe, wypukłe, białe tabletki o średnicy ok. 8 mm.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawów zawrotów głowy różnego pochodzenia. Produkt leczniczy Symtiver jest wskazany do stosowania u dorosłych.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: 1 tabletka trzy razy na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: Dawka taka jak dla dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Symtiver u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. Produktu leczniczego Symtiver nie należy stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny < 25mL/min (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Brak dostępnych danych dotyczących stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Produktu leczniczego Symtiver nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Symtiver u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Brak dostępnych danych. Ogólnie okres leczenia nie powinien być dłuższy niż cztery tygodnie.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Dawkowanie
Decyzję o konieczności przedłużenia leczenia podejmuje lekarz. Sposób podawania Tabletki produktu leczniczego Symtiver należy przyjmować po posiłku, połykając w całości, bez rozgryzania i żucia, popijając niewielką ilością płynu.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne, difenhydraminę lub inne leki przeciwhistaminowe o podobnej budowie lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Difenhydramina jest całkowicie usuwana przez nerki i pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zostali wyłączeni z programu badań klinicznych. Produktu leczniczego Symtiver nie należy podawać pacjentom z klirensem kreatyniny ≤25 mL/min (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Ponieważ obie substancje czynne produktu leczniczego Symtiver są intensywnie metabolizowane w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, stężenia w osoczu ich postaci niezmienionych i okresy półtrwania wydłużą się u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Wykazano to w przypadku difenhydraminy stosowanej u pacjentów z marskością wątroby. Dlatego też produktu leczniczego Symtiver nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przeciwwskazania
Produktu leczniczego Symtiver nie należy stosować u pacjentów: z jaskrą zamykającego się kąta, drgawkami, podejrzeniem podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, nadużywających alkoholu lub u których występuje zatrzymywanie moczu w związku z chorobami cewki moczowej i gruczołu krokowego.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produktu leczniczy Symtiver nie zmniejsza znacząco ciśnienia tętniczego, niemniej jednak u pacjentów z niedociśnieniem należy go stosować ostrożnie. Aby zminimalizować podrażnienia żołądka, produkt leczniczy Symtiver należy przyjmować po posiłku. Produkt leczniczy Symtiver należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami, które mogą ulec zaostrzeniu w związku z podawaniem leków przeciwcholinergicznych, np. podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niedrożność odźwiernika dwunastnicy, rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy lub ciężka choroba wieńcowa. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Symtiver u pacjentów z chorobą Parkinsona. Sód: Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Inhibitory oksydazy monoaminowej mogą nasilać działanie przeciwcholinergiczne i uspokajające produktu leczniczego Symtiver. Prokarbazyna może nasilać działanie produktu leczniczego Symtiver. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych produkt leczniczy Symtiver może nasilać działanie uspokajające substancji o działaniu depresyjnym na OUN, m.in. alkoholu, barbituranów, opioidowych leków przeciwbólowych i leków uspokajających. Pacjentów należy poinformować o zakazie spożywania napojów alkoholowych. Symtiver może również nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, efedryny i leków przeciwcholinergicznych, takich jak atropina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Produkt leczniczy Symtiver może maskować objawy ototoksyczne związane z antybiotykami aminoglikozydowymi i reakcje skórne na alergeny podczas wykonywania testów skórnych.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Interakcje
Należy unikać jednoczesnego stosowania leków powodujących wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG (takich jak leki należące do Klasy Ia i Klasy III leków przeciwarytmicznych). Informacje dotyczące potencjalnych interakcji farmakokinetycznych cynaryzyny i difenhydraminy z innymi lekami są ograniczone. Difenhydramina hamuje metabolizm, w którym pośredniczy izoenzym CYP2D6, w związku z tym zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania produktu leczniczego Symtiver w leczeniu skojarzonym z substratami tego enzymu, szczególnie tymi o wąskim indeksie terapeutycznym.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania cynaryzyny/dimenhydraminy u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Ryzyko teratogenne pojedynczych substancji czynnych dimenhydraminy/difenhydraminy i cynaryzyny jest małe. W badaniach na zwierzętach nie obserwowano żadnego działania teratogennego. Brak danych dotyczących stosowania cynaryzyny/dimenhydraminy u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące toksycznego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3). W oparciu o dane dotyczące stosowania u ludzi istnieje podejrzenie, że dimenhydramina może wywierać działanie oksytotyczne i skracać czas porodu. Nie zaleca się stosowania produktu Symtiver w okresie ciąży. Karmienie piersi? Dimenhydramina i cynaryzyna przenikają do mleka kobiecego. Produktu Symtiver nie należy stosować podczas karmienia piersią.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Brak danych.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Symtiver może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Produkt leczniczy Symtiver może powodować ospałość, szczególnie na początku leczenia. Pacjenci, u których wystąpi taki objaw, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do najczęściej występujących działań niepożądanych w badaniach klinicznych należą senność (w tym ospałość, zmęczenie, męczliwość, oszołomienie) obserwowana u około 8% pacjentów i suchość w jamie ustnej obserwowana u około 5% pacjentów podczas badań klinicznych. Reakcje te mają zwykle łagodny charakter i ustępują w ciągu kilku dni, nawet jeśli leczenie jest kontynuowane. Częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem cynaryzyny/dimenhydraminy w badaniach klinicznych i zgłoszeń po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu przedstawiono w poniższej tabeli. Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym Częstość występowania działań niepożądanych Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Klasyfikacja układów i narządów: Zaburzenia krwi i układu chłonnego Leukopenia Małopłytkowość Niedokrwistość aplastyczna Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości (np.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
reakcje skórne) Zaburzenia układu nerwowego Senność Ból głowy Parestezje Amnezja Szum w uszach Drżenia Nerwowość Drgawki Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia Zaburzenia żołądka i jelit Suchość w jamie ustnej Ból brzucha Dyspepsja Nudności Biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Pocenie się Wysypka Nadwrażliwość na światło Zaburzenia nerek i dróg moczowych Trudności w oddawaniu moczu Ponadto ze stosowaniem dimenhydraminy i cynaryzyny wiążą się następujące reakcje niepożądane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Dimenhydramina: paradoksalna pobudliwość (szczególnie u dzieci), pogorszenie istniejącej jaskry zamykającego się kąta, odwracalna agranulocytoza. Cynaryzyna: zaparcia, zwiększenie masy ciała, uczucie ucisku w klatce piersiowej, żółtaczka cholestatyczna, zaburzenia pozapiramidowe, reakcje skórne rumieniowatopodobne, liszaj płaski.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania produktu leczniczego Symtiver obejmują ospałość, zawroty głowy, ataksję z działaniem przeciwcholinergicznym, takim jak suchość w jamie ustnej, nagłe zaczerwienienie twarzy, rozszerzone źrenice, częstoskurcz, gorączka, ból głowy i zatrzymanie moczu. Mogą wystąpić drgawki, omamy, pobudzenie, depresja oddechowa, nadciśnienie tętnicze, drgawki i śpiączka, szczególnie w przypadku silnego przedawkowania. Leczenie przedawkowania: w leczeniu niewydolności oddechowej lub krążeniowej należy zastosować ogólne leczenie podtrzymujące. Zaleca się płukanie żołądka izotonicznym roztworem chlorku sodu. Należy dokładnie obserwować temperaturę ciała, ponieważ może wystąpić gorączka w wyniku zatrucia lekami przeciwhistaminowymi, szczególnie u dzieci. Objawy podobne do skurczy można leczyć za pomocą ostrożnego podawania krótko działającego barbituranu.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przedawkowanie
W przypadku znacznego ośrodkowego działania przeciwcholinergicznego należy powoli, dożylnie (lub jeśli konieczne domięśniowo) podać fizostygminę (po wykonaniu testu na fizostygminę) w dawce 0,03 mg/kg masy ciała (dorośli maksymalnie 2 mg, dzieci maksymalnie 0,5 mg). Dimenhydramina może być usuwana podczas dializy, jednak leczenie przedawkowania tą metodą jest uważane za niewystarczające. Odpowiednią eliminację można uzyskać za pomocą hemoperfuzji stosując aktywowany węgiel. Brak dostępnych danych dotyczących usuwania cynaryzyny za pomocą dializy.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty stosowane w zawrotach głowy, kod ATC: N07CA52. Dimenhydramina, sól chloroteofilinowa difenhydraminy należy do leków przeciwhistaminowych wykazujących właściwości przeciwcholinergiczne (przeciwmuskarynowe). Wywiera działanie parasympatykolityczne i depresyjne na OUN. Poprzez wpływanie na strefę uaktywnienia chemoreceptorów w regionie 4 przedsionka, substancja wykazuje działanie przeciwwymiotne i przeciw zawrotom głowy. Dimenhydramina działa przede wszystkim na ośrodkową część układu równowagi. Poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do komórek układu przedsionkowego, w związku z działaniem antagonistycznym cynaryzyny w stosunku do wapnia, wywiera ona głównie działanie uspokajające na układ równowagi. Cynaryzyna działa przede wszystkim na obwodową część układu równowagi. Wiadomo, że zarówno cynaryzyna jak i dimenhydramina są skuteczne w leczeniu zawrotów głowy.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Lek zawierający obie substancje był bardziej skuteczny niż substancje czynne stosowane pojedynczo w badanej populacji. Nie oceniano zastosowania produktu leczniczego w leczeniu choroby lokomocyjnej.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i dystrybucja Dimenhydramina szybko uwalnia cząsteczkę difenhydraminy po podaniu doustnym. Difenhydramina i cynaryzyna są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego. Cynaryzyna i difenhydramina osiągają maksymalne stężenia w ludzkim osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Okres półtrwania obu substancji wynosi 4-5 godzin, po podaniu pojedynczo lub łącznie w jednym leku. Metabolizm Cynaryzyna i difenhydramina są intensywnie metabolizowane w wątrobie. Metabolizm cynaryzyny obejmuje reakcje hydroksylacji pierścieniowej, które są częściowo katalizowane przez izoenzym CYP2D6 i reakcje N-dealkilacji o małej swoistości enzymu CYP. Główny szlak metabolizmu difenhydraminy następuje na drodze sekwencyjnej N-demetylacji trzeciorzędowej aminy. Badania prowadzone in vitro na ludzkich mikrosomach wskazują na udział różnych enzymów CYP, w tym izoenzymu CYP2D6.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Cynaryzyna jest głównie wydalana z kałem (40-60%) i w mniejszym zakresie z moczem, głównie w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. Difenhydramina jest przede wszystkim wydalana przez nerki, głównie w postaci metabolitów, ze związkiem z oddzieloną grupą aminową, kwasem difenylometoksyoctowym jako głównym metabolitem (40-60%).
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań toksyczności po podaniu wielokrotnym dawek cynaryzyny i dimenhydraminy łącznie, wpływu cynaryzyny lub dimenhydraminy na płodność, wpływu dimenhydraminy na rozwój zarodka/płodu i teratogenności cynaryzyny nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W jednym badaniu prowadzonym na szczurach cynaryzyna wpłynęła na zmniejszenie wielkości miotów, zwiększenie liczby resorpcji płodów i zmniejszenie masy urodzeniowej. Potencjalne działanie genotoksyczne i rakotwórcze połączenia cynaryzyny/dimenhydraminy nie zostało całkowicie ocenione.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana żelowana Hypromeloza 2910 15 mPa∙s Kroskarmeloza sodowa Talk Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki są pakowane w blistry z PVC/PVDC/Aluminium/PVDC zawierające odpowiednio 30, 60, 90 lub 120 tabletek, w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Artigo, 20 mg + 40 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 20 mg cynaryzyny i 40 mg dimenhydraminy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, o średnicy 7,9 mm – 8,3 mm.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawów zawrotów głowy różnego pochodzenia. Lek ten jest wskazany do stosowania u dorosłych.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: 1 tabletka stosowana trzy razy na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: Dawka taka jak dla dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Leku nie należy stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym < 25 ml/min (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Brak dostępnych danych dotyczących stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku do 18 lat. Brak dostępnych danych. Okres leczenia nie powinien być dłuższy niż cztery tygodnie. Decyzję o konieczności przedłużenia okresu leczenia podejmuje lekarz.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Tabletki należy przyjmować po posiłku, połykając w całości, bez rozgryzania i żucia, popijając niewielką ilością płynu.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne cynaryzynę i/lub dimenhydraminę, difenhydraminę lub inne leki przeciwhistaminowe o podobnej budowie lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Difenhydramina jest całkowicie usuwana przez nerki i pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zostali wyłączeni z programu badań klinicznych. Leku nie należy podawać pacjentom z klirensem kreatyniny ≤ 25 ml/min (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Ponieważ obie substancje czynne leku są intensywnie metabolizowane w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, stężenia w osoczu ich postaci niezmienionych i okresy półtrwania wydłużą się u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Wykazano to w przypadku difenhydraminy u pacjentów z marskością wątroby. Dlatego też nie należy stosować leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Przeciwwskazania
Leku nie należy stosować u pacjentów z jaskrą zamykającego się kąta, drgawkami, podejrzeniem podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, nadużywających alkohol lub, u których występuje zatrzymywanie moczu w związku z chorobami cewki moczowej i gruczołu krokowego.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Lek ten nie zmniejsza znacznie ciśnienia krwi, niemniej jednak u pacjentów z niedociśnieniem należy go stosować ostrożnie. Aby zminimalizować podrażnienia żołądka, lek należy przyjmować po posiłku. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami, które mogą ulec zaostrzeniu w związku z podawaniem leków przeciwcholinergicznych, np. podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niedrożność odźwiernika dwunastnicy, rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy lub ciężka choroba wieńcowa. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z chorobą Parkinsona. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w zalecanej jednostce dawkowania, tj. 3 tabletkach na dobę, to znaczy, że lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Inhibitory oksydazy monoaminowej mogą nasilać działanie przeciwcholinergiczne i uspokajające leku. Prokarbazyna może zwiększać działanie leku Artigo. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, lek Artigo może nasilać działanie uspokajające leków o działaniu depresyjnym na OUN m.in. alkoholu, barbituranów, opioidów i środków uspokajających. Pacjenci powinni być poinformowani o zakazie spożywania napojów alkoholowych. Lek Artigo może również nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, efedryny i leków przeciwcholinergicznych, takich jak atropina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Lek Artigo może maskować objawy ototoksyczne związane z antybiotykami aminoglikozydowymi i maskować reakcje skórne na alergeny podczas wykonywania testów skórnych.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Interakcje
Należy unikać jednoczesnego podawania leków powodujących wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG (takich jak leki należące do Klasy Ia i Klasy III leków przeciwarytmicznych). Informacje dotyczące potencjalnych interakcji farmakologicznych cynaryzyny i difenhydraminy z innymi lekami są ograniczone. Difenhydramina hamuje metabolizm, w którym pośredniczy CYP2D6, w związku z tym zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania leku Artigo w leczeniu skojarzonym z substratami tego enzymu, szczególnie tymi o wąskim indeksie terapeutycznym.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Artigo u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Ryzyko teratogenne pojedynczych substancji czynnych dimenhydraminy/difenhydraminy i cynaryzyny jest małe. W badaniach na zwierzętach nie obserwowano żadnego działania teratogennego. Brak danych dotyczących stosowania leku Artigo u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające. W oparciu o dane dotyczące stosowania u ludzi istnieje podejrzenie, że dimenhydramina może wywierać działanie oksytotyczne i skracać czas porodu. Lek Artigo nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży. Karmienie piersi? Dimenhydramina i cynaryzyna przenikają do mleka kobiecego. Lek Artigo nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. Płodność Brak danych.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek Artigo może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Lek Artigo może powodować ospałość, szczególnie na początku leczenia. Pacjenci, u których wystąpi taki objaw, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do najczęściej występujących działań niepożądanych należy senność (w tym ospałość, zmęczenie, męczliwość, oszołomienie), która występuje u około 8% pacjentów i suchość w jamie ustnej występująca u około 5% pacjentów podczas badań klinicznych. Takie reakcje mają zwykle łagodny charakter i ustępują w ciągu kilku dni nawet, jeśli leczenie jest kontynuowane. Częstość występowania działań niepożądanych związanych z lekiem Artigo w badaniach klinicznych i zgłoszeń po wprowadzeniu leku do obrotu przedstawiono w poniższej tabeli. Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym: Częstość występowania działań niepożądanych Często: ≥1/100 do <1/10 Niezbyt często: ≥1/1 000 do <1/100 Rzadko: ≥1/10 000 do <1/1 000 Bardzo rzadko: <1/10 000 Układ i narząd: Zaburzenia krwi i układu chłonnego Leukopenia Małopłytkowość Niedokrwistość aplastyczna Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości (np.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
reakcje skórne) Zaburzenia układu nerwowego Senność Ból głowy Parestezje Amnezja Szum w uszach Drżenia Nerwowość Drgawki Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia Zaburzenia żołądka i jelit Suchość w jamie ustnej Ból brzucha Dyspepsja Nudności Biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Pocenie się Wysypka Nadwrażliwość na światło Zaburzenia nerek i dróg moczowych Trudności w oddawaniu moczu Ponadto ze stosowaniem dimenhydraminy i cynaryzyny wiążą się następujące reakcje niepożądane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Dimenhydramina: paradoksalna pobudliwość (szczególnie u dzieci), pogorszenie istniejącej jaskry zamykającego się kąta, odwracalna agranulocytoza. Cynaryzyna: zaparcie, zwiększenie masy ciała, uczucie ucisku w klatce piersiowej, żółtaczka cholestatyczna, zaburzenia pozapiramidowe, reakcje skórne rumieniowatopodobne, liszaj płaski.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania leku Artigo obejmują ospałość, zawroty głowy, ataksję z działaniem przeciwcholinergicznym, takim jak suchość w jamie ustnej, nagłe zaczerwienienie twarzy, rozszerzone źrenice, częstoskurcz, ból głowy i zatrzymanie moczu. Mogą wystąpić drgawki, omamy, pobudzenie, depresja oddechowa, nadciśnienie tętnicze, drgawki i śpiączka, szczególnie w przypadku silnego przedawkowania. Leczenie przedawkowania: w leczeniu niewydolności oddechowej lub krążeniowej należy zastosować ogólne leczenie podtrzymujące. Zaleca się płukanie żołądka izotonicznym roztworem chlorku sodu. Należy ściśle obserwować temperaturę ciała, ponieważ może wystąpić gorączka w wyniku zatrucia lekami przeciwhistaminowymi, szczególnie u dzieci. Objawy podobne do skurczy można leczyć za pomocą ostrożnego podawania krótko działającego barbituranu.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Przedawkowanie
W przypadku znacznego działania ośrodkowo-przeciwcholinergicznego należy powoli podać fizostygminę (po wykonaniu testu na fizostygminę) dożylnie (lub, jeśli konieczne, domięśniowo): 0,03 mg/kg masy ciała (dorośli maksymalnie 2 mg, dzieci maksymalnie 0,5 mg). Dimenhydramina może być usuwana podczas dializy, jednak leczenie przedawkowania tą metodą jest uważane za niewystarczające. Odpowiednią eliminację można uzyskać za pomocą hemoperfuzji stosując aktywowany węgiel. Brak dostępnych danych dotyczących usuwania cynaryzyny za pomocą dializy.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty stosowane w zawrotach głowy, kod ATC: N07CA52. Dimenhydramina, sól chloroteofilinowa difenhydraminy działa przeciwhistaminowo wykazując właściwości przeciwcholinergiczne (przeciwmuskarynowe), wywierając działanie parasympatykolityczne i depresyjne na OUN. Substancja wykazuje działanie przeciwwymiotne i przeciw zawrotom głowy poprzez wpływanie na strefę uaktywnienia chemoreceptorów w regionie 4. przedsionka. W ten sposób dimenhydramina działa przede wszystkim na ośrodkową część układu równowagi. Poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do komórek układu przedsionkowego, w związku z działaniem antagonistycznym cynaryzyny w stosunku do wapnia, wywiera ona głównie działanie uspokajające na układ równowagi. W ten sposób cynaryzyna działa przede wszystkim na obwodową część układu równowagi (błędnik). Wiadomo, że zarówno cynaryzyna, jak i dimenhydramina są skuteczne w leczeniu zawrotów głowy.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Lek zawierający obie substancje był bardziej skuteczny niż substancje czynne stosowane pojedynczo u badanej populacji. Leku nie oceniano w leczeniu kinetozy.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i dystrybucja Dimenhydramina szybko uwalnia cząsteczkę difenhydraminy po podaniu doustnym. Difenhydramina i cynaryzyna są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego. Cynaryzyna i difenhydramina osiągają maksymalne stężenia w ludzkim osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Okres półtrwania obu substancji wynosi 4-5 godzin, po podaniu pojedynczym lub łącznie w jednym leku. Metabolizm Cynaryzyna i difenhydramina są intensywnie metabolizowane w wątrobie. Metabolizm cynaryzyny obejmuje reakcje hydroksylacji pierścieniowej, które są częściowo katalizowane przez CYP2D6 i reakcje N-dealkilacji o małej swoistości enzymu CYP. Główny szlak metabolizmu difenhydraminy następuje na drodze sekwencyjnej N-demetylacji trzeciorzędowej aminy. Badania prowadzone in vitro na ludzkich mikrosomach wskazują na udział różnych enzymów CYP, w tym CYP2D6.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Cynaryzyna jest głównie wydalana z kałem (40-60%) i w mniejszym zakresie z moczem, głównie w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. Difenhydramina jest przede wszystkim wydalana przez nerki, głównie w postaci metabolitów, ze związkiem z oddzieloną grupą aminową, kwasem difenylometoksyoctowym jako głównym metabolitem (40-60%).
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań toksyczności po podaniu wielokrotnym dawek cynaryzyny i dimenhydraminy łącznie, wpływu cynaryzyny lub dimenhydraminy na płodność, wpływu dimenhydraminy na rozwój zarodka/płodu i teratogenności cynaryzyny nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W jednym badaniu prowadzonym na szczurach cynaryzyna wpłynęła na zmniejszenie wielkości miotów, zwiększenie liczby resorpcji płodów i zmniejszenie masy urodzeniowej. Możliwe działanie genotoksyczne i rakotwórcze połączenia cynaryzyny/dimenhydraminy nie zostało całkowicie ocenione.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna kroskarmeloza sodowa krzemionka koloidalna bezwodna magnezu stearynian talk Otoczka tabletki: alkohol poliwinylowy dwutlenek tytanu (E171) makrogol 4000 talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pudełko tekturowe zawierające 10, 20, 30, 50, 60 lub 100 tabletek powlekanych. Tabletki są pakowane w blistry PVC/PVDC/Al. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO FLUNARIZINUM WZF, 5 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 5 mg flunaryzyny (Flunarizinum) w postaci flunaryzyny dichlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Każda tabletka zawiera 45,3 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Białe lub prawie białe tabletki, obustronnie płaskie, ze ściętymi krawędziami.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Profilaktyka migreny klasycznej (z aurą) lub zwykłej (bez aury). Leczenie objawowe zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego (spowodowanych rozpoznanymi zaburzeniami przedsionkowymi).
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Profilaktyka migreny dorośli poniżej 65 lat: 2 tabletki (10 mg) na dobę wieczorem przed snem; dorośli powyżej 65 lat: 1 tabletka (5 mg) na dobę wieczorem przed snem. Dawki podtrzymujące: U pacjentów dobrze tolerujących produkt leczniczy, wymagających kontynuacji leczenia – w ciągu tygodnia przez 5 dni stosować zwykłe dawki, przez kolejne 2 dni odstawić produkt. Czas leczenia nie powinien przekraczać 6 miesięcy. W przypadku nawrotu choroby, leczenie można powtórzyć. Zawroty głowy Stosować dawki, takie jak w profilaktyce migreny, jednak czas leczenia nie powinien być dłuższy niż 2 miesiące. Jeśli po miesiącu stosowania flunaryzyny w przewlekłych zawrotach głowy albo po 2 miesiącach zapobiegania napadowym zawrotom głowy lub nagłym napadom migreny nie obserwuje się poprawy, należy uznać, że pacjent nie odpowiada na leczenie flunaryzyną i zaprzestać stosowania.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Dzieci i młodzież (w wieku poniżej 18 lat) Produkt leczniczy Flunarizinum WZF nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Choroba Parkinsona. Objawy pozapiramidowe w wywiadzie. Zaburzenia depresyjne w wywiadzie. Okres ciąży i laktacji.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Flunaryzyna może wywołać senność, która nasila się podczas jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Możliwość wystąpienia napadu migreny nie stanowi powodu do zwiększenia dawki produktu leczniczego. Flunarizinum WZF nie przerywa napadów migreny. Osobom w podeszłym wieku należy zalecić ścisłe przestrzeganie zalecanego dawkowania, ponieważ istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia objawów pozapiramidowych. Może dojść nawet do ujawnienia się choroby Parkinsona. Flunaryzynę należy stosować ostrożnie u pacjentów stosujących inne leki, takie jak pochodne fenotiazyny, ponieważ mogą wystąpić objawy pozapiramidowe. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe lub depresja, produkt leczniczy należy odstawić.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeżeli podczas leczenia podtrzymującego efekt terapeutyczny ulegnie osłabieniu lub po długotrwałym stosowaniu flunaryzyny pojawi się u pacjenta uczucie wyczerpania lub zmęczenia, produkt leczniczy należy odstawić. Nie należy przekraczać zaleconego dawkowania. Pacjent powinien podlegać regularnej kontroli, zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania produktu leczniczego, a także przestrzegać przerw w stosowaniu produktu Flunarizinum WZF (patrz punkt 4.2), aby wykluczyć możliwość pojawienia się objawów pozapiramidowych. Jeśli objawy te ujawnią się, należy zaprzestać stosowania produktu Flunarizinum WZF. Ze względu na zawartość laktozy, produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Flunarizinum WZF nie należy stosować u dzieci i młodzieży ze względu na wątpliwości dotyczące bezpieczeństwa stosowania w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji U kobiet przyjmujących flunaryzynę i hormony żeńskie (estrogeny, progestageny) odnotowano mlekotok. Karbamazepina i fenytoina stosowane z flunaryzyną mogą przyspieszać jej metabolizm. W takim przypadku należy zwiększyć dawkę flunaryzyny. Jednoczesne stosowanie flunaryzyny z alkoholem, lekami nasennymi, a także innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy może spowodować wystąpienie nadmiernej sedacji.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie flunaryzyny w okresie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Flunaryzyna może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza na początku leczenia.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane uszeregowano zgodnie z konwencją MedDRA, w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia endokrynologiczne Niezbyt często: mlekotok Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często: zwiększenie łaknienia i masy ciała Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: depresja (szczególnie u kobiet z uprzednio występującą depresją) objawy pozapiramidowe (drżenie, sztywność, dyskineza, w tym dyskineza w obrębie ust), odnotowywane zwłaszcza u osób długotrwale stosujących flunaryzynę oraz pacjentów w podeszłym wieku Zaburzenia układu nerwowego Często: nadmierna senność i (lub) zmęczenie (zazwyczaj przemijające) Niezbyt często: bezsenność, niepokój Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: zgaga, nudności, ból żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypki skórne Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: bóle mięśniowe Należy poinformować pacjenta, aby nie przekraczał zalecanych dawek produktu Flunarizinum WZF.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Zaleca się przeprowadzanie regularnych badań kontrolnych w celu zapewnienia bezpiecznej terapii produktem leczniczym. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Biorąc pod uwagę właściwości farmakologiczne flunaryzyny, po przedawkowaniu należy spodziewać się sedacji i astenii. Ostre przedawkowanie (po zażyciu jednorazowej dawki wynoszącej 600 mg) charakteryzuje się uspokojeniem, pobudzeniem i tachykardią. Leczenie ostrego przedawkowania – można podać węgiel, sprowokować wymioty, rozważyć przeprowadzenie płukania żołądka oraz zastosować leczenie podtrzymujące. Nie ma specyficznej odtrutki.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki działające na układ nerwowy; produkty przeciw zawrotom głowy, kod ATC: N07CA03 Flunaryzyna – fluorowa pochodna cynaryzyny, mająca większą od leku macierzystego aktywność farmakologiczną, jest zaliczana do grupy antagonistów wapnia. Hamuje napływ jonów wapniowych do wnętrza komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Wykazuje działanie spazmolityczne przede wszystkim w obrębie mięśni gładkich ścian drobnych naczyń. Zapobiega skurczom mięśni gładkich naczyń, chroni komórki nabłonka naczyniowego przed uszkodzeniem spowodowanym jonami wapniowymi. Chroni również komórki układu nerwowego przed niedotlenieniem. Flunaryzyna działa przeciwhistaminowo, uspokajająco i przeciwwymiotnie. Poprawia przepływ krwi w naczyniach obwodowych. Flunaryzyna charakteryzuje się silnym i długotrwałym działaniem. Przewlekłe stosowanie flunaryzyny nie powoduje kumulacji.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Flunaryzyna wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2-4 godzin. Podczas długotrwałego stosowania doustnego dawki 10 mg, stężenie w osoczu stopniowo wzrasta, osiągając stan stacjonarny po 5-6 tygodniach stosowania produktu leczniczego, aczkolwiek odnotowano różnice osobnicze. Stężenie flunaryzyny w osoczu wynosi od 39 do 115 ng/ml. Okres półtrwania wynosi około 19 dni. Flunaryzyna w około 90% wiąże się białkami osocza. Metabolizm flunaryzyny przebiega w wątrobie, wydzielana jest głównie do żółci i wydalana w kale, w minimalnych ilościach w moczu.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma istotnych dodatkowych danych przedklinicznych ponad te zamieszczone w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Powidon K-25 Kwas stearynowy Krzemionka koloidalna uwodniona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać blistry w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PCV, w tekturowym pudełku. 30 szt. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Lavistina, 16 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 16 mg betahistyny dichlorowodorku (Betahistini dihydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 140 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Biała do białawej, okrągła tabletka z wytłoczonym napisem „B16” po jednej stronie i z linią podziału po drugiej stronie, o średnicy około 9 mm. Tabletka może być podzielona na połowy.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Betahistyna wskazana jest w leczeniu choroby Meniere’a, charakteryzującej się następującymi objawami: zawrotami głowy, szumami usznymi, utratą słuchu, nudnościami oraz w objawowym leczeniu zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku): Początkowo doustnie 8 do 16 mg trzy razy na dobę, przyjmowane podczas posiłku. Dawki podtrzymujące mieszczą się zwykle w przedziale 24 do 48 mg na dobę. Dawkę można dostosować indywidualnie w zależności od zapotrzebowania pacjenta. Czasami poprawę stanu pacjenta można zaobserwować dopiero po kilku tygodniach leczenia. Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania betahistyny w postaci tabletek u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z powodu niewystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Guz chromochłonny nadnerczy, ponieważ betahistyna jest syntetycznym analogiem histaminy może indukować uwalnianie amin katecholowych z guza, powodując ciężkie nadciśnienie tętnicze.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas leczenia u pacjentów: z czynną lub przebytą chorobą wrzodową, ze względu na sporadyczne występowanie dyspepsji u pacjentów leczonych betahistyną. Chorych tych należy uważnie kontrolować; z astmą oskrzelową. Chorych tych należy uważnie kontrolować; z pokrzywką, wysypkami lub alergicznym nieżytem nosa, ze względu na możliwość zaostrzenia tych objawów; z ciężkim niedociśnieniem tętniczym. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych: Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, z niedoborem laktazy typu „Lapp” lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego produktu leczniczego.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie ma udowodnionych przypadków niebezpiecznych interakcji. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji produktów leczniczych in vivo. W oparciu o badania in vitro, nie przewiduje się zahamowania enzymów cytochromu P 450 in vivo. Dane z badań in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym podtyp MAO-B (np. selegilina). Zaleca się zachowanie ostrożności w czasie równoczesnego stosowania betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych MAO-B). Istnieją doniesienia dotyczące interakcji z etanolem oraz produktem zawierającym pirymetaminę i dapson, a także nasilenia działania betahistyny przez salbutamol. Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, teoretycznie mogą wystąpić interakcje z produktami leczniczymi przeciwhistaminowymi, wpływające na skuteczność jednego z produktów leczniczych. Jednak dotychczas nie zaobserwowano takich interakcji.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak dostatecznych danych odnośnie stosowania betahistyny w ciąży. Badania na zwierzętach są niewystarczające do określenia wpływu na przebieg ciąży i rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniowy (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko u człowieka nie jest znane. Produktu Lavistina nie należy stosować u kobiet w ciąży, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Nie wiadomo czy betahistyna przenika do mleka kobiet karmiących. Brak badań na zwierzętach dotyczących przenikania betahistyny do mleka. Decyzję o karmieniu piersią i leczeniu betahistyną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią oraz potencjalnego ryzyka dla dziecka.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Betahistyna jest wskazana w leczeniu choroby Meniere’a, charakteryzującej się następującymi objawami: zawrotami głowy, szumami usznymi, utratą słuchu oraz nudnościami. Wszystkie te objawy mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W badaniach klinicznych prowadzonych w celu zbadania wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, betahistyna nie miała wpływu na tę zdolność lub wpływ ten był nieistotny. Rzadko zgłaszano występowanie senności związanej ze stosowaniem betahistyny. Pacjentów, u których występują te objawy należy poinformować o konieczności unikania czynności wymagających koncentracji, takich jak prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W trakcie kontrolowanych badań klinicznych z zastosowaniem betahistyny w porównaniu do placebo obserwowano występowanie działań niepożądanych z następującą częstotliwością: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000). Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności i niestrawność. Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy. Oprócz działań niepożądanych, zgłaszanych w trakcie badań klinicznych odnotowano również spontaniczne zgłoszenia działań niepożądanych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz w literaturze naukowej. Częstość tych działań nie może być określona na podstawie dostępnych danych i określa się ją jako „częstość nieznana”. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja. Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: bóle głowy, sporadycznie senność.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np. wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy). Podawanie produktu leczniczego podczas posiłku lub zmniejszenie dawki z reguły łagodzi te dolegliwości. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Istnieją doniesienia o kilku przypadkach przedawkowania produktu leczniczego. U niektórych pacjentów obserwowano łagodne lub umiarkowane objawy przedawkowania po przyjęciu dawek do 640 mg (np. nudności, senność, bóle brzucha). Poważniejsze objawy (np. drgawki, powikłania płucne lub sercowe) obserwowano w przypadku zamierzonego przedawkowania betahistyny, zwłaszcza w połączeniu z przedawkowaniem innych produktów leczniczych. Po spożyciu większych dawek obserwowano następujące objawy: wymioty, dyspepsja, ataksja i drgawki. Brak specyficznego antidotum. W przypadku przedawkowania produktu leczniczego zaleca się rutynowe postępowanie podtrzymujące, takie jak płukanie żołądka, oraz leczenie objawowe.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty stosowane w zawrotach głowy, kod ATC: N07C A01 Działanie agonistyczne betahistyny w stosunku do receptorów histaminowych H1 w obwodowych naczyniach krwionośnych wykazano u ludzi poprzez zniesienie przez difenhydraminę, antagonistę receptora histaminowego, indukowanego przez betahistynę rozszerzenia naczyń. Betahistyna ma minimalny wpływ na kwas solny w żołądku (reakcja z udziałem receptora H2). Mechanizm działania betahistyny nie jest do końca wyjaśniony. Skuteczność betahistyny może być związana z jej zdolnością do modyfikacji krążenia krwi w uchu wewnętrznym lub bezpośrednim działaniem na neurony w jądrach przedsionkowych. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez, potwierdzonych danymi z badań na zwierzętach i ludziach: Betahistyna wpływa na układ histaminowy: Betahistyna działa zarówno jako częściowy agonista receptora histaminowego H1, jak i antagonista receptora histaminowego H3, również w tkance nerwowej oraz wykazuje nieistotny wpływ na aktywność receptora H2.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i ich regulację „w dół”. Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka, jak również w całym mózgu: Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały poprawę krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego, prawdopodobnie wskutek relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego. Betahistyna wykazywała również zwiększenie przepływu krwi w mózgu u ludzi. Betahistyna ułatwia kompensację przedsionkową: Betahistyna przyspiesza powrót prawidłowej funkcji przedsionka po jednostronnym przecięciu nerwu u zwierząt, poprzez pobudzanie i ułatwianie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten, charakteryzujący się wzmożeniem obrotu i uwalniania histaminy, zachodzi pod wpływem działania antagonistycznego na receptor H3. Czas powrotu do zdrowia po przecięciu nerwu przedsionkowego u ludzi był również krótszy w trakcie leczenia betahistyną.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Betahistyna zmienia generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych: Stwierdzono, że betahistyna ma również zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Jak wykazano na zwierzętach, właściwości farmakodynamiczne betahistyny mogą mieć korzystny wpływ terapeutyczny w układzie przedsionkowym. Skuteczność betahistyny wykazano w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego i z chorobą Meniere’a, poprzez wykazanie poprawy w zakresie nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy. Pojedyncze, doustne dawki betahistyny do 32 mg, u zdrowych ochotników powodują maksymalne zahamowanie indukowanego oczopląsu w ciągu 3-4 godzin od podania dawki, a większe dawki są bardziej skuteczne w skróceniu czasu trwania oczopląsu. Betahistyna zwiększa przepuszczalność nabłonka płucnego u ludzi. Udowodniono to na podstawie skrócenia czasu klirensu radioaktywnego znacznika z płuc do krwi.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Działaniu temu zapobiega wstępne leczenie terfenadyną, znanym blokerem receptora H1. Pomimo, iż histamina ma dodatnie inotropowe działanie na serce, betahistyna nie zwiększa rzutu serca, a jej działanie rozszerzające naczynia może powodować niewielkie spadki ciśnienia tętniczego u niektórych pacjentów. Betahistyna wykazuje niewielki wpływ na gruczoły zewnątrz wydzielnicze u ludzi.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym u zdrowych ochotników na czczo, betahistyna wchłania się całkowicie, a maksymalne stężenie betahistyny znakowanej węglem 14C w osoczu jest osiągane po około 1 godzinie. Eliminacja betahistyny zachodzi głównie drogą metabolizmu, a metabolity usuwane są następnie przez nerki. 85-90% radioaktywności w przypadku dawki 8 mg występuje w moczu w ciągu 56 godzin, z maksymalną szybkością wydalania po 2 godzinach od podania produktu. Po podaniu doustnym, stężenie betahistyny w osoczu jest bardzo małe. W związku z powyższym, ocena farmakokinetyki betahistyny jest oparta na stężeniu jedynego metabolitu, kwasu 2-pirydylooctowego w osoczu. Nie ma dowodów na przedukładowy metabolizm i wydalanie z żółcią nie wydaje się być istotną drogą eliminacji produktu i jego metabolitów. Wiązanie z ludzkimi białkami osocza jest małe lub nie występuje, chociaż betahistyna metabolizowana jest w wątrobie. Około 80-90 % podanej dawki jest wydalane z moczem.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym przez 6 miesięcy u psów i 18 miesięcy u szczurów albinosów nie ujawniły klinicznie istotnego działania uszkadzającego w zakresie dawek od 2,5 mg/kg mc. do 120 mg/kg mc. Betahistyna nie ma właściwości mutagennych i nie było dowodów na działanie rakotwórcze u szczurów. Badania prowadzone na ciężarnych samicach królików nie wykazały dowodów działania teratogennego.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Powidon K90 Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Krzemionka koloidalna bezwodna Krospowidon (typ A) Kwas stearynowy 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. 30 szt. (3 blistry po 10 szt.) 60 szt. (6 blistrów po 10 szt.) 100 szt. (10 blistrów po 10 szt.) Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Histigen, 8 mg, tabletki Histigen, 16 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Histigen: jedna tabletka zawiera 8 mg dichlorowodorku betahistyny (Betahistini dihydrochloridum). Histigen: jedna tabletka zawiera 16 mg dichlorowodorku betahistyny (Betahistini dihydrochloridum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka. Histigen, 8 mg: białe lub prawie białe, okrągłe tabletki o średnicy około 7 mm, ze ściętymi krawędziami i oznaczeniem „256” po jednej stronie tabletki. Histigen, 16 mg: białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki ze ściętymi krawędziami i linią podziału, oznaczone „267” po obu stronach linii podziału na jednej stronie tabletki. Średnica tabletki wynosi około 8,5 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Betahistyna jest wskazana w leczeniu zespołu Ménière’a, charakteryzującego się następującymi objawami: zawroty głowy, szumy uszne, utrata słuchu i nudnościami.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Zwykle stosowana dawka to od 1 do 2 tabletek trzy razy na dobę, najlepiej podczas posiłków. Nie należy przyjmować więcej niż 6 tabletek na dobę, tj. nie należy przekraczać dawki 48 mg betahistyny na dobę. Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania betahistyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z powodu niewystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku. Pacjenci w podeszłym wieku: Należy zachować ostrożność podczas stosowania betahistyny u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na ograniczoną ilość danych. Niewydolność nerek: Brak dostępnych danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z niewydolnością nerek. Niewydolność wątroby: Brak dostępnych danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z niewydolnością wątroby.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Dawkowanie
Okres leczenia: Zalecany czas leczenia jest od 2 do 3 miesięcy, możliwy do przedłużenia w zależności od rozwoju choroby w cyklach ciągłych lub przerywanych. Sposób podawania: Tabletki należy połykać, popijając szklanką wody podczas posiłków. Nie należy ich rozgryzać.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Guz chromochłonny nadnerczy.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia: Pacjentów z astmą oskrzelową i chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie należy dokładnie kontrolować w trakcie leczenia. Zaleca się zachowanie ostrożności w stosowaniu betahistyny u pacjentów, u których występuje pokrzywka, wysypki skórne, alergiczny nieżyt nosa z powodu możliwości nasilenia tych objawów. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania betahistyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia nie zostały zbadane. Nie należy stosować betahistyny w leczeniu następujących zaburzeń: łagodne napadowe zawroty głowy, zawroty głowy związane z zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego. Środki ostrożności dotyczące stosowania: Przyjmowanie produktu leczniczego podczas posiłku pomaga zapobiegać bólom żołądka.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie wykonano badań in vivo dotyczących interakcji. W oparciu o badania in vitro, nie przewiduje się zahamowania in vivo enzymów cytochromu P450. Dane z badań in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym inhibitory MAO B (np. seleglina). Zaleca się ostrożność w czasie równoczesnego stosowania betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych MAO-B). Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, interakcje betahistyny z lekami antyhistaminowymi mogą teoretycznie wpłynąć na skuteczność jednego z nich.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Brak danych odnośnie stosowania betahistyny u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach są niewystarczające, aby stwierdzić wpływ na ciążę, rozwój zarodka i płodu, poród i rozwój pourodzeniowy. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Betahistyny nie należy stosować u kobiet w ciąży, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią: Nie wiadomo czy betahistyna przenika do mleka kobiet karmiących. Betahistyna przenika do mleka u szczurów. Wpływ betahistyny po porodzie w badaniach na zwierzętach obserwowano jedynie w przypadku podawania jej w bardzo wysokich dawkach. Możliwość rozpoczęcia leczenia u kobiet karmiących piersią należy określić na podstawie korzyści dla kobiety karmiącej i ewentualnego ryzyka dla dziecka. Płodność: W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu na płodność u szczurów.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Betahistyna jest wskazana w objawowym leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ślimakowego lub o innym podłożu. Choroby te mogą mieć negatywny wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Badania kliniczne wykazały, że betahistyna nie wywiera wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W trakcie badań klinicznych kontrolowanych placebo obserwowano następujące działania niepożądane u pacjentów stosujących betahistynę z częstością: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000). Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności i zaburzenia trawienia Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy. Oprócz działań niepożądanych, zgłaszanych w trakcie badań klinicznych zgłaszano działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu oraz w literaturze naukowej. Częstość tych działań nie może być określana na podstawie dostępnych danych i określa się ją jako „nieznana”. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości, np. odnotowano przypadki anafilaksji Zaburzenia żołądka i jelit Obserwowano łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Działania niepożądane
wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy). Podawanie leku podczas posiłku lub zmniejszenie dawki z reguły łagodzi te dolegliwości. Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy, senność Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Istnieją doniesienia o kilku przypadkach przedawkowania leku. U niektórych pacjentów obserwowano łagodne lub umiarkowane objawy przedawkowania po dawkach do 640 mg (np. nudności, senność, bóle brzucha). Poważniejsze objawy (np. drgawki, powikłania płucne lub sercowe) obserwowano w przypadku zamierzonego przedawkowania betahistyny, zwłaszcza w połączeniu z przedawkowaniem innych leków. W przypadku przedawkowania leku zaleca się rutynowe postępowanie zgodnie z przyjętymi standardami.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: lek przeciw zawrotom głowy. Kod ATC: N 07 CA 01 Aktywność H1-agonistyczna betahistyny względem receptorów histaminowych w naczyniach obwodowych została potwierdzona u ludzi poprzez zniesienie wywołanego betahistyną rozszerzenia naczyń w wyniku podania antagonisty histaminy – difenhydraminy. Betahistyna ma minimalny wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku (reakcja z udziałem receptora H2). Skuteczność działania betahistyny w leczeniu zawrotów głowy może być spowodowana zdolnością do modyfikacji krążenia w uchu wewnętrznym oraz bezpośrednim wpływem na neurony jądra przedsionkowego. Pojedyncze dawki doustne do 32 mg betahistyny powodowały u zdrowych osób minimalne hamowanie wywoływanego oczopląsu przedsionkowego 3-4 godziny po podaniu leku, większe dawki były bardziej skuteczne w skracaniu czasu trwania oczopląsu. Betahistyna zwiększa przepuszczalność nabłonka płucnego u człowieka.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wynika to ze skrócenia czasu oczyszczania płuc (klirensu) z przechodzącego do krwi radioaktywnego markera. Działaniu temu zapobiega uprzednie doustne podanie terfenadyny, znanego blokera receptora H1. Podczas gdy histamina wywiera dodatnie działanie inotropowe na serce, nie wiadomo, czy betahistyna zwiększa pojemność minutową serca, a jej działanie rozszerzające naczynia może wywoływać niewielki spadek ciśnienia krwi u niektórych pacjentów. U ludzi betahistyna ma niewielki wpływ na wydzielanie hormonów.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Betahistyna jest całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym, a maksymalne stężenie betahistyny znakowanej 14C jest osiągane po około jednej godzinie po podaniu na czczo. Eliminacja betahistyny odbywa się głównie drogą metaboliczną, a metabolity są następnie usuwane głównie przez nerki. 85-90% radioaktywności po podaniu dawki 8 mg pojawia się w moczu w ciągu 56 godzin, zaś maksymalna szybkość wydalania jest osiągana w ciągu 2 godzin po podaniu leku. Ponieważ stężenie betahistyny w osoczu jest poniżej progu wykrywalności, dostępność biologiczną ocenia się na podstawie stężenia w moczu jej głównego metabolitu, kwasu 2-pirydylooctowego. Brak dowodów istnienia metabolizmu przedogólnoustrojowego, uważa się, że wydalanie z żółcią nie stanowi istotnej drogi usuwania leku i jego metabolitów z organizmu. Betahistyna nie wiąże się z białkami surowicy lub wiąże się tylko w niewielkim stopniu. Betahistyna jest metabolizowana w wątrobie.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Około 80-90% podanej dawki jest wydalane w moczu.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność przewlekła U psów i pawianów, którym dożylnie podawano dawki wynoszące co najmniej 120 mg/kg mc., obserwowano działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Badania toksyczności przewlekłej po podaniu doustnym prowadzono u szczurów przez 18 miesięcy i psów przez 6 miesięcy. Wykazano, że betahistyna podawana odpowiednio w dawkach 500 mg/kg mc. i 25 mg/kg mc. była dobrze tolerowana i nie powodowała objawów toksyczności. Działanie mutagenne i rakotwórcze Betahistyna nie posiada działania mutagennego. W 18-miesięcznym badaniu toksyczności przewlekłej na szczurach nie potwierdzono potencjalnego działania rakotwórczego betahistyny podawanej w dawkach nieprzekraczających 500 mg/kg mc. Toksyczny wpływ na reprodukcję W badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję wpływ betahistyny zaobserwowano jedynie w przypadku ekspozycji na dawki uważane za wystarczająco wyższe niż maksymalne dawki stosowane u ludzi, co ma niewielkie znaczenie kliniczne.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Mannitol Kwas cytrynowy jednowodny Krzemionka koloidalna bezwodna Talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC-Aluminium w tekturowym pudełku. Dostępne opakowania: 30 tabletek 60 tabletek 100 tabletek Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO BETASERC, 24 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Betahistini dihydrochloridum Każda tabletka zawiera 24 mg dichlorowodorku betahistyny równoważne 15,63 betahistyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Okrągłe, obustronnie wypukłe, podzielne, białe do prawie białych tabletki, ze ściętymi krawędziami. Wymiar tabletki: 10 mm, waga: około 375 mg. Na jednej stronie tabletki wytłoczone jest „289” po obu stronach linii podziału. Linia podziału na tabletce tylko ułatwia rozkruszenie w celu połknięcia, a nie podział na równe dawki.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Choroba Meniere’a charakteryzująca się triadą następujących, zasadniczych objawów: zawroty głowy (z nudnościami, wymiotami) postępująca utrata słuchu szumy uszne. Objawowe leczenie zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawka dobowa dla dorosłych wynosi 48 mg w dawkach podzielonych. Tabletki zawierające 24 mg dichlorowodorku betahistyny: 1 tabletka 2 razy na dobę. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na lek. Poprawę można zaobserwować czasami po kilku tygodniach leczenia. Najlepsze wyniki terapeutyczne uzyskuje się niekiedy po kilku miesiącach leczenia. Dzieci i młodzież Betaserc nie jest wskazany u dzieci poniżej 18 lat z powodu niewystarczajacych danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku Chociaż dane z badań klinicznych w tej grupie pacjentów są ograniczone, na podstawie dużego doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu można stwierdzić, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Dawkowanie
Zaburzenia czynności nerek Brak dostępnych specyficznych badań klinicznych w tej grupie pacjentów, ale na podstawie doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu wydaje się, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u tych chorych. Zaburzenia czynności wątroby Brak dostępnych specyficznych badań klinicznych w tej grupie pacjentów, ale na podstawie doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu wydaje się, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u tych chorych.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Guz chromochłonny nadnerczy.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Pacjentów z astmą oskrzelową i chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie należy dokładnie kontrolować w trakcie leczenia.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie wykonano żadnych badań in vivo dotyczących interakcji. W oparciu o badania in vitro, nie przewiduje się zahamowania in vivo enzymów cytochromu P450. Dane z badań in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym podtyp MAO B (np. selegilina). Zaleca się ostrożność w czasie równoczesnego stosowania betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych MAO-B). Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy interakcje betahistyny z lekami antyhistaminowymi mogą teoretycznie wpływać na skuteczność jednego z nich.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych odnośnie stosowania betahistyny u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję przy narażeniu na kliniczne dawki teraputyczne. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania betahistyny w czasie ciąży. Karmienie piersi? Nie wiadomo czy betahistyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Betahistyna przenika do mleka samic szczurów. W badaniach na zwierzętach zaobserwowany wpływ w okresie pourodzeniowym był ograniczony do bardzo dużych dawek. Należy ocenić korzyści dla kobiety karmiącej piersią i potencjalne ryzyko dla dziecka. Płodność Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność u szczurów.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Betahistyna jest wskazana w chorobie Meniere’a i zawrotach głowy. Obie choroby mogą mieć negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W badaniach klinicznych dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn betahistyna nie wpływała na powyższą zdolność lub wpływ ten był nieistotny.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W trakcie badań klinicznych kontrolowanych placebo obserwowano następujące działania niepożądane u pacjentów stosujących betahistynę z częstością: bardzo częste (≥ 1/10), częste (≥1/100 do <1/10), niezbyt częste (≥1/1000 do <1/100), rzadkie (≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadkie (<1/10000). Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności i zaburzenia trawienia. Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy. Oprócz działań niepożądanych, zgłaszanych w trakcie badań klinicznych zgłaszano działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu oraz w literaturze naukowej. Częstość tych działań nie może być określona na podstawie dostępnych danych i określa się ją jako „nieznana”. Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja. Zaburzenia żołądka i jelit Łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np. wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy).
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Działania niepożądane
Podawanie leku podczas posiłku lub zmniejszenie dawki z reguły łagodzi te dolegliwości. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Istnieją doniesienia o kilku przypadkach przedawkowania leku. U niektórych pacjentów obserwowano łagodne lub umiarkowane objawy przedawkowania po dawkach do 640 mg (np. nudności, senność, bóle brzucha). Poważniejsze objawy (np. drgawki, powikłania płucne lub sercowe) obserwowano w przypadku zamierzonego przedawkowania betahistyny, zwłaszcza w połączeniu z przedawkowaniem innych leków. W przypadku przedawkowania leku zaleca się rutynowe postępowanie podtrzymujące.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki działające na układ nerwowy; preparaty stosowane przeciw zawrotom głowy. Kod ATC: N 07 CA 01 Mechanizm działania betahistyny jest wyjaśniony tylko częściowo. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez potwierdzonych danymi z badań na zwierzętach i ludziach: Betahistyna wpływa na układ histaminowy: Betahistyna działa zarówno, jako częściowy agonista receptora histaminowego H1 jak i antagonista receptora histaminowego H3 również w tkance nerwowej oraz wykazuje nieistotny wpływ na aktywność receptora H2. Betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i ich regulację „w dół”. Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka, jak również w całym mózgu: Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały poprawę krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego, prawdopodobnie wskutek relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Betahistyna wykazywała również zwiększenie przepływu krwi w mózgu u ludzi. Betahistyna ułatwia kompensację przedsionkową: Betahistyna przyspiesza powrót prawidłowej funkcji przedsionka po jednostronnym przecięciu nerwu u zwierząt, poprzez pobudzanie i ułatwianie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten charakteryzujący się wzmożeniem obrotu i uwalniania histaminy zachodzi pod wpływem działania antagonistycznego na receptor H3. Czas powrotu do zdrowia po przecięciu nerwu przedsionkowego u ludzi był również krótszy w trakcie leczenia betahistyną. Betahistyna zmienia generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych: Stwierdzono, że betahistyna ma również zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Jak wykazano na zwierzętach właściwości farmakodynamiczne betahistyny mogą mieć korzystny wpływ terapeutyczny w układzie przedsionkowym.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność betahistyny wykazano w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego i z chorobą Meniere’a, poprzez wykazanie poprawy w zakresie nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie: Po podaniu doustnym betahistyna jest łatwo i prawie całkowicie wchłaniana z każdego odcinka przewodu pokarmowego. Po wchłonięciu produkt jest szybko i prawie całkowicie metabolizowany do kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA). Stężenie betahistyny w osoczu krwi jest bardzo małe. Z tego powodu analizy farmakokinetyczne oparte są na pomiarach 2-PAA w osoczu i moczu. Cmax jest mniejsze po przyjęciu leku w trakcie posiłku niż na czczo. Jednakże całkowite wchłanianie betahistyny jest podobne w obu przypadkach, co wskazuje, że pokarm opóźnia absorbcję betahistyny. Dystrybucja: Odsetek betahistyny związanej z białkami osocza jest mniejszy niż 5%. Biotransformacja: Po wchłonięciu betahistyna jest szybko i prawie całkowicie metabolizowana do kwasu 2-PAA, który nie ma działania farmakologicznego.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu doustnym betahistyny stężenie 2-PAA w osoczu (i moczu) osiąga wartość maksymalną po godzinie i zmniejsza się z okresem półtrwania wynoszącym około 3,5 godziny. Wydalanie: 2-PAA jest łatwo wydalany z moczem. W przedziale dawek od 8 mg do 48 mg około 85% dawki początkowej wydalane jest z moczem. Wydalanie z moczem lub kałem samej betahistyny jest nieznaczne. Liniowość: Poziom wydalania jest stały w przedziale doustnych dawek od 8 mg do 48 mg, co wskazuje na liniową farmakokinetykę betahistyny i sugeruje, że szlak metaboliczny nie jest wysycony.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność przewlekła: Działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego obserwowano u psów i pawianów po dożylnym podaniu dawek 120 mg/kg i większych. Badanie toksyczności przewlekłej po podaniu doustnym betahistyny stosowanej przez 18 miesięcy w dawce 500 mg/kg u szczurów i 6 miesięcy w dawce 25 mg/kg u psów podawanej doustnie, wykazały dobrą tolerancję, bez działania toksycznego. Potencjał mutagenny i karcynogenny: Betahistyna nie ma działania mutagennego. W 18-miesięcznym badaniu toksyczności przewlekłej u szczurów nie uzyskano żadnych dowodów na potencjał karcynogenny betahistyny w dawce do 500 mg/kg. Toksyczny wpływ na reprodukcję: W badaniach dotyczących toksycznego wpływu na reprodukcję zaobserwowano wpływ tylko w dawkach przekraczajcych maksymalne dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, co ma niewielkie znaczenie dla zastosowania klinicznego.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna, mannitol, krzemionka koloidalna bezwodna, kwas cytrynowy jednowodny, talk. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze do 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Al/ PVC/ PVDC umieszczone w tekturowym pudełku. Opakowania po 20, 50, 60, 100 i 120 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.