Cynaryzyna – porównanie substancji czynnych

Cynaryzyna, flunaryzyna i betahistyna należą do leków przeciw zawrotom głowy, ale różnią się wskazaniami, bezpieczeństwem i grupami pacjentów.

Porównywane substancje czynne – podobieństwa i grupa terapeutyczna

Cynaryzyna, flunaryzyna i betahistyna to leki należące do grupy preparatów stosowanych w zawrotach głowy i zaburzeniach równowagi¹²³. Cynaryzyna i flunaryzyna są pochodnymi piperazyny, a ich działanie polega głównie na blokowaniu napływu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do poprawy krążenia w obrębie ucha wewnętrznego i mózgu¹². Betahistyna natomiast działa głównie na układ histaminowy, wpływając na poprawę mikrokrążenia w uchu wewnętrznym oraz ułatwiając kompensację przedsionkową³.

Wszystkie te substancje stosuje się w leczeniu zaburzeń równowagi, zawrotów głowy oraz objawów związanych z chorobą Meniere’a. Ich celem jest łagodzenie dolegliwości, takich jak nudności, wymioty, szumy uszne czy utrata słuchu⁴⁵⁶.

Wskazania do stosowania – kiedy się je wykorzystuje?

Choć cynaryzyna, flunaryzyna i betahistyna mają wiele wspólnych wskazań, różnią się pod pewnymi względami. Cynaryzyna jest szeroko stosowana w zaburzeniach krążenia obwodowego i mózgowego, w chorobie lokomocyjnej oraz w pomocniczym leczeniu objawów zaburzeń błędnikowych, takich jak zawroty głowy, szumy uszne, nudności czy wymioty, w tym w zespole Meniere’a⁴⁷⁸. Flunaryzyna z kolei znajduje zastosowanie przede wszystkim w profilaktyce migreny oraz w leczeniu zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego⁵. Betahistyna natomiast jest dedykowana głównie leczeniu choroby Meniere’a oraz objawowemu leczeniu zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego⁶⁹.

Warto podkreślić, że choć wszystkie te substancje są stosowane w leczeniu zawrotów głowy, ich zakres zastosowań różni się:

• Cynaryzyna – dodatkowo pomocniczo w zaburzeniach krążenia, chorobie lokomocyjnej, zespole Raynauda i chromaniu przestankowym⁴.
• Flunaryzyna – profilaktyka migreny i zawroty głowy pochodzenia przedsionkowego⁵.
• Betahistyna – leczenie choroby Meniere’a oraz objawowe leczenie zawrotów głowy przedsionkowych⁶.

Pod względem grup wiekowych, cynaryzyna i betahistyna nie są zalecane u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności¹⁰¹¹¹². Flunaryzyna także nie jest wskazana dla tej grupy wiekowej¹³.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne – co je różni?

Cynaryzyna oraz flunaryzyna działają przede wszystkim jako antagoniści kanałów wapniowych, co powoduje rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych i poprawę przepływu krwi w obrębie ucha wewnętrznego oraz mózgu¹². Dodatkowo, wykazują działanie przeciwhistaminowe, uspokajające i przeciwwymiotne¹². Flunaryzyna jest fluorowaną pochodną cynaryzyny, co nadaje jej większą aktywność farmakologiczną i dłuższy czas działania².

Betahistyna natomiast działa jako agonista receptora H1 oraz antagonista receptora H3, przez co wpływa na poprawę mikrokrążenia w uchu wewnętrznym i przyspiesza kompensację przedsionkową po uszkodzeniach tego narządu³. Mechanizm działania betahistyny jest jednak inny niż w przypadku cynaryzyny i flunaryzyny, ponieważ nie blokuje ona kanałów wapniowych³.

Pod względem farmakokinetyki, cynaryzyna i flunaryzyna są dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego, przy czym flunaryzyna charakteryzuje się znacznie dłuższym okresem półtrwania (ok. 19 dni) w porównaniu do cynaryzyny (ok. 3-6 godzin)¹⁴¹⁵. Betahistyna z kolei szybko ulega wchłonięciu i metabolizowana jest głównie w wątrobie, a jej metabolity wydalane są z moczem¹⁶.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – istotne różnice

Wszystkie trzy substancje są przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na dany składnik lub którykolwiek z pomocniczych składników leku¹⁷¹⁸¹⁹. Jednak istnieją także różnice:

• Cynaryzyna: powinna być stosowana ostrożnie u pacjentów z chorobą Parkinsona oraz porfirią, a także u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek²⁰²¹.
• Flunaryzyna: przeciwwskazana w chorobie Parkinsona, objawach pozapiramidowych lub depresyjnych w wywiadzie oraz w okresie ciąży i karmienia piersią¹⁸.
• Betahistyna: nie może być stosowana u osób z guzem chromochłonnym nadnerczy, a także u osób z nadwrażliwością na substancję czynną¹⁹.

Dodatkowo, cynaryzyna i flunaryzyna mogą powodować senność, co jest szczególnie istotne dla osób prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny²²²³. Betahistyna zwykle nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak objawy choroby, na którą jest stosowana, mogą same w sobie pogarszać tę zdolność²⁴.

Bezpieczeństwo stosowania w szczególnych grupach pacjentów

W przypadku kobiet w ciąży i karmiących piersią, cynaryzyna i flunaryzyna nie są zalecane – flunaryzyna jest wręcz przeciwwskazana, natomiast cynaryzynę można stosować wyłącznie, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu²⁵²⁶. Betahistyna również nie powinna być stosowana w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne²⁷.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby zaleca się ostrożność przy stosowaniu cynaryzyny i flunaryzyny. W przypadku betahistyny brak jest szczegółowych danych, ale nie ma przeciwwskazań do stosowania przy łagodnych zaburzeniach tych narządów²⁸.

W przypadku osób prowadzących pojazdy, cynaryzyna i flunaryzyna mogą powodować senność, natomiast betahistyna nie wpływa istotnie na tę zdolność, choć objawy choroby mogą być tu bardziej istotne niż sam lek²⁴.

Podsumowanie – różnice i podobieństwa w praktyce

Poniższa tabela podsumowuje najważniejsze cechy porównywanych substancji czynnych: