Flurbiprofen – porównanie substancji czynnych

Flurbiprofen, aceklofenak i ketoprofen to niesteroidowe leki przeciwzapalne stosowane w łagodzeniu bólu i stanów zapalnych. Różnią się wskazaniami, dawkowaniem oraz bezpieczeństwem u dzieci i kobiet w ciąży.

Porównanie flurbiprofenu, aceklofenaku i ketoprofenu – podstawowe informacje

Flurbiprofen, aceklofenak oraz ketoprofen to substancje czynne zaliczane do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Są one wykorzystywane głównie do łagodzenia bólu i stanów zapalnych o różnym pochodzeniu¹²³. Wszystkie działają poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, czyli substancji odpowiedzialnych za powstawanie bólu, gorączki i obrzęku w organizmie¹²³. Różnią się jednak zakresem zastosowania, drogą podania oraz profilem bezpieczeństwa.

• Flurbiprofen – najczęściej dostępny jest w postaci pastylek do ssania lub aerozolu do gardła i stosowany głównie w łagodzeniu bólu gardła⁴⁵. Rzadziej stosuje się go w innych wskazaniach.
• Aceklofenak – występuje w formie tabletek i jest stosowany doustnie, głównie w leczeniu chorób reumatycznych, takich jak choroba zwyrodnieniowa stawów czy reumatoidalne zapalenie stawów⁶.
• Ketoprofen – dostępny jest w różnych postaciach: doustnych (tabletki, kapsułki, granulaty), doodbytniczych (czopki), do wstrzykiwań, a także w formie żeli i aerozoli do stosowania miejscowego⁷⁸. Stosowany jest zarówno w leczeniu bólu, jak i stanów zapalnych mięśni, stawów oraz w bólach pourazowych.

Kiedy stosuje się flurbiprofen, aceklofenak i ketoprofen?

Choć wszystkie te substancje wykazują działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne, ich zastosowanie zależy od postaci leku, drogi podania i wieku pacjenta:

• Flurbiprofen – najczęściej używany jest w krótkotrwałym leczeniu objawowym bólu gardła u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat (w pastylkach i aerozolu do gardła)⁴⁵. Nie jest wskazany dla dzieci poniżej 12 lat.
• Aceklofenak – stosowany jest u dorosłych w leczeniu bólu i stanów zapalnych w chorobach takich jak choroba zwyrodnieniowa stawów, reumatoidalne zapalenie stawów czy zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa. Nie ma danych o stosowaniu u dzieci⁶.
• Ketoprofen – wykorzystywany w bardzo szerokim zakresie, m.in. w bólach mięśni, stawów, stanach zapalnych po urazach, w reumatoidalnym zapaleniu stawów, bólach pourazowych, a także w leczeniu bólu pooperacyjnego⁷⁹. Niektóre formy (np. żele, aerozole) są dostępne bez recepty i mogą być stosowane miejscowo, również u młodzieży od 15 lat, natomiast formy doustne, czopki i iniekcje są przeznaczone dla dorosłych.

Jak działają te substancje czynne?

Wszystkie trzy substancje – flurbiprofen, aceklofenak i ketoprofen – hamują syntezę prostaglandyn przez blokowanie enzymu cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2), co prowadzi do zmniejszenia bólu, stanu zapalnego i gorączki¹²³. Jednak ich działanie w organizmie może się różnić:

• Flurbiprofen – działa miejscowo w jamie ustnej i gardle, szybko łagodząc ból i objawy zapalenia. Jego działanie rozpoczyna się już po kilku minutach od zastosowania i utrzymuje się przez kilka godzin¹³¹⁴.
• Aceklofenak – działa ogólnoustrojowo po podaniu doustnym, zapewniając długotrwałe łagodzenie bólu i stanu zapalnego w chorobach reumatycznych².
• Ketoprofen – również działa ogólnoustrojowo, a przy zastosowaniu miejscowym (np. w żelu) – bezpośrednio w miejscu bólu i stanu zapalnego. Szybko łagodzi objawy, a jego działanie jest odczuwalne już po kilkunastu minutach³¹⁵.

Różnice w farmakokinetyce

Flurbiprofen stosowany w formie pastylek lub aerozolu działa głównie miejscowo, a wchłanianie ogólnoustrojowe jest niewielkie. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest w ciągu 30–45 minut, a działanie utrzymuje się do 4 godzin¹⁶¹⁷.
Aceklofenak po podaniu doustnym wchłania się niemal całkowicie, osiągając szczytowe stężenie w ciągu 1–3 godzin, a jego działanie utrzymuje się przez wiele godzin¹⁸.
Ketoprofen podany doustnie, doodbytniczo lub domięśniowo wchłania się bardzo szybko, a po podaniu miejscowym jego stężenie w organizmie jest dużo niższe niż po podaniu doustnym, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych¹⁹²⁰.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – podobieństwa i różnice

Flurbiprofen, aceklofenak i ketoprofen mają wiele wspólnych przeciwwskazań, ale są też między nimi istotne różnice:

• Wspólne przeciwwskazania dla wszystkich trzech substancji to: nadwrażliwość na dany lek lub inne NLPZ, czynna lub przebyta choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego, ciężka niewydolność serca, nerek lub wątroby oraz trzeci trymestr ciąży²¹²²²³.
• Flurbiprofen nie jest wskazany dla dzieci poniżej 12 lat, a w przypadku niektórych postaci (aerozol) – nawet poniżej 18 lat¹⁰²⁴.
• Aceklofenak nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży, gdyż nie określono bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie¹¹.
• Ketoprofen w postaciach ogólnych (doustnych, czopki, iniekcje) jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 15 lub 16 lat, natomiast niektóre żele i aerozole mogą być stosowane od 15 roku życia²⁵²⁶.
• Każda z tych substancji wymaga ostrożności u osób z astmą, chorobami alergicznymi, zaburzeniami krzepnięcia krwi, nadciśnieniem tętniczym oraz u osób w podeszłym wieku²⁷²⁸²⁹.

Różnice w przeciwwskazaniach i środkach ostrożności

• Flurbiprofen w postaci pastylek i aerozolu nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi NLPZ, a także u osób z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby²¹.
• Aceklofenak jest przeciwwskazany u osób z czynną lub przebytą zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych oraz mózgowych²².
• Ketoprofen w postaci ogólnej jest przeciwwskazany u dzieci, w ciąży i u osób z chorobami przewodu pokarmowego, natomiast postacie miejscowe nie powinny być stosowane na uszkodzoną skórę, przy nadwrażliwości na światło słoneczne oraz na błony śluzowe³⁰³¹.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Każda z omawianych substancji czynnych ma określone ograniczenia w stosowaniu u dzieci, kobiet w ciąży i karmiących piersią, kierowców oraz osób z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby:

• Stosowanie u dzieci:
  • Flurbiprofen – stosować można od 12 lat (pastylki i niektóre aerozole), w młodszym wieku nie jest zalecany¹⁰.
  • Aceklofenak – nie jest zalecany u dzieci i młodzieży¹¹.
  • Ketoprofen – w postaci ogólnej od 15–16 lat, miejscowo w żelu lub aerozolu od 15 lat²⁵²⁶.
• Kobiety w ciąży i karmiące piersią:
  • Flurbiprofen, aceklofenak i ketoprofen są przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży, a w pierwszym i drugim trymestrze mogą być stosowane tylko w wyjątkowych sytuacjach i przez możliwie najkrótszy czas³²³³³⁴.
  • Nie zaleca się stosowania tych leków podczas karmienia piersią³⁵³⁶³⁷.
• Kierowcy:
  • Flurbiprofen w postaci pastylek i aerozolu zazwyczaj nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów, ale w razie wystąpienia zawrotów głowy, senności lub zaburzeń widzenia należy zachować ostrożność³⁸³⁹.
  • Aceklofenak i ketoprofen mogą powodować zawroty głowy i senność, dlatego pacjenci powinni zachować ostrożność przy obsłudze maszyn i prowadzeniu pojazdów⁴⁰⁴¹.
• Osoby z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby:
  • W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń nerek lub wątroby flurbiprofen, aceklofenak i ketoprofen mogą być stosowane z zachowaniem ostrożności i pod kontrolą lekarza, natomiast w ciężkiej niewydolności są przeciwwskazane⁴²¹¹⁴³.

Tabela porównawcza – najważniejsze cechy flurbiprofenu, aceklofenaku i ketoprofenu

Flurbiprofen, aceklofenak i ketoprofen – co warto wiedzieć?

Choć flurbiprofen, aceklofenak i ketoprofen mają podobny mechanizm działania, ich zastosowanie i bezpieczeństwo mogą się różnić w zależności od formy leku, drogi podania oraz stanu zdrowia pacjenta. Flurbiprofen sprawdza się szczególnie w krótkotrwałym łagodzeniu bólu gardła, aceklofenak jest stosowany głównie w przewlekłych chorobach reumatycznych, a ketoprofen znajduje zastosowanie zarówno w leczeniu przewlekłych bólów i stanów zapalnych, jak i w leczeniu miejscowym urazów. Wybór odpowiedniego leku powinien być zawsze dostosowany do indywidualnych potrzeb, wieku, współistniejących chorób oraz innych przyjmowanych leków.

⁴⁶⁷