Dimenhydrynat – mechanizm działania

Czym jest mechanizm działania dimenhydrynatu?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, aby osiągnąć zamierzony efekt leczniczy. W przypadku dimenhydrynatu oznacza to, jak ten związek oddziałuje na układ nerwowy i inne struktury, by łagodzić nudności, wymioty oraz zawroty głowy¹. Zrozumienie mechanizmu działania jest ważne, bo pozwala lepiej pojąć, dlaczego substancja jest skuteczna w określonych dolegliwościach.

Warto tutaj wspomnieć o dwóch pojęciach: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika opisuje, jak substancja wpływa na organizm (czyli co robi lek w organizmie), natomiast farmakokinetyka to losy leku w organizmie – czyli jak jest wchłaniany, rozprowadzany, przetwarzany i wydalany (czyli co organizm robi z lekiem). Oba te aspekty są kluczowe dla zrozumienia działania dimenhydrynatu¹.

Jak dimenhydrynat działa w organizmie?

Dimenhydrynat należy do leków przeciwhistaminowych, które blokują receptory H1 w organizmie. Jego głównym zadaniem jest hamowanie działania histaminy, która jest związkiem naturalnie występującym w organizmie i odpowiedzialnym m.in. za reakcje alergiczne oraz regulację pracy ośrodka wymiotnego w mózgu¹. Dzięki temu dimenhydrynat łagodzi nudności, wymioty oraz zawroty głowy.

Substancja ta działa również przeciwwymiotnie poprzez silne hamowanie ośrodka wymiotnego w rdzeniu przedłużonym oraz tłumienie odruchów błędnikowych. Dodatkowo wykazuje działanie parasympatykolityczne, czyli zmniejsza aktywność układu przywspółczulnego. Oznacza to, że dimenhydrynat blokuje działanie acetylocholiny na tzw. receptory muskarynowe, co skutkuje m.in. zmniejszeniem napięcia mięśni gładkich i zahamowaniem ruchów przewodu pokarmowego oraz zmniejszeniem wydzielania śliny¹⁵.

• Blokuje receptory H1, co osłabia działanie histaminy.
• Hamuje ośrodek wymiotny i odruchy błędnikowe, dzięki czemu zmniejsza nudności i wymioty.
• Zmniejsza napięcie mięśni przewodu pokarmowego i ogranicza jego ruchy.
• Ogranicza wydzielanie śliny i, w mniejszym stopniu, soku żołądkowego.

W preparatach złożonych, gdzie dimenhydrynat występuje razem z cynaryzyną, oba składniki uzupełniają się. Dimenhydrynat wpływa głównie na centralny układ równowagi, natomiast cynaryzyna uspokaja komórki czuciowe narządu przedsionkowego przez blokowanie napływu wapnia do tych komórek²³⁴. Takie połączenie sprawia, że lek jest skuteczny w leczeniu różnych rodzajów zawrotów głowy.

Co dzieje się z dimenhydrynatem w organizmie?

Po podaniu doustnym dimenhydrynat dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Działanie rozpoczyna się już po około 30 minutach i utrzymuje się od 3 do 6 godzin⁶. Po wchłonięciu, substancja jest rozprowadzana po całym organizmie.

Dimenhydrynat jest metabolizowany, czyli rozkładany, w wątrobie do aktywnych i nieaktywnych składników. Następnie jest wydalany przez nerki z moczem – praktycznie cała dawka opuszcza organizm w ciągu 24 godzin od przyjęcia. Okres półtrwania, czyli czas potrzebny do zmniejszenia stężenia leku o połowę, wynosi około 3,5 godziny⁶.

• Szybko się wchłania po podaniu doustnym.
• Rozpoczyna działanie po 30 minutach.
• Działa przez 3-6 godzin.
• Metabolizowany jest głównie w wątrobie.
• Wydalany przez nerki w ciągu 24 godzin.

W przypadku preparatów złożonych z cynaryzyną, obie substancje są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 2-4 godzin. Okres półtrwania obu substancji wynosi 4-5 godzin. Dimenhydrynat jest wydalany głównie z moczem w postaci metabolitów, natomiast cynaryzyna – głównie z kałem^789101112.

Co mówią badania przedkliniczne?

Badania przedkliniczne to testy przeprowadzane przed rozpoczęciem badań na ludziach, najczęściej na zwierzętach lub komórkach. W przypadku dimenhydrynatu, dostępne dane nie wskazują na szczególne zagrożenia związane z jego stosowaniem w zalecanych dawkach¹³. W badaniach z udziałem połączenia dimenhydrynatu z cynaryzyną nie stwierdzono niepokojących efektów dotyczących płodności czy rozwoju płodu. Jednakże, niektóre testy na szczurach wykazały, że cynaryzyna może wpływać na wielkość miotów i masę urodzeniową, ale nie dotyczy to bezpośrednio dimenhydrynatu¹⁴¹⁵¹⁶.

Nie wykazano szczególnych zagrożeń dla ludzi przy stosowaniu dimenhydrynatu zgodnie z zaleceniami. Potencjalne działanie genotoksyczne i rakotwórcze połączenia dimenhydrynatu z cynaryzyną nie zostało jednak całkowicie ocenione¹⁴¹⁵¹⁶.

Dimenhydrynat – skuteczność i bezpieczeństwo działania

Dimenhydrynat to substancja czynna, która wykazuje skuteczne działanie przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne oraz uspokajające na przewód pokarmowy. Dzięki blokowaniu receptorów H1 oraz wpływowi na ośrodek wymiotny i układ równowagi, pomaga łagodzić nudności, wymioty i zawroty głowy. Działa szybko i jest wydalany z organizmu w ciągu doby, co pozwala na bezpieczne stosowanie w krótkotrwałych dolegliwościach. W połączeniu z cynaryzyną może być jeszcze skuteczniejszy w leczeniu zawrotów głowy. Badania przedkliniczne nie wykazały poważnych zagrożeń związanych ze stosowaniem dimenhydrynatu w zalecanych dawkach, jednak niektóre aspekty bezpieczeństwa wymagają dalszych badań¹²³⁴.