Menu

Dimenhydrynat – profil bezpieczeństwa

Dimenhydrynat to substancja czynna stosowana przede wszystkim w leczeniu nudności, wymiotów oraz zawrotów głowy. Bezpieczeństwo jej stosowania zależy od wielu czynników, takich jak wiek, stan zdrowia czy inne przyjmowane leki. Warto poznać najważniejsze środki ostrożności i przeciwwskazania, by uniknąć niepożądanych skutków i bezpiecznie korzystać z właściwości dimenhydrynatu.

Spis treści

Bezpieczeństwo stosowania dimenhydrynatu – co warto wiedzieć?

Dimenhydrynat, znany również jako Dimenhydrinatum, wymaga szczególnej ostrożności u niektórych grup pacjentów. Dotyczy to zwłaszcza osób z chorobami wątroby, nerek, układu sercowo-naczyniowego oraz dzieci i seniorów. Bezpieczeństwo stosowania tej substancji może się różnić w zależności od postaci leku (monopreparat lub lek złożony, np. z cynaryzyną) oraz drogi podania¹²³⁴.

Bezpieczeństwo u kobiet w ciąży i matek karmiących piersią

Stosowanie dimenhydrynatu przez kobiety w ciąży wymaga dużej ostrożności. W przypadku monoterapii nie zaleca się stosowania dimenhydrynatu w trzecim trymestrze ciąży, ponieważ może on wywołać nadmierne pobudzenie macicy i spowodować zwolnienie akcji serca u płodu, co może być niebezpieczne dla dziecka. W pierwszym i drugim trymestrze lek ten można stosować tylko wtedy, gdy lekarz uzna, że korzyści przeważają nad ryzykiem⁵. W przypadku preparatów złożonych (np. z cynaryzyną) brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa w ciąży, jednak również nie zaleca się ich stosowania u kobiet ciężarnych⁶⁷⁸.

Dimenhydrynat przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się jego stosowania podczas karmienia piersią. Może on mieć wpływ na dziecko karmione piersią, dlatego każdorazowo decyzję o zastosowaniu powinien podjąć lekarz po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka⁵⁶⁷⁸.

Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn

Dimenhydrynat może ograniczać sprawność psychofizyczną, co objawia się sennością, ospałością lub zawrotami głowy. W przypadku preparatów jednoskładnikowych zaleca się, aby osoby stosujące ten lek nie prowadziły pojazdów ani nie obsługiwały maszyn⁹. W przypadku leków złożonych (np. z cynaryzyną) również należy zachować ostrożność, szczególnie na początku leczenia, gdyż może pojawić się senność. Jeśli wystąpią takie objawy, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn¹⁰¹¹¹².

Ważne:

Dimenhydrynat może wywoływać senność i zaburzenia koncentracji, dlatego jego stosowanie wiąże się z ograniczeniami dotyczącymi prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn.
Nie zaleca się prowadzenia samochodu czy wykonywania czynności wymagających pełnej uwagi w trakcie stosowania tego leku.
Ostrożność jest szczególnie ważna na początku leczenia oraz po zwiększeniu dawki.
W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub uczucia zmęczenia należy unikać potencjalnie niebezpiecznych aktywności.

Interakcje z alkoholem

Podczas stosowania dimenhydrynatu nie należy spożywać alkoholu, ponieważ alkohol może nasilać działanie uspokajające i przeciwcholinergiczne tej substancji, co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak nadmierna senność, zaburzenia koordynacji czy pogorszenie sprawności psychofizycznej¹³¹⁴¹⁵¹⁶.

Stosowanie u osób z niewydolnością nerek

U osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek dimenhydrynat należy stosować ostrożnie, a w przypadku ciężkich zaburzeń (klirens kreatyniny poniżej 25 ml/min) stosowanie tej substancji jest przeciwwskazane¹⁷¹⁸¹⁹. W monoterapii również wskazana jest ostrożność u pacjentów z chorobami nerek, ponieważ substancja ta jest wydalana przez nerki¹.

Stosowanie u osób z niewydolnością wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność podczas stosowania dimenhydrynatu, a w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby jego stosowanie jest przeciwwskazane. Dotyczy to zarówno preparatów jednoskładnikowych, jak i złożonych¹¹⁷¹⁸¹⁹.

Stosowanie substancji czynnej u seniorów

U osób starszych dimenhydrynat może być stosowany w takich samych dawkach jak u dorosłych, jednak zalecana jest szczególna ostrożność, ponieważ seniorzy są bardziej podatni na działania niepożądane, takie jak senność, zawroty głowy czy suchość w ustach²⁰²¹²².

Inne grupy pacjentów wymagające szczególnej ostrożności

W przypadku niektórych schorzeń dimenhydrynat powinien być stosowany ze zwiększoną ostrożnością lub jest przeciwwskazany. Dotyczy to między innymi:

osób z jaskrą z wąskim kątem przesączania lub jaskrą zamykającego się kąta²³²⁴²⁵²⁶
pacjentów z padaczką lub drgawkami²³²⁴²⁵²⁶
osób z chorobami serca, zaburzeniami rytmu serca, chorobą wieńcową¹²³⁴
pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, zwężeniem odźwiernika, zatrzymaniem moczu²³²⁴²⁵²⁶
osób z chorobą Parkinsona²³⁴
osób z nadczynnością tarczycy, nadciśnieniem tętniczym lub niedociśnieniem¹²³⁴
pacjentów przyjmujących leki wydłużające odstęp QT w EKG lub leki powodujące zaburzenia elektrolitowe²⁷²⁸²⁹³⁰

Uwaga:

Dimenhydrynat może wchodzić w interakcje z innymi lekami, w tym lekami przeciwdepresyjnymi, uspokajającymi, przeciwcholinergicznymi, lekami wydłużającymi QT oraz z alkoholem.
Może maskować objawy niektórych chorób lub działań niepożądanych innych leków, np. ototoksyczność antybiotyków aminoglikozydowych.
Przed planowanymi testami alergicznymi należy odstawić dimenhydrynat na minimum 3 dni, aby uniknąć fałszywych wyników.
Nie należy stosować dimenhydrynatu u dzieci poniżej 6 roku życia (w przypadku monoterapii) oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek lub wątroby.

Tabela: Bezpieczeństwo stosowania dimenhydrynatu w wybranych grupach pacjentów

Grupa pacjentów	Możliwość stosowania	Uwagi
Kobiety w ciąży	Nie zalecane	Możliwe tylko, gdy korzyści przewyższają ryzyko; przeciwwskazane w III trymestrze
Kobiety karmiące piersią	Nie zalecane	Przenika do mleka matki, może wpływać na dziecko
Osoby w podeszłym wieku	Można stosować	Zalecana ostrożność ze względu na większą wrażliwość na działania niepożądane
Pacjenci z zaburzeniami nerek	Zachować ostrożność	Przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny < 25 ml/min)
Pacjenci z zaburzeniami wątroby	Zachować ostrożność	Przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności wątroby
Prowadzenie pojazdów	Zachować ostrożność	Może powodować senność, zawroty głowy i zaburzenia koncentracji
Alkohol	Nie zalecane	Może nasilać działania niepożądane dimenhydrynatu
Padaczka, jaskra, przerost gruczołu krokowego, zwężenie odźwiernika, choroby serca	Zachować ostrożność / przeciwwskazane	W zależności od schorzenia – może być przeciwwskazane

Dimenhydrynat – profil bezpieczeństwa w praktyce

Dimenhydrynat jest skuteczną substancją stosowaną w leczeniu nudności i zawrotów głowy, jednak jego stosowanie wymaga rozwagi i indywidualnego podejścia. Szczególną ostrożność powinny zachować osoby z chorobami nerek, wątroby, układu sercowo-naczyniowego, a także kobiety w ciąży i karmiące piersią. Dimenhydrynat może powodować senność i wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów, dlatego w czasie jego stosowania należy unikać alkoholu i zachować ostrożność podczas wykonywania czynności wymagających skupienia. Przestrzeganie zaleceń dotyczących dawkowania oraz zwracanie uwagi na potencjalne interakcje z innymi lekami zwiększa bezpieczeństwo terapii tą substancją¹²³⁴.

Pytania i odpowiedzi

Czy dimenhydrynat można stosować w ciąży?

Nie zaleca się stosowania dimenhydrynatu w ciąży, szczególnie w trzecim trymestrze. W pierwszym i drugim trymestrze możliwe jest stosowanie wyłącznie po decyzji lekarza, gdy korzyści przeważają nad ryzykiem.

Czy dimenhydrynat przenika do mleka matki?

Tak, dimenhydrynat przenika do mleka matki i może wpływać na dziecko. Nie zaleca się jego stosowania podczas karmienia piersią.

Czy dimenhydrynat wpływa na prowadzenie pojazdów?

Tak, może powodować senność i zaburzenia koncentracji, dlatego nie należy prowadzić pojazdów podczas jego stosowania.

Czy można łączyć dimenhydrynat z alkoholem?

Nie, alkohol nasila działanie dimenhydrynatu i zwiększa ryzyko działań niepożądanych.

Czy dimenhydrynat jest bezpieczny dla osób z niewydolnością nerek?

Nie, jest przeciwwskazany w ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 25 ml/min).

Najczęstsze działania niepożądane dimenhydrynatu

Senność i zmęczenie⁹
Suchość w ustach
Zaburzenia koncentracji
Możliwe zaburzenia widzenia
W rzadkich przypadkach reakcje alergiczne lub zaburzenia rytmu serca

Jak długo można stosować dimenhydrynat?

W przypadku preparatów złożonych leczenie nie powinno trwać dłużej niż 4 tygodnie. O przedłużeniu kuracji zawsze decyduje lekarz²⁰²¹²².

Dimenhydrynat w połączeniu z innymi lekami

Stosowanie dimenhydrynatu z innymi lekami może prowadzić do interakcji. Należy zachować szczególną ostrożność przy lekach wydłużających QT, lekach przeciwcholinergicznych, uspokajających, przeciwdepresyjnych oraz antybiotykach aminoglikozydowych¹³¹⁴¹⁵¹⁶.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Dimenhydrynat to substancja czynna stosowana w zapobieganiu chorobie lokomocyjnej, leczeniu nudności, wymiotów oraz zawrotów głowy różnego pochodzenia. Sposób dawkowania zależy od postaci leku, wieku pacjenta oraz obecności innych schorzeń. Właściwe dobranie dawki zapewnia skuteczność terapii i minimalizuje ryzyko działań niepożądanych.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Dimenhydrynat to substancja czynna szeroko stosowana w zapobieganiu i leczeniu nudności, wymiotów oraz zawrotów głowy. Jak każdy lek, może powodować działania niepożądane, które najczęściej są łagodne, ale u niektórych osób mogą być bardziej dokuczliwe. Profil działań niepożądanych może się różnić w zależności od postaci leku, dawki, długości stosowania oraz indywidualnych cech pacjenta. Poznaj możliwe skutki uboczne stosowania dimenhydrynatu oraz zasady ich zgłaszania.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Dimenhydrynat to substancja znana głównie z łagodzenia objawów choroby lokomocyjnej oraz nudności i wymiotów. Działa poprzez wpływ na ośrodek wymiotny w mózgu oraz układ równowagi, a także wykazuje działanie uspokajające na przewód pokarmowy. Mechanizm jego działania opiera się na blokowaniu określonych receptorów w organizmie, co przekłada się na skuteczne przeciwdziałanie nieprzyjemnym dolegliwościom związanym z podróżowaniem czy zawrotami głowy.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Dimenhydrynat, difenhydramina i prometazyna to popularne substancje czynne o zbliżonym mechanizmie działania, należące do leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji. Mimo wielu podobieństw, różnią się wskazaniami do stosowania, profilem bezpieczeństwa oraz zastosowaniem w różnych grupach wiekowych i stanach szczególnych, takich jak ciąża czy prowadzenie pojazdów. Poznaj kluczowe różnice i podobieństwa między tymi lekami, aby świadomie wybrać rozwiązanie najlepiej dopasowane do swoich potrzeb.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Dimenhydrynat to substancja czynna o działaniu przeciwwymiotnym i przeciwhistaminowym, często stosowana w leczeniu nudności, wymiotów oraz zawrotów głowy. Jednak jej stosowanie nie jest zalecane w każdej sytuacji – istnieją wyraźne przeciwwskazania, które wykluczają lub ograniczają możliwość przyjmowania tego leku. Poznaj, kiedy dimenhydrynat może być niebezpieczny, w jakich przypadkach należy zachować szczególną ostrożność oraz na co powinny zwrócić uwagę osoby z chorobami przewlekłymi.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Stosowanie dimenhydrynatu u dzieci wymaga szczególnej uwagi i ostrożności. Różnice w metabolizmie oraz reakcjach organizmu dziecka sprawiają, że nie każda postać leku z tą substancją czynną jest odpowiednia dla najmłodszych. Dowiedz się, w jakich sytuacjach dimenhydrynat może być stosowany u dzieci, jakie są ograniczenia wiekowe oraz na co zwrócić uwagę, aby zapewnić dziecku bezpieczeństwo terapii.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Dimenhydrynat to substancja czynna często stosowana w łagodzeniu nudności, wymiotów i zawrotów głowy. Jednak przyjmowanie leków z dimenhydrynatem może wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn. Niektóre postaci tej substancji, zwłaszcza w połączeniu z innymi składnikami, mogą powodować senność lub spadek koncentracji, co może być niebezpieczne w codziennych sytuacjach wymagających pełnej sprawności psychofizycznej.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie dimenhydrynatu w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności. Substancja ta, obecna w lekach przeciwwymiotnych, może przenikać przez łożysko oraz do mleka matki, co niesie ze sobą potencjalne ryzyko dla dziecka. W zależności od postaci leku i drogi podania, zalecenia dotyczące bezpieczeństwa jej stosowania różnią się – zwłaszcza jeśli dimenhydrynat występuje w połączeniu z innymi substancjami czynnymi.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Dimenhydrynat to substancja czynna wykorzystywana w leczeniu oraz zapobieganiu nudnościom, wymiotom i chorobie lokomocyjnej. Dzięki swojemu działaniu przeciwwymiotnemu i przeciw zawrotom głowy, znalazł zastosowanie zarówno jako pojedynczy składnik, jak i w połączeniu z innymi substancjami. Poznaj szczegółowe wskazania do stosowania dimenhydrynatu u dorosłych i dzieci oraz dowiedz się, w jakich przypadkach jest szczególnie skuteczny.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Przedawkowanie dimenhydrynatu może prowadzić do poważnych problemów zdrowotnych, takich jak zaburzenia pracy serca, drgawki czy zaburzenia świadomości. Objawy pojawiają się zwykle w ciągu kilku godzin od spożycia zbyt dużej dawki. Postępowanie wymaga szybkiego rozpoznania i odpowiedniej opieki medycznej, szczególnie gdy substancja przyjmowana jest razem z innymi lekami.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Aviomarin, 50 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 50 mg dimenhydraminy (Dimenhydrinatum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka. Białe, okrągłe tabletki z wytłoczonym oznakowaniem „A” po jednej stronie.
CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zapobieganie chorobie lokomocyjnej; Zapobieganie i leczenie nudności i wymiotów (z wyjątkiem wywołanych przez leki stosowane w chemioterapii nowotworów).
CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Zalecaną dawkę należy przyjąć przynajmniej na 30 minut przed planowaną podróżą lub zażyciem źle tolerowanego leku. Dorośli i młodzież powyżej 14 lat: Zalecana dawka to 50 mg do 100 mg. W razie konieczności można ją powtarzać co 4 do 6 godzin. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekroczyć 400 mg. Dzieci w wieku od 6 do 14 lat: Zalecana dawka to 50 mg. W razie konieczności można ją powtarzać co 6 do 8 godzin. Maksymalna dawka dobowa u dzieci nie powinna przekroczyć 5 mg/kg masy ciała, przy czym nie więcej niż 150 mg na dobę. Produkt leczniczy Aviomarin jest przeznaczony dla dzieci, które są w stanie samodzielnie połknąć tabletkę. Ze względu na wielkość dawki (moc), produkt leczniczy Aviomarin, 50 mg, tabletki nie jest przeznaczony dla dzieci w wieku poniżej 6 lat. Lek można zażywać niezależnie od przyjmowanych posiłków. Tabletkę należy popić odpowiednią ilością wody.
CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na dimenhydraminę, inne leki przeciwhistaminowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, ostry napad astmy, jaskra z wąskim kątem przesączania, guz chromochłonny, porfiria, przerost gruczołu krokowego oraz zaleganie moczu w pęcherzu, padaczka. Ze względu na wielkość dawki (moc), lek Aviomarin, 50 mg, tabletki nie jest przeznaczony dla dzieci w wieku poniżej 6 lat.
CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów: z zaburzeniami czynności wątroby, z nadczynnością tarczycy, z bradykardią, nadciśnieniem, z hipokaliemią, niedoborem magnezu we krwi, z przewlekłymi trudnościami w oddychaniu, astmą, ze zwężeniem odźwiernika, z wrodzonym zespołem wydłużonego odcinka QT lub innymi, istotnymi klinicznie zaburzeniami czynności serca (choroba wieńcowa, choroba układu krążenia, arytmia), stosujących jednocześnie leki powodujące wydłużenie odcinka QT w EKG lub leki prowadzące do hipokaliemii (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania produktu leczniczego Aviomarin, gdyż może on zmienić i nasilić działanie dimenhydraminy. Dimenhydramina może nasilić działanie przeciwcholinergiczne innych leków przeciwcholinergicznych (np.: atropiny, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych) oraz działanie hamujące na OUN barbituranów, środków nasennych, uspokajających i kojących. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO zwiększa działanie przeciwcholinergiczne dimenhydraminy. W skojarzeniu z diazepamem działa synergistycznie, z amfetaminą i jej pochodnymi – antagonistycznie. Dimenhydramina osłabia działanie kortykosteroidów oraz doustnych leków przeciwzakrzepowych. Dimenhydramina stosowana jednocześnie z solami bizmutu oraz lekami przeciwbólowymi, psychotropowymi i skopolaminą może powodować osłabienie wzroku.
CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Interakcje
Zaleca się szczególną ostrożność podczas stosowania dimenhydraminy z lekami powodującymi wydłużenie odcinka QT w EKG (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA lub III, niektóre antybiotyki, np.: erytromycyna, leki przeciwmalaryczne, leki przeciwhistaminowe, neuroleptyki) oraz z lekami powodującymi hipokaliemię (np. niektóre leki moczopędne). Dimenhydramina może maskować działanie ototoksycze podczas leczenia antybiotykami aminoglikozydowymi. Stosowanie dimenhydraminy należy przerwać przynajmniej trzy dni przed planowanymi testami alergicznymi, ze względu na możliwość otrzymania wyników fałszywie ujemnych.
CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dimenhydramina podawana w ostatnich tygodniach ciąży oraz podczas porodu, może wywołać hiperstymulację macicy i bradykardię u płodu, niekiedy zagrażającą życiu, dlatego nie należy jej stosować w trzecim trymestrze ciąży. Stosowanie dimenhydraminy w pierwszym i drugim trymestrze ciąży jest dozwolone jedynie, gdy korzyści z leczenia przewyższają ryzyko. Laktacja Dimenhydramina przenika do mleka kobiecego. U kobiet karmiących lek należy stosować ostrożnie, tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści dla matki do ryzyka dla karmionego dziecka.
CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Dimenhydramina ogranicza sprawność psychofizyczną, dlatego nie należy jej stosować u osób prowadzących pojazdy mechaniczne i obsługujących urządzenia mechaniczne w ruchu.
CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały sklasyfikowane zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Częstość występowania Układ narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Zaburzenia serca Tachykardia, niedociśnienie Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niedokrwistość hemolityczna Zaburzenia układu nerwowego Senność, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy Bóle głowy, bezsenność Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego Zaburzenia żołądka i jelit Nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, bóle brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej Zaburzenia nerek i dróg moczowych Trudności w oddawaniu moczu Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Skórne reakcje alergiczne, nadwrażliwość skóry na światło słoneczne Złuszczające zapalenie skóry Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Osłabienie mięśni Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Zmniejszenie łaknienia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Uczucie zmęczenia Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka cholestatyczna Zaburzenia psychiczne Pobudzenie, zaburzenia snu, niepokój, drżenie* * Szczególnie u dzieci, podczas stosowania dimenhydraminy, mogą wystąpić reakcje paradoksalne (np.
CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
pobudzenie, zaburzenia snu, niepokój, drżenie). Długotrwałe stosowanie dimenhydraminy może prowadzić do zależności lekowej. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 2-222 Warszawa Tel: + 48 22 49 21 301 Fax: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Pierwsze objawy przedawkowania występują po około 30 minut do 2 godzin od przyjęcia dawki toksycznej (25 mg/kg mc.) i polegają głównie na: bólach i zawrotach głowy, narastającym uczuciu zmęczenia i senności. Po pewnym czasie mogą wystąpić dodatkowo: świąd skóry, rozszerzenie naczyń krwionośnych skóry, rozszerzenie źrenic z ich zwolnioną reakcją na światło i porażeniem akomodacji, oczopląs, osłabienie siły mięśniowej, odruchów ścięgnistych i zatrzymanie moczu. Czynność serca jest wyraźnie przyśpieszona, ciśnienie krwi podwyższone lub obniżone. W dalszym przebiegu stopniowo narastają objawy zahamowania czynności OUN (zaburzenia mowy, zaburzenia orientacji w czasie i przestrzeni, ataksja i śpiączka) lub pobudzenia czynności OUN (napady drgawkowe, omamy). Wyżej wymienione objawy są typowe dla zespołu cholinolitycznego. W przypadku przedawkowania dimenhydraminy, należy zastosować intensywne leczenie objawowe.
CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwwymiotne. Kod ATC: A04AD. Dimenhydramina należy do leków o działaniu przeciwhistaminowym z grupy pochodnych etanoloaminy. Oprócz działania przeciwhistaminowego leki tej grupy wykazują działanie przeciwwymiotne, parasympatykolityczne i przeciwdepresyjne. Dimenhydramina działa silnie hamująco na ośrodek wymiotny w rdzeniu przedłużonym i odruchy błędnikowe. Działanie to jest nasilone przez właściwości parasympatykolityczne. Dimenhydramina działa parasympatykolitycznie, konkurując z acetylocholiną, o dostęp do receptorów cholinergicznych M (muskarynowych). Dochodzi do połączenia z receptorem, ale dimenhydramina, nie mając wewnętrznej aktywności przekaźnika, powoduje blokadę receptora. Reasumując, działanie przeciwwymiotne preparatu polega na hamowaniu czynności ośrodka wymiotnego i dodatkowo na działaniu parasympatykolitycznym, tzn.
CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
dochodzi do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich i ruchów perystaltycznych przewodu pokarmowego, zostaje zahamowana czynność wydzielnicza ślinianek, w mniejszym stopniu czynność wydzielnicza żołądka. Dimenhydramina jest antagonistą receptorów H1, osłabia lub całkowicie usuwa działanie endogennej histaminy. Najsilniej hamuje zwiększoną przepuszczalność naczyń włosowatych.
CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dimenhydramina po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Jej działanie pojawia się po 30 minutach i trwa od 3 do 6 godzin. Jest metabolizowana w wątrobie i w całości wydalana przez nerki w ciągu 24 godzin od chwili podania pojedynczej dawki leku. Okres półtrwania dimenhydraminy wynosi około 3,5 godziny.
CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne w piśmiennictwie przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania dimenhydraminy nie zawierają informacji, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania leku.
CHPL leku Aviomarin, tabletki, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Talk Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 4 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25 o C. Chronić od światła. Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Al/PVC, w tekturowym pudełku. 3, 5 lub 10 tabletek w blistrze. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Arlevert 20 mg + 40 mg tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 20 mg cynaryzyny i 40 mg dimenhydraminy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Okrągłe, obustronnie wypukłe, białe do jasnożółtych tabletki o średnicy 8 mm, z wytłoczoną po jednej stronie literą „A”.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawów zawrotów głowy różnego pochodzenia. Arlevert jest wskazany do stosowania u dorosłych.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: 1 tabletka stosowana trzy razy na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: Dawka taka jak dla dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Arlevert u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Leku Arlevert nie należy stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym < 25ml/min. (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Brak dostępnych danych dotyczących stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Leku Arlevert nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku Arlevert u dzieci w wieku do 18 lat. Nie ma dostępnych danych. Generalnie okres leczenia nie powinien być dłuższy niż cztery tygodnie. Decyzję o konieczności przedłużenia okresu leczenia podejmuje lekarz.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Tabletki Arlevert należy przyjmować po posiłku, połykając w całości, bez rozgryzania i żucia, popijając niewielką ilością płynu.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne, difenhydraminę lub inne leki przeciwhistaminowe o podobnej budowie lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Difenhydramina jest całkowicie usuwana przez nerki i pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zostali wyłączeni z programu badań klinicznych. Leku Arlevert nie należy podawać pacjentom z klirensem kreatyniny ≤ 25 ml/min (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Ponieważ obie substancje czynne leku Arlevert są intensywnie metabolizowane w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, stężenia w osoczu ich postaci niezmienionych i okresy półtrwania wydłużą się u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Wykazano to w przypadku difenhydraminy u pacjentów z marskością wątroby. Dlatego też nie należy stosować leku Arlevert u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przeciwwskazania
Leku Arlevert nie należy stosować u pacjentów z jaskrą zamykającego się kąta, drgawkami, podejrzeniem podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, nadużywających alkohol lub, u których występuje zatrzymywanie moczu w związku z chorobami cewki moczowej i gruczołu krokowego.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Lek Arlevert nie zmniejsza znacznie ciśnienia tętniczego, niemniej jednak u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym należy go stosować ostrożnie. Aby zminimalizować podrażnienia żołądka, lek Arlevert należy przyjmować po posiłku. Lek Arlevert należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami, które mogą ulec zaostrzeniu w związku z podawaniem leków przeciwcholinergicznych, np. podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niedrożność odźwiernika dwunastnicy, rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy lub ciężka choroba wieńcowa. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Arlevert u pacjentów z chorobą Parkinsona. Sód: Lek Arlevert zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Inhibitory oksydazy monoaminowej mogą nasilać działanie przeciwcholinergiczne i uspokajające leku Arlevert. Prokarbazyna może zwiększać działanie leku Arlevert. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych lek Arlevert może nasilać działanie uspokajające leków o działaniu depresyjnym na OUN m.in. alkoholu, barbituranów, opioidów i środków uspokajających. Pacjenci powinni być poinformowani o zakazie spożywania napojów alkoholowych. Lek Arlevert może również nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, efedryny i leków przeciwcholinergicznych, takich jak atropina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Lek Arlevert może maskować objawy ototoksyczne związane z antybiotykami aminoglikozydowymi i maskować reakcje skórne na alergeny podczas wykonywania testów skórnych.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Interakcje
Należy unikać jednoczesnego podawania leków powodujących wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG (takich jak leki należące do Klasy Ia i Klasy III leków przeciwarytmicznych). Informacje dotyczące potencjalnych interakcji farmakologicznych cynaryzyny i difenhydraminy z innymi lekami są ograniczone. Difenhydramina hamuje metabolizm, w którym pośredniczy CYP2D6, w związku z tym zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania leku Arlevert w leczeniu skojarzonym z substratami tego enzymu, szczególnie tymi o wąskim indeksie terapeutycznym.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Arlevert u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Ryzyko teratogenne pojedynczych substancji czynnych dimenhydraminy/difenhydraminy i cynaryzyny jest małe. W badaniach na zwierzętach nie obserwowano żadnego działania teratogennego. Brak danych dotyczących stosowania leku Arlevert u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3). W oparciu o dane dotyczące stosowania u ludzi istnieje podejrzenie że dimenhydramina może wywierać działanie oksytotyczne i skracać czas porodu. Lek Arlevert nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży. Karmienie piersi? Dimenhydramina i cynyrazyna przenikają do mleka kobiecego. Lek Arlevert nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Brak danych.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek Arlevert może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Lek Arlevert może powodować senność, szczególnie na początku leczenia. Pacjenci, u których wystąpi taki objaw, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do najczęściej występujących działań niepożądanych należy senność (w tym ospałość, zmęczenie, męczliwość, oszołomienie), która występuje u około 8% pacjentów i suchość w jamie ustnej występująca u około 5% pacjentów podczas badań klinicznych. Takie reakcje mają zwykle łagodny charakter i ustępują w ciągu kilku dni nawet, jeśli leczenie jest kontynuowane. Częstość występowania działań niepożądanych związanych z lekiem Arlevert w badaniach klinicznych i zgłoszeń po wprowadzeniu leku do obrotu przedstawiono w poniższej tabeli. Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym: Częstość występowania Często ≥1/100 do Niezbyt często ≥1/1 000 do Rzadko Bardzo rzadko <1/10 000 Klasa układów i narządów: Zaburzenia krwi i układu chłonnego Leukopenia Małopłytkowość Niedokrwistość aplastyczna Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości (np.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
reakcje skórne) Zaburzenia układu nerwowego Senność Ból głowy Parestezje Amnezja Szum w uszach Drżenia Nerwowość Drgawki Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia Zaburzenia żołądka i jelit Suchość w jamie ustnej Ból brzucha Dyspepsja Nudności Biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Pocenie się Wysypka Nadwrażliwość na światło Zaburzenia nerek i dróg moczowych Trudności w oddawaniu moczu Ponadto ze stosowaniem dimenhydraminy i cynaryzyny wiążą się następujące reakcje niepożądane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Dimenhydramina: paradoksalna pobudliwość (szczególnie u dzieci), pogorszenie istniejącej jaskry zamykającego się kąta, odwracalna agranulocytoza. Cynaryzyna: zaparcie, zwiększenie masy ciała, uczucie ucisku w klatce piersiowej, żółtaczka cholestatyczna, zaburzenia pozapiramidowe, reakcje skórne rumieniowatopodobne, liszaj płaski.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania leku Arlevert obejmują ospałość, zawroty głowy, ataksję z działaniem przeciwcholinergicznym, takim jak suchość w jamie ustnej, nagłe zaczerwienienie twarzy, rozszerzone źrenice, częstoskurcz, ból głowy i zatrzymanie moczu. Mogą wystąpić drgawki, omamy, pobudzenie, depresja oddechowa, nadciśnienie tętnicze, drgawki i śpiączka, szczególnie w przypadku silnego przedawkowania. Leczenie przedawkowania: W leczeniu niewydolności oddechowej lub krążeniowej należy zastosować ogólne leczenie podtrzymujące. Zaleca się płukanie żołądka izotonicznym roztworem chlorku sodu. Należy ściśle obserwować temperaturę ciała, ponieważ może wystąpić gorączka w wyniku zatrucia lekami przeciwhistaminowymi, szczególnie u dzieci. Objawy podobne do skurczy można leczyć za pomocą ostrożnego podawania krótko działającego barbituranu.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przedawkowanie
W przypadku znacznego działania ośrodkowo-przeciwcholinergicznego należy powoli podać fizostygminę (po wykonaniu testu na fizostygminę) dożylnie (lub jeśli konieczne domięśniowo): 0,03 mg/kg masy ciała (dorośli maksymalnie 2 mg, dzieci maksymalnie 0,5 mg). Dimenhydramina może być usuwana podczas dializy, jednak leczenie przedawkowania tą metodą jest uważane za niewystarczające. Odpowiednią eliminację można uzyskać za pomocą hemoperfuzji stosując aktywowany węgiel. Brak dostępnych danych dotyczących usuwania cynaryzyny za pomocą dializy.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty stosowane w zawrotach głowy, kod ATC: N07CA52. Dimenhydramina, sól chloroteofilinowa difenhydraminy działa przeciwhistaminowo wykazując właściwości przeciwcholinergiczne (przeciwmuskarynowe), wywierając działanie parasympatykolityczne i depresyjne na OUN. Substancja wykazuje działanie przeciwwymiotne i przeciw zawrotom głowy poprzez wpływanie na strefę uaktywnienia chemoreceptorów w regionie 4 przedsionka. W ten sposób dimenhydramina działa przede wszystkim na ośrodkową część układu równowagi. Poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do komórek układu przedsionkowego w związku z działaniem antagonistycznym cynaryzyny w stosunku do wapnia wywiera ona głównie działanie uspokajające na komórki czuciowe narządu przedsionkowego. W ten sposób cynaryzyna działa przede wszystkim na obwodową część narządu równowagi (błędnik). Wiadomo, że zarówno cynaryzyna jak i dimenhydramina są skuteczne w leczeniu zawrotów głowy.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Lek zawierający obie substancje był bardziej skuteczny niż substancje czynne stosowane pojedynczo u badanej populacji. Leku nie oceniano w leczeniu kinetozy.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i dystrybucja: Dimenhydramina szybko uwalnia cząsteczkę difenhydraminy po podaniu doustnym. Difenhydramina i cynaryzyna są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego. Cynaryzyna i difenhydramina osiągają maksymalne stężenia w ludzkim osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Okres półtrwania obu substancji wynosi 4-5 godzin, po podaniu pojedynczym lub łącznie w jednym leku. Metabolizm: Cynaryzyna i difenhydramina są intensywnie metabolizowane w wątrobie. Metabolizm cynaryzyny obejmuje reakcje hydroksylacji pierścieniowej, które są częściowo katalizowane przez CYP2D6 i reakcje N-dealkilacji o małej swoistości enzymu CYP. Główny szlak metabolizmu difenhydraminy następuje na drodze sekwencyjnej N-demetylacji trzeciorzędowej aminy. Badania prowadzone in vitro na ludzkich mikrosomach wskazują na udział różnych enzymów CYP, w tym CYP2D6.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja: Cynaryzyna jest głównie wydalana z kałem (40-60 %) i w mniejszym zakresie z moczem, głównie w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. Difenhydramina jest przede wszystkim wydalana przez nerki, głównie w postaci metabolitów, ze związkiem z oddzieloną grupą aminową, kwasem difenylometoksyoctowym jako głównym metabolitem (40-60 %).
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań toksyczności po podaniu wielokrotnym dawek cynaryzyny i dimenhydraminy łącznie, wpływu cynaryzyny lub dimenhydraminy na płodność, wpływu dimenhydraminy na rozwój zarodka/płodu i teratogenności cynaryzyny nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W jednym badaniu prowadzonym na szczurach cynaryzyna wpłynęła na zmniejszenie wielkości miotów, zwiększenie liczby resorpcji płodów i zmniejszenie masy urodzeniowej. Możliwe działanie genotoksyczne i rakotwórcze połączenia cynaryzyny i dimenhydraminy nie zostało całkowicie ocenione.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna skrobia kukurydziana talk hypromeloza krzemionka koloidalna bezwodna magnezu stearynian kroskarmeloza sodowa. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń ostrożności dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pudełko tekturowe zawierające 20, 50 lub 100 tabletek. Tabletki są pakowane w blistry z PVC/PVDC/Aluminium odpowiednio po 20 lub 25 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Symtiver, 20 mg + 40 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 20 mg cynaryzyny i 40 mg dimenhydraminy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka. Okrągłe, wypukłe, białe tabletki o średnicy ok. 8 mm.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawów zawrotów głowy różnego pochodzenia. Produkt leczniczy Symtiver jest wskazany do stosowania u dorosłych.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: 1 tabletka trzy razy na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: Dawka taka jak dla dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Symtiver u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. Produktu leczniczego Symtiver nie należy stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny < 25mL/min (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Brak dostępnych danych dotyczących stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Produktu leczniczego Symtiver nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Symtiver u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Brak dostępnych danych. Ogólnie okres leczenia nie powinien być dłuższy niż cztery tygodnie.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Dawkowanie
Decyzję o konieczności przedłużenia leczenia podejmuje lekarz. Sposób podawania Tabletki produktu leczniczego Symtiver należy przyjmować po posiłku, połykając w całości, bez rozgryzania i żucia, popijając niewielką ilością płynu.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne, difenhydraminę lub inne leki przeciwhistaminowe o podobnej budowie lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Difenhydramina jest całkowicie usuwana przez nerki i pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zostali wyłączeni z programu badań klinicznych. Produktu leczniczego Symtiver nie należy podawać pacjentom z klirensem kreatyniny ≤25 mL/min (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Ponieważ obie substancje czynne produktu leczniczego Symtiver są intensywnie metabolizowane w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, stężenia w osoczu ich postaci niezmienionych i okresy półtrwania wydłużą się u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Wykazano to w przypadku difenhydraminy stosowanej u pacjentów z marskością wątroby. Dlatego też produktu leczniczego Symtiver nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przeciwwskazania
Produktu leczniczego Symtiver nie należy stosować u pacjentów: z jaskrą zamykającego się kąta, drgawkami, podejrzeniem podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, nadużywających alkoholu lub u których występuje zatrzymywanie moczu w związku z chorobami cewki moczowej i gruczołu krokowego.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produktu leczniczy Symtiver nie zmniejsza znacząco ciśnienia tętniczego, niemniej jednak u pacjentów z niedociśnieniem należy go stosować ostrożnie. Aby zminimalizować podrażnienia żołądka, produkt leczniczy Symtiver należy przyjmować po posiłku. Produkt leczniczy Symtiver należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami, które mogą ulec zaostrzeniu w związku z podawaniem leków przeciwcholinergicznych, np. podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niedrożność odźwiernika dwunastnicy, rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy lub ciężka choroba wieńcowa. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Symtiver u pacjentów z chorobą Parkinsona. Sód: Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Inhibitory oksydazy monoaminowej mogą nasilać działanie przeciwcholinergiczne i uspokajające produktu leczniczego Symtiver. Prokarbazyna może nasilać działanie produktu leczniczego Symtiver. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych produkt leczniczy Symtiver może nasilać działanie uspokajające substancji o działaniu depresyjnym na OUN, m.in. alkoholu, barbituranów, opioidowych leków przeciwbólowych i leków uspokajających. Pacjentów należy poinformować o zakazie spożywania napojów alkoholowych. Symtiver może również nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, efedryny i leków przeciwcholinergicznych, takich jak atropina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Produkt leczniczy Symtiver może maskować objawy ototoksyczne związane z antybiotykami aminoglikozydowymi i reakcje skórne na alergeny podczas wykonywania testów skórnych.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Interakcje
Należy unikać jednoczesnego stosowania leków powodujących wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG (takich jak leki należące do Klasy Ia i Klasy III leków przeciwarytmicznych). Informacje dotyczące potencjalnych interakcji farmakokinetycznych cynaryzyny i difenhydraminy z innymi lekami są ograniczone. Difenhydramina hamuje metabolizm, w którym pośredniczy izoenzym CYP2D6, w związku z tym zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania produktu leczniczego Symtiver w leczeniu skojarzonym z substratami tego enzymu, szczególnie tymi o wąskim indeksie terapeutycznym.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania cynaryzyny/dimenhydraminy u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Ryzyko teratogenne pojedynczych substancji czynnych dimenhydraminy/difenhydraminy i cynaryzyny jest małe. W badaniach na zwierzętach nie obserwowano żadnego działania teratogennego. Brak danych dotyczących stosowania cynaryzyny/dimenhydraminy u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące toksycznego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3). W oparciu o dane dotyczące stosowania u ludzi istnieje podejrzenie, że dimenhydramina może wywierać działanie oksytotyczne i skracać czas porodu. Nie zaleca się stosowania produktu Symtiver w okresie ciąży. Karmienie piersi? Dimenhydramina i cynaryzyna przenikają do mleka kobiecego. Produktu Symtiver nie należy stosować podczas karmienia piersią.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Brak danych.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Symtiver może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Produkt leczniczy Symtiver może powodować ospałość, szczególnie na początku leczenia. Pacjenci, u których wystąpi taki objaw, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do najczęściej występujących działań niepożądanych w badaniach klinicznych należą senność (w tym ospałość, zmęczenie, męczliwość, oszołomienie) obserwowana u około 8% pacjentów i suchość w jamie ustnej obserwowana u około 5% pacjentów podczas badań klinicznych. Reakcje te mają zwykle łagodny charakter i ustępują w ciągu kilku dni, nawet jeśli leczenie jest kontynuowane. Częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem cynaryzyny/dimenhydraminy w badaniach klinicznych i zgłoszeń po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu przedstawiono w poniższej tabeli. Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym Częstość występowania działań niepożądanych Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Klasyfikacja układów i narządów: Zaburzenia krwi i układu chłonnego Leukopenia Małopłytkowość Niedokrwistość aplastyczna Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości (np.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
reakcje skórne) Zaburzenia układu nerwowego Senność Ból głowy Parestezje Amnezja Szum w uszach Drżenia Nerwowość Drgawki Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia Zaburzenia żołądka i jelit Suchość w jamie ustnej Ból brzucha Dyspepsja Nudności Biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Pocenie się Wysypka Nadwrażliwość na światło Zaburzenia nerek i dróg moczowych Trudności w oddawaniu moczu Ponadto ze stosowaniem dimenhydraminy i cynaryzyny wiążą się następujące reakcje niepożądane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Dimenhydramina: paradoksalna pobudliwość (szczególnie u dzieci), pogorszenie istniejącej jaskry zamykającego się kąta, odwracalna agranulocytoza. Cynaryzyna: zaparcia, zwiększenie masy ciała, uczucie ucisku w klatce piersiowej, żółtaczka cholestatyczna, zaburzenia pozapiramidowe, reakcje skórne rumieniowatopodobne, liszaj płaski.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania produktu leczniczego Symtiver obejmują ospałość, zawroty głowy, ataksję z działaniem przeciwcholinergicznym, takim jak suchość w jamie ustnej, nagłe zaczerwienienie twarzy, rozszerzone źrenice, częstoskurcz, gorączka, ból głowy i zatrzymanie moczu. Mogą wystąpić drgawki, omamy, pobudzenie, depresja oddechowa, nadciśnienie tętnicze, drgawki i śpiączka, szczególnie w przypadku silnego przedawkowania. Leczenie przedawkowania: w leczeniu niewydolności oddechowej lub krążeniowej należy zastosować ogólne leczenie podtrzymujące. Zaleca się płukanie żołądka izotonicznym roztworem chlorku sodu. Należy dokładnie obserwować temperaturę ciała, ponieważ może wystąpić gorączka w wyniku zatrucia lekami przeciwhistaminowymi, szczególnie u dzieci. Objawy podobne do skurczy można leczyć za pomocą ostrożnego podawania krótko działającego barbituranu.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przedawkowanie
W przypadku znacznego ośrodkowego działania przeciwcholinergicznego należy powoli, dożylnie (lub jeśli konieczne domięśniowo) podać fizostygminę (po wykonaniu testu na fizostygminę) w dawce 0,03 mg/kg masy ciała (dorośli maksymalnie 2 mg, dzieci maksymalnie 0,5 mg). Dimenhydramina może być usuwana podczas dializy, jednak leczenie przedawkowania tą metodą jest uważane za niewystarczające. Odpowiednią eliminację można uzyskać za pomocą hemoperfuzji stosując aktywowany węgiel. Brak dostępnych danych dotyczących usuwania cynaryzyny za pomocą dializy.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty stosowane w zawrotach głowy, kod ATC: N07CA52. Dimenhydramina, sól chloroteofilinowa difenhydraminy należy do leków przeciwhistaminowych wykazujących właściwości przeciwcholinergiczne (przeciwmuskarynowe). Wywiera działanie parasympatykolityczne i depresyjne na OUN. Poprzez wpływanie na strefę uaktywnienia chemoreceptorów w regionie 4 przedsionka, substancja wykazuje działanie przeciwwymiotne i przeciw zawrotom głowy. Dimenhydramina działa przede wszystkim na ośrodkową część układu równowagi. Poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do komórek układu przedsionkowego, w związku z działaniem antagonistycznym cynaryzyny w stosunku do wapnia, wywiera ona głównie działanie uspokajające na układ równowagi. Cynaryzyna działa przede wszystkim na obwodową część układu równowagi. Wiadomo, że zarówno cynaryzyna jak i dimenhydramina są skuteczne w leczeniu zawrotów głowy.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Lek zawierający obie substancje był bardziej skuteczny niż substancje czynne stosowane pojedynczo w badanej populacji. Nie oceniano zastosowania produktu leczniczego w leczeniu choroby lokomocyjnej.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i dystrybucja Dimenhydramina szybko uwalnia cząsteczkę difenhydraminy po podaniu doustnym. Difenhydramina i cynaryzyna są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego. Cynaryzyna i difenhydramina osiągają maksymalne stężenia w ludzkim osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Okres półtrwania obu substancji wynosi 4-5 godzin, po podaniu pojedynczo lub łącznie w jednym leku. Metabolizm Cynaryzyna i difenhydramina są intensywnie metabolizowane w wątrobie. Metabolizm cynaryzyny obejmuje reakcje hydroksylacji pierścieniowej, które są częściowo katalizowane przez izoenzym CYP2D6 i reakcje N-dealkilacji o małej swoistości enzymu CYP. Główny szlak metabolizmu difenhydraminy następuje na drodze sekwencyjnej N-demetylacji trzeciorzędowej aminy. Badania prowadzone in vitro na ludzkich mikrosomach wskazują na udział różnych enzymów CYP, w tym izoenzymu CYP2D6.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Cynaryzyna jest głównie wydalana z kałem (40-60%) i w mniejszym zakresie z moczem, głównie w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. Difenhydramina jest przede wszystkim wydalana przez nerki, głównie w postaci metabolitów, ze związkiem z oddzieloną grupą aminową, kwasem difenylometoksyoctowym jako głównym metabolitem (40-60%).
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań toksyczności po podaniu wielokrotnym dawek cynaryzyny i dimenhydraminy łącznie, wpływu cynaryzyny lub dimenhydraminy na płodność, wpływu dimenhydraminy na rozwój zarodka/płodu i teratogenności cynaryzyny nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W jednym badaniu prowadzonym na szczurach cynaryzyna wpłynęła na zmniejszenie wielkości miotów, zwiększenie liczby resorpcji płodów i zmniejszenie masy urodzeniowej. Potencjalne działanie genotoksyczne i rakotwórcze połączenia cynaryzyny/dimenhydraminy nie zostało całkowicie ocenione.
CHPL leku Symtiver, tabletki, 20 mg + 40 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana żelowana Hypromeloza 2910 15 mPa∙s Kroskarmeloza sodowa Talk Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki są pakowane w blistry z PVC/PVDC/Aluminium/PVDC zawierające odpowiednio 30, 60, 90 lub 120 tabletek, w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Artigo, 20 mg + 40 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 20 mg cynaryzyny i 40 mg dimenhydraminy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, o średnicy 7,9 mm – 8,3 mm.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawów zawrotów głowy różnego pochodzenia. Lek ten jest wskazany do stosowania u dorosłych.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: 1 tabletka stosowana trzy razy na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: Dawka taka jak dla dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Leku nie należy stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym < 25 ml/min (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Brak dostępnych danych dotyczących stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku do 18 lat. Brak dostępnych danych. Okres leczenia nie powinien być dłuższy niż cztery tygodnie. Decyzję o konieczności przedłużenia okresu leczenia podejmuje lekarz.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Tabletki należy przyjmować po posiłku, połykając w całości, bez rozgryzania i żucia, popijając niewielką ilością płynu.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne cynaryzynę i/lub dimenhydraminę, difenhydraminę lub inne leki przeciwhistaminowe o podobnej budowie lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Difenhydramina jest całkowicie usuwana przez nerki i pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zostali wyłączeni z programu badań klinicznych. Leku nie należy podawać pacjentom z klirensem kreatyniny ≤ 25 ml/min (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Ponieważ obie substancje czynne leku są intensywnie metabolizowane w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, stężenia w osoczu ich postaci niezmienionych i okresy półtrwania wydłużą się u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Wykazano to w przypadku difenhydraminy u pacjentów z marskością wątroby. Dlatego też nie należy stosować leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Przeciwwskazania
Leku nie należy stosować u pacjentów z jaskrą zamykającego się kąta, drgawkami, podejrzeniem podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, nadużywających alkohol lub, u których występuje zatrzymywanie moczu w związku z chorobami cewki moczowej i gruczołu krokowego.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Lek ten nie zmniejsza znacznie ciśnienia krwi, niemniej jednak u pacjentów z niedociśnieniem należy go stosować ostrożnie. Aby zminimalizować podrażnienia żołądka, lek należy przyjmować po posiłku. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami, które mogą ulec zaostrzeniu w związku z podawaniem leków przeciwcholinergicznych, np. podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niedrożność odźwiernika dwunastnicy, rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy lub ciężka choroba wieńcowa. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z chorobą Parkinsona. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w zalecanej jednostce dawkowania, tj. 3 tabletkach na dobę, to znaczy, że lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Inhibitory oksydazy monoaminowej mogą nasilać działanie przeciwcholinergiczne i uspokajające leku. Prokarbazyna może zwiększać działanie leku Artigo. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, lek Artigo może nasilać działanie uspokajające leków o działaniu depresyjnym na OUN m.in. alkoholu, barbituranów, opioidów i środków uspokajających. Pacjenci powinni być poinformowani o zakazie spożywania napojów alkoholowych. Lek Artigo może również nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, efedryny i leków przeciwcholinergicznych, takich jak atropina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Lek Artigo może maskować objawy ototoksyczne związane z antybiotykami aminoglikozydowymi i maskować reakcje skórne na alergeny podczas wykonywania testów skórnych.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Interakcje
Należy unikać jednoczesnego podawania leków powodujących wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG (takich jak leki należące do Klasy Ia i Klasy III leków przeciwarytmicznych). Informacje dotyczące potencjalnych interakcji farmakologicznych cynaryzyny i difenhydraminy z innymi lekami są ograniczone. Difenhydramina hamuje metabolizm, w którym pośredniczy CYP2D6, w związku z tym zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania leku Artigo w leczeniu skojarzonym z substratami tego enzymu, szczególnie tymi o wąskim indeksie terapeutycznym.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Artigo u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Ryzyko teratogenne pojedynczych substancji czynnych dimenhydraminy/difenhydraminy i cynaryzyny jest małe. W badaniach na zwierzętach nie obserwowano żadnego działania teratogennego. Brak danych dotyczących stosowania leku Artigo u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające. W oparciu o dane dotyczące stosowania u ludzi istnieje podejrzenie, że dimenhydramina może wywierać działanie oksytotyczne i skracać czas porodu. Lek Artigo nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży. Karmienie piersi? Dimenhydramina i cynaryzyna przenikają do mleka kobiecego. Lek Artigo nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. Płodność Brak danych.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek Artigo może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Lek Artigo może powodować ospałość, szczególnie na początku leczenia. Pacjenci, u których wystąpi taki objaw, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do najczęściej występujących działań niepożądanych należy senność (w tym ospałość, zmęczenie, męczliwość, oszołomienie), która występuje u około 8% pacjentów i suchość w jamie ustnej występująca u około 5% pacjentów podczas badań klinicznych. Takie reakcje mają zwykle łagodny charakter i ustępują w ciągu kilku dni nawet, jeśli leczenie jest kontynuowane. Częstość występowania działań niepożądanych związanych z lekiem Artigo w badaniach klinicznych i zgłoszeń po wprowadzeniu leku do obrotu przedstawiono w poniższej tabeli. Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym: Częstość występowania działań niepożądanych Często: ≥1/100 do <1/10 Niezbyt często: ≥1/1 000 do <1/100 Rzadko: ≥1/10 000 do <1/1 000 Bardzo rzadko: <1/10 000 Układ i narząd: Zaburzenia krwi i układu chłonnego Leukopenia Małopłytkowość Niedokrwistość aplastyczna Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości (np.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
reakcje skórne) Zaburzenia układu nerwowego Senność Ból głowy Parestezje Amnezja Szum w uszach Drżenia Nerwowość Drgawki Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia Zaburzenia żołądka i jelit Suchość w jamie ustnej Ból brzucha Dyspepsja Nudności Biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Pocenie się Wysypka Nadwrażliwość na światło Zaburzenia nerek i dróg moczowych Trudności w oddawaniu moczu Ponadto ze stosowaniem dimenhydraminy i cynaryzyny wiążą się następujące reakcje niepożądane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Dimenhydramina: paradoksalna pobudliwość (szczególnie u dzieci), pogorszenie istniejącej jaskry zamykającego się kąta, odwracalna agranulocytoza. Cynaryzyna: zaparcie, zwiększenie masy ciała, uczucie ucisku w klatce piersiowej, żółtaczka cholestatyczna, zaburzenia pozapiramidowe, reakcje skórne rumieniowatopodobne, liszaj płaski.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania leku Artigo obejmują ospałość, zawroty głowy, ataksję z działaniem przeciwcholinergicznym, takim jak suchość w jamie ustnej, nagłe zaczerwienienie twarzy, rozszerzone źrenice, częstoskurcz, ból głowy i zatrzymanie moczu. Mogą wystąpić drgawki, omamy, pobudzenie, depresja oddechowa, nadciśnienie tętnicze, drgawki i śpiączka, szczególnie w przypadku silnego przedawkowania. Leczenie przedawkowania: w leczeniu niewydolności oddechowej lub krążeniowej należy zastosować ogólne leczenie podtrzymujące. Zaleca się płukanie żołądka izotonicznym roztworem chlorku sodu. Należy ściśle obserwować temperaturę ciała, ponieważ może wystąpić gorączka w wyniku zatrucia lekami przeciwhistaminowymi, szczególnie u dzieci. Objawy podobne do skurczy można leczyć za pomocą ostrożnego podawania krótko działającego barbituranu.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Przedawkowanie
W przypadku znacznego działania ośrodkowo-przeciwcholinergicznego należy powoli podać fizostygminę (po wykonaniu testu na fizostygminę) dożylnie (lub, jeśli konieczne, domięśniowo): 0,03 mg/kg masy ciała (dorośli maksymalnie 2 mg, dzieci maksymalnie 0,5 mg). Dimenhydramina może być usuwana podczas dializy, jednak leczenie przedawkowania tą metodą jest uważane za niewystarczające. Odpowiednią eliminację można uzyskać za pomocą hemoperfuzji stosując aktywowany węgiel. Brak dostępnych danych dotyczących usuwania cynaryzyny za pomocą dializy.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty stosowane w zawrotach głowy, kod ATC: N07CA52. Dimenhydramina, sól chloroteofilinowa difenhydraminy działa przeciwhistaminowo wykazując właściwości przeciwcholinergiczne (przeciwmuskarynowe), wywierając działanie parasympatykolityczne i depresyjne na OUN. Substancja wykazuje działanie przeciwwymiotne i przeciw zawrotom głowy poprzez wpływanie na strefę uaktywnienia chemoreceptorów w regionie 4. przedsionka. W ten sposób dimenhydramina działa przede wszystkim na ośrodkową część układu równowagi. Poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do komórek układu przedsionkowego, w związku z działaniem antagonistycznym cynaryzyny w stosunku do wapnia, wywiera ona głównie działanie uspokajające na układ równowagi. W ten sposób cynaryzyna działa przede wszystkim na obwodową część układu równowagi (błędnik). Wiadomo, że zarówno cynaryzyna, jak i dimenhydramina są skuteczne w leczeniu zawrotów głowy.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Lek zawierający obie substancje był bardziej skuteczny niż substancje czynne stosowane pojedynczo u badanej populacji. Leku nie oceniano w leczeniu kinetozy.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i dystrybucja Dimenhydramina szybko uwalnia cząsteczkę difenhydraminy po podaniu doustnym. Difenhydramina i cynaryzyna są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego. Cynaryzyna i difenhydramina osiągają maksymalne stężenia w ludzkim osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Okres półtrwania obu substancji wynosi 4-5 godzin, po podaniu pojedynczym lub łącznie w jednym leku. Metabolizm Cynaryzyna i difenhydramina są intensywnie metabolizowane w wątrobie. Metabolizm cynaryzyny obejmuje reakcje hydroksylacji pierścieniowej, które są częściowo katalizowane przez CYP2D6 i reakcje N-dealkilacji o małej swoistości enzymu CYP. Główny szlak metabolizmu difenhydraminy następuje na drodze sekwencyjnej N-demetylacji trzeciorzędowej aminy. Badania prowadzone in vitro na ludzkich mikrosomach wskazują na udział różnych enzymów CYP, w tym CYP2D6.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Cynaryzyna jest głównie wydalana z kałem (40-60%) i w mniejszym zakresie z moczem, głównie w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. Difenhydramina jest przede wszystkim wydalana przez nerki, głównie w postaci metabolitów, ze związkiem z oddzieloną grupą aminową, kwasem difenylometoksyoctowym jako głównym metabolitem (40-60%).
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań toksyczności po podaniu wielokrotnym dawek cynaryzyny i dimenhydraminy łącznie, wpływu cynaryzyny lub dimenhydraminy na płodność, wpływu dimenhydraminy na rozwój zarodka/płodu i teratogenności cynaryzyny nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W jednym badaniu prowadzonym na szczurach cynaryzyna wpłynęła na zmniejszenie wielkości miotów, zwiększenie liczby resorpcji płodów i zmniejszenie masy urodzeniowej. Możliwe działanie genotoksyczne i rakotwórcze połączenia cynaryzyny/dimenhydraminy nie zostało całkowicie ocenione.
CHPL leku Artigo, tabletki powlekane, 20 mg + 40 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna kroskarmeloza sodowa krzemionka koloidalna bezwodna magnezu stearynian talk Otoczka tabletki: alkohol poliwinylowy dwutlenek tytanu (E171) makrogol 4000 talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pudełko tekturowe zawierające 10, 20, 30, 50, 60 lub 100 tabletek powlekanych. Tabletki są pakowane w blistry PVC/PVDC/Al. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Betadrin WZF, krople do nosa, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO BETADRIN WZF, (1 mg + 0,33 mg)/ml, krople do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera 1 mg difenhydraminy chlorowodorku (Diphenhydramini hydrochloridum) i 0,33 mg nafazoliny azotanu (Naphazolini nitras). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek 0,1 mg/ml, kwas borowy 19 mg/ml (3,32 mg B/ml). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do nosa, roztwór Bezbarwny, przezroczysty płyn
CHPL leku Betadrin WZF, krople do nosa, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Ostre stany zapalne błony śluzowej nosa Zaostrzenia przewlekłego nieżytu nosa w przebiegu sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa lub przeziębienia Betadrin WZF działa objawowo i jest przeznaczony do leczenia doraźnego.
CHPL leku Betadrin WZF, krople do nosa, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1-3 krople do każdego otworu nosowego, nie częściej niż co 4-6 godzin. Produktu nie należy stosować dłużej niż przez 3 do 5 dni. Sposób podawania Podanie donosowe.
CHPL leku Betadrin WZF, krople do nosa, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne, pochodne imidazolowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Jaskra z wąskim kątem Nadwrażliwość na środki adrenomimetyczne
CHPL leku Betadrin WZF, krople do nosa, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Betadrin WZF przeznaczony jest tylko do użytku zewnętrznego – miejscowo na błonę śluzową nosa. Wprawdzie ogólnoustrojowe działanie składników produktu po podaniu do nosa jest bardzo mało prawdopodobne, jednak należy zachować ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami rytmu serca, cukrzycą, nadmiernie wrażliwych na aminy sympatykomimetyczne, np. w nadczynności tarczycy oraz w przeroście gruczołu krokowego i w wieku podeszłym. Pacjenci powinni być poinformowani, że w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów ogólnych wskazujących, że nafazolina mogła zostać wchłonięta układowo, należy zaprzestać stosowania produktu. Nie zaleca się stosowania produktu u niemowląt i dzieci do 12 lat z powodu trudnych do przewidzenia, a potencjalnie niebezpiecznych działań niepożądanych.
CHPL leku Betadrin WZF, krople do nosa, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Specjalne środki ostrozności
Stosowanie produktu powyżej 5 dni lub częściej niż co 3 godziny jest niewskazane z powodu ryzyka efektu „z odbicia” (patrz również punkt 4.8), prowadzącego wtórnie do nasilenia obrzęku i zwiększenia wydzielania, wtórnego rozszerzenia naczyń krwionośnych i w konsekwencji do jatrogennego nieżytu nosa (rhinitis medicamentosa), a także możliwości powstania trwałych zmian w nabłonku. Produkt zawiera 0,1 mg benzalkoniowego chlorku w każdym ml roztworu. Benzalkoniowy chlorek może powodować podrażnienie lub obrzęk błony śluzowej nosa, zwłaszcza jeżeli jest stosowany przez długi czas. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na zawartość boru, który może powodować zaburzenia płodności.
CHPL leku Betadrin WZF, krople do nosa, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Stosowanie produktów zawierających nafazolinę u pacjentów leczonych trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi może nasilić jej działanie skurczowe na naczynia krwionośne. Jednoczesne stosowanie z nafazoliną inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) może prowadzić do wystąpienia przełomu nadciśnieniowego.
CHPL leku Betadrin WZF, krople do nosa, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Betadrin WZF może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Nie ma danych dotyczących przenikania substancji czynnych produktu do mleka kobiecego. U kobiet karmiących piersią Betadrin WZF należy stosować ostrożnie.
CHPL leku Betadrin WZF, krople do nosa, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Betadrin WZF nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Betadrin WZF, krople do nosa, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Poniżej przedstawiono działania niepożądane związane ze stosowaniem produktu: [bardzo rzadko (<1/10 000)]. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania – hiperglikemia. Zaburzenia układu nerwowego – bóle i zawroty głowy, senność, niepokój. Zaburzenia serca – zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia naczyniowe – nadciśnienie. Zaburzenia żołądka i jelit – nudności. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej – nadmierne pocenie się. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania – osłabienie. Wystąpienie reakcji ogólnoustrojowych, brak poprawy lub nasilenie miejscowych zmian, ból są wskazaniem do odstawienia produktu. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do miejscowych zmian w nabłonku związanych z jego niedotlenieniem (pogarszających rokowanie), a także do tzw. efektu „z odbicia” (patrz również punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Betadrin WZF, krople do nosa, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Betadrin WZF, krople do nosa, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie ma danych dotyczących ostrego przedawkowania kropli stosowanych miejscowo do nosa. Długotrwałe lub zbyt częste podawanie produktu u małych dzieci może doprowadzić do zahamowania ośrodkowego układu nerwowego, hipotermii, śpiączki, długotrwałego rozszerzenia źrenicy. Znaczne przedawkowanie lub przypadkowe spożycie doustne, szczególnie u dzieci, może spowodować wystąpienie nadmiernego uspokojenia z sennością, obniżeniem temperatury ciała, zwolnieniem czynności serca oraz wahaniami ciśnienia krwi i zapaścią. Nafazolina może również powodować spadki ciśnienia o charakterze wstrząsowym, tachykardię. Leczenie objawowe.
CHPL leku Betadrin WZF, krople do nosa, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach nosa; leki udrożniające nos i inne produkty do stosowania miejscowego; połączenia sympatykomimetyków (bez kortykosteroidów), kod ATC: R01AB02 Betadrin WZF jest produktem złożonym zawierającym w swoim składzie lek przeciwhistaminowy – difenhydraminę i alfa-adrenomimetyk – nafazolinę. Difenhydramina jest antagonistą receptora H1. Poprzez konkurencyjne blokowanie receptora histaminowego H1 hamuje objawy alergiczne, zwłaszcza związane z uwalnianiem histaminy, takie jak zwiększenie przepuszczalności i rozszerzenie naczyń. Nafazolina pobudza naczyniowe receptory α-adrenergiczne i zastosowana miejscowo prowadzi do skurczu rozszerzonych naczyń i zmniejszenia objawów związanych ze stanem zapalnym.
CHPL leku Betadrin WZF, krople do nosa, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Pełne miejscowe działanie nafazoliny ujawnia się już po 5 minutach od zastosowania. Działanie utrzymuje się do 6-8 godzin. Nafazolina może ulegać wchłanianiu z błon śluzowych, powodując objawy ogólne, chociaż działanie takie u osób dorosłych po podaniu do nosa jest mało prawdopodobne. Reakcje ogólne występują głównie u pacjentów w podeszłym wieku i u małych dzieci. Wystąpienie ogólnych działań difenhydraminy jest bardzo mało prawdopodobne.
CHPL leku Betadrin WZF, krople do nosa, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych.
CHPL leku Betadrin WZF, krople do nosa, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Benzalkoniowy chlorek, roztwór Disodu edetynian Kwas borowy Sodu wodorotlenek 10% (do ustalenia pH) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Niezgodności fizyczne i chemiczne nieznane. 6.3 Okres ważności 3 lata. Po pierwszym otwarciu butelki okres ważności produktu wynosi 12 tygodni. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka polietylenowa zamknięta polietylenowym kroplomierzem i polietylenową zakrętką z pierścieniem gwarancyjnym, w tekturowym pudełku. 1 butelka po 10 ml 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO BETADRIN, (1 mg + 0,33 mg)/ml, krople do oczu, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera jako substancje czynne: 1 mg difenhydraminy chlorowodorku (Diphenhydramini hydrochloridum) 0,33 mg nafazoliny azotanu (Naphazolini nitras) Substancja pomocnicza o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek 0,1 mg/ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do oczu, roztwór Bezbarwny, przezroczysty płyn
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Ostre stany zapalne spojówek w przebiegu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia oczu. Stany zapalne związane z podrażnieniem spojówek wskutek stosowania soczewek kontaktowych, działania słońca, dymu papierosowego, kontaktu z wodą na pływalni itp.
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i dzieci powyżej 6 lat: 1-2 krople do worka spojówkowego w razie potrzeby co 6-8 godzin. Produktu leczniczego nie należy stosować dłużej niż przez 3 do 5 dni. Sposób podawania Podanie do oka. Produkt leczniczy przeznaczony tylko do użytku zewnętrznego – miejscowo do worka spojówkowego. Nie należy dotykać końcówki kroplomierza, ponieważ może to spowodować zanieczyszczenie zawartości butelki.
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Jaskra z wąskim kątem Nadwrażliwość na środki adrenomimetyczne
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy przeznaczony tylko do użytku zewnętrznego – miejscowo do worka spojówkowego. Kropli nie należy stosować w przypadku przewlekłego zapalenia spojówek, można stosować krótko w przypadku zaostrzenia choroby przewlekłej. Wprawdzie ogólnoustrojowe działanie składników produktu leczniczego po podaniu do worka spojówkowego jest bardzo mało prawdopodobne, jednak należy zachować ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami rytmu serca, nadmiernie wrażliwych na aminy sympatykomimetyczne, np. w nadczynności tarczycy oraz w przeroście gruczołu krokowego i w wieku podeszłym. Pacjenci ci powinni być poinformowani, że w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów ogólnych wskazujących, że nafazolina mogła zostać wchłonięta układowo, należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Specjalne środki ostrozności
Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u niemowląt i dzieci do 6 lat z powodu trudnych do przewidzenia, a potencjalnie niebezpiecznych działań niepożądanych. Utrzymywanie się objawów podrażnienia lub bólu oka dłużej niż 72 godziny jest wskazaniem do odstąpienia produktu, o czym należy poinformować pacjenta. Stosowanie produktu powyżej 5 dni lub częściej niż co 3 godziny jest niewskazane z powodu ryzyka efektu „z odbicia” (patrz również punkt 4.8), prowadzącego wtórnie do nasilenia obrzęku i zwiększenia wydzielania, a także możliwości powstania trwałych zmian w nabłonku. Produkt zawiera 0,1 mg benzalkoniowego chlorku w każdym ml roztworu. Benzalkoniowy chlorek może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem.
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Specjalne środki ostrozności
Zgłaszano, że benzalkoniowy chlorek może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Benzalkoniowy chlorek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Z powodu niewielkiej liczby danych nie ma różnic w profilu działań niepożądanych u dzieci w porównaniu z osobami dorosłymi. Zasadniczo jednak oczy dzieci wykazują silniejszą reakcję na bodźce niż oczy osób dorosłych. Podrażnienie może mieć wpływ na leczenie u dzieci.
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Stosowanie produktów leczniczych zawierających nafazolinę u pacjentów leczonych trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi może nasilać jej działanie skurczowe na naczynia krwionośne. Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) z nafazoliną może doprowadzić do wystąpienia przełomu nadciśnieniowego.
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Nie ma danych dotyczących przenikania czynnych składników produktu leczniczego do mleka kobiecego. U kobiet karmiących piersią produkt leczniczy Betadrin należy stosować ostrożnie.
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy może zaburzać zdolność widzenia i dlatego należy go stosować ostrożnie u osób prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny.
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Najczęściej występują przemijające objawy, takie jak pieczenie, świąd, przekrwienie spojówki, ból oczu, zaburzenia widzenia. Opisano przypadek zmętnienia rogówki u pacjenta, który wkraplał produkt leczniczy do worka spojówkowego przez 7 dni co najmniej 10 razy na dobę. Po odstawieniu produktu leczniczego zmętnienie ustąpiło. Rzadko obserwowano senność, kołatanie serca, nadciśnienie, bóle i zawroty głowy, nudności, zwiększenie ciśnienia śródgałkowego. Wystąpienie reakcji ogólnych lub utrzymywanie się miejscowego podrażnienia jest wskazaniem do odstąpienia produktu leczniczego. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do miejscowych zmian w nabłonku związanych z jego niedotlenieniem (pogarszających rokowanie), a także do tzw. efektu „z odbicia” (patrz również punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie ma danych dotyczących ostrego przedawkowania kropli stosowanych miejscowo do oka. Długotrwałe lub zbyt częste podawanie produktu leczniczego u małych dzieci może doprowadzić do zahamowania ośrodkowego układu nerwowego, hipotermii, śpiączki, długotrwałego rozszerzenia źrenicy. Niezgodne z zaleceniami wypicie zawartości butelki produktu leczniczego może wyjątkowo spowodować nagłe obniżenie ciśnienia krwi, tachykardię.
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki zmniejszające przekrwienie oraz przeciwalergiczne; sympatykomimetyki stosowane jako leki zmniejszające przekrwienie; nafazolina w połączeniach, kod ATC: S01GA51 Betadrin jest lekiem złożonym zawierającym w swym składzie lek przeciwhistaminowy – difenhydraminę i alfa-adrenomimetyk – nafazolinę. Difenhydramina jest antagonistą receptora H1. Poprzez konkurencyjne blokowanie receptora histaminowego H1 hamuje objawy alergiczne, zwłaszcza związane z uwalnianiem histaminy, takie jak zwiększenie przepuszczalności i rozszerzenie naczyń. Nafazolina pobudza naczyniowe receptory α-adrenergiczne i zastosowana miejscowo prowadzi do skurczu rozszerzonych naczyń krwionośnych i zmniejszenia objawów związanych ze stanem zapalnym.
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Pełne miejscowe działanie nafazoliny ujawnia się już po 5 minutach od zastosowania. Działanie utrzymuje się do 6-8 godzin. Nafazolina może ulegać wchłanianiu z błon śluzowych, powodując objawy ogólne, chociaż działanie takie u osób dorosłych po podaniu do worka spojówkowego jest mało prawdopodobne. Reakcje ogólne występują głównie u pacjentów w podeszłym wieku i u małych dzieci. Wystąpienie ogólnych działań difenhydraminy jest bardzo mało prawdopodobne.
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych
CHPL leku Betadrin, krople do oczu, roztwór, (1 mg + 0,33 mg)/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Benzalkoniowy chlorek, roztwór Disodu edetynian Kwas borowy Sodu wodorotlenek 10% (do ustalenia pH) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Niezgodności fizyczne i chemiczne nieznane 6.3 Okres ważności 3 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 4 tygodnie. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka polietylenowa z kroplomierzem i zakrętką, w tekturowym pudełku. 2 butelki po 5 ml 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Tylko do stosowania miejscowego do worka spojówkowego. Nie należy dotykać końcówki kroplomierza, ponieważ może to spowodować zanieczyszczenie zawartości butelki.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO APAP Noc, 500 mg + 25 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera jako substancje czynne: 500 mg paracetamolu (Paracetamolum) 25 mg difenhydraminy chlorowodorku (Diphenhydramini hydrochloridum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Podłużne tabletki powlekane barwy niebieskiej z oznakowaniem „APAP N” wytłoczonym po jednej stronie.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie bólu w tym: bólu głowy, bólów kostno-stawowych, bólów mięśni, bólów zębów, bólów menstruacyjnych, nerwobólów, bólów związanych z przeziębieniem i grypą, powodujących trudności w zasypianiu.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i młodzież w wieku od 16 lat: 1 lub 2 tabletki na 30 minut przed snem (maksymalnie 2 tabletki w ciągu doby, czyli 1000 mg paracetamolu i 50 mg difenhydraminy). Dzieci i młodzież w wieku 12-15 lat: 1 tabletka powlekana na dobę (500 mg paracetamolu i 25 mg difenhydraminy). Nie należy przekraczać zalecanej dawki produktu leczniczego. Pacjenci nie powinni stosować leku dłużej niż 7 dni bez porozumienia z lekarzem.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w pkt. 6.1 Ciężka niewydolność wątroby lub nerek Wirusowe zapalenie wątroby Stosowanie inhibitorów MAO oraz okres do 2 tygodni po ich odstawieniu Jaskra Rozrost gruczołu krokowego Porfiria Astma oskrzelowa w fazie zaostrzenia Nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Stosowanie produktu leczniczego przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u osób z niewydolnością nerek, zaburzeniami rytmu serca, nadciśnieniem tętniczym, padaczką, myasthenia gravis, nadczynnością gruczołu tarczowego, zwężeniem odźwiernika oraz u osób w podeszłym wieku. W czasie przyjmowania nie wolno pić alkoholu. Produkt leczniczy należy stosować wyłącznie przed snem. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na pojedynczą dawkę (1-2 tabletki), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produkt leczniczy APAP Noc nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Może nasilać działanie środków działających depresyjnie na OUN, takich jak leki nasenne, anksjolityki i leki przeciwbólowe z grupy opioidów. Może nasilać działanie i zwiększać toksyczność leków neuroleptycznych (haloperydol i inne pochodne butyrofenonu), leków przeciwdepresyjnych (fluoksetyna, paroksetyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), leków przeciwdrgawkowych (fenytoina, karbamazepina, fenobarbital), a także innych leków hamujących aktywność cytochromu P4502D6, w tym ryfampicyny. Podawanie paracetamolu w skojarzeniu z chloramfenikolem może powodować zwiększenie stężenia chloramfenikolu w osoczu.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Interakcje
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produktu leczniczego Apap Noc nie należy stosować u kobiet w okresie ciąży. Karmienie piersi? Produktu leczniczego Apap Noc nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn W czasie stosowania produktu leczniczego nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana w następujący sposób: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 to <1/10) Niezbyt często (≥1/1,000 to <1/100) Rzadko (≥1/10,000 to <1/1,000) Bardzo rzadko (<1/10,000) Częstość nieznana (brak możliwości oceny na podstawie dostępnych danych) Paracetamol Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: niedokrwistość, zahamowanie czynności szpiku kostnego, małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia; Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje nadwrażliwości, tj. pokrzywka, rumień, wysypka (w tym uogólniona), obrzęki; Bardzo rzadko: obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, zespół Stevens – Johnsona (pęcherzowy rumień wielopostaciowy), toksyczna nekroliza naskórka; Zaburzenia układu nerwowego: Bardzo rzadko: zawroty głowy; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne; Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, zaburzenia trawienia; Bardzo rzadko: krwotok, ostre i przewlekłe zapalenie trzustki; Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Bardzo rzadko: ostre uszkodzenie wątroby występujące najczęściej w wyniku przedawkowania, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: świąd, pocenie się; Bardzo rzadko: plamica barwnikowa; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Bardzo rzadko: martwica brodawek nerkowych podczas długotrwałego stosowania; nefropatie, tubulopatie.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Działania niepożądane
Difenhydraminy chlorowodorek Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje nadwrażliwości tj. wysypka, pokrzywka, obrzęki, obrzęk naczynioruchowy; Zaburzenia psychiczne: Rzadko: dezorientacja, niepokój; Zaburzenia układu nerwowego: Często: senność, zaburzenia uwagi, zawroty głowy; Zaburzenia oka: Rzadko: niewyraźne widzenie; Zaburzenia serca: Rzadko: tachykardia, arytmia; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Często: suchość błon śluzowych jamy ustnej, gardła i nosa; Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności, wymioty; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Rzadko: zatrzymanie moczu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02 – 222 Warszawa tel.: +48 (22) 492 13 01 faks: +48 (22) 492 13 09 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl/ Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie produktu leczniczego produktu może spowodować w ciągu kilku – kilkunastu godzin objawy takie, jak: nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od zażycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywnego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wartość stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od zażycia paracetamolu, jest ważną wskazówką, czy i jak intensywnie prowadzić leczenie odtrutkami.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Przedawkowanie
Jeśli takie oznaczenie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, należy wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: co najmniej należy podać 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, zaś prawdopodobnie są nadal wartościowe po 24 godzinach. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii. W przypadku difenhydraminy działania toksyczne mogą wystąpić po podaniu dawki większej niż 25 mg substancji /kg masy ciała (1 tabletka zawiera 25 mg). Objawy przedawkowania difenhydraminy to: senność, bardzo wysoka gorączka i objawy antycholinergiczne. W razie masywnego przedawkowania mogą wystąpić śpiączka i zapaść sercowo – naczyniowa. Należy spowodować opróżnienie żołądka, zaś w przypadku ostrego przedawkowania podać węgiel aktywny.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Przedawkowanie
W celu odwrócenia ciężkich objawów antycholinergicznych może być skuteczne dożylne podanie fizostygminy.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: paracetamol w połączeniach z innymi lekami z wyjątkiem psycholeptyków, kod ATC: N O2 BE 51. Produkt leczniczy łączy przeciwbólowe działanie paracetamolu z sedatywnym i nasennym działaniem difenhydraminy: łagodzi ból, ułatwia zasypianie i zapobiega nocnym wybudzeniom spowodowanym odczuwaniem bólu. Paracetamol jest pochodną fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego zapobiega tworzeniu prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co podwyższa próg bólowy. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Działanie przeciwbólowe paracetamolu zbliżone jest do działania NLPZ, jednak w odróżnieniu od leków tej grupy paracetamol nie hamuje obwodowej syntezy prostaglandyn.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dlatego nie działa przeciwzapalnie i nie wywołuje typowych dla NLPZ działań niepożądanych. Paracetamol w przeciwieństwie do salicylanów nie wchodzi w reakcję z endogennym kwasem moczowym, a podawany w dawkach terapeutycznych nie wpływa na równowagę kwasowo-zasadową. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Difenhydramina jest nieselektywnym antagonistą receptorów histaminowych H1 z grupy pochodnych etanolaminy i należy do leków przeciwhistaminowych I generacji. Podawana doustnie w zalecanej dawce dobowej łagodzi objawy histaminozależne (wyciek wodnistej wydzieliny śluzowej z nosa, świąd, kichanie, łzawienie oczu) i ułatwia zasypianie. Difenhydramina wykazuje również działanie antycholinergiczne, hamując reakcję na acetylocholinę wywołaną przez aktywację receptora muskarynowego. Difenhydramina, jak większość leków przeciwhistaminowych I generacji, działa uspokajająco i nasennie, co wynika z łatwego przechodzenia przez barierę krew-mózg oraz wysokiego powinowactwa do receptorów histaminowych H1 i serotoninergicznych zlokalizowanych w OUN.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie ok. 1 godziny. Jest słabo wiązany z białkami osocza (w dawkach terapeutycznych w 25%-50%). Okres półtrwania wynosi 2 do 4 godzin. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godz., a przeciwgorączkowego na 6-8 godz. Zasadniczą drogą eliminacji jest biotransformacja w wątrobie. Tylko niewielka część (2-4%) wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Głównym metabolitem paracetamolu (ok. 90%) u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości (ok. 5%) hepatotoksyczny metabolit pośredni, N-acetylo-p-benzochinoimina, wiąże się z wątrobowym glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem. Difenhydramina jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Z białkami osocza wiąże się w 76-85%.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu doustnym działanie terapeutyczne rozpoczyna się po 15-30 min i utrzymuje się przez 4-6 godzin. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 1-2 godzinach. Metabolizm difenhydraminy silnie zależy od przyjętej dawki. W 50% metabolizowana jest w wątrobie w czasie pierwszego przejścia do nieaktywnego metabolitu difenylometanu. Inne nieaktywne metabolity w tym: N,N-metylodifenhydraminę, N, N-demetylodifenhydraminę, N-demetylodifenhydraminę i kwas difenylometoksyoctowy, monodesmetylodifenhydraminę stwierdzano w moczu w czasie stosowania dobowej dawki 4×50 mg przez dłużej niż 10 dni. Okres półtrwania wynosi dla difenhydraminy od 4 do 8 godzin, a dla jej metabolitów 8-10 godzin i ulega wydłużeniu u osób w wieku podeszłym.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne. Literaturowe dane niekliniczne odnośnie składników produktu leczniczego nie ujawniają szczególnego ryzyka dla człowieka.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Skrobia żelowana Powidon Krospowidon Kwas stearynowy Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa Magnezu stearynian Skrobia kukurydziana Błękit brylantowy, lak Skład otoczki: Opadry Blue YS-1-10524 Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 400 Błękit brylantowy, lak (E 133) Polisorbat 80 Carmina (E 132) Opadry Clear YS-1-7006 Hypromeloza Makrogol 400 Makrogol 8000 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 2 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać blister w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Aluminium lub PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. 6 szt. (1 blister po 6 szt.) 12 szt.
CHPL leku Apap Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 25 mg
Dane farmaceutyczne
(1 blister po 12 szt.) 24 szt. (2 blistry po 12 szt.) Butelka z HDPE z zakrętką z HDPE w tekturowym pudełku. 50 szt. (1 butelka po 50 szt.) 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania. Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Vicks AntiGrip Dzień i Noc, 500 mg + 60 mg, tabletki powlekane 500 mg + 25 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Tabletki na dzień (żółte): Jedna tabletka zawiera 500 mg paracetamolu (Paracetamolum) i 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) Tabletki na noc (niebieskie): Jedna tabletka zawiera 500 mg paracetamolu (Paracetamolum) i 25 mg difenhydraminy chlorowodorku (Diphenhydramini hydrochloridum) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Tabletki na dzień (żółte): Żółte, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane (przybliżone wymiary: 9×18 mm). Tabletki na noc (niebieskie): Niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane ze ściętymi ukośnie krawędziami (przybliżona średnica: 12 mm).
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Vicks AntiGrip Dzień i Noc jest wskazany do krótkotrwałego, objawowego leczenia przekrwienia błony śluzowej nosa i zatok związanego z objawami przeziębienia i grypy, takimi jak bóle, ból głowy i (lub) gorączka, wyłącznie w połączeniu z bólem pojawiającym się w czasie pory snu i uniemożliwiającym zasypianie. Vicks AntiGrip Dzień i Noc jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i powyżej.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku 15 lat i powyżej: Zaleca się przyjmować cztery tabletki na dobę. W ciągu dnia: niepowodująca senności tabletka na dzień (żółta). Jedna żółta tabletka co 4-6 godzin w ciągu dnia (nie więcej niż 3 żółte tabletki w ciągu dnia). W ciągu nocy: tabletka na noc o właściwościach nasennych (niebieska). Jedna niebieska tabletka przed pójściem spać. Każdą tabletkę można przyjmować wyłącznie w czasie dnia wskazanym na blistrze. Nie należy przyjmować w ciągu dnia, niebieskich tabletek przeznaczonych na noc. Leczenie nie powinno być kontynuowane przez dłużej niż 4 dni. Jeżeli u młodzieży i dorosłych występuje konieczność przyjmowania tego produktu leczniczego w okresie dłuższym niż 4 doby, bądź jeżeli wystąpi nasilenie objawów, konieczne jest skonsultowanie się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku: Produktu leczniczego nie powinny przyjmować osoby starsze z dezorientacją.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Dawkowanie
Leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym mogą powodować dezorientację i paradoksalne pobudzenie u osób starszych. Doświadczenie wskazuje, że odpowiednia jest normalna dawka paracetamolu dla osób dorosłych. Jednak u osłabionych, pozbawionych ruchu osób w podeszłym wieku może być właściwe zmniejszenie dawki lub częstości podawania paracetamolu. Dzieci w wieku poniżej 15 lat: Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 15 lat, o ile lekarz nie zaleci inaczej. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni zasięgnąć porady lekarza przed przyjęciem tego produktu leczniczego. Podczas podawania paracetamolu pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby lub zespołem Gilberta może być konieczne zmniejszenie dawki lub przedłużenie odstępu między dawkami. (Patrz punkt 4.4) Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek powinni zasięgnąć porady lekarza przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Dawkowanie
Zaleca się, aby podczas podawania paracetamolu pacjentom z niewydolnością nerek zmniejszyć dawkę i zwiększyć minimalny odstęp pomiędzy kolejnymi podaniami do co najmniej 6 godzin. Osoby dorosłe: Współczynnik filtracji kłębuszkowej Dawka 10-50 ml/min: 500 mg co 6 godzin < 10 ml/min: 500 mg co 8 godzin Maksymalna dzienna dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 2000 mg w następujących sytuacjach, chyba że inaczej zaleci lekarz: dorośli lub młodzież ważący mniej niż 50 kg; zaburzenia czynności wątroby; przewlekły alkoholizm; odwodnienie; przewlekłe niedożywienie. Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy połykać w całości (bez rozgryzania) i popić odpowiednią ilością płynu.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Vicks AntiGrip Dzień i Noc jest przeciwwskazany u pacjentów: z nadwrażliwością na paracetamol, pseudoefedrynę, difenhydraminę lub którykolwiek ze składników wymienionych w punkcie 6.1 w wieku poniżej 15 lat, o ile lekarz nie zaleci inaczej w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków sympatykomimetycznych zmniejszających przekrwienie błony śluzowej lub leków blokujących receptory beta–adrenergiczne lub inhibitorów monoaminooksydazy (MAOI) lub w okresie 14 dni od zakończenia leczenia MAOI (patrz punkt 4.5). Jednoczesne stosowanie MAOI może powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego lub przełom nadciśnieniowy. z chorobami układu krążenia, w tym nadciśnieniem tętniczym z cukrzyc? z guzem chromochłonnym z nadczynnością tarczycy z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania z ciężką niewydolnością nerek z zatrzymaniem moczu
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Paracetamol w następujących okolicznościach należy podawać tylko z zachowaniem szczególnej ostrożności (patrz punkt 4.2 w stosownych przypadkach): zaburzenia czynności wątroby; przewlekły alkoholizm; niewydolność nerek (GFR ≤ 50 ml/min); zespół Gilberta (rodzinna niehemolityczna żółtaczka); jednoczesne leczenie produktami leczniczymi wpływającymi na czynność wątroby; niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; niedokrwistość hemolityczna; niedobór glutationu; odwodnienie; przewlekłe niedożywienie; masa ciała poniżej 50 kg; osoby w podeszłym wieku. Pacjenci nie powinni jednocześnie przyjmować innych produktów zawierających paracetamol ze względu na ryzyko ciężkiego uszkodzenia wątroby w przypadku przedawkowania.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Po długotrwałym, w wysokich dawkach, niewłaściwym stosowaniu leków przeciwbólowych mogą wystąpić bóle głowy, których nie należy leczyć większymi dawkami leków przeciwbólowych. Ogólnie, zwyczajowe przyjmowanie leków przeciwbólowych, w szczególności połączenie kilku substancji przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem wystąpienia niewydolności nerek. Nagłe przerwanie leczenia po długotrwałym, w wysokich dawkach, niewłaściwym stosowaniu leków przeciwbólowych może powodować bóle głowy, zmęczenie, ból mięśni, nerwowość i objawy wegetatywne. Te objawy odstawienia ustępują w ciągu kilku dni. Do tego czasu należy unikać dalszego przyjmowania leków przeciwbólowych i nie należy ponownie rozpoczynać ich przyjmowania bez porady lekarskiej. Pacjenci nie powinni jednocześnie przyjmować innych produktów zawierających substancję sympatykomimetyczną, w tym innych produktów zmniejszających przekrwienie nosa lub oczu.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Podczas przyjmowania tego leku należy unikać spożywania napojów alkoholowych. Paracetamol należy stosować ostrożnie u pacjentów uzależnionych od alkoholu (patrz punkt 4.5). Zagrożenie przedawkowaniem jest większe w przypadku osób z alkoholową chorobą wątroby bez marskości wątroby. Lek ten należy stosować ostrożnie u pacjentów z: chorobami układu sercowo-naczyniowego; cukrzycą; przerostem gruczołu krokowego, ponieważ mogą oni być podatni na zatrzymanie moczu i trudności w oddawaniu moczu; okluzyjną chorobą naczyniową (np. objaw Raynauda); psychozą; przewlekłym kaszlem, astmą lub rozedmą płuc. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być szczególnie wrażliwi na działanie pseudoefedryny na ośrodkowy układ nerwowy. Lek ten jest zalecany, gdy występują objawy (ból i (lub) gorączka, uczucie zatkania nosa). Powinien być stosowany tylko przez kilka dni. Pacjenci powinni zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni lub ulegają pogorszeniu.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku zabiegu operacyjnego zaleca się przerwanie leczenia kilka dni wcześniej. Ryzyko przełomu nadciśnieniowego jest zwiększone, jeśli stosuje się halogenowe środki znieczulające (patrz punkt 4.5). Należy unikać stosowania u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT lub innymi klinicznie istotnymi chorobami serca (w szczególności chorobą niedokrwienną serca, zaburzeniami przewodzenia, zaburzeniami rytmu serca). Należy unikać jednoczesnego stosowania produktów leczniczych, które również wydłużają odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, niektóre antybiotyki, leki przeciwmalaryczne, neuroleptyki) lub powodują hipokaliemię (patrz również punkty 4.5, 4.9 i 5.3). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Specjalne środki ostrozności
high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Ciężkie reakcje skórne Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzękniętych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić produkt Vicks AntiGrip Dzień i Noc i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Niedokrwienne zapalenie jelita grubego Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadczące o rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić pseudoefedrynę, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego po zastosowaniu pseudoefedryny. W przypadku nagłej utraty wzroku lub pogorszenia ostrości widzenia, np. w postaci mroczków, należy przerwać stosowanie pseudoefedryny. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, co oznacza, że jest uznawany za „wolny od sodu”.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Ostrzeżenie dotyczące niewłaściwego użycia w charakterze dopingu Pseudoefedryna może powodować uzyskanie pozytywnych wyników w niektórych testach antydopingowych. Dzieci i młodzież Tego produktu nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 15 lat.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Paracetamol: Działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i innych kumaryn może być nasilone przez długotrwałe regularne stosowanie paracetamolu, co może skutkować zwiększonym ryzykiem krwawienia. Okazjonalne stosowanie paracetamolu nie ma znaczącego wpływu. Metoklopramid lub domperydon mogą zwiększać szybkość wchłaniania paracetamolu. Leczenie gruźlicy ryfampicyną i izoniazydem może zwiększać hepatotoksyczność paracetamolu. Paracetamol może wydłużyć okres półtrwania chloramfenikolu. Jednak chloramfenikol można stosować jednocześnie miejscowo w leczeniu infekcji oczu. Leki przeciwpadaczkowe, takie jak fenytoina, fenobarbital i karbamazepina (leki indukujące enzymy) mogą zwiększać ryzyko uszkodzenia wątroby. Paracetamol może zmniejszać biodostępność lamotryginy, z możliwym zmniejszeniem jej działania, z powodu możliwej indukcji jej metabolizmu w wątrobie. Cholestyramina może zmniejszać wchłanianie paracetamolu.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Interakcje
Cholestyraminy nie należy podawać w ciągu godziny od przyjęcia paracetamolu. Regularne stosowanie paracetamolu jednocześnie z zydowudyną może powodować neutropenię i zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Probenecyd stosowany w leczeniu dny moczanowej zmniejsza klirens paracetamolu, dlatego dawka paracetamolu może być zmniejszona w przypadku równoczesnego leczenia. Hepatotoksyczność paracetamolu może być nasilona przez nadmierne spożycie alkoholu (patrz punkt 4.4). Paracetamol może wpływać na wyniki testów na obecność kwasu moczowego z zastosowaniem fosfowolframianu i badania poziomu glukozy we krwi. Salicylany/kwas acetylosalicylowy mogą przedłużyć okres półtrwania paracetamolu w fazie eliminacji. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Interakcje
Odnotowano interakcje farmakologiczne obejmujące paracetamol z wieloma innymi lekami. Uważa się, że mają one mało prawdopodobne znaczenie kliniczne przy krótkotrwałym stosowaniu w ramach zalecanego schematu dawkowania. Pseudoefedryna: Pseudoefedryna może nasilać działanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAOI, w tym moklobemidu i brofarominy) i może indukować interakcje powiązane z nadciśnieniem. Stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących obecnie lub wcześniej MAOI w ciągu ostatnich dwóch tygodni (patrz punkt 4.3). Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny z innymi lekami sympatykomimetycznymi lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. amitryptylina) może zwiększać ryzyko działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy. Pseudoefedryna może zmniejszać skuteczność beta-blokerów (patrz punkt 4.3) i innych leków przeciwnadciśnieniowych (np. debryzochiny, guanetydyny, rezerpiny, metylodopy).
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Interakcje
Może zwiększać ryzyko nadciśnienia i innych działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy. Pseudoefedryna może wchodzić w interakcje z halogenowymi środkami znieczulającymi, takimi jak cyklopropan, halotan, enfluran, izofluran (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny z digoksyną i glikozydami nasercowymi może zwiększać ryzyko wystąpienia nieregularnego bicia serca lub zawału serca. Alkaloidy sporyszu (ergotamina i metylosergid): może występować zwiększone ryzyko zatrucia sporyszem. Jednoczesne stosowanie linezolidu może zwiększać ryzyko wystąpienia nadciśnienia. Difenhydramina: Difenhydramina może nasilać działanie uspokajające alkoholu i innych środków hamujących na OUN (np. środki uspokajające, leki nasenne, opioidowe leki przeciwbólowe i leki przeciwlękowe). Inhibitory monoaminooksydazy mogą przedłużać i nasilać działanie antycholinergiczne difenhydraminy.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Interakcje
Ponieważ difenhydramina wykazuje pewną aktywność antycholinergiczną, może nasilać działanie niektórych leków antycholinergicznych (np. atropiny, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych). Difenhydramina jest inhibitorem izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450. W związku z tym może istnieć możliwość interakcji z lekami, które są metabolizowane głównie przez CYP2D6, takimi jak metoprolol i wenlafaksyna. Należy unikać jednoczesnego stosowania produktów leczniczych, które również wydłużają odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, niektóre antybiotyki, leki przeciwmalaryczne, neuroleptyki) lub powodują hipokaliemię (np. niektóre leki moczopędne) (patrz również punkt 4.4, 4.9 i 5.3).
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Tego produktu, podobnie jak większości leków, nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że potencjalna korzyść z leczenia matki przewyższa możliwe ryzyko wobec rozwijającego się płodu. Paracetamol: Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie powoduje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów i noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować podczas ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną z zakresu zalecanych dawek leku przez możliwie jak najkrótszy czas i jak najrzadziej. Pseudoefedryna: W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie chlorowodorku pseudoefedryny zmniejsza przepływ krwi w macicy, jednak dane kliniczne są niewystarczające, by wykazać wpływ leku na ciążę. Difenhydramina: Na podstawie badań na zwierzętach, difenhydramina prawdopodobnie nie zwiększa ryzyka wystąpienia wad wrodzonych (patrz punkt 5.3). Niemniej jednak, nie przeprowadzono odpowiednich, prawidłowo kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży. Difenhydramina przenika przez łożysko. Stosowanie uspokajających leków przeciwhistaminowych podczas trzeciego trymestru ciąży może skutkować wystąpieniem działań niepożądanych u noworodka. Nie określono bezpieczeństwa stosowania pseudoefedryny u kobiet w ciąży. Difenhydramina przenika przez łożysko, dlatego może być stosowana u kobiet w ciąży wyłącznie, gdy lekarz uzna to za konieczne. Karmienie piersią: Biorąc pod uwagę potencjalne działanie pseudoefedryny na układ sercowo-naczyniowy i nerwowy, nie zaleca się przyjmowania tego produktu leczniczego podczas karmienia piersią.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Paracetamol jest wydzielany do mleka kobiet karmiących piersią w ilościach niemających znaczenia klinicznego. Dostępne opublikowane dane nie zawierają przeciwwskazań do karmienia piersią w czasie przyjmowania paracetamolu. Badanie farmakokinetyczne paracetamolu u 12 matek karmiących piersią wykazało, że mniej niż 1% z 650 mg doustnej dawki paracetamolu pojawiło się w mleku matki. Podobne wyniki odnotowano w innych badaniach, dlatego przyjmowanie przez matki dawek terapeutycznych paracetamolu nie wydaje się stanowić zagrożenia dla niemowlęcia. Pseudoefedryna przenika do mleka kobiecego i może wpływać na stan karmionego niemowlęcia (drażliwość, nadmierna płaczliwość, zaburzenia snu). Ustalono, że ok. 0,4 do 0,7% z pojedynczej dawki 60 mg pseudoefedryny przyjmowanej przez karmiącą matkę wydziela się do mleka kobiecego w ciągu 24 godzin. Difenhydramina jest wydzielana do mleka kobiecego, jednak nie ma doniesień określających stężenie leku.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Mimo iż stężenie leku w mleku kobiecym po zastosowaniu dawek terapeutycznych prawdopodobnie nie jest na tyle wysokie, by wykazywać działanie wobec niemowlęcia, stosowanie difenhydraminy podczas karmienia piersią nie zalecane się. Noworodki i urodzone przedwcześnie niemowlęta wykazują zwiększoną wrażliwość na leki przeciwhistaminowe. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu paracetamolu, chlorowodorku pseudoefedryny i chlorowodorku difenhydraminy na płodność.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Tabletka na noc zawiera difenhydraminę, która jest lekiem przeciwhistaminowym i będzie powodować senność lub sedację. Może również wywoływać zawroty głowy, niewyraźne widzenie, zaburzenia sprawności intelektualnej i psychoruchowej. Takie działanie może w istotny sposób zaburzać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przypadku wystąpienia powyższych objawów nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Tabletka na dzień nie wykazuje działania wpływającego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, ze względu na możliwość wystąpienia w wyjątkowych przypadkach zawrotów głowy lub omamów, związanych z obecnością pseudoefedryny, należy wziąć pod uwagę taką możliwość w kontekście prowadzenia pojazdów.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Paracetamol Działania niepożądane na podstawie historycznych danych pochodzących z badań klinicznych występują rzadko i u małej grupy pacjentów poddanych działaniu leku. W związku z tym, przedstawiona poniżej tabela zawiera zdarzenia zgłoszone w długotrwałym okresie po wprowadzeniu leku do obrotu w dawkach leczniczych (zalecanych) i uważane za związane ze stosowaniem leku, uporządkowane według systemu narządów i układów oraz częstości występowania MedDRA. Ze względu na ograniczoną liczbę danych pochodzących z badań klinicznych, częstość wymienionych działań niepożądanych jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych), jednak doświadczenie obejmujące okres po wprowadzeniu leku do obrotu wskazuje, że działania niepożądane paracetamolu są rzadkie (1/10000 do <1/1000) a poważne działania niepożądane występują bardzo rzadko (<1/10000).
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Działania niepożądane
Układy i narządy Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Nieznana: trombocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia, leukopenia, neutropenia. Działania te nie muszą być związane przyczynowo ze stosowaniem paracetamolu. Zaburzenia układu immunologicznego: Nieznana: nadwrażliwość, w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, Zespół Stevensa-Johnsona. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Bardzo rzadko: podczas leczenia paracetamolem rzadko (jak wskazano powyżej) występowała nadwrażliwość, w tym wysypka skórna i pokrzywka. Podczas leczenia paracetamolem raportowano bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Nieznana: skurcz oskrzeli. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Nieznana: zaburzenia czynności wątroby. Zaburzenia żołądka i jelit: Nieznana: dyskomfort w jamie brzusznej, biegunka, nudności i wymioty.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Działania niepożądane
* Zgłaszano przypadki skurczu oskrzeli po przyjęciu paracetamolu, ale istnieje większe prawdopodobieństwo jego wystąpienia u astmatyków wrażliwych na aspirynę lub inne NLPZ. Pseudoefedryna Układy i narządy Zaburzenia układu nerwowego: Nieznana: pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (np. bezsenność, rzadko omamy). Zaburzenia serca: Nieznana: zaburzenia czynności serca (np. tachykardia). Zaburzenia naczyniowe: Nieznana: zwiększenie ciśnienia tętniczego, jednak nie w przypadku skutecznie leczonego nadciśnienia tętniczego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Wysypka, świąd, rumień, pokrzywka, alergiczne zapalenie skóry. Nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Nieznana: zatrzymanie moczu, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego. Zaburzenia żołądka i jelit: Nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia oka: Nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Działania niepożądane
Difenhydramina Poniżej przedstawiono działania niepożądane zaobserwowane w badaniach klinicznych, uważane za występujące bardzo często lub często, sklasyfikowane według narządów i układów MedDRA. Częstość występowania innych zdarzeń niepożądanych zidentyfikowanych po wprowadzeniu leku do obrotu nie jest znana, ale reakcje te prawdopodobnie występują niezbyt często lub rzadko. Układy i narządy Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: zmęczenie. Zaburzenia układu immunologicznego: Nieznana: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, pokrzywka, duszność i obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia psychiczne: Nieznana: dezorientacja*, paradoksalny stan pobudzenia * (np. zwiększona energia, niepokój ruchowy, nerwowość). Zaburzenia układu nerwowego: Często: ospałość, senność, zaburzenia uwagi, zaburzenia równowagi, zawroty głowy. Nieznana: drgawki, ból głowy, parestezje, dyskineza. Zaburzenia oka: Nieznana: niewyraźne widzenie. Zaburzenia serca: Nieznana: tachykardia, kołatanie serca.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Nieznana: zwiększenie gęstości wydzieliny z oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: Często: suchość w jamie ustnej. Nieznana: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym nudności, wymioty. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości: Nieznana: drżenie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Nieznana: trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Paracetamol: Prosimy o zapoznanie się z lokalnymi zaleceniami dotyczącymi leczenia przedawkowania paracetamolu. U dorosłych i młodzieży (≥ 12 lat) po przyjęciu dawki 7,5 do 10 g paracetamolu może dojść do uszkodzenia wątroby. Uważa się, że nadmierne ilości toksycznego metabolitu (zwykle ulegające odpowiedniej detoksykacji przez glutation w przypadku przyjmowania zalecanych dawek) wiążą się w sposób nieodwracalny z tkanką wątrobową. Przyjęcie paracetamolu w dawce 5g lub większej może prowadzić do uszkodzenia wątroby, w przypadku występowania u pacjenta czynników ryzyka (patrz poniżej). Istnieje ryzyko zatrucia, szczególnie w przypadku pacjentów w podeszłym wieku, małych dzieci, pacjentów z chorobą wątroby, w przypadku przewlekłego alkoholizmu lub pacjentów z przewlekłym niedożywieniem. Przedawkowanie może być w takich przypadkach śmiertelne.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Przedawkowanie
Ryzyko jest wyższe, jeśli pacjent (czynniki ryzyka): jest poddawany długotrwałemu leczeniu karbamazepiną, fenobarbitalem, fenytoiną, prymidonem, ryfampicyną, zielem dziurawca lub innymi lekami indukującymi aktywność enzymów wątrobowych; regularnie spożywa etanol w ilości przekraczającej dopuszczalne ilości; jest w stanie wskazującym na niedobór glutationu, np. zaburzenia odżywiania, mukowiscydoza, zakażenie wirusem HIV, głód, wyniszczenie. Objawy Objawy przedawkowania paracetamolu w ciągu pierwszych 24 godzin to bladość, nadmierne pocenie się, złe samopoczucie, nudności, wymioty, jadłowstręt i ból brzucha. Uszkodzenie wątroby może ujawnić się dopiero od 48 do 72 godzin po przyjęciu produktu leczniczego. Do objawów mogą należeć hepatomegalia, tkliwość wątroby, żółtaczka, ostra niewydolność wątroby i martwica wątroby. Może wystąpić zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, enzymów wątrobowych, INR, czasu protrombinowego, stężenia fosforanów i mleczanów we krwi.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Przedawkowanie
Takie zdarzenia kliniczne związane ze stosowaniem paracetamolu uważa się za spodziewane, włączając incydenty prowadzące do zgonu z powodu piorunującego zapalenia wątroby lub jego powikłań. Poniższe powikłania ostrej niewydolności wątroby, które mogą być obserwowane po przedawkowaniu paracetamolu, uważane są za spodziewane i mogą prowadzić do zgonu. Klasyfikacja układów narządowych (SOC) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Zakażenie bakteryjne Zakażenie grzybicze Posocznica Zaburzenia krwi i układu chłonnego Zespół rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego Koagulopatia Trombocytopenia Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Hipoglikemia Hipofosfatemia Kwasica mleczanowa Kwasica metaboliczna Zaburzenia układu nerwowego Obrzęk mózgu Śpiączka (w przypadku znacznego przedawkowania paracetamolu lub przedawkowania wielu leków) Encefalopatia Zaburzenia serca Kardiomiopatia Zaburzenia rytmu serca Zaburzenia naczyniowe Hipotensja Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niewydolność oddechowa Zaburzenia żołądka i jelit Krwotok z przewodu pokarmowego Zapalenie trzustki Zaburzenia nerek i dróg moczowych Ostra niewydolność nerek* Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niewydolność wielonarządowa *Ostra niewydolność nerek z ostrą martwicą cewek nerkowych, na co wskazuje wystąpienie bólu w okolicy lędźwiowej, krwiomoczu i białkomoczu, może rozwinąć się nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Przedawkowanie
Leczenie W leczeniu przedawkowania paracetamolu kluczowe znaczenie ma natychmiastowe rozpoczęcie leczenia. Pomimo braku wczesnych istotnych objawów, pacjentów należy skierować do szpitala w trybie pilnym, celem objęcia ich natychmiastową opieką medyczną. Objawy mogą ograniczać się do nudności lub wymiotów, które mogą nie odzwierciedlać stopnia przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów. Leczenie należy prowadzić zgodnie z ustalonymi wytycznymi. Należy rozważyć podanie węgla aktywnego, jeśli od zatrucia nie upłynęło więcej czasu niż godzina. Stężenia paracetamolu w osoczu należy oznaczyć po upływie co najmniej 4 godzin od przyjęcia leku (wcześniejsze stężenia nie są wiarygodne). Leczenie N-acetylocysteiną można wdrożyć w okresie do 24 godzin po przedawkowaniu paracetamolu, jednak najlepsze efekty ochronne są osiągane, jeśli czas od przedawkowania nie przekracza 8 godzin. Po tym czasie skuteczność antidotum gwałtownie maleje.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Przedawkowanie
Konieczne może być dożylne podanie N-acetylocysteiny, zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Jeśli nie występują wymioty, doustne podanie metioniny może być odpowiednią alternatywą w miejscach położonych w znacznej odległości od szpitala. Leczenie pacjentów z poważnymi zaburzeniami czynności wątroby w czasie dłuższym niż 24 godziny od przedawkowania należy skonsultować z Ośrodkiem Zatruć lub oddziałem hepatologii. Pseudoefedryna: Ze względu na charakter tego środka sympatykomimetycznego przedawkowanie prowadzi do stymulacji ośrodkowego układu nerwowego. Objawami są: drażliwość, niepokój, pobudzenie, drżenie, drgawki, kołatanie serca, nadciśnienie i trudności w oddawaniu moczu. Efekty te nie korelują dobrze z przyjętą dawką ze względu na wrażliwość międzyosobniczą na działanie substancji sympatykomimetycznych. Objawy sympatykomimetyczne: Tłumienie czynności OUN: np. sedacja, bezdech, sinica, śpiączka. Stymulacja OUN (co jest bardziej prawdopodobne u dzieci): np.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Przedawkowanie
bezsenność, halucynacje, drgawki, drżenie. Poza wymienionymi już objawami niepożądanymi, mogą wystąpić następujące objawy: przełom nadciśnieniowy, arytmie serca, osłabienie i napięcie mięśni, euforia, pobudzenie, pragnienie, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, szum w uszach, ataksja, niewyraźne widzenie, niedociśnienie. W przypadku bardzo ciężkiego przedawkowania należy podjąć działania mające na celu opanowanie drgawek; można stosować diazepam jako środek przeciwdrgawkowy i uspokajający. Należy podjąć środki mające na celu podtrzymanie oddychania. Beta-blokery można stosować w celu ograniczenia możliwych skutków ubocznych tachykardii, arytmii i hipokaliemii. Jeśli to konieczne, można spróbować usunąć lek, wykonując płukanie żołądka. Aby przyspieszyć eliminację pseudoefedryny, można zastosować dializę lub diurezę kwasową. Może być konieczne cewnikowanie pęcherza. Leczenie Należy podjąć odpowiednie środki służące podtrzymywaniu i wspomaganiu oddychania oraz opanowaniu drgawek.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Przedawkowanie
W razie konieczności należy wykonać płukanie żołądka. Konieczne może być cewnikowanie pęcherza. W razie potrzeby, eliminacja pseudoefedryny może być przyspieszona przez diurezę kwasową lub dializę. Difenhydramina: Po przedawkowaniu u osób dorosłych, umiarkowane objawy występowały w przypadku przyjęcia dawki difenhydraminy powyżej 300-500 mg a poważne objawy- w przypadku przyjęcia dawki difenhydraminy większej niż 1 g. Małe dzieci mogą wykazywać większą podatność na skutki przedawkowania. Do łagodnych i umiarkowanych objawów przedawkowania należą senność, bardzo wysoka gorączka, działanie antycholinergiczne (rozszerzenie źrenic, suchość w ustach i zaczerwienienie), tachykardia, nadciśnienie tętnicze, nudności i wymioty. Pobudzenie, splątanie i halucynacje mogą wystąpić w przypadku umiarkowanego zatrucia. W przypadku większych dawek, szczególnie u dzieci, objawy pobudzenia OUN obejmują bezsenność, nerwowość, drżenie i drgawki padaczkowe.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Przedawkowanie
Do ciężkich objawów mogą należeć: majaczenie, psychoza, drgawki, śpiączka, hipotensja, poszerzenie zespołu QRS oraz dysrytmie komorowe, włączając torsade de pointes, jednak zazwyczaj są one notowane u dorosłych po przyjęciu dużych dawek. Rabdomioliza i niewydolność nerek mogą wystąpić w rzadkich przypadkach u pacjentów z długotrwałym pobudzeniem, śpiączką lub drgawkami. Możliwymi przyczynami zgonu mogą być niewydolność oddechowa lub zapaść krążeniowa. Leczenie W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Pomocne może być podjęcie działań prowadzących do szybkiego opróżnienia przewodu pokarmowego (takich jak płukanie żołądka) oraz w przypadku ostrego zatrucia podanie węgla aktywnego.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki stosowane w kaszlu i przeziębieniu Kod ATC: R05X Paracetamol: Paracetamol jest lekiem o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym pomocnym w łagodzeniu objawów bólowych, bólu głowy, gardła i gorączki. Uważa się, że terapeutyczne działanie paracetamolu wykazuje związek z inhibicją syntezy prostaglandyn, w wyniku zahamowania cyklooksygenazy. Istnieją dowody, że skuteczniejsza jest inhibicja cykloksygenazy w ośrodkowym układzie nerwowym, niż w układzie obwodowym. Paracetamol wykazuje słabe właściwości przeciwzapalne. Działanie przeciwgorączkowe paracetamolu wydaje się być skutkiem bezpośredniego działania na podwzgórzowe ośrodki regulacji temperatury, wywołujące rozszerzenie naczyń obwodowych, a w efekcie utratę ciepła.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pseudoefedryna: Pseudoefedryna wykazuje bezpośrednią lub pośrednią aktywność sympatykomimetyczną i jest skutecznym w postaci doustnej środkiem udrożniającym górne drogi oddechowe, stosowanym w leczeniu nieżytu nosa. Pseudoefedryna wykazuje słabsze niż efedryna działanie wywołujące tachykardię i zwiększenie skurczowego ciśnienia krwi, a także w mniejszym stopniu stymuluje ośrodkowy układ nerwowy. Difenhydramina: Difenhydramina jest lekiem przeciwhistaminowym, konkurującym z histaminą o miejsca wiązania na komórkach efektorowych, jest stosowana w leczeniu kataru i kichania. Jest odpowiednia do stosowania w porze nocnej ze względu na działanie wywołujące senność. Substancja wykazuje również działanie przeciwskurczowe, przeciwkaszlowe, przeciwwymiotne, uspokajające i sekretolityczne.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol: Wchłanianie: Paracetamol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po ok. 30-90 minutach od podania doustnego. Dystrybucja: Paracetamol nie wykazuje pełnej dostępności dla krążenia ogólnoustrojowego ze względu na zmienny odsetek strat w wyniku metabolizmu pierwszego przejścia. Biodostępność postaci doustnej u dorosłych wydaje się być zależna od ilości podawanego paracetamolu i rośnie od 63% w przypadku dawki 500 mg do blisko 90% po podaniu dawki 1 lub 2g. Działanie jest widoczne w ciągu 30 minut i trwa od 4 do 8 godzin. Poniżej 50% leku ulega wiązaniu przez białka. Substancja jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych koniugatów kwasu glukuronowego i sulfonowego (ulegające wysyceniu) oraz hepatotoksycznego metabolitu pośredniego (model I rzędu) za pośrednictwem układu oksygenaz o funkcji mieszanej zależnego od cytochromu P450.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolit pośredni ulega detoksyfikacji przez glutation (ulegający wysyceniu). Poniżej 4% ulega wydaleniu z moczem w postaci niezmienionej. Eliminacja: Okres półtrwania leku zwykle mieści się w zakresie 2,75-3,25 godz., chociaż może być nieznacznie wydłużony w przypadku przewlekłych chorób wątroby bądź dłuższy w przypadku ostrego zatrucia paracetamolem. Istnieją dowody wskazujące, że okres połowicznej eliminacji z osocza jest znacząco zwiększony, a klirens paracetamolu zmniejszony u osłabionych, unieruchomionych pacjentów w podeszłym wieku, w porównaniu z młodymi, zdrowymi osobami. Niemniej jednak, różnice w parametrach farmakokinetycznych obserwowane pomiędzy zdrowymi młodymi osobami a zdrowymi osobami w podeszłym wieku nie są uważane za istotne klinicznie. Pseudoefedryna: Wchłanianie: Pseudoefedryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. Po podaniu dawki doustnej 60 mg zdrowym osobom dorosłym, maksymalne stężenie w osoczu 180 ng/ml uzyskuje się po ok.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
2 godzinach od podania. Eliminacja: Okres półtrwania w osoczu wynosi ok. 5,5 godz. Wydalanie z moczem jest przyspieszone, a okres półtrwania znacznie skrócony po zakwaszeniu moczu. Z kolei w przypadku zwiększenia pH moczu, eliminacja z moczem ulega zmniejszeniu, a okres półtrwania rośnie. Pseudoefedryna jest częściowo metabolizowana w wątrobie poprzez N-demetylację do czynnego metabolitu. Wydalanie pseudoefedryny i jej metabolitu odbywa się głównie z moczem. Difenhydramina: Wchłanianie: Difenhydramina jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2 do 2,5 godz. po podaniu doustnym, a działanie zwykle utrzymuje się przez 4 do 8 godzin. Dystrybucja: Lek ulega rozległej dystrybucji w całym organizmie, włączając OUN, a ok. 78% ulega wiązaniu z białkami osocza. Szacunkowa objętość dystrybucji wynosi 3,3-6,8 l/kg.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja: Difenhydramina podlega w znacznym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia, ulega dwóm kolejnym N-demetylacjom, a powstała amina ulega następnie oksydacji do kwasu karboksylowego. Wartości klirensu osoczowego obejmują zakres 600-1300 ml/min, a okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji mieści się w zakresie 3,4-9,3 godz. Niewielka ilość leku w postaci niezmienionej ulega wydaleniu z moczem.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne, jeśli są dostępne dla każdego składnika, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka w oparciu o konwencjonalne badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjału rakotwórczego. Brak danych na temat stosowania paracetamolu, pseudoefedryny i difenhydraminy łącznie. Paracetamol: Testy mutagenności in vitro i in vivo paracetamolu są ograniczone i wykazują sprzeczne wyniki oraz są niewystarczające do ustalenia, czy paracetamol stanowi ryzyko mutagenne dla człowieka. Istnieją ograniczone dowody na rakotwórczość paracetamolu u zwierząt doświadczalnych. Guzy wątroby mogą być wykryte u szczurów po przewlekłym podawaniu paracetamolu w dawce 500 mg/kg/dobę. Konwencjonalne badania z wykorzystaniem obecnie przyjętych norm oceny toksyczności dla reprodukcji i rozwoju nie są dostępne.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Pseudoefedryna: Badania toksycznego wpływu na reprodukcję u myszy i szczurów za pomocą chlorowodorku pseudoefedryny (~ 15 mg/kg) nie wykazały oznak toksyczności u matki lub płodu ani działania teratogennego. Po podaniu dawki toksycznej dla samic szczurów pseudoefedryna wywierała toksyczny wpływ na płód (zmniejszenie masy ciała płodu i opóźnienie kostnienia). Nie przeprowadzono badań płodności ani badań okołoporodowych w odniesieniu do chlorowodorku pseudoefedryny. Difenhydramina: W elektrofizjologicznych badaniach in vitro difenhydramina blokowała komponent szybki opóźnionego korygującego kanału potasowego i wydłużała czas trwania potencjału czynnościowego w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne około 40 razy. Difenhydramina może potencjalnie wywoływać arytmie w obecności dodatkowych czynników (patrz punkt 4.5 i 4.9). Mutagenny potencjał difenhydraminy został zbadany w badaniach in vitro. Testy nie wykazały istotnych skutków mutagennych.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Długoterminowe badania na szczurach i myszach nie dostarczyły dowodów na potencjał nowotworzenia. Działania embriotoksyczne obserwowano u królików i myszy w dawkach dziennych większych niż 15-50 mg/kg masy ciała, jednak nie było dowodów na działanie teratogenne.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tabletka na dzień (żółta): Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Kopowidon Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Mieszanina powlekająca SheffCoat Brilliant Yellow: Hypromeloza Talk (E553b) Trioctan glicerolu (E1518) Pigment perłowy na bazie miki (krzemian glinowo-potasowy (E555) (mika) i tytanu dwutlenek (E171)) Żelaza tlenek żółty (E172) Tabletka na noc (niebieska): Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Kopowidon Krzemu dwutlenek koloidalny Magnezu stearynian Mieszanina powlekająca SheffCoat Brilliant Blue: Hypromeloza Talk (E553b) Trioctan glicerolu (E1518) Pigment perłowy na bazie miki (krzemian glinowo-potasowy (E555) (mika) i tytanu dwutlenek (E171)) Indygotyna, lak glinowy (E132) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy.
CHPL leku Vicks Antigrip Dzień i Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 60 mg; 500 mg + 25 mg
Dane farmaceutyczne
6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PCTFE/Aluminium zabezpieczający przed dostępem dzieci, w tekturowym pudełku. Wielkość opakowań: 16 tabletek powlekanych (12 tabletek powlekanych na dzień i 4 tabletki powlekane na noc). 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Niezużyty produkt leczniczy i pochodzące z niego odpady należy utylizować zgodnie z obowiązującymi przepisami.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Allefin, (20 mg + 10 mg)/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g żelu zawiera: 20 mg difenhydraminy chlorowodorku (Diphenhydramini hydrochloridum) 10 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 g żelu zawiera 60 mg glikolu propylenowego (E 1520). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel. Klarowny do mętnego żel barwy bezbarwnej do białawej, o charakterystycznym cytronelowym zapachu.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Allefin jest wskazany w objawowym leczeniu kontaktowych zmian alergicznych i zapalnych skóry z towarzyszącym świądem, reagujących na leczenie lekami antyhistaminowymi i powstałych w skutek działania czynników zewnętrznych, takich jak: ukąszenia i ugryzienia (np. owadów, pajęczaków), kontakt z niektórymi roślinami (np. pokrzywą, bluszczem), poparzenie przez meduzy. Produkt leczniczy Allefin jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 2 lat.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Nanieść niewielką ilość żelu na zmienione miejsce na skórze i delikatnie rozprowadzić. Stosować w zależności od potrzeb 2 lub 3 razy na dobę. Sposób podawania Podanie na skórę.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Dermatozy wysiękowe i pęcherzykowe. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie po przebytych porażeniach neurologicznych oraz w niewydolności mięśnia sercowego. Nie należy nasłoneczniać skóry leczonej produktem leczniczym Allefin. 1 g żelu zawiera 60 mg glikolu propylenowego (E 1520).
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Difenhydramina jest inhibitorem enzymu CYP2D6 uczestniczącego w metabolizmie m.in. metoprololu i wenlafaksyny. Lidokaina zmniejsza działanie przeciwbakteryjne sulfonamidów. Jednoczesne stosowanie lidokainy i leków antyarytmicznych klasy IB lub innych środków miejscowo znieczulających może spowodować sumowanie się działań niepożądanych tych leków. Ostrożnie stosować w skojarzeniu z inhibitorami MAO, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, pochodnymi fenotiazyny oraz lekami przeciwzakrzepowymi.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Lidokaina przenika przez łożysko, jednak w badaniach na zwierzętach nie wykazano szkodliwego wpływu na płód. Ze względu na brak badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego w okresie ciąży, zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Allefin w okresie ciąży. Karmienie piersi? Lidokaina przenika do mleka kobiecego, jednak w bardzo małych ilościach, co nie stwarza na ogół ryzyka dla dziecka. Ze względu jednak na brak badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego w okresie karmienia piersią, zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Allefin w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Allefin nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Dotychczas nie stwierdzono nasilonych działań niepożądanych po miejscowym podaniu difenhydraminy i lidokainy. Niżej wymienione działania niepożądane zostały przedstawione według klasyfikacji układów i narządów, w kolejności malejącej częstości występowania. Klasyfikacja układów i narządów Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rumień, reakcja alergiczna Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel. +48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku stosowania w sposób niezgodny z zaleceniami mogą wystąpić reakcje związane z przedawkowaniem lidokainy. Lidokaina może zaburzać czynność ośrodkowego układu nerwowego, a także sercowo-naczyniowego. Objawami jej przedawkowania mogą być zawroty głowy i drętwienie wokół ust, trudności ze skupieniem wzroku oraz szumy w uszach, nudności, wymioty, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi. W przypadku wystąpienia takich objawów należy przerwać stosowanie produktu leczniczego i skontaktować się z lekarzem.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki znieczulające do stosowania miejscowego, kod ATC: D04AB01 Produkt leczniczy Allefin, żel do stosowania na skórę wykazuje działanie przeciwhistaminowe i miejscowo znieczulające. Difenhydramina to pochodna etanoloaminy należąca do I generacji leków przeciwhistaminowych. Difenhydramina hamuje reakcje alergiczne poprzez blokowanie receptorów histaminowych H1. Ponadto substancja ta wykazuje działanie przeciwświądowe i przeciwbólowe. Lidokaina działa miejscowo znieczulająco poprzez hamowanie zarówno powstawania jak i rozprzestrzeniania impulsów nerwowych. Lidokaina wiążąc się w sposób odwracalny z kanałami sodowymi zlokalizowanymi w błonie komórki nerwowej powoduje ich blokowanie, przez co hamowany jest proces depolaryzacji i generacji potencjału czynnościowego. Uniemożliwia to rozprzestrzenianie się impulsów elektrycznych niezbędnych w przewodnictwie nerwowym.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Właściwości farmakodynamiczne
Ponadto produkt leczniczy zmniejsza nadmierną przepuszczalność naczyń włosowatych redukując zaczerwienienie, obrzęk i wysięk skórny.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Difenhydramina wchłania się szybko przez skórę i utrzymuje wyższe stężenie niż w surowicy. Wchłanianie lidokainy przez skórę sięga 3-5% (szybciej wchłania się przez błony śluzowe oraz skórę uszkodzoną). Początek działania lidokainy wynosi poniżej 2 minut przy aplikacji na skórę, czas trwania anestezji wynosi 30-45 min. Dystrybucja Difenhydramina wiąże się z białkami osocza w 76 do 85%, wartość ta jest obniżona o około 15% u pacjentów z marskością wątroby. Objętość dystrybucji difenhydraminy waha się w przedziale od 3 do 7 dm3/kg sugerując tym rozległą dystrybucję do tkanek. Swobodnie przechodzi przez barierę krew-mózg, wywołując działanie nasenne i uspokajające. Stopień wiązania lidokainy z białkami osocza wynosi 33-80%. Wiązanie z białkami jest natychmiastowe.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Właściwości farmakokinetyczne
Wartość ta maleje przy wysokim stężeniu bilirubiny we krwi, która konkuruje z lidokainą o miejsca wiązania na powierzchni albumin, a także w przypadku skrajnie wysokiej kwasicy lub alkalozy. Objętość dystrybucji lidokainy wynosi 1,6 l/kg. W ciągu kilku minut od wchłonięcia do krwi ulega ona dystrybucji do dobrze unaczynionych narządów, takich jak serce, płuca, nerki i wątroba, następnie jest magazynowana w tkance tłuszczowej. Do płynu mózgowo-rdzeniowego lidokaina przenika w niewielkim stopniu na drodze biernej dyfuzji. Metabolizm Metabolizm difenhydraminy jest ściśle zależny od przyjętej dawki. Około 50% ulega przemianom w wątrobie w czasie pierwszego przejścia, do nieaktywnego metabolitu difenylometanu. Lidokaina w 70-90% jest metabolizowana w wątrobie do nieczynnych i czynnych metabolitów, a tempo metabolizmu ściśle zależy od wielkości przepływu wątrobowego.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Okres półtrwania difenhydraminy wynosi od 4 do 8 godzin, a jej metabolitów 8 do 10 godzin, przy czym u osób w wieku podeszłym jest on dłuższy. Difenhydramina w postaci metabolitów wydalana jest z moczem. Lidokainę charakteryzuje dwukompartmentowy model kinetyczny – okres półtrwania w pierwszej fazie wynosi 17 minut, w drugiej 2 godziny. Blisko 90% lidokainy wydalanej przez nerki ma postać metabolitów powstałych w wątrobie, mniej niż 10% lidokainy wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Około 7% lidokainy wydalane jest z żółcią.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono przedklinicznych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Allefin.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glikol propylenowy (E 1520) Hydroksyetyloceluloza Olejek eteryczny cytronelowy Disodu edetynian Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu tuby: 3 lata lecz nie dłużej niż termin ważności podany na opakowaniu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Wielkości opakowań: 20 g, 30 g Tuba aluminiowa z membraną, pokryta od wewnątrz lakierem epoksydowo-fenolowym, zamknięta zakrętką z HDPE z przebijakiem, w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 5 g Tuba aluminiowa, pokryta od wewnątrz lakierem epoksydowo-fenolowym, zamknięta zakrętką z HDPE, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Allefin, Żel, (20 mg + 10 mg)/g
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NODISEN, 50 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 50 mg difenhydraminy chlorowodorku (Diphenhydramini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka zawiera 82,5 mg laktozy bezwodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEYTYCZNA Tabletka Tabletka barwy białej do jasnokremowej, podłużna, obustronnie wypukła.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe stosowanie w sporadycznie występującej bezsenności u osób dorosłych.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli W razie potrzeby, 1 tabletka podana na 20 minut przed snem. Nie należy przekraczać zalecanej dawki i częstości dawkowania. Nie należy przekraczać maksymalnej dobowej dawki leku: 1 tabletka na dobę. Nie należy przyjmować dodatkowej tabletki po przebudzeniu w nocy. Okres leczenia powinien być jak najkrótszy. Produktu leczniczego nie należy stosować przez okres dłuższy niż 7 dni bez konsultacji z lekarzem. Pacjenci w podeszłym wieku Produkt leczniczy Nodisen należy ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek Produkt leczniczy Nodisen należy ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Nodisen nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwskazania Nadwrażliwość na substancje czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Bliznowaciejące wrzody żołądka Niedrożność żołądka lub jelit Guz chromochłonny nadnerczy Nabyte lub wrodzone wydłużenie odstępu QT Znane czynniki ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym rozpoznana choroba sercowo-naczyniowa, znaczna nierównowaga elektrolitów (hipokaliemia, hipomagnezemia), wywiad rodzinny w kierunku nagłej śmierci sercowej, znamienna bradykardia, jednoczesne stosowanie z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5).
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed zastosowaniem produktu leczniczego Nodisen pacjent powinien skorzystać z Informatora dla pacjenta w celu oceny, czy stan zdrowia pozwala na samodzielne stosowanie produktu leczniczego i czy jest ono właściwe. Ze względu na charakter dolegliwości istnieje ryzyko niewłaściwego stosowania difenhydraminy, może to dotyczyć zbyt długiego okresu przyjmowania produktu leczniczego lub przekraczania zalecanych dawek. Zgłaszano przypadki nadużywania i uzależnienia od difenhydraminy u młodych dorosłych i (lub) u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i (lub) u których w wywiadzie stwierdzono zaburzenia związane z nadużywaniem leków. Należy uważnie monitorować pacjenta w zakresie wystąpienia objawów sugerujących niewłaściwe stosowanie produktu.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Difenhydraminę należy stosować z zachowaniem ostrożności u osób z myasthenia gravis, padaczką lub zaburzeniami drgawkowymi, jaskrą z wąskim kątem przesączania, rozrostem gruczołu krokowego, zatrzymaniem moczu, astmą, zapaleniem oskrzeli, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP), umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek lub wątroby. Stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ mogą być bardziej podatni na występowanie działań niepożądanych (np. działanie cholinolityczne) (patrz punkt 4.8). Unikać stosowania u pacjentów z dezorientacją, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Difenhydramina wpływa na wydłużenie odstępu QT na elektrokardiogramie (patrz punkty 4.3 i 4.5). Podczas obserwacji po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT i zaburzeń typu torsades de pointes związanych z przedawkowaniem leku (patrz punkt 4.9).
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Leczenie należy przerwać, jeśli wystąpią objawy, które mogą być związane z arytmią serca; pacjenci powinni niezwłocznie zasięgnąć porady lekarskiej. Pacjentom należy zalecić, aby niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy kardiologiczne. Difenhydraminę należy stosować przez najkrótszy możliwy okres, nie dłużej niż przez 7 kolejnych dni. Tolerancja i (lub) uzależnienie mogą się pojawić podczas długotrwałego stosowania. Jeśli bezsenność utrzymuje się, pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem, ponieważ bezsenność może być objawem poważnej choroby podstawowej. Podczas stosowania produktu leczniczego należy unikać stosowania innych produktów zawierających leki przeciwhistaminowe, w tym leków przeciwhistaminowych stosowanych miejscowo oraz leków przeciwkaszlowych i leków stosowanych w przeziębieniu.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Difenhydraminę należy stosować ostrożnie u pacjentów jednocześnie leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) lub którzy otrzymywali leczenie inhibitorami MAO w ciągu ostatnich dwóch tygodni (patrz punkt 4.5). Przed zastosowaniem difenhydraminy z innymi lekami o właściwościach przeciwmuskarynowych pacjenci powinni zasięgnąć porady lekarza (patrz punkt 4.5). Difenhydramina może nasilać działanie alkoholu, dlatego należy unikać spożywania alkoholu (patrz punkt 4.5). W testach alergicznych difenhydramina może prowadzić do uzyskania wyników fałszywie ujemnych i dlatego należy ją odstawić na co najmniej 72 godziny przed wykonaniem tych testów. Szczególne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczej Produkt leczniczy zawiera laktozę. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne podawanie leków, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT w EKG (takich jak leki przeciwarytmiczne klasy Ia i klasy III) lub wywołują częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, jest przeciwwskazane (patrz punkty 4.3 i 4.4). Difenhydramina może nasilać uspokajające działanie alkoholu oraz innych środków działających hamująco na OUN (np. leki uspokajające, leki nasenne i leki przeciwlękowe). Stosowanie inhibitorów oksydazy monoaminowej (MAO) może przedłużyć i nasilić działanie przeciwmuskarynowe difenhydraminy. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z inhibitorami MAO oraz w okresie 2 tygodni po ich odstawieniu. Ze względu na działanie przeciwmuskarynowe, difenhydramina może nasilać działanie niektórych leków przeciwcholinergicznych (np.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Interakcje
atropina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), dlatego przed stosowaniem difenhydraminy w skojarzeniu z tego typu lekami należy uzyskać poradę medyczną. Difenhydramina jest inhibitorem izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450. Dlatego mogą wystąpić interakcje z lekami, które są metabolizowane głównie przez CYP2D6, takimi jak metoprolol lub wenlafaksyna. Należy unikać jednoczesnego podawania difenhydraminy z tego typu lekami. Sama difenhydramina jest substratem CYP2D6 o wysokim do niego powinowactwie. Dlatego należy unikać jednoczesnego podawania z inhibitorami CYP2D6. Difenhydraminę należy podawać ostrożnie pacjentom (bardzo) wolno metabolizującym z udziałem tego enzymu.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Nodisen w okresie ciąży. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania difenhydraminy u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach są niewystarczające w zakresie wpływu na ciążę. Difenhydramina przenika przez barierę łożyskową i zgłaszano, że powoduje żółtaczkę i objawy pozapiramidowe u niemowląt, których matki otrzymywały lek w czasie ciąży. Stosowanie difenhydraminy w pierwszym trymestrze ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia nieprawidłowości u płodu. Stosowanie leków przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym w trzecim trymestrze ciąży może powodować reakcje u noworodków lub przedwcześnie urodzonych niemowląt. Karmienie piersi? Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią. Difenhydramina została wykryta w mleku kobiet, ale nie wiadomo, jaki ma to wpływ na niemowlęta karmione piersią.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W przypadku stosowania w okresie karmienia piersią istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych charakterystycznych dla leków przeciwhistaminowych, takich jak nietypowe pobudzenie lub drażliwość u niemowląt. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu difenhydraminy na płodność u ludzi.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Difenhydramina ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ może wywoływać stan przypominający letarg, ponadto powoduje senność lub uspokojenie wkrótce po zażyciu dawki. Może również powodować zawroty głowy, niewyraźne widzenie, upośledzenie funkcji poznawczych i psychomotorycznych. Jeśli po przyjęciu difenhydraminy czas trwania snu jest niewystarczający (mniej niż 7-8 godzin), istnieje zwiększone prawdopodobieństwo upośledzenia świadomości, przy czym pacjent może doświadczyć uczucia upośledzenia i osłabienia reakcji, zwłaszcza rano, po przebudzeniu. W razie wystąpienia takich objawów, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Oszacowanie częstości występowania działań niepożądanych produktów leczniczych jest stosunkowo trudne, zwłaszcza w sytuacji bazowania na danych historycznych, oraz danych pochodzących z badań klinicznych przeprowadzanych na małej grupie pacjentów, której podawano difenhydraminę. W związku z tym, przedstawiona poniżej tabela zawiera zdarzenia zgłoszone w długotrwałym okresie po wprowadzeniu leku do obrotu w dawkach leczniczych/zalecanych i uważane za związane ze stosowaniem leku, uporządkowane według systemu narządów i układów oraz częstości występowania. Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działanie niepożądane Częstość Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, pokrzywka, duszność i obrzęk naczynioruchowy – nieznana Zaburzenia psychiczne*: dezorientacja, paradoksalny stan pobudzenia (np. zwiększona energia, niepokój ruchowy, nerwowość) – nieznana Zaburzenia układu nerwowego: uspokojenie, senność, zaburzenia uwagi, zaburzenia równowagi, zawroty głowy – często drgawki, ból głowy, parestezje, dyskineza – nieznana Zaburzenia oka: niewyraźne widzenie – nieznana Zaburzenia serca: tachykardia, kołatanie serca – nieznana Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: zgęstnienie wydzieliny z oskrzeli – nieznana Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej – często zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym nudności i wymioty – nieznana Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości: drżenie mięśni – nieznana Zaburzenia nerek i dróg moczowych: trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu – nieznana Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zmęczenie – często * osoby w podeszłym wieku są bardziej podatne na wystąpienie dezorientacji i paradoksalnego stanu pobudzenia.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Przedawkowanie może wywoływać skutki podobne do wymienionych w punkcie dotyczącym działań niepożądanych. Dodatkowymi objawami mogą być: rozszerzenie źrenic, gorączka, zaczerwienienie, pobudzenie, drżenie, reakcje dystoniczne, omamy i zmiany w zapisie EKG, takie jak wydłużenie odstępu QT i częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes. Znaczne przedawkowanie może powodować rabdomiolizę, drgawki, majaczenie, toksyczną psychozę, arytmię, śpiączkę i zapaść sercowo-naczyniową. Leczenie Leczenie powinno być wspomagające i ukierunkowane na określone objawy. Opróżnianie żołądka powinno być wykonywane; ze względu na przeciwcholinergiczne właściwości difenhydraminy, płukanie żołądka może być korzystne nawet w kilka godzin po przedawkowaniu. Drgawki i znaczne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego należy leczyć podawanym pozajelitowo diazepamem.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, etery aminoalkilowe Kod ATC: R06AA02 Difenhydramina jest przeciwhistaminową pochodną etanoloaminy. Jest to lek przeciwhistaminowy o działaniu przeciwcholinergicznym i znaczącym działaniu nasennym i uspokajającym. Działa poprzez hamowanie wpływu na receptory H1. Difenhydramina skraca czas zasypiania oraz zwiększa głębokość i poprawia jakość snu. Po podaniu doustnym działanie terapeutyczne rozpoczyna się po 15-30 minutach i jest najsilniejsze w okresie 1-3 godzin po podaniu. Działanie utrzymuje się w okresie 4-6 godzin, co pozwala uniknąć nadmiernej senności dnia następnego. Zaburzenia snu mogą negatywnie wpływać na procesy fizjologiczne i prowadzić do spadku sprawności psychofizycznej.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
O bezsenności mówimy między innymi wtedy, gdy: czas zasypiania przekracza pół godziny, łączne wybudzenie się w czasie nocy trwa dłużej niż pół godziny, zakłócenie takie występuje co najmniej przez trzy noce w poszczególnym tygodniu i zła jakość snu powoduje zmęczenie lub obniżoną sprawność psychofizyczną w ciągu dnia. Przejściowo występujące zaburzenie snu zwykle trwa kilka dni i mogą być spowodowane różnymi czynnikami, takimi jak stres, stany chorobowe, zmęczenie związane ze zmianą strefy czasowej, problemy osobiste lub spowodowane pracą zawodową.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Difenhydraminy chlorowodorek szybko wchłania się po podaniu doustnym. Podlega znaczącemu metabolizmowi tzw. pierwszego przejścia w wątrobie, co wyraża się tym, że tylko około 40-60% dawki podawanej doustnie przechodzi do krwioobiegu w postaci niezmienionej difenhydraminy. Dystrybucja Difenhydraminy chlorowodorek jest szybko rozprowadzany po organizmie. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu 1 – 4 godzin. Wydaje się, że maksymalne działanie uspokajające jest osiągane w ciągu 1-3 godzin po podaniu pojedynczej dawki. Działanie uspokajające chlorowodorku difenhydraminy jest dodatnio skorelowane ze stężeniem leku w osoczu. Difenhydramina wiąże się w około 80 – 85% z białkami osocza. Metabolizm Difenhydramina jest szybko i prawie całkowicie metabolizowana. Lek jest metabolizowany głównie do kwasu difenylometoksyoctowego, a także dealkilowany. Metabolity są skoniugowane z glicyną i glutaminą i wydalane z moczem.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Wiele enzymów cytochromu P450 przyczynia się do metabolizmu difenhydraminy, a największą aktywność wykazuje CYP2D6. Wykazano, że difenhydramina konkurencyjnie hamuje aktywność CYP2D6. Eliminacja Tylko około 1% pojedynczej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 2,4 do 9,3 godziny u zdrowych osób dorosłych. U pacjentów z marskością wątroby i w podeszłym wieku końcowy okres półtrwania w fazie eliminacji jest przedłużony.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W elektrofizjologicznych badaniach in vitro difenhydramina blokowała szybki opóźniony prostownik kanału potasowego i zwiększała czas trwania potencjału czynnościowego w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne o współczynnik około 40. Dlatego difenhydramina może wywoływać arytmie typu torsade de pointes w obecności dodatkowych przyczyniających się do tego czynników (patrz punkty 4.3, 4.5 i 4.9). Obawy te są poparte indywidualnymi opisami przypadków. Działanie mutagenne difenhydraminy badano w badaniach in vitro. Testy nie wykazały istotnych skutków mutagennych. Długoterminowe badania na szczurach i myszach nie dostarczyły dowodów na działanie rakotwórcze. Działania embriotoksyczne obserwowano u królików i myszy dla dobowych dawek większych niż 15-50 mg/kg masy ciała; jednak nie było dowodów na działanie teratogenne.
CHPL leku Nodisen, tabletki, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza bezwodna Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana Krospowidon typ A Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią i światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku, ulotka dla pacjenta oraz Informator dla pacjenta. Opakowanie zawiera 8 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DIPHERGAN, 10 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka drażowana zawiera 10 mg prometazyny chlorowodorku (Promethazini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna, sacharoza, żółcień pomarańczowa (E 110). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka drażowana Pomarańczowa, okrągła, obustronnie wypukła tabletka drażowana
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Diphergan stosuje się: w leczeniu objawowym stanów alergicznych górnych dróg oddechowych i skóry włącznie z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, pokrzywką oraz reakcjami anafilaktycznymi na leki i obce białka; jako lek wspomagający do przedoperacyjnego uspokojenia chorych w chirurgii i położnictwie; jako środek przeciwwymiotny, np. w kinetozie.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie W odczynach alergicznych: – dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku i dzieci w wieku od 10 lat: początkowo 10 mg 2 razy na dobę. W razie potrzeby dawkę zwiększa się stopniowo do dawki optymalnej dla pacjenta, maksymalnie do 20 mg 3 razy na dobę; Dzieci w wieku od 5 do 10 lat: 10 do 25 mg jednorazowo lub 5 do 10 mg 2 razy na dobę; maksymalnie 25 mg na dobę. W zapobieganiu objawom choroby lokomocyjnej: dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku i dzieci w wieku od 10 lat: 20 do 25 mg na noc przed podróżą. W razie potrzeby dawkę powtórzyć po 6 – 8 godzinach; Dzieci w wieku od 5 do 10 lat: 10 mg na noc przed podróżą. W razie potrzeby dawkę powtórzyć po 6 – 8 godzinach. W premedykacji: dorośli i dzieci w wieku od 10 lat: 25 do 50 mg na godzinę przed zabiegiem; Dzieci w wieku od 5 do 10 lat: 20 do 25 mg na godzinę przed zabiegiem.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Dawkowanie
Nie należy stosować produktu leczniczego u dzieci poniżej 5 lat ze względu na moc i postać – tabletka drażowana 10 mg. Dla tej grupy wiekowej prometazyna dostępna jest w postaci syropu Diphergan.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną (prometazynę), inne pochodne fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Śpiączka. Depresja ośrodkowego układu nerwowego, niezależnie od jej podłoża. Leczenie inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) i w okresie 14 dni po zakończeniu ich stosowania. Prometazyny nie stosować u dzieci w wieku do 2 lat ze względu na możliwość zagrażającej życiu depresji oddechowej.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Prometazyna może powodować zgęstnienie lub wysuszenie wydzieliny oskrzelowej i utrudniać odkrztuszanie. Dlatego też należy stosować go ostrożnie u chorych na astmę, zapalenie oskrzeli lub rozstrzenia oskrzeli. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką chorobą wieńcową, jaskrą z wąskim kątem przesączania, padaczką oraz u chorych z niewydolnością wątroby lub nerek. Należy również zachować ostrożność u chorych ze zwężeniem szyi pęcherza moczowego lub odźwiernika dwunastnicy. Należy unikać stosowania prometazyny u dzieci i młodzieży z objawami subiektywnymi i obiektywnymi, które wskazują na występowanie zespołu Reye’a. Prometazyna może maskować objawy ostrzegawcze ototoksyczności wywołanej przez leki ototoksyczne, np. salicylany. Może również opóźniać wczesne rozpoznanie niedrożności jelit lub zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego, przez hamowanie wymiotów.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Prometazyna nasila działanie następujących leków: przeciwcholinergicznych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków uspokajających i nasennych. Jednocześnie stosowanie prometazyny z niektórymi inhibitorami MAO może spowodować wzrost stężenia obu leków we krwi. W czasie leczenia prometazyną nie należy pić alkoholu.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane epidemiologiczne świadczą o bezpieczeństwie stosowania prometazyny u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach również nie wykazały istotnych zagrożeń. Mimo tego nie należy stosować produktu leczniczego w czasie ciąży, chyba że w opinii lekarza jest to konieczne. Nie zaleca się stosowania prometazyny w okresie 2 tygodni poprzedzających poród, z uwagi na ryzyko rozdrażnienia i pobudzenia noworodka. Karmienie piersi? Dostępne dane wskazują, że ilość prometazyny przenikająca do mleka jest nieznaczna. Istnieje jednak ryzyko rozdrażnienia i pobudzenia dziecka karmionego piersią. Dlatego też w okresie karmienia piersią prometazynę należy stosować z dużą ostrożnością.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci odczuwający senność, zawroty głowy, zaburzenia orientacji po zażyciu produktu leczniczego nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Objawy te mogą utrzymywać się do 12 godzin po podaniu produktu leczniczego.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Prometazyna jest dobrze tolerowana przez większość pacjentów. U nielicznych wystąpić mogą: Zaburzenia układu nerwowego: senność zawroty i bóle głowy niepokój ruchowy koszmary senne zmęczenie i zaburzenia orientacji splątanie reakcje pozapiramidowe Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia Zaburzenia żołądka i jelit: suche usta podrażnienie żołądka Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: anoreksja Zaburzenia serca: kołatania serca hipotonia arytmia Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: kurcze mięśni oraz ruchy głowy i twarzy przypominające tiki Zaburzenia układu immunologicznego: anafilaksja opisywano reakcje skórne nadwrażliwości na światło, w czasie leczenia należy unikać silnego światła słonecznego Zaburzenia krwi i układu chłonnego: nieprawidłowy skład krwi, w tym niedokrwistość hemolityczna Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka Badania diagnostyczne Prometazyna może zakłócać immunologiczne testy ciążowe z użyciem moczu, powodując wyniki fałszywie dodatnie lub fałszywie ujemne.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Działania niepożądane
Należy zaprzestać stosowania prometazyny na co najmniej 72 godziny przed rozpoczęciem immunologicznych testów skórnych, ponieważ może ona hamować reakcję skórną w której pośredniczy histamina, powodując wyniki fałszywie ujemne. Niemowlęta wykazują podatność na działanie przeciwcholinergiczne prometazyny, podczas gdy starsze dzieci mogą wykazywać paradoksalną nadpobudliwość. Osoby w podeszłym wieku są szczególnie podatne na działanie przeciwcholinergiczne i splątanie wywoływane przez prometazynę. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy ciężkiego przedawkowania mają zróżnicowany osobniczo charakter. U dzieci charakteryzują się różnymi połączeniami pobudzenia, ataksji, zaburzeń koordynacji, atetozy i omamów, podczas gdy u osób dorosłych może wystąpić senność i śpiączka. Drgawki mogą wystąpić zarówno u dorosłych jak i dzieci. Ich pojawienie może poprzedzać śpiączka lub pobudzenie. Może pojawić się tachykardia. Depresja krążeniowo-oddechowa należy do rzadkości. Jeżeli chory zgłosi się do lekarza w wystarczająco krótkim czasie po zażyciu produktu leczniczego, należy wywołać wymioty przy użyciu wymiotnicy (ipecacuana), mimo działania przeciwwymiotnego prometazyny, bądź wykonać płukanie żołądka. Leczenie w przedawkowaniu ma charakter podtrzymujący, ze zwróceniem uwagi na utrzymanie odpowiedniego stanu układu oddychania i krążenia. Drgawki należy leczyć przy użyciu diazepamu lub innego odpowiedniego leku przeciwdrgawkowego.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe, kod ATC: R 06 AD 02. Prometazyna jest silnym i długotrwale działającym lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji. Mechanizm działania: Blokuje receptory histaminowe H1. Blokuje również receptory cholinergiczne, adrenergiczne, serotoninergiczne i dopaminergiczne dzięki czemu wykazuje również właściwości przeciwwymiotne, ośrodkowe działanie uspokajające i przeciwcholinergiczne.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Prometazyna po doustnym podaniu jest wchłaniana szybko i prawie całkowicie. Jej dostępność biologiczna jest ograniczona z powodu efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Dystrybucja Wiąże się z białkami krwi w 93%, objętość dystrybucji wynosi 20 – 30 l/kg. Rozprzestrzenia się szeroko w organizmie. Łatwo przenika do o.u.n, przechodzi przez łożysko, w niewielkim stopniu przenika do mleka kobiecego. Metabolizm Metabolizowana jest w wątrobie, w znacznym stopniu przy pierwszym przejściu. Okres półtrwania wynosi 7 – 15 godzin. Eliminacja Wydalana jest z moczem i żółcią.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia ziemniaczana Sacharoza Żelatyna Talk Sacharyna sodowa Magnezu stearynian Skład otoczki: Sacharoza Guma arabska Talk Żółcień pomarańczowa (E 110) Capol 1295 (mieszanina wosku Carnauba i wosku pszczelego) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. 20 szt. (1 blister po 20 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DIPHERGAN, 25 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka drażowana zawiera 25 mg prometazyny chlorowodorku (Promethazini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna, sacharoza, czerwień koszenilowa (E 124). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka drażowana. Czerwona, okrągła, obustronnie wypukła tabletka drażowana.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 25 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Diphergan stosuje się: w leczeniu objawowym stanów alergicznych górnych dróg oddechowych i skóry włącznie z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, pokrzywką oraz reakcjami anafilaktycznymi na leki i obce białka; jako lek wspomagający do przedoperacyjnego uspokojenia chorych w chirurgii i położnictwie; jako środek przeciwwymiotny, np. w kinetozie.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 25 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: W odczynach alergicznych: – dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku i dzieci w wieku od 10 lat: 25 mg raz na dobę (najlepiej na noc), zwiększając maksymalnie 25 mg dwa razy na dobę w razie potrzeby; dzieci w wieku od 5 do 10 lat: 10 do 25 mg jednorazowo (najlepiej na noc) lub 5 do 10 mg 2 razy na dobę; maksymalnie 25 mg na dobę. W zapobieganiu objawom choroby lokomocyjnej: – dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku i dzieci w wieku od 10 lat: 25 mg na noc przed podróżą. W razie potrzeby dawkę powtórzyć po 6 – 8 godzinach; W premedykacji: – dorośli i dzieci w wieku od 10 lat: 25 do 50 mg na godzinę przed zabiegiem; – dzieci w wieku od 5 do 10 lat: 25 mg na godzinę przed zabiegiem. Nie należy stosować produktu leczniczego u dzieci poniżej 5 lat ze względu na moc i postać – tabletka drażowana, 25 mg. Dla tej grupy wiekowej prometazyna dostępna jest w postaci syropu Diphergan.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 25 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną (prometazynę), inne pochodne fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Śpiączka. Depresja ośrodkowego układu nerwowego, niezależnie od jej podłoża. Leczenie IMAO oraz po przebytym leczeniu IMAO w okresie 14 dni po zakończeniu ich stosowania. Prometazyny nie należy stosować u dzieci do 2 lat ze względu na możliwość zagrażającej życiu depresji oddechowej.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Prometazyna może powodować zgęstnienie lub wysuszenie wydzieliny oskrzelowej i upośledzać odkrztuszanie. Dlatego też należy stosować go ostrożnie u chorych na astmę, zapalenie oskrzeli lub rozstrzenia oskrzeli. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką chorobą wieńcową, jaskrą z wąskim kątem przesączania, padaczką oraz u chorych z niewydolnością wątroby lub nerek. Należy również zachować ostrożność u chorych ze zwężeniem szyi pęcherza moczowego lub odźwiernika dwunastnicy. Należy unikać stosowania prometazyny u dzieci i młodzieży z objawami subiektywnymi i obiektywnymi, które sugerują występowanie zespołu Reye’a. Prometazyna może maskować objawy ostrzegawcze ototoksyczności wywołanej przez produkty lecznicze ototoksyczne np. salicylany. Może również opóźniać wczesne rozpoznanie niedrożności jelit lub zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego przez hamowanie wymiotów.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 25 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Prometazyna nasila działanie następujących leków: przeciwcholinergicznych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków uspokajających lub nasennych. Jednocześnie stosowanie prometazyny z niektórymi inhibitorami MAO może spowodować wzrost stężenia obu leków w krwi. W czasie leczenia prometazyną nie należy pić alkoholu.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane epidemiologiczne świadczą o bezpieczeństwie stosowania prometazyny u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały również istotnych zagrożeń. Mimo tego nie należy stosować produktu leczniczego w czasie ciąży, chyba że w opinii lekarza jest to konieczne. Nie zaleca się stosowania prometazyny w okresie 2 tygodni poprzedzających poród, z uwagi na ryzyko rozdrażnienia i pobudzenia noworodka. Karmienie piersi? Dostępne dane wskazują, że ilość prometazyny przenikająca do mleka jest nieznaczna. Istnieje jednak ryzyko rozdrażnienia i pobudzenia dziecka karmionego piersią. Dlatego też w okresie karmienia piersią prometazynę należy stosować z dużą ostrożnością.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 25 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci odczuwający senność, zawroty głowy, zaburzenia orientacji po zażyciu produktu leczniczego nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Objawy te mogą utrzymywać się do 12 godzin po podaniu produktu leczniczego.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 25 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Prometazyna jest dobrze tolerowana przez większość pacjentów. U nielicznych wystąpić mogą: Zaburzenia układu nerwowego: senność zawroty i bóle głowy niepokój ruchowy koszmary senne zmęczenie i zaburzenia orientacji splątanie reakcje pozapiramidowe Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia Zaburzenia żołądka i jelit: suche usta podrażnienie żołądka Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: anoreksja Zaburzenia serca: kołatania serca hipotonia arytmie Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: kurcze mięśni oraz ruchy głowy i twarzy przypominające tiki Zaburzenia układu immunologicznego: anafilaksja opisywano reakcje skórne nadwrażliwości na światło, w czasie leczenia należy unikać silnego światła słonecznego Zaburzenia krwi i układu chłonnego: nieprawidłowy skład krwi, włączając niedokrwistość hemolityczn?
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 25 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka Badania diagnostyczne: Prometazyna może zakłócać immunologiczne testy ciążowe z użyciem moczu, powodując wyniki fałszywie dodatnie lub fałszywie ujemne. Należy zaprzestać stosowania prometazyny na co najmniej 72 godziny przed rozpoczęciem testów immunologicznych testów skórnych, ponieważ może ona hamować reakcję skórną, w której pośredniczy histamina, powodując wyniki fałszywie ujemne. Niemowlęta wykazują podatność na działanie przeciwcholinergiczne prometazyny, podczas gdy inne dzieci mogą wykazywać paradoksalną nadpobudliwość. Osoby w podeszłym wieku są szczególnie podatne na działanie przeciwcholinergiczne i splątanie wywoływane przez prometazynę. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 25 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 25 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy ciężkiego przedawkowania mają zróżnicowany osobniczo charakter. U dzieci charakteryzują się różnymi połączeniami pobudzenia, ataksji, zaburzeń koordynacji, atetozy i omamów, podczas gdy u osób dorosłych może wystąpić senność i śpiączka. Drgawki mogą wystąpić zarówno u dorosłych jak i u dzieci. Ich pojawienie może poprzedzać śpiączka lub pobudzenie. Może pojawić się tachykardia. Depresja krążeniowo-oddechowa należy do rzadkości. Jeżeli chory zgłosi się do lekarza w wystarczająco krótkim czasie po zażyciu produktu leczniczego, należy wywołać wymioty przy użyciu wymiotnicy (ipecacuanha), mimo działania przeciwwymiotnego prometazyny, bądź wykonać płukanie żołądka. Leczenie w przedawkowaniu ma charakter podtrzymujący ze zwróceniem uwagi na utrzymanie odpowiedniego stanu układu oddychania i krążenia. Drgawki należy leczyć przy użyciu diazepamu lub innego odpowiedniego produktu leczniczego przeciwdrgawkowego.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe, kod ATC: R 06 AD 02. Prometazyna jest silnym i długotrwale działającym produktem leczniczym przeciwhistaminowym pierwszej generacji. Mechanizm działania: Blokuje receptory histaminowe H1. Blokuje również receptory cholinergiczne, adrenergiczne, serotoninergiczne i dopaminergiczne dzięki czemu wykazuje również właściwości przeciwwymiotne, ośrodkowe działanie uspokajające i przeciwcholinergiczne.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie: Prometazyna po doustnym podaniu jest wchłaniana szybko i prawie całkowicie. Jej dostępność biologiczna jest ograniczona z powodu efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Dystrybucja: Wiąże się z białkami krwi w 93%, objętość dystrybucji wynosi 20 – 30 l/kg. Rozprzestrzenia się szeroko w organizmie. Łatwo przenika do o.u.n, przechodzi przez łożysko, w niewielkim stopniu przenika do mleka kobiecego. Metabolizm: Metabolizowana jest w wątrobie, w znacznym stopniu przy pierwszym przejściu. Okres półtrwania wynosi 7 – 15 godzin. Eliminacja: Wydalana jest z moczem i żółcią.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 25 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Diphergan, tabletki drażowane, 25 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skład: Laktoza jednowodna Skrobia ziemniaczana Sacharoza Żelatyna Talk Sacharyna sodowa Magnezu stearynian Skład otoczki: Sacharoza Guma arabska Talk Czerwień koszenilowa (E 124) Capol 1295 (mieszanina wosku Carnauba i pszczelego) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. 20 szt. (1 blister po 20 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LE CZNICZEGO DIPHERGAN, 5 mg/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera 5 mg prometazyny chlorowodorku (Promethazini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza, sodu benzoesan (E 211), sodu pirosiarczyn (E 223), etanol. Produkt leczniczy zawiera 3,97 g sacharozy, 0,75 mg benzoesanu sodu (E 211) oraz 4,2 mg etanolu w 5 ml syropu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop Ciemny, brązowo – czerwony roztwór o słodkim smaku i pomarańczowym zapachu.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Choroby alergiczne, choroba lokomocyjna. Jako produkt leczniczy uspokajający przed i po zabiegach chirurgicznych.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Przeciwalergicznie: Dorośli: 10 mg (10 ml syropu) 2 – 4 razy na dobę, przed posiłkiem i przed snem, w razie konieczności; Dzieci w wieku od 2 do 12 lat: 0,125 mg na kg masy ciała co 4 do 6 godzin. Przeciwwymiotnie: Dorośli: 25 mg jednorazowo (25 ml syropu), a następnie 10 mg do 25 mg (10 ml do 25 ml syropu) co 4 do 6 godzin, w razie konieczności; Dzieci w wieku od 2 do 12 lat: 0,25 mg do 0,50 mg na kg masy ciała co 4 do 6 godzin. Choroba lokomocyjna (nudności, zawroty głowy): Dorośli: 25 mg jednorazowo (25 ml syropu) pół godziny do godziny przed podróżą. Dawkę można powtórzyć 8 do 12 godzin później; Dzieci w wieku od 2 do 12 lat: 0,25 mg do 0,50 mg na kg masy ciała co 12 godzin. Uspokajająco: Dorośli: 25 mg do 50 mg (25 ml do 50 ml syropu) jednorazowo; Dzieci w wieku od 2 do 12 lat: 0,50 mg do 1 mg na kg masy ciała jednorazowo. Uwaga: Przy dawkowaniu u dzieci nie należy przekraczać połowy dawki dla dorosłych.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną (prometazynę), inne pochodne fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego. Śpiączka. Leczenie inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) i w okresie 14 dni po zakończeniu ich stosowania. Prometazyny nie stosować u dzieci w wieku do 2 lat.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność stosując prometazynę u osób: z jaskrą; z padaczką (obniża próg drgawkowy); ze zwężeniem ujścia cewki moczowej; z przerostem gruczołu krokowego; z niedoczynnością wątroby; z niedrożnością odźwiernika dwunastnicy; z chorobą wrzodową żołądka; z astmą oskrzelową; z zapaleniem oskrzeli; z rozstrzeniem oskrzeli; z ciężką chorobą wieńcową; z niewydolnością nerek. Produkt leczniczy zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Produkt leczniczy zawiera 7,93 g sacharozy w 10 ml syropu. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Produkt leczniczy zawiera sodu pirosiarczyn (E 223), lek rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy zawiera 15 mg soli kwasu benzoesowego (sodu benzoesanu (E 211)) w każdym 100 ml syropu, co odpowiada 0,75 mg w 5 ml syropu. Produkt leczniczy zawiera 42 mg alkoholu (etanolu) w każdym 50 ml syropu. Ilość alkoholu w 50 ml tego leku jest równoważna mniej niż 1,1 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym produkcie leczniczym nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 5 ml syropu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Prometazyna nasila działanie następujących leków: przeciwbólowych, barbituranów oraz działanie depresyjne narkotyków. Ponadto wykazuje synergizm z produktami leczniczymi neuroleptycznymi, alkoholem i parasympatykolitykami. Prometazyny chlorowodorek może odwracać wazopresyjne działanie adrenaliny, w związku z czym niedociśnienia tętniczego wywołanego prometazyną nie wolno leczyć adrenaliną. Jednoczesne stosowanie prometazyny z niektórymi inhibitorami MAO może spowodować wzrost stężenia obu produktów leczniczych w krwi.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Produkt leczniczy przenika do mleka kobiecego i może wywołać ospałość noworodka – stosowanie w okresie karmienia piersią jest dopuszczalne tylko po konsultacji z lekarzem.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy może powodować upośledzenie sprawności psychofizycznej, zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy stosować ostrożnie.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane zostały zestawione według częstości ich występowania, zaczynając od najczęściej występujących, według następującej konwencji: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: suchość w jamie ustnej oraz zagęszczenie śluzu w drogach oddechowych co może powodować świszczący oddech, chrapliwe sapanie, sapkę. Rzadko: kserostomia, wysychanie dróg oddechowych. Zaburzenia serca Częstość nieznana: spadek ciśnienia krwi, tachykardia. Rzadko: zaburzenia rytmu serca, podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia oka Częstość nieznana: zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie, rozszerzenie źrenic), nadwrażliwość na światło.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: zmiany w nerkach, dyzuria. Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: depresja lub pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (częściej pobudzenie i halucynacje). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zmiany w wątrobie. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: zmiany regulacji temperatury ciała (gorączka). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: rumień na twarzy. Badania diagnostyczne Może powodować zafałszowanie (dodatnio lub ujemnie) wyników immunologicznych testów ciążowych, może podwyższać stężenie glukozy we krwi, hipokaliemia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie W razie przedawkowania – pacjent powinien sprowokować wymioty i niezwłocznie wezwać lekarza. W przypadku przedawkowania prometazyny chlorowodorek może powodować zatrzymanie oddechu, śpiączkę mózgową, objawy pozapiramidowe (objawy pląsawicy), halucynacje, wzrost napięcia mięśni, zatrzymanie moczu, objawy cholinergiczne (oczne, sercowe), objawy anafilaktyczne z pokrzywką. Obserwowano przy przedawkowaniu prometazyny zmianę koloru moczu na czerwony (czasem jest wynikiem krwiomoczu). Jako antidota podawać kofeinę, amfetaminę, wykonać płukanie żołądka. Niedociśnienia tętniczego spowodowanego prometazyną nie wolno leczyć adrenaliną, stosować noradrenalinę lub fenylefrynę.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe, pochodne fenotiazyny, kod ATC: R 06 AD 02. Prometazyna (prometazyny chlorowodorek) działa przeciwalergicznie, uspokajająco i przeciwwymiotnie. Prometazyny chlorowodorek należy do antagonistów receptorów H1. Poprzez wiązanie się z tymi receptorami zapobiega występowaniu objawów uczulenia wywołanych przez uwolnioną w nadmiarze histaminę. Stosowany jest w leczeniu różnego rodzaju reakcji alergicznych, w których mediatorem jest histamina: kataru siennego, zapalenia spojówek, zmian skórnych o słabym nasileniu, dermografizmu. Stosowany jest w premedykacji przedoperacyjnej, sedacji pooperacyjnej, jako produkt leczniczy uzupełniający w leczeniu bólu pooperacyjnego.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Prometazyny chlorowodorek podawany doustnie dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Początek działania obserwuje się już po 20 minutach; w 1 – 2 godziny po podaniu osiąga maksymalne stężenie we krwi, które utrzymuje się przez 4 – 6 godzin. Po podaniu dawki 25 mg działa 6 – 8 godzin. Czas połowicznego rozpadu wynosi 12 godzin. Dystrybucja W 93% wiązany jest z białkami osocza. Prometazyny chlorowodorek szybko przenika przez łożysko. Metabolizm Prometazyny chlorowodorek ulega biotransformacji w wątrobie. Eliminacja Wydalany jest przez nerki w postaci metabolitów.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne w piśmiennictwie przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania produktu leczniczego Diphergan nie zawierają informacji, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Diphergan, syrop, 5 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Karmel amoniakalny (E 150c) Sacharoza Sodu benzoesan (E 211) Sodu pirosiarczyn (E 223) Kwas askorbowy Kwas solny rozcieńczony Esencja pomarańczowa (zawiera etanol, linalol, d-limonen) Woda oczyszczona 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3. Okres ważności 2 lata. Okres ważności po pierwszym użyciu: 2,5 miesiąca. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła barwnego zamknięta białą aluminiową zakrętką w tekturowym pudełku. 150 ml. 6.6. Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.