Menu

Acebutolol – stosowanie u dzieci

Bezpieczeństwo stosowania acebutololu u dzieci to temat wymagający szczególnej uwagi. Organizm dziecka reaguje na leki inaczej niż dorosły – różnice dotyczą nie tylko masy ciała, ale także procesów wchłaniania, metabolizmu i wydalania. Sprawdź, jakie są zalecenia i ograniczenia dotyczące stosowania acebutololu w tej grupie wiekowej, na co zwrócić uwagę oraz jakie są przeciwwskazania do stosowania tej substancji u najmłodszych pacjentów.

Spis treści

Dlaczego bezpieczeństwo stosowania leków u dzieci jest tak ważne?

Stosowanie leków u dzieci wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ dzieci nie są po prostu „małymi dorosłymi” – ich organizmy mogą inaczej reagować na substancje czynne, a procesy takie jak wchłanianie, rozkład i wydalanie leków przebiegają odmiennie niż u osób dorosłych¹. Wpływa to na skuteczność oraz bezpieczeństwo leczenia, dlatego przy każdej terapii pediatrycznej niezbędna jest dokładna analiza możliwych korzyści i ryzyka.

Zakres stosowania acebutololu u dzieci

Acebutolol to substancja czynna należąca do grupy beta-adrenolityków, stosowana głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej oraz niektórych zaburzeń rytmu serca²³⁴. Jednak w dostępnych dokumentach rejestracyjnych acebutololu nie ma wskazań do stosowania tej substancji u dzieci – zarówno w postaci tabletek 200 mg, jak i 400 mg²³⁴.

Brakuje danych klinicznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa acebutololu w populacji pediatrycznej. Wskazania obejmują wyłącznie leczenie dorosłych pacjentów, a informacje dotyczące dawkowania, bezpieczeństwa i przeciwwskazań odnoszą się do osób dorosłych²³⁴.

Ważne: Acebutolol nie jest lekiem zarejestrowanym do stosowania u dzieci. Brak jest potwierdzonych danych klinicznych, które pozwalałyby na bezpieczne i skuteczne użycie tej substancji w populacji pediatrycznej. Podawanie acebutololu dzieciom może wiązać się z nieprzewidywalnym działaniem oraz ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, które są trudne do przewidzenia bez odpowiednich badań i doświadczenia klinicznego.

Dawkowanie acebutololu u dzieci

W dokumentacji rejestracyjnej acebutololu nie podano dawkowania dla dzieci, co oznacza, że nie ma oficjalnych wytycznych dotyczących stosowania tej substancji w tej grupie wiekowej²³⁴. Wszystkie informacje dotyczące dawkowania dotyczą wyłącznie osób dorosłych.

W przypadku innych grup pacjentów, takich jak osoby z niewydolnością nerek, zaleca się zmniejszenie dawki w zależności od stopnia upośledzenia funkcji nerek, jednak również te zalecenia odnoszą się do dorosłych¹⁵⁶. Brak jest zaleceń dotyczących dostosowania dawki acebutololu u dzieci.

Bezpieczeństwo i przeciwwskazania stosowania acebutololu u dzieci

Dostępne dane nie wskazują na bezpieczeństwo stosowania acebutololu w populacji dziecięcej. Przeciwwskazania, takie jak blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zespół chorego węzła zatokowego, bradykardia, ciężka astma, niewyrównana niewydolność serca, czy ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego, dotyczą głównie dorosłych, ale należy podkreślić, że ich wystąpienie u dzieci również stanowiłoby poważne zagrożenie zdrowotne⁷⁸⁹.

W ulotkach acebutololu nie ma informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tej substancji u dzieci ani danych dotyczących możliwych działań niepożądanych w tej grupie wiekowej²³⁴.

Dodatkowe środki ostrożności

Brak wskazań do stosowania acebutololu u dzieci – nie należy stosować tej substancji w tej grupie wiekowej²³⁴.
Nie zaleca się stosowania acebutololu u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, co może być istotne także u dzieci z chorobami metabolicznymi¹⁰¹¹¹².
Tabletki acebutololu zawierają także gluten, dlatego nie powinny być stosowane u dzieci z alergią na pszenicę (inną niż choroba trzewna)¹³¹⁴.

Ważne dla rodziców i opiekunów:

Acebutolol nie powinien być podawany dzieciom, ponieważ nie jest zarejestrowany do stosowania w tej grupie wiekowej i nie istnieją badania potwierdzające jego bezpieczeństwo oraz skuteczność u dzieci.
W przypadku schorzeń wymagających leczenia beta-adrenolitykami u dzieci, decyzje terapeutyczne powinny być podejmowane wyłącznie przez lekarza, który dobierze odpowiedni preparat posiadający udokumentowane bezpieczeństwo pediatryczne.
Podawanie acebutololu dzieciom bez odpowiednich wskazań i danych klinicznych może wiązać się z poważnymi konsekwencjami zdrowotnymi.

Podsumowanie – acebutolol nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci

Na podstawie dostępnych dokumentów rejestracyjnych acebutolol nie jest substancją zalecaną ani dopuszczoną do stosowania u dzieci. Brakuje danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności tej substancji w populacji pediatrycznej, a także nie podano dawkowania dla tej grupy wiekowej. Z tego względu stosowanie acebutololu u dzieci jest niewskazane i potencjalnie niebezpieczne.

Grupa wiekowa	Możliwość stosowania	Dawkowanie
Niemowlęta (0–1 rok)	Nie zaleca się	Brak danych
Dzieci (1–12 lat)	Nie zaleca się	Brak danych
Młodzież (≥12 lat)	Nie zaleca się	Brak danych

Pytania i odpowiedzi

Czy acebutolol można podawać dzieciom?

Nie, acebutolol nie jest dopuszczony do stosowania u dzieci i nie ma dla nich zaleceń dawkowania.

Dlaczego acebutolol nie jest stosowany u dzieci?

Brakuje badań potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność acebutololu w populacji pediatrycznej.

Czy istnieją przeciwwskazania do stosowania acebutololu u dzieci?

Tak, przeciwwskazania dla dorosłych, takie jak blok serca czy ciężka astma, dotyczą także dzieci.

Czy tabletki acebutololu zawierają składniki niebezpieczne dla dzieci?

Tabletki acebutololu zawierają laktozę i gluten, co może być niebezpieczne dla dzieci z nietolerancjami pokarmowymi.

Przeciwwskazania istotne dla dzieci

Acebutolol nie powinien być stosowany u dzieci z blokiem przedsionkowo-komorowym, bradykardią, ciężką astmą, niewyrównaną niewydolnością serca czy ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego¹²³.
Nie należy go stosować także u dzieci z nietolerancją laktozy, galaktozy oraz z alergią na pszenicę (inną niż celiakia)⁴⁵⁶.

Składniki pomocnicze a bezpieczeństwo pediatryczne

Tabletki acebutololu zawierają laktozę i gluten, co jest istotne dla dzieci z nietolerancjami pokarmowymi. U dzieci z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy oraz alergią na pszenicę, stosowanie acebutololu jest przeciwwskazane¹²³.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Acebutolol to lek stosowany w leczeniu nadciśnienia, choroby wieńcowej i zaburzeń rytmu serca. Schemat dawkowania acebutololu zależy od rodzaju schorzenia, wieku pacjenta oraz sprawności nerek. Dawkę zawsze ustala się indywidualnie, a lek przyjmuje się doustnie w postaci tabletek powlekanych, najczęściej podczas posiłku. W niektórych przypadkach konieczne jest dostosowanie dawki, zwłaszcza u osób z zaburzeniami czynności nerek lub w podeszłym wieku.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Acebutolol to lek z grupy beta-adrenolityków, stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej i zaburzeń rytmu serca. Jak każdy lek, może powodować działania niepożądane, jednak ich rodzaj i nasilenie zależą od indywidualnych cech pacjenta, dawki oraz długości stosowania. Najczęściej zgłaszane objawy to uczucie zmęczenia oraz dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, jednak możliwe są także poważniejsze reakcje, takie jak zaburzenia pracy serca czy trudności z oddychaniem. Warto poznać możliwe działania niepożądane acebutololu, by odpowiednio zareagować na ewentualne niepokojące objawy.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Acebutolol to substancja czynna wykorzystywana głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zaburzeń rytmu serca i choroby wieńcowej. Jej działanie polega na wpływaniu na serce i układ krążenia w sposób selektywny, co przekłada się na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Zrozumienie mechanizmu działania acebutololu pomaga lepiej pojąć, jak działa ten lek w organizmie oraz na czym polega jego wyjątkowość wśród beta-adrenolityków.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Beta-adrenolityki, takie jak acebutolol, atenolol i bisoprolol, to leki powszechnie stosowane w terapii nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej oraz zaburzeń rytmu serca. Choć należą do tej samej grupy leków, różnią się zakresem wskazań, bezpieczeństwem stosowania w określonych grupach pacjentów oraz właściwościami farmakokinetycznymi. W niniejszym opisie przedstawiono najważniejsze podobieństwa i różnice między tymi trzema substancjami czynnymi, aby pomóc w zrozumieniu, kiedy i dlaczego wybiera się konkretny lek oraz na co należy zwrócić uwagę podczas ich stosowania.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Acebutolol to wybiórczy beta-adrenolityk, który znalazł zastosowanie w leczeniu nadciśnienia, choroby wieńcowej i zaburzeń rytmu serca. Profil bezpieczeństwa tej substancji zależy od wielu czynników, takich jak wiek pacjenta, choroby współistniejące czy obecność ciąży. Warto poznać najważniejsze środki ostrożności oraz możliwe interakcje, które mogą mieć wpływ na codzienne funkcjonowanie pacjenta.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Acebutolol to lek należący do grupy beta-adrenolityków, szeroko stosowany w leczeniu nadciśnienia, choroby wieńcowej i zaburzeń rytmu serca. Choć jego działanie jest korzystne dla wielu pacjentów, w pewnych sytuacjach jego stosowanie jest zabronione lub wymaga dużej ostrożności. Poznaj najważniejsze przeciwwskazania oraz sytuacje, w których lekarz może zalecić szczególną czujność podczas terapii acebutololem.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Acebutolol to lek stosowany głównie w leczeniu chorób serca i nadciśnienia. Jego działanie opiera się na wpływie na serce i układ krążenia, co może mieć znaczenie dla osób prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny. Niektóre działania niepożądane, takie jak zawroty głowy czy zmęczenie, mogą wystąpić u niektórych pacjentów, dlatego warto wiedzieć, na co zwrócić uwagę, przyjmując acebutolol w codziennym życiu.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie leków w czasie ciąży i podczas karmienia piersią zawsze budzi wiele pytań i wątpliwości. Acebutolol, należący do grupy beta-adrenolityków, jest lekiem, którego bezpieczeństwo stosowania w tych okresach wymaga szczególnej uwagi. Zrozumienie, kiedy jego użycie jest dozwolone, a kiedy należy go unikać, ma kluczowe znaczenie dla zdrowia matki i dziecka.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Acebutolol to lek należący do grupy beta-adrenolityków, który znalazł szerokie zastosowanie w leczeniu chorób układu krążenia. Dzięki swoim właściwościom pozwala skutecznie kontrolować ciśnienie tętnicze, łagodzić objawy choroby wieńcowej oraz regulować rytm serca. Sprawdź, w jakich sytuacjach może być stosowany i na co warto zwrócić uwagę podczas terapii.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Acebutolol to lek z grupy beta-adrenolityków, stosowany głównie w chorobach serca i nadciśnieniu. Przedawkowanie tej substancji może prowadzić do poważnych problemów zdrowotnych, takich jak zaburzenia rytmu serca, spadek ciśnienia krwi czy zaburzenia oddychania. Objawy mogą być bardzo różne, dlatego warto wiedzieć, jak rozpoznać przedawkowanie i jakie kroki należy wtedy podjąć.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ACECOR, 400 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 444 mg acebutololu chlorowodorku (Acebutololi hydrochloridum), co odpowiada 400 mg acebutololu (Acebutololum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza. Każda tabletka powlekana zawiera 33 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Tachyarytmie nadkomorowe (częstoskurcz zatokowy, migotanie przedsionków, skurcze dodatkowe, trzepotanie przedsionków) oraz komorowe.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Nadciśnienie tętnicze: Leczenie rozpoczyna się od dawki 400 mg na dobę, podanej w dawce pojedynczej. W razie potrzeby dawkowanie można zwiększyć do 800 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych. Dławica piersiowa: Zazwyczaj podaje się 400 mg na dobę w dawce pojedynczej. W szczególnie ciężkich przypadkach dawkowanie można zwiększyć do 800 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych. Zaburzenia rytmu serca: Zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 200 mg; maksymalne działanie lecznicze występuje po około 3 godzinach. Zazwyczaj działanie lecznicze uzyskuje się po zastosowaniu dawki dobowej wynoszącej od 400 mg do 1200 mg, podawanej w dawkach podzielonych. Pacjenci w podeszłym wieku: Brak szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek. W ciężkiej niewydolności nerek należy zmniejszyć dawkę (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie
Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Acecor u dzieci i młodzieży. Brak zaleceń dotyczących dawkowania. We wszystkich wskazaniach zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Sposób podawania Tabletkę należy popić niewielką ilością wody. Produkt leczniczy Acecor zaleca się przyjmować podczas posiłku.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest wstrząs kardiogenny. Wyjątkową ostrożność należy zachować u pacjentów z ciśnieniem tętniczym wynoszącym 100/60 mm Hg lub poniżej tych wartości. Stosowanie produktu leczniczego Acecor jest także przeciwwskazane w następujących przypadkach: Blok przedsionkowo-komorowy II lub III Zespół chorego węzła zatokowego Ciężka bradykardia (mniej niż 45-50 skurczów/min) Niewyrównana niewydolność serca Kwasica metaboliczna Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego Nadwrażliwość na beta-adrenolityki Nieleczony guz chromochłonny.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W czasie stosowania produktu leczniczego Acecor pacjent powinien pozostawać pod kontrolą lekarza. Niewydolność nerek nie jest przeciwwskazaniem do stosowania acebutololu, którego eliminacja zachodzi zarówno przez nerki, jak i wątrobę. Należy jednak zachować ostrożność podając duże dawki pacjentom z ciężką niewydolnością nerek, ponieważ może u nich dojść do kumulacji leku. U pacjentów z niewydolnością nerek produkt Acecor podaje się w dawce pojedynczej, którą należy zmniejszyć o 50% (jeśli współczynnik przesączania kłębuszkowego (GFR) wynosi 25-50 ml/min) lub o 75% (jeśli GFR < 25 ml/min) (patrz punkt 4.2). Skurcz oskrzeli, wywołany przez acebutolol, jest zazwyczaj co najmniej częściowo odwracalny po zastosowaniu odpowiedniego agonisty.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
Pomimo tego, że kardiowybiórcze beta-adrenolityki mogą słabiej oddziaływać na płuca niż niewybiórcze beta-adrenolityki, nie należy ich stosować – podobnie jak wszystkich leków beta-adrenolitycznych – u pacjentów z chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych, chyba że ich zastosowanie jest konieczne. W takim przypadku należy zastosować kardiowybiórcze beta-adrenolityki, zachowując wyjątkowe środki ostrożności. Stosowanie beta-adrenolityków może spowodować bradykardię. W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę. Acecor może być ostrożnie stosowany u pacjentów z wyrównaną niewydolnością serca (patrz punkt 4.3). Należy zachować ostrożność, stosując produkt u pacjentów z dławicą typu Prinzmetala. Produkt leczniczy Acecor należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami przepływu w tętnicach obwodowych. Beta-adrenolityki mogą nasilać zaburzenia krążenia obwodowego. Beta-adrenolityki mogą maskować objawy nadczynności gruczołu tarczowego.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
Beta-adrenolityki mogą też maskować objawy hipoglikemii. U pacjentów z guzem chromochłonnym beta-adrenolityki można stosować jedynie w przypadku jednoczesnego podawania leków alfa-adrenolitycznych. Beta-adrenolityki należy stosować u pacjentów z łuszczycą jedynie po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka ich podawania. Leki beta-adrenolityczne mogą zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. Beta-adrenolityki należy odstawiać poprzez stopniowe zmniejszanie dawki, co jest szczególnie ważne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. W przypadku, gdy przed zabiegiem chirurgicznym zachodzi konieczność przerwania stosowania beta-adrenolityku, produkt należy odstawić na co najmniej 24 godziny przed podaniem znieczulenia. Kontynuowanie leczenia zmniejsza ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, ale może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia. Jeśli leczenie jest kontynuowane, należy zachować szczególną ostrożność, stosując różne środki znieczulające.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
Aby uniknąć reakcji ze strony nerwu błędnego, pacjentowi można podać dożylnie atropinę. Produkt leczniczy Acecor zawiera laktozę. U pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie należy stosować tego produktu.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie należy stosować acebutololu podczas leczenia werapamilem oraz w ciągu kilku dni po jego zakończeniu (to samo odnosi się do stosowania werapamilu u pacjentów leczonych acebutololem). Należy zachować szczególną ostrożność, stosując Acecor z pozostałymi antagonistami wapnia, szczególnie z diltiazemem. Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. dyzopiramid) i amiodaron mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i działać inotropowo ujemnie, jeśli są stosowane jednocześnie z beta-adrenolitykami. U pacjentów z cukrzycą chwiejną lub zależną od insuliny może zajść konieczność zmniejszenia dawki insuliny lub doustnego leku hipoglikemizującego. Jednocześnie wiadomo, że leki beta-adrenolityczne osłabiają działanie glibenklamidu. Zablokowanie receptorów beta-adrenergicznych może także zapobiec wystąpieniu objawów hipoglikemii (tachykardia, patrz punkt 4.4).
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
Nie należy spodziewać się wystąpienia działań niepożądanych, spowodowanych konkurencyjnym wypieraniem innych leków z ich połączeń z białkami, ze względu na niewielki stopień wiązania acebutololu i diacetololu z białkami osocza. Jeśli beta-adrenolityk jest stosowany jednocześnie z klonidyną, to klonidynę można odstawić dopiero po kilku dniach po zakończeniu stosowania beta-adrenolityku. Acebutolol może antagonizować rozszerzające oskrzela działanie sympatykomimetyków i metyloksantyn. Jednoczesne stosowanie digoksyny i beta-adrenolityków może niekiedy spowodować ciężką bradykardię. Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie beta-adrenolityków. Jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, barbituranów i pochodnych fenotiazyny, a także innych leków przeciwnadciśnieniowych, może nasilać działanie hipotensyjne beta-adrenolityków.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
Istnieje teoretyczne ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów monoaminooksydazy i dużych dawek beta-adrenolityków, nawet o działaniu kardiowybiórczym. Przed znieczuleniem ogólnym należy rozważyć kontynuację stosowania acebutololu (patrz punkt 4.4). W przypadku konieczności kontynuowania leczenia należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania środków znieczulających wywołujących depresję mięśnia sercowego, takich jak eter, cyklopropan i trichloroetylen.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie należy stosować acebutololu w I trymestrze ciąży, chyba że lekarz uzna to za niezbędne. W takich przypadkach powinno się podawać możliwie najmniejszą dawkę. Stosowanie beta-adrenolityków w późnym okresie ciąży może spowodować wystąpienie bradykardii, hipoglikemii i powikłań krążeniowo-oddechowych u płodu lub noworodka. Beta-adrenolityki mogą zmniejszać perfuzję łożyskową, co może prowadzić do wewnątrzmacicznej śmierci płodu i porodu niewczesnego lub przedwczesnego. W badaniach na zwierzętach nie wykazano ryzyka działania teratogennego acebutololu. Karmienie piersi? Acebutolol i jego czynne metabolity przenikają do mleka ludzkiego, a ich działanie wykazano u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące acebutolol. Nie należy stosować produktu leczniczego Acecor u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie prowadzono badań dotyczących wpływu acebutololu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podobnie jak w przypadku wszystkich beta-adrenolityków, mogą niekiedy wystąpić zawroty głowy i uczucie zmęczenia, co należy wziąć pod uwagę przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdów lub obsługiwaniu maszyn.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Poniżej przedstawiono – z uwzględnieniem układów i narządów oraz częstości występowania – działania niepożądane związane ze stosowaniem acebutololu, które obserwowano w badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, dławicą piersiową lub zaburzeniami rytmu serca (1002 pacjentów leczonych acebutololem). Częstość występowania zdarzeń „dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych” i „zespół o typie tocznia” określono w badaniach otwartych lub z podwójnie ślepą próbą, przeprowadzonych w Stanach Zjednoczonych z udziałem 1440 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, dławicą piersiową lub zaburzeniami rytmu serca, którzy stosowali acebutolol. Zastosowano następujące kryteria dla określenia częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000).
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
Gdy częstość nie została oszacowana, została zdefiniowana jako „nie znana” (oznaczona *). Przedstawiono także działania niepożądane odnotowane po wprowadzeniu produktu do obrotu. Pochodzą one z raportów spontanicznych, więc częstość ich występowania jest „nie znana” (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych). Najcięższe i najczęściej występujące działania niepożądane acebutololu wynikają z jego działania blokującego receptory beta-adrenergiczne. Najczęściej odnotowano występowanie uczucia zmęczenia oraz zaburzeń żołądkowo – jelitowych. Do najcięższych działań niepożądanych należą: niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy i skurcz oskrzeli. Nagłe odstawienie acebutololu, podobnie jak wszystkich beta-adrenolityków, może zaostrzyć przebieg dławicy piersiowej; szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo często: dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych Niezbyt często: zespół o typie tocznia Zaburzenia psychiczne Często: depresja, koszmary senne Częstość nieznana: psychozy, omamy, splątanie, utrata libido*, zaburzenia snu Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: zmęczenie Często: zawroty głowy, ból głowy Częstość nieznana: parestezja*, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego Zaburzenia oka Często: zaburzenia widzenia Częstość nieznana: zespół suchego oka* Zaburzenia serca Częstość nieznana: niewydolność serca*, blok przedsionkowo-komorowy Iº, zaostrzenie wcześniej występującego bloku przedsionkowo-komorowego, bradykardia* Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: chromanie przestankowe, zespół Raynauda, sinienie i ziębnięcie kończyn, niedociśnienie* Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność Częstość nieznana: zapalenie płuc, nacieki w płucach, skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często: nudności, biegunka Częstość nieznana: wymioty* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: zespół odstawienny (patrz punkt 4.4) Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie działania niepożądane do: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku wystąpienia ciężkiej bradykardii lub niedociśnienia należy niezwłocznie podać dożylnie 1 mg siarczanu atropiny. W ciężkich przypadkach zatrucia przebiegających z zapaścią krążeniową, w których nieskuteczne jest zastosowanie atropiny ani amin katecholowych, zdecydowaną poprawę można uzyskać, stosując dożylnie glukagon w dawce 10-20 mg. Zalecana dawka początkowa wynosi 50-150 mikrogramów na kg mc. (zazwyczaj 3-10 mg u pacjenta o mc. 70 kg) i jest podawana w dożylnym wstrzyknięciu (bolus) w ciągu 1-2 min, po uprzednim rozpuszczeniu substancji w stosunku 1:1 w załączonym rozpuszczalniku. Dawkę tę można powtórzyć po 3-5 min. Po uzyskaniu poprawy glukagon podaje się po rozcieńczeniu w 5% roztworze glukozy w ciągłym wlewie dożylnym z szybkością 2-5 mg/h (maksymalnie 10 mg/h). W ciężkiej bradykardii można zastosować elektrostymulację serca.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Przedawkowanie
W zależności od stanu pacjenta należy rozważyć podanie leków powodujących skurcz naczyń krwionośnych, diazepamu, fenytoiny, lidokainy, digoksyny i leków rozszerzających oskrzela. Do innych objawów przedawkowania należą: wstrząs kardiogenny, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia przewodzenia, obrzęk płuc, zaburzenia świadomości, skurcz oskrzeli, hipoglikemia i rzadko – hiperkaliemia. Acebutolol można usunąć z krwi za pomocą dializy.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki, acebutolol. Kod ATC: C07A B04. Mechanizm działania Acebutolol jest lekiem ß-adrenolitycznym, wysoce wybiórczym antagonistą receptorów ß1 w mięśniu sercowym. Acebutolol słabiej oddziałuje na receptory ß2, znajdujące się w ścianie naczyń krwionośnych i oskrzelach. Rezultat działania farmakodynamicznego Produkt leczniczy Acecor charakteryzuje się wybiórczym działaniem na serce, umiarkowaną własną aktywnością sympatykomimetyczną, działaniem przeciwarytmicznym i stabilizującym błony komórkowe.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Właściwości farmakokinetyczne acebutololu, a szczególnie długi okres półtrwania jego głównego metabolitu (8-10 godzin), odpowiadają za długotrwałe działanie lecznicze u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, nawet jeśli produkt leczniczy Acecor jest stosowany raz na dobę. Wchłanianie Po podaniu doustnym acebutolol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2-3 godzinach. Dystrybucja Acebutolol w umiarkowanym stopniu wiąże się z białkami osocza krwi (27-43%). Zarówno acebutolol, jak i diacetolol podlegają szybkiej dystrybucji do tkanek i płynów ustrojowych, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, w którym wykrywano jedynie śladowe ich stężenia. Metabolizm Acebutolol jest metabolizowany w wątrobie do czynnego metabolitu diacetololu (pochodna acetylowa) o długim okresie półtrwania.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Acebutolol i jego metabolity są wydalane z moczem (40-60%) oraz z żółcią, dlatego po odpowiednim zmniejszeniu dawki, produkt leczniczy Acecor może być stosowany u pacjentów z niewydolnością nerek.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania toksyczności po jednorazowym oraz wielokrotnym podaniu doustnym lub dożylnym produktu leczniczego Acecor wykazały jego dobrą tolerancję. Przedkliniczne badania acebutololu nie wykazały także działania teratogennego, mutagennego, rakotwórczego ani toksycznego wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa. Główny metabolit leku, diacetolol, wykazuje podobne właściwości farmakotoksykologiczne jak acebutolol.
CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza Skrobia kukurydziana Powidon Magnezu stearynian Talk Krzemionka koloidalna bezwodna Hypromeloza Tytanu dwutlenek Glikol propylenowy 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC/Alu, po 10 tabletek w blistrze, po 3 blistry w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Acebutolol Gedeon Richter, 200 mg, tabletki powlekane Acebutolol Gedeon Richter, 400 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Acebutolol Gedeon Richter, 200 mg, tabletki powlekane: Każda tabletka powlekana zawiera 200 mg acebutololu (Acebutololum) w postaci acebutololu chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 152,3 mg laktozy jednowodnej oraz 44,0 mg skrobi pszenicznej i nie więcej niż 132 mikrogramów glutenu. Acebutolol Gedeon Richter, 400 mg, tabletki powlekane: Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg acebutololu (Acebutololum) w postaci acebutololu chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 21,2 mg laktozy jednowodnej oraz 39,4 mg skrobi pszenicznej i nie więcej niż 118 mikrogramów glutenu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Opis: Acebutolol Gedeon Richter, 200 mg, tabletki powlekane Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy 12 mm, barwy biało-kremowej, z oznakowaniem 200 wytłoczonym po jednej stronie tabletki i rowkiem umożliwiającym podział, wytłoczonym po drugiej stronie tabletki. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki. Acebutolol Gedeon Richter, 400 mg, tabletki powlekane Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy 12 mm, barwy jasnokremowej do kremowej, z oznakowaniem 400 wytłoczonym po jednej stronie tabletki i rowkiem umożliwiającym podział, wytłoczonym po drugiej stronie. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nadciśnienie tętnicze. Acebutolol Gedeon Richter może być stosowany w monoterapii lub leczeniu skojarzonym. Choroba wieńcowa. Długotrwałe leczenie niektórych zaburzeń rytmu serca: nadkomorowych (częstoskurcz, trzepotanie i migotanie przedsionków, częstoskurcz węzłowy) i komorowych (częstoskurcz komorowy).
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Nadciśnienie tętnicze – zalecana dawka dobowa wynosi 400 mg, najlepiej podawana jednorazowo rano w czasie śniadania lub w dwóch dawkach podzielonych rano i wieczorem po 200 mg. W przypadku ciężkiego nadciśnienia tętniczego dawki mogą być zwiększone. Maksymalna dawka dobowa wynosi 800 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Dawki dobowe należy zwiększać stopniowo. Dawkę maksymalną można podać po 2 tygodniach leczenia. Choroba wieńcowa – dawka początkowa wynosi 400 mg, podawana raz na dobę rano lub w dwóch dawkach podzielonych. Zalecana dawka dobowa podtrzymująca wynosi 600 mg. W ciężkich postaciach dławicy piersiowej dawka dobowa wynosi 900 mg, podawana w 3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg. Zaburzenia rytmu serca – w długotrwałym leczeniu niemiarowości skuteczna dawka dobowa wynosi od 400 do 1200 mg w dawkach podzielonych.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
Najsilniejsze działanie przeciwarytmiczne występuje po 3 godzinach od podania produktu leczniczego. Dawkowanie u osób z niewydolnością nerek: Ze względu na możliwość kumulacji produktu leczniczego należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka acebutololu powinna być dostosowana do klirensu kreatyniny, przy zachowaniu dawkowania produktu leczniczego 1 raz na dobę. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 50 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o połowę; u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 25 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o ¾. Dzieci i młodzież Nie stosować u dzieci. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania acebutololu u dzieci nie zostały ustalone. Sposób podawania We wszystkich wskazaniach leczenie acebutololem należy rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki. Acebutolol Gedeon Richter stosuje się doustnie.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
Produkt leczniczy zaleca się przyjmować w trakcie posiłku. Tabletkę należy połknąć bez rozgryzania i popić wodą.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne beta-adrenolityki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymieniona w punkcie 6.1. Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia u pacjentów bez rozrusznika serca. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Bradykardia znacznego stopnia (< 50 uderzeń na minutę). Wstrząs kardiogenny. Ciężkie postaci astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Niewyrównana niewydolność serca. Naczynioskurczowa postać dławicy piersiowej (typu Prinzmetala). Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego krwi. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. Kwasica metaboliczna. Alergia na pszenicę (inna niż choroba trzewna, patrz punkt 4.4).
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nagłe odstawienie acebutololu Nie należy nagle odstawiać acebutololu, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez 1 – 2 tygodnie, w razie konieczności zmieniając sposób leczenia w celu zapobieżenia zaostrzeniu choroby wieńcowej. Astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc Kardioselektywne leki beta-adrenolityczne wywierają mniejsze działanie spastyczne na drzewo oskrzelowe niż nieselektywne. Tym niemniej, wszystkie beta-adrenolityki powinny być stosowane u pacjentów z astmą oskrzelową i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc tylko w razie konieczności. W takich przypadkach należy wybierać beta-adrenolityki selektywne i stosować najmniejsze skuteczne dawki. Napady duszności indukowane beta-adrenolitykiem są przynajmniej częściowo odwracalne poprzez zastosowanie agonisty receptora β2-adrenergicznego.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Niewydolność serca U pacjentów z wyrównaną niewydolnością serca acebutolol należy stosować ostrożnie pod ścisłą kontrolą lekarską. Bradykardia Dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć, gdy częstość akcji serca u pacjenta w spoczynku jest mniejsza niż 45 – 50 uderzeń na minutę i występują objawy bradykardii. Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia Acebutolol działa dromotropowo ujemnie i należy go stosować ostrożnie u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia. Zaburzenia krążenia obwodowego Acebutolol i inne beta-adrenolityki mogą nasilać objawy niedokrwienia spowodowane niewydolnością tętnic obwodowych, na przykład: w chorobie i zespole Raynauda, chorobie Bürgera, innych zapalnych chorobach tętnic. Guz chromochłonny rdzenia nadnerczy U pacjentów z phaeochromocytoma podawanie acebutololu można rozpocząć po uprzednim farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu alfa.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Nadczynność tarczycy Ponieważ stosowanie beta-adrenolityków może maskować objawy nadczynności tarczycy, należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u tych pacjentów. Zaburzenia czynności nerek Ze względu na możliwość kumulacji produktu leczniczego należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka acebutololu powinna być dostosowana do klirensu kreatyniny, przy zachowaniu dawkowania produktu leczniczego 1 raz na dobę. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 50 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o połowę; u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 25 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o ¾. Cukrzyca Ponieważ stosowanie beta-adrenolityków może maskować objawy hipoglikemii, a zwłaszcza tachykardię, uczucie kołatania serca, nadmierne pocenie się – na początku leczenia acebutololem należy o tym przestrzec pacjenta i zalecić mu częstszą kontrolę glikemii.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Łuszczyca Acebutolol można stosować u pacjentów z łuszczycą po rozważeniu korzyści i ryzyka takiego leczenia. Zgłaszano zaostrzenie objawów łuszczycy i skórnych objawów łuszczycopodobnych po podaniu leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Reakcje nadwrażliwości Acebutolol i inne beta-adrenolityki mogą nasilać reakcje nadwrażliwości. Szczególna ostrożność przy stosowaniu acebutololu jest zalecana u pacjentów, u których wcześniej występowały takie reakcje, na przykład w związku ze stosowaniem środków kontrastowych zawierających jod lub po podaniu flekainidu. Znieczulenie ogólne Acebutolol i inne beta-adrenolityki zwiększają ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego u pacjentów poddanych znieczuleniu ogólnemu (szczególnie, gdy stosowany jest cyklopropan lub trójchloroetylen). Zaleca się odstawienie leków blokujących receptory beta-adrenergiczne na 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu beta-adrenolityku przez pacjenta.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Sportowcy Acebutolol Gedeon Richter zawiera substancję czynną, która powoduje pozytywne wyniki kontroli antydopingowych przeprowadzanych przez niektóre federacje sportowe i odnośne władze. Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych produktu leczniczego Acebutolol Gedeon Richter Produkt leczniczy Acebutolol Gedeon Richter zawiera laktozę. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy Acebutolol Gedeon Richter zawiera skrobię pszeniczną. Jedna tabletka produktu leczniczego Acebutolol Gedeon Richter, 200 mg, tabletki powlekane zawiera nie więcej niż 132 mikrogramów glutenu. Jedna tabletka produktu leczniczego Acebutolol Gedeon Richter, 400 mg, tabletki powlekane zawiera nie więcej niż 118 mikrogramów glutenu. Ten produkt zawiera bardzo małe ilości glutenu (pochodzącego ze skrobi pszenicznej).
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
W związku z tym jest bardzo mało prawdopodobne, aby spowodowało to problemy u pacjentów z chorobą trzewną (celiakią). Produktu nie powinni stosować pacjenci z alergią na pszenicę (inną niż choroba trzewna).
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Flekainid Nie należy stosować jednocześnie acebutololu i flekainidu ze względu na synergizm inotropowo-ujemny działania obu leków. Amiodaron Jednoczesne stosowanie acebutololu i amiodaronu nasila działanie dromotropowo-ujemne tych leków, powoduje wystąpienie zaburzeń automatyzmu i przewodnictwa w układzie bodźcoprzewodzącym serca; może wystąpić zatrzymanie czynności serca. Nie należy stosować amiodaronu w skojarzeniu z acebutololem. Leki przeciwarytmiczne klasy I (takie jak dyzopiramid) Stosowane jednocześnie z beta-adrenolitykami zwiększają czas przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i nasilają ujemne działanie chronotropowe tych leków. Antagoniści wapnia Ze względu na nasilone ujemne działanie chronotropowe występuje zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii podczas jednoczesnego stosowania acebutololu z antagonistami wapnia.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Nifedypina i inne pochodne dihydropirydyny – występuje zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia i niewyrównanej niewydolności krążenia podczas jednoczesnego stosowania z acebutololem. Werapamil – nie należy stosować werapamilu z acebutololem jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu (kilka dni). Blok zatokowy może wystąpić w razie stosowania beta-adrenolityków w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że wywołują blok zatokowy (patrz punkt 4.8). Diltiazem – należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania diltiazemu i beta-adrenolityków. Zgłaszano zwiększone ryzyko depresji w przypadku jednoczesnego stosowania beta-adrenolityków i diltiazemu. Wziewne środki stosowane w znieczuleniu ogólnym (cyklopropan, trichloroetylen) Występuje zwiększone ryzyko wystąpienia hipotonii i niewydolności krążenia przy zastosowaniu tych związków u pacjenta leczonego acebutololem.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu beta-adrenolityku przez pacjenta (patrz punkt 4.4). W przypadku kontynuacji leczenia pacjenta acebutololem, należy zachować szczególną ostrożność w trakcie znieczulenia ogólnego takimi związkami jak cyklopropan i trójchloroetylen. Baklofen Baklofen nasila działanie acebutololu i może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe Przy jednoczesnym stosowaniu insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne może być konieczna redukcja dawki leku hipoglikemizującego. Obserwowano też osłabienie hipoglikemizującego działania glibenklamidu stosowanego w skojarzeniu z beta-adrenolitykiem. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą maskować objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia (patrz punkt 4.4). Lidokaina Opisano interakcję z propranololem, metoprololem i nadololem.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Leki blokujące receptory beta-adrenolityczne powodują wzrost stężenia lidokainy we krwi na skutek spowolnienia jej metabolizmu w wątrobie. Środki kontrastujące zawierające jod Nie zaleca się stosowania środków kontrastujących zawierających jod u pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki z uwagi na zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości. Takryna Przy jednoczesnym stosowaniu takryny z acebutololem należy się liczyć ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia bradykardii. Niesteroidowe leki przeciwzapalne Osłabiają pośrednio działanie hipotensyjne acebutololu poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn rozszerzających naczynia obwodowe. Leki przeciwdepresyjne typu imipraminy, barbiturany i leki przeciwpsychotyczne pochodne fenotiazyny Leki te powodują obniżenie ciśnienia tętniczego. Stosowane jednocześnie z acebutololem zwiększają ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Inhibitory monoaminooksydazy Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy i dużych dawek beta-adrenolityków może skutkować wystąpieniem podwyższonego ciśnienia tętniczego krwi. Klonidyna Jednoczesne stosowanie klonidyny i leków blokujących receptory beta-adrenergiczne wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia bradykardii. W przypadku jednoczesnego stosowania klonidyny z beta-adrenolitykami należy ją odstawiać stopniowo. Nagłe odstawienie może skutkować wystąpieniem przełomu nadciśnieniowego. Zakończenie leczenia klonidyną, stosowaną jednocześnie z lekiem blokującym receptory beta-adrenergiczne może nastąpić po upływie co najmniej kilku dni od zakończenia leczenia beta-adrenolitykiem. Metyloksantyny i β2-adrenomimetyki Acebutolol działa antagonistycznie w stosunku do stosowanych w stanach skurczowych oskrzeli pochodnych ksantynowych i β2-adrenomimetyków.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Działające ogólnoustrojowo kortykosteroidy Podawane ogólnie kortykosteroidy zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe acebutololu poprzez zatrzymywanie wody i sodu oraz zwiększenie objętości krwi krążącej. Digoksyna Digoksyna stosowana w skojarzeniu z acebutololem zwiększa możliwość wystąpienia znacznego stopnia bradykardii. Fingolimod Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fingolimodu z lekami beta-adrenolitycznymi, ponieważ może się zwiększyć ryzyko bradykardii. Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy dokładnie monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania leczenia – zaleca się co najmniej całonocną obserwację.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produktów leczniczych Acebutolol Gedeon Richter nie należy stosować u kobiet w ciąży, szczególnie w I trymestrze, z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne zagrożenia dla płodu. W takich przypadkach należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne podawane w zaawansowanej ciąży lub okresie okołoporodowym mogą spowodować hipoglikemię, bradykardię lub inne działania niepożądane ze strony układu krążenia oraz układu oddechowego u płodu lub noworodka. U noworodków matek przyjmujących beta-adrenolityki, działanie leku utrzymuje się przez kilka dni po urodzeniu. Leki beta-adrenolityczne mogą zmniejszyć perfuzję łożyskową, co może prowadzić do przedwczesnego porodu, małej masy ciała noworodka w stosunku do wieku ciążowego, śmierci płodu w macicy i samoistnego poronienia. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego acebutololu.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Podczas obserwacji kobiet w ciąży przyjmujących beta-adrenolityki nie opisano dotąd działania teratogennego tych leków. Karmienie piersi? Acebutolol i jego aktywne metabolity przenikają w znacznych ilościach do mleka kobiecego (patrz także: punkt 5.2), co może skutkować wystąpieniem bradykardii i hipoglikemii u dziecka. Najwyższe stężenie acebutololu w mleku kobiecym występuje po 4,5 h – 6 h od podania leku. Dla podanych jednorazowo dawek 200 mg i 400 mg, średni stosunek stężeń acebutololu w mleku oraz we krwi matki wynosi odpowiednio 4 i 5,5. Stosunek stężeń diacetololu do acebutololu w mleku kobiecym wynosi 3 do 4, a najwyższe stężenia występują po 7 godzinach po podaniu dawki 200 mg i po 12 godzinach po podaniu dawki 400 mg. Okres półtrwania acebutololu u noworodka jest dwukrotnie dłuższy niż u dorosłych. Z uwagi na powyższe fakty, kobiety karmiące piersią nie powinny przyjmować produktów leczniczych Acebutolol Gedeon Richter.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Acebutolol Gedeon Richter wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą powodować wystąpienie zawrotów głowy i uczucia zmęczenia u leczonych nimi pacjentów.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane U pacjentów normotensyjnych nie dochodzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi pod wpływem acebutololu. Działania niepożądane typowe dla leków blokujących receptory beta-adrenergiczne to: zwolnienie czynności serca, działanie inotropowo ujemne, zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, niedociśnienie, objawy ze strony układu pokarmowego (np. nudności, wymioty, biegunka), uczucie ziębnięcia i zasinienie kończyn, parestezje, zespół Raynauda, chromanie przestankowe, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, ból głowy, duszność, koszmary senne, omamy, splątanie, psychozy i depresja, zmniejszenie libido i letarg. Acebutolol i jego aktywny metabolit ze względu na niską rozpuszczalność w tłuszczach i brak kumulacji w tkankach ośrodkowego układu nerwowego są rzadko powodem wystąpienia u pacjenta zaburzeń snu, depresji lub innych ośrodkowych działań niepożądanych.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Nacieki tkanki płucnej oraz zapalenie płuc są rzadkimi lecz potencjalnie groźnymi powikłaniami leczenia lekami beta-adrenolitycznymi. Obserwowano wystąpienia zapalenia płuc po acebutololu. Po zastosowaniu leków beta-adrenolitycznych obserwowano występowanie wysypek skórnych i zmniejszenia nawilżenia gałki ocznej. Objawy takie występowały rzadko i zazwyczaj ustępowały po odstąpieniu leku beta-adrenolitycznego. Leki beta-adrenolityczne należy odstawiać stopniowo (patrz także: punkt 4.4). Po zastosowaniu leków beta-adrenolitycznych, w tym acebutololu, obserwowano zaostrzenia łuszczycy i występowanie wykwitów łuszczycopodobnych na skórze. U niektórych pacjentów po zastosowaniu leków beta-adrenolitycznych stwierdzano obecność przeciwciał przeciwjądrowych. Objawy kliniczne chorób autoimmunologicznych jako działanie niepożądane leków beta-adrenolitycznych występują rzadko i ustępują wkrótce po odstawieniu tych leków. W rzadkich przypadkach obserwowano wystąpienie objawów toczniopodobnych.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Rzadkim działaniem niepożądanym po acebutololu jest skurcz oskrzeli. Częstość działań niepożądanych Poniżej podano działania niepożądane w podziale zgodnym z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. Częstość działań niepożądanych, jeśli jest znana, podano zgodnie z następującą klasyfikacją: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 10000, w tym pojedyncze przypadki); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Często: Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, ból brzucha. Zaburzenia serca: bradykardia (niekiedy znacznego stopnia), hipotonia. Zaburzenia naczyniowe: ziębnięcie kończyn (uczucie zimnych stóp). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: uczucie duszności. Zaburzenia psychiczne: osłabienie libido.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: astenia (osłabienie). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd. Rzadko: Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcia, wzdęcia, biegunka. Zaburzenia serca: zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie wcześniej istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: wystąpienie lub nasilenie objawów zespołu Raynaud, nasilenie lub wystąpienie chromania przestankowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: nieżyt nosa i gardła, kichanie, skurcz oskrzeli, zapalenie płuc. Zaburzenia psychiczne: koszmary senne, omamy (halucynacje), splątanie, psychozy i depresja. Zaburzenia oka: zmniejszenie ilości wydzielanych łez (mogące utrudnić korzystanie z soczewek kontaktowych). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, wysypka, toczeń rumieniowaty, nasilenie objawów łuszczycy i wykwity łuszczycopodobne. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle mięśni i stawów, ból pleców. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: dyzuria, nykturia, zwiększona częstość oddawania małych ilości moczu. Badania diagnostyczne: hipoglikemia, obecność przeciwciał przeciwjądrowych. Bardzo rzadko: Zaburzenia układu immunologicznego: toczeń układowy. Nieznana: Zaburzenia serca: blok zatokowy u pacjentów z predyspozycjami (np. u osób starszych lub u pacjentów z istniejącą bradykardią, dysfunkcją węzła zatokowego lub blokiem przedsionkowo-komorowym). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby, głównie wątrobowokomórkowe. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: łysienie.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku wystąpienia u leczonego pacjenta nasilonej bradykardii lub niedociśnienia tętniczego należy bezzwłocznie podać dożylnie 1 mg siarczanu atropiny. Gdyby to okazało się nieskuteczne należy zastosować powolny dożylny wlew kroplowy izoprenaliny (5 µg/ minutę) aż do uzyskania pożądanego skutku, kontrolując przy tym stale czynność układu krążenia. W niektórych przypadkach ciężkich zatruć (próby samobójcze) z zapaścią krążeniową nieustępującą po podaniu dożylnym atropiny i amin katecholowych skuteczne może być podanie dożylne glukagonu (10 do 20 mg). Przy znacznej bradykardii można zastosować elektrostymulację serca. W razie konieczności należy rozważyć podanie leków zwężających naczynia krwionośne, diazepam, fenytoinę, lidokainy, digoksyny i leków rozszerzające oskrzela. Acebutolol można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Przedawkowanie
Inne objawy przedawkowania to: wystąpienie wstrząsu, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowy i inne zaburzenia przewodzenia, obrzęk płuc, zaburzenia świadomości, skurcz oskrzeli, hipoglikemia i w rzadkich przypadkach hiperkaliemia.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki; kod ATC: C07AB04 Acebutolol jest kardioselektywnym lekiem beta-adrenolitycznym. Hamuje głównie aktywność zlokalizowanych w sercu receptorów adrenergicznych typu β1. Główne skutki działania acebutololu to zmniejszenie częstości akcji serca, szczególnie w czasie wysiłku i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Acebutolol i jego czynny metabolit diacetolol działają także antyarytmicznie. Acebutolol i diacetolol wykazują częściową aktywność agonistyczną (PAA) nazywaną też wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA), która powoduje zachowanie częściowej stymulacji receptorów adrenergicznych β. U pacjentów w spoczynku zapewnia to równoważenie działania dromotropowo-ujemnego i inotropowo-ujemnego podawanego acebutololu. Acebutolol przeciwdziała skutkom obecności w krążeniu nadmiernej ilości amin katecholowych w warunkach stresu.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po doustnym podaniu acebutolol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu. Obecność pokarmu nie ma wpływu na wchłanianie acebutololu. Efekt pierwszego przejścia w wątrobie jest znaczny. Dostępność biologiczna acebutololu wynosi 40%. Największe stężenie w surowicy acebutololu i jego czynnego metabolitu diacetololu występuje po około 2 – 4 godzinach. Dystrybucja Wiązanie z białkami osocza jest małe i wynosi od 9% do 11% dla acebutololu i od 6% do 9% dla diacetololu. Zarówno acebutolol jak i diacetolol są hydrofilne i wykazują słabą zdolność przenikania do tkanki ośrodkowego układu nerwowego. Metabolizm Większość acebutololu jest szybko przekształcana w wątrobie do czynnego metabolitu diacetololu (pochodna N-acetylowa). Największe stężenie diacetololu w surowicy krwi występuje po około 4 godzinach i jest większe niż największe stężenie acebutololu. Okres półtrwania acebutololu i diacetololu we krwi wynosi 8 do 10 godzin.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Acebutolol i diacetolol są wydalane z żółcią oraz bezpośrednio przenikają przez błonę śluzową ściany jelita z krążenia systemowego do jego światła. Ponad 50% dawki doustnej jest wydalane z kałem, w którym acebutolol i diacetolol występują w równych proporcjach. Pozostała cześć podanej dawki wydalana jest z moczem, głównie w postaci diacetololu. Farmakokinetyka acebutololu u pacjentów z niewydolnością nerek U pacjentów z niewydolnością nerek spada szybkość wydalania z moczem acebutololu oraz (w większym stopniu) diacetololu. Okres półtrwania acebutololu i diacetololu u tych pacjentów jest wydłużony. Istnieje silna korelacja pomiędzy klirensem kreatyniny a nerkowym klirensem diacetololu. Może dojść do kumulacji leku w organizmie, szczególnie u pacjentów przyjmujących acebutolol długotrwale dwa razy na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek w razie konieczności należy zmniejszyć dawkę i dokładnie kontrolować czynność układu krążenia.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka acebutololu u pacjentów w wieku podeszłym U pacjentów w wieku podeszłym może wystąpić wydłużenie okresu półtrwania acebutololu i diacetololu.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, możliwego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach przewlekłej toksyczności acebutololu u szczurów i myszy z zastosowaniem dawek przewyższających w przeliczeniu 15 – krotnie maksymalną dawkę zalecaną u ludzi nie obserwowano działania rakotwórczego, mutagennego ani istotnego wpływu tego związku na zdolność do reprodukcji oraz płodność zwierząt.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Dane farmaceutyczne
6. WYKAZ SUBSTANCJI POMOCNICZYCH 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia pszeniczna Laktoza jednowodna Talk Krzemionka koloidalna bezwodna Powidon K-30 Magnezu stearynian Skład otoczki: Hypromeloza Makrogol 20000 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 30 tabletek powlekanych. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Acebutolol Gedeon Richter, 200 mg, tabletki powlekane Acebutolol Gedeon Richter, 400 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Acebutolol Gedeon Richter, 200 mg, tabletki powlekane: Każda tabletka powlekana zawiera 200 mg acebutololu (Acebutololum) w postaci acebutololu chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 152,3 mg laktozy jednowodnej oraz 44,0 mg skrobi pszenicznej i nie więcej niż 132 mikrogramów glutenu. Acebutolol Gedeon Richter, 400 mg, tabletki powlekane: Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg acebutololu (Acebutololum) w postaci acebutololu chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 21,2 mg laktozy jednowodnej oraz 39,4 mg skrobi pszenicznej i nie więcej niż 118 mikrogramów glutenu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Opis: Acebutolol Gedeon Richter, 200 mg, tabletki powlekane Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy 12 mm, barwy biało-kremowej, z oznakowaniem 200 wytłoczonym po jednej stronie tabletki i rowkiem umożliwiającym podział, wytłoczonym po drugiej stronie tabletki. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki. Acebutolol Gedeon Richter, 400 mg, tabletki powlekane Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy 12 mm, barwy jasnokremowej do kremowej, z oznakowaniem 400 wytłoczonym po jednej stronie tabletki i rowkiem umożliwiającym podział, wytłoczonym po drugiej stronie. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania – Nadciśnienie tętnicze. Acebutolol Gedeon Richter może być stosowany w monoterapii lub leczeniu skojarzonym. – Choroba wieńcowa. – Długotrwałe leczenie niektórych zaburzeń rytmu serca: nadkomorowych (częstoskurcz, trzepotanie i migotanie przedsionków, częstoskurcz węzłowy) i komorowych (częstoskurcz komorowy).
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Nadciśnienie tętnicze – zalecana dawka dobowa wynosi 400 mg, najlepiej podawana jednorazowo rano w czasie śniadania lub w dwóch dawkach podzielonych rano i wieczorem po 200 mg. W przypadku ciężkiego nadciśnienia tętniczego dawki mogą być zwiększone. Maksymalna dawka dobowa wynosi 800 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Dawki dobowe należy zwiększać stopniowo. Dawkę maksymalną można podać po 2 tygodniach leczenia. Choroba wieńcowa – dawka początkowa wynosi 400 mg, podawana raz na dobę rano lub w dwóch dawkach podzielonych. Zalecana dawka dobowa podtrzymująca wynosi 600 mg. W ciężkich postaciach dławicy piersiowej dawka dobowa wynosi 900 mg, podawana w 3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg. Zaburzenia rytmu serca – w długotrwałym leczeniu niemiarowości skuteczna dawka dobowa wynosi od 400 do 1200 mg w dawkach podzielonych.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie
Najsilniejsze działanie przeciwarytmiczne występuje po 3 godzinach od podania produktu leczniczego. Dawkowanie u osób z niewydolnością nerek: Ze względu na możliwość kumulacji produktu leczniczego należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka acebutololu powinna być dostosowana do klirensu kreatyniny, przy zachowaniu dawkowania produktu leczniczego 1 raz na dobę. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 50 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o połowę; u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 25 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o ¾. Dzieci i młodzież Nie stosować u dzieci. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania acebutololu u dzieci nie zostały ustalone. Sposób podawania We wszystkich wskazaniach leczenie acebutololem należy rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki. Acebutolol Gedeon Richter stosuje się doustnie.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie
Produkt leczniczy zaleca się przyjmować w trakcie posiłku. Tabletkę należy połknąć bez rozgryzania i popić wodą.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na substancję czynną, inne beta-adrenolityki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymieniona w punkcie 6.1. – Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia u pacjentów bez rozrusznika serca. – Zespół chorego węzła zatokowego. – Blok zatokowo-przedsionkowy. – Bradykardia znacznego stopnia (< 50 uderzeń na minutę). – Wstrząs kardiogenny. – Ciężkie postaci astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. – Niewyrównana niewydolność serca. – Naczynioskurczowa postać dławicy piersiowej (typu Prinzmetala). – Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego krwi. – Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. – Kwasica metaboliczna. – Alergia na pszenicę (inna niż choroba trzewna, patrz punkt 4.4).
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nagłe odstawienie acebutololu Nie należy nagle odstawiać acebutololu, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez 1 – 2 tygodnie, w razie konieczności zmieniając sposób leczenia w celu zapobieżenia zaostrzeniu choroby wieńcowej. Astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc Kardioselektywne leki beta-adrenolityczne wywierają mniejsze działanie spastyczne na drzewo oskrzelowe niż nieselektywne. Tym niemniej, wszystkie beta-adrenolityki powinny być stosowane u pacjentów z astmą oskrzelowa i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc tylko w razie konieczności. W takich przypadkach należy wybierać beta-adrenolityki selektywne i stosować najmniejsze skuteczne dawki. Napady duszności indukowane beta-adrenolitykiem są przynajmniej częściowo odwracalne poprzez zastosowanie agonisty receptora β 2 -adrenergicznego.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
Niewydolność serca U pacjentów z wyrównaną niewydolnością serca acebutolol należy stosować ostrożnie pod ścisłą kontrolą lekarską. Bradykardia Dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć, gdy częstość akcji serca u pacjenta w spoczynku jest mniejsza niż 45 – 50 uderzeń na minutę i występują objawy bradykardii. Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia Acebutolol działa dromotropowo ujemnie i należy go stosować ostrożnie u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia. Zaburzenia krążenia obwodowego Acebutolol i inne beta-adrenolityki mogą nasilać objawy niedokrwienia spowodowane niewydolnością tętnic obwodowych, na przykład: w chorobie i zespole Raynauda, chorobie Bürgera, innych zapalnych chorobach tętnic. Guz chromochłonny rdzenia nadnerczy U pacjentów z phaeochromocytoma podawanie acebutololu można rozpocząć po uprzednim farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu alfa.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
Nadczynność tarczycy Ponieważ stosowanie beta-adrenolityków może maskować objawy nadczynności tarczycy, należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u tych pacjentów. Zaburzenia czynności nerek Ze względu na możliwość kumulacji produktu leczniczego należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka acebutololu powinna być dostosowana do klirensu kreatyniny, przy zachowaniu dawkowania produktu leczniczego 1 raz na dobę. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 50 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o połowę; u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 25 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o ¾. Cukrzyca Ponieważ stosowanie beta-adrenolityków może maskować objawy hipoglikemii, a zwłaszcza tachykardię, uczucie kołatania serca, nadmierne pocenie się – na początku leczenia acebutololem należy o tym przestrzec pacjenta i zalecić mu częstszą kontrolę glikemii.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
Łuszczyca Acebutolol można stosować u pacjentów z łuszczycą po rozważeniu korzyści i ryzyka takiego leczenia. Zgłaszano zaostrzenie objawów łuszczycy i skórnych objawów łuszczycopodobnych po podaniu leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Reakcje nadwrażliwości Acebutolol i inne beta-adrenolityki mogą nasilać reakcje nadwrażliwości. Szczególna ostrożność przy stosowaniu acebutololu jest zalecana u pacjentów, u których wcześniej występowały takie reakcje, na przykład w związku ze stosowaniem środków kontrastowych zawierających jod lub po podaniu flekainidu. Znieczulenie ogólne Acebutolol i inne beta-adrenolityki zwiększają ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego u pacjentów poddanych znieczuleniu ogólnemu (szczególnie, gdy stosowany jest cyklopropan lub trójchloroetylen). Zaleca się odstawienie leków blokujących receptory beta-adrenergiczne na 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu beta- adrenolityku przez pacjenta.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
Sportowcy Acebutolol Gedeon Richter zawiera substancję czynną, która powoduje pozytywne wyniki kontroli antydopingowych przeprowadzanych przez niektóre federacje sportowe i odnośne władze. Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych produktu leczniczego Acebutolol Gedeon Richter Produkt leczniczy Acebutolol Gedeon Richter zawiera laktozę. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy Acebutolol Gedeon Richter zawiera skrobię pszeniczną. Jedna tabletka produktu leczniczego Acebutolol Gedeon Richter, 200 mg, tabletki powlekane zawiera nie więcej niż 132 mikrogramów glutenu. Jedna tabletka produktu leczniczego Acebutolol Gedeon Richter, 400 mg, tabletki powlekane zawiera nie więcej niż 118 mikrogramów glutenu. Ten produkt zawiera bardzo małe ilości glutenu (pochodzącego ze skrobi pszenicznej).
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności
W związku z tym jest bardzo mało prawdopodobne, aby spowodowało to problemy u pacjentów z choroba trzewną (celiakią). Produktu nie powinni stosować pacjenci z alergią na pszenicę (inną niż choroba trzewna).
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Flekainid Nie należy stosować jednocześnie acebutololu i flekainidu ze względu na synergizm inotropowo- ujemny działania obu leków. Amiodaron Jednoczesne stosowanie acebutololu i amiodaronu nasila działanie dromotropowo-ujemne tych leków, powoduje wystąpienie zaburzeń automatyzmu i przewodnictwa w układzie bodźcoprzewodzącym serca; może wystąpić zatrzymanie czynności serca. Nie należy stosować amiodaronu w skojarzeniu z acebutololem. Leki przeciwarytmiczne klasy I (takie jak dyzopiramid) stosowane jednocześnie z beta- adrenolitykami zwiększają czas przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i nasilają ujemne działanie chronotropowe tych leków. Antagoniści wapnia Ze względu na nasilone ujemne działanie chronotropowe występuje zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii podczas jednoczesnego stosowania acebutololu z antagonistami wapnia.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
Nifedypina i inne pochodne dihydropirydyny – występuje zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia i niewyrównanej niewydolności krążenia podczas jednoczesnego stosowania z acebutololem. Werapamil – nie należy stosować werapamilu z acebutololem jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu (kilka dni). Blok zatokowy może wystąpić w razie stosowania beta-adrenolityków w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że wywołują blok zatokowy (patrz punkt 4.8). Diltiazem – należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania diltiazemu i beta-adrenolityków. Zgłaszano zwiększone ryzyko depresji w przypadku jednoczesnego stosowania beta-adrenolityków i diltiazemu. Wziewne środki stosowane w znieczuleniu ogólnym (cyklopropan, trichloroetylen) Występuje zwiększone ryzyko wystąpienia hipotonii i niewydolności krążenia przy zastosowaniu tych związków u pacjenta leczonego acebutololem.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu beta-adrenolityku przez pacjenta (patrz punkt 4.4). W przypadku kontynuacji leczenia pacjenta acebutololem, należy zachować szczególną ostrożność w trakcie znieczulenia ogólnego takimi związkami jak cyklopropan i trójchloroetylen. Baklofen Baklofen nasila działanie acebutololu i może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe Przy jednoczesnym stosowaniu insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne może być konieczna redukcja dawki leku hipoglikemizującego. Obserwowano też osłabienie hipoglikemizującego działania glibenklamidu stosowanego w skojarzeniu z beta-adrenolitykiem. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą maskować objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia (patrz punkt 4.4). Lidokaina Opisano interakcję z propranololem, metoprololem i nadololem.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
Leki blokujące receptory beta- adrenolityczne powodują wzrost stężenia lidokainy we krwi na skutek spowolnienia jej metabolizmu w wątrobie. Środki kontrastujące zawierające jod Nie zaleca się stosowania środków kontrastujących zawierających jod u pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki z uwagi na zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości. Takryna Przy jednoczesnym stosowaniu takryny z acebutololem należy się liczyć ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia bradykardii. Niesteroidowe leki przeciwzapalne Osłabiają pośrednio działanie hipotensyjne acebutololu poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn rozszerzających naczynia obwodowe. Leki przeciwdepresyjne typu imipraminy, barbiturany i leki przeciwpsychotyczne pochodne fenotiazyny Leki te powodują obniżenie ciśnienia tętniczego. Stosowane jednocześnie z acebutololem zwiększają ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
Inhibitory monoaminooksydazy Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy i dużych dawek beta-adrenolityków może skutkować wystąpieniem podwyższonego ciśnienia tętniczego krwi. Klonidyna Jednoczesne stosowanie klonidyny i leków blokujących receptory beta-adrenergiczne wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia bradykardii. W przypadku jednoczesnego stosowania klonidyny z beta-adrenolitykami należy ją odstawiać stopniowo. Nagłe odstawienie może skutkować wystąpieniem przełomu nadciśnieniowego. Zakończenie leczenia klonidyną, stosowaną jednocześnie z lekiem blokującym receptory beta-adrenergiczne może nastąpić po upływie co najmniej kilku dni od zakończenia leczenia beta-adrenolitykiem. Metyloksantyny i β 2 -adrenomimetyki Acebutolol działa antagonistycznie w stosunku do stosowanych w stanach skurczowych oskrzeli pochodnych ksantynowych i β 2 -adrenomimetyków.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje
Działające ogólnoustrojowo kortykosteroidy Podawane ogólnie kortykosteroidy zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe acebutololu poprzez zatrzymywanie wody i sodu oraz zwiększenie objętości krwi krążącej. Digoksyna Digoksyna stosowana w skojarzeniu z acebutololem zwiększa możliwość wystąpienia znacznego stopnia bradykardii. Fingolimod Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fingolimodu z lekami beta-adrenolitycznymi, ponieważ może się zwiększyć ryzyko bradykardii. Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy dokładnie monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania leczenia – zaleca się co najmniej całonocną obserwację.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produktów leczniczych Acebutolol Gedeon Richter nie należy stosować u kobiet w ciąży, szczególnie w I trymestrze, z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne zagrożenia dla płodu. W takich przypadkach należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne podawane w zaawansowanej ciąży lub okresie okołoporodowym mogą spowodować hipoglikemię, bradykardię lub inne działania niepożądane ze strony układu krążenia oraz układu oddechowego u płodu lub noworodka. U noworodków matek przyjmujących beta-adrenolityki, działanie leku utrzymuje się przez kilka dni po urodzeniu. Leki beta-adrenolityczne mogą zmniejszyć perfuzję łożyskową, co może prowadzić do przedwczesnego porodu, małej masy ciała noworodka w stosunku do wieku ciążowego , śmierci płodu w macicy i samoistnego poronienia. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego acebutololu.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Podczas obserwacji kobiet w ciąży przyjmujących beta-adrenolityki nie opisano dotąd działania teratogennego tych leków. Karmienie piersią Acebutolol i jego aktywne metabolity przenikają w znacznych ilościach do mleka kobiecego (patrz także: punkt 5.2), co może skutkować wystąpieniem bradykardii i hipoglikemii u dziecka. Najwyższe stężenie acebutololu w mleku kobiecym występuje po 4,5 h – 6 h od podania leku. Dla podanych jednorazowo dawek 200 mg i 400 mg, średni stosunek stężeń acebutololu w mleku oraz we krwi matki wynosi odpowiednio 4 i 5,5. Stosunek stężeń diacetololu do acebutololu w mleku kobiecym wynosi 3 do 4, a najwyższe stężenia występują po 7 godzinach po podaniu dawki 200 mg i po 12 godzinach po podaniu dawki 400 mg. Okres półtrwania acebutololu u noworodka jest dwukrotnie dłuższy niż u dorosłych. Z uwagi na powyższe fakty, kobiety karmiące piersią nie powinny przyjmować produktów leczniczych Acebutolol Gedeon Richter.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Acebutolol Gedeon Richter wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą powodować wystąpienie zawrotów głowy i uczucia zmęczenia u leczonych nimi pacjentów.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane U pacjentów normotensyjnych nie dochodzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi pod wpływem acebutololu. Działania niepożądane typowe dla leków blokujących receptory beta-adrenergiczne to: zwolnienie czynności serca, działanie inotropowo ujemne, zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo- komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, niedociśnienie, objawy ze strony układu pokarmowego (np. nudności, wymioty, biegunka), uczucie ziębnięcia i zasinienie kończyn, parestezje, zespół Raynauda, chromanie przestankowe, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, ból głowy, duszność, koszmary senne, omamy, splątanie, psychozy i depresja, zmniejszenie libido i letarg. Acebutolol i jego aktywny metabolit ze względu na niską rozpuszczalność w tłuszczach i brak kumulacji w tkankach ośrodkowego układu nerwowego są rzadko powodem wystąpienia u pacjenta zaburzeń snu, depresji lub innych ośrodkowych działań niepożądanych.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
Nacieki tkanki płucnej oraz zapalenie płuc są rzadkimi lecz potencjalnie groźnymi powikłaniami leczenia lekami beta-adrenolitycznymi. Obserwowano wystąpienia zapalenia płuc po acebutololu. Po zastosowaniu leków beta-adrenolitycznych obserwowano występowanie wysypek skórnych i zmniejszenia nawilżenia gałki ocznej. Objawy takie występowały rzadko i zazwyczaj ustępowały po odstawieniu leku beta-adrenolitycznego. Leki beta-adrenolityczne należy odstawiać stopniowo (patrz także: punkt 4.4). Po zastosowaniu leków beta-adrenolitycznych, w tym acebutololu, obserwowano zaostrzenia łuszczycy i występowanie wykwitów łuszczycopodobnych na skórze. U niektórych pacjentów po zastosowaniu leków beta-adrenolitycznych stwierdzano obecność przeciwciał przeciwjądrowych. Objawy kliniczne chorób autoimmunologicznych jako działanie niepożądane leków beta-adrenolitycznych występują rzadko i ustępują wkrótce po odstawieniu tych leków. W rzadkich przypadkach obserwowano wystąpienie objawów toczniopodobnych.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
Rzadkim działaniem niepożądanym po acebutololu jest skurcz oskrzeli. Poniżej podano działania niepożądane w podziale zgodnym z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. Częstość działań niepożądanych, jeśli jest znana, podano zgodnie z następującą klasyfikacją: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 10000, w tym pojedyncze przypadki); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Często : Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, ból brzucha. Zaburzenia serca: bradykardia (niekiedy znacznego stopnia), hipotonia. Zaburzenia naczyniowe: ziębnięcie kończyn (uczucie zimnych stóp). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: uczucie duszności. Zaburzenia psychiczne: osłabienie libido. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: astenia (osłabienie).
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd. Rzadko : Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcia, wzdęcia, biegunka. Zaburzenia serca: zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie wcześniej istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: wystąpienie lub nasilenie objawów zespołu Raynaud, nasilenie lub wystąpienie chromania przestankowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: nieżyt nosa i gardła, kichanie, skurcz oskrzeli, zapalenie płuc. Zaburzenia psychiczne: koszmary senne, omamy (halucynacje), splątanie, psychozy i depresja. Zaburzenia oka : zmniejszenie ilości wydzielanych łez (mogące utrudnić korzystanie z soczewek kontaktowych). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, wysypka, toczeń rumieniowaty, nasilenie objawów łuszczycy i wykwity łuszczycopodobne.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle mięśni i stawów, ból pleców. Zaburzenia nerek i dróg moczowych : dyzuria, nykturia, zwiększona częstość oddawania małych ilości moczu. Badania diagnostyczne: hipoglikemia, obecność przeciwciał przeciwjądrowych. Bardzo rzadko : Zaburzenia układu immunologicznego: toczeń układowy. Nieznana: Zaburzenia serca: blok zatokowy u pacjentów z predyspozycjami (np. u osób starszych lub u pacjentów z istniejącą bradykardią, dysfunkcją węzła zatokowego lub blokiem przedsionkowo-komorowym). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby, głównie wątrobowokomórkowe. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: łysienie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku wystąpienia u leczonego pacjenta nasilonej bradykardii lub niedociśnienia tętniczego należy bezzwłocznie podać dożylnie 1 mg siarczanu atropiny. Gdyby to okazało się nieskuteczne należy zastosować powolny dożylny wlew kroplowy izoprenaliny (5 µg/ minutę) aż do uzyskania pożądanego skutku, kontrolując przy tym stale czynność układu krążenia. W niektórych przypadkach ciężkich zatruć (próby samobójcze) z zapaścią krążeniową nieustępującą po podaniu dożylnym atropiny i amin katecholowych skuteczne może być podanie dożylne glukagonu (10 do 20 mg). Przy znacznej bradykardii można zastosować elektrostymulację serca. W razie konieczności należy rozważyć podanie leków zwężających naczynia krwionośne, diazepam, fenytoinę, lidokainy, digoksyny i leków rozszerzające oskrzela. Acebutolol można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Przedawkowanie
Inne objawy przedawkowania to: wystąpienie wstrząsu, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowy i inne zaburzenia przewodzenia, obrzęk płuc, zaburzenia świadomości, skurcz oskrzeli, hipoglikemia i w rzadkich przypadkach hiperkaliemia.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki; kod ATC: C07AB04 Acebutolol jest kardioselektywnym lekiem beta-adrenolitycznym. Hamuje głównie aktywność zlokalizowanych w sercu receptorów adrenergicznych typu β 1 . Główne skutki działania acebutololu to zmniejszenie częstości akcji serca, szczególnie w czasie wysiłku i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Acebutolol i jego czynny metabolit diacetolol działają także antyarytmicznie. Acebutolol i diacetolol wykazują częściową aktywność agonistyczną (PAA) nazywaną też wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA), która powoduje zachowanie częściowej stymulacji receptorów adrenergicznych β. U pacjentów w spoczynku zapewnia to równoważenie działania dromotropowo-ujemnego i inotropowo-ujemnego podawanego acebutololu. Acebutolol przeciwdziała skutkom obecności w krążeniu nadmiernej ilości amin katecholowych w warunkach stresu.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po doustnym podaniu acebutolol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu. Obecność pokarmu nie ma wpływu na wchłanianie acebutololu. Efekt pierwszego przejścia w wątrobie jest znaczny. Dostępność biologiczna acebutololu wynosi 40%. Największe stężenie w surowicy acebutololu i jego czynnego metabolitu diacetololu występuje po około 2 – 4 godzinach. Dystrybucja Wiązanie z białkami osocza jest małe i wynosi od 9% do 11% dla acebutololu i od 6% do 9% dla diacetololu. Zarówno acebutolol jak i diacetolol są hydrofilne i wykazują słabą zdolność przenikania do tkanki ośrodkowego układu nerwowego. Metabolizm Większość acebutololu jest szybko przekształcana w wątrobie do czynnego metabolitu diacetololu (pochodna N-acetylowa). Największe stężenie diacetololu w surowicy krwi występuje po około 4 godzinach i jest większe niż największe stężenie acebutololu. Okres półtrwania acebutololu i diacetololu we krwi wynosi 8 do 10 godzin.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Acebutolol i diacetolol są wydalane z żółcią oraz bezpośrednio przenikają przez błonę śluzową ściany jelita z krążenia systemowego do jego światła. Ponad 50% dawki doustnej jest wydalane z kałem, w którym acebutolol i diacetolol występują w równych proporcjach . Pozostała cześć podanej dawki wydalana jest z moczem, głównie w postaci diacetololu. Farmakokinetyka acebutololu u pacjentów z niewydolnością nerek U pacjentów z niewydolnością nerek spada szybkość wydalania z moczem acebutololu oraz (w większym stopniu) diacetololu. Okres półtrwania acebutololu i diacetololu u tych pacjentów jest wydłużony. Istnieje silna korelacja pomiędzy klirensem kreatyniny a nerkowym klirensem diacetololu. Może dojść do kumulacji leku w organizmie, szczególnie u pacjentów przyjmujących acebutolol długotrwale dwa razy na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek w razie konieczności należy zmniejszyć dawkę i dokładnie kontrolować czynność układu krążenia.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka acebutololu u pacjentów w wieku podeszłym U pacjentów w wieku podeszłym może wystąpić wydłużenie okresu półtrwania acebutololu i diacetololu.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, możliwego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach przewlekłej toksyczności acebutololu u szczurów i myszy z zastosowaniem dawek przewyższających w przeliczeniu 15 – krotnie maksymalną dawkę zalecaną u ludzi nie obserwowano działania rakotwórczego, mutagennego ani istotnego wpływu tego związku na zdolność do reprodukcji oraz płodność zwierząt.
CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia pszeniczna Laktoza jednowodna Talk Krzemionka koloidalna bezwodna Powidon K-30 Magnezu stearynian Skład otoczki: Hypromeloza Makrogol 20000 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 30 tabletek powlekanych. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ATENOLOL SANOFI 25, 25 mg, tabletki ATENOLOL SANOFI 50, 50 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka produktu leczniczego Atenolol Sanofi 25 zawiera 25 mg atenololu (Atenololum). Każda tabletka produktu leczniczego Atenolol Sanofi 50 zawiera 50 mg atenololu (Atenololum). Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania nadciśnienie tętnicze, dławica piersiowa, zaburzenie rytmu z szybką czynnością serca, zawał mięśnia sercowego (wczesna interwencja w ostrej fazie zawału).
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawka powinna być ustalona indywidualnie, zależnie od stanu klinicznego pacjenta i wartości ciśnienia tętniczego oraz tętna; leczenie rozpoczyna się od najmniejszej dawki początkowej. Dorośli: Nadciśnienie tętnicze: Początkowa dawka wynosi 50 mg na dobę, następnie można zwiększyć dawkę do 100 mg na dobę, podawane w jednej dawce dobowej lub w dawkach podzielonych. Działanie terapeutyczne uzyskuje się po 1 do 2 tygodni stosowania produktu leczniczego. Dodatkowe obniżenie ciśnienia krwi można osiągnąć przez stosowanie atenololu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi, na przykład z lekami moczopędnymi. Dławica piersiowa: Stosuje się od 50 mg do 100 mg atenololu na dobę, w jednej dawce dobowej lub w dawkach podzielonych. Zwiększenie dawki nie powoduje nasilenia działania terapeutycznego.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Dawkowanie
U pacjentów z dławicą piersiową nie należy nagle przerywać podawania atenololu, gdyż może to spowodować nasilenie bólów dławicowych, a nawet wystąpienie świeżego zawału mięśnia sercowego. Zaburzenia rytmu serca z szybką czynnością serca: Początkowa dawka atenololu wynosi 2,5 mg podawanego we wstrzyknięciu dożylnym w ciągu 2,5 minuty (tzn. 1 mg/1 min). Dawka 2,5 mg może być powtórzona w 5 minutowych odstępach aż do uzyskania spodziewanego działania terapeutycznego do dawki maksymalnej 10 mg. W infuzji dożylnej atenolol stosowany jest w dawce 0,15 mg/kg masy ciała przez 20 minut. Jeśli konieczne, iniekcje lub infuzje dożylne można powtarzać co 12 godzin. Po uzyskaniu kontroli zaburzeń rytmu serca po podaniu dożylnym atenololu konieczna jest kontynuacja leczenia lekiem doustnym w dawce od 50 mg do 100 mg raz na dobę.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Dawkowanie
Zawał mięśnia sercowego: Pacjentom wymagającym dożylnego leczenia beta-adrenolitykami, podaje się atenolol w dawce 5 mg do 10 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym (1 mg/1 min) w ciągu 12 godzin od wystąpienia bólu w klatce piersiowej. Po dożylnym podaniu i w przypadku braku objawów niepożądanych leczenie jest kontynuowane przez podanie doustne atenololu w dawce 50 mg po 15 minutach od podania dożylnego, a następnie po 12 godzinach od podania atenololu dożylnie w dawce 50 mg i dawce 100 mg na dobę po następnych 12 godzinach. Jeżeli wystąpią objawy niepożądane – zwolnienie rytmu serca i (lub) niedociśnienie tętnicze lub inne, leczenie atenololem powinno być przerwane. Dawkowanie w niewydolności nerek: U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę atenololu należy zmniejszyć. Nie zaobserwowano kumulacji atenololu u pacjentów, z klirensem kreatyniny większym niż 35 ml/min/1,73 m2 (wartość prawidłowa wynosi 100 -150 ml/min/1,73 m2).
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Dawkowanie
U pacjentów z klirensem kreatyniny 15-35 ml/min/1,73 m2 (odpowiednio do stężenia kreatyniny 300-600 mikromoli/litr) dawka doustna powinna wynosić 50 mg na dobę a dawka dożylna 10 mg co 2 dni. U pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 15 ml/min/1,73 m2 (odpowiednio do stężenia kreatyniny powyżej 600 mikromoli/litr) dawka doustna powinna wynosić 25 mg na dobę lub 50 mg co drugi dzień. Pacjenci dializowani powinni otrzymać dawkę 50 mg doustnie po każdej dializie; leczenie powinno być przeprowadzane w warunkach szpitalnych ze względu na możliwość wystąpienia znacznego obniżenia ciśnienia krwi. Pacjenci w podeszłym wieku: Może być konieczne zmniejszenie dawki, szczególnie w przypadku współistnienia niewydolności nerek. Dzieci: Ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu atenololu u dzieci nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; wstrząs kardiogenny; niewyrównana niewydolność serca; zespół chorego węzła zatokowego; blok przedsionkowo – komorowy II lub III stopnia; nieleczony guz chromochłonny nadnerczy; kwasica metaboliczna; bradykardia poniżej 45 uderzeń na minutę; niedociśnienie tętnicze; ciężkie zaburzenia krążenia tętniczego obwodowego; dożylne stosowanie antagonistów wapnia typu werapamil, diltiazem lub innych leków przeciwarytmicznych.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Atenololu, tak jak innych beta-adrenolityków nie należy odstawiać nagle (może to wywołać zwiększenie ciśnienia tętniczego, nasilenie objawów dławicy piersiowej i (lub) zaburzenia rytmu serca). Dawka produktu leczniczego powinna być stopniowo zmniejszana w ciągu 7 do 14 dni. Pacjenci, szczególnie z chorobą niedokrwienną serca powinni być w tym czasie obserwowani. W przypadku pacjentów zakwalifikowanych do zabiegu chirurgicznego, decyzję o zaprzestaniu leczenia beta-adrenolitykiem należy podjąć co najmniej 24 godziny przed zabiegiem chirurgicznym. Ocena ryzyka i korzyści powinna być podejmowana indywidualnie dla każdego pacjenta. W przypadku kontynuowania leczenia atenololem należy zastosować leki anestezjologiczne o niewielkim ujemnym działaniu inotropowym, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działania kardiodepresyjnego. Podanie dożylne atropiny zmniejsza ryzyko reakcji ze strony nerwu błędnego.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Chociaż podanie atenololu jest przeciwwskazane w niewyrównanej niewydolności serca, produkt leczniczy może być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów, u których niewydolność serca jest wyrównana. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z małą rezerwą sercową. Atenolol może zwiększyć częstość i czas trwania napadów w dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą piersiową Printzmetala z powodu braku działania alfa-receptorów pośredniczących w skurczu naczyń wieńcowych. Atenolol jest beta1 selektywnym beta – adrenolitykiem i w związku z tym musi być stosowany z zachowaniem szczególnej ostrożności. Atenolol jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem obwodowego krążenia tętniczego (patrz punkt.4.3). Produkt leczniczy może również nasilać mniej zaawansowaną niewydolność obwodowego krążenia tętniczego. Należy zachować dużą ostrożność w przypadku pacjentów z blokiem serca I stopnia.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Cukrzyca: atenolol może nasilać działanie leków przeciwcukrzycowych, a także maskować objawy hipoglikemii np. tachykardię. Wskazana jest regularna kontrola stężenia glukozy, szczególnie w cukrzycy chwiejnej. Łuszczyca: atenolol może nasilać objawy łuszczycy. Produkt leczniczy może maskować objawy nadczynności tarczycy. W rzadkich przypadkach na skutek działania farmakologicznego dochodzi do zwolnienia akcji serca (tętno spoczynkowe do 50-55 uderzeń na minutę), w takim przypadku należy zmniejszyć dawkę. Atenolol może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcję anafilaktyczną u pacjentów, u których występowały takie reakcje w przeszłości. Tacy pacjenci mogą nie reagować na zwykle stosowaną dawkę adrenaliny. Ostrożnie należy stosować lek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zaleca się dostosowanie dawkowania u tych pacjentów w zależności od wartości klirensu kreatyniny. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Nie należy stosować u pacjentów z odwracalną obturacją dróg oddechowych chyba, że jest to bezwzględnie konieczne. W takiej sytuacji należy zachować ostrożność. U pacjentów z astmą oskrzelową może wystąpić zwiększenie oporów oddechowych, objawy ustępują po zastosowaniu leków rozszerzających oskrzela takich jak salbutamol lub izoprenalina. U pacjentów z guzem chromochłonnym przed zastosowaniem atenololu należy zastosować lek α-adrenolityczny.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Zwiększone ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia krwi, bradykardii i niewydolności serca może wystąpić w przypadku: jednoczesnego stosowania beta-adrenolityków z antagonistami wapnia wykazującymi ujemne działanie inotropowe tj. werapamil i diltiazem mogą prowadzić do nasilenia tego działania szczególnie u chorych z zaburzoną czynnością komór i (lub) z zatokowo-przedsionkowymi i przedsionkowo-komorowymi zaburzeniami przewodzenia. Może to spowodować ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub niewydolność serca. Dożylne podanie antagonistów wapnia podczas stosowania beta-adrenolityków i w ciągu 48 godzin po ich odstawieniu jest przeciwwskazane; jednoczesnego stosowania z pochodnymi dihydropirydyny, np: nifedypiną, może spowodować zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego i niewydolność serca u pacjentów z utajoną niewydolnością serca; glikozydy naparstnicy w skojarzeniu z beta-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; beta-adrenolityki mogą nasilać tzw.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Interakcje
nadciśnienie z odbicia podczas odstawienia klonidyny; jeżeli klonidyna i beta-adrenolityki stosowane są jednocześnie, należy zaprzestać stosowania beta-adrenolityków kilkanaście dni przed odstawieniem klonidyny. Jeżeli stosowanie klonidyny ma być zastąpione przez stosowanie beta-adrenolityków, rozpoczęcie podawania beta-adrenolityków powinno nastąpić kilkanaście dni po zaprzestaniu podawania klonidyny. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania: leków przeciwarytmicznych klasy I: dyzopiramid i chinidyna; leków sympatykomimetycznych: tj adrenalina, może zmniejszyć działanie beta-adrenolityków; insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, może prowadzić do znacznego zmniejszenia stężenia glukozy we krwi. Objawy hipoglikemii, szczególnie tachykardia, mogą być maskowane (patrz punkt. 4.4); leków hamujących syntezę prostaglandyn: tj.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Interakcje
ibuprofen i indometacyna, mogą zwiększyć działanie przeciwnadciśnieniowe beta-adrenolityków; zaobserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia depresji podczas jednoczesnego stosowania beta-adrenolityków z diltiazemem (patrz punkt 4.8). Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania leków znieczulających. Leki stosowane do znieczulenia ogólnego nasilają działanie kardiodepresyjne atenololu i mogą powodować niedociśnienie tętnicze. Anestezjolog powinien być poinformowany o leczeniu atenololem, stosowany do znieczulenia lek powinien mieć możliwie jak najmniejsze ujemne działanie inotropowe. Zahamowanie zatokowe może wystąpić, gdy beta-adrenolityki, w tym atenolol, są stosowane w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że wywołują zahamowanie zatokowe, takimi jak amiodaron, digoksyna, diltiazem, werapamil, flekainid, iwabradyna (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Atenolol przenika przez barierę łożyskową i jest wykrywany we krwi pępowinowej. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania atenololu u kobiet w pierwszym trymestrze ciąży, dlatego nie można wykluczyć możliwości działania teratogennego produktu leczniczego. Atenolol był stosowany pod ścisłym nadzorem w leczeniu nadciśnienia tętniczego w trzecim trymestrze ciąży. Podawanie atenololu kobietom w ciąży w celu leczenia łagodnego i umiarkowanego nadciśnienia tętniczego spowodowało opóźnienie wzrostu płodu. U kobiet w ciąży (zwłaszcza w pierwszym i drugim trymestrze) oraz u kobiet w okresie rozrodczym należy rozważyć korzyści ze stosowania atenololu do możliwego ryzyka. Stosowanie beta-adrenolityków powoduje zmniejszony przepływ krwi przez łożysko co może doprowadzić do przedwczesnego porodu lub zgonu płodu. Produkt leczniczy przenika do pokarmu kobiecego. Stwierdzono znaczną kumulację atenololu w pokarmie kobiecym.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie atenololu w okresie okołoporodowym lub w czasie karmienia piersią może spowodować u noworodków zwiększone ryzyko hipoglikemii i bradykardii. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania atenololu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Jest mało prawdopodobne, aby atenolol wywierał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak wziąć pod uwagę, że bardzo rzadko podczas stosowania produktu leczniczego, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, mogą wystąpić zawroty głowy i (lub) uczucie zmęczenia.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Następujące działania niepożądane są wymienione na podstawie klasyfikacji układów i narządów i przy użyciu następującej konwencji: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Produkt leczniczy jest na ogół dobrze tolerowany. U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące objawy niepożądane: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Rzadko: plamica, trombocytopenia. Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często: zaburzenia snu podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków Rzadko: zmiany nastroju, koszmary senne, stan splątania, psychoza, omamy, depresja. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: zawroty i bóle głowy, parastezje. Zaburzenia oka: Rzadko: suchość oczu, zaburzenie widzenia.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia serca: Często: bradykardia, nasilenie niewydolności serca, zaostrzenie bloku serca. Nieznana: zahamowanie zatokowe u predysponowanych pacjentów (np. pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z istniejącą wcześniej bradykardią, dysfunkcją węzła zatokowego lub blokiem przedsionkowo-komorowym). Zaburzenia naczyniowe: Często: oziębienie kończyn Rzadko: obniżenie ciśnienia krwi związane ze zmianą pozycji ciała na stojącą, któremu może towarzyszyć omdlenie, u wrażliwych pacjentów może wystąpić chromanie przestankowe, objaw Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Rzadko: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub u pacjentów, u których występowała astma oskrzelowa w przeszłości. Zaburzenia żołądka i jelit: Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Rzadko: suchość w jamie ustnej.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, Rzadko: przypadki działania toksycznego na wątrobę w tym cholestazy wątrobowej. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: wypadanie włosów, reakcje skórne typu łuszczycy, nasilenie łuszczycy, wysypka. Nieznana: nadpotliwość, reakcje nadwrażliwości: obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Nieznana: zespół toczniopodobny. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: Rzadko: impotencja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: uczucie zmęczenia. Badania diagnostyczne: Bardzo rzadko: obserwowane było zwiększone miano przeciwciał przeciwjądrowych ale znaczenie kliniczne nie jest jasne. Należy rozważyć przerwanie stosowania leku, zgodnie z kliniczną oceną, jeżeli wystąpi którykolwiek z powyższych objawów niepożądanych.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W wyniku przedawkowania atenololu mogą wystąpić następujące objawy: zwolnienie czynności serca, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego, ostra niewydolność serca, skurcz oskrzeli oraz zahamowanie zatokowe. Pacjenta należy umieścić w szpitalu i bardzo dokładnie obserwować. Należy zastosować leczenie objawowe. Po zatruciu ostrym w celu zapobieżenia wchłanianiu leku z przewodu pokarmowego należy wykonać płukanie żołądka, podać węgiel aktywowany i leki przeczyszczające. Można zastosować transfuzję osocza w celu leczenia niedociśnienia tętniczego lub wstrząsu. Należy rozważyć zastosowanie hemodializy i hemoperfuzji. Nasilona bradykardia powinna być leczona przez zastosowanie atropiny 1mg do 2 mg dożylnie i (lub) stymulatora serca. Jeśli wymaga tego sytuacja, leczenie powinno być kontynuowane przez podanie dożylne 10 mg glukagonu. W zależności od reakcji, glukagon może być podawany w dawce 1 mg do 10 mg na godzinę. Zamiast glukagonu można podawać dobutaminę.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Przedawkowanie
Skurcz oskrzeli zwykle ustępuje po zastosowaniu leków rozszerzających oskrzela.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki kod ATC: C 07 AB 03 Atenolol należy do beta-adrenolityków wykazujących selektywną aktywność w stosunku do receptorów adrenergicznych beta1 – działa preferencyjnie na receptory beta1-adrenergiczne w mięśniu sercowym. Selektywność działania zmniejsza się wraz ze zwiększeniem dawki. Atenolol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i wpływu stabilizującego błony komórkowe. Tak jak w przypadku innych beta-adrenolityków, wykazuje ujemne działanie inotropowe (z tego powodu jego stosowanie jest przeciwwskazane w niestabilnej niewydolności krążenia). Jego działanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego także nie jest do końca wyjaśnione. Prawdopodobnie efekt działania atenololu, polegający na zwolnieniu czynności serca i kurczliwości mięśnia sercowego wpływa na jego skuteczność w eliminowaniu lub redukcji objawów u pacjentów z dławicą piersiową.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Atenolol jest skuteczny i dobrze tolerowany w większości populacji etnicznych, jakkolwiek reakcja na lek może być mniej wyrażona u pacjentów rasy czarnej. Działanie atenololu trwa co najmniej 24 godziny po podaniu pojedynczej doustnej dawki. Wąski zakres dawkowania i szybka reakcja pacjenta na leczenie powoduje szybki efekt stosowania produktu. Nie wykazano niekorzystnych interakcji w przypadku stosowania atenololu jednocześnie z lekami moczopędnymi, przeciwnadciśnieniowymi, oraz stosowanymi w dławicy piersiowej (patrz punkt 4.5). Z uwagi na preferencyjne działanie leku na receptory beta w obrębie mięśnia sercowego, atenolol może być skutecznie stosowany, z zachowaniem ostrożności, w leczeniu pacjentów z chorobami układu oddechowego, którzy nie tolerują nieselektywnych beta-adrenolityków. Wczesne zastosowanie produktu w ostrym zawale mięśnia sercowego powoduje redukcję wielkości obszaru zawału, zmniejsza chorobowość i śmiertelność.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
U mniejszej ilości pacjentów z zagrażającym zawałem mięśnia serca obserwuje się progresję do objawowego zawału serca; następuje zmniejszenie częstości występowania arytmii komorowych a znaczne zmniejszenie dolegliwości bólowych może powodować ograniczenie zapotrzebowania na opioidowe leki przeciwbólowe. Obserwuje się zmniejszenie wczesnej śmiertelności. Atenolol jest stosowany pomocniczo, w stosunku do standardowych leków wpływających na krążenie wieńcowe.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Atenolol po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego w około 40 % do 50 %; maksymalne stężenie we krwi występuje po 2 do 4 godzinach. Dystrybucja Stężenia atenololu we krwi są stałe, ale mogą ulegać niewielkim wahaniom. Ze względu na małą rozpuszczalność w tłuszczach atenolol słabo przenika do tkanek, jego stężenie w tkance mózgowej jest małe. Produkt leczniczy w niewielkim stopniu wiąże się z białkami krwi (około 3%). Metabolizm Atenolol w niewielkim stopniu ulega metabolizmowi w wątrobie, ponad 90% wchłoniętej z przewodu pokarmowego dawki przenika do krążenia obwodowego w postaci niezmienionej. Eliminacja Okres półtrwania leku w osoczu wynosi około 6 godzin ale może się zwiększać u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, ponieważ nerki stanowią główną drogę jego eliminacji.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Są liczne doświadczenia kliniczne dotyczące stosowania atenololu, odpowiednie informacje dla lekarzy są zamieszczone w innych rozdziałach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Atenolol Sanofi 25, tabletki, 25 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia ziemniaczana Powidon 90F Sodu laurylosiarczan Talk Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Atenolol Sanofi 25 60 tabletek (6 blistrów z folii PVC/Al po 10 tabletek) w tekturowym pudełku. Atenolol Sanofi 50 30 tabletek (3 blistry z folii PVC/Al po 10 tabletek) w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ATENOLOL SANOFI 25, 25 mg, tabletki ATENOLOL SANOFI 50, 50 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka produktu leczniczego Atenolol Sanofi 25 zawiera 25 mg atenololu (Atenololum). Każda tabletka produktu leczniczego Atenolol Sanofi 50 zawiera 50 mg atenololu (Atenololum). Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania nadciśnienie tętnicze, dławica piersiowa, zaburzenie rytmu z szybką czynnością serca, zawał mięśnia sercowego (wczesna interwencja w ostrej fazie zawału).
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawka powinna być ustalona indywidualnie, zależnie od stanu klinicznego pacjenta i wartości ciśnienia tętniczego oraz tętna; leczenie rozpoczyna się od najmniejszej dawki początkowej. Dorośli: Nadciśnienie tętnicze: Początkowa dawka wynosi 50 mg na dobę, następnie można zwiększyć dawkę do 100 mg na dobę, podawane w jednej dawce dobowej lub w dawkach podzielonych. Działanie terapeutyczne uzyskuje się po 1 do 2 tygodni stosowania produktu leczniczego. Dodatkowe obniżenie ciśnienia krwi można osiągnąć przez stosowanie atenololu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi, na przykład z lekami moczopędnymi. Dławica piersiowa: Stosuje się od 50 mg do 100 mg atenololu na dobę, w jednej dawce dobowej lub w dawkach podzielonych. Zwiększenie dawki nie powoduje nasilenia działania terapeutycznego.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
U pacjentów z dławicą piersiową nie należy nagle przerywać podawania atenololu, gdyż może to spowodować nasilenie bólów dławicowych, a nawet wystąpienie świeżego zawału mięśnia sercowego. Zaburzenia rytmu serca z szybką czynnością serca: Początkowa dawka atenololu wynosi 2,5 mg podawanego we wstrzyknięciu dożylnym w ciągu 2,5 minuty (tzn. 1 mg/1 min). Dawka 2,5 mg może być powtórzona w 5 minutowych odstępach aż do uzyskania spodziewanego działania terapeutycznego do dawki maksymalnej 10 mg. W infuzji dożylnej atenolol stosowany jest w dawce 0,15 mg/kg masy ciała przez 20 minut. Jeśli konieczne, iniekcje lub infuzje dożylne można powtarzać co 12 godzin. Po uzyskaniu kontroli zaburzeń rytmu serca po podaniu dożylnym atenololu konieczna jest kontynuacja leczenia lekiem doustnym w dawce od 50 mg do 100 mg raz na dobę.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
Zawał mięśnia sercowego: Pacjentom wymagającym dożylnego leczenia beta-adrenolitykami, podaje się atenolol w dawce 5 mg do 10 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym (1 mg/1 min) w ciągu 12 godzin od wystąpienia bólu w klatce piersiowej. Po dożylnym podaniu i w przypadku braku objawów niepożądanych leczenie jest kontynuowane przez podanie doustne atenololu w dawce 50 mg po 15 minutach od podania dożylnego, a następnie po 12 godzinach od podania atenololu dożylnie w dawce 50 mg i dawce 100 mg na dobę po następnych 12 godzinach. Jeżeli wystąpią objawy niepożądane – zwolnienie rytmu serca i (lub) niedociśnienie tętnicze lub inne, leczenie atenololem powinno być przerwane. Dawkowanie w niewydolności nerek: U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę atenololu należy zmniejszyć. Nie zaobserwowano kumulacji atenololu u pacjentów, z klirensem kreatyniny większym niż 35 ml/min/1,73 m2 (wartość prawidłowa wynosi 100 -150 ml/min/1,73 m2).
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
U pacjentów z klirensem kreatyniny 15-35 ml/min/1,73 m2 (odpowiednio do stężenia kreatyniny 300-600 mikromoli/litr) dawka doustna powinna wynosić 50 mg na dobę a dawka dożylna 10 mg co 2 dni. U pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 15 ml/min/1,73 m2 (odpowiednio do stężenia kreatyniny powyżej 600 mikromoli/litr) dawka doustna powinna wynosić 25 mg na dobę lub 50 mg co drugi dzień. Pacjenci dializowani powinni otrzymać dawkę 50 mg doustnie po każdej dializie; leczenie powinno być przeprowadzane w warunkach szpitalnych ze względu na możliwość wystąpienia znacznego obniżenia ciśnienia krwi. Pacjenci w podeszłym wieku: Może być konieczne zmniejszenie dawki, szczególnie w przypadku współistnienia niewydolności nerek. Dzieci: Ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu atenololu u dzieci nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; wstrząs kardiogenny; niewyrównana niewydolność serca; zespół chorego węzła zatokowego; blok przedsionkowo – komorowy II lub III stopnia; nieleczony guz chromochłonny nadnerczy; kwasica metaboliczna; bradykardia poniżej 45 uderzeń na minutę; niedociśnienie tętnicze; ciężkie zaburzenia krążenia tętniczego obwodowego; dożylne stosowanie antagonistów wapnia typu werapamil, diltiazem lub innych leków przeciwarytmicznych.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Atenololu, tak jak innych beta-adrenolityków nie należy odstawiać nagle (może to wywołać zwiększenie ciśnienia tętniczego, nasilenie objawów dławicy piersiowej i (lub) zaburzenia rytmu serca). Dawka produktu leczniczego powinna być stopniowo zmniejszana w ciągu 7 do 14 dni. Pacjenci, szczególnie z chorobą niedokrwienną serca powinni być w tym czasie obserwowani. W przypadku pacjentów zakwalifikowanych do zabiegu chirurgicznego, decyzję o zaprzestaniu leczenia beta-adrenolitykiem należy podjąć co najmniej 24 godziny przed zabiegiem chirurgicznym. Ocena ryzyka i korzyści powinna być podejmowana indywidualnie dla każdego pacjenta. W przypadku kontynuowania leczenia atenololem należy zastosować leki anestezjologiczne o niewielkim ujemnym działaniu inotropowym, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działania kardiodepresyjnego. Podanie dożylne atropiny zmniejsza ryzyko reakcji ze strony nerwu błędnego.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Chociaż podanie atenololu jest przeciwwskazane w niewyrównanej niewydolności serca, produkt leczniczy może być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów, u których niewydolność serca jest wyrównana. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z małą rezerwą sercową. Atenolol może zwiększyć częstość i czas trwania napadów w dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą piersiową Printzmetala z powodu braku działania alfa-receptorów pośredniczących w skurczu naczyń wieńcowych. Atenolol jest beta1 selektywnym beta – adrenolitykiem i w związku z tym musi być stosowany z zachowaniem szczególnej ostrożności. Atenolol jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem obwodowego krążenia tętniczego (patrz punkt.4.3). Produkt leczniczy może również nasilać mniej zaawansowaną niewydolność obwodowego krążenia tętniczego. Należy zachować dużą ostrożność w przypadku pacjentów z blokiem serca I stopnia.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Cukrzyca: atenolol może nasilać działanie leków przeciwcukrzycowych, a także maskować objawy hipoglikemii np. tachykardię. Wskazana jest regularna kontrola stężenia glukozy, szczególnie w cukrzycy chwiejnej. Łuszczyca: atenolol może nasilać objawy łuszczycy. Produkt leczniczy może maskować objawy nadczynności tarczycy. W rzadkich przypadkach na skutek działania farmakologicznego dochodzi do zwolnienia akcji serca (tętno spoczynkowe do 50-55 uderzeń na minutę), w takim przypadku należy zmniejszyć dawkę. Atenolol może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcję anafilaktyczną u pacjentów, u których występowały takie reakcje w przeszłości. Tacy pacjenci mogą nie reagować na zwykle stosowaną dawkę adrenaliny. Ostrożnie należy stosować lek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zaleca się dostosowanie dawkowania u tych pacjentów w zależności od wartości klirensu kreatyniny. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Nie należy stosować u pacjentów z odwracalną obturacją dróg oddechowych chyba, że jest to bezwzględnie konieczne. W takiej sytuacji należy zachować ostrożność. U pacjentów z astmą oskrzelową może wystąpić zwiększenie oporów oddechowych, objawy ustępują po zastosowaniu leków rozszerzających oskrzela takich jak salbutamol lub izoprenalina. U pacjentów z guzem chromochłonnym przed zastosowaniem atenololu należy zastosować lek α-adrenolityczny.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Zwiększone ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia krwi, bradykardii i niewydolności serca może wystąpić w przypadku: jednoczesnego stosowania beta-adrenolityków z antagonistami wapnia wykazującymi ujemne działanie inotropowe tj. werapamil i diltiazem mogą prowadzić do nasilenia tego działania szczególnie u chorych z zaburzoną czynnością komór i (lub) z zatokowo-przedsionkowymi i przedsionkowo-komorowymi zaburzeniami przewodzenia. Może to spowodować ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię lub niewydolność serca. Dożylne podanie antagonistów wapnia podczas stosowania beta-adrenolityków i w ciągu 48 godzin po ich odstawieniu jest przeciwwskazane; jednoczesnego stosowania z pochodnymi dihydropirydyny, np: nifedypiną, może spowodować zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego i niewydolność serca u pacjentów z utajoną niewydolnością serca; glikozydy naparstnicy w skojarzeniu z beta-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; beta-adrenolityki mogą nasilać tzw.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Interakcje
nadciśnienie z odbicia podczas odstawienia klonidyny; jeżeli klonidyna i beta-adrenolityki stosowane są jednocześnie, należy zaprzestać stosowania beta-adrenolityków kilkanaście dni przed odstawieniem klonidyny. Jeżeli stosowanie klonidyny ma być zastąpione przez stosowanie beta-adrenolityków, rozpoczęcie podawania beta-adrenolityków powinno nastąpić kilkanaście dni po zaprzestaniu podawania klonidyny. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania: leków przeciwarytmicznych klasy I: dyzopiramid i chinidyna; leków sympatykomimetycznych: tj adrenalina, może zmniejszyć działanie beta-adrenolityków; insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, może prowadzić do znacznego zmniejszenia stężenia glukozy we krwi. Objawy hipoglikemii, szczególnie tachykardia, mogą być maskowane (patrz punkt. 4.4); leków hamujących syntezę prostaglandyn: tj.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Interakcje
ibuprofen i indometacyna, mogą zwiększyć działanie przeciwnadciśnieniowe beta-adrenolityków; zaobserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia depresji podczas jednoczesnego stosowania beta-adrenolityków z diltiazemem (patrz punkt 4.8). Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania leków znieczulających. Leki stosowane do znieczulenia ogólnego nasilają działanie kardiodepresyjne atenololu i mogą powodować niedociśnienie tętnicze. Anestezjolog powinien być poinformowany o leczeniu atenololem, stosowany do znieczulenia lek powinien mieć możliwie jak najmniejsze ujemne działanie inotropowe. Zahamowanie zatokowe może wystąpić, gdy beta-adrenolityki, w tym atenolol, są stosowane w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że wywołują zahamowanie zatokowe, takimi jak amiodaron, digoksyna, diltiazem, werapamil, flekainid, iwabradyna (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Atenolol przenika przez barierę łożyskową i jest wykrywany we krwi pępowinowej. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania atenololu u kobiet w pierwszym trymestrze ciąży, dlatego nie można wykluczyć możliwości działania teratogennego produktu leczniczego. Atenolol był stosowany pod ścisłym nadzorem w leczeniu nadciśnienia tętniczego w trzecim trymestrze ciąży. Podawanie atenololu kobietom w ciąży w celu leczenia łagodnego i umiarkowanego nadciśnienia tętniczego spowodowało opóźnienie wzrostu płodu. U kobiet w ciąży (zwłaszcza w pierwszym i drugim trymestrze) oraz u kobiet w okresie rozrodczym należy rozważyć korzyści ze stosowania atenololu do możliwego ryzyka. Stosowanie beta-adrenolityków powoduje zmniejszony przepływ krwi przez łożysko co może doprowadzić do przedwczesnego porodu lub zgonu płodu. Produkt leczniczy przenika do pokarmu kobiecego. Stwierdzono znaczną kumulację atenololu w pokarmie kobiecym.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie atenololu w okresie okołoporodowym lub w czasie karmienia piersią może spowodować u noworodków zwiększone ryzyko hipoglikemii i bradykardii. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania atenololu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Jest mało prawdopodobne, aby atenolol wywierał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak wziąć pod uwagę, że bardzo rzadko podczas stosowania produktu leczniczego, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, mogą wystąpić zawroty głowy i (lub) uczucie zmęczenia.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Następujące działania niepożądane są wymienione na podstawie klasyfikacji układów i narządów i przy użyciu następującej konwencji: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Produkt leczniczy jest na ogół dobrze tolerowany. U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące objawy niepożądane: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Rzadko: plamica, trombocytopenia. Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często: zaburzenia snu podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków. Rzadko: zmiany nastroju, koszmary senne, stan splątania, psychoza, omamy, depresja. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: zawroty i bóle głowy, parastezje. Zaburzenia oka: Rzadko: suchość oczu, zaburzenie widzenia. Zaburzenia serca: Często: bradykardia, nasilenie niewydolności serca, zaostrzenie bloku serca.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Nieznana: zahamowanie zatokowe u predysponowanych pacjentów (np. pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z istniejącą wcześniej bradykardią, dysfunkcją węzła zatokowego lub blokiem przedsionkowo-komorowym). Zaburzenia naczyniowe: Często: oziębienie kończyn. Rzadko: obniżenie ciśnienia krwi związane ze zmianą pozycji ciała na stojącą, któremu może towarzyszyć omdlenie, u wrażliwych pacjentów może wystąpić chromanie przestankowe, objaw Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Rzadko: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub u pacjentów, u których występowała astma oskrzelowa w przeszłości. Zaburzenia żołądka i jelit: Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Rzadko: suchość w jamie ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Rzadko: przypadki działania toksycznego na wątrobę w tym cholestazy wątrobowej.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: wypadanie włosów, reakcje skórne typu łuszczycy, nasilenie łuszczycy, wysypka. Nieznana: nadpotliwość, reakcje nadwrażliwości: obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Nieznana: zespół toczniopodobny. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: Rzadko: impotencja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: uczucie zmęczenia. Badania diagnostyczne: Bardzo rzadko: obserwowane było zwiększone miano przeciwciał przeciwjądrowych ale znaczenie kliniczne nie jest jasne. Należy rozważyć przerwanie stosowania leku, zgodnie z kliniczną oceną, jeżeli wystąpi którykolwiek z powyższych objawów niepożądanych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W wyniku przedawkowania atenololu mogą wystąpić następujące objawy: zwolnienie czynności serca, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego, ostra niewydolność serca, skurcz oskrzeli oraz zahamowanie zatokowe. Pacjenta należy umieścić w szpitalu i bardzo dokładnie obserwować. Należy zastosować leczenie objawowe. Po zatruciu ostrym w celu zapobieżenia wchłanianiu leku z przewodu pokarmowego należy wykonać płukanie żołądka, podać węgiel aktywowany i leki przeczyszczające. Można zastosować transfuzję osocza w celu leczenia niedociśnienia tętniczego lub wstrząsu. Należy rozważyć zastosowanie hemodializy i hemoperfuzji. Nasilona bradykardia powinna być leczona przez zastosowanie atropiny 1mg do 2 mg dożylnie i (lub) stymulatora serca. Jeśli wymaga tego sytuacja, leczenie powinno być kontynuowane przez podanie dożylne 10 mg glukagonu. W zależności od reakcji, glukagon może być podawany w dawce 1 mg do 10 mg na godzinę. Zamiast glukagonu można podawać dobutaminę.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Przedawkowanie
Skurcz oskrzeli zwykle ustępuje po zastosowaniu leków rozszerzających oskrzela.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki kod ATC: C 07 AB 03 Atenolol należy do beta-adrenolityków wykazujących selektywną aktywność w stosunku do receptorów adrenergicznych beta1 – działa preferencyjnie na receptory beta1-adrenergiczne w mięśniu sercowym. Selektywność działania zmniejsza się wraz ze zwiększeniem dawki. Atenolol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i wpływu stabilizującego błony komórkowe. Tak jak w przypadku innych beta-adrenolityków, wykazuje ujemne działanie inotropowe (z tego powodu jego stosowanie jest przeciwwskazane w niestabilnej niewydolności krążenia). Jego działanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego także nie jest do końca wyjaśnione. Prawdopodobnie efekt działania atenololu, polegający na zwolnieniu czynności serca i kurczliwości mięśnia sercowego wpływa na jego skuteczność w eliminowaniu lub redukcji objawów u pacjentów z dławicą piersiową.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Atenolol jest skuteczny i dobrze tolerowany w większości populacji etnicznych, jakkolwiek reakcja na lek może być mniej wyrażona u pacjentów rasy czarnej. Działanie atenololu trwa co najmniej 24 godziny po podaniu pojedynczej doustnej dawki. Wąski zakres dawkowania i szybka reakcja pacjenta na leczenie powoduje szybki efekt stosowania produktu. Nie wykazano niekorzystnych interakcji w przypadku stosowania atenololu jednocześnie z lekami moczopędnymi, przeciwnadciśnieniowymi, oraz stosowanymi w dławicy piersiowej (patrz punkt 4.5). Z uwagi na preferencyjne działanie leku na receptory beta w obrębie mięśnia sercowego, atenolol może być skutecznie stosowany, z zachowaniem ostrożności, w leczeniu pacjentów z chorobami układu oddechowego, którzy nie tolerują nieselektywnych beta-adrenolityków. Wczesne zastosowanie produktu w ostrym zawale mięśnia sercowego powoduje redukcję wielkości obszaru zawału, zmniejsza chorobowość i śmiertelność.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
U mniejszej ilości pacjentów z zagrażającym zawałem mięśnia serca obserwuje się progresję do objawowego zawału serca; następuje zmniejszenie częstości występowania arytmii komorowych a znaczne zmniejszenie dolegliwości bólowych może powodować ograniczenie zapotrzebowania na opioidowe leki przeciwbólowe. Obserwuje się zmniejszenie wczesnej śmiertelności. Atenolol jest stosowany pomocniczo, w stosunku do standardowych leków wpływających na krążenie wieńcowe.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Atenolol po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego w około 40 % do 50 %; maksymalne stężenie we krwi występuje po 2 do 4 godzinach. Dystrybucja Stężenia atenololu we krwi są stałe, ale mogą ulegać niewielkim wahaniom. Ze względu na małą rozpuszczalność w tłuszczach atenolol słabo przenika do tkanek, jego stężenie w tkance mózgowej jest małe. Produkt leczniczy w niewielkim stopniu wiąże się z białkami krwi (około 3%). Metabolizm Atenolol w niewielkim stopniu ulega metabolizmowi w wątrobie, ponad 90% wchłoniętej z przewodu pokarmowego dawki przenika do krążenia obwodowego w postaci niezmienionej. Eliminacja Okres półtrwania leku w osoczu wynosi około 6 godzin ale może się zwiększać u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, ponieważ nerki stanowią główną drogę jego eliminacji.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Są liczne doświadczenia kliniczne dotyczące stosowania atenololu, odpowiednie informacje dla lekarzy są zamieszczone w innych rozdziałach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Atenolol Sanofi 50, tabletki, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia ziemniaczana Powidon 90F Sodu laurylosiarczan Talk Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Atenolol Sanofi 25 60 tabletek (6 blistrów z folii PVC/Al po 10 tabletek) w tekturowym pudełku. Atenolol Sanofi 50 30 tabletek (3 blistry z folii PVC/Al po 10 tabletek) w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Bisocard, 5 mg, tabletki powlekane Bisocard, 10 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Bisocard, 5 mg, tabletki powlekane: Jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna w ilości 120 mg. Bisocard, 10 mg, tabletki powlekane: Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna w ilości 115 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. 5 mg: Jasnożółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczoną linią podziału po jednej stronie oraz znakiem „5” po drugiej stronie. 10 mg: Jasnoróżowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczoną linią podziału po jednej stronie oraz znakiem „10” po drugiej stronie. Tabletkę powlekaną można podzielić na dwie równe dawki.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Stabilna, umiarkowana do ciężkiej, przewlekła niewydolność serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory (frakcja wyrzutowa  35% w ocenie echokardiograficznej), w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz, w razie konieczności, z glikozydami naparstnicy.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, biorąc pod uwagę częstość tętna pacjenta i skuteczność leczenia. Zalecana dawka początkowa to 5 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę dobową można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. W niektórych, łagodniejszych, przypadkach nadciśnienia tętniczego może być wystarczające podawanie dawki 2,5 mg raz na dobę. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min) i u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka nie może być większa niż 10 mg na dobę. Doświadczenie dotyczące stosowania bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone, ale nie dowiedziono, aby zmiana dawkowania była u nich konieczna. Przerwanie leczenia Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia (patrz pkt.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
4.4.) Zmniejszanie dawki powinno odbywać się stopniowo, co tydzień o połowę, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Stabilna przewlekła niewydolność serca W standardowym leczeniu przewlekłej niewydolności serca stosuje się inhibitor ACE (lub antagonistę receptora angiotensyny II, jeśli pacjent nie toleruje inhibitorów ACE), lek beta-adrenolityczny, leki moczopędne i w uzasadnionych przypadkach, glikozydy naparstnicy. Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym (bez ostrej niewydolności serca). Leczenie przewlekłej niewydolności serca powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w tej dziedzinie. Faza dostosowania dawki Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca wymaga etapu dostosowania dawki. Leczenie bisoprololem należy rozpocząć od stopniowego zwiększania dawki, zgodnie z poniższym schematem: 1,25 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 2,5 mg raz na dobę przez następny tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 3,75 mg raz na dobę przez kolejny tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tygodnie. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 7,5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tygodnie. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 10 mg raz na dobę w leczeniu podtrzymującym. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę. W trakcie i po okresie ustalania dawki może wystąpić przejściowe nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. W trakcie ustalania dawki zaleca się uważne monitorowanie parametrów życiowych pacjenta (ciśnienie tętnicze, tętno) oraz objawów nasilenia niewydolności serca. Objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Modyfikacja leczenia Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca jest z reguły długotrwałe. Jeśli maksymalna zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, można rozważyć jej stopniowe zmniejszanie. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii należy ponownie rozważyć dawkę jednocześnie podawanych leków. Może być również konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie jego odstawienia. Należy zawsze rozważyć wznowienie podawania i (lub) zwiększenie dawki bisoprololu, gdy uzyska się stabilizację stanu pacjenta. Jeśli rozważane jest zakończenie leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, ponieważ nagłe odstawienie leku może prowadzić do ostrego pogorszenia stanu pacjenta. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Zwiększanie dawki u tych pacjentów wymaga szczególnej ostrożności. Wszystkie wskazania Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma konieczności dostosowania dawki. Dzieci i młodzież: Brak doświadczenia dotyczącego stosowania bisoprololu u dzieci, dlatego nie zaleca się jego podawania w tej grupie pacjentów. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy przyjmować rano. Można je przyjmować zarówno w trakcie posiłku, jak i przed jedzeniem. Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając płynem.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Bisoprolol jest przeciwskazany w przypadku: nadwrażliwości na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1, ostrej niewydolności serca lub podczas okresów niewyrównania niewydolności serca, wymagających dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim, wstrząsu kardiogennego, bloku przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia (bez stymulatora serca), zespołu chorego węzła zatokowego, bloku zatokowo-przedsionkowego, objawowej bradykardii, objawowego niedociśnienia tętniczego, ciężkiej astmy oskrzelowej lub ciężkiej przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, ciężkich postaci zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężkich postaci zespołu Raynauda, nieleczonego guza chromochłonnego (patrz punkt 4.4), kwasicy metabolicznej.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przewlekła niewydolność serca Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca należy rozpocząć od fazy dostosowania dawki (patrz punkt 4.2). Podczas rozpoczynania i kończenia leczenia stabilnej, przewlekłej niewydolności serca konieczne jest ścisłe kontrolowanie stanu pacjenta. Brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów z niewydolnością serca, u których występują jednocześnie następujące choroby i stany: cukrzyca insulinozależna (typu I); ciężkie zaburzenia czynności nerek; ciężkie zaburzenia czynności wątroby; kardiomiopatia restrykcyjna; wrodzona wada serca; organiczne wady zastawek powodujące znaczne zaburzenia hemodynamiki; zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy; wiek powyżej 80 lat.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową, z towarzyszącą niewydolnością serca. Wszystkie wskazania Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać w sposób nagły bez zdecydowanej konieczności (zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca), gdyż może to prowadzić do przemijającego nasilenia choroby serca (patrz punkt 4.2). Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów: ze skłonnością do skurczu oskrzeli, np. z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych (należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela, a w przypadku zwiększenia się oporu w drogach oddechowych, które może okresowo występować u pacjentów z astmą, należy rozważyć zwiększenie dawki beta2-adrenomimetyków); z cukrzycą, ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii); stosujących ścisłą dietę; z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia; z dławicą piersiową typu Prinzmetala; z chorobą zarostową tętnic obwodowych (możliwe nasilenie dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia); z alergią w wywiadzie (bisoprolol, podobnie jak inne leki beta-adrenolityczne może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilenie reakcji alergicznych); z nadczynnością tarczycy (leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy); z guzem chromochłonnym nadnerczy (bisoprolol można stosować dopiero po podaniu leków alfa-adrenolitycznych); z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie (bisoprolol można zastosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka); podczas leczenia odczulającego; poddawanych znieczuleniu ogólnemu (zablokowanie receptorów beta-adrenergicznych zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas wprowadzenia do znieczulenia i intubacji oraz w okresie pooperacyjnym.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Obecnie zaleca się kontynuowanie blokady receptora beta-adrenergicznego w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi być poinformowany o stosowaniu beta-adrenolityku ze względu na możliwość interakcji z innymi lekami, prowadzących do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii i zmniejszenia zdolności do kompensacji utraty krwi. Jeśli przed zabiegiem konieczne jest przerwanie leczenia beta-adrenolitykiem, produkt leczniczy należy odstawić stopniowo, tak, aby proces odstawiania zakończył się na około 48 godzin przed znieczuleniem). Substancje pomocnicze Produkt Bisocard zawiera laktozę. Nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leczenie skojarzone przeciwwskazane Floktafenina: leki beta-adrenolityczne mogą opóźniać kompensacyjne reakcje sercowo-naczyniowe związane z niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem, wywołanym przez floktafeninę. Sultopryd: bisoprololu nie należy stosować jednocześnie z sultoprydem ze względu na zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca. Leczenie skojarzone niezalecane Wszystkie wskazania Antagoniści wapnia typu werapamilu i w mniejszym stopniu typu diltiazemu: ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie werapamilu pacjentom otrzymującym leki beta-adrenolityczne może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego oraz bloku przedsionkowo-komorowego. Ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak klonidyna i inne (np.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): jednoczesne stosowanie ośrodkowo działających leków przeciwnadciśnieniowych może zmniejszyć napięcie układu współczulnego, w konsekwencji prowadząc do spowolnienia rytmu serca i zmniejszenia pojemności minutowej serca oraz do rozszerzenia naczyń krwionośnych i nasilenia niewydolności serca. Nagłe odstawienie tych leków, szczególnie jeśli nastąpi przed zakończeniem podawania leków beta-adrenolitycznych, może zwiększyć ryzyko nadciśnienia z „odbicia”. Tylko przewlekła niewydolność serca Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ujemnego działania inotropowego. Leczenie skojarzone wymagające ostrożności Wszystkie wskazania – Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny, np.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
felodypina i amlodypina: jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko niedociśnienia tętniczego, a u pacjentów z niewydolnością serca nie można wykluczyć ryzyka dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): mogą osłabiać działanie hipotensyjne bisoprololu. Leki parasympatykomimetyczne (w tym takryna): jednoczesne stosowanie może wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększać ryzyko bradykardii. Glikozydy naparstnicy: wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie czynności serca. Beta-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry): ich działanie może się sumować z układowym działaniem bisoprololu. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Beta-sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może osłabiać działanie obydwu leków.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
Sympatykomimetyki, które pobudzają receptory zarówno beta- jak i alfa-adrenergiczne (np. adrenalina, noradrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawniać ich działanie zwężające naczynia krwionośne za pośrednictwem receptorów alfa-adrenergicznych, które prowadzi do zwiększenia ciśnienia tętniczego i nasilenia chromania przestankowego. Uznaje się, że takie interakcje są bardziej prawdopodobne w przypadku niewybiórczych beta-adrenolityków. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak również z innymi lekami, mogącymi obniżać ciśnienie tętnicze (takimi jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) może zwiększać ryzyko niedociśnienia. Leki stosowane do znieczulenia ogólnego: osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia tętniczego (dalsze informacje na temat znieczulenia ogólnego, patrz także punkt 4.4). Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilone działanie hipoglikemizujące.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
Blokada receptorów beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii. Tylko nadciśnienie tętnicze/dławica piersiowa Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe jest wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz nasilenie ujemnego działania inotropowego. Leczenie skojarzone do rozważenia Meflochina: zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii. Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilenie działania hipotensyjnego leków beta-adrenolitycznych, lecz także ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ryfampicyna: nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu w wyniku pobudzenia aktywności enzymów biorących udział w metabolizmie leku w wątrobie. Modyfikacja dawki nie jest zazwyczaj konieczna. Pochodne ergotaminy: nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Bisoprolol wykazuje działanie farmakologiczne mogące mieć niekorzystny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu lub noworodka. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiązało się z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną płodu, poronieniem lub przedwczesnym porodem. U płodu lub noworodka mogą również wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia lub bradykardia). Jeżeli leczenie beta-adrenolitykami jest konieczne, korzystniej jest zastosować leki o selektywnym działaniu beta-1-adrenolitycznym. Nie zaleca się stosowania produktu Bisocard w okresie ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uznane zostało za konieczne, zaleca się kontrolowanie przepływu maciczno-łożyskowego oraz rozwoju płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu zaleca się rozważenie zmiany sposobu leczenia.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Noworodek musi pozostawać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują na ogół w ciągu pierwszych 3 dni po urodzeniu. Karmienie piersi? Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka kobiecego. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania produktu Bisocard.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie, zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona. Należy to rozważyć szczególnie na początku leczenia, po zmianie leku oraz w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększone stężenie triglicerydów, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT) Zaburzenia serca Bardzo często: Bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca) Często: Nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca) Niezbyt często: Zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową) Zaburzenia układu nerwowego Często: Zawroty głowy*, ból głowy* Rzadko: Omdlenie Zaburzenia oka Rzadko: Zmniejszone wydzielanie łez Bardzo rzadko: Zapalenie spojówek Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: Zaburzenia słuchu Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: Skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobą obturacyjną dróg oddechowych w wywiadzie Rzadko: Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa Zaburzenia żołądka i jelit Często: Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: Reakcje nadwrażliwości, takie jak świąd, nagłe zaczerwienie skóry, wysypka Bardzo rzadko: Leki beta-adrenolityczne mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczyco-podobną; łysienie Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: Osłabienie mięśni, kurcze mięśni Zaburzenia naczyniowe Często: Uczucie ziębnięcia lub drętwienia kończyn, niedociśnienie tętnicze zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca Zaburzenia ogólne Często: Uczucie zmęczenia*, astenia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca) Niezbyt często: Astenia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową) Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: Zapalenie wątroby Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: Zaburzenia potencji Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: Zaburzenia snu, depresja Rzadko: Koszmary senne, omamy Dotyczy tylko pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową: * Objawy te występują zwłaszcza na początku leczenia.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Mają na ogół łagodny przebieg i ustępują zwykle w ciągu 1 do 2 tygodni. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Najczęstszymi objawami, które mogą wystąpić po przedawkowaniu leku beta-adrenolitycznego są bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Istnieją duże różnice osobnicze we wrażliwości na działanie pojedynczej, dużej dawki bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie wysoką wrażliwość. Leczenie Z reguły w razie przedawkowania należy przerwać podawanie bisoprololu i zastosować leczenie podtrzymujące i objawowe. Ograniczone dane wskazują, że bisoprolol prawie wcale nie ulega dializie. 5 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki. Kod ATC: C 07AB07 Mechanizm działania Bisoprolol jest kardioselektywnym lekiem beta1-adrenolitycznym. Jego powinowactwo do receptorów β2-adrenergicznych mięśniówki gładkiej oskrzeli i naczyń oraz receptorów β2 odpowiedzialnych za regulacje procesów metabolicznych jest niewielkie, dlatego tylko w niewielkim stopniu wpływa na opory w drzewie oskrzelowym oraz na procesy metaboliczne regulowane przez receptory beta. Selektywność w stosunku do receptora beta1 utrzymuje się nawet po przekroczeniu dawek terapeutycznych. Podobnie jak w przypadku innych leków beta1-adrenolitycznych, dokładny mechanizm działania bisoprololu w nadciśnieniu tętniczym nie jest do końca poznany. Wiadomo jednak, że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu krwi.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
U pacjentów z dławicą piersiową zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen w wyniku zwolnienia czynności serca oraz zmniejszenia siły skurczu serca. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Na podstawie badań klinicznych stwierdzono, że u pacjentów z niewydolnością serca i objawową stabilną niewydolnością skurczową (frakcja wyrzutowa ≤ 35% w badaniu echokardiograficznym) podawanie bisoprololu: zmniejsza umieralność zmniejsza liczbę nagłych zgonów i incydentów niewydolności serca, kończących się hospitalizacj? poprawia stan czynnościowy wg klasyfikacji NYHA. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bez przewlekłej niewydolności serca bisoprolol zwalnia czynność serca i objętość skurczową, dzięki czemu zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Opór obwodowy, który na początku stosowania bisoprololu jest zwiększony, w trakcie długotrwałego przyjmowania leku zmniejsza się.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym bisoprolol niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność bisoprololu wynosi około 90%. Z białkami osocza krwi wiąże się w ok. 30%. Dystrybucja Objętość dystrybucji bisoprololu wynosi 3,5 l/kg mc., a okres półtrwania 10 – 12 godzin (co umożliwia stosowanie go jeden raz na dobę). Metabolizm Bisoprolol wydalany jest przez nerki. W 50% wydalany jest w postaci nie zmienionej, zaś pozostała część w postaci nieczynnych metabolitów, powstałych w wątrobie w wyniku przemian metabolicznych. Dzięki temu, że w eliminacji bisoprololu biorą w równym stopniu udział wątroba i nerki, u pacjentów z niewydolnością jednego z tych narządów nie jest konieczne zmienianie dawkowania. Nie badano farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz niewydolnością nerek lub wątroby.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Liniowość lub nieliniowość Farmakokinetyka bisoprololu ma charakter liniowy i nie zależy od wieku. U pacjentów przyjmujących bisoprolol w dawce 10 mg na dobę maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi 64 ± 21 ng/ml, a okres półtrwania 17 ± 5 h. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) stężenie bisoprololu jest większe, a okres półtrwania dłuższy niż u zdrowych ochotników.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. Bisoprolol, podobnie jak inne leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, podawany w dużych dawkach powodował zmniejszenie ilości przyjmowanego pokarmu, zmniejszenie masy ciała ciężarnych samic oraz działał toksycznie na płody (powodował zwiększenie częstości resorpcji, zmniejszenie urodzeniowej masy ciała oraz opóźnienie rozwoju fizycznego), ale nie działał teratogennie.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Sodu laurylosiarczan Talk Magnezu stearynian Otoczka tabletki powlekanej 5 mg: Hypromeloza Makrogol 400 Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek żółty (E 172) Otoczka tabletki powlekanej 10 mg: Hypromeloza Makrogol 400 Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek czerwony (E 172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkość opakowań: 30, 60 i 120 tabletek powlekanych. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Bisocard, 5 mg, tabletki powlekane Bisocard, 10 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Bisocard, 5 mg, tabletki powlekane: Jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna w ilości 120 mg. Bisocard, 10 mg, tabletki powlekane: Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna w ilości 115 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. 5 mg: Jasnożółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczoną linią podziału po jednej stronie oraz znakiem „5” po drugiej stronie. 10 mg: Jasnoróżowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczoną linią podziału po jednej stronie oraz znakiem „10” po drugiej stronie. Tabletkę powlekaną można podzielić na dwie równe dawki.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Stabilna, umiarkowana do ciężkiej, przewlekła niewydolność serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory (frakcja wyrzutowa  35% w ocenie echokardiograficznej), w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz, w razie konieczności, z glikozydami naparstnicy.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, biorąc pod uwagę częstość tętna pacjenta i skuteczność leczenia. Zalecana dawka początkowa to 5 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę dobową można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. W niektórych, łagodniejszych, przypadkach nadciśnienia tętniczego może być wystarczające podawanie dawki 2,5 mg raz na dobę. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min) i u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka nie może być większa niż 10 mg na dobę. Doświadczenie dotyczące stosowania bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone, ale nie dowiedziono, aby zmiana dawkowania była u nich konieczna. Przerwanie leczenia Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia (patrz pkt.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.4.) Zmniejszanie dawki powinno odbywać się stopniowo, co tydzień o połowę, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Stabilna przewlekła niewydolność serca W standardowym leczeniu przewlekłej niewydolności serca stosuje się inhibitor ACE (lub antagonistę receptora angiotensyny II, jeśli pacjent nie toleruje inhibitorów ACE), lek beta-adrenolityczny, leki moczopędne i w uzasadnionych przypadkach, glikozydy naparstnicy. Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym (bez ostrej niewydolności serca). Leczenie przewlekłej niewydolności serca powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w tej dziedzinie. Faza dostosowania dawki Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca wymaga etapu dostosowania dawki. Leczenie bisoprololem należy rozpocząć od stopniowego zwiększania dawki, zgodnie z poniższym schematem: 1,25 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 2,5 mg raz na dobę przez następny tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 3,75 mg raz na dobę przez kolejny tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tygodnie. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 7,5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tygodnie. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 10 mg raz na dobę w leczeniu podtrzymującym. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę. W trakcie i po okresie ustalania dawki może wystąpić przejściowe nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. W trakcie ustalania dawki zaleca się uważne monitorowanie parametrów życiowych pacjenta (ciśnienie tętnicze, tętno) oraz objawów nasilenia niewydolności serca. Objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Modyfikacja leczenia Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca jest z reguły długotrwałe. Jeśli maksymalna zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, można rozważyć jej stopniowe zmniejszanie. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii należy ponownie rozważyć dawkę jednocześnie podawanych leków. Może być również konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie jego odstawienia. Należy zawsze rozważyć wznowienie podawania i (lub) zwiększenie dawki bisoprololu, gdy uzyska się stabilizację stanu pacjenta. Jeśli rozważane jest zakończenie leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, ponieważ nagłe odstawienie leku może prowadzić do ostrego pogorszenia stanu pacjenta. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Zwiększanie dawki u tych pacjentów wymaga szczególnej ostrożności. Wszystkie wskazania Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma konieczności dostosowania dawki. Dzieci i młodzież: Brak doświadczenia dotyczącego stosowania bisoprololu u dzieci, dlatego nie zaleca się jego podawania w tej grupie pacjentów. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy przyjmować rano. Można je przyjmować zarówno w trakcie posiłku, jak i przed jedzeniem. Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając płynem.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Bisoprolol jest przeciwskazany w przypadku: nadwrażliwości na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1, ostrej niewydolności serca lub podczas okresów niewyrównania niewydolności serca, wymagających dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim, wstrząsu kardiogennego, bloku przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia (bez stymulatora serca), zespołu chorego węzła zatokowego, bloku zatokowo-przedsionkowego, objawowej bradykardii, objawowego niedociśnienia tętniczego, ciężkiej astmy oskrzelowej lub ciężkiej przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, ciężkich postaci zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężkich postaci zespołu Raynauda, nieleczonego guza chromochłonnego (patrz punkt 4.4), kwasicy metabolicznej.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przewlekła niewydolność serca Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca należy rozpocząć od fazy dostosowania dawki (patrz punkt 4.2). Podczas rozpoczynania i kończenia leczenia stabilnej, przewlekłej niewydolności serca konieczne jest ścisłe kontrolowanie stanu pacjenta. Brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów z niewydolnością serca, u których występują jednocześnie następujące choroby i stany: cukrzyca insulinozależna (typu I); ciężkie zaburzenia czynności nerek; ciężkie zaburzenia czynności wątroby; kardiomiopatia restrykcyjna; wrodzona wada serca; organiczne wady zastawek powodujące znaczne zaburzenia hemodynamiki; zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy; wiek powyżej 80 lat.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową, z towarzyszącą niewydolnością serca. Wszystkie wskazania Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać w sposób nagły bez zdecydowanej konieczności (zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca), gdyż może to prowadzić do przemijającego nasilenia choroby serca (patrz punkt 4.2). Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów: ze skłonnością do skurczu oskrzeli, np. z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych (należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela, a w przypadku zwiększenia się oporu w drogach oddechowych, które może okresowo występować u pacjentów z astmą, należy rozważyć zwiększenie dawki beta2-adrenomimetyków); z cukrzycą, ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii); stosujących ścisłą dietę; z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia; z dławicą piersiową typu Prinzmetala; z chorobą zarostową tętnic obwodowych (możliwe nasilenie dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia); z alergią w wywiadzie (bisoprolol, podobnie jak inne leki beta-adrenolityczne może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilenie reakcji alergicznych); z nadczynnością tarczycy (leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy); z guzem chromochłonnym nadnerczy (bisoprolol można stosować dopiero po podaniu leków alfa-adrenolitycznych); z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie (bisoprolol można zastosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka); podczas leczenia odczulającego; poddawanych znieczuleniu ogólnemu (zablokowanie receptorów beta-adrenergicznych zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas wprowadzenia do znieczulenia i intubacji oraz w okresie pooperacyjnym.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Obecnie zaleca się kontynuowanie blokady receptora beta-adrenergicznego w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi być poinformowany o stosowaniu beta-adrenolityku ze względu na możliwość interakcji z innymi lekami, prowadzących do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii i zmniejszenia zdolności do kompensacji utraty krwi. Jeśli przed zabiegiem konieczne jest przerwanie leczenia beta-adrenolitykiem, produkt leczniczy należy odstawić stopniowo, tak, aby proces odstawiania zakończył się na około 48 godzin przed znieczuleniem). Substancje pomocnicze Produkt Bisocard zawiera laktozę. Nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leczenie skojarzone przeciwwskazane Floktafenina: leki beta-adrenolityczne mogą opóźniać kompensacyjne reakcje sercowo-naczyniowe związane z niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem, wywołanym przez floktafeninę. Sultopryd: bisoprololu nie należy stosować jednocześnie z sultoprydem ze względu na zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca. Leczenie skojarzone niezalecane Wszystkie wskazania Antagoniści wapnia typu werapamilu i w mniejszym stopniu typu diltiazemu: ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie werapamilu pacjentom otrzymującym leki beta-adrenolityczne może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego oraz bloku przedsionkowo-komorowego. Ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak klonidyna i inne (np.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): jednoczesne stosowanie ośrodkowo działających leków przeciwnadciśnieniowych może zmniejszyć napięcie układu współczulnego, w konsekwencji prowadząc do spowolnienia rytmu serca i zmniejszenia pojemności minutowej serca oraz do rozszerzenia naczyń krwionośnych i nasilenia niewydolności serca. Nagłe odstawienie tych leków, szczególnie jeśli nastąpi przed zakończeniem podawania leków beta-adrenolitycznych, może zwiększyć ryzyko nadciśnienia z „odbicia”. Tylko przewlekła niewydolność serca Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ujemnego działania inotropowego. Leczenie skojarzone wymagające ostrożności Wszystkie wskazania – Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny, np.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
felodypina i amlodypina: jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko niedociśnienia tętniczego, a u pacjentów z niewydolnością serca nie można wykluczyć ryzyka dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): mogą osłabiać działanie hipotensyjne bisoprololu. Leki parasympatykomimetyczne (w tym takryna): jednoczesne stosowanie może wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększać ryzyko bradykardii. Glikozydy naparstnicy: wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie czynności serca. Beta-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry): ich działanie może się sumować z układowym działaniem bisoprololu. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Beta-sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może osłabiać działanie obydwu leków.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Sympatykomimetyki, które pobudzają receptory zarówno beta- jak i alfa-adrenergiczne (np. adrenalina, noradrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawniać ich działanie zwężające naczynia krwionośne za pośrednictwem receptorów alfa-adrenergicznych, które prowadzi do zwiększenia ciśnienia tętniczego i nasilenia chromania przestankowego. Uznaje się, że takie interakcje są bardziej prawdopodobne w przypadku niewybiórczych beta-adrenolityków. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak również z innymi lekami, mogącymi obniżać ciśnienie tętnicze (takimi jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) może zwiększać ryzyko niedociśnienia. Leki stosowane do znieczulenia ogólnego: osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia tętniczego (dalsze informacje na temat znieczulenia ogólnego, patrz także punkt 4.4). Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilone działanie hipoglikemizujące.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Blokada receptorów beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii. Tylko nadciśnienie tętnicze/dławica piersiowa Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe jest wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz nasilenie ujemnego działania inotropowego. Leczenie skojarzone do rozważenia Meflochina: zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii. Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilenie działania hipotensyjnego leków beta-adrenolitycznych, lecz także ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ryfampicyna: nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu w wyniku pobudzenia aktywności enzymów biorących udział w metabolizmie leku w wątrobie. Modyfikacja dawki nie jest zazwyczaj konieczna. Pochodne ergotaminy: nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Bisoprolol wykazuje działanie farmakologiczne mogące mieć niekorzystny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu lub noworodka. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiązało się z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną płodu, poronieniem lub przedwczesnym porodem. U płodu lub noworodka mogą również wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia lub bradykardia). Jeżeli leczenie beta-adrenolitykami jest konieczne, korzystniej jest zastosować leki o selektywnym działaniu beta-1-adrenolitycznym. Nie zaleca się stosowania produktu Bisocard w okresie ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uznane zostało za konieczne, zaleca się kontrolowanie przepływu maciczno-łożyskowego oraz rozwoju płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu zaleca się rozważenie zmiany sposobu leczenia.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Noworodek musi pozostawać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują na ogół w ciągu pierwszych 3 dni po urodzeniu. Karmienie piersi? Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka kobiecego. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania produktu Bisocard.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie, zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona. Należy to rozważyć szczególnie na początku leczenia, po zmianie leku oraz w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększone stężenie triglicerydów, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT) Zaburzenia serca Bardzo często: Bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca) Często: Nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca) Niezbyt często: Zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową) Zaburzenia układu nerwowego Często: Zawroty głowy*, ból głowy* Rzadko: Omdlenie Zaburzenia oka Rzadko: Zmniejszone wydzielanie łez Bardzo rzadko: Zapalenie spojówek Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: Zaburzenia słuchu Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: Skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobą obturacyjną dróg oddechowych w wywiadzie Rzadko: Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa Zaburzenia żołądka i jelit Często: Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: Reakcje nadwrażliwości, takie jak świąd, nagłe zaczerwienie skóry, wysypka Bardzo rzadko: Leki beta-adrenolityczne mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczyco-podobną; łysienie Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: Osłabienie mięśni, kurcze mięśni Zaburzenia naczyniowe Często: Uczucie ziębnięcia lub drętwienia kończyn, niedociśnienie tętnicze zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca Zaburzenia ogólne Często: Uczucie zmęczenia*, astenia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca) Niezbyt często: Astenia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową) Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: Zapalenie wątroby Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: Zaburzenia potencji Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: Zaburzenia snu, depresja Rzadko: Koszmary senne, omamy Dotyczy tylko pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową: Objawy te występują zwłaszcza na początku leczenia.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Mają na ogół łagodny przebieg i ustępują zwykle w ciągu 1 do 2 tygodni. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Najczęstszymi objawami, które mogą wystąpić po przedawkowaniu leku beta-adrenolitycznego są bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Istnieją duże różnice osobnicze we wrażliwości na działanie pojedynczej, dużej dawki bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie wysoką wrażliwość. Leczenie Z reguły w razie przedawkowania należy przerwać podawanie bisoprololu i zastosować leczenie podtrzymujące i objawowe. Ograniczone dane wskazują, że bisoprolol prawie wcale nie ulega dializie.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki. Kod ATC: C 07AB07 Mechanizm działania Bisoprolol jest kardioselektywnym lekiem beta1-adrenolitycznym. Jego powinowactwo do receptorów β2-adrenergicznych mięśniówki gładkiej oskrzeli i naczyń oraz receptorów β2 odpowiedzialnych za regulacje procesów metabolicznych jest niewielkie, dlatego tylko w niewielkim stopniu wpływa na opory w drzewie oskrzelowym oraz na procesy metaboliczne regulowane przez receptory beta. Selektywność w stosunku do receptora beta1 utrzymuje się nawet po przekroczeniu dawek terapeutycznych. Podobnie jak w przypadku innych leków beta1-adrenolitycznych, dokładny mechanizm działania bisoprololu w nadciśnieniu tętniczym nie jest do końca poznany. Wiadomo jednak, że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu krwi.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
U pacjentów z dławicą piersiową zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen w wyniku zwolnienia czynności serca oraz zmniejszenia siły skurczu serca. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Na podstawie badań klinicznych stwierdzono, że u pacjentów z niewydolnością serca i objawową stabilną niewydolnością skurczową (frakcja wyrzutowa ≤ 35% w badaniu echokardiograficznym) podawanie bisoprololu: zmniejsza umieralność zmniejsza liczbę nagłych zgonów i incydentów niewydolności serca, kończących się hospitalizacj? poprawia stan czynnościowy wg klasyfikacji NYHA. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bez przewlekłej niewydolności serca bisoprolol zwalnia czynność serca i objętość skurczową, dzięki czemu zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Opór obwodowy, który na początku stosowania bisoprololu jest zwiększony, w trakcie długotrwałego przyjmowania leku zmniejsza się.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym bisoprolol niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność bisoprololu wynosi około 90%. Z białkami osocza krwi wiąże się w ok. 30%. Dystrybucja Objętość dystrybucji bisoprololu wynosi 3,5 l/kg mc., a okres półtrwania 10 – 12 godzin (co umożliwia stosowanie go jeden raz na dobę). Metabolizm Bisoprolol wydalany jest przez nerki. W 50% wydalany jest w postaci nie zmienionej, zaś pozostała część w postaci nieczynnych metabolitów, powstałych w wątrobie w wyniku przemian metabolicznych. Dzięki temu, że w eliminacji bisoprololu biorą w równym stopniu udział wątroba i nerki, u pacjentów z niewydolnością jednego z tych narządów nie jest konieczne zmienianie dawkowania. Nie badano farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz niewydolnością nerek lub wątroby.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Liniowość lub nieliniowość Farmakokinetyka bisoprololu ma charakter liniowy i nie zależy od wieku. U pacjentów przyjmujących bisoprolol w dawce 10 mg na dobę maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi 64 ± 21 ng/ml, a okres półtrwania 17 ± 5 h. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) stężenie bisoprololu jest większe, a okres półtrwania dłuższy niż u zdrowych ochotników.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. Bisoprolol, podobnie jak inne leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, podawany w dużych dawkach powodował zmniejszenie ilości przyjmowanego pokarmu, zmniejszenie masy ciała ciężarnych samic oraz działał toksycznie na płody (powodował zwiększenie częstości resorpcji, zmniejszenie urodzeniowej masy ciała oraz opóźnienie rozwoju fizycznego), ale nie działał teratogennie.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Sodu laurylosiarczan Talk Magnezu stearynian Otoczka tabletki powlekanej 5 mg: Hypromeloza Makrogol 400 Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek żółty (E 172) Otoczka tabletki powlekanej 10 mg: Hypromeloza Makrogol 400 Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek czerwony (E 172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkość opakowań: 30, 60 i 120 tabletek powlekanych. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Bisocard, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Concor Cor 1,25, 1,25 mg, tabletki powlekane Concor Cor 2,5, 2,5 mg, tabletki powlekane Concor Cor 3,75, 3,75 mg, tabletki powlekane Concor Cor 7,5, 7,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Concor Cor 1,25: każda tabletka powlekana zawiera 1,25 mg bisoprololu fumaranu. Concor Cor 2,5: każda tabletka powlekana zawiera 2,5 mg bisoprololu fumaranu. Concor Cor 3,75: każda tabletka powlekana zawiera 3,75 mg bisoprololu fumaranu. Concor Cor 7,5: każda tabletka powlekana zawiera 7,5 mg bisoprololu fumaranu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Concor Cor 1,25: białe, okrągłe tabletki powlekane. Concor Cor 2,5: białe tabletki powlekane w kształcie serca, z rowkiem dzielącym. Concor Cor 3,75: białawe tabletki powlekane w kształcie serca, z rowkiem dzielącym. Concor Cor 7,5: jasnożółte tabletki powlekane w kształcie serca, z rowkiem dzielącym.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Tabletkę z rowkiem można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Standardowe leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca obejmuje inhibitory ACE (lub, w przypadku nietolerancji leków z tej grupy, antagonistów receptora AT1 dla angiotensyny II), beta-adrenolityki, leki moczopędne, a jeśli jest to wskazane, także glikozydy nasercowe. W chwili rozpoczynania leczenia bisoprololem pacjent powinien być w stanie stabilnym (bez objawów ostrej niewydolności serca). Zaleca się, aby leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca było prowadzone przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu tej choroby. Dawkowanie Faza dostosowania dawki Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga fazy dostosowania dawki. Zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę. W zależności od indywidualnej tolerancji, dawkę zwiększa się stopniowo, w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych do dawki 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg raz na dobę.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Dawkowanie
Jeżeli zwiększona dawka jest źle tolerowana, mniejsza dawka może być dawką podtrzymującą. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę. Podczas fazy dostosowania dawki zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów życiowych (częstość rytmu serca, ciśnienie krwi) i objawów pogorszenia niewydolności serca. Modyfikacja leczenia Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, można rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki produktu leczniczego. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia lub bradykardii, zaleca się ponowne dostosowanie dawki jednocześnie stosowanych produktów leczniczych. Konieczne może być czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważyć należy zakończenie leczenia beta-adrenolitykiem. Zawsze należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia i (lub) stopniowe zwiększenie dawki bisoprololu po uzyskaniu stabilizacji stanu pacjenta. Czas trwania leczenia Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Dawkowanie
Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową nie należy nagle odstawiać produktu leczniczego. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej. Specjalne grupy pacjentów Niewydolność wątroby lub nerek Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. W związku z tym, u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki produktu leczniczego. Osoby w podeszłym wieku Nie jest konieczne modyfikowanie dawki. Dzieci i młodzież Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej. Sposób podawania Tabletki Concor Cor należy zażywać rano, z posiłkiem lub bez posiłku. Należy je połknąć popijając płynem, bez rozgryzania.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Bisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów: z ostrą niewydolnością serca lub w okresach niewyrównania niewydolności serca, które wymagają dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim; we wstrząsie kardiogennym; z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez stosowania rozrusznika serca); z zespołem chorego węzła zatokowego; z blokiem zatokowo-przedsionkowym; z objawową bradykardią; z objawowym niedociśnieniem tętniczym; z ciężką astmą oskrzelową; z ciężką postacią choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda; z nieleczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (patrz punkt 4.4); z kwasicą metaboliczną. Concor Cor jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem musi być rozpoczęte od fazy dostosowania dawki (patrz punkt 4.2). Podczas rozpoczynania leczenia bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca, należy regularnie monitorować stan pacjenta. Informacje dotyczące dawkowania i sposobu podawania zawarte są w punkcie 4.2. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu bisoprololu w niewydolności serca u pacjentów z następującymi stanami i chorobami współistniejącymi: cukrzyca insulinozależna (typu I), ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona wada serca, hemodynamicznie istotna wada zastawek, zawał serca przebyty w ciągu ostatnich 3 miesięcy.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Specjalne środki ostrozności
Poza ściśle określonymi wskazaniami, nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową, ze względu na możliwość przejściowego pogorszenia czynności serca (patrz punkt 4.2). Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów: z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi. Objawy hipoglikemii (np. tachykardia, kołatanie serca, pocenie się) mogą być maskowane; w trakcie ścisłej głodówki; w trakcie leczenia odczulającego. Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. Leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany skutek terapeutyczny; z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia; z dławicą Prinzmetala. Obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Specjalne środki ostrozności
Pomimo wysokiej selektywności bisoprololu względem receptorów beta1 nie można całkowicie wykluczyć napadów bólu dławicowego podczas stosowania u pacjentów z dławicą Prinzmetala; z chorobą zarostową tętnic obwodowych. Może dochodzić do nasilenia objawów, zwłaszcza na początkach leczenia. Pacjenci z łuszczycą, również w wywiadzie, powinni stosować beta-adrenolityki (np. bisoprolol) wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma), bisoprolol można podawać dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów alfa. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu, beta-adrenolityki zmniejszają częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, podczas intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się kontynuowanie podawania beta-adrenolityków w okresie okołooperacyjnym.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Specjalne środki ostrozności
Anestezjolog musi zostać poinformowany o podawaniu beta-adrenolityków ze względu na ryzyko wystąpienia interakcji z innymi produktami leczniczymi, co może prowadzić do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii oraz zmniejszonej zdolności kompensacyjnej układu krążenia w przypadku utraty krwi. Jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność przerwania stosowania beta-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę, a leczenie zakończyć na 48 godzin przed planowanym znieczuleniem. Mimo że kardiowybiórcze beta1-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze beta-adrenolityki, podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, należy unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne. Jeżeli istnieją takie wskazania, produkt Concor Cor należy stosować z zachowaniem ostrożności.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Niekiedy u pacjentów z astmą może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki beta2-adrenomimetyków.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leczenie skojarzone niezalecane Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i ujemne działanie inotropowe. Antagoniści wapnia typu werapamilu i w mniejszym stopniu, typu diltiazemu: ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Podawanie dożylne werapamilu u pacjentów, którzy leczeni są beta-adrenolitykami, może prowadzić do znacznego niedociśnienia oraz bloku przedsionkowo-komorowego. Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): stosowanie jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym może spowodować nasilenie niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowego napięcia współczulnego (zwolnienie czynności serca, zmniejszenie pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych).
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Interakcje
Nagłe ich odstąpienie, szczególnie przed odstawieniem beta-adrenolityków, może zwiększyć ryzyko „nadciśnienia z odbicia”. Leczenie skojarzone, które należy stosować z ostrożności? Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (np. felodypina i amlodypina): jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko niedociśnienia i nie można wykluczyć dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór u pacjentów z niewydolnością serca. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Beta-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze): mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu. Leki parasympatykomimetyczne: jednoczesne podawanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko bradykardii. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilenie działania hipoglikemizującego. Blokada receptorów beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Interakcje
Środki stosowane w znieczuleniu ogólnym: osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia (patrz punkt 4.4). Glikozydy naparstnicy: wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwolnienie czynności serca. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): mogą osłabiać działanie hipotensyjne bisoprololu. Beta-adrenomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu produktów leczniczych. Leki adrenomimetyczne działające agonistycznie na receptory alfa- i beta-adrenergiczne (np. noradrenalina, adrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawnić działanie zwężające naczynia krwionośne, zależne od receptorów alfa-adrenergicznych, prowadząc do zwiększenia ciśnienia tętniczego i nasilenia chromania przestankowego. Uważa się, że takie interakcje są bardziej prawdopodobne w przypadku niewybiórczych beta-adrenolityków.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Interakcje
Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych, a także innych leków obniżających ciśnienie tętnicze (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) może zwiększać ryzyko niedociśnienia. Leczenie skojarzone, które należy rozważyć Meflochina: zwiększone ryzyko bradykardii. Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilenie hipotensyjnego działania beta-adrenolityków, ale również ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ryfampicyna: w wyniku indukcji enzymów wątrobowych, możliwe jest nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu. Najczęściej, nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. Pochodne ergotaminy: zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Bisoprolol, ze względu na swoje działanie farmakologiczne, może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) płód lub noworodka. Ogólnie beta-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co jest związane z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub porodem przedwczesnym. U płodu lub noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia lub bradykardia). Jeśli leczenie beta-adrenolitykami jest konieczne, zaleca się stosowanie wybiórczych beta1-adrenolityków. Nie zaleca się stosowania produktu Concor Cor w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Należy wówczas monitorować przepływ maciczno-łożyskowy i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć zastosowanie innego leczenia. Noworodek musi pozostać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii u noworodków zazwyczaj występują w pierwszych trzech dobach życia.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karmienie piersi? Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania tego produktu leczniczego. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą wieńcową bisoprolol nie wywierał wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak, ze względu na indywidualną zmienność reakcji na produkt leczniczy, zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn może być zaburzona. Należy brać to pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia i podczas zmiany produktu leczniczego, jak również w połączeniu z alkoholem. 4.8 Działania niepożądane Poniższe określenia dotyczą stosowanej terminologii częstości występowania: bardzo często (> 1/10) często (> 1/100 do < 1/10) niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100) rzadko (> 1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (< 1/10 000) częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT). Zaburzenia serca Bardzo często: bradykardia. Często: pogorszenie istniejącej niewydolności serca. Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, ból głowy. Rzadko: omdlenie. Zaburzenia oka Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez (należy to uwzględnić, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe). Bardzo rzadko: zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: zaburzenia słuchu. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Rzadko: alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka i obrzęk naczynioruchowy). Bardzo rzadko: łysienie. Beta-adrenolityki mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: osłabienie mięśni, kurcze mięśni. Zaburzenia naczyniowe Często: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, niedociśnienie. Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia ogólne Często: astenia, zmęczenie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zapalenie wątroby. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zaburzenia erekcji. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja. Rzadko: koszmary senne, omamy. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Najczęściej występującymi objawami przedawkowania beta-adrenolityków są: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Doświadczenia dotyczące przedawkowania bisoprololu są ograniczone; zgłoszono tylko kilka przypadków przedawkowania bisoprololu. U tych pacjentów występowała bradykardia i (lub) niedociśnienie.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
U wszystkich pacjentów objawy przedawkowania ustąpiły. Istnieje duża zmienność osobnicza w zakresie wrażliwości na pojedynczą, dużą dawkę bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie bardzo dużą wrażliwość. W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie bisoprololem i rozpocząć leczenie podtrzymujące oraz objawowe. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy. Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących innych beta-adrenolityków, jeśli jest to klinicznie uzasadnione, należy rozważyć ogólne postępowanie opisane poniżej. Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę. Jeżeli reakcja jest niewystarczająca, można ostrożnie podać izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może okazać się konieczne wszczepienie stymulatora serca. Niedociśnienie: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pomocne może być dożylne zastosowanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia): należy dokładnie monitorować pacjenta oraz podać dożylnie izoprenalinę we wlewie lub wszczepić stymulator serca. Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki działające inotropowo dodatnio oraz rozszerzające naczynia krwionośne. Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak beta2-adrenomimetyki i (lub) teofilinę. Hipoglikemia: należy dożylnie podać glukozę.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą wieńcową bisoprolol nie wywierał wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak, ze względu na indywidualną zmienność reakcji na produkt leczniczy, zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn może być zaburzona. Należy brać to pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia i podczas zmiany produktu leczniczego, jak również w połączeniu z alkoholem.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Poniższe określenia dotyczą stosowanej terminologii częstości występowania: bardzo często (> 1/10) często (> 1/100 do < 1/10) niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100) rzadko (> 1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (< 1/10 000) częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT). Zaburzenia serca Bardzo często: bradykardia. Często: pogorszenie istniejącej niewydolności serca. Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, ból głowy. Rzadko: omdlenie. Zaburzenia oka Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez (należy to uwzględnić, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe). Bardzo rzadko: zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: zaburzenia słuchu.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Rzadko: alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka i obrzęk naczynioruchowy). Bardzo rzadko: łysienie. Beta-adrenolityki mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: osłabienie mięśni, kurcze mięśni. Zaburzenia naczyniowe Często: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, niedociśnienie. Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia ogólne Często: astenia, zmęczenie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zapalenie wątroby.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zaburzenia erekcji. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja. Rzadko: koszmary senne, omamy. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Najczęściej występującymi objawami przedawkowania beta-adrenolityków są: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Doświadczenia dotyczące przedawkowania bisoprololu są ograniczone; zgłoszono tylko kilka przypadków przedawkowania bisoprololu. U tych pacjentów występowała bradykardia i (lub) niedociśnienie. U wszystkich pacjentów objawy przedawkowania ustąpiły. Istnieje duża zmienność osobnicza w zakresie wrażliwości na pojedynczą, dużą dawkę bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie bardzo dużą wrażliwość. W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie bisoprololem i rozpocząć leczenie podtrzymujące oraz objawowe. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Przedawkowanie
Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących innych beta-adrenolityków, jeśli jest to klinicznie uzasadnione, należy rozważyć ogólne postępowanie opisane poniżej. Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę. Jeżeli reakcja jest niewystarczająca, można ostrożnie podać izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może okazać się konieczne wszczepienie stymulatora serca. Niedociśnienie: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia. Pomocne może być dożylne zastosowanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia): należy dokładnie monitorować pacjenta oraz podać dożylnie izoprenalinę we wlewie lub wszczepić stymulator serca. Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki działające inotropowo dodatnio oraz rozszerzające naczynia krwionośne.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Przedawkowanie
Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak beta2-adrenomimetyki i (lub) teofilinę. Hipoglikemia: należy dożylnie podać glukozę.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki. Kod ATC: C07AB07 Bisoprolol jest wysoce wybiórczym lekiem blokującym receptory beta1-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów beta2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów beta2 związanych z regulacją metabolizmu. Dlatego, na ogół bisoprolol nie wpływa na opór oskrzelowy i efekty metaboliczne zależne od receptorów beta2. Jego wybiórczość względem receptorów beta1-adrenergicznych wykracza daleko poza zakres terapeutyczny. Bisoprolol nie ma wyraźnego ujemnego działania inotropowego. Bisoprolol osiąga maksimum działania 3-4 godziny po podaniu doustnym. Ze względu na okres półtrwania w surowicy wynoszący 10-12 godzin, działanie utrzymuje się przez ponad 24 godziny, co umożliwia podawanie produktu raz na dobę.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprololu jest na ogół osiągane po 2 tygodniach leczenia. W przypadku doraźnego podania pacjentom z chorobą wieńcową, ale bez przewlekłej niewydolności serca, bisoprolol zmniejsza częstość skurczów serca i objętość wyrzutową serca, a co za tym idzie – pojemność minutową i zużycie tlenu. Podczas długotrwałego podawania początkowo podwyższony opór obwodowy maleje. Jako mechanizm leżący u podstaw przeciwnadciśnieniowego działania beta-adrenolityków wymienia się między innymi hamowanie aktywności reninowej osocza. Bisoprolol hamuje odpowiedź na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów beta-adrenergicznych. Wywołuje to zwolnienie czynności serca i zmniejszenie jego kurczliwości, a przez to zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest pożądane w dławicy piersiowej w przebiegu choroby wieńcowej. Skuteczność kliniczna Do badania CIBIS II włączono ogółem 2647 pacjentów.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
83% pacjentów (n=2202) miało niewydolność serca klasy III wg NYHA, a 17% (n=445) klasy IV wg NYHA. Wszyscy pacjenci mieli stabilną objawową niewydolność serca (frakcja wyrzutowa określona w echokardiografii < 35%). Całkowita śmiertelność zmniejszyła się z 17,3% do 11,8% (bezwzględne zmniejszenie o 5,5%, względne zmniejszenie o 34%). Zaobserwowano zmniejszenie liczby nagłych zgonów (3,6% w porównaniu z 6,3%, względne zmniejszenie o 44%) i liczby epizodów niewydolności serca wymagających hospitalizacji (12% w porównaniu z 17,6%, względne zmniejszenie o 36%). Wykazano także istotną poprawę stanu klinicznego pacjentów, ocenianego według klasyfikacji NYHA. W okresie włączania bisoprololu i zwiększania dawki pacjenci byli przyjmowani do szpitala z powodu bradykardii (0,53%), niedociśnienia (0,23%) i ostrej dekompensacji niewydolności serca (4,97%), ale częstość hospitalizacji w grupie pacjentów przyjmujących bisoprolol nie była większa niż w grupie pacjentów przyjmujących placebo (odpowiednio 0%, 0,3% i 6,74%).
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badanie CIBIS III obejmowało 1010 pacjentów w wieku ≥ 65 lat z przewlekłą niewydolnością serca o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (klasa II lub III wg NYHA) i frakcją wyrzutową lewej komory ≤ 35%, którzy nie byli uprzednio leczeni inhibitorami ACE, beta-adrenolitykami oraz antagonistami receptora angiotensyny. W badaniu porównywano skuteczność i bezpieczeństwo wstępnej 6-miesięcznej monoterapii bisoprololem (dawka docelowa 10 mg raz na dobę), do której dodawano leczenie inhibitorem ACE – enalaprylem (dawka docelowa 10 mg dwa razy na dobę) przez kolejne 6 do 24 miesięcy, z odwrotną kolejnością rozpoczynania leczenia. Każda grupa składała się z 505 pacjentów. Dwie strategie leczenia porównywano w warunkach ślepej próby w odniesieniu do złożonego pierwszorzędowego punktu końcowego badania obejmującego śmiertelność całkowitą lub liczbę hospitalizacji oraz każdego z tych składników oddzielnie.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W populacji intention-to-treat, główny punkt końcowy badania wystąpił u 178 pacjentów (35,2%) w grupie leczonej najpierw bisoprololem w porównaniu z 186 pacjentami (36,8%) w grupie leczonej najpierw enalaprylem. Skuteczność leczenia najpierw bisoprololem była porównywalna z leczeniem najpierw enalaprylem. W grupie leczonej najpierw bisoprololem zmarło 65 pacjentów w porównaniu z 73 pacjentami w grupie leczonej najpierw enalaprylem (różnica pomiędzy grupami p=0,44), a hospitalizowano odpowiednio 151 i 157 pacjentów p=0,66). Liczba poważnych oraz suma wszystkich zdarzeń niepożądanych była zbliżona w obu grupach. Analiza danych z pierwszego roku badania wykazała nieznamienny trend zmniejszenia śmiertelności ogólnej o 31% we wstępnej monoterapii bisoprololem w porównaniu ze wstępną monoterapią enalaprylem.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Głównie statystycznie istotne zmniejszenie ryzyka nagłego zgonu o 46% (p=0,049) w ciągu pierwszego roku przyczyniało się do poprawy przeżywalności w grupie leczonej najpierw bisoprololem. Dwie strategie rozpoczynania leczenia przewlekłej niewydolności serca miały na zakończenie badania podobny odsetek występowania złożonego punktu końcowego w postaci zgonu i hospitalizacji, zaś trend w kierunku dłuższego okresu przeżywalności, zwłaszcza poprzez zmniejszenie liczby nagłych zgonów, był obserwowany w grupie leczonej najpierw bisoprololem. Wyniki badania wskazują, że rozpoczynanie leczenia przewlekłej niewydolności serca bisoprololem jest równie skuteczne i bezpieczne jak enalaprylem.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym bisoprolol jest wchłaniany niemal w całości (> 90%) z przewodu pokarmowego, a ponieważ efekt pierwszego przejścia inaktywuje tylko około 10% dawki, całkowita biodostępność wynosi około 90%. Dystrybucja Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w około 30%. Metabolizm i eliminacja Bisoprolol jest wydalany z organizmu dwiema jednakowo wydajnymi drogami. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnych metabolitów, wydalanych z organizmu przez nerki. Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Dlatego na ogół nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby lub nerek. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10-12 godzin. Liniowość Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku pacjenta.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Szczególne grupy pacjentów Na ogół nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i nerek, ponieważ eliminacja zachodzi w takim samym stopniu przez wątrobę i nerki. Nie badano farmakokinetyki u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) stężenia bisoprololu w osoczu są większe, a okres półtrwania dłuższy niż u zdrowych ochotników. W przypadku podawania dawki dobowej 10 mg bisoprololu maksymalne stężenie w osoczu w stanie równowagi dynamicznej wynosi 64 +21 ng/ml, zaś okres półtrwania wynosi 17 +5 godzin.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne uzyskane z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu pojedynczym i wielokrotnym, genotoksyczności/mutagenności i potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. Wpływ na rozrodczość W badaniach toksycznego wpływu na rozrodczość bisoprolol nie wpływał na płodność ani ogólny wynik rozmnażania. Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol podawany w dużych dawkach był toksyczny dla ciężarnych zwierząt (powodował zmniejszenie przyjmowania pokarmu i zmniejszenie masy ciała) oraz dla zarodków i płodów (zwiększał ryzyko resorpcji płodów, zmniejszał masę urodzeniową potomstwa i opóźniał jego fizyczny rozwój), ale nie działał teratogennie.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Concor Cor 1,25 mg Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, skrobia żelowana, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan bezwodny. Skład otoczki: dimetykon, talk, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza. Concor Cor 2,5 mg Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan bezwodny. Skład otoczki: dimetykon, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza. Concor Cor 3,75 mg Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan bezwodny. Skład otoczki: żelaza tlenek żółty (E172), dimetykon, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza.
CHPL leku Concor Cor 1,25, tabletki powlekane, 1,25 mg
Dane farmaceutyczne
Concor Cor 7,5 mg Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan bezwodny. Skład otoczki: żelaza tlenek żółty (E172), dimetykon, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Concor Cor 1,25 / 2,5 / 3,75: 3 lata Concor Cor 7,5: 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Concor Cor 1,25 / 2,5 / 3,75: Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Concor Cor 7,5: Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Al/PVC w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 28, 56 i 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Concor Cor 1,25, 1,25 mg, tabletki powlekane Concor Cor 2,5, 2,5 mg, tabletki powlekane Concor Cor 3,75, 3,75 mg, tabletki powlekane Concor Cor 7,5, 7,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Concor Cor 1,25: każda tabletka powlekana zawiera 1,25 mg bisoprololu fumaranu. Concor Cor 2,5: każda tabletka powlekana zawiera 2,5 mg bisoprololu fumaranu. Concor Cor 3,75: każda tabletka powlekana zawiera 3,75 mg bisoprololu fumaranu. Concor Cor 7,5: każda tabletka powlekana zawiera 7,5 mg bisoprololu fumaranu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Concor Cor 1,25: białe, okrągłe tabletki powlekane. Concor Cor 2,5: białe tabletki powlekane w kształcie serca, z rowkiem dzielącym. Concor Cor 3,75: białawe tabletki powlekane w kształcie serca, z rowkiem dzielącym. Concor Cor 7,5: jasnożółte tabletki powlekane w kształcie serca, z rowkiem dzielącym.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Tabletkę z rowkiem można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Standardowe leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca obejmuje inhibitory ACE (lub, w przypadku nietolerancji leków z tej grupy, antagonistów receptora AT1 dla angiotensyny II), beta-adrenolityki, leki moczopędne, a jeśli jest to wskazane, także glikozydy nasercowe. W chwili rozpoczynania leczenia bisoprololem pacjent powinien być w stanie stabilnym (bez objawów ostrej niewydolności serca). Zaleca się, aby leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca było prowadzone przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu tej choroby. Dawkowanie Faza dostosowania dawki Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga fazy dostosowania dawki. Zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę. W zależności od indywidualnej tolerancji, dawkę zwiększa się stopniowo, w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych do dawki 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg raz na dobę.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Dawkowanie
Jeżeli zwiększona dawka jest źle tolerowana, mniejsza dawka może być dawką podtrzymującą. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę. Podczas fazy dostosowania dawki zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów życiowych (częstość rytmu serca, ciśnienie krwi) i objawów pogorszenia niewydolności serca. Modyfikacja leczenia Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, można rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki produktu leczniczego. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia lub bradykardii, zaleca się ponowne dostosowanie dawki jednocześnie stosowanych produktów leczniczych. Konieczne może być czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważyć należy zakończenie leczenia beta-adrenolitykiem. Zawsze należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia i (lub) stopniowe zwiększenie dawki bisoprololu po uzyskaniu stabilizacji stanu pacjenta. Czas trwania leczenia Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Dawkowanie
Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową nie należy nagle odstawiać produktu leczniczego. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej. Specjalne grupy pacjentów Niewydolność wątroby lub nerek Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. W związku z tym, u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki produktu leczniczego. Osoby w podeszłym wieku Nie jest konieczne modyfikowanie dawki. Dzieci i młodzież Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej. Sposób podawania Tabletki Concor Cor należy zażywać rano, z posiłkiem lub bez posiłku. Należy je połknąć popijając płynem, bez rozgryzania.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Bisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów: z ostrą niewydolnością serca lub w okresach niewyrównania niewydolności serca, które wymagają dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim; we wstrząsie kardiogennym; z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez stosowania rozrusznika serca); z zespołem chorego węzła zatokowego; z blokiem zatokowo-przedsionkowym; z objawową bradykardią; z objawowym niedociśnieniem tętniczym; z ciężką astmą oskrzelową; z ciężką postacią choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda; z nieleczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (patrz punkt 4.4); z kwasicą metaboliczną. Concor Cor jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem musi być rozpoczęte od fazy dostosowania dawki (patrz punkt 4.2). Podczas rozpoczynania leczenia bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca, należy regularnie monitorować stan pacjenta. Informacje dotyczące dawkowania i sposobu podawania zawarte są w punkcie 4.2. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu bisoprololu w niewydolności serca u pacjentów z następującymi stanami i chorobami współistniejącymi: cukrzyca insulinozależna (typu I), ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona wada serca, hemodynamicznie istotna wada zastawek, zawał serca przebyty w ciągu ostatnich 3 miesięcy.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Poza ściśle określonymi wskazaniami, nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową, ze względu na możliwość przejściowego pogorszenia czynności serca (patrz punkt 4.2). Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów: z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi. Objawy hipoglikemii (np. tachykardia, kołatanie serca, pocenie się) mogą być maskowane; w trakcie ścisłej głodówki; w trakcie leczenia odczulającego. Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. Leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany skutek terapeutyczny; z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia; z dławicą Prinzmetala. Obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Pomimo wysokiej selektywności bisoprololu względem receptorów beta1 nie można całkowicie wykluczyć napadów bólu dławicowego podczas stosowania u pacjentów z dławicą Prinzmetala; z chorobą zarostową tętnic obwodowych. Może dochodzić do nasilenia objawów, zwłaszcza na początku leczenia. Pacjenci z łuszczycą, również w wywiadzie, powinni stosować beta-adrenolityki (np. bisoprolol) wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma), bisoprolol można podawać dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów alfa. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu, beta-adrenolityki zmniejszają częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, podczas intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się kontynuowanie podawania beta-adrenolityków w okresie okołooperacyjnym.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Anestezjolog musi zostać poinformowany o podawaniu beta-adrenolityków ze względu na ryzyko wystąpienia interakcji z innymi produktami leczniczymi, co może prowadzić do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii oraz zmniejszonej zdolności kompensacyjnej układu krążenia w przypadku utraty krwi. Jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność przerwania stosowania beta-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę, a leczenie zakończyć na 48 godzin przed planowanym znieczuleniem. Mimo że kardiowybiórcze beta1-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze beta-adrenolityki, podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, należy unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne. Jeżeli istnieją takie wskazania, produkt Concor Cor należy stosować z zachowaniem ostrożności.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Niekiedy u pacjentów z astmą może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki beta2-adrenomimetyków.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leczenie skojarzone niezalecane: Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i ujemne działanie inotropowe. Antagoniści wapnia typu werapamilu i w mniejszym stopniu, typu diltiazemu: ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Podawanie dożylne werapamilu u pacjentów, którzy leczeni są beta-adrenolitykami, może prowadzić do znacznego niedociśnienia oraz bloku przedsionkowo-komorowego. Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): stosowanie jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym może spowodować nasilenie niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowego napięcia współczulnego (zwolnienie czynności serca, zmniejszenie pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych).
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Interakcje
Nagłe ich odstąpienie, szczególnie przed odstawieniem beta-adrenolityków, może zwiększyć ryzyko „nadciśnienia z odbicia”. Leczenie skojarzone, które należy stosować z ostrożnością: Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (np. felodypina i amlodypina): jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko niedociśnienia i nie można wykluczyć dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór u pacjentów z niewydolnością serca. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Beta-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze): mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu. Leki parasympatykomimetyczne: jednoczesne podawanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko bradykardii. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilenie działania hipoglikemizującego. Blokada receptorów beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Interakcje
Środki stosowane w znieczuleniu ogólnym: osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia (patrz punkt 4.4). Glikozydy naparstnicy: wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwolnienie czynności serca. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): mogą osłabiać działanie hipotensyjne bisoprololu. Beta-adrenomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu produktów leczniczych. Leki adrenomimetyczne działające agonistycznie na receptory alfa- i beta-adrenergiczne (np. noradrenalina, adrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawnić działanie zwężające naczynia krwionośne, zależne od receptorów alfa-adrenergicznych, prowadząc do zwiększenia ciśnienia tętniczego i nasilenia chromania przestankowego. Uważa się, że takie interakcje są bardziej prawdopodobne w przypadku niewybiórczych beta-adrenolityków.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Interakcje
Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych, a także innych leków obniżających ciśnienie tętnicze (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) może zwiększać ryzyko niedociśnienia. Leczenie skojarzone, które należy rozważyć: Meflochina: zwiększone ryzyko bradykardii. Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilenie hipotensyjnego działania beta-adrenolityków, ale również ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ryfampicyna: w wyniku indukcji enzymów wątrobowych, możliwe jest nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu. Najczęściej, nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. Pochodne ergotaminy: zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Bisoprolol, ze względu na swoje działanie farmakologiczne, może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) płód lub noworodka. Ogólnie beta-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co jest związane z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub porodem przedwczesnym. U płodu lub noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia lub bradykardia). Jeśli leczenie beta-adrenolitykami jest konieczne, zaleca się stosowanie wybiórczych beta1-adrenolityków. Nie zaleca się stosowania produktu Concor Cor w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Należy wówczas monitorować przepływ maciczno-łożyskowy i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć zastosowanie innego leczenia. Noworodek musi pozostać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii u noworodków zazwyczaj występują w pierwszych trzech dobach życia.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karmienie piersi? Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania tego produktu leczniczego. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą wieńcową bisoprolol nie wywierał wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak, ze względu na indywidualną zmienność reakcji na produkt leczniczy, zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn może być zaburzona. Należy brać to pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia i podczas zmiany produktu leczniczego, jak również w połączeniu z alkoholem. 4.8 Działania niepożądane Poniższe określenia dotyczą stosowanej terminologii częstości występowania: bardzo często (> 1/10) często (> 1/100 do < 1/10) niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100) rzadko (> 1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (< 1/10 000) częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT). Zaburzenia serca Bardzo często: bradykardia. Często: pogorszenie istniejącej niewydolności serca. Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, ból głowy. Rzadko: omdlenie. Zaburzenia oka Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez (należy to uwzględnić, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe). Bardzo rzadko: zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: zaburzenia słuchu. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Rzadko: alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka i obrzęk naczynioruchowy). Bardzo rzadko: łysienie. Beta-adrenolityki mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: osłabienie mięśni, kurcze mięśni. Zaburzenia naczyniowe Często: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, niedociśnienie. Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia ogólne Często: astenia, zmęczenie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zapalenie wątroby. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zaburzenia erekcji. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja. Rzadko: koszmary senne, omamy. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Najczęściej występującymi objawami przedawkowania beta-adrenolityków są: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Doświadczenia dotyczące przedawkowania bisoprololu są ograniczone; zgłoszono tylko kilka przypadków przedawkowania bisoprololu. U tych pacjentów występowała bradykardia i (lub) niedociśnienie.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
U wszystkich pacjentów objawy przedawkowania ustąpiły. Istnieje duża zmienność osobnicza w zakresie wrażliwości na pojedynczą, dużą dawkę bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie bardzo dużą wrażliwość. W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie bisoprololem i rozpocząć leczenie podtrzymujące oraz objawowe. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy. Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących innych beta-adrenolityków, jeśli jest to klinicznie uzasadnione, należy rozważyć ogólne postępowanie opisane poniżej. Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę. Jeżeli reakcja jest niewystarczająca, można ostrożnie podać izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może okazać się konieczne wszczepienie stymulatora serca. Niedociśnienie: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pomocne może być dożylne zastosowanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia): należy dokładnie monitorować pacjenta oraz podać dożylnie izoprenalinę we wlewie lub wszczepić stymulator serca. Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki działające inotropowo dodatnio oraz rozszerzające naczynia krwionośne. Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak beta2-adrenomimetyki i (lub) teofilinę. Hipoglikemia: należy dożylnie podać glukozę.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą wieńcową bisoprolol nie wywierał wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak, ze względu na indywidualną zmienność reakcji na produkt leczniczy, zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn może być zaburzona. Należy brać to pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia i podczas zmiany produktu leczniczego, jak również w połączeniu z alkoholem.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Poniższe określenia dotyczą stosowanej terminologii częstości występowania: bardzo często (> 1/10) często (> 1/100 do < 1/10) niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100) rzadko (> 1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (< 1/10 000) częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT). Zaburzenia serca Bardzo często: bradykardia. Często: pogorszenie istniejącej niewydolności serca. Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, ból głowy. Rzadko: omdlenie. Zaburzenia oka Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez (należy to uwzględnić, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe). Bardzo rzadko: zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: zaburzenia słuchu.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Rzadko: alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka i obrzęk naczynioruchowy). Bardzo rzadko: łysienie. Beta-adrenolityki mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: osłabienie mięśni, kurcze mięśni. Zaburzenia naczyniowe Często: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, niedociśnienie. Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia ogólne Często: astenia, zmęczenie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zapalenie wątroby.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zaburzenia erekcji. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja. Rzadko: koszmary senne, omamy. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Najczęściej występującymi objawami przedawkowania beta-adrenolityków są: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Doświadczenia dotyczące przedawkowania bisoprololu są ograniczone; zgłoszono tylko kilka przypadków przedawkowania bisoprololu. U tych pacjentów występowała bradykardia i (lub) niedociśnienie. U wszystkich pacjentów objawy przedawkowania ustąpiły. Istnieje duża zmienność osobnicza w zakresie wrażliwości na pojedynczą, dużą dawkę bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie bardzo dużą wrażliwość. W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie bisoprololem i rozpocząć leczenie podtrzymujące oraz objawowe. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Przedawkowanie
Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących innych beta-adrenolityków, jeśli jest to klinicznie uzasadnione, należy rozważyć ogólne postępowanie opisane poniżej. Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę. Jeżeli reakcja jest niewystarczająca, można ostrożnie podać izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może okazać się konieczne wszczepienie stymulatora serca. Niedociśnienie: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia. Pomocne może być dożylne zastosowanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia): należy dokładnie monitorować pacjenta oraz podać dożylnie izoprenalinę we wlewie lub wszczepić stymulator serca. Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki działające inotropowo dodatnio oraz rozszerzające naczynia krwionośne.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Przedawkowanie
Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak beta2-adrenomimetyki i (lub) teofilinę. Hipoglikemia: należy dożylnie podać glukozę.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki. Kod ATC: C07AB07 Bisoprolol jest wysoce wybiórczym lekiem blokującym receptory beta1-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów beta2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów beta2 związanych z regulacją metabolizmu. Dlatego, na ogół bisoprolol nie wpływa na opór oskrzelowy i efekty metaboliczne zależne od receptorów beta2. Jego wybiórczość względem receptorów beta1-adrenergicznych wykracza daleko poza zakres terapeutyczny. Bisoprolol nie ma wyraźnego ujemnego działania inotropowego. Bisoprolol osiąga maksimum działania 3-4 godziny po podaniu doustnym. Ze względu na okres półtrwania w surowicy wynoszący 10-12 godzin, działanie utrzymuje się przez ponad 24 godziny, co umożliwia podawanie produktu raz na dobę.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprololu jest na ogół osiągane po 2 tygodniach leczenia. W przypadku doraźnego podania pacjentom z chorobą wieńcową, ale bez przewlekłej niewydolności serca, bisoprolol zmniejsza częstość skurczów serca i objętość wyrzutową serca, a co za tym idzie – pojemność minutową i zużycie tlenu. Podczas długotrwałego podawania początkowo podwyższony opór obwodowy maleje. Jako mechanizm leżący u podstaw przeciwnadciśnieniowego działania beta-adrenolityków wymienia się między innymi hamowanie aktywności reninowej osocza. Bisoprolol hamuje odpowiedź na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów beta-adrenergicznych. Wywołuje to zwolnienie czynności serca i zmniejszenie jego kurczliwości, a przez to zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest pożądane w dławicy piersiowej w przebiegu choroby wieńcowej. Skuteczność kliniczna Do badania CIBIS II włączono ogółem 2647 pacjentów.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
83% pacjentów (n=2202) miało niewydolność serca klasy III wg NYHA, a 17% (n=445) klasy IV wg NYHA. Wszyscy pacjenci mieli stabilną objawową niewydolność serca (frakcja wyrzutowa określona w echokardiografii < 35%). Całkowita śmiertelność zmniejszyła się z 17,3% do 11,8% (bezwzględne zmniejszenie o 5,5%, względne zmniejszenie o 34%). Zaobserwowano zmniejszenie liczby nagłych zgonów (3,6% w porównaniu z 6,3%, względne zmniejszenie o 44%) i liczby epizodów niewydolności serca wymagających hospitalizacji (12% w porównaniu z 17,6%, względne zmniejszenie o 36%). Wykazano także istotną poprawę stanu klinicznego pacjentów, ocenianego według klasyfikacji NYHA. W okresie włączania bisoprololu i zwiększania dawki pacjenci byli przyjmowani do szpitala z powodu bradykardii (0,53%), niedociśnienia (0,23%) i ostrej dekompensacji niewydolności serca (4,97%), ale częstość hospitalizacji w grupie pacjentów przyjmujących bisoprolol nie była większa niż w grupie pacjentów przyjmujących placebo (odpowiednio 0%, 0,3% i 6,74%).
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badanie CIBIS III obejmowało 1010 pacjentów w wieku ≥ 65 lat z przewlekłą niewydolnością serca o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (klasa II lub III wg NYHA) i frakcją wyrzutową lewej komory ≤ 35%, którzy nie byli uprzednio leczeni inhibitorami ACE, beta-adrenolitykami oraz antagonistami receptora angiotensyny. W badaniu porównywano skuteczność i bezpieczeństwo wstępnej 6-miesięcznej monoterapii bisoprololem (dawka docelowa 10 mg raz na dobę), do której dodawano leczenie inhibitorem ACE – enalaprylem (dawka docelowa 10 mg dwa razy na dobę) przez kolejne 6 do 24 miesięcy, z odwrotną kolejnością rozpoczynania leczenia. Każda grupa składała się z 505 pacjentów. Dwie strategie leczenia porównywano w warunkach ślepej próby w odniesieniu do złożonego pierwszorzędowego punktu końcowego badania obejmującego śmiertelność całkowitą lub liczbę hospitalizacji oraz każdego z tych składników oddzielnie.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W populacji intention-to-treat, główny punkt końcowy badania wystąpił u 178 pacjentów (35,2%) w grupie leczonej najpierw bisoprololem w porównaniu z 186 pacjentami (36,8%) w grupie leczonej najpierw enalaprylem. Skuteczność leczenia najpierw bisoprololem była porównywalna z leczeniem najpierw enalaprylem. W grupie leczonej najpierw bisoprololem zmarło 65 pacjentów w porównaniu z 73 pacjentami w grupie leczonej najpierw enalaprylem (różnica pomiędzy grupami p=0,44), a hospitalizowano odpowiednio 151 i 157 pacjentów p=0,66). Liczba poważnych oraz suma wszystkich zdarzeń niepożądanych była zbliżona w obu grupach. Analiza danych z pierwszego roku badania wykazała nieznamienny trend zmniejszenia śmiertelności ogólnej o 31% we wstępnej monoterapii bisoprololem w porównaniu ze wstępną monoterapią enalaprylem.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Głównie statystycznie istotne zmniejszenie ryzyka nagłego zgonu o 46% (p=0,049) w ciągu pierwszego roku przyczyniało się do poprawy przeżywalności w grupie leczonej najpierw bisoprololem. Dwie strategie rozpoczynania leczenia przewlekłej niewydolności serca miały na zakończenie badania podobny odsetek występowania złożonego punktu końcowego w postaci zgonu i hospitalizacji, zaś trend w kierunku dłuższego okresu przeżywalności, zwłaszcza poprzez zmniejszenie liczby nagłych zgonów, był obserwowany w grupie leczonej najpierw bisoprololem. Wyniki badania wskazują, że rozpoczynanie leczenia przewlekłej niewydolności serca bisoprololem jest równie skuteczne i bezpieczne jak enalaprylem.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym bisoprolol jest wchłaniany niemal w całości (> 90%) z przewodu pokarmowego, a ponieważ efekt pierwszego przejścia inaktywuje tylko około 10% dawki, całkowita biodostępność wynosi około 90%. Dystrybucja Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w około 30%. Metabolizm i eliminacja Bisoprolol jest wydalany z organizmu dwiema jednakowo wydajnymi drogami. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnych metabolitów, wydalanych z organizmu przez nerki. Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Dlatego na ogół nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby lub nerek. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10-12 godzin. Liniowość Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku pacjenta.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Szczególne grupy pacjentów Na ogół nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i nerek, ponieważ eliminacja zachodzi w takim samym stopniu przez wątrobę i nerki. Nie badano farmakokinetyki u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) stężenia bisoprololu w osoczu są większe, a okres półtrwania dłuższy niż u zdrowych ochotników. W przypadku podawania dawki dobowej 10 mg bisoprololu maksymalne stężenie w osoczu w stanie równowagi dynamicznej wynosi 64 +21 ng/ml, zaś okres półtrwania wynosi 17 +5 godzin.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne uzyskane z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu pojedynczym i wielokrotnym, genotoksyczności/mutagenności i potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach toksycznego wpływu na rozrodczość bisoprolol nie wpływał na płodność ani ogólny wynik rozmnażania. Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol podawany w dużych dawkach był toksyczny dla ciężarnych zwierząt (powodował zmniejszenie przyjmowania pokarmu i zmniejszenie masy ciała) oraz dla zarodków i płodów (zwiększał ryzyko resorpcji płodów, zmniejszał masę urodzeniową potomstwa i opóźniał jego fizyczny rozwój), ale nie działał teratogennie.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Concor Cor 1,25 mg Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, skrobia żelowana, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan bezwodny. Skład otoczki: dimetykon, talk, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza. Concor Cor 2,5 mg Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan bezwodny. Skład otoczki: dimetykon, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza. Concor Cor 3,75 mg Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan bezwodny. Skład otoczki: żelaza tlenek żółty (E172), dimetykon, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza.
CHPL leku Concor Cor 2,5, tabletki powlekane, 2,5 mg
Dane farmaceutyczne
Concor Cor 7,5 mg Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan bezwodny. Skład otoczki: żelaza tlenek żółty (E172), dimetykon, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Concor Cor 1,25 / 2,5 / 3,75: 3 lata Concor Cor 7,5: 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Concor Cor 1,25 / 2,5 / 3,75: Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Concor Cor 7,5: Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Al/PVC w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 28, 56 i 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Concor Cor 1,25, 1,25 mg, tabletki powlekane Concor Cor 2,5, 2,5 mg, tabletki powlekane Concor Cor 3,75, 3,75 mg, tabletki powlekane Concor Cor 7,5, 7,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Concor Cor 1,25: każda tabletka powlekana zawiera 1,25 mg bisoprololu fumaranu. Concor Cor 2,5: każda tabletka powlekana zawiera 2,5 mg bisoprololu fumaranu. Concor Cor 3,75: każda tabletka powlekana zawiera 3,75 mg bisoprololu fumaranu. Concor Cor 7,5: każda tabletka powlekana zawiera 7,5 mg bisoprololu fumaranu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Concor Cor 1,25: białe, okrągłe tabletki powlekane. Concor Cor 2,5: białe tabletki powlekane w kształcie serca, z rowkiem dzielącym. Concor Cor 3,75: białawe tabletki powlekane w kształcie serca, z rowkiem dzielącym. Concor Cor 7,5: jasnożółte tabletki powlekane w kształcie serca, z rowkiem dzielącym.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Tabletkę z rowkiem można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Standardowe leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca obejmuje inhibitory ACE (lub, w przypadku nietolerancji leków z tej grupy, antagonistów receptora AT1 dla angiotensyny II), beta-adrenolityki, leki moczopędne, a jeśli jest to wskazane, także glikozydy nasercowe. W chwili rozpoczynania leczenia bisoprololem pacjent powinien być w stanie stabilnym (bez objawów ostrej niewydolności serca). Zaleca się, aby leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca było prowadzone przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu tej choroby. Dawkowanie Faza dostosowania dawki Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga fazy dostosowania dawki. Zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę. W zależności od indywidualnej tolerancji, dawkę zwiększa się stopniowo, w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych do dawki 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg raz na dobę.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Dawkowanie
Jeżeli zwiększona dawka jest źle tolerowana, mniejsza dawka może być dawką podtrzymującą. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę. Podczas fazy dostosowania dawki zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów życiowych (częstość rytmu serca, ciśnienie krwi) i objawów pogorszenia niewydolności serca. Modyfikacja leczenia Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, można rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki produktu leczniczego. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia lub bradykardii, zaleca się ponowne dostosowanie dawki jednocześnie stosowanych produktów leczniczych. Konieczne może być czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważyć należy zakończenie leczenia beta-adrenolitykiem. Zawsze należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia i (lub) stopniowe zwiększenie dawki bisoprololu po uzyskaniu stabilizacji stanu pacjenta. Czas trwania leczenia Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Dawkowanie
Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową nie należy nagle odstawiać produktu leczniczego. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej. Specjalne grupy pacjentów Niewydolność wątroby lub nerek Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. W związku z tym, u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki produktu leczniczego. Osoby w podeszłym wieku Nie jest konieczne modyfikowanie dawki. Dzieci i młodzież Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej. Sposób podawania Tabletki Concor Cor należy zażywać rano, z posiłkiem lub bez posiłku. Należy je połknąć popijając płynem, bez rozgryzania.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Bisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów: z ostrą niewydolnością serca lub w okresach niewyrównania niewydolności serca, które wymagają dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim; we wstrząsie kardiogennym; z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez stosowania rozrusznika serca); z zespołem chorego węzła zatokowego; z blokiem zatokowo-przedsionkowym; z objawową bradykardią; z objawowym niedociśnieniem tętniczym; z ciężką astmą oskrzelową; z ciężką postacią choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda; z nieleczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (patrz punkt 4.4); z kwasicą metaboliczną. Concor Cor jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem musi być rozpoczęte od fazy dostosowania dawki (patrz punkt 4.2). Podczas rozpoczynania leczenia bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca, należy regularnie monitorować stan pacjenta. Informacje dotyczące dawkowania i sposobu podawania zawarte są w punkcie 4.2. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu bisoprololu w niewydolności serca u pacjentów z następującymi stanami i chorobami współistniejącymi: cukrzyca insulinozależna (typu I), ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona wada serca, hemodynamicznie istotna wada zastawek, zawał serca przebyty w ciągu ostatnich 3 miesięcy.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Poza ściśle określonymi wskazaniami, nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową, ze względu na możliwość przejściowego pogorszenia czynności serca (patrz punkt 4.2). Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów: z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi. Objawy hipoglikemii (np. tachykardia, kołatanie serca, pocenie się) mogą być maskowane; w trakcie ścisłej głodówki; w trakcie leczenia odczulającego. Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. Leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany skutek terapeutyczny; z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia; z dławicą Prinzmetala. Obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Pomimo wysokiej selektywności bisoprololu względem receptorów beta1 nie można całkowicie wykluczyć napadów bólu dławicowego podczas stosowania u pacjentów z dławicą Prinzmetala; z chorobą zarostową tętnic obwodowych. Może dochodzić do nasilenia objawów, zwłaszcza na początku leczenia. Pacjenci z łuszczycą, również w wywiadzie, powinni stosować beta-adrenolityki (np. bisoprolol) wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma), bisoprolol można podawać dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów alfa. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu, beta-adrenolityki zmniejszają częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, podczas intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się kontynuowanie podawania beta-adrenolityków w okresie okołooperacyjnym.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Anestezjolog musi zostać poinformowany o podawaniu beta-adrenolityków ze względu na ryzyko wystąpienia interakcji z innymi produktami leczniczymi, co może prowadzić do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii oraz zmniejszonej zdolności kompensacyjnej układu krążenia w przypadku utraty krwi. Jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność przerwania stosowania beta-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę, a leczenie zakończyć na 48 godzin przed planowanym znieczuleniem. Mimo że kardiowybiórcze beta1-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze beta-adrenolityki, podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, należy unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne. Jeżeli istnieją takie wskazania, produkt Concor Cor należy stosować z zachowaniem ostrożności.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Niekiedy u pacjentów z astmą może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki beta2-adrenomimetyków.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leczenie skojarzone niezalecane: Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i ujemne działanie inotropowe. Antagoniści wapnia typu werapamilu i w mniejszym stopniu, typu diltiazemu: ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Podawanie dożylne werapamilu u pacjentów, którzy leczeni są beta-adrenolitykami, może prowadzić do znacznego niedociśnienia oraz bloku przedsionkowo-komorowego. Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): stosowanie jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym może spowodować nasilenie niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowego napięcia współczulnego (zwolnienie czynności serca, zmniejszenie pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych).
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Interakcje
Nagłe ich odstąpienie, szczególnie przed odstawieniem beta-adrenolityków, może zwiększyć ryzyko „nadciśnienia z odbicia”. Leczenie skojarzone, które należy stosować z ostrożnością: Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (np. felodypina i amlodypina): jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko niedociśnienia i nie można wykluczyć dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór u pacjentów z niewydolnością serca. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Beta-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze): mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu. Leki parasympatykomimetyczne: jednoczesne podawanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko bradykardii. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilenie działania hipoglikemizującego. Blokada receptorów beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Interakcje
Środki stosowane w znieczuleniu ogólnym: osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia (patrz punkt 4.4). Glikozydy naparstnicy: wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwolnienie czynności serca. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): mogą osłabiać działanie hipotensyjne bisoprololu. Beta-adrenomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu produktów leczniczych. Leki adrenomimetyczne działające agonistycznie na receptory alfa- i beta-adrenergiczne (np. noradrenalina, adrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawnić działanie zwężające naczynia krwionośne, zależne od receptorów alfa-adrenergicznych, prowadząc do zwiększenia ciśnienia tętniczego i nasilenia chromania przestankowego. Uważa się, że takie interakcje są bardziej prawdopodobne w przypadku niewybiórczych beta-adrenolityków.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Interakcje
Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych, a także innych leków obniżających ciśnienie tętnicze (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) może zwiększać ryzyko niedociśnienia. Leczenie skojarzone, które należy rozważyć: Meflochina: zwiększone ryzyko bradykardii. Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilenie hipotensyjnego działania beta-adrenolityków, ale również ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ryfampicyna: w wyniku indukcji enzymów wątrobowych, możliwe jest nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu. Najczęściej, nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. Pochodne ergotaminy: zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Bisoprolol, ze względu na swoje działanie farmakologiczne, może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) płód lub noworodka. Ogólnie beta-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co jest związane z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub porodem przedwczesnym. U płodu lub noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia lub bradykardia). Jeśli leczenie beta-adrenolitykami jest konieczne, zaleca się stosowanie wybiórczych beta1-adrenolityków. Nie zaleca się stosowania produktu Concor Cor w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Należy wówczas monitorować przepływ maciczno-łożyskowy i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć zastosowanie innego leczenia. Noworodek musi pozostać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii u noworodków zazwyczaj występują w pierwszych trzech dobach życia.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karmienie piersi? Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania tego produktu leczniczego. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą wieńcową bisoprolol nie wywierał wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak, ze względu na indywidualną zmienność reakcji na produkt leczniczy, zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn może być zaburzona. Należy brać to pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia i podczas zmiany produktu leczniczego, jak również w połączeniu z alkoholem. 4.8 Działania niepożądane Poniższe określenia dotyczą stosowanej terminologii częstości występowania: bardzo często (> 1/10) często (> 1/100 do < 1/10) niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100) rzadko (> 1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (< 1/10 000) częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT). Zaburzenia serca Bardzo często: bradykardia. Często: pogorszenie istniejącej niewydolności serca. Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, ból głowy. Rzadko: omdlenie. Zaburzenia oka Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez (należy to uwzględnić, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe). Bardzo rzadko: zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: zaburzenia słuchu. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Rzadko: alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka i obrzęk naczynioruchowy). Bardzo rzadko: łysienie. Beta-adrenolityki mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: osłabienie mięśni, kurcze mięśni. Zaburzenia naczyniowe Często: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, niedociśnienie. Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia ogólne Często: astenia, zmęczenie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zapalenie wątroby. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zaburzenia erekcji. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja. Rzadko: koszmary senne, omamy. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Najczęściej występującymi objawami przedawkowania beta-adrenolityków są: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Doświadczenia dotyczące przedawkowania bisoprololu są ograniczone; zgłoszono tylko kilka przypadków przedawkowania bisoprololu. U tych pacjentów występowała bradykardia i (lub) niedociśnienie.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
U wszystkich pacjentów objawy przedawkowania ustąpiły. Istnieje duża zmienność osobnicza w zakresie wrażliwości na pojedynczą, dużą dawkę bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie bardzo dużą wrażliwość. W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie bisoprololem i rozpocząć leczenie podtrzymujące oraz objawowe. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy. Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących innych beta-adrenolityków, jeśli jest to klinicznie uzasadnione, należy rozważyć ogólne postępowanie opisane poniżej. Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę. Jeżeli reakcja jest niewystarczająca, można ostrożnie podać izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może okazać się konieczne wszczepienie stymulatora serca. Niedociśnienie: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pomocne może być dożylne zastosowanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia): należy dokładnie monitorować pacjenta oraz podać dożylnie izoprenalinę we wlewie lub wszczepić stymulator serca. Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki działające inotropowo dodatnio oraz rozszerzające naczynia krwionośne. Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak beta2-adrenomimetyki i (lub) teofilinę. Hipoglikemia: należy dożylnie podać glukozę.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą wieńcową bisoprolol nie wywierał wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak, ze względu na indywidualną zmienność reakcji na produkt leczniczy, zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn może być zaburzona. Należy brać to pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia i podczas zmiany produktu leczniczego, jak również w połączeniu z alkoholem.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Poniższe określenia dotyczą stosowanej terminologii częstości występowania: bardzo często (> 1/10) często (> 1/100 do < 1/10) niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100) rzadko (> 1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (< 1/10 000) częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT). Zaburzenia serca Bardzo często: bradykardia. Często: pogorszenie istniejącej niewydolności serca. Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, ból głowy. Rzadko: omdlenie. Zaburzenia oka Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez (należy to uwzględnić, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe). Bardzo rzadko: zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: zaburzenia słuchu.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Rzadko: alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka i obrzęk naczynioruchowy). Bardzo rzadko: łysienie. Beta-adrenolityki mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: osłabienie mięśni, kurcze mięśni. Zaburzenia naczyniowe Często: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, niedociśnienie. Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia ogólne Często: astenia, zmęczenie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zapalenie wątroby.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zaburzenia erekcji. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja. Rzadko: koszmary senne, omamy. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Najczęściej występującymi objawami przedawkowania beta-adrenolityków są: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Doświadczenia dotyczące przedawkowania bisoprololu są ograniczone; zgłoszono tylko kilka przypadków przedawkowania bisoprololu. U tych pacjentów występowała bradykardia i (lub) niedociśnienie. U wszystkich pacjentów objawy przedawkowania ustąpiły. Istnieje duża zmienność osobnicza w zakresie wrażliwości na pojedynczą, dużą dawkę bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie bardzo dużą wrażliwość. W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie bisoprololem i rozpocząć leczenie podtrzymujące oraz objawowe. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Przedawkowanie
Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących innych beta-adrenolityków, jeśli jest to klinicznie uzasadnione, należy rozważyć ogólne postępowanie opisane poniżej. Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę. Jeżeli reakcja jest niewystarczająca, można ostrożnie podać izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może okazać się konieczne wszczepienie stymulatora serca. Niedociśnienie: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia. Pomocne może być dożylne zastosowanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia): należy dokładnie monitorować pacjenta oraz podać dożylnie izoprenalinę we wlewie lub wszczepić stymulator serca. Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki działające inotropowo dodatnio oraz rozszerzające naczynia krwionośne.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Przedawkowanie
Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak beta2-adrenomimetyki i (lub) teofilinę. Hipoglikemia: należy dożylnie podać glukozę.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki. Kod ATC: C07AB07 Bisoprolol jest wysoce wybiórczym lekiem blokującym receptory beta1-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów beta2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów beta2 związanych z regulacją metabolizmu. Dlatego, na ogół bisoprolol nie wpływa na opór oskrzelowy i efekty metaboliczne zależne od receptorów beta2. Jego wybiórczość względem receptorów beta1-adrenergicznych wykracza daleko poza zakres terapeutyczny. Bisoprolol nie ma wyraźnego ujemnego działania inotropowego. Bisoprolol osiąga maksimum działania 3-4 godziny po podaniu doustnym. Ze względu na okres półtrwania w surowicy wynoszący 10-12 godzin, działanie utrzymuje się przez ponad 24 godziny, co umożliwia podawanie produktu raz na dobę.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprololu jest na ogół osiągane po 2 tygodniach leczenia. W przypadku doraźnego podania pacjentom z chorobą wieńcową, ale bez przewlekłej niewydolności serca, bisoprolol zmniejsza częstość skurczów serca i objętość wyrzutową serca, a co za tym idzie – pojemność minutową i zużycie tlenu. Podczas długotrwałego podawania początkowo podwyższony opór obwodowy maleje. Jako mechanizm leżący u podstaw przeciwnadciśnieniowego działania beta-adrenolityków wymienia się między innymi hamowanie aktywności reninowej osocza. Bisoprolol hamuje odpowiedź na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów beta-adrenergicznych. Wywołuje to zwolnienie czynności serca i zmniejszenie jego kurczliwości, a przez to zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest pożądane w dławicy piersiowej w przebiegu choroby wieńcowej. Skuteczność kliniczna Do badania CIBIS II włączono ogółem 2647 pacjentów.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Właściwości farmakodynamiczne
83% pacjentów (n=2202) miało niewydolność serca klasy III wg NYHA, a 17% (n=445) klasy IV wg NYHA. Wszyscy pacjenci mieli stabilną objawową niewydolność serca (frakcja wyrzutowa określona w echokardiografii < 35%). Całkowita śmiertelność zmniejszyła się z 17,3% do 11,8% (bezwzględne zmniejszenie o 5,5%, względne zmniejszenie o 34%). Zaobserwowano zmniejszenie liczby nagłych zgonów (3,6% w porównaniu z 6,3%, względne zmniejszenie o 44%) i liczby epizodów niewydolności serca wymagających hospitalizacji (12% w porównaniu z 17,6%, względne zmniejszenie o 36%). Wykazano także istotną poprawę stanu klinicznego pacjentów, ocenianego według klasyfikacji NYHA. W okresie włączania bisoprololu i zwiększania dawki pacjenci byli przyjmowani do szpitala z powodu bradykardii (0,53%), niedociśnienia (0,23%) i ostrej dekompensacji niewydolności serca (4,97%), ale częstość hospitalizacji w grupie pacjentów przyjmujących bisoprolol nie była większa niż w grupie pacjentów przyjmujących placebo (odpowiednio 0%, 0,3% i 6,74%).
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badanie CIBIS III obejmowało 1010 pacjentów w wieku ≥ 65 lat z przewlekłą niewydolnością serca o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (klasa II lub III wg NYHA) i frakcją wyrzutową lewej komory ≤ 35%, którzy nie byli uprzednio leczeni inhibitorami ACE, beta-adrenolitykami oraz antagonistami receptora angiotensyny. W badaniu porównywano skuteczność i bezpieczeństwo wstępnej 6-miesięcznej monoterapii bisoprololem (dawka docelowa 10 mg raz na dobę), do której dodawano leczenie inhibitorem ACE – enalaprylem (dawka docelowa 10 mg dwa razy na dobę) przez kolejne 6 do 24 miesięcy, z odwrotną kolejnością rozpoczynania leczenia. Każda grupa składała się z 505 pacjentów. Dwie strategie leczenia porównywano w warunkach ślepej próby w odniesieniu do złożonego pierwszorzędowego punktu końcowego badania obejmującego śmiertelność całkowitą lub liczbę hospitalizacji oraz każdego z tych składników oddzielnie.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W populacji intention-to-treat, główny punkt końcowy badania wystąpił u 178 pacjentów (35,2%) w grupie leczonej najpierw bisoprololem w porównaniu z 186 pacjentami (36,8%) w grupie leczonej najpierw enalaprylem. Skuteczność leczenia najpierw bisoprololem była porównywalna z leczeniem najpierw enalaprylem. W grupie leczonej najpierw bisoprololem zmarło 65 pacjentów w porównaniu z 73 pacjentami w grupie leczonej najpierw enalaprylem (różnica pomiędzy grupami p=0,44), a hospitalizowano odpowiednio 151 i 157 pacjentów p=0,66). Liczba poważnych oraz suma wszystkich zdarzeń niepożądanych była zbliżona w obu grupach. Analiza danych z pierwszego roku badania wykazała nieznamienny trend zmniejszenia śmiertelności ogólnej o 31% we wstępnej monoterapii bisoprololem w porównaniu ze wstępną monoterapią enalaprylem.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Głównie statystycznie istotne zmniejszenie ryzyka nagłego zgonu o 46% (p=0,049) w ciągu pierwszego roku przyczyniało się do poprawy przeżywalności w grupie leczonej najpierw bisoprololem. Dwie strategie rozpoczynania leczenia przewlekłej niewydolności serca miały na zakończenie badania podobny odsetek występowania złożonego punktu końcowego w postaci zgonu i hospitalizacji, zaś trend w kierunku dłuższego okresu przeżywalności, zwłaszcza poprzez zmniejszenie liczby nagłych zgonów, był obserwowany w grupie leczonej najpierw bisoprololem. Wyniki badania wskazują, że rozpoczynanie leczenia przewlekłej niewydolności serca bisoprololem jest równie skuteczne i bezpieczne jak enalaprylem.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym bisoprolol jest wchłaniany niemal w całości (> 90%) z przewodu pokarmowego, a ponieważ efekt pierwszego przejścia inaktywuje tylko około 10% dawki, całkowita biodostępność wynosi około 90%. Dystrybucja Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w około 30%. Metabolizm i eliminacja Bisoprolol jest wydalany z organizmu dwiema jednakowo wydajnymi drogami. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnych metabolitów, wydalanych z organizmu przez nerki. Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Dlatego na ogół nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby lub nerek. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10-12 godzin. Liniowość Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku pacjenta.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Szczególne grupy pacjentów Na ogół nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i nerek, ponieważ eliminacja zachodzi w takim samym stopniu przez wątrobę i nerki. Nie badano farmakokinetyki u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) stężenia bisoprololu w osoczu są większe, a okres półtrwania dłuższy niż u zdrowych ochotników. W przypadku podawania dawki dobowej 10 mg bisoprololu maksymalne stężenie w osoczu w stanie równowagi dynamicznej wynosi 64 +21 ng/ml, zaś okres półtrwania wynosi 17 +5 godzin.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne uzyskane z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu pojedynczym i wielokrotnym, genotoksyczności/mutagenności i potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. Wpływ na rozrodczość W badaniach toksycznego wpływu na rozrodczość bisoprolol nie wpływał na płodność ani ogólny wynik rozmnażania. Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol podawany w dużych dawkach był toksyczny dla ciężarnych zwierząt (powodował zmniejszenie przyjmowania pokarmu i zmniejszenie masy ciała) oraz dla zarodków i płodów (zwiększał ryzyko resorpcji płodów, zmniejszał masę urodzeniową potomstwa i opóźniał jego fizyczny rozwój), ale nie działał teratogennie.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Concor Cor 1,25 mg Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, skrobia żelowana, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan bezwodny. Skład otoczki: dimetykon, talk, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza. Concor Cor 2,5 mg Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan bezwodny. Skład otoczki: dimetykon, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza. Concor Cor 3,75 mg Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan bezwodny. Skład otoczki: żelaza tlenek żółty (E172), dimetykon, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza.
CHPL leku Concor Cor 3,75, tabletki powlekane, 3,75 mg
Dane farmaceutyczne
Concor Cor 7,5 mg Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan bezwodny. Skład otoczki: żelaza tlenek żółty (E172), dimetykon, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Concor Cor 1,25 / 2,5 / 3,75: 3 lata Concor Cor 7,5: 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Concor Cor 1,25 / 2,5 / 3,75: Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Concor Cor 7,5: Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Al/PVC w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 28, 56 i 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Concor Cor 1,25, 1,25 mg, tabletki powlekane Concor Cor 2,5, 2,5 mg, tabletki powlekane Concor Cor 3,75, 3,75 mg, tabletki powlekane Concor Cor 7,5, 7,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Concor Cor 1,25: każda tabletka powlekana zawiera 1,25 mg bisoprololu fumaranu. Concor Cor 2,5: każda tabletka powlekana zawiera 2,5 mg bisoprololu fumaranu. Concor Cor 3,75: każda tabletka powlekana zawiera 3,75 mg bisoprololu fumaranu. Concor Cor 7,5: każda tabletka powlekana zawiera 7,5 mg bisoprololu fumaranu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Concor Cor 1,25: białe, okrągłe tabletki powlekane. Concor Cor 2,5: białe tabletki powlekane w kształcie serca, z rowkiem dzielącym. Concor Cor 3,75: białawe tabletki powlekane w kształcie serca, z rowkiem dzielącym. Concor Cor 7,5: jasnożółte tabletki powlekane w kształcie serca, z rowkiem dzielącym.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Tabletkę z rowkiem można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Standardowe leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca obejmuje inhibitory ACE (lub, w przypadku nietolerancji leków z tej grupy, antagonistów receptora AT1 dla angiotensyny II), beta-adrenolityki, leki moczopędne, a jeśli jest to wskazane, także glikozydy nasercowe. W chwili rozpoczynania leczenia bisoprololem pacjent powinien być w stanie stabilnym (bez objawów ostrej niewydolności serca). Zaleca się, aby leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca było prowadzone przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu tej choroby. Dawkowanie Faza dostosowania dawki Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga fazy dostosowania dawki. Zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę. W zależności od indywidualnej tolerancji, dawkę zwiększa się stopniowo, w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych do dawki 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg raz na dobę.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
Jeżeli zwiększona dawka jest źle tolerowana, mniejsza dawka może być dawką podtrzymującą. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę. Podczas fazy dostosowania dawki zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów życiowych (częstość rytmu serca, ciśnienie krwi) i objawów pogorszenia niewydolności serca. Modyfikacja leczenia Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, można rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki produktu leczniczego. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia lub bradykardii, zaleca się ponowne dostosowanie dawki jednocześnie stosowanych produktów leczniczych. Konieczne może być czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważyć należy zakończenie leczenia beta-adrenolitykiem. Zawsze należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia i (lub) stopniowe zwiększenie dawki bisoprololu po uzyskaniu stabilizacji stanu pacjenta. Czas trwania leczenia Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową nie należy nagle odstawiać produktu leczniczego. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej. Specjalne grupy pacjentów Niewydolność wątroby lub nerek Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. W związku z tym, u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki produktu leczniczego. Osoby w podeszłym wieku Nie jest konieczne modyfikowanie dawki. Dzieci i młodzież Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej. Sposób podawania Tabletki Concor Cor należy zażywać rano, z posiłkiem lub bez posiłku. Należy je połknąć popijając płynem, bez rozgryzania.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Bisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów: z ostrą niewydolnością serca lub w okresach niewyrównania niewydolności serca, które wymagają dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim; we wstrząsie kardiogennym; z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez stosowania rozrusznika serca); z zespołem chorego węzła zatokowego; z blokiem zatokowo-przedsionkowym; z objawową bradykardią; z objawowym niedociśnieniem tętniczym; z ciężką astmą oskrzelową; z ciężką postacią choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda; z nieleczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (patrz punkt 4.4); z kwasicą metaboliczną. Concor Cor jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem musi być rozpoczęte od fazy dostosowania dawki (patrz punkt 4.2). Podczas rozpoczynania leczenia bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca, należy regularnie monitorować stan pacjenta. Informacje dotyczące dawkowania i sposobu podawania zawarte są w punkcie 4.2. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu bisoprololu w niewydolności serca u pacjentów z następującymi stanami i chorobami współistniejącymi: cukrzyca insulinozależna (typu I), ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona wada serca, hemodynamicznie istotna wada zastawek, zawał serca przebyty w ciągu ostatnich 3 miesięcy.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Poza ściśle określonymi wskazaniami, nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową, ze względu na możliwość przejściowego pogorszenia czynności serca (patrz punkt 4.2). Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów: z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi. Objawy hipoglikemii (np. tachykardia, kołatanie serca, pocenie się) mogą być maskowane; w trakcie ścisłej głodówki; w trakcie leczenia odczulającego. Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. Leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany skutek terapeutyczny; z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia; z dławicą Prinzmetala. Obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Pomimo wysokiej selektywności bisoprololu względem receptorów beta1 nie można całkowicie wykluczyć napadów bólu dławicowego podczas stosowania u pacjentów z dławicą Prinzmetala; z chorobą zarostową tętnic obwodowych. Może dochodzić do nasilenia objawów, zwłaszcza na początku leczenia. Pacjenci z łuszczycą, również w wywiadzie, powinni stosować beta-adrenolityki (np. bisoprolol) wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma), bisoprolol można podawać dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów alfa. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu, beta-adrenolityki zmniejszają częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, podczas intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się kontynuowanie podawania beta-adrenolityków w okresie okołooperacyjnym.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Anestezjolog musi zostać poinformowany o podawaniu beta-adrenolityków ze względu na ryzyko wystąpienia interakcji z innymi produktami leczniczymi, co może prowadzić do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii oraz zmniejszonej zdolności kompensacyjnej układu krążenia w przypadku utraty krwi. Jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność przerwania stosowania beta-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę, a leczenie zakończyć na 48 godzin przed planowanym znieczuleniem. Mimo że kardiowybiórcze beta1-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze beta-adrenolityki, podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, należy unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne. Jeżeli istnieją takie wskazania, produkt Concor Cor należy stosować z zachowaniem ostrożności.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Niekiedy u pacjentów z astmą może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki beta2-adrenomimetyków.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leczenie skojarzone niezalecane: Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i ujemne działanie inotropowe. Antagoniści wapnia typu werapamilu i w mniejszym stopniu, typu diltiazemu: ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Podawanie dożylne werapamilu u pacjentów, którzy leczeni są beta-adrenolitykami, może prowadzić do znacznego niedociśnienia oraz bloku przedsionkowo-komorowego. Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): stosowanie jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym może spowodować nasilenie niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowego napięcia współczulnego (zwolnienie czynności serca, zmniejszenie pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych).
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Nagłe ich odstąpienie, szczególnie przed odstawieniem beta-adrenolityków, może zwiększyć ryzyko „nadciśnienia z odbicia”. Leczenie skojarzone, które należy stosować z ostrożnością: Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (np. felodypina i amlodypina): jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko niedociśnienia i nie można wykluczyć dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór u pacjentów z niewydolnością serca. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Beta-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze): mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu. Leki parasympatykomimetyczne: jednoczesne podawanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko bradykardii. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilenie działania hipoglikemizującego. Blokada receptorów beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Środki stosowane w znieczuleniu ogólnym: osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia (patrz punkt 4.4). Glikozydy naparstnicy: wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwolnienie czynności serca. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): mogą osłabiać działanie hipotensyjne bisoprololu. Beta-adrenomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu produktów leczniczych. Leki adrenomimetyczne działające agonistycznie na receptory alfa- i beta-adrenergiczne (np. noradrenalina, adrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawnić działanie zwężające naczynia krwionośne, zależne od receptorów alfa-adrenergicznych, prowadząc do zwiększenia ciśnienia tętniczego i nasilenia chromania przestankowego. Uważa się, że takie interakcje są bardziej prawdopodobne w przypadku niewybiórczych beta-adrenolityków.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych, a także innych leków obniżających ciśnienie tętnicze (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) może zwiększać ryzyko niedociśnienia. Leczenie skojarzone, które należy rozważyć: Meflochina: zwiększone ryzyko bradykardii. Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilenie hipotensyjnego działania beta-adrenolityków, ale również ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ryfampicyna: w wyniku indukcji enzymów wątrobowych, możliwe jest nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu. Najczęściej, nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. Pochodne ergotaminy: zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Bisoprolol, ze względu na swoje działanie farmakologiczne, może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) płód lub noworodka. Ogólnie beta-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co jest związane z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub porodem przedwczesnym. U płodu lub noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia lub bradykardia). Jeśli leczenie beta-adrenolitykami jest konieczne, zaleca się stosowanie wybiórczych beta1-adrenolityków. Nie zaleca się stosowania produktu Concor Cor w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Należy wówczas monitorować przepływ maciczno-łożyskowy i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć zastosowanie innego leczenia. Noworodek musi pozostać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii u noworodków zazwyczaj występują w pierwszych trzech dobach życia.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karmienie piersi? Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania tego produktu leczniczego. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą wieńcową bisoprolol nie wywierał wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak, ze względu na indywidualną zmienność reakcji na produkt leczniczy, zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn może być zaburzona. Należy brać to pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia i podczas zmiany produktu leczniczego, jak również w połączeniu z alkoholem. 4.8 Działania niepożądane Poniższe określenia dotyczą stosowanej terminologii częstości występowania: bardzo często (> 1/10) często (> 1/100 do < 1/10) niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100) rzadko (> 1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (< 1/10 000) częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT). Zaburzenia serca Bardzo często: bradykardia. Często: pogorszenie istniejącej niewydolności serca. Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, ból głowy. Rzadko: omdlenie. Zaburzenia oka Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez (należy to uwzględnić, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe). Bardzo rzadko: zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: zaburzenia słuchu. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Rzadko: alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka i obrzęk naczynioruchowy). Bardzo rzadko: łysienie. Beta-adrenolityki mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: osłabienie mięśni, kurcze mięśni. Zaburzenia naczyniowe Często: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, niedociśnienie. Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia ogólne Często: astenia, zmęczenie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zapalenie wątroby. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zaburzenia erekcji. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja. Rzadko: koszmary senne, omamy. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Najczęściej występującymi objawami przedawkowania beta-adrenolityków są: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Doświadczenia dotyczące przedawkowania bisoprololu są ograniczone; zgłoszono tylko kilka przypadków przedawkowania bisoprololu. U tych pacjentów występowała bradykardia i (lub) niedociśnienie.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
U wszystkich pacjentów objawy przedawkowania ustąpiły. Istnieje duża zmienność osobnicza w zakresie wrażliwości na pojedynczą, dużą dawkę bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie bardzo dużą wrażliwość. W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie bisoprololem i rozpocząć leczenie podtrzymujące oraz objawowe. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy. Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących innych beta-adrenolityków, jeśli jest to klinicznie uzasadnione, należy rozważyć ogólne postępowanie opisane poniżej. Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę. Jeżeli reakcja jest niewystarczająca, można ostrożnie podać izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może okazać się konieczne wszczepienie stymulatora serca. Niedociśnienie: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pomocne może być dożylne zastosowanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia): należy dokładnie monitorować pacjenta oraz podać dożylnie izoprenalinę we wlewie lub wszczepić stymulator serca. Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki działające inotropowo dodatnio oraz rozszerzające naczynia krwionośne. Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak beta2-adrenomimetyki i (lub) teofilinę. Hipoglikemia: należy dożylnie podać glukozę.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą wieńcową bisoprolol nie wywierał wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak, ze względu na indywidualną zmienność reakcji na produkt leczniczy, zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn może być zaburzona. Należy brać to pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia i podczas zmiany produktu leczniczego, jak również w połączeniu z alkoholem.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Poniższe określenia dotyczą stosowanej terminologii częstości występowania: bardzo często (> 1/10) często (> 1/100 do < 1/10) niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100) rzadko (> 1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (< 1/10 000) częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT). Zaburzenia serca Bardzo często: bradykardia. Często: pogorszenie istniejącej niewydolności serca. Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, ból głowy. Rzadko: omdlenie. Zaburzenia oka Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez (należy to uwzględnić, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe). Bardzo rzadko: zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: zaburzenia słuchu.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Rzadko: alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka i obrzęk naczynioruchowy). Bardzo rzadko: łysienie. Beta-adrenolityki mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: osłabienie mięśni, kurcze mięśni. Zaburzenia naczyniowe Często: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, niedociśnienie. Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia ogólne Często: astenia, zmęczenie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zapalenie wątroby.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zaburzenia erekcji. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja. Rzadko: koszmary senne, omamy. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Najczęściej występującymi objawami przedawkowania beta-adrenolityków są: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Doświadczenia dotyczące przedawkowania bisoprololu są ograniczone; zgłoszono tylko kilka przypadków przedawkowania bisoprololu. U tych pacjentów występowała bradykardia i (lub) niedociśnienie. U wszystkich pacjentów objawy przedawkowania ustąpiły. Istnieje duża zmienność osobnicza w zakresie wrażliwości na pojedynczą, dużą dawkę bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie bardzo dużą wrażliwość. W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie bisoprololem i rozpocząć leczenie podtrzymujące oraz objawowe. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie
Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących innych beta-adrenolityków, jeśli jest to klinicznie uzasadnione, należy rozważyć ogólne postępowanie opisane poniżej. Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę. Jeżeli reakcja jest niewystarczająca, można ostrożnie podać izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może okazać się konieczne wszczepienie stymulatora serca. Niedociśnienie: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia. Pomocne może być dożylne zastosowanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia): należy dokładnie monitorować pacjenta oraz podać dożylnie izoprenalinę we wlewie lub wszczepić stymulator serca. Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki działające inotropowo dodatnio oraz rozszerzające naczynia krwionośne.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie
Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak beta2-adrenomimetyki i (lub) teofilinę. Hipoglikemia: należy dożylnie podać glukozę.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki. Kod ATC: C07AB07 Bisoprolol jest wysoce wybiórczym lekiem blokującym receptory beta1-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów beta2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów beta2 związanych z regulacją metabolizmu. Dlatego, na ogół bisoprolol nie wpływa na opór oskrzelowy i efekty metaboliczne zależne od receptorów beta2. Jego wybiórczość względem receptorów beta1-adrenergicznych wykracza daleko poza zakres terapeutyczny. Bisoprolol nie ma wyraźnego ujemnego działania inotropowego. Bisoprolol osiąga maksimum działania 3-4 godziny po podaniu doustnym. Ze względu na okres półtrwania w surowicy wynoszący 10-12 godzin, działanie utrzymuje się przez ponad 24 godziny, co umożliwia podawanie produktu raz na dobę.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprololu jest na ogół osiągane po 2 tygodniach leczenia. W przypadku doraźnego podania pacjentom z chorobą wieńcową, ale bez przewlekłej niewydolności serca, bisoprolol zmniejsza częstość skurczów serca i objętość wyrzutową serca, a co za tym idzie – pojemność minutową i zużycie tlenu. Podczas długotrwałego podawania początkowo podwyższony opór obwodowy maleje. Jako mechanizm leżący u podstaw przeciwnadciśnieniowego działania beta-adrenolityków wymienia się między innymi hamowanie aktywności reninowej osocza. Bisoprolol hamuje odpowiedź na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów beta-adrenergicznych. Wywołuje to zwolnienie czynności serca i zmniejszenie jego kurczliwości, a przez to zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest pożądane w dławicy piersiowej w przebiegu choroby wieńcowej. Skuteczność kliniczna Do badania CIBIS II włączono ogółem 2647 pacjentów.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
83% pacjentów (n=2202) miało niewydolność serca klasy III wg NYHA, a 17% (n=445) klasy IV wg NYHA. Wszyscy pacjenci mieli stabilną objawową niewydolność serca (frakcja wyrzutowa określona w echokardiografii < 35%). Całkowita śmiertelność zmniejszyła się z 17,3% do 11,8% (bezwzględne zmniejszenie o 5,5%, względne zmniejszenie o 34%). Zaobserwowano zmniejszenie liczby nagłych zgonów (3,6% w porównaniu z 6,3%, względne zmniejszenie o 44%) i liczby epizodów niewydolności serca wymagających hospitalizacji (12% w porównaniu z 17,6%, względne zmniejszenie o 36%). Wykazano także istotną poprawę stanu klinicznego pacjentów, ocenianego według klasyfikacji NYHA. W okresie włączania bisoprololu i zwiększania dawki pacjenci byli przyjmowani do szpitala z powodu bradykardii (0,53%), niedociśnienia (0,23%) i ostrej dekompensacji niewydolności serca (4,97%), ale częstość hospitalizacji w grupie pacjentów przyjmujących bisoprolol nie była większa niż w grupie pacjentów przyjmujących placebo (odpowiednio 0%, 0,3% i 6,74%).
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badanie CIBIS III obejmowało 1010 pacjentów w wieku ≥ 65 lat z przewlekłą niewydolnością serca o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (klasa II lub III wg NYHA) i frakcją wyrzutową lewej komory ≤ 35%, którzy nie byli uprzednio leczeni inhibitorami ACE, beta-adrenolitykami oraz antagonistami receptora angiotensyny. W badaniu porównywano skuteczność i bezpieczeństwo wstępnej 6-miesięcznej monoterapii bisoprololem (dawka docelowa 10 mg raz na dobę), do której dodawano leczenie inhibitorem ACE – enalaprylem (dawka docelowa 10 mg dwa razy na dobę) przez kolejne 6 do 24 miesięcy, z odwrotną kolejnością rozpoczynania leczenia. Każda grupa składała się z 505 pacjentów. Dwie strategie leczenia porównywano w warunkach ślepej próby w odniesieniu do złożonego pierwszorządowego punktu końcowego badania obejmującego śmiertelność całkowitą lub liczbę hospitalizacji oraz każdego z tych składników oddzielnie.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W populacji intention-to-treat, główny punkt końcowy badania wystąpił u 178 pacjentów (35,2%) w grupie leczonej najpierw bisoprololem w porównaniu z 186 pacjentami (36,8%) w grupie leczonej najpierw enalaprylem. Skuteczność leczenia najpierw bisoprololem była porównywalna z leczeniem najpierw enalaprylem. W grupie leczonej najpierw bisoprololem zmarło 65 pacjentów w porównaniu z 73 pacjentami w grupie leczonej najpierw enalaprylem (różnica pomiędzy grupami p=0,44), a hospitalizowano odpowiednio 151 i 157 pacjentów p=0,66). Liczba poważnych oraz suma wszystkich zdarzeń niepożądanych była zbliżona w obu grupach. Analiza danych z pierwszego roku badania wykazała nieznamienny trend zmniejszenia śmiertelności ogólnej o 31% we wstępnej monoterapii bisoprololem w porównaniu ze wstępną monoterapią enalaprylem.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Głównie statystycznie istotne zmniejszenie ryzyka nagłego zgonu o 46% (p=0,049) w ciągu pierwszego roku przyczyniało się do poprawy przeżywalności w grupie leczonej najpierw bisoprololem. Dwie strategie rozpoczynania leczenia przewlekłej niewydolności serca miały na zakończenie badania podobny odsetek występowania złożonego punktu końcowego w postaci zgonu i hospitalizacji, zaś trend w kierunku dłuższego okresu przeżywalności, zwłaszcza poprzez zmniejszenie liczby nagłych zgonów, był obserwowany w grupie leczonej najpierw bisoprololem. Wyniki badania wskazują, że rozpoczynanie leczenia przewlekłej niewydolności serca bisoprololem jest równie skuteczne i bezpieczne jak enalaprylem.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym bisoprolol jest wchłaniany niemal w całości (> 90%) z przewodu pokarmowego, a ponieważ efekt pierwszego przejścia inaktywuje tylko około 10% dawki, całkowita biodostępność wynosi około 90%. Dystrybucja Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w około 30%. Metabolizm i eliminacja Bisoprolol jest wydalany z organizmu dwiema jednakowo wydajnymi drogami. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnych metabolitów, wydalanych z organizmu przez nerki. Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Dlatego na ogół nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby lub nerek. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10-12 godzin. Liniowość Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku pacjenta.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Szczególne grupy pacjentów Na ogół nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i nerek, ponieważ eliminacja zachodzi w takim samym stopniu przez wątrobę i nerki. Nie badano farmakokinetyki u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) stężenia bisoprololu w osoczu są większe, a okres półtrwania dłuższy niż u zdrowych ochotników. W przypadku podawania dawki dobowej 10 mg bisoprololu maksymalne stężenie w osoczu w stanie równowagi dynamicznej wynosi 64 +21 ng/ml, zaś okres półtrwania wynosi 17 +5 godzin.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne uzyskane z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu pojedynczym i wielokrotnym, genotoksyczności/mutagenności i potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach toksycznego wpływu na rozrodczość bisoprolol nie wpływał na płodność ani ogólny wynik rozmnażania. Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol podawany w dużych dawkach był toksyczny dla ciężarnych zwierząt (powodował zmniejszenie przyjmowania pokarmu i zmniejszenie masy ciała) oraz dla zarodków i płodów (zwiększał ryzyko resorpcji płodów, zmniejszał masę urodzeniową potomstwa i opóźniał jego fizyczny rozwój), ale nie działał teratogennie.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Concor Cor 1,25 mg Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, skrobia żelowana, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan bezwodny. Skład otoczki: dimetykon, talk, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza. Concor Cor 2,5 mg Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan bezwodny. Skład otoczki: dimetykon, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza. Concor Cor 3,75 mg Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan bezwodny. Skład otoczki: żelaza tlenek żółty (E172), dimetykon, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza.
CHPL leku Concor Cor 7,5, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dane farmaceutyczne
Concor Cor 7,5 mg Rdzeń tabletki: krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan bezwodny. Skład otoczki: żelaza tlenek żółty (E172), dimetykon, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), hypromeloza. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Concor Cor 1,25 / 2,5 / 3,75: 3 lata Concor Cor 7,5: 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Concor Cor 1,25 / 2,5 / 3,75: Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Concor Cor 7,5: Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Al/PVC w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 28, 56 i 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Concor 5, 5 mg tabletki powlekane Concor 10 , 10 mg tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Concor 5: jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras). Concor 10: jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras) . Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Concor 5: żółtawobiałe tabletki w kształcie serca z rowkiem dzielącym. Concor 10: jasnopomarańczowe tabletki w kształcie serca z rowkiem dzielącym.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania – Nadciśnienie tętnicze – Choroba niedokrwienna serca (angina pectoris)
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli: w obu wskazaniach zaleca się 5 mg bisoprololu na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg bisoprololu na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. We wszystkich przypadkach dawkowanie jest ustalane indywidualnie, zależnie od częstości skurczów serca i odpowiedzi terapeutycznej. Długość leczenia Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przejściowego nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca nie należy nagle odstawiać preparatu. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Specjalne grupy pacjentów Niewydolność wątroby lub nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek od łagodnych do średnio ciężkich zwykle nie zachodzi potrzeba modyfikacji dawkowania.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Dawkowanie
U chorych z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min) oraz u chorych z ciężką niewydolnością wątroby zaleca się nie przekraczać dawki 10 mg bisoprololu na dobę. Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone; brak jest jednak dowodów na konieczność modyfikacji dawkowania Osoby w podeszłym wieku Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Dzieci Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci, preparatu nie zaleca się w tej populacji. Sposób podania Tabletki powlekane należy zażywać rano, z posiłkiem lub bez posiłku. Należy je połknąć nie rozgryzając i popić płynem.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Bisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów: – z ostrą niewydolnością serca lub w okresach dekompensacji niewydolności serca, które wymagają stosowania dożylnej terapii inotropowej; – we wstrząsie kardiogennym; – z blokiem przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (bez stosowania rozrusznika serca); – z zespołem chorego węzła zatokowego; – z blokiem węzłowo-przedsionkowym; – z objawową bradykardią – z objawowym niedociśnieniem – z ciężką astmą oskrzelową lub ciężkimi przewlekłymi obturacyjnym zaburzeniem czynności płuc; – w późnym stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda; – z nie leczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (patrz punkt 4.4); – w kwasicy metabolicznej; – ze znaną nadwrażliwością na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą (patrz punkt 6.1).
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Poza ściśle określonymi wskazaniami nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ze względu na możliwość przejściowego nasilenia objawów choroby (patrz punkt 4.2.) Bisoprolol trzeba stosować ostrożnie u chorych z nadciśnieniem lub dławicą piersiową przy towarzyszącej niewydolności krążenia. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów: – chorych na cukrzycę z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, gdyż preparat może maskować objawy hipoglikemii (np. tachykardia, palpitacje czy pocenie się); – w trakcie ścisłej głodówki; – w trakcie leczenia odczulającego. Podobnie jak inne beta-blokery, bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Specjalne środki ostrozności
Leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany efekt terapeutyczny; – z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia; – z anginą Prinzmetala; – z chorobą zarostową tętnic obwodowych (może dochodzić do nasilenia dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia). Pacjenci z łuszczycą, również w wywiadzie, powinni stosować beta-blokery (np. bisoprolol wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma) bisoprolol można podawać dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów alfa. U chorych znieczulanych ogólne, anestezjolog musi być świadomy istnienia blokady receptorów beta- adrenergicznych. Jeśli uzna się za stosowne przerwanie leczenia beta-blokerem przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę odstawić preparat całkowicie na 48 godzin przed planowanym zabiegiem ze znieczuleniem.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Specjalne środki ostrozności
W astmie objawowej oskrzelowej i innych schorzeniach zwężających drogi oddechowe, należy równoległe podawać leki rozszerzające oskrzela. Niekiedy u chorych z astmą może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne przejściowe zwiększenie dawek środków pobudzających receptory beta 2 .
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji Połączenia niezalecane Antagoniści wapnia z grupy werapamilu i – w mniejszym stopniu – z grupy diltiazemu, ze względu na negatywny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie antagonistów wapnia typu werapamilu może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego. Leki przeciwnadciśnieniowe o ośrodkowym mechanizmie działania (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna)- ze względu na możliwość zwolnienia czynności serca i zmniejszenia objętości minutowej oraz rozszerzenia naczyń. Nagłe odstawienie tych leków może zwiększać ryzyko. „nadciśnienia z odbicia”. Połączenia, które należy stosować z ostrożnością Antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny (np. nifedypina ) – ze względu na możliwy wzrost ryzyka niedociśnienia i dalszego pogorszenia wydolności komór u chorych z niewydolnością krążenia Leki przeciwarytmiczne klasy I (np.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Interakcje
chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid,propafenon) – ze względu na możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie negatywnego działania inotropowego. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) – ze względu na możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Leki parasympatykomimetyczne – jednoczesne stosowanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo- komorowego i zwiększyć ryzyko bradykardii. Beta-blokery stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze) – mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe – ze względu na nasilenie działania hipoglikemizującego. Blokada receptorów beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii. Środki używane do znieczulenia – ze względu na osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia (patrz też punkt 4.4).
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Interakcje
Glikozydy nasercowe – ze względu na wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i przez to zwolnienie czynności serca. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) – mogą osłabiać hipotensyjne działanie bisoprololu. Beta-sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina) – jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu stosowanych preparatów. Leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno adrenoreceptory alfa, jak i beta – połączenie z bisoprololem może wywołać wzrost ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego. Uważa się, że tego typu interakcje są częstsze przy stosowaniu nieselektywnych beta-blokerów. Stosowanie bisoprololu jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi lekami, które mogą obniżać ciśnienie krwi (np. z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami, czy pochodnymi fenotiazyny) może nasilać ryzyko niedociśnienia. Połączenia do rozważenia Meflochina – nasila ryzyko bradykardii.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Interakcje
Inhibitory monoaminooksydazy (MAOI), poza inbibitorami MAO-B – nasilają obniżanie ciśnienia przez beta- blokery, ale jednocześnie zwiększają ryzyko przełomu nadciśnieniowego. 4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Bisoprololu fumaran ma działanie farmakologiczne, które może szkodliwie wpływać na ciążę i (lub) płód lub noworodka. Na ogół blokery receptorów beta-adrenergicznych zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniami lub porodami przedwczesnymi. Bisoprolol może powodować hipoglikemię lub bradykardię u płodu lub noworodka. Jeśli leczenie beta- blokerami jest konieczne, zaleca się selektywne blokery receptorów beta 1 . Preparatu Concor nie wolno stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W takich przypadkach należy monitorować przepływ krwi przez łożysko i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć inne metody terapii.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Interakcje
Noworodki matek leczonych beta-blokerami powinny być ściśle nadzorowane przez lekarza. Objawy hipoglikemii i bradykardii u noworodków występują w pierwszych trzech dobach życia. Laktacja Brak danych odnośnie przenikania bisoprololu do mleka kobiecego ani bezpieczeństwa w przypadku narażenia niemowląt na bisoprolol. Z tego względu nie należy karmić piersią podczas stosowania bisoprololu. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu W badaniu u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bisoprololu fumaran nie wywierał wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak ze względu na indywidualną zmienność reakcji na lek, zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi maszyn może być upośledzona. Należy brać to pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia i przy zmianie preparatu, jak również w połączeniu z alkoholem.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Poniższe określenia dotyczą stosowanej terminologii częstości występowania: często (≥1% do < 10%), niezbyt często (≥0,1% do <1%/) rzadko (≥0,01% do <0,1%), bardzo rzadko (<0,01%) Badania: Rzadko: podwyższony poziom triglicerydów, podwyższony poziom enzymów wątrobowych (ALAT, ASPAT) Zaburzenia serca Niezbyt często: zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie wcześniej istniejącej niewydolności serca, bradykardia Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy*, bóle głowy* Rzadko: omdlenia Zaburzenia oka Rzadko: zmniejszony wypływ łez (istotne, jeśli pacjent nosi soczewki kontaktowe) Bardzo rzadko : zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: zaburzenia słuchu Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często : skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub wywiadem wskazującym na obturacyjne choroby płuc.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Interakcje
Rzadko: alergiczny nieżyt nosa Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko : reakcje alergiczne (swędzenie, przejściowe nagłe zaczerwienienie, wysypka) Bardzo rzadko: utrata włosów. Beta-blokery mogą wywołać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać łuszczycopodobną wysypkę. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często : osłabienie mięśni, kurcze mięśni Zaburzenia naczyniowe Często: uczucie zimna lub drętwienia kończyn. Niezbyt często: niedociśnienie Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: zmęczenie* Niezbyt często: astenia Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zapalenie wątroby . Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko : zaburzenia potencji Zaburzenia psychiatryczne Niezbyt często: depresja, zaburzenia snu Rzadko: koszmary, omamy *Te objawy występują głównie na początku leczenia.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Interakcje
Są zwykle łagodne i ustępują w ciągu 1-2 tygodni. 4.9 Przedawkowanie Najczęściej opisywanymi objawami przedawkowania β-blokerów są: bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Istnieje duża osobnicza zmienność w reakcji na pojedynczą wysoką dawkę bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością krążenia są prawdopodobnie bardzo wrażliwi na preparat. W przypadku przedawkowania należy odstawić bisoprolol oraz wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Bisoprololu fumaran ma działanie farmakologiczne, które może szkodliwie wpływać na ciążę i (lub) płód lub noworodka. Na ogół blokery receptorów beta-adrenergicznych zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniami lub porodami przedwczesnymi. Bisoprolol może powodować hipoglikemię lub bradykardię u płodu lub noworodka. Jeśli leczenie beta- blokerami jest konieczne, zaleca się selektywne blokery receptorów beta 1 . Preparatu Concor nie wolno stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W takich przypadkach należy monitorować przepływ krwi przez łożysko i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć inne metody terapii. Noworodki matek leczonych beta-blokerami powinny być ściśle nadzorowane przez lekarza. Objawy hipoglikemii i bradykardii u noworodków występują w pierwszych trzech dobach życia.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Brak danych odnośnie przenikania bisoprololu do mleka kobiecego ani bezpieczeństwa w przypadku narażenia niemowląt na bisoprolol. Z tego względu nie należy karmić piersią podczas stosowania bisoprololu.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu W badaniu u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bisoprololu fumaran nie wywierał wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak ze względu na indywidualną zmienność reakcji na lek, zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi maszyn może być upośledzona. Należy brać to pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia i przy zmianie preparatu, jak również w połączeniu z alkoholem.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Poniższe określenia dotyczą stosowanej terminologii częstości występowania: często (≥1% do < 10%), niezbyt często (≥0,1% do <1%/) rzadko (≥0,01% do <0,1%), bardzo rzadko (<0,01%) Badania: Rzadko: podwyższony poziom triglicerydów, podwyższony poziom enzymów wątrobowych (ALAT, ASPAT) Zaburzenia serca Niezbyt często: zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie wcześniej istniejącej niewydolności serca, bradykardia Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy*, bóle głowy* Rzadko: omdlenia Zaburzenia oka Rzadko: zmniejszony wypływ łez (istotne, jeśli pacjent nosi soczewki kontaktowe) Bardzo rzadko : zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: zaburzenia słuchu Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często : skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub wywiadem wskazującym na obturacyjne choroby płuc.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Działania niepożądane
Rzadko: alergiczny nieżyt nosa Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko : reakcje alergiczne (swędzenie, przejściowe nagłe zaczerwienienie, wysypka) Bardzo rzadko: utrata włosów. Beta-blokery mogą wywołać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać łuszczycopodobną wysypkę. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często : osłabienie mięśni, kurcze mięśni Zaburzenia naczyniowe Często: uczucie zimna lub drętwienia kończyn. Niezbyt często: niedociśnienie Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: zmęczenie* Niezbyt często: astenia Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zapalenie wątroby . Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko : zaburzenia potencji Zaburzenia psychiatryczne Niezbyt często: depresja, zaburzenia snu Rzadko: koszmary, omamy *Te objawy występują głównie na początku leczenia.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Działania niepożądane
Są zwykle łagodne i ustępują w ciągu 1-2 tygodni.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Najczęściej opisywanymi objawami przedawkowania β-blokerów są: bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Istnieje duża osobnicza zmienność w reakcji na pojedynczą wysoką dawkę bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością krążenia są prawdopodobnie bardzo wrażliwi na preparat. W przypadku przedawkowania należy odstawić bisoprolol oraz wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, selektywne Kod ATC: C07AB07 Bisoprololu jest selektywnym blokerem receptorów beta 1 -adrenergicznych, pozbawionym wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów beta 2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów beta 2 . Jego selektywność względem receptorów beta 1 -adrenergicznych wykracza daleko poza zakres terapeutyczny. Bisoprolol nie ma wyraźnego ujemnego działania inotropowego. Bisoprolol osiąga maksimum działania 3-4 godziny po podaniu doustnym. Ze względu na okres półtrwania w surowicy wynoszący 10-12 godzin, działanie utrzymuje się przez ponad 24 godziny, co umożliwia podawanie raz na dobę. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprololu jest na ogół osiągane po 2 tygodniach leczenia.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Właściwości farmakodynamiczne
Przy „ostrym” podaniu pacjentom z chorobą wieńcową, ale bez przewlekłej niewydolności krążenia, bisoprolol zwalnia częstość skurczów serca i zmniejsza rzut skurczowy, a co za tym idzie – objętość minutową i zużycie tlenu. Przy długotrwałym podawaniu początkowo podwyższony opór obwodowy maleje. Jako mechanizm leżący u podstaw przeciwnadciśnieniowego działania beta-blokerów wymienia się między innymi hamowanie aktywności reninowej osocza. Bisoprolol hamuje odpowiedź na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów beta- adrenergicznych. Wywołuje to zwolnienie czynności serca i spadek jego kurczliwości, a przez to zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest pożądane w dławicy piersiowej w przebiegu choroby wieńcowej.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym bisoprolol wchłania się niemal w całości (>90%) z przewodu pokarmowego, a ponieważ efekt pierwszego przejścia inaktywuje tylko ok. 10% dawki, całkowita biodostępność wynosi ok. 90%. Dystrybucja Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg. Wiązanie z białkami wynosi około 30 %. Metabolizm i wydalanie Bisoprolol jest usuwany z organizmu dwiema jednakowo wydajnymi drogami: 50% jest metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które następnie są wydalane przez nerki; pozostałe 50% wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Dlatego na ogół nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z łagodnym lub średnio nasilonym zaburzeniem czynności wątroby lub nerek. Całkowity klirens wynosi w przybliżeniu 15l/h. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10-12 godzin. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku pacjenta.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa leku Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu pojedynczym i wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie wykazują występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. Rozród W badaniach toksycznego wpływu na rozrodczość bisoprolol nie wpływał na płodność ani ogólny wynik rozmnażania. Podobnie jak inne beta-blokery, bisoprolol w wysokich dawkach był toksyczny dla ciężarnych zwierząt (zmniejszał przyjmowanie pokarmu i przyrost masy ciała) oraz dla zarodków i płodów (zwiększał ryzyko resorpcji płodów, zmniejszał masę urodzeniową potomstwa i opóźniał jego fizyczny rozwój), ale nie działał teratogennie.
CHPL leku o rpl_id: 100386781
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Krzemionka koloidalna Magnezu stearynian Krospowidon Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana Wapnia wodorofosforan Skład otoczki: Żelaza tlenek żółty (E 172) Dimetykon Makrogol 400 Tytanu dwutlenek (E 171) Hypromeloza Concor 10 zawiera dodatkowo: Żelaza tlenek czerwony (E 172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. 5.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowań Blistry z folii PVC/Al w tekturowym pudełku. 30 tabletek powlekanych 50 tabletek powlekanych 100 tabletek powlekanych 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Brak specjalnych wymagań.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Acebutolol – stosowanie u dzieci

Spis treści

Dlaczego bezpieczeństwo stosowania leków u dzieci jest tak ważne?

Zakres stosowania acebutololu u dzieci

Dawkowanie acebutololu u dzieci

Bezpieczeństwo i przeciwwskazania stosowania acebutololu u dzieci

Dodatkowe środki ostrożności

Podsumowanie – acebutolol nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci

Pytania i odpowiedzi

Czy acebutolol można podawać dzieciom?

Dlaczego acebutolol nie jest stosowany u dzieci?

Czy istnieją przeciwwskazania do stosowania acebutololu u dzieci?

Czy tabletki acebutololu zawierają składniki niebezpieczne dla dzieci?

Przeciwwskazania istotne dla dzieci

Składniki pomocnicze a bezpieczeństwo pediatryczne

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgDawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgDawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgInterakcje

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgInterakcje

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgInterakcje

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgDawkowanie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgDawkowanie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgDawkowanie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgInterakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgInterakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgInterakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgInterakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgInterakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgInterakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mgDawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Acecor, tabletki powlekane, 400 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 200 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Dawkowanie

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje

CHPL leku Acebutolol Gedeon Richter, tabletki powlekane, 400 mg
Interakcje