Menu

Tiamazol – stosowanie u kierowców

Tiamazol to substancja czynna stosowana głównie w leczeniu nadczynności tarczycy. Wiele osób zastanawia się, czy przyjmowanie tiamazolu może wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Zebrane informacje pokazują, że tiamazol zasadniczo nie wpływa na sprawność psychofizyczną, jednak w pewnych przypadkach mogą pojawić się objawy, które warto wziąć pod uwagę.

Spis treści

Dlaczego niektóre leki mogą wpływać na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn?

Wiele leków, zwłaszcza tych oddziałujących na układ nerwowy, może powodować objawy takie jak senność, zawroty głowy czy zaburzenia widzenia. Takie działania niepożądane mogą utrudniać szybkie reagowanie na drodze lub podczas obsługi maszyn, co zwiększa ryzyko wypadków¹. Każdy organizm reaguje na leki w indywidualny sposób, dlatego ważne jest, aby obserwować swoje samopoczucie po rozpoczęciu terapii i dostosować codzienne aktywności do swojego stanu zdrowia.

Wpływ tiamazolu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Tiamazol, znany również jako Thiamasolum lub Thiamazolum, jest substancją czynną stosowaną w leczeniu nadczynności tarczycy. Najczęściej przyjmowany jest w postaci tabletek. Zgodnie z informacjami z dokumentacji, tiamazol w większości przypadków nie ma wpływu na zdolność do prowadzenia pojazdów ani obsługi maszyn²³⁴⁵⁶⁷⁸⁹¹⁰¹¹¹²¹³¹⁴¹⁵. Jednak niektóre opisy wskazują, że u części pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy, które mogą utrudniać bezpieczne prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn¹. Jeśli pojawią się takie objawy, należy zachować ostrożność i powstrzymać się od wykonywania czynności wymagających pełnej koncentracji do czasu ustąpienia dolegliwości.

Ważne dla kierowców i operatorów maszyn:

Większość dokumentów potwierdza, że tiamazol nie wpływa na sprawność kierowców i osób obsługujących maszyny²³⁴⁵⁶⁷⁸⁹¹⁰¹¹¹²¹³¹⁴¹⁵.
Wyjątkowo u niektórych osób mogą pojawić się zawroty głowy, które mogą być niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów¹.
W razie wystąpienia zawrotów głowy najlepiej wstrzymać się od prowadzenia auta lub pracy przy maszynach do momentu ustąpienia objawów¹.

Jakie objawy mogą wpływać na bezpieczeństwo?

Choć tiamazol nie powoduje typowych objawów, które utrudniają prowadzenie pojazdów, u niektórych pacjentów mogą pojawić się zawroty głowy¹. Objaw ten może być niebezpieczny podczas jazdy samochodem czy obsługi skomplikowanych urządzeń. Zawroty głowy to uczucie wirowania lub braku równowagi, które może pojawić się nagle. Jeśli pacjent zauważy u siebie taki objaw po przyjęciu tiamazolu, powinien powstrzymać się od czynności wymagających skupienia i szybkości reakcji, aż do całkowitego ustąpienia zawrotów.

Czy wpływ tiamazolu zależy od dawki lub postaci leku?

Tiamazol dostępny jest głównie w postaci tabletek i w różnych dawkach (np. 5 mg, 10 mg, 20 mg). We wszystkich opisanych w dokumentacji przypadkach, niezależnie od dawki czy nazwy handlowej, nie stwierdzono istotnego wpływu tej substancji na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn²³⁴⁵⁶⁷⁸⁹¹⁰¹¹¹²¹³¹⁴¹⁵. Wyjątkiem są indywidualne reakcje organizmu, takie jak zawroty głowy, które mogą pojawić się niezależnie od stosowanej dawki.

Pamiętaj o obserwacji swojego organizmu:

Nawet jeśli większość pacjentów nie doświadcza działań niepożądanych wpływających na prowadzenie pojazdów, każdy organizm może zareagować inaczej¹.
Jeżeli poczujesz zawroty głowy lub inne nietypowe objawy po przyjęciu tiamazolu, wstrzymaj się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Odpowiedzialność za bezpieczeństwo na drodze lub przy pracy z maszynami wymaga pełnej sprawności psychofizycznej.

Tiamazol – bezpieczny wybór dla kierowców i operatorów maszyn?

Tiamazol, stosowany w leczeniu nadczynności tarczycy, jest substancją, która w zdecydowanej większości przypadków nie ogranicza zdolności do prowadzenia pojazdów ani obsługi maszyn²³⁴⁵⁶⁷⁸⁹¹⁰¹¹¹²¹³¹⁴¹⁵. Jednak u części osób mogą wystąpić zawroty głowy, które mogą być niebezpieczne podczas prowadzenia samochodu czy pracy z maszynami¹. Jeśli pojawią się jakiekolwiek niepokojące objawy, należy zachować ostrożność i zrezygnować z wykonywania czynności wymagających pełnej uwagi, aż do momentu ich ustąpienia.

Pytania i odpowiedzi

Czy tiamazol wpływa na prowadzenie samochodu?

Tiamazol nie ma wpływu na prowadzenie samochodu, ale u niektórych osób mogą wystąpić zawroty głowy, które mogą utrudnić jazdę¹².

Czy przyjmując tiamazol mogę obsługiwać maszyny?

Tiamazol nie ogranicza zdolności do obsługi maszyn, jednak przy zawrotach głowy należy zachować ostrożność¹.

Jakie działania niepożądane tiamazolu mogą być groźne dla kierowców?

Najważniejszym działaniem niepożądanym jest możliwość wystąpienia zawrotów głowy¹.

Czy wpływ tiamazolu na prowadzenie pojazdów zależy od dawki?

Nie, wpływ na prowadzenie pojazdów nie zależy od dawki – tiamazol zasadniczo nie wpływa na tę zdolność²³.

Zawroty głowy – co robić?

Zawroty głowy mogą pojawić się niespodziewanie i utrudnić wykonywanie codziennych czynności. Jeśli poczujesz zawroty głowy po przyjęciu tiamazolu, najlepiej odpocząć w bezpiecznym miejscu, unikać prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustąpienia objawów.

Indywidualna reakcja organizmu na tiamazol

Każdy pacjent może inaczej reagować na leki, nawet jeśli większość osób nie doświadcza działań niepożądanych. Warto obserwować swój organizm i zwracać uwagę na wszelkie niepokojące objawy, które mogą pojawić się po rozpoczęciu leczenia tiamazolem.

Postać i dawkowanie tiamazolu

Tiamazol jest dostępny w różnych dawkach (5 mg, 10 mg, 20 mg) i postaciach (tabletki, tabletki powlekane). Niezależnie od formy, wpływ substancji na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn pozostaje taki sam – nie stwierdzono istotnego wpływu na sprawność psychofizyczną.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Tiamazol to substancja stosowana w leczeniu nadczynności tarczycy, dostępna w postaci tabletek. Dawkowanie tego leku różni się w zależności od wieku pacjenta, ciężkości choroby, masy ciała oraz współistniejących schorzeń. Ważne jest, aby przyjmować tiamazol zgodnie z zaleceniami lekarza i regularnie monitorować swoje zdrowie podczas terapii.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Tiamazol to substancja czynna stosowana w leczeniu nadczynności tarczycy, która – jak każdy lek – może powodować działania niepożądane. Objawy te pojawiają się najczęściej na początku terapii i ich nasilenie zależy od dawki oraz indywidualnej reakcji organizmu. Wśród najczęściej zgłaszanych skutków ubocznych znajdują się reakcje skórne i zmiany w morfologii krwi, ale mogą wystąpić również poważniejsze zaburzenia. Poznaj, jakie działania niepożądane mogą pojawić się podczas stosowania tiamazolu oraz jak je rozpoznać i zgłaszać.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Tiamazol to substancja czynna, która odgrywa kluczową rolę w leczeniu nadczynności tarczycy. Jej mechanizm działania polega na hamowaniu produkcji hormonów tarczycy, co pozwala przywrócić równowagę hormonalną w organizmie. Tiamazol szybko się wchłania i jest aktywnie gromadzony w tarczycy, dzięki czemu skutecznie redukuje objawy choroby. Poznaj, w jaki sposób tiamazol działa na poziomie komórkowym i jakie są jego losy w organizmie.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Tiamazol oraz propylotiouracyl to dwa leki należące do grupy tzw. tyreostatyków, które są wykorzystywane w leczeniu nadczynności tarczycy. Chociaż oba mają podobny cel działania, ich zastosowanie i bezpieczeństwo mogą się różnić w zależności od sytuacji klinicznej oraz grupy pacjentów. W tym opisie poznasz kluczowe podobieństwa i różnice pomiędzy tymi substancjami, dowiesz się, kiedy są wybierane, jak działają na organizm i na co zwrócić szczególną uwagę podczas terapii.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Tiamazol jest lekiem stosowanym w leczeniu nadczynności tarczycy, który wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania w niektórych grupach pacjentów. Jego profil bezpieczeństwa zależy od wielu czynników, takich jak wiek, stan zdrowia wątroby i nerek, ciąża czy karmienie piersią. Poznaj najważniejsze zasady bezpiecznego stosowania tiamazolu oraz możliwe działania niepożądane.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Tiamazol to lek stosowany głównie w leczeniu nadczynności tarczycy, który skutecznie hamuje produkcję hormonów tarczycowych. Jednak nie każdy pacjent może go przyjmować – istnieją bowiem sytuacje, w których jego stosowanie jest całkowicie zakazane lub wymaga wyjątkowej ostrożności. W opisie przedstawiamy najważniejsze przeciwwskazania do stosowania tiamazolu, wyjaśniamy, w jakich przypadkach należy zachować szczególną czujność i jak postępować, by terapia była bezpieczna dla zdrowia.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Bezpieczeństwo stosowania tiamazolu u dzieci wymaga szczególnej uwagi. Tiamazol jest stosowany w leczeniu nadczynności tarczycy, jednak u najmłodszych pacjentów nie zawsze jest to lek pierwszego wyboru. W niniejszym opisie przedstawiamy, na co należy zwrócić uwagę podczas terapii u dzieci, jakie są przeciwwskazania i na czym polega właściwe dawkowanie. Zebrane informacje pomogą zrozumieć, dlaczego w przypadku dzieci decyzja o leczeniu tiamazolem powinna być podejmowana ostrożnie i zawsze z uwzględnieniem indywidualnych potrzeb pacjenta.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie tiamazolu w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga dużej ostrożności, ponieważ substancja ta przenika zarówno przez łożysko, jak i do mleka matki. Decyzja o leczeniu zawsze powinna być poprzedzona dokładną oceną ryzyka i korzyści, a dawkowanie musi być ściśle kontrolowane. Tiamazol może mieć wpływ na rozwój płodu oraz noworodka, dlatego regularna kontrola stanu zdrowia dziecka i matki jest niezbędna.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Tiamazol to substancja czynna stosowana w leczeniu różnych postaci nadczynności tarczycy. Pomaga przywrócić równowagę hormonalną, przygotowuje do zabiegów chirurgicznych oraz wspiera terapię jodem radioaktywnym. Poznaj szczegółowe wskazania do jego stosowania i dowiedz się, w jakich sytuacjach jest zalecany.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Tiamazol to lek stosowany w leczeniu nadczynności tarczycy, który przy nieprawidłowym dawkowaniu może prowadzić do poważnych zaburzeń hormonalnych. Objawy przedawkowania są związane przede wszystkim z nadmiernym zahamowaniem produkcji hormonów tarczycy, co skutkuje niedoczynnością tego gruczołu. Poznaj, jakie sygnały ostrzegawcze powinny zwrócić uwagę oraz jakie kroki należy podjąć w przypadku podejrzenia przedawkowania tiamazolu.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Metizol, 5 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 5 mg tiamazolu (Thiamazolum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 tabletka zawiera 94 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Białe okrągłe, obustronnie płaskie tabletki z wytłoczonym oznakowaniem ”M” po jednej stronie i gładkie po drugiej stronie.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Nadczynność tarczycy Przełom tarczycowy Przygotowanie do zabiegu wycięcia tarczycy Wspomaganie leczenia jodem radioaktywnym
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta zależnie od nasilenia nadczynności tarczycy i wielkości wola. Początkowa dawka dobowa wynosi zwykle 40 mg do 60 mg i podawana jest w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Dawkowanie takie utrzymuje się aż do zahamowania czynności tarczycy (zwykle 2 – 3 tygodnie, choć niekiedy konieczne jest utrzymanie takiego dawkowania przez 8 tygodni, a nawet dłużej). Następnie dawki leku należy stopniowo zmniejszać do dawki podtrzymującej wynoszącej zwykle 5 mg do 20 mg na dobę. Dawka ta podawana jest w pojedynczej dawce dobowej lub w 2 dawkach podzielonych. W leczeniu przełomu tarczycowego lek podaje się początkowo w dawce 100 mg, a następnie co 8 godzin w dawce 30 mg. Leczenie nadczynności tarczycy tiamazolem trwa zwykle od 6 miesięcy do 2 lat. W przygotowaniu do zabiegu wycięcia tarczycy produkt stosuje się zwykle przez 3 do 4 tygodni poprzedzających zabieg.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Dzieci i młodzież Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku od 3 do 17 lat) Dawka początkowa w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku powyżej 3 lat powinna być dostosowana do masy ciała pacjenta. Zazwyczaj na początku leczenia stosuje się dawki 0,5 mg/kg mc., podzielone na 2 lub 3 równe dawki. Dawka stosowana w leczeniu podtrzymującym może być mniejsza, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być konieczne dodatkowe podawanie lewotyroksyny w celu uniknięcia niedoczynności gruczołu tarczowego. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dobowej 40 mg tiamazolu. Stosowanie u dzieci (w wieku do 2 lat) Nie określono metodycznie bezpieczeństwa i skuteczności tiamazolu u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Dlatego nie zaleca się stosowania tiamazolu u dzieci w wieku do 2 lat. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens osoczowy tiamazolu jest zmniejszony. W związku z tym należy stosować możliwie najmniejszą dawkę.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nie stosować u pacjentów: z nadwrażliwością na substancję czynną, inne pochodne tionamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; ze zmianami w obrazie krwi obwodowej (granulocytopenia) o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego; z cholestazą obecną przed rozpoczęciem leczenia, nie wywołaną nadczynnością tarczycy; z przebytym uszkodzeniem szpiku po leczeniu tiamazolem lub karbimazolem; u których w przeszłości wystąpiło ostre zapalenie trzustki po podaniu tiamazolu lub karbimazolu. Skojarzone leczenie tiamazolem i hormonami tarczycy jest przeciwwskazane w okresie ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produktu Metizol nie należy stosować u pacjentów z łagodnymi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie (np. wysypki alergiczne, świąd). Produkt Metizol należy stosować wyłącznie w krótkotrwałym leczeniu i pod ścisłą kontrolą lekarską u pacjentów z dużym wolem tarczycy wywierającym ucisk na tchawicę, ze względu na ryzyko powiększenia się wola. Opisywano występowanie agranulocytozy w około 0,3% do 0,6% przypadków. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta, aby zwracał uwagę na objawy agranulocytozy (takie jak np. zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie gardła, gorączka). Zazwyczaj agranulocytoza pojawia się w ciągu pierwszych tygodni leczenia, lecz może wystąpić jeszcze parę miesięcy po rozpoczęciu terapii oraz podczas ponownego włączenia produktu do terapii.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się ścisłą kontrolę morfologii krwi przed i po rozpoczęciu leczenia, szczególnie w przypadkach wcześniej występującej łagodnej granulocytopenii. W przypadku zaobserwowania któregokolwiek z tych objawów, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia, pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem w celu wykonania morfologii krwi. W razie potwierdzenia agranulocytozy konieczne jest zaprzestanie stosowania produktu. Inne mielotoksyczne działania niepożądane występują rzadko przy przyjmowaniu zalecanych dawek. Były one często zgłaszane w związku ze stosowaniem bardzo dużych dawek tiamazolu (około 120 mg na dobę). Takie dawki powinny być zarezerwowane dla szczególnych wskazań (ciężkie postaci choroby, przełom tyreotoksyczny). Wystąpienie toksycznego działania na szpik kostny podczas leczenia tiamazolem wymaga zaprzestania podawania produktu leczniczego i, w razie konieczności, zastosowania leku przeciwtarczycowego należącego do innej grupy.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Zbyt duże dawki mogą prowadzić do subklinicznej lub objawowej niedoczynności tarczycy i powiększenia wola z powodu zwiększenia stężenia TSH. W związku z tym, dawkę tiamazolu należy zmniejszyć natychmiast po uzyskaniu eutyreozy i, w razie konieczności, dodatkowo podać lewotyroksynę. Nie powinno się przerywać leczenia tiamazolem i stosować samej lewotyroksyny. Powiększanie się wola w czasie terapii tiamazolem pomimo supresji TSH jest wynikiem choroby podstawowej i nie można mu zapobiec dodatkowym podawaniem lewotyroksyny. Osiągnięcie prawidłowych stężeń TSH jest kluczowe w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia lub pogorszenia orbitopatii endokrynnej. Choroba ta jednak jest w dużym stopniu niezależna od przebiegu choroby tarczycy. Powikłanie to, samo w sobie, nie powinno być powodem zmiany leczenia i nie może być traktowane jako działanie niepożądane prawidłowo prowadzonej terapii.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
W niewielkim odsetku przypadków po terapii przeciwtarczycowej bez dodatkowej ablacji może wystąpić późna niedoczynność tarczycy. Prawdopodobnie nie jest to niepożądane działanie leku, ale wynik procesów zapalnych i destrukcyjnych toczących się w miąższu tarczycy w związku z chorobą podstawową. Zmniejszenie patologicznie zwiększonego w nadczynności tarczycy zużycia energii może prowadzić do (zazwyczaj pożądanego) zwiększenia masy ciała w czasie leczenia tiamazolem. Należy poinformować pacjentów, że poprawa w obrazie klinicznym wskazuje na normalizację zużycia energii. Przedwczesne zakończenie podawania tiamazolu może spowodować nasilenie nadczynności tarczycy. W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki ostrego zapalenia trzustki u pacjentów otrzymujących tiamazol lub karbimazol. Jeśli u pacjenta wystąpi ostre zapalenie trzustki, należy natychmiast przerwać podawanie tiamazolu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Nie podawać tiamazolu pacjentom, u których w przeszłości wystąpiło ostre zapalenie trzustki po podaniu tiamazolu lub karbimazolu. Ponowne narażenie na lek może spowodować nawrót ostrego zapalenia trzustki ze skróconym czasem do wystąpienia objawów. Kobiety w wieku rozrodczym i ciąża Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. Zastosowanie tiamazolu u kobiet w ciąży można rozważyć wyłącznie po przeprowadzeniu indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Jeśli tiamazol stosuje się w okresie ciąży, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Uzasadnione jest ścisłe kontrolowanie stanu matki, płodu i noworodka (patrz punkt 4.6). Produkt zawiera laktozę jednowodną. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Niedobór jodu nasila odpowiedź tarczycy na tiamazol, natomiast nadmiar jodu ją osłabia. Leki zawierające jod (np. amiodaron), a także radiologiczne środki cieniujące zmniejszają siłę działania tiamazolu. Natomiast tiamazol powoduje zmniejszenie wychwytu jodu radioaktywnego przez tarczycę. Dalsze bezpośrednie interakcje z innymi lekami nie są znane. Należy jednak zwrócić uwagę na fakt, że w nadczynności tarczycy metabolizm i wydalanie innych produktów leczniczych mogą ulec zmianie. Procesy te ulegają normalizacji wraz z przywróceniem prawidłowej czynności tarczycy. W związku z tym może być konieczne dostosowanie dawkowania. Istnieją również dowody na to, że wyrównanie nadczynności tarczycy może doprowadzić do normalizacji nasilonego działania leków przeciwzakrzepowych u pacjentów z nadczynnością tarczycy. Dzieci i młodzież Nie przeprowadzano badań interakcji u dzieci i młodzieży.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia (patrz punkt 4.4). Ciąża Należy odpowiednio leczyć nadczynność tarczycy u kobiet w ciąży, aby zapobiec poważnym powikłaniom u matki i płodu. Nieleczona nadczynność tarczycy w czasie ciąży może prowadzić do groźnych powikłań, takich jak poród przedwczesny lub wady rozwojowe. Niedoczynność tarczycy spowodowana leczeniem nieodpowiednimi dawkami tiamazolu może również wiązać się ze skłonnością do poronień. Tiamazol może przenikać przez łożysko u człowieka i we krwi płodu osiąga stężenia równe stężeniom stwierdzanym w surowicy matki. W razie stosowania niewłaściwych dawek może to prowadzić do powstawania wola i niedoczynności tarczycy u płodu jak również prowadzić do zmniejszonej masy urodzeniowej.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Na podstawie doświadczeń związanych ze stosowaniem u ludzi, pochodzących z badań epidemiologicznych i ze spontanicznych zgłoszeń, podejrzewa się, że tiamazol powoduje wrodzone wady rozwojowe, jeśli podawany jest w okresie ciąży, a zwłaszcza w jej pierwszym trymestrze i w dużych dawkach. Notowano takie wady rozwojowe, jak wrodzona aplazja skóry, wady rozwojowe twarzoczaszki (zarośnięcie nozdrzy tylnych, dysmorfia twarzy), przepuklina pępowinowa, zarośnięcie przełyku, nieprawidłowe zmiany przewodu pępowinowo-jelitowego oraz ubytek przegrody międzykomorowej. Tiamazol można podawać w czasie ciąży wyłącznie po przeprowadzeniu ścisłej indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka i tylko w najmniejszej skutecznej dawce, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Jeśli tiamazol stosuje się w okresie ciąży, zaleca się ścisłe kontrolowanie stanu matki, płodu i noworodka (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Laktacja Tiamazol przenika do mleka ludzkiego, gdzie może osiągać stężenia równe stężeniom w surowicy matki. Istnieje więc ryzyko rozwoju niedoczynności tarczycy u dziecka. Karmienie piersią w czasie leczenia tiamazolem jest możliwe; można jednak stosować wyłącznie małe dawki, do 10 mg na dobę, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Czynność gruczołu tarczycowego u noworodka musi być regularnie kontrolowana. W razie konieczności stosowania dużych dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Metizol wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U niektórych pacjentów produkt może powodować zawroty głowy (patrz punkt 4.8). Z tego względu należy przestrzec pacjenta, aby w sytuacji, gdy wystąpi u niego to działanie niepożądane nie prowadził pojazdów mechanicznych ani nie obsługiwał maszyn do momentu jego całkowitego ustąpienia.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość działań niepożądanych określono w następujący sposób: Bardzo często ≥1/10 Często ≥1/100 do <1/10 Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 Rzadko ≥1/10 000 do <1/1000 Bardzo rzadko <1/10 000 Nieznana częstotliwość nie może być określona na podstawie dostępnych danych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niezbyt często: Agranulocytoza występuje w około 0,3-0,6% przypadków. Może ujawnić się dopiero po kilku tygodniach lub miesiącach od rozpoczęcia leczenia i wymaga zaprzestania stosowania produktu. W większości przypadków ustępuje samoistnie. Bardzo rzadko: Trombocytopenia. Pancytopenia. Uogólniona limfadenopatia. Zaburzenia endokrynologiczne Bardzo rzadko: Autoimmunologiczny zespół insulinowy (z wyraźnym zmniejszeniem stężenia glukozy we krwi). Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: Zaburzenia smaku (zmienione odczuwanie smaku, brak odczuwania smaku) występują rzadko; mogą ustąpić po zakończeniu terapii.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Normalizacja może jednak potrwać kilka tygodni. Bardzo rzadko: Zapalenie nerwu. Polineuropatia. Częstość nieznana: Zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko: Ostry obrzęk ślinianki. Częstość nieznana: Ostre zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: Opisywano pojedyncze przypadki żółtaczki cholestatycznej i toksycznego zapalenia wątroby. Zwykle objawy te ustępują po zaprzestaniu stosowania produktu leczniczego. Klinicznie nie jednoznaczne objawy cholestazy podczas leczenia należy różnicować z zaburzeniami wywołanymi nadczynnością tarczycy, takimi jak zwiększenie aktywności GGT (gammaglutamylotransferaza) i fosfatazy alkalicznej lub jej izoenzymu specyficznego dla kości. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo często: Skórne reakcje alergiczne o różnym stopniu nasilenia (świąd, wysypka, pokrzywka). W większości przypadków mają łagodny przebieg i często ustępują w trakcie dalszego leczenia produktem.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: Ciężkie postaci skórnych reakcji alergicznych, w tym uogólnione zapalenie skóry. Łysienie. Toczeń rumieniowaty polekowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: Artralgia, która może rozwijać się stopniowo i pojawić się nawet po kilku miesiącach terapii produktem. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: Gorączka polekowa. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydaje się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie prowadzi do niedoczynności tarczycy z odpowiednimi objawami zmniejszonego metabolizmu i, w mechanizmie sprzężenia zwrotnego, pobudzenie przysadki mózgowej z następczym powiększeniem się wola. Można tego uniknąć zmniejszając dawkę, gdy tylko zostanie osiągnięty stan eutyreozy i, w razie potrzeby, podając dodatkowo lewotyroksynę (patrz punkt 4.2). W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Ujemny wpływ przypadkowego przyjęcia dużych dawek tiamazolu nie jest znany. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywnego); monitorowanie stanu pacjenta (m.in.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi); leczenie objawowe.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach tarczycy, preparaty stosowane w nadczynności tarczycy, pochodne tioimidazolu; kod ATC: H03B B02. Tiamazol jest metabolitem karbimazolu hamującym syntezę hormonów tarczycy. Służąc jako substrat dla układu peroksydaz tarczycy hamuje wbudowywanie jodu do tyrozyny zawartej w tyreoglobulinie i dzięki temu hamuje wytwarzanie monojodotyrozyny, dwujodotyrozyny, trójjodotyrozyny oraz tyroksyny. Nie wpływa na ilość już zsyntetyzowanych hormonów tarczycy ani na ich uwalnianie, dlatego efekty działania tiamazolu pojawiają się dopiero po kilku dniach stosowania.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym tiamazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi, wynoszące po podaniu doustnym 60 mg tiamazolu około 1,184 mikrograma/ml, pojawia się 30 – 60 minut po przyjęciu. Biodostępność wynosi 93%, zaś względna objętość dystrybucji około 0,6 l/kg mc. Tiamazol jest w sposób czynny gromadzony w gruczole tarczowym. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest w wątrobie, a wydalany z moczem. Okres półtrwania leku wynosi 5 – 6 godzin. Od rozpoczęcia leczenia tiamazolem w dawce 30 mg na dobę do normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny we krwi upływa zwykle około 7 tygodni (w jednym badaniu, w którym stosowano 40 mg na dobę okres ten wyniósł 4 tygodnie).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki badań na zwierzętach wskazują na możliwość działania mutagennego i rakotwórczego tiamazolu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia ziemniaczana Powidon Talk Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku 50 szt. (2 blistry po 25 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Metizol 5 mg tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 5 mg tiamazolu ( Thiamazolum ). Substancje pomocnicze biologicznie czynne: laktoza jednowodna (94 mg). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Białe, okrągłe, obustronnie płaskie, tabletki pozbawione zapachu, posiadające z jednej strony grawer w postaci litery M.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Nadczynność tarczycy. Przełom tarczycowy. Przygotowanie do zabiegu wycięcia tarczycy. Wspomaganie leczenia jodem radioaktywnym.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta i zależy od nasilenia nadczynności tarczycy i wielkości wola. Początkowa dawka dobowa wynosi zwykle 40 – 60 mg i podawana jest w 3 – 4 dawkach podzielonych. Dawkowanie takie utrzymuje się aż do zahamowania czynności tarczycy (zwykle 2 – 3 tygodnie, choć niekiedy konieczne jest utrzymanie takiego dawkowania przez 8 tygodni a nawet dłużej). Następnie dawki leku należy stopniowo zmniejszać do dawki podtrzymującej wynoszącej zwykle 5 – 20 mg na dobę. Dawka ta podawana jest w pojedynczej dawce dobowej lub w 2 dawkach podzielonych. W leczeniu przełomu tarczycowego lek podaje się początkowo w dawce 100 mg, a następnie co 8 godzin w dawce 30 mg. Leczenie nadczynności tarczycy przy pomocy tiamazolu trwa zwykle od 6 miesięcy do 2 lat. W przygotowaniu do zabiegu wycięcia tarczycy produkt stosuje się zwykle przez 3 – 4 tygodnie poprzedzające zabieg.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Dzieci i młodzież: Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku od 3 do 17 lat) Dawka początkowa w leczeniu dzieci i młodzieży powyżej 3 roku życia powinna być dostosowana do masy ciała pacjenta. Zazwyczaj na początku leczenia stosuje się dawki 0,5 mg/kg, podzielone na 2 lub 3 równe dawki. Dawka stosowana w leczeniu podtrzymującym może być zmniejszona, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być wymagane dodatkowe podawanie lewotyroksyny w celu uniknięcia niedoczynności gruczołu tarczowego. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dziennej 40 mg tiamazolu. Stosowanie u dzieci (w wieku 2 lat lub poniżej) Bezpieczeństwo i skuteczność tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie zostały metodycznie określone. Dlatego stosowanie tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie jest zalecane. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować najmniejsze dawki skuteczne (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przedwczesne odstawienie tiamazolu może spowodować nasilenie nadczynności tarczycy. W przypadku wystąpienia objawów mogących świadczyć o agranulocytozie (m.in. kaszel, stan zapalny gardła i błony śluzowej jamy ustnej, gorączka, chrypka) należy wykonać kontrolne badanie morfologii krwi. Badania takie należy również wykonywać okresowo w trakcie leczenia. U pacjentów z niewydolnością wątroby eliminacja leku z ustroju może być wydłużona. Z tego powodu stosując produkt u pacjentów z niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność i stosować najmniejsze dawki skuteczne. Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Jod oraz leki zawierające jod (np. amiodaron), jak też radiologiczne środki cieniujące zmniejszają siłę działania tiamazolu. Natomiast tiamazol powoduje zmniejszenie wychwytu jodu radioaktywnego przez tarczycę. Wraz z powrotem stężeń hormonów tarczycy we krwi do prawidłowych wartości pod wpływem leczenia tiamazolem, stężenie we krwi niektórych jednocześnie stosowanych leków (teofiliny, teofilinianu choliny, aminofiliny, glikozydów nasercowych, leków przeciwzakrzepowych) może ulec zmianie. W związku z tym konieczne może być zmiana ich dawkowania. Dzieci i młodzież Nie przeprowadzano badań interakcji u dzieci i młodzieży. 4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach). 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu. Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach tarczycy, preparaty stosowane w nadczynności tarczycy, pochodne tioimidazolu, kod ATC: H03B B02. Tiamazol jest metabolitem karbimazolu hamującym syntezę hormonów tarczycy. Służąc jako substrat dla układu peroksydaz tarczycy hamuje wbudowywanie jodu do tyrozyny zawartej w tyreoglobulinie i dzięki temu hamuje wytwarzanie monojodotyrozyny, dwujodotyrozyny, trójjodotyrozyny oraz tyroksyny. Nie wpływa na ilość już zsyntetyzowanych hormonów tarczycy, ani też na ich uwalnianie, dlatego efekty działania tiamazolu pojawiają się dopiero po kilku dniach stosowania leku.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym tiamazol szybko wchłaniany jest z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi, wynoszące po podaniu doustnym 60 mg tiamazolu około 1,184 mikrograma/ml, pojawia się 30 – 60 minut po przyjęciu leku. Biodostępność wynosi 93%, zaś względna objętość dystrybucji około 0,6 l/kg mc. Tiamazol jest w sposób czynny gromadzony w gruczole tarczowym. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Lek metabolizowany jest w wątrobie, a wydalany wraz z moczem. Okres półtrwania leku wynosi 5 – 6 godzin. Od rozpoczęcie leczenia tiamazolem w dawce 30 mg na dobę do normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny we krwi upływa zwykle około 7 tygodni (w jednym badaniu, w którym lek stosowany był w dawce 40 mg na dobę okres ten wyniósł 4 tygodnie).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki badań na zwierzętach wskazują na możliwość działania mutagennego i rakotwórczego tiamazolu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, powidon, talk, magnezu stearynian. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Termin ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki pakuje się po 25 sztuk w blistry z folii Al/PVC. W kartoniku jednostkowym z nadrukiem umieszcza się 2 blistry wraz z ulotką informacyjną. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Thyrozol, 5 mg, tabletki powlekane Thyrozol, 10 mg, tabletki powlekane Thyrozol, 20 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana Thyrozol, 5 mg zawiera 5 mg tiamazolu. Każda tabletka powlekana Thyrozol, 10 mg zawiera 10 mg tiamazolu. Każda tabletka powlekana Thyrozol, 20 mg zawiera 20 mg tiamazolu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka (Thyrozol, 5 mg) zawiera 200 mg laktozy jednowodnej, patrz punkt 4.4. Każda tabletka (Thyrozol, 10 mg) zawiera 195 mg laktozy jednowodnej, patrz punkt 4.4. Każda tabletka (Thyrozol, 20 mg) zawiera 185 mg laktozy jednowodnej, patrz punkt 4.4. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Thyrozol, 5 mg: żółte, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane o średnicy 9 mm z rowkiem dzielącym po obu stronach.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Thyrozol, 10 mg: szaro-pomarańczowe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane o średnicy 9 mm z rowkiem dzielącym po obu stronach. Thyrozol, 20 mg: brązowe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane o średnicy 9 mm z rowkiem dzielącym po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie nadczynności tarczycy, w tym: leczenie zachowawcze nadczynności tarczycy, szczególnie w przypadku nieobecności wola lub obecności małego wola, przygotowanie do zabiegu operacyjnego we wszystkich postaciach nadczynności tarczycy, przygotowanie do leczenia jodem radioaktywnym, szczególnie u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy, terapia okresowa po leczeniu jodem radioaktywnym, leczenie profilaktyczne u pacjentów z subkliniczną nadczynnością tarczycy, gruczolakami autonomicznymi lub nadczynnością tarczycy w wywiadzie, u których absolutnie konieczna jest ekspozycja na jod (np. badanie z użyciem środków kontrastowych zawierających jod).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Tiamazol jest aktywnym metabolitem karbimazolu, lecz 1 mg tiamazolu nie jest równoważny 1 mg karbimazolu. Należy wziąć to pod uwagę rozpoczynając leczenie tiamazolem lub w przypadku przestawiania leczenia karbimazolem na tiamazol. Poniżej podano zalecane dawki. Dawkowanie Dorośli W zależności od ciężkości choroby i spożycia jodu leczenie zazwyczaj rozpoczyna się od dawki dobowej tiamazolu od 10 do 40 mg. W wielu przypadkach zahamowanie produkcji hormonów tarczycy zwykle można osiągnąć stosując dawki początkowe od 20 do 30 mg tiamazolu na dobę. W łagodnych przypadkach pełna dawka blokująca może nie być konieczna i wówczas należy rozważyć mniejszą dawkę początkową. W ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy może być konieczna dawka początkowa 40 mg tiamazolu. Dawkę dobiera się indywidualnie w zależności od stanu metabolicznego pacjenta, na podstawie zwiększenia stężenia hormonów tarczycy.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
W terapii podtrzymującej zalecane są następujące schematy leczenia: dobowa dawka podtrzymująca od 5 do 20 mg tiamazolu w skojarzeniu z lewotyroksyną, aby uniknąć niedoczynności tarczycy; dobowa dawka tiamazolu od 2,5 do 10 mg w monoterapii. Nadczynność tarczycy indukowana jodem może wymagać większych dawek. Dzieci i młodzież Stosowanie u dzieci i młodzieży (od 3 do 17 lat) Dawkę początkową w leczeniu dzieci i młodzieży (od 3 do 17 lat) należy ustalić na podstawie masy ciała pacjenta. Zwykle stosowana dawka początkowa to 0,5 mg/kg m.c. na dobę podzielona na dwie lub trzy równe dawki. W terapii podtrzymującej dawka dobowa może być zmniejszona i podawana raz na dobę w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być konieczne dodatkowe leczenie lewotyroksyną w celu uniknięcia niedoczynności tarczycy. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dobowej 40 mg tiamazolu.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Stosowanie u dzieci (w wieku ≤ 2 lat) Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tiamazolu u dzieci w wieku ≤2 lat nie było systematycznie oceniane. Z tego względu nie jest zalecane stosowanie tiamazolu u dzieci w wieku ≤ 2 lat. Zachowawcze leczenie nadczynności tarczycy Leczenie ma na celu uzyskanie stanu metabolicznego jak w eutyreozie i długotrwałej remisji po określonym czasie trwania leczenia. W zależności od doboru pacjentów do leczenia, remisję uzyskuje się maksymalnie u 50% pacjentów po roku. Opisywane wskaźniki remisji wyraźnie się różnią, choć nie wyjaśniono do końca przyczyny odpowiedzialnej za te różnice. Do czynników, które prawdopodobnie mają znaczenie należą: typ nadczynności tarczycy (immunologiczna lub nieimmunologiczna), czas trwania leczenia, dawka tiamazolu oraz podaż jodu w diecie lub jatrogenna podaż jodu. W zachowawczym leczeniu nadczynności tarczycy terapię prowadzi się zwykle przez 6 miesięcy do 2 lat (przeciętnie jeden rok).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Statystycznie, prawdopodobieństwo remisji zwiększa się wraz z czasem trwania leczenia. W przypadkach, w których nie można osiągnąć remisji, a nie ma możliwości lub zgody na zastosowanie radykalnych metod terapeutycznych, tiamazol można stosować jako przewlekłe leczenie przeciwtarczycowe, w jak najmniejszej dawce, bez dodawania lub w skojarzeniu z małą dawką lewotyroksyny. Pacjenci z dużym wolem tarczycy i uciskiem na tchawicę powinni otrzymywać, jeśli w ogóle, jedynie krótkotrwałe leczenie tiamazolem, ponieważ długotrwałe podawanie leku może powodować powiększanie się wola. Konieczne może być szczególnie dokładne monitorowanie leczenia (stężenie TSH, światło tchawicy). Preferuje się łączenie tej terapii z dodatkowym podawaniem lewotyroksyny. Leczenie przedoperacyjne Tymczasowe, wstępne leczenie (przez 3 do 4 tygodni lub dłużej, w zależności od indywidualnej potrzeby) może służyć do osiągnięcia metabolicznego stanu eutyreozy, zmniejszając tym samym ryzyko związane z zabiegiem chirurgicznym.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Zabieg chirurgiczny należy przeprowadzić jak najszybciej po uzyskaniu eutyreozy. W przeciwnym razie konieczne jest suplementacyjne leczenie lewotyroksyną. Leczenie można zakończyć na dzień przed operacją. Spowodowane tiamazolem zwiększenie kruchości tkanek tarczycy i ryzyka krwawienia można skompensować dodatkowym, przedoperacyjnym podaniem dużej dawki jodu w ciągu dziesięciu dni poprzedzających operację (terapia jodowa Plummera). Leczenie przed terapią jodem radioaktywnym Osiągnięcie eutyreozy przed zastosowaniem jodu radioaktywnego ma ważne znaczenie szczególnie w ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy, gdyż w pojedynczych przypadkach, po terapii jodem radioaktywnym bez wstępnego leczenia opisywano występowanie przełomu tarczycowego. Uwaga: pochodne tionamidu mogą zmniejszać jodowrażliwość tkanki tarczycy. W przypadku planowego leczenia gruczolaków autonomicznych należy zapobiegać aktywacji tkanki paranodularnej przy pomocy leczenia poprzedzającego.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Okresowa terapia przeciwtarczycowa po leczeniu jodem radioaktywnym Czas trwania leczenia i dawkę leku należy ustalać indywidualnie, w zależności od nasilenia obrazu klinicznego i szacowanego okresu czasu, po którym pojawią się efekty leczenia jodem radioaktywnym (około 4 do 6 miesięcy). Leczenie profilaktyczne u pacjentów zagrożonych ryzykiem wystąpienia nadczynności tarczycy w wyniku podania substancji zawierających jod w celach diagnostycznych Zazwyczaj, przez około 10 dni podaje się 10 do 20 mg tiamazolu i/lub 1 g nadchloranu na dobę (np. w sytuacji podania środków kontrastowych wydalanych przez nerki). Czas trwania leczenia zależy od czasu, przez jaki substancja zawierająca jod pozostaje w organizmie. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens osoczowy tiamazolu jest zmniejszony. W związku z tym dawkę leku należy utrzymywać na jak najniższym poziomie, a pacjentów należy ściśle monitorować.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Z uwagi na brak danych dotyczących farmakokinetyki tiamazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zaleca się ostrożne, indywidualne dostosowywanie dawki pod ścisłą kontrolą. Dawka powinna być możliwie najmniejsza. Pacjenci w podeszłym wieku Pomimo, że nie przewiduje się kumulacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku, zaleca się indywidualne dostosowywanie dawki pod ścisłą kontrolą. Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości i popijać odpowiednią ilością płynu. W czasie początkowej terapii nadczynności tarczycy dużymi dawkami leku, podane powyżej dawki dobowe można podzielić na kilka dawek i przyjmować je w regularnych odstępach czasu w ciągu dnia. Dawkę podtrzymującą można przyjmować raz na dobę, rano, podczas śniadania lub po śniadaniu.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Thyrozolu nie wolno stosować u pacjentów: z nadwrażliwością na tiamazol, inne pochodne tionamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, ze zmianami w obrazie krwi obwodowej (granulocytopenia), z cholestazą obecną przed rozpoczęciem leczenia nie spowodowaną przez nadczynność tarczycy, z wcześniej występującym uszkodzeniem szpiku po leczeniu tiamazolem lub karbimazolem, u których w przeszłości wystąpiło ostre zapalenie trzustki po podaniu tiamazolu lub proleku karbimazolu. Skojarzone leczenie tiamazolem i hormonami tarczycy jest przeciwwskazane w czasie ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Thyrozol nie powinien być stosowany u pacjentów z: łagodnymi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie (np. wysypka alergiczna, świąd). Tiamazol powinien być stosowany jedynie przez krótki okres czasu i pod warunkiem starannej obserwacji u pacjentów z: dużym wolem tarczycy wywierającym ucisk na tchawicę, ponieważ istnieje niebezpieczeństwo powiększenia się rozmiarów wola. Zapalenie naczyń W przypadku wystąpienia objawów zapalenia naczyń produkt leczniczy należy odstawić, jeśli konieczne. Na ogół objawy ustępują po zaprzestaniu leczenia. Mielotoksyczność Opisywano występowanie agranulocytozy w około 0,3 do 0,6% przypadków. Przed rozpoczęciem leczenia należy zwrócić uwagę pacjenta na objawy agranulocytozy (zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie gardła, gorączka).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Zazwyczaj agranulocytoza pojawia się w ciągu pierwszych tygodni leczenia, lecz może wystąpić jeszcze parę miesięcy po rozpoczęciu terapii oraz podczas ponownego włączenia leku do terapii. Zaleca się ścisłą kontrolę morfologii krwi przed i po rozpoczęciu leczenia, szczególne w przypadkach występowania wcześniej łagodnej granulocytopenii. W przypadku zaobserwowania któregoś z tych objawów, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia, pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem w celu wykonania morfologii krwi. W razie potwierdzenia agranulocytozy konieczne jest odstawienie leku. Rzadko występują inne mielotoksyczne działania niepożądane przy przyjmowaniu zalecanych dawek. Często opisywano działania niepożądane w związku ze stosowaniem dużych dawek tiamazolu (około 120 mg na dobę). Takie dawki powinny być zarezerwowane do specjalnych wskazań (ciężkie postaci choroby, przełom tyreotoksyczny).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Wystąpienie toksycznego działania na szpik kostny podczas leczenia tiamazolem wymaga odstawienia produktu leczniczego i, w razie potrzeby, przejścia na lek przeciwtarczycowy należący do innej grupy. Ostre zapalenie trzustki W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki ostrego zapalenia trzustki u pacjentów otrzymujących tiamazol lub prolek karbimazol. Jeśli u pacjenta wystąpi ostre zapalenie trzustki, należy natychmiast przerwać podawanie tiamazolu. Nie podawać tiamazolu pacjentom, u których w przeszłości wystąpiło ostre zapalenie trzustki po podaniu tiamazolu lub proleku karbimazolu. Ponowne podanie leku może spowodować nawrót ostrego zapalenia trzustki ze skróconym czasem do wystąpienia objawów. Kobiety w wieku rozrodczym i ciąża Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Zastosowanie tiamazolu u kobiet w ciąży można rozważyć wyłącznie po przeprowadzeniu indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Jeśli tiamazol stosuje się w okresie ciąży, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Uzasadnione jest ścisłe kontrolowanie stanu matki, płodu i noworodka (patrz punkt 4.6). Kontrola nadczynności tarczycy Zbyt duże dawki mogą prowadzić do subklinicznej lub objawowej niedoczynności tarczycy i powiększenia wola z powodu wzrostu stężenia TSH. Dlatego po uzyskaniu eutyreozy należy natychmiast zmniejszyć dawkę tiamazolu i, w razie potrzeby, dodatkowo podać lewotyroksynę. Nie powinno się przerywać leczenia tiamazolem i stosować samej lewotyroksyny. Powiększanie wola w czasie terapii tiamazolem pomimo supresji TSH jest wynikiem choroby podstawowej i nie można temu zapobiec dodatkowym podawaniem lewotyroksyny.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Osiągnięcie prawidłowych stężeń TSH jest kluczowe w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia lub pogorszenia orbitopatii endokrynnej. Jakkolwiek choroba ta jest w dużym stopniu niezależna od przebiegu choroby tarczycy. Schorzenie to, samo w sobie, nie powinno być powodem zmiany leczenia i nie może być traktowane jako działanie niepożądane prawidłowo prowadzonej terapii. W niewielkim odsetku przypadków po terapii przeciwtarczycowej bez dodatkowej ablacji może wystąpić późna niedoczynność tarczycy. Prawdopodobnie nie jest to niepożądane działanie leku, ale wynik procesów zapalnych i destrukcyjnych toczących się w miąższu tarczycy w związku z chorobą podstawową. Zmniejszenie patologicznie zwiększonego w nadczynności tarczycy zużycia energii może prowadzić do (zazwyczaj pożądanego) zwiększenia masy ciała w czasie leczenia tiamazolem. Należy poinformować pacjentów, że poprawa w obrazie klinicznym wskazuje na normalizację zużycia energii.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Substancje pomocnicze Thyrozol zawiera laktozę, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Niedobór jodu nasila odpowiedź tarczycy na tiamazol, natomiast nadmiar jodu ją osłabia. Dalsze bezpośrednie interakcje z innymi lekami nie są znane. Należy pamiętać, że w nadczynności tarczycy metabolizm i eliminacja innych produktów leczniczych mogą być przyspieszone. Procesy te ulegają normalizacji wraz z przywróceniem prawidłowej czynności tarczycy. W razie potrzeby należy zmodyfikować dawkę. Są również dowody na to, że wyrównanie nadczynności tarczycy może doprowadzić do normalizacji nasiloną działania antykoagulantów u pacjentów z nadczynnością tarczycy. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji u dzieci i młodzieży.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia (patrz punkt 4.4). Ciąża Należy odpowiednio leczyć nadczynność tarczycy u kobiet w ciąży, aby zapobiec poważnym powikłaniom u matki i płodu. Tiamazol może przenikać przez łożysko u człowieka. Na podstawie doświadczeń związanych ze stosowaniem u ludzi, pochodzących z badań epidemiologicznych i ze spontanicznych zgłoszeń, podejrzewa się, że tiamazol powoduje wrodzone wady rozwojowe, jeśli podawany jest w okresie ciąży, a zwłaszcza w jej pierwszym trymestrze i w dużych dawkach. Notowano takie wady rozwojowe, jak wrodzona aplazja skóry, wady rozwojowe twarzoczaszki (zarośnięcie nozdrzy tylnych, dysmorfia twarzy), przepuklina pępowinowa, zarośnięcie przełyku, nieprawidłowe zmiany przewodu pępowinowo-jelitowego oraz ubytek przegrody międzykomorowej.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Tiamazol można podawać w czasie ciąży wyłącznie po przeprowadzeniu ścisłej, indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka i tylko w najmniejszej skutecznej dawce, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Jeśli tiamazol stosuje się w okresie ciąży, zaleca się ścisłe kontrolowanie stanu matki, płodu i noworodka (patrz punkt 4.4). Karmienie piersi? Tiamazol przenika do mleka ludzkiego, gdzie może osiągać stężenia odpowiadające stężeniom leku w surowicy matki. Istnieje więc ryzyko rozwoju niedoczynności tarczycy u dziecka. Karmienie piersią w czasie leczenia tiamazolem jest możliwe; można jednak stosować wyłącznie małe dawki, do 10 mg na dobę, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Czynność gruczołu tarczycowego u noworodka musi być regularnie kontrolowana.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Tiamazol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Przy ocenie działań niepożądanych wykorzystano następujące definicje ich częstości występowania: bardzo często ≥1/10 często ≥1/100 do <1/10 niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 rzadko ≥1/10 000 do <1/1000 bardzo rzadko <1/10 000 nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Niezbyt często: Agranulocytoza występuje w około 0,3-0,6% przypadków. Może ujawnić się dopiero po kilku tygodniach lub miesiącach od rozpoczęcia leczenia i wymaga odstawienia leku. W większości przypadków następuje samoistna poprawa. Bardzo rzadko: Trombocytopenia. Pancytopenia. Uogólniona limfadenopatia. Zaburzenia endokrynologiczne Bardzo rzadko: Autoimmunologiczny zespół insulinowy (z wyraźnym spadkiem stężenia glukozy we krwi).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: Zaburzenia smaku (zmienione odczuwanie smaku, brak odczuwania smaku) występują rzadko; mogą się cofnąć po zakończeniu terapii. Normalizacja może jednak potrwać kilka tygodni. Bardzo rzadko: Zapalenie nerwu. Polineuropatia. Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: Zapalenie naczyń. Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko: Ostry obrzęk ślinianki. Częstość nieznana: Ostre zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: Opisywano pojedyncze przypadki żółtaczki cholestatycznej i toksycznego zapalenia wątroby. Zazwyczaj objawy ustępują po odstawieniu leku. Klinicznie niejasne objawy cholestazy podczas leczenia należy różnicować z zaburzeniami wywołanymi samą nadczynnością tarczycy, takimi jak zwiększenie aktywności GGTP (gammaglutamylotranspeptydaza) i fosfatazy alkalicznej lub jej izoenzymu specyficznego dla kości.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo często: Skórne reakcje alergiczne różnego stopnia (świąd, wysypka, pokrzywka). W większości przypadków mają łagodny przebieg i często ustępują w czasie dalszego leczenia. Bardzo rzadko: Ciężkie postaci skórnych reakcji alergicznych, w tym uogólnione zapalenie skóry. Łysienie. Toczeń rumieniowy indukowany lekiem. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: Bóle stawów mogą rozwijać się stopniowo i mogą pojawić się nawet po kilku miesiącach leczenia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: Gorączka polekowa. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i ciężkość działań niepożądanych u dzieci są porównywalne z występującymi u dorosłych. Ciężkie skórne reakcje nadwrażliwości opisano zarówno u dorosłych i dzieci oraz młodzieży, włączając zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym w pojedynczych przypadkach: ciężkie postaci, obejmujące ogólne zapalenie skóry opisano również jedynie w pojedynczych przypadkach).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje niedoczynność tarczycy z odpowiednimi objawami zmniejszonego metabolizmu i, w mechanizmie sprzężenia zwrotnego, pobudzenie przysadki mózgowej z następczym powiększeniem się rozmiarów wola. Można tego uniknąć zmniejszając dawkę, gdy tylko zostanie osiągnięty stan eutyreozy i, w razie potrzeby, podając dodatkowo lewotyroksynę (patrz punkt 4.2). Negatywne konsekwencje przypadkowego przyjęcia dużych dawek tiamazolu nie są znane.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwtarczycowe, pochodna imidazolu zawierająca siarkę, kod ATC: H03BB02 Tiamazol hamuje w sposób zależny od dawki wbudowywanie jodu do tyrozyny i tym samym syntezę hormonów tarczycy. Właściwość ta pozwala na objawowe leczenie nadczynności tarczycy bez względu na jej przyczynę. Nie można obecnie jednoznacznie powiedzieć, czy tiamazol dodatkowo wpływa na „naturalny przebieg” nadczynności tarczycy indukowanej immunologicznie (choroba Graves-Basedowa), tj. czy hamuje leżące u podstawy choroby procesy immunopatogenetyczne. Uwalnianie z tyreocytów zsyntetyzowanych wcześniej hormonów tarczycy pozostaje bez zmian. To tłumaczy, dlaczego czas trwania okresu latencji do normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny w surowicy, a tym samym do uzyskania poprawy klinicznej, różni się u różnych osób.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Lek nie ma również wpływu na nadczynność tarczycy spowodowaną uwolnieniem się hormonów tarczycy w następstwie destrukcji komórek tarczycowych, np. po terapii jodem radioaktywnym lub w zapaleniu tarczycy.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Tiamazol szybko i całkowicie się wchłania. Po podaniu osiąga maksymalne stężenia w surowicy w ciągu 0,4 do 1,2 godzin. Wiązanie z białkami jest bardzo małe i nie ma istotnego znaczenia. Tiamazol ulega kumulacji w tarczycy, gdzie jest powoli metabolizowany. Pomimo wahań stężenia w surowicy, kumulacja tiamazolu w gruczole tarczycowym prowadzi do uzyskania plateau stężenia. To sprawia, że działanie leku utrzymuje się przez prawie 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki. Zgodnie z obecną wiedzą kinetyka tiamazolu nie zależy od czynności tarczycy. Okres półtrwania wynosi około 3 do 6 godzin i ulega wydłużeniu w niewydolności wątroby. Tiamazol wydalany jest przez nerki i z żółcią; wydalanie leku w stolcu jest niewielkie, co wskazuje na krążenie jelitowo-wątrobowe. 70% substancji wydalane jest przez nerki w ciągu 24 godzin. Jedynie niewielka ilość jest wydalana w postaci niezmienionej.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Obecnie nie ma żadnych danych na temat farmakologicznej aktywności metabolitów tiamazolu. Dane na temat farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby są ograniczone (patrz punkt 4.2). Nie ma dostępnych danych odnośnie wielokrotnego podawania leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu są ograniczone. Wyniki dotyczące toksyczności pojedynczej dawki wskazują, że ostra toksyczność tiamazolu jest niewielka. W badaniach z wielokrotnym podawaniem leku obserwowano supresję szpiku kostnego przy dawkach, które były wyraźnie większe od dawek terapeutycznych. Badania genotoksyczności nie dostarczyły żadnych dowodów mogących wskazywać na działanie mutagenne lub klastogenne. W trwającym dwa lata badaniu toksyczności przewlekłej u szczurów nie stwierdzono żadnych istotnych zmian poza farmakologicznym działaniem leku na tarczycę. W trwającym dwa lata badaniu toksyczności przewlekłej u myszy, którym podawano tiamazol w wodzie pitnej, w stężeniu 500 mg/l, zaobserwowano częstsze występowanie raka wątroby, co jednak nie osiągnęło poziomu istotności statystycznej.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Znaczenie tej ostatniej obserwacji jest wątpliwe, a tiamazol nie został sklasyfikowany jako karcynogen ani przez IARC (Międzynarodowa Agencja ds. Badań nad Nowotworami), ani przez NTP (Narodowy Program Toksykologiczny).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Krzemionka koloidalna bezwodna Stearynian magnezu Hypromeloza Talk Celuloza, proszek Skrobia kukurydziana Laktoza jednowodna Karboksymetyloskrobia sodowa Otoczka Dimetikon 100 Makrogol 400 Hypromeloza Dwutlenek tytanu (E171) Tlenek żelaza (E172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 4 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister złożony z filmu z polichlorku winylu i aluminiowej folii pokrywającej. Wielkości opakowań: Thyrozol, 5 mg: 20, 30, 50, 100 tabletek powlekanych Thyrozol, 10 mg: 20, 30, 50, 100 tabletek powlekanych Thyrozol, 20 mg: 20, 30, 50 tabletek powlekanych Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Thyrozol, 5 mg, tabletki powlekane Thyrozol, 10 mg, tabletki powlekane Thyrozol, 20 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana Thyrozol, 5 mg zawiera 5 mg tiamazolu. Każda tabletka powlekana Thyrozol, 10 mg zawiera 10 mg tiamazolu. Każda tabletka powlekana Thyrozol, 20 mg zawiera 20 mg tiamazolu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka (Thyrozol, 5 mg) zawiera 200 mg laktozy jednowodnej, patrz punkt 4.4. Każda tabletka (Thyrozol, 10 mg) zawiera 195 mg laktozy jednowodnej, patrz punkt 4.4. Każda tabletka (Thyrozol, 20 mg) zawiera 185 mg laktozy jednowodnej, patrz punkt 4.4. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Thyrozol, 5 mg: żółte, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane o średnicy 9 mm z rowkiem dzielącym po obu stronach.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Thyrozol, 10 mg: szaro-pomarańczowe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane o średnicy 9 mm z rowkiem dzielącym po obu stronach. Thyrozol, 20 mg: brązowe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane o średnicy 9 mm z rowkiem dzielącym po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie nadczynności tarczycy, w tym: leczenie zachowawcze nadczynności tarczycy, szczególnie w przypadku nieobecności wola lub obecności małego wola, przygotowanie do zabiegu operacyjnego we wszystkich postaciach nadczynności tarczycy, przygotowanie do leczenia jodem radioaktywnym, szczególnie u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy, terapia okresowa po leczeniu jodem radioaktywnym, leczenie profilaktyczne u pacjentów z subkliniczną nadczynnością tarczycy, gruczolakami autonomicznymi lub nadczynnością tarczycy w wywiadzie, u których absolutnie konieczna jest ekspozycja na jod (np. badanie z użyciem środków kontrastowych zawierających jod).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Tiamazol jest aktywnym metabolitem karbimazolu, lecz 1 mg tiamazolu nie jest równoważny 1 mg karbimazolu. Należy wziąć to pod uwagę rozpoczynając leczenie tiamazolem lub w przypadku przestawiania leczenia karbimazolem na tiamazol. Poniżej podano zalecane dawki. Dawkowanie Dorośli W zależności od ciężkości choroby i spożycia jodu leczenie zazwyczaj rozpoczyna się od dawki dobowej tiamazolu od 10 do 40 mg. W wielu przypadkach zahamowanie produkcji hormonów tarczycy zwykle można osiągnąć stosując dawki początkowe od 20 do 30 mg tiamazolu na dobę. W łagodnych przypadkach pełna dawka blokująca może nie być konieczna i wówczas należy rozważyć mniejszą dawkę początkową. W ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy może być konieczna dawka początkowa 40 mg tiamazolu. Dawkę dobiera się indywidualnie w zależności od stanu metabolicznego pacjenta, na podstawie zwiększenia stężenia hormonów tarczycy.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
W terapii podtrzymującej zalecane są następujące schematy leczenia: dobowa dawka podtrzymująca od 5 do 20 mg tiamazolu w skojarzeniu z lewotyroksyną, aby uniknąć niedoczynności tarczycy; dobowa dawka tiamazolu od 2,5 do 10 mg w monoterapii. Nadczynność tarczycy indukowana jodem może wymagać większych dawek. Dzieci i młodzież Stosowanie u dzieci i młodzieży (od 3 do 17 lat) Dawkę początkową w leczeniu dzieci i młodzieży (od 3 do 17 lat) należy ustalić na podstawie masy ciała pacjenta. Zwykle stosowana dawka początkowa to 0,5 mg/kg m.c. na dobę podzielona na dwie lub trzy równe dawki. W terapii podtrzymującej dawka dobowa może być zmniejszona i podawana raz na dobę w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być konieczne dodatkowe leczenie lewotyroksyną w celu uniknięcia niedoczynności tarczycy. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dobowej 40 mg tiamazolu.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Stosowanie u dzieci (w wieku ≤ 2 lat) Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tiamazolu u dzieci w wieku ≤2 lat nie było systematycznie oceniane. Z tego względu nie jest zalecane stosowanie tiamazolu u dzieci w wieku ≤ 2 lat. Zachowawcze leczenie nadczynności tarczycy Leczenie ma na celu uzyskanie stanu metabolicznego jak w eutyreozie i długotrwałej remisji po określonym czasie trwania leczenia. W zależności od doboru pacjentów do leczenia, remisję uzyskuje się maksymalnie u 50% pacjentów po roku. Opisywane wskaźniki remisji wyraźnie się różnią, choć nie wyjaśniono do końca przyczyny odpowiedzialnej za te różnice. Do czynników, które prawdopodobnie mają znaczenie należą: typ nadczynności tarczycy (immunologiczna lub nieimmunologiczna), czas trwania leczenia, dawka tiamazolu oraz podaż jodu w diecie lub jatrogenna podaż jodu. W zachowawczym leczeniu nadczynności tarczycy terapię prowadzi się zwykle przez 6 miesięcy do 2 lat (przeciętnie jeden rok).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Statystycznie, prawdopodobieństwo remisji zwiększa się wraz z czasem trwania leczenia. W przypadkach, w których nie można osiągnąć remisji, a nie ma możliwości lub zgody na zastosowanie radykalnych metod terapeutycznych, tiamazol można stosować jako przewlekłe leczenie przeciwtarczycowe, w jak najmniejszej dawce, bez dodawania lub w skojarzeniu z małą dawką lewotyroksyny. Pacjenci z dużym wolem tarczycy i uciskiem na tchawicę powinni otrzymywać, jeśli w ogóle, jedynie krótkotrwałe leczenie tiamazolem, ponieważ długotrwałe podawanie leku może powodować powiększanie się wola. Konieczne może być szczególnie dokładne monitorowanie leczenia (stężenie TSH, światło tchawicy). Preferuje się łączenie tej terapii z dodatkowym podawaniem lewotyroksyny. Leczenie przedoperacyjne Tymczasowe, wstępne leczenie (przez 3 do 4 tygodni lub dłużej, w zależności od indywidualnej potrzeby) może służyć do osiągnięcia metabolicznego stanu eutyreozy, zmniejszając tym samym ryzyko związane z zabiegiem chirurgicznym.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Zabieg chirurgiczny należy przeprowadzić jak najszybciej po uzyskaniu eutyreozy. W przeciwnym razie konieczne jest suplementacyjne leczenie lewotyroksyną. Leczenie można zakończyć na dzień przed operacją. Spowodowane tiamazolem zwiększenie kruchości tkanek tarczycy i ryzyka krwawienia można skompensować dodatkowym, przedoperacyjnym podaniem dużej dawki jodu w ciągu dziesięciu dni poprzedzających operację (terapia jodowa Plummera). Leczenie przed terapią jodem radioaktywnym Osiągnięcie eutyreozy przed zastosowaniem jodu radioaktywnego ma ważne znaczenie szczególnie w ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy, gdyż w pojedynczych przypadkach, po terapii jodem radioaktywnym bez wstępnego leczenia opisywano występowanie przełomu tarczycowego. Uwaga: pochodne tionamidu mogą zmniejszać jodowrażliwość tkanki tarczycy. W przypadku planowego leczenia gruczolaków autonomicznych należy zapobiegać aktywacji tkanki paranodularnej przy pomocy leczenia poprzedzającego.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Okresowa terapia przeciwtarczycowa po leczeniu jodem radioaktywnym Czas trwania leczenia i dawkę leku należy ustalać indywidualnie, w zależności od nasilenia obrazu klinicznego i szacowanego okresu czasu, po którym pojawią się efekty leczenia jodem radioaktywnym (około 4 do 6 miesięcy). Leczenie profilaktyczne u pacjentów zagrożonych ryzykiem wystąpienia nadczynności tarczycy w wyniku podania substancji zawierających jod w celach diagnostycznych Zazwyczaj, przez około 10 dni podaje się 10 do 20 mg tiamazolu i/lub 1 g nadchloranu na dobę (np. w sytuacji podania środków kontrastowych wydalanych przez nerki). Czas trwania leczenia zależy od czasu, przez jaki substancja zawierająca jod pozostaje w organizmie. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens osoczowy tiamazolu jest zmniejszony. W związku z tym dawkę leku należy utrzymywać na jak najniższym poziomie, a pacjentów należy ściśle monitorować.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Z uwagi na brak danych dotyczących farmakokinetyki tiamazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zaleca się ostrożne, indywidualne dostosowywanie dawki pod ścisłą kontrolą. Dawka powinna być możliwie najmniejsza. Pacjenci w podeszłym wieku Pomimo, że nie przewiduje się kumulacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku, zaleca się indywidualne dostosowywanie dawki pod ścisłą kontrolą. Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości i popijać odpowiednią ilością płynu. W czasie początkowej terapii nadczynności tarczycy dużymi dawkami leku, podane powyżej dawki dobowe można podzielić na kilka dawek i przyjmować je w regularnych odstępach czasu w ciągu dnia. Dawkę podtrzymującą można przyjmować raz na dobę, rano, podczas śniadania lub po śniadaniu.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Thyrozolu nie wolno stosować u pacjentów: z nadwrażliwością na tiamazol, inne pochodne tionamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, ze zmianami w obrazie krwi obwodowej (granulocytopenia), z cholestazą obecną przed rozpoczęciem leczenia nie spowodowaną przez nadczynność tarczycy, z wcześniej występującym uszkodzeniem szpiku po leczeniu tiamazolem lub karbimazolem, u których w przeszłości wystąpiło ostre zapalenie trzustki po podaniu tiamazolu lub proleku karbimazolu. Skojarzone leczenie tiamazolem i hormonami tarczycy jest przeciwwskazane w czasie ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Thyrozol nie powinien być stosowany u pacjentów z: łagodnymi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie (np. wysypka alergiczna, świąd). Tiamazol powinien być stosowany jedynie przez krótki okres czasu i pod warunkiem starannej obserwacji u pacjentów z: dużym wolem tarczycy wywierającym ucisk na tchawicę, ponieważ istnieje niebezpieczeństwo powiększenia się rozmiarów wola. Zapalenie naczyń W przypadku wystąpienia objawów zapalenia naczyń produkt leczniczy należy odstawić, jeśli konieczne. Na ogół objawy ustępują po zaprzestaniu leczenia. Mielotoksyczność Opisywano występowanie agranulocytozy w około 0,3 do 0,6% przypadków. Przed rozpoczęciem leczenia należy zwrócić uwagę pacjenta na objawy agranulocytozy (zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie gardła, gorączka).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Zazwyczaj agranulocytoza pojawia się w ciągu pierwszych tygodni leczenia, lecz może wystąpić jeszcze parę miesięcy po rozpoczęciu terapii oraz podczas ponownego włączenia leku do terapii. Zaleca się ścisłą kontrolę morfologii krwi przed i po rozpoczęciu leczenia, szczególne w przypadkach występowania wcześniej łagodnej granulocytopenii. W przypadku zaobserwowania któregoś z tych objawów, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia, pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem w celu wykonania morfologii krwi. W razie potwierdzenia agranulocytozy konieczne jest odstawienie leku. Rzadko występują inne mielotoksyczne działania niepożądane przy przyjmowaniu zalecanych dawek. Często opisywano działania niepożądane w związku ze stosowaniem dużych dawek tiamazolu (około 120 mg na dobę). Takie dawki powinny być zarezerwowane do specjalnych wskazań (ciężkie postaci choroby, przełom tyreotoksyczny).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Wystąpienie toksycznego działania na szpik kostny podczas leczenia tiamazolem wymaga odstawienia produktu leczniczego i, w razie potrzeby, przejścia na lek przeciwtarczycowy należący do innej grupy. Ostre zapalenie trzustki W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki ostrego zapalenia trzustki u pacjentów otrzymujących tiamazol lub prolek karbimazol. Jeśli u pacjenta wystąpi ostre zapalenie trzustki, należy natychmiast przerwać podawanie tiamazolu. Nie podawać tiamazolu pacjentom, u których w przeszłości wystąpiło ostre zapalenie trzustki po podaniu tiamazolu lub proleku karbimazolu. Ponowne podanie leku może spowodować nawrót ostrego zapalenia trzustki ze skróconym czasem do wystąpienia objawów. Kobiety w wieku rozrodczym i ciąża Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Zastosowanie tiamazolu u kobiet w ciąży można rozważyć wyłącznie po przeprowadzeniu indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Jeśli tiamazol stosuje się w okresie ciąży, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Uzasadnione jest ścisłe kontrolowanie stanu matki, płodu i noworodka (patrz punkt 4.6). Kontrola nadczynności tarczycy Zbyt duże dawki mogą prowadzić do subklinicznej lub objawowej niedoczynności tarczycy i powiększenia wola z powodu wzrostu stężenia TSH. Dlatego po uzyskaniu eutyreozy należy natychmiast zmniejszyć dawkę tiamazolu i, w razie potrzeby, dodatkowo podać lewotyroksynę. Nie powinno się przerywać leczenia tiamazolem i stosować samej lewotyroksyny. Powiększanie wola w czasie terapii tiamazolem pomimo supresji TSH jest wynikiem choroby podstawowej i nie można temu zapobiec dodatkowym podawaniem lewotyroksyny.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Osiągnięcie prawidłowych stężeń TSH jest kluczowe w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia lub pogorszenia orbitopatii endokrynnej. Jakkolwiek choroba ta jest w dużym stopniu niezależna od przebiegu choroby tarczycy. Schorzenie to, samo w sobie, nie powinno być powodem zmiany leczenia i nie może być traktowane jako działanie niepożądane prawidłowo prowadzonej terapii. W niewielkim odsetku przypadków po terapii przeciwtarczycowej bez dodatkowej ablacji może wystąpić późna niedoczynność tarczycy. Prawdopodobnie nie jest to niepożądane działanie leku, ale wynik procesów zapalnych i destrukcyjnych toczących się w miąższu tarczycy w związku z chorobą podstawową. Zmniejszenie patologicznie zwiększonego w nadczynności tarczycy zużycia energii może prowadzić do (zazwyczaj pożądanego) zwiększenia masy ciała w czasie leczenia tiamazolem. Należy poinformować pacjentów, że poprawa w obrazie klinicznym wskazuje na normalizację zużycia energii.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Substancje pomocnicze Thyrozol zawiera laktozę, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Niedobór jodu nasila odpowiedź tarczycy na tiamazol, natomiast nadmiar jodu ją osłabia. Dalsze bezpośrednie interakcje z innymi lekami nie są znane. Należy pamiętać, że w nadczynności tarczycy metabolizm i eliminacja innych produktów leczniczych mogą być przyspieszone. Procesy te ulegają normalizacji wraz z przywróceniem prawidłowej czynności tarczycy. W razie potrzeby należy zmodyfikować dawkę. Są również dowody na to, że wyrównanie nadczynności tarczycy może doprowadzić do normalizacji nasiloną działania antykoagulantów u pacjentów z nadczynnością tarczycy. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji u dzieci i młodzieży.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia (patrz punkt 4.4). Ciąża Należy odpowiednio leczyć nadczynność tarczycy u kobiet w ciąży, aby zapobiec poważnym powikłaniom u matki i płodu. Tiamazol może przenikać przez łożysko u człowieka. Na podstawie doświadczeń związanych ze stosowaniem u ludzi, pochodzących z badań epidemiologicznych i ze spontanicznych zgłoszeń, podejrzewa się, że tiamazol powoduje wrodzone wady rozwojowe, jeśli podawany jest w okresie ciąży, a zwłaszcza w jej pierwszym trymestrze i w dużych dawkach. Notowano takie wady rozwojowe, jak wrodzona aplazja skóry, wady rozwojowe twarzoczaszki (zarośnięcie nozdrzy tylnych, dysmorfia twarzy), przepuklina pępowinowa, zarośnięcie przełyku, nieprawidłowe zmiany przewodu pępowinowo-jelitowego oraz ubytek przegrody międzykomorowej.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Tiamazol można podawać w czasie ciąży wyłącznie po przeprowadzeniu ścisłej, indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka i tylko w najmniejszej skutecznej dawce, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Jeśli tiamazol stosuje się w okresie ciąży, zaleca się ścisłe kontrolowanie stanu matki, płodu i noworodka (patrz punkt 4.4). Karmienie piersi? Tiamazol przenika do mleka ludzkiego, gdzie może osiągać stężenia odpowiadające stężeniom leku w surowicy matki. Istnieje więc ryzyko rozwoju niedoczynności tarczycy u dziecka. Karmienie piersią w czasie leczenia tiamazolem jest możliwe; można jednak stosować wyłącznie małe dawki, do 10 mg na dobę, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Czynność gruczołu tarczycowego u noworodka musi być regularnie kontrolowana.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Tiamazol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Przy ocenie działań niepożądanych wykorzystano następujące definicje ich częstości występowania: bardzo często ≥1/10 często ≥1/100 do <1/10 niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 rzadko ≥1/10 000 do <1/1000 bardzo rzadko <1/10 000 nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Niezbyt często: Agranulocytoza występuje w około 0,3-0,6% przypadków. Może ujawnić się dopiero po kilku tygodniach lub miesiącach od rozpoczęcia leczenia i wymaga odstawienia leku. W większości przypadków następuje samoistna poprawa. Bardzo rzadko: Trombocytopenia. Pancytopenia. Uogólniona limfadenopatia. Zaburzenia endokrynologiczne Bardzo rzadko: Autoimmunologiczny zespół insulinowy (z wyraźnym spadkiem stężenia glukozy we krwi).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: Zaburzenia smaku (zmienione odczuwanie smaku, brak odczuwania smaku) występują rzadko; mogą się cofnąć po zakończeniu terapii. Normalizacja może jednak potrwać kilka tygodni. Bardzo rzadko: Zapalenie nerwu. Polineuropatia. Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: Zapalenie naczyń. Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko: Ostry obrzęk ślinianki. Częstość nieznana: Ostre zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: Opisywano pojedyncze przypadki żółtaczki cholestatycznej i toksycznego zapalenia wątroby. Zazwyczaj objawy ustępują po odstawieniu leku. Klinicznie niejasne objawy cholestazy podczas leczenia należy różnicować z zaburzeniami wywołanymi samą nadczynnością tarczycy, takimi jak zwiększenie aktywności GGTP (gammaglutamylotranspeptydaza) i fosfatazy alkalicznej lub jej izoenzymu specyficznego dla kości.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo często: Skórne reakcje alergiczne różnego stopnia (świąd, wysypka, pokrzywka). W większości przypadków mają łagodny przebieg i często ustępują w czasie dalszego leczenia. Bardzo rzadko: Ciężkie postaci skórnych reakcji alergicznych, w tym uogólnione zapalenie skóry. Łysienie. Toczeń rumieniowy indukowany lekiem. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: Bóle stawów mogą rozwijać się stopniowo i mogą pojawić się nawet po kilku miesiącach leczenia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: Gorączka polekowa. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i ciężkość działań niepożądanych u dzieci są porównywalne z występującymi u dorosłych. Ciężkie skórne reakcje nadwrażliwości opisano zarówno u dorosłych i dzieci oraz młodzieży, włączając zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym w pojedynczych przypadkach: ciężkie postaci, obejmujące ogólne zapalenie skóry opisano również jedynie w pojedynczych przypadkach).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje niedoczynność tarczycy z odpowiednimi objawami zmniejszonego metabolizmu i, w mechanizmie sprzężenia zwrotnego, pobudzenie przysadki mózgowej z następczym powiększeniem się rozmiarów wola. Można tego uniknąć zmniejszając dawkę, gdy tylko zostanie osiągnięty stan eutyreozy i, w razie potrzeby, podając dodatkowo lewotyroksynę (patrz punkt 4.2). Negatywne konsekwencje przypadkowego przyjęcia dużych dawek tiamazolu nie są znane.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwtarczycowe, pochodna imidazolu zawierająca siarkę, kod ATC: H03BB02 Tiamazol hamuje w sposób zależny od dawki wbudowywanie jodu do tyrozyny i tym samym syntezę hormonów tarczycy. Właściwość ta pozwala na objawowe leczenie nadczynności tarczycy bez względu na jej przyczynę. Nie można obecnie jednoznacznie powiedzieć, czy tiamazol dodatkowo wpływa na „naturalny przebieg” nadczynności tarczycy indukowanej immunologicznie (choroba Graves-Basedowa), tj. czy hamuje leżące u podstawy choroby procesy immunopatogenetyczne. Uwalnianie z tyreocytów zsyntetyzowanych wcześniej hormonów tarczycy pozostaje bez zmian. To tłumaczy, dlaczego czas trwania okresu latencji do normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny w surowicy, a tym samym do uzyskania poprawy klinicznej, różni się u różnych osób.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Lek nie ma również wpływu na nadczynność tarczycy spowodowaną uwolnieniem się hormonów tarczycy w następstwie destrukcji komórek tarczycowych, np. po terapii jodem radioaktywnym lub w zapaleniu tarczycy.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Tiamazol szybko i całkowicie się wchłania. Po podaniu osiąga maksymalne stężenia w surowicy w ciągu 0,4 do 1,2 godzin. Wiązanie z białkami jest bardzo małe i nie ma istotnego znaczenia. Tiamazol ulega kumulacji w tarczycy, gdzie jest powoli metabolizowany. Pomimo wahań stężenia w surowicy, kumulacja tiamazolu w gruczole tarczycowym prowadzi do uzyskania plateau stężenia. To sprawia, że działanie leku utrzymuje się przez prawie 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki. Zgodnie z obecną wiedzą kinetyka tiamazolu nie zależy od czynności tarczycy. Okres półtrwania wynosi około 3 do 6 godzin i ulega wydłużeniu w niewydolności wątroby. Tiamazol wydalany jest przez nerki i z żółcią; wydalanie leku w stolcu jest niewielkie, co wskazuje na krążenie jelitowo-wątrobowe. 70% substancji wydalane jest przez nerki w ciągu 24 godzin. Jedynie niewielka ilość jest wydalana w postaci niezmienionej.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Obecnie nie ma żadnych danych na temat farmakologicznej aktywności metabolitów tiamazolu. Dane na temat farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby są ograniczone (patrz punkt 4.2). Nie ma dostępnych danych odnośnie wielokrotnego podawania leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu są ograniczone. Wyniki dotyczące toksyczności pojedynczej dawki wskazują, że ostra toksyczność tiamazolu jest niewielka. W badaniach z wielokrotnym podawaniem leku obserwowano supresję szpiku kostnego przy dawkach, które były wyraźnie większe od dawek terapeutycznych. Badania genotoksyczności nie dostarczyły żadnych dowodów mogących wskazywać na działanie mutagenne lub klastogenne. W trwającym dwa lata badaniu toksyczności przewlekłej u szczurów nie stwierdzono żadnych istotnych zmian poza farmakologicznym działaniem leku na tarczycę. W trwającym dwa lata badaniu toksyczności przewlekłej u myszy, którym podawano tiamazol w wodzie pitnej, w stężeniu 500 mg/l, zaobserwowano częstsze występowanie raka wątroby, co jednak nie osiągnęło poziomu istotności statystycznej.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Znaczenie tej ostatniej obserwacji jest wątpliwe, a tiamazol nie został sklasyfikowany jako karcynogen ani przez IARC (Międzynarodowa Agencja ds. Badań nad Nowotworami), ani przez NTP (Narodowy Program Toksykologiczny).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Krzemionka koloidalna bezwodna Stearynian magnezu Hypromeloza Talk Celuloza, proszek Skrobia kukurydziana Laktoza jednowodna Karboksymetyloskrobia sodowa Otoczka Dimetikon 100 Makrogol 400 Hypromeloza Dwutlenek tytanu (E171) Tlenek żelaza (E172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 4 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister złożony z filmu z polichlorku winylu i aluminiowej folii pokrywającej. Wielkości opakowań: Thyrozol, 5 mg: 20, 30, 50, 100 tabletek powlekanych Thyrozol, 10 mg: 20, 30, 50, 100 tabletek powlekanych Thyrozol, 20 mg: 20, 30, 50 tabletek powlekanych Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Thyrozol, 5 mg, tabletki powlekane Thyrozol, 10 mg, tabletki powlekane Thyrozol, 20 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana Thyrozol, 5 mg zawiera 5 mg tiamazolu. Każda tabletka powlekana Thyrozol, 10 mg zawiera 10 mg tiamazolu. Każda tabletka powlekana Thyrozol, 20 mg zawiera 20 mg tiamazolu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka (Thyrozol, 5 mg) zawiera 200 mg laktozy jednowodnej, patrz punkt 4.4. Każda tabletka (Thyrozol, 10 mg) zawiera 195 mg laktozy jednowodnej, patrz punkt 4.4. Każda tabletka (Thyrozol, 20 mg) zawiera 185 mg laktozy jednowodnej, patrz punkt 4.4. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Thyrozol, 5 mg: żółte, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane o średnicy 9 mm z rowkiem dzielącym po obu stronach.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Thyrozol, 10 mg: szaro-pomarańczowe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane o średnicy 9 mm z rowkiem dzielącym po obu stronach. Thyrozol, 20 mg: brązowe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane o średnicy 9 mm z rowkiem dzielącym po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie nadczynności tarczycy, w tym: leczenie zachowawcze nadczynności tarczycy, szczególnie w przypadku nieobecności wola lub obecności małego wola, przygotowanie do zabiegu operacyjnego we wszystkich postaciach nadczynności tarczycy, przygotowanie do leczenia jodem radioaktywnym, szczególnie u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy, terapia okresowa po leczeniu jodem radioaktywnym, leczenie profilaktyczne u pacjentów z subkliniczną nadczynnością tarczycy, gruczolakami autonomicznymi lub nadczynnością tarczycy w wywiadzie, u których absolutnie konieczna jest ekspozycja na jod (np. badanie z użyciem środków kontrastowych zawierających jod).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Tiamazol jest aktywnym metabolitem karbimazolu, lecz 1 mg tiamazolu nie jest równoważny 1 mg karbimazolu. Należy wziąć to pod uwagę rozpoczynając leczenie tiamazolem lub w przypadku przestawiania leczenia karbimazolem na tiamazol. Poniżej podano zalecane dawki. Dawkowanie Dorośli W zależności od ciężkości choroby i spożycia jodu leczenie zazwyczaj rozpoczyna się od dawki dobowej tiamazolu od 10 do 40 mg. W wielu przypadkach zahamowanie produkcji hormonów tarczycy zwykle można osiągnąć stosując dawki początkowe od 20 do 30 mg tiamazolu na dobę. W łagodnych przypadkach pełna dawka blokująca może nie być konieczna i wówczas należy rozważyć mniejszą dawkę początkową. W ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy może być konieczna dawka początkowa 40 mg tiamazolu. Dawkę dobiera się indywidualnie w zależności od stanu metabolicznego pacjenta, na podstawie zwiększenia stężenia hormonów tarczycy.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie
W terapii podtrzymującej zalecane są następujące schematy leczenia: dobowa dawka podtrzymująca od 5 do 20 mg tiamazolu w skojarzeniu z lewotyroksyną, aby uniknąć niedoczynności tarczycy; dobowa dawka tiamazolu od 2,5 do 10 mg w monoterapii. Nadczynność tarczycy indukowana jodem może wymagać większych dawek. Dzieci i młodzież Stosowanie u dzieci i młodzieży (od 3 do 17 lat) Dawkę początkową w leczeniu dzieci i młodzieży (od 3 do 17 lat) należy ustalić na podstawie masy ciała pacjenta. Zwykle stosowana dawka początkowa to 0,5 mg/kg m.c. na dobę podzielona na dwie lub trzy równe dawki. W terapii podtrzymującej dawka dobowa może być zmniejszona i podawana raz na dobę w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być konieczne dodatkowe leczenie lewotyroksyną w celu uniknięcia niedoczynności tarczycy. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dobowej 40 mg tiamazolu.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie
Stosowanie u dzieci (w wieku ≤ 2 lat) Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tiamazolu u dzieci w wieku ≤2 lat nie było systematycznie oceniane. Z tego względu nie jest zalecane stosowanie tiamazolu u dzieci w wieku ≤ 2 lat. Zachowawcze leczenie nadczynności tarczycy Leczenie ma na celu uzyskanie stanu metabolicznego jak w eutyreozie i długotrwałej remisji po określonym czasie trwania leczenia. W zależności od doboru pacjentów do leczenia, remisję uzyskuje się maksymalnie u 50% pacjentów po roku. Opisywane wskaźniki remisji wyraźnie się różnią, choć nie wyjaśniono do końca przyczyny odpowiedzialnej za te różnice. Do czynników, które prawdopodobnie mają znaczenie należą: typ nadczynności tarczycy (immunologiczna lub nieimmunologiczna), czas trwania leczenia, dawka tiamazolu oraz podaż jodu w diecie lub jatrogenna podaż jodu. W zachowawczym leczeniu nadczynności tarczycy terapię prowadzi się zwykle przez 6 miesięcy do 2 lat (przeciętnie jeden rok).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie
Statystycznie, prawdopodobieństwo remisji zwiększa się wraz z czasem trwania leczenia. W przypadkach, w których nie można osiągnąć remisji, a nie ma możliwości lub zgody na zastosowanie radykalnych metod terapeutycznych, tiamazol można stosować jako przewlekłe leczenie przeciwtarczycowe, w jak najmniejszej dawce, bez dodawania lub w skojarzeniu z małą dawką lewotyroksyny. Pacjenci z dużym wolem tarczycy i uciskiem na tchawicę powinni otrzymywać, jeśli w ogóle, jedynie krótkotrwałe leczenie tiamazolem, ponieważ długotrwałe podawanie leku może powodować powiększanie się wola. Konieczne może być szczególnie dokładne monitorowanie leczenia (stężenie TSH, światło tchawicy). Preferuje się łączenie tej terapii z dodatkowym podawaniem lewotyroksyny. Leczenie przedoperacyjne Tymczasowe, wstępne leczenie (przez 3 do 4 tygodni lub dłużej, w zależności od indywidualnej potrzeby) może służyć do osiągnięcia metabolicznego stanu eutyreozy, zmniejszając tym samym ryzyko związane z zabiegiem chirurgicznym.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie
Zabieg chirurgiczny należy przeprowadzić jak najszybciej po uzyskaniu eutyreozy. W przeciwnym razie konieczne jest suplementacyjne leczenie lewotyroksyną. Leczenie można zakończyć na dzień przed operacją. Spowodowane tiamazolem zwiększenie kruchości tkanek tarczycy i ryzyka krwawienia można skompensować dodatkowym, przedoperacyjnym podaniem dużej dawki jodu w ciągu dziesięciu dni poprzedzających operację (terapia jodowa Plummera). Leczenie przed terapią jodem radioaktywnym Osiągnięcie eutyreozy przed zastosowaniem jodu radioaktywnego ma ważne znaczenie szczególnie w ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy, gdyż w pojedynczych przypadkach, po terapii jodem radioaktywnym bez wstępnego leczenia opisywano występowanie przełomu tarczycowego. Uwaga: pochodne tionamidu mogą zmniejszać jodowrażliwość tkanki tarczycy. W przypadku planowego leczenia gruczolaków autonomicznych należy zapobiegać aktywacji tkanki paranodularnej przy pomocy leczenia poprzedzającego.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie
Okresowa terapia przeciwtarczycowa po leczeniu jodem radioaktywnym Czas trwania leczenia i dawkę leku należy ustalać indywidualnie, w zależności od nasilenia obrazu klinicznego i szacowanego okresu czasu, po którym pojawią się efekty leczenia jodem radioaktywnym (około 4 do 6 miesięcy). Leczenie profilaktyczne u pacjentów zagrożonych ryzykiem wystąpienia nadczynności tarczycy w wyniku podania substancji zawierających jod w celach diagnostycznych Zazwyczaj, przez około 10 dni podaje się 10 do 20 mg tiamazolu i/lub 1 g nadchloranu na dobę (np. w sytuacji podania środków kontrastowych wydalanych przez nerki). Czas trwania leczenia zależy od czasu, przez jaki substancja zawierająca jod pozostaje w organizmie. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens osoczowy tiamazolu jest zmniejszony. W związku z tym dawkę leku należy utrzymywać na jak najniższym poziomie, a pacjentów należy ściśle monitorować.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Z uwagi na brak danych dotyczących farmakokinetyki tiamazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zaleca się ostrożne, indywidualne dostosowywanie dawki pod ścisłą kontrolą. Dawka powinna być możliwie najmniejsza. Pacjenci w podeszłym wieku Pomimo, że nie przewiduje się kumulacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku, zaleca się indywidualne dostosowywanie dawki pod ścisłą kontrolą. Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości i popijać odpowiednią ilością płynu. W czasie początkowej terapii nadczynności tarczycy dużymi dawkami leku, podane powyżej dawki dobowe można podzielić na kilka dawek i przyjmować je w regularnych odstępach czasu w ciągu dnia. Dawkę podtrzymującą można przyjmować raz na dobę, rano, podczas śniadania lub po śniadaniu.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Thyrozolu nie wolno stosować u pacjentów: z nadwrażliwością na tiamazol, inne pochodne tionamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, ze zmianami w obrazie krwi obwodowej (granulocytopenia), z cholestazą obecną przed rozpoczęciem leczenia nie spowodowaną przez nadczynność tarczycy, z wcześniej występującym uszkodzeniem szpiku po leczeniu tiamazolem lub karbimazolem, u których w przeszłości wystąpiło ostre zapalenie trzustki po podaniu tiamazolu lub proleku karbimazolu. Skojarzone leczenie tiamazolem i hormonami tarczycy jest przeciwwskazane w czasie ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Thyrozol nie powinien być stosowany u pacjentów z: łagodnymi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie (np. wysypka alergiczna, świąd). Tiamazol powinien być stosowany jedynie przez krótki okres czasu i pod warunkiem starannej obserwacji u pacjentów z: dużym wolem tarczycy wywierającym ucisk na tchawicę, ponieważ istnieje niebezpieczeństwo powiększenia się rozmiarów wola. Zapalenie naczyń W przypadku wystąpienia objawów zapalenia naczyń produkt leczniczy należy odstawić, jeśli konieczne. Na ogół objawy ustępują po zaprzestaniu leczenia. Mielotoksyczność Opisywano występowanie agranulocytozy w około 0,3 do 0,6% przypadków. Przed rozpoczęciem leczenia należy zwrócić uwagę pacjenta na objawy agranulocytozy (zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie gardła, gorączka).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Zazwyczaj agranulocytoza pojawia się w ciągu pierwszych tygodni leczenia, lecz może wystąpić jeszcze parę miesięcy po rozpoczęciu terapii oraz podczas ponownego włączenia leku do terapii. Zaleca się ścisłą kontrolę morfologii krwi przed i po rozpoczęciu leczenia, szczególne w przypadkach występowania wcześniej łagodnej granulocytopenii. W przypadku zaobserwowania któregoś z tych objawów, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia, pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem w celu wykonania morfologii krwi. W razie potwierdzenia agranulocytozy konieczne jest odstawienie leku. Rzadko występują inne mielotoksyczne działania niepożądane przy przyjmowaniu zalecanych dawek. Często opisywano działania niepożądane w związku ze stosowaniem dużych dawek tiamazolu (około 120 mg na dobę). Takie dawki powinny być zarezerwowane do specjalnych wskazań (ciężkie postaci choroby, przełom tyreotoksyczny).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Wystąpienie toksycznego działania na szpik kostny podczas leczenia tiamazolem wymaga odstawienia produktu leczniczego i, w razie potrzeby, przejścia na lek przeciwtarczycowy należący do innej grupy. Ostre zapalenie trzustki W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki ostrego zapalenia trzustki u pacjentów otrzymujących tiamazol lub prolek karbimazol. Jeśli u pacjenta wystąpi ostre zapalenie trzustki, należy natychmiast przerwać podawanie tiamazolu. Nie podawać tiamazolu pacjentom, u których w przeszłości wystąpiło ostre zapalenie trzustki po podaniu tiamazolu lub proleku karbimazolu. Ponowne podanie leku może spowodować nawrót ostrego zapalenia trzustki ze skróconym czasem do wystąpienia objawów. Kobiety w wieku rozrodczym i ciąża Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Zastosowanie tiamazolu u kobiet w ciąży można rozważyć wyłącznie po przeprowadzeniu indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Jeśli tiamazol stosuje się w okresie ciąży, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Uzasadnione jest ścisłe kontrolowanie stanu matki, płodu i noworodka (patrz punkt 4.6). Kontrola nadczynności tarczycy Zbyt duże dawki mogą prowadzić do subklinicznej lub objawowej niedoczynności tarczycy i powiększenia wola z powodu wzrostu stężenia TSH. Dlatego po uzyskaniu eutyreozy należy natychmiast zmniejszyć dawkę tiamazolu i, w razie potrzeby, dodatkowo podać lewotyroksynę. Nie powinno się przerywać leczenia tiamazolem i stosować samej lewotyroksyny. Powiększanie wola w czasie terapii tiamazolem pomimo supresji TSH jest wynikiem choroby podstawowej i nie można temu zapobiec dodatkowym podawaniem lewotyroksyny.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Osiągnięcie prawidłowych stężeń TSH jest kluczowe w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia lub pogorszenia orbitopatii endokrynnej. Jakkolwiek choroba ta jest w dużym stopniu niezależna od przebiegu choroby tarczycy. Schorzenie to, samo w sobie, nie powinno być powodem zmiany leczenia i nie może być traktowane jako działanie niepożądane prawidłowo prowadzonej terapii. W niewielkim odsetku przypadków po terapii przeciwtarczycowej bez dodatkowej ablacji może wystąpić późna niedoczynność tarczycy. Prawdopodobnie nie jest to niepożądane działanie leku, ale wynik procesów zapalnych i destrukcyjnych toczących się w miąższu tarczycy w związku z chorobą podstawową. Zmniejszenie patologicznie zwiększonego w nadczynności tarczycy zużycia energii może prowadzić do (zazwyczaj pożądanego) zwiększenia masy ciała w czasie leczenia tiamazolem. Należy poinformować pacjentów, że poprawa w obrazie klinicznym wskazuje na normalizację zużycia energii.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Substancje pomocnicze Thyrozol zawiera laktozę, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Niedobór jodu nasila odpowiedź tarczycy na tiamazol, natomiast nadmiar jodu ją osłabia. Dalsze bezpośrednie interakcje z innymi lekami nie są znane. Należy pamiętać, że w nadczynności tarczycy metabolizm i eliminacja innych produktów leczniczych mogą być przyspieszone. Procesy te ulegają normalizacji wraz z przywróceniem prawidłowej czynności tarczycy. W razie potrzeby należy zmodyfikować dawkę. Są również dowody na to, że wyrównanie nadczynności tarczycy może doprowadzić do normalizacji nasiloną działania antykoagulantów u pacjentów z nadczynnością tarczycy. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji u dzieci i młodzieży.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia (patrz punkt 4.4). Ciąża Należy odpowiednio leczyć nadczynność tarczycy u kobiet w ciąży, aby zapobiec poważnym powikłaniom u matki i płodu. Tiamazol może przenikać przez łożysko u człowieka. Na podstawie doświadczeń związanych ze stosowaniem u ludzi, pochodzących z badań epidemiologicznych i ze spontanicznych zgłoszeń, podejrzewa się, że tiamazol powoduje wrodzone wady rozwojowe, jeśli podawany jest w okresie ciąży, a zwłaszcza w jej pierwszym trymestrze i w dużych dawkach. Notowano takie wady rozwojowe, jak wrodzona aplazja skóry, wady rozwojowe twarzoczaszki (zarośnięcie nozdrzy tylnych, dysmorfia twarzy), przepuklina pępowinowa, zarośnięcie przełyku, nieprawidłowe zmiany przewodu pępowinowo-jelitowego oraz ubytek przegrody międzykomorowej.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Tiamazol można podawać w czasie ciąży wyłącznie po przeprowadzeniu ścisłej, indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka i tylko w najmniejszej skutecznej dawce, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Jeśli tiamazol stosuje się w okresie ciąży, zaleca się ścisłe kontrolowanie stanu matki, płodu i noworodka (patrz punkt 4.4). Karmienie piersi? Tiamazol przenika do mleka ludzkiego, gdzie może osiągać stężenia odpowiadające stężeniom leku w surowicy matki. Istnieje więc ryzyko rozwoju niedoczynności tarczycy u dziecka. Karmienie piersią w czasie leczenia tiamazolem jest możliwe; można jednak stosować wyłącznie małe dawki, do 10 mg na dobę, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Czynność gruczołu tarczycowego u noworodka musi być regularnie kontrolowana.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Tiamazol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Przy ocenie działań niepożądanych wykorzystano następujące definicje ich częstości występowania: bardzo często ≥1/10 często ≥1/100 do <1/10 niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 rzadko ≥1/10 000 do <1/1000 bardzo rzadko <1/10 000 nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Niezbyt często Agranulocytoza występuje w około 0,3-0,6% przypadków. Może ujawnić się dopiero po kilku tygodniach lub miesiącach od rozpoczęcia leczenia i wymaga odstawienia leku. W większości przypadków następuje samoistna poprawa. Bardzo rzadko Trombocytopenia. Pancytopenia. Uogólniona limfadenopatia. Zaburzenia endokrynologiczne Bardzo rzadko Autoimmunologiczny zespół insulinowy (z wyraźnym spadkiem stężenia glukozy we krwi).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego Rzadko Zaburzenia smaku (zmienione odczuwanie smaku, brak odczuwania smaku) występują rzadko; mogą się cofnąć po zakończeniu terapii. Normalizacja może jednak potrwać kilka tygodni. Bardzo rzadko Zapalenie nerwu. Polineuropatia. Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana Zapalenie naczyń. Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko Ostry obrzęk ślinianki. Częstość nieznana Ostre zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko Opisywano pojedyncze przypadki żółtaczki cholestatycznej i toksycznego zapalenia wątroby. Zazwyczaj objawy ustępują po odstawieniu leku. Klinicznie niejasne objawy cholestazy podczas leczenia należy różnicować z zaburzeniami wywołanymi samą nadczynnością tarczycy, takimi jak zwiększenie aktywności GGTP (gammaglutamylotranspeptydaza) i fosfatazy alkalicznej lub jej izoenzymu specyficznego dla kości.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo często Skórne reakcje alergiczne różnego stopnia (świąd, wysypka, pokrzywka). W większości przypadków mają łagodny przebieg i często ustępują w czasie dalszego leczenia. Bardzo rzadko Ciężkie postaci skórnych reakcji alergicznych, w tym uogólnione zapalenie skóry. Łysienie. Toczeń rumieniowy indukowany lekiem. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często Bóle stawów mogą rozwijać się stopniowo i mogą pojawić się nawet po kilku miesiącach leczenia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko Gorączka polekowa. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i ciężkość działań niepożądanych u dzieci są porównywalne z występującymi u dorosłych. Ciężkie skórne reakcje nadwrażliwości opisano zarówno u dorosłych i dzieci oraz młodzieży, włączając zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym w pojedynczych przypadkach: ciężkie postaci, obejmujące ogólne zapalenie skóry opisano również jedynie w pojedynczych przypadkach).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje niedoczynność tarczycy z odpowiednimi objawami zmniejszonego metabolizmu i, w mechanizmie sprzężenia zwrotnego, pobudzenie przysadki mózgowej z następczym powiększeniem się rozmiarów wola. Można tego uniknąć zmniejszając dawkę, gdy tylko zostanie osiągnięty stan eutyreozy i, w razie potrzeby, podając dodatkowo lewotyroksynę (patrz punkt 4.2). Negatywne konsekwencje przypadkowego przyjęcia dużych dawek tiamazolu nie są znane.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwtarczycowe, pochodna imidazolu zawierająca siarkę, kod ATC: H03BB02 Tiamazol hamuje w sposób zależny od dawki wbudowywanie jodu do tyrozyny i tym samym syntezę hormonów tarczycy. Właściwość ta pozwala na objawowe leczenie nadczynności tarczycy bez względu na jej przyczynę. Nie można obecnie jednoznacznie powiedzieć, czy tiamazol dodatkowo wpływa na „naturalny przebieg” nadczynności tarczycy indukowanej immunologicznie (choroba Graves-Basedowa), tj. czy hamuje leżące u podstawy choroby procesy immunopatogenetyczne. Uwalnianie z tyreocytów zsyntetyzowanych wcześniej hormonów tarczycy pozostaje bez zmian. To tłumaczy, dlaczego czas trwania okresu latencji do normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny w surowicy, a tym samym do uzyskania poprawy klinicznej, różni się u różnych osób.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Lek nie ma również wpływu na nadczynność tarczycy spowodowaną uwolnieniem się hormonów tarczycy w następstwie destrukcji komórek tarczycowych, np. po terapii jodem radioaktywnym lub w zapaleniu tarczycy.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Tiamazol szybko i całkowicie się wchłania. Po podaniu osiąga maksymalne stężenia w surowicy w ciągu 0,4 do 1,2 godzin. Wiązanie z białkami jest bardzo małe i nie ma istotnego znaczenia. Tiamazol ulega kumulacji w tarczycy, gdzie jest powoli metabolizowany. Pomimo wahań stężenia w surowicy, kumulacja tiamazolu w gruczole tarczycowym prowadzi do uzyskania plateau stężenia. To sprawia, że działanie leku utrzymuje się przez prawie 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki. Zgodnie z obecną wiedzą kinetyka tiamazolu nie zależy od czynności tarczycy. Okres półtrwania wynosi około 3 do 6 godzin i ulega wydłużeniu w niewydolności wątroby. Tiamazol wydalany jest przez nerki i z żółcią; wydalanie leku w stolcu jest niewielkie, co wskazuje na krążenie jelitowo-wątrobowe. 70% substancji wydalane jest przez nerki w ciągu 24 godzin. Jedynie niewielka ilość jest wydalana w postaci niezmienionej.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Obecnie nie ma żadnych danych na temat farmakologicznej aktywności metabolitów tiamazolu. Dane na temat farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby są ograniczone (patrz punkt 4.2). Nie ma dostępnych danych odnośnie wielokrotnego podawania leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu są ograniczone. Wyniki dotyczące toksyczności pojedynczej dawki wskazują, że ostra toksyczność tiamazolu jest niewielka. W badaniach z wielokrotnym podawaniem leku obserwowano supresję szpiku kostnego przy dawkach, które były wyraźnie większe od dawek terapeutycznych. Badania genotoksyczności nie dostarczyły żadnych dowodów mogących wskazywać na działanie mutagenne lub klastogenne. W trwającym dwa lata badaniu toksyczności przewlekłej u szczurów nie stwierdzono żadnych istotnych zmian poza farmakologicznym działaniem leku na tarczycę. W trwającym dwa lata badaniu toksyczności przewlekłej u myszy, którym podawano tiamazol w wodzie pitnej, w stężeniu 500 mg/l, zaobserwowano częstsze występowanie raka wątroby, co jednak nie osiągnęło poziomu istotności statystycznej.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Znaczenie tej ostatniej obserwacji jest wątpliwe, a tiamazol nie został sklasyfikowany jako karcynogen ani przez IARC (Międzynarodowa Agencja ds. Badań nad Nowotworami), ani przez NTP (Narodowy Program Toksykologiczny).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Krzemionka koloidalna bezwodna Stearynian magnezu Hypromeloza Talk Celuloza, proszek Skrobia kukurydziana Laktoza jednowodna Karboksymetyloskrobia sodowa Otoczka Dimetikon 100 Makrogol 400 Hypromeloza Dwutlenek tytanu (E171) Tlenek żelaza (E172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 4 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister złożony z filmu z polichlorku winylu i aluminiowej folii pokrywającej. Wielkości opakowań: Thyrozol, 5 mg: 20, 30, 50, 100 tabletek powlekanych Thyrozol, 10 mg: 20, 30, 50, 100 tabletek powlekanych Thyrozol, 20 mg: 20, 30, 50 tabletek powlekanych Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 20 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Metizol 5 mg tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 5 mg tiamazolu ( Thiamazolum ). Substancje pomocnicze biologicznie czynne: laktoza jednowodna (94 mg). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Białe, okrągłe, obustronnie płaskie, tabletki pozbawione zapachu, posiadające z jednej strony grawer w postaci litery M.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Nadczynność tarczycy. Przełom tarczycowy. Przygotowanie do zabiegu wycięcia tarczycy. Wspomaganie leczenia jodem radioaktywnym.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta i zależy od nasilenia nadczynności tarczycy i wielkości wola. Początkowa dawka dobowa wynosi zwykle 40 – 60 mg i podawana jest w 3 – 4 dawkach podzielonych. Dawkowanie takie utrzymuje się aż do zahamowania czynności tarczycy (zwykle 2 – 3 tygodnie, choć niekiedy konieczne jest utrzymanie takiego dawkowania przez 8 tygodni a nawet dłużej). Następnie dawki leku należy stopniowo zmniejszać do dawki podtrzymującej wynoszącej zwykle 5 – 20 mg na dobę. Dawka ta podawana jest w pojedynczej dawce dobowej lub w 2 dawkach podzielonych. W leczeniu przełomu tarczycowego lek podaje się początkowo w dawce 100 mg, a następnie co 8 godzin w dawce 30 mg. Leczenie nadczynności tarczycy przy pomocy tiamazolu trwa zwykle od 6 miesięcy do 2 lat. W przygotowaniu do zabiegu wycięcia tarczycy produkt stosuje się zwykle przez 3 – 4 tygodnie poprzedzające zabieg.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Dzieci i młodzież: Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku od 3 do 17 lat) Dawka początkowa w leczeniu dzieci i młodzieży powyżej 3 roku życia powinna być dostosowana do masy ciała pacjenta. Zazwyczaj na początku leczenia stosuje się dawki 0,5 mg/kg, podzielone na 2 lub 3 równe dawki. Dawka stosowana w leczeniu podtrzymującym może być zmniejszona, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być wymagane dodatkowe podawanie lewotyroksyny w celu uniknięcia niedoczynności gruczołu tarczowego. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dziennej 40 mg tiamazolu. Stosowanie u dzieci (w wieku 2 lat lub poniżej) Bezpieczeństwo i skuteczność tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie zostały metodycznie określone. Dlatego stosowanie tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie jest zalecane. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować najmniejsze dawki skuteczne (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przedwczesne odstawienie tiamazolu może spowodować nasilenie nadczynności tarczycy. W przypadku wystąpienia objawów mogących świadczyć o agranulocytozie (m.in. kaszel, stan zapalny gardła i błony śluzowej jamy ustnej, gorączka, chrypka) należy wykonać kontrolne badanie morfologii krwi. Badania takie należy również wykonywać okresowo w trakcie leczenia. U pacjentów z niewydolnością wątroby eliminacja leku z ustroju może być wydłużona. Z tego powodu stosując produkt u pacjentów z niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność i stosować najmniejsze dawki skuteczne. Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Jod oraz leki zawierające jod (np. amiodaron), jak też radiologiczne środki cieniujące zmniejszają siłę działania tiamazolu. Natomiast tiamazol powoduje zmniejszenie wychwytu jodu radioaktywnego przez tarczycę. Wraz z powrotem stężeń hormonów tarczycy we krwi do prawidłowych wartości pod wpływem leczenia tiamazolem, stężenie we krwi niektórych jednocześnie stosowanych leków (teofiliny, teofilinianu choliny, aminofiliny, glikozydów nasercowych, leków przeciwzakrzepowych) może ulec zmianie. W związku z tym konieczne może być zmiana ich dawkowania. Dzieci i młodzież Nie przeprowadzano badań interakcji u dzieci i młodzieży. 4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach). 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu. Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach tarczycy, preparaty stosowane w nadczynności tarczycy, pochodne tioimidazolu, kod ATC: H03B B02. Tiamazol jest metabolitem karbimazolu hamującym syntezę hormonów tarczycy. Służąc jako substrat dla układu peroksydaz tarczycy hamuje wbudowywanie jodu do tyrozyny zawartej w tyreoglobulinie i dzięki temu hamuje wytwarzanie monojodotyrozyny, dwujodotyrozyny, trójjodotyrozyny oraz tyroksyny. Nie wpływa na ilość już zsyntetyzowanych hormonów tarczycy, ani też na ich uwalnianie, dlatego efekty działania tiamazolu pojawiają się dopiero po kilku dniach stosowania leku.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym tiamazol szybko wchłaniany jest z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi, wynoszące po podaniu doustnym 60 mg tiamazolu około 1,184 mikrograma/ml, pojawia się 30 – 60 minut po przyjęciu leku. Biodostępność wynosi 93%, zaś względna objętość dystrybucji około 0,6 l/kg mc. Tiamazol jest w sposób czynny gromadzony w gruczole tarczowym. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Lek metabolizowany jest w wątrobie, a wydalany wraz z moczem. Okres półtrwania leku wynosi 5 – 6 godzin. Od rozpoczęcie leczenia tiamazolem w dawce 30 mg na dobę do normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny we krwi upływa zwykle około 7 tygodni (w jednym badaniu, w którym lek stosowany był w dawce 40 mg na dobę okres ten wyniósł 4 tygodnie).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki badań na zwierzętach wskazują na możliwość działania mutagennego i rakotwórczego tiamazolu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, powidon, talk, magnezu stearynian. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Termin ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki pakuje się po 25 sztuk w blistry z folii Al/PVC. W kartoniku jednostkowym z nadrukiem umieszcza się 2 blistry wraz z ulotką informacyjną. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Metizol 5 mg tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 5 mg tiamazolu ( Thiamazolum ). Substancje pomocnicze biologicznie czynne: laktoza jednowodna (94 mg). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Białe, okrągłe, obustronnie płaskie, tabletki pozbawione zapachu, posiadające z jednej strony grawer w postaci litery M.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Nadczynność tarczycy. Przełom tarczycowy. Przygotowanie do zabiegu wycięcia tarczycy. Wspomaganie leczenia jodem radioaktywnym.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta i zależy od nasilenia nadczynności tarczycy i wielkości wola. Początkowa dawka dobowa wynosi zwykle 40 – 60 mg i podawana jest w 3 – 4 dawkach podzielonych. Dawkowanie takie utrzymuje się aż do zahamowania czynności tarczycy (zwykle 2 – 3 tygodnie, choć niekiedy konieczne jest utrzymanie takiego dawkowania przez 8 tygodni a nawet dłużej). Następnie dawki leku należy stopniowo zmniejszać do dawki podtrzymującej wynoszącej zwykle 5 – 20 mg na dobę. Dawka ta podawana jest w pojedynczej dawce dobowej lub w 2 dawkach podzielonych. W leczeniu przełomu tarczycowego lek podaje się początkowo w dawce 100 mg, a następnie co 8 godzin w dawce 30 mg. Leczenie nadczynności tarczycy przy pomocy tiamazolu trwa zwykle od 6 miesięcy do 2 lat. W przygotowaniu do zabiegu wycięcia tarczycy produkt stosuje się zwykle przez 3 – 4 tygodnie poprzedzające zabieg.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Dzieci i młodzież: Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku od 3 do 17 lat) Dawka początkowa w leczeniu dzieci i młodzieży powyżej 3 roku życia powinna być dostosowana do masy ciała pacjenta. Zazwyczaj na początku leczenia stosuje się dawki 0,5 mg/kg, podzielone na 2 lub 3 równe dawki. Dawka stosowana w leczeniu podtrzymującym może być zmniejszona, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być wymagane dodatkowe podawanie lewotyroksyny w celu uniknięcia niedoczynności gruczołu tarczowego. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dziennej 40 mg tiamazolu. Stosowanie u dzieci (w wieku 2 lat lub poniżej) Bezpieczeństwo i skuteczność tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie zostały metodycznie określone. Dlatego stosowanie tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie jest zalecane. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować najmniejsze dawki skuteczne (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przedwczesne odstawienie tiamazolu może spowodować nasilenie nadczynności tarczycy. W przypadku wystąpienia objawów mogących świadczyć o agranulocytozie (m.in. kaszel, stan zapalny gardła i błony śluzowej jamy ustnej, gorączka, chrypka) należy wykonać kontrolne badanie morfologii krwi. Badania takie należy również wykonywać okresowo w trakcie leczenia. U pacjentów z niewydolnością wątroby eliminacja leku z ustroju może być wydłużona. Z tego powodu stosując produkt u pacjentów z niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność i stosować najmniejsze dawki skuteczne. Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Jod oraz leki zawierające jod (np. amiodaron), jak też radiologiczne środki cieniujące zmniejszają siłę działania tiamazolu. Natomiast tiamazol powoduje zmniejszenie wychwytu jodu radioaktywnego przez tarczycę. Wraz z powrotem stężeń hormonów tarczycy we krwi do prawidłowych wartości pod wpływem leczenia tiamazolem, stężenie we krwi niektórych jednocześnie stosowanych leków (teofiliny, teofilinianu choliny, aminofiliny, glikozydów nasercowych, leków przeciwzakrzepowych) może ulec zmianie. W związku z tym konieczne może być zmiana ich dawkowania. Dzieci i młodzież Nie przeprowadzano badań interakcji u dzieci i młodzieży. 4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach). 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu. Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach tarczycy, preparaty stosowane w nadczynności tarczycy, pochodne tioimidazolu, kod ATC: H03B B02. Tiamazol jest metabolitem karbimazolu hamującym syntezę hormonów tarczycy. Służąc jako substrat dla układu peroksydaz tarczycy hamuje wbudowywanie jodu do tyrozyny zawartej w tyreoglobulinie i dzięki temu hamuje wytwarzanie monojodotyrozyny, dwujodotyrozyny, trójjodotyrozyny oraz tyroksyny. Nie wpływa na ilość już zsyntetyzowanych hormonów tarczycy, ani też na ich uwalnianie, dlatego efekty działania tiamazolu pojawiają się dopiero po kilku dniach stosowania leku.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym tiamazol szybko wchłaniany jest z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi, wynoszące po podaniu doustnym 60 mg tiamazolu około 1,184 mikrograma/ml, pojawia się 30 – 60 minut po przyjęciu leku. Biodostępność wynosi 93%, zaś względna objętość dystrybucji około 0,6 l/kg mc. Tiamazol jest w sposób czynny gromadzony w gruczole tarczowym. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Lek metabolizowany jest w wątrobie, a wydalany wraz z moczem. Okres półtrwania leku wynosi 5 – 6 godzin. Od rozpoczęcie leczenia tiamazolem w dawce 30 mg na dobę do normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny we krwi upływa zwykle około 7 tygodni (w jednym badaniu, w którym lek stosowany był w dawce 40 mg na dobę okres ten wyniósł 4 tygodnie).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki badań na zwierzętach wskazują na możliwość działania mutagennego i rakotwórczego tiamazolu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, powidon, talk, magnezu stearynian. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Termin ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki pakuje się po 25 sztuk w blistry z folii Al/PVC. W kartoniku jednostkowym z nadrukiem umieszcza się 2 blistry wraz z ulotką informacyjną. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Metizol 5 mg tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 5 mg tiamazolu ( Thiamazolum ). Substancje pomocnicze biologicznie czynne: laktoza jednowodna (94 mg). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Białe, okrągłe, obustronnie płaskie, tabletki pozbawione zapachu, posiadające z jednej strony grawer w postaci litery M.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Nadczynność tarczycy. Przełom tarczycowy. Przygotowanie do zabiegu wycięcia tarczycy. Wspomaganie leczenia jodem radioaktywnym.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta i zależy od nasilenia nadczynności tarczycy i wielkości wola. Początkowa dawka dobowa wynosi zwykle 40 – 60 mg i podawana jest w 3 – 4 dawkach podzielonych. Dawkowanie takie utrzymuje się aż do zahamowania czynności tarczycy (zwykle 2 – 3 tygodnie, choć niekiedy konieczne jest utrzymanie takiego dawkowania przez 8 tygodni a nawet dłużej). Następnie dawki leku należy stopniowo zmniejszać do dawki podtrzymującej wynoszącej zwykle 5 – 20 mg na dobę. Dawka ta podawana jest w pojedynczej dawce dobowej lub w 2 dawkach podzielonych. W leczeniu przełomu tarczycowego lek podaje się początkowo w dawce 100 mg, a następnie co 8 godzin w dawce 30 mg. Leczenie nadczynności tarczycy przy pomocy tiamazolu trwa zwykle od 6 miesięcy do 2 lat. W przygotowaniu do zabiegu wycięcia tarczycy produkt stosuje się zwykle przez 3 – 4 tygodnie poprzedzające zabieg.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Dzieci i młodzież: Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku od 3 do 17 lat) Dawka początkowa w leczeniu dzieci i młodzieży powyżej 3 roku życia powinna być dostosowana do masy ciała pacjenta. Zazwyczaj na początku leczenia stosuje się dawki 0,5 mg/kg, podzielone na 2 lub 3 równe dawki. Dawka stosowana w leczeniu podtrzymującym może być zmniejszona, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być wymagane dodatkowe podawanie lewotyroksyny w celu uniknięcia niedoczynności gruczołu tarczowego. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dziennej 40 mg tiamazolu. Stosowanie u dzieci (w wieku 2 lat lub poniżej) Bezpieczeństwo i skuteczność tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie zostały metodycznie określone. Dlatego stosowanie tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie jest zalecane. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować najmniejsze dawki skuteczne (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przedwczesne odstawienie tiamazolu może spowodować nasilenie nadczynności tarczycy. W przypadku wystąpienia objawów mogących świadczyć o agranulocytozie (m.in. kaszel, stan zapalny gardła i błony śluzowej jamy ustnej, gorączka, chrypka) należy wykonać kontrolne badanie morfologii krwi. Badania takie należy również wykonywać okresowo w trakcie leczenia. U pacjentów z niewydolnością wątroby eliminacja leku z ustroju może być wydłużona. Z tego powodu stosując produkt u pacjentów z niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność i stosować najmniejsze dawki skuteczne. Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Jod oraz leki zawierające jod (np. amiodaron), jak też radiologiczne środki cieniujące zmniejszają siłę działania tiamazolu. Natomiast tiamazol powoduje zmniejszenie wychwytu jodu radioaktywnego przez tarczycę. Wraz z powrotem stężeń hormonów tarczycy we krwi do prawidłowych wartości pod wpływem leczenia tiamazolem, stężenie we krwi niektórych jednocześnie stosowanych leków (teofiliny, teofilinianu choliny, aminofiliny, glikozydów nasercowych, leków przeciwzakrzepowych) może ulec zmianie. W związku z tym konieczne może być zmiana ich dawkowania. Dzieci i młodzież Nie przeprowadzano badań interakcji u dzieci i młodzieży. 4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach). 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu. Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach tarczycy, preparaty stosowane w nadczynności tarczycy, pochodne tioimidazolu, kod ATC: H03B B02. Tiamazol jest metabolitem karbimazolu hamującym syntezę hormonów tarczycy. Służąc jako substrat dla układu peroksydaz tarczycy hamuje wbudowywanie jodu do tyrozyny zawartej w tyreoglobulinie i dzięki temu hamuje wytwarzanie monojodotyrozyny, dwujodotyrozyny, trójjodotyrozyny oraz tyroksyny. Nie wpływa na ilość już zsyntetyzowanych hormonów tarczycy, ani też na ich uwalnianie, dlatego efekty działania tiamazolu pojawiają się dopiero po kilku dniach stosowania leku.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym tiamazol szybko wchłaniany jest z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi, wynoszące po podaniu doustnym 60 mg tiamazolu około 1,184 mikrograma/ml, pojawia się 30 – 60 minut po przyjęciu leku. Biodostępność wynosi 93%, zaś względna objętość dystrybucji około 0,6 l/kg mc. Tiamazol jest w sposób czynny gromadzony w gruczole tarczowym. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Lek metabolizowany jest w wątrobie, a wydalany wraz z moczem. Okres półtrwania leku wynosi 5 – 6 godzin. Od rozpoczęcie leczenia tiamazolem w dawce 30 mg na dobę do normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny we krwi upływa zwykle około 7 tygodni (w jednym badaniu, w którym lek stosowany był w dawce 40 mg na dobę okres ten wyniósł 4 tygodnie).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki badań na zwierzętach wskazują na możliwość działania mutagennego i rakotwórczego tiamazolu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, powidon, talk, magnezu stearynian. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Termin ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki pakuje się po 25 sztuk w blistry z folii Al/PVC. W kartoniku jednostkowym z nadrukiem umieszcza się 2 blistry wraz z ulotką informacyjną. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Metizol 5 mg tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 5 mg tiamazolu ( Thiamazolum ). Substancje pomocnicze biologicznie czynne: laktoza jednowodna (94 mg). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Białe, okrągłe, obustronnie płaskie, tabletki pozbawione zapachu, posiadające z jednej strony grawer w postaci litery M.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Nadczynność tarczycy. Przełom tarczycowy. Przygotowanie do zabiegu wycięcia tarczycy. Wspomaganie leczenia jodem radioaktywnym.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta i zależy od nasilenia nadczynności tarczycy i wielkości wola. Początkowa dawka dobowa wynosi zwykle 40 – 60 mg i podawana jest w 3 – 4 dawkach podzielonych. Dawkowanie takie utrzymuje się aż do zahamowania czynności tarczycy (zwykle 2 – 3 tygodnie, choć niekiedy konieczne jest utrzymanie takiego dawkowania przez 8 tygodni a nawet dłużej). Następnie dawki leku należy stopniowo zmniejszać do dawki podtrzymującej wynoszącej zwykle 5 – 20 mg na dobę. Dawka ta podawana jest w pojedynczej dawce dobowej lub w 2 dawkach podzielonych. W leczeniu przełomu tarczycowego lek podaje się początkowo w dawce 100 mg, a następnie co 8 godzin w dawce 30 mg. Leczenie nadczynności tarczycy przy pomocy tiamazolu trwa zwykle od 6 miesięcy do 2 lat. W przygotowaniu do zabiegu wycięcia tarczycy produkt stosuje się zwykle przez 3 – 4 tygodnie poprzedzające zabieg.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Dzieci i młodzież: Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku od 3 do 17 lat) Dawka początkowa w leczeniu dzieci i młodzieży powyżej 3 roku życia powinna być dostosowana do masy ciała pacjenta. Zazwyczaj na początku leczenia stosuje się dawki 0,5 mg/kg, podzielone na 2 lub 3 równe dawki. Dawka stosowana w leczeniu podtrzymującym może być zmniejszona, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być wymagane dodatkowe podawanie lewotyroksyny w celu uniknięcia niedoczynności gruczołu tarczowego. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dziennej 40 mg tiamazolu. Stosowanie u dzieci (w wieku 2 lat lub poniżej) Bezpieczeństwo i skuteczność tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie zostały metodycznie określone. Dlatego stosowanie tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie jest zalecane. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować najmniejsze dawki skuteczne (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przedwczesne odstawienie tiamazolu może spowodować nasilenie nadczynności tarczycy. W przypadku wystąpienia objawów mogących świadczyć o agranulocytozie (m.in. kaszel, stan zapalny gardła i błony śluzowej jamy ustnej, gorączka, chrypka) należy wykonać kontrolne badanie morfologii krwi. Badania takie należy również wykonywać okresowo w trakcie leczenia. U pacjentów z niewydolnością wątroby eliminacja leku z ustroju może być wydłużona. Z tego powodu stosując produkt u pacjentów z niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność i stosować najmniejsze dawki skuteczne. Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Jod oraz leki zawierające jod (np. amiodaron), jak też radiologiczne środki cieniujące zmniejszają siłę działania tiamazolu. Natomiast tiamazol powoduje zmniejszenie wychwytu jodu radioaktywnego przez tarczycę. Wraz z powrotem stężeń hormonów tarczycy we krwi do prawidłowych wartości pod wpływem leczenia tiamazolem, stężenie we krwi niektórych jednocześnie stosowanych leków (teofiliny, teofilinianu choliny, aminofiliny, glikozydów nasercowych, leków przeciwzakrzepowych) może ulec zmianie. W związku z tym konieczne może być zmiana ich dawkowania. Dzieci i młodzież Nie przeprowadzano badań interakcji u dzieci i młodzieży. 4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach). 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu. Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach tarczycy, preparaty stosowane w nadczynności tarczycy, pochodne tioimidazolu, kod ATC: H03B B02. Tiamazol jest metabolitem karbimazolu hamującym syntezę hormonów tarczycy. Służąc jako substrat dla układu peroksydaz tarczycy hamuje wbudowywanie jodu do tyrozyny zawartej w tyreoglobulinie i dzięki temu hamuje wytwarzanie monojodotyrozyny, dwujodotyrozyny, trójjodotyrozyny oraz tyroksyny. Nie wpływa na ilość już zsyntetyzowanych hormonów tarczycy, ani też na ich uwalnianie, dlatego efekty działania tiamazolu pojawiają się dopiero po kilku dniach stosowania leku.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym tiamazol szybko wchłaniany jest z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi, wynoszące po podaniu doustnym 60 mg tiamazolu około 1,184 mikrograma/ml, pojawia się 30 – 60 minut po przyjęciu leku. Biodostępność wynosi 93%, zaś względna objętość dystrybucji około 0,6 l/kg mc. Tiamazol jest w sposób czynny gromadzony w gruczole tarczowym. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Lek metabolizowany jest w wątrobie, a wydalany wraz z moczem. Okres półtrwania leku wynosi 5 – 6 godzin. Od rozpoczęcie leczenia tiamazolem w dawce 30 mg na dobę do normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny we krwi upływa zwykle około 7 tygodni (w jednym badaniu, w którym lek stosowany był w dawce 40 mg na dobę okres ten wyniósł 4 tygodnie).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki badań na zwierzętach wskazują na możliwość działania mutagennego i rakotwórczego tiamazolu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, powidon, talk, magnezu stearynian. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Termin ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki pakuje się po 25 sztuk w blistry z folii Al/PVC. W kartoniku jednostkowym z nadrukiem umieszcza się 2 blistry wraz z ulotką informacyjną. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Metizol 5 mg tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 5 mg tiamazolu ( Thiamazolum ). Substancje pomocnicze biologicznie czynne: laktoza jednowodna (94 mg). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Białe, okrągłe, obustronnie płaskie, tabletki pozbawione zapachu, posiadające z jednej strony grawer w postaci litery M.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Nadczynność tarczycy. Przełom tarczycowy. Przygotowanie do zabiegu wycięcia tarczycy. Wspomaganie leczenia jodem radioaktywnym.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta i zależy od nasilenia nadczynności tarczycy i wielkości wola. Początkowa dawka dobowa wynosi zwykle 40 – 60 mg i podawana jest w 3 – 4 dawkach podzielonych. Dawkowanie takie utrzymuje się aż do zahamowania czynności tarczycy (zwykle 2 – 3 tygodnie, choć niekiedy konieczne jest utrzymanie takiego dawkowania przez 8 tygodni a nawet dłużej). Następnie dawki leku należy stopniowo zmniejszać do dawki podtrzymującej wynoszącej zwykle 5 – 20 mg na dobę. Dawka ta podawana jest w pojedynczej dawce dobowej lub w 2 dawkach podzielonych. W leczeniu przełomu tarczycowego lek podaje się początkowo w dawce 100 mg, a następnie co 8 godzin w dawce 30 mg. Leczenie nadczynności tarczycy przy pomocy tiamazolu trwa zwykle od 6 miesięcy do 2 lat. W przygotowaniu do zabiegu wycięcia tarczycy produkt stosuje się zwykle przez 3 – 4 tygodnie poprzedzające zabieg.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Dzieci i młodzież: Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku od 3 do 17 lat) Dawka początkowa w leczeniu dzieci i młodzieży powyżej 3 roku życia powinna być dostosowana do masy ciała pacjenta. Zazwyczaj na początku leczenia stosuje się dawki 0,5 mg/kg, podzielone na 2 lub 3 równe dawki. Dawka stosowana w leczeniu podtrzymującym może być zmniejszona, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być wymagane dodatkowe podawanie lewotyroksyny w celu uniknięcia niedoczynności gruczołu tarczowego. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dziennej 40 mg tiamazolu. Stosowanie u dzieci (w wieku 2 lat lub poniżej) Bezpieczeństwo i skuteczność tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie zostały metodycznie określone. Dlatego stosowanie tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie jest zalecane. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować najmniejsze dawki skuteczne (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przedwczesne odstawienie tiamazolu może spowodować nasilenie nadczynności tarczycy. W przypadku wystąpienia objawów mogących świadczyć o agranulocytozie (m.in. kaszel, stan zapalny gardła i błony śluzowej jamy ustnej, gorączka, chrypka) należy wykonać kontrolne badanie morfologii krwi. Badania takie należy również wykonywać okresowo w trakcie leczenia. U pacjentów z niewydolnością wątroby eliminacja leku z ustroju może być wydłużona. Z tego powodu stosując produkt u pacjentów z niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność i stosować najmniejsze dawki skuteczne. Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Jod oraz leki zawierające jod (np. amiodaron), jak też radiologiczne środki cieniujące zmniejszają siłę działania tiamazolu. Natomiast tiamazol powoduje zmniejszenie wychwytu jodu radioaktywnego przez tarczycę. Wraz z powrotem stężeń hormonów tarczycy we krwi do prawidłowych wartości pod wpływem leczenia tiamazolem, stężenie we krwi niektórych jednocześnie stosowanych leków (teofiliny, teofilinianu choliny, aminofiliny, glikozydów nasercowych, leków przeciwzakrzepowych) może ulec zmianie. W związku z tym konieczne może być zmiana ich dawkowania. Dzieci i młodzież Nie przeprowadzano badań interakcji u dzieci i młodzieży. 4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach). 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu. Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach tarczycy, preparaty stosowane w nadczynności tarczycy, pochodne tioimidazolu, kod ATC: H03B B02. Tiamazol jest metabolitem karbimazolu hamującym syntezę hormonów tarczycy. Służąc jako substrat dla układu peroksydaz tarczycy hamuje wbudowywanie jodu do tyrozyny zawartej w tyreoglobulinie i dzięki temu hamuje wytwarzanie monojodotyrozyny, dwujodotyrozyny, trójjodotyrozyny oraz tyroksyny. Nie wpływa na ilość już zsyntetyzowanych hormonów tarczycy, ani też na ich uwalnianie, dlatego efekty działania tiamazolu pojawiają się dopiero po kilku dniach stosowania leku.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym tiamazol szybko wchłaniany jest z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi, wynoszące po podaniu doustnym 60 mg tiamazolu około 1,184 mikrograma/ml, pojawia się 30 – 60 minut po przyjęciu leku. Biodostępność wynosi 93%, zaś względna objętość dystrybucji około 0,6 l/kg mc. Tiamazol jest w sposób czynny gromadzony w gruczole tarczowym. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Lek metabolizowany jest w wątrobie, a wydalany wraz z moczem. Okres półtrwania leku wynosi 5 – 6 godzin. Od rozpoczęcie leczenia tiamazolem w dawce 30 mg na dobę do normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny we krwi upływa zwykle około 7 tygodni (w jednym badaniu, w którym lek stosowany był w dawce 40 mg na dobę okres ten wyniósł 4 tygodnie).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki badań na zwierzętach wskazują na możliwość działania mutagennego i rakotwórczego tiamazolu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, powidon, talk, magnezu stearynian. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Termin ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki pakuje się po 25 sztuk w blistry z folii Al/PVC. W kartoniku jednostkowym z nadrukiem umieszcza się 2 blistry wraz z ulotką informacyjną. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Metizol 5 mg tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 5 mg tiamazolu ( Thiamazolum ). Substancje pomocnicze biologicznie czynne: laktoza jednowodna (94 mg). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Białe, okrągłe, obustronnie płaskie, tabletki pozbawione zapachu, posiadające z jednej strony grawer w postaci litery M.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Nadczynność tarczycy. Przełom tarczycowy. Przygotowanie do zabiegu wycięcia tarczycy. Wspomaganie leczenia jodem radioaktywnym.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta i zależy od nasilenia nadczynności tarczycy i wielkości wola. Początkowa dawka dobowa wynosi zwykle 40 – 60 mg i podawana jest w 3 – 4 dawkach podzielonych. Dawkowanie takie utrzymuje się aż do zahamowania czynności tarczycy (zwykle 2 – 3 tygodnie, choć niekiedy konieczne jest utrzymanie takiego dawkowania przez 8 tygodni a nawet dłużej). Następnie dawki leku należy stopniowo zmniejszać do dawki podtrzymującej wynoszącej zwykle 5 – 20 mg na dobę. Dawka ta podawana jest w pojedynczej dawce dobowej lub w 2 dawkach podzielonych. W leczeniu przełomu tarczycowego lek podaje się początkowo w dawce 100 mg, a następnie co 8 godzin w dawce 30 mg. Leczenie nadczynności tarczycy przy pomocy tiamazolu trwa zwykle od 6 miesięcy do 2 lat. W przygotowaniu do zabiegu wycięcia tarczycy produkt stosuje się zwykle przez 3 – 4 tygodnie poprzedzające zabieg.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Dzieci i młodzież: Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku od 3 do 17 lat) Dawka początkowa w leczeniu dzieci i młodzieży powyżej 3 roku życia powinna być dostosowana do masy ciała pacjenta. Zazwyczaj na początku leczenia stosuje się dawki 0,5 mg/kg, podzielone na 2 lub 3 równe dawki. Dawka stosowana w leczeniu podtrzymującym może być zmniejszona, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być wymagane dodatkowe podawanie lewotyroksyny w celu uniknięcia niedoczynności gruczołu tarczowego. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dziennej 40 mg tiamazolu. Stosowanie u dzieci (w wieku 2 lat lub poniżej) Bezpieczeństwo i skuteczność tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie zostały metodycznie określone. Dlatego stosowanie tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie jest zalecane. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować najmniejsze dawki skuteczne (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przedwczesne odstawienie tiamazolu może spowodować nasilenie nadczynności tarczycy. W przypadku wystąpienia objawów mogących świadczyć o agranulocytozie (m.in. kaszel, stan zapalny gardła i błony śluzowej jamy ustnej, gorączka, chrypka) należy wykonać kontrolne badanie morfologii krwi. Badania takie należy również wykonywać okresowo w trakcie leczenia. U pacjentów z niewydolnością wątroby eliminacja leku z ustroju może być wydłużona. Z tego powodu stosując produkt u pacjentów z niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność i stosować najmniejsze dawki skuteczne. Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Jod oraz leki zawierające jod (np. amiodaron), jak też radiologiczne środki cieniujące zmniejszają siłę działania tiamazolu. Natomiast tiamazol powoduje zmniejszenie wychwytu jodu radioaktywnego przez tarczycę. Wraz z powrotem stężeń hormonów tarczycy we krwi do prawidłowych wartości pod wpływem leczenia tiamazolem, stężenie we krwi niektórych jednocześnie stosowanych leków (teofiliny, teofilinianu choliny, aminofiliny, glikozydów nasercowych, leków przeciwzakrzepowych) może ulec zmianie. W związku z tym konieczne może być zmiana ich dawkowania. Dzieci i młodzież Nie przeprowadzano badań interakcji u dzieci i młodzieży. 4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach). 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu. Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach tarczycy, preparaty stosowane w nadczynności tarczycy, pochodne tioimidazolu, kod ATC: H03B B02. Tiamazol jest metabolitem karbimazolu hamującym syntezę hormonów tarczycy. Służąc jako substrat dla układu peroksydaz tarczycy hamuje wbudowywanie jodu do tyrozyny zawartej w tyreoglobulinie i dzięki temu hamuje wytwarzanie monojodotyrozyny, dwujodotyrozyny, trójjodotyrozyny oraz tyroksyny. Nie wpływa na ilość już zsyntetyzowanych hormonów tarczycy, ani też na ich uwalnianie, dlatego efekty działania tiamazolu pojawiają się dopiero po kilku dniach stosowania leku.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym tiamazol szybko wchłaniany jest z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi, wynoszące po podaniu doustnym 60 mg tiamazolu około 1,184 mikrograma/ml, pojawia się 30 – 60 minut po przyjęciu leku. Biodostępność wynosi 93%, zaś względna objętość dystrybucji około 0,6 l/kg mc. Tiamazol jest w sposób czynny gromadzony w gruczole tarczowym. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Lek metabolizowany jest w wątrobie, a wydalany wraz z moczem. Okres półtrwania leku wynosi 5 – 6 godzin. Od rozpoczęcie leczenia tiamazolem w dawce 30 mg na dobę do normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny we krwi upływa zwykle około 7 tygodni (w jednym badaniu, w którym lek stosowany był w dawce 40 mg na dobę okres ten wyniósł 4 tygodnie).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki badań na zwierzętach wskazują na możliwość działania mutagennego i rakotwórczego tiamazolu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, powidon, talk, magnezu stearynian. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Termin ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki pakuje się po 25 sztuk w blistry z folii Al/PVC. W kartoniku jednostkowym z nadrukiem umieszcza się 2 blistry wraz z ulotką informacyjną. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Metizol 5 mg tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 5 mg tiamazolu ( Thiamazolum ). Substancje pomocnicze biologicznie czynne: laktoza jednowodna (94 mg). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Białe, okrągłe, obustronnie płaskie, tabletki pozbawione zapachu, posiadające z jednej strony grawer w postaci litery M.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Nadczynność tarczycy. Przełom tarczycowy. Przygotowanie do zabiegu wycięcia tarczycy. Wspomaganie leczenia jodem radioaktywnym.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta i zależy od nasilenia nadczynności tarczycy i wielkości wola. Początkowa dawka dobowa wynosi zwykle 40 – 60 mg i podawana jest w 3 – 4 dawkach podzielonych. Dawkowanie takie utrzymuje się aż do zahamowania czynności tarczycy (zwykle 2 – 3 tygodnie, choć niekiedy konieczne jest utrzymanie takiego dawkowania przez 8 tygodni a nawet dłużej). Następnie dawki leku należy stopniowo zmniejszać do dawki podtrzymującej wynoszącej zwykle 5 – 20 mg na dobę. Dawka ta podawana jest w pojedynczej dawce dobowej lub w 2 dawkach podzielonych. W leczeniu przełomu tarczycowego lek podaje się początkowo w dawce 100 mg, a następnie co 8 godzin w dawce 30 mg. Leczenie nadczynności tarczycy przy pomocy tiamazolu trwa zwykle od 6 miesięcy do 2 lat. W przygotowaniu do zabiegu wycięcia tarczycy produkt stosuje się zwykle przez 3 – 4 tygodnie poprzedzające zabieg.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Dzieci i młodzież: Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku od 3 do 17 lat) Dawka początkowa w leczeniu dzieci i młodzieży powyżej 3 roku życia powinna być dostosowana do masy ciała pacjenta. Zazwyczaj na początku leczenia stosuje się dawki 0,5 mg/kg, podzielone na 2 lub 3 równe dawki. Dawka stosowana w leczeniu podtrzymującym może być zmniejszona, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być wymagane dodatkowe podawanie lewotyroksyny w celu uniknięcia niedoczynności gruczołu tarczowego. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dziennej 40 mg tiamazolu. Stosowanie u dzieci (w wieku 2 lat lub poniżej) Bezpieczeństwo i skuteczność tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie zostały metodycznie określone. Dlatego stosowanie tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie jest zalecane. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować najmniejsze dawki skuteczne (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przedwczesne odstawienie tiamazolu może spowodować nasilenie nadczynności tarczycy. W przypadku wystąpienia objawów mogących świadczyć o agranulocytozie (m.in. kaszel, stan zapalny gardła i błony śluzowej jamy ustnej, gorączka, chrypka) należy wykonać kontrolne badanie morfologii krwi. Badania takie należy również wykonywać okresowo w trakcie leczenia. U pacjentów z niewydolnością wątroby eliminacja leku z ustroju może być wydłużona. Z tego powodu stosując produkt u pacjentów z niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność i stosować najmniejsze dawki skuteczne. Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Jod oraz leki zawierające jod (np. amiodaron), jak też radiologiczne środki cieniujące zmniejszają siłę działania tiamazolu. Natomiast tiamazol powoduje zmniejszenie wychwytu jodu radioaktywnego przez tarczycę. Wraz z powrotem stężeń hormonów tarczycy we krwi do prawidłowych wartości pod wpływem leczenia tiamazolem, stężenie we krwi niektórych jednocześnie stosowanych leków (teofiliny, teofilinianu choliny, aminofiliny, glikozydów nasercowych, leków przeciwzakrzepowych) może ulec zmianie. W związku z tym konieczne może być zmiana ich dawkowania. Dzieci i młodzież Nie przeprowadzano badań interakcji u dzieci i młodzieży. 4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach). 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu. Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach tarczycy, preparaty stosowane w nadczynności tarczycy, pochodne tioimidazolu, kod ATC: H03B B02. Tiamazol jest metabolitem karbimazolu hamującym syntezę hormonów tarczycy. Służąc jako substrat dla układu peroksydaz tarczycy hamuje wbudowywanie jodu do tyrozyny zawartej w tyreoglobulinie i dzięki temu hamuje wytwarzanie monojodotyrozyny, dwujodotyrozyny, trójjodotyrozyny oraz tyroksyny. Nie wpływa na ilość już zsyntetyzowanych hormonów tarczycy, ani też na ich uwalnianie, dlatego efekty działania tiamazolu pojawiają się dopiero po kilku dniach stosowania leku.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym tiamazol szybko wchłaniany jest z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi, wynoszące po podaniu doustnym 60 mg tiamazolu około 1,184 mikrograma/ml, pojawia się 30 – 60 minut po przyjęciu leku. Biodostępność wynosi 93%, zaś względna objętość dystrybucji około 0,6 l/kg mc. Tiamazol jest w sposób czynny gromadzony w gruczole tarczowym. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Lek metabolizowany jest w wątrobie, a wydalany wraz z moczem. Okres półtrwania leku wynosi 5 – 6 godzin. Od rozpoczęcie leczenia tiamazolem w dawce 30 mg na dobę do normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny we krwi upływa zwykle około 7 tygodni (w jednym badaniu, w którym lek stosowany był w dawce 40 mg na dobę okres ten wyniósł 4 tygodnie).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki badań na zwierzętach wskazują na możliwość działania mutagennego i rakotwórczego tiamazolu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, powidon, talk, magnezu stearynian. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Termin ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki pakuje się po 25 sztuk w blistry z folii Al/PVC. W kartoniku jednostkowym z nadrukiem umieszcza się 2 blistry wraz z ulotką informacyjną. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Metizol 5 mg tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 5 mg tiamazolu ( Thiamazolum ). Substancje pomocnicze biologicznie czynne: laktoza jednowodna (94 mg). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Białe, okrągłe, obustronnie płaskie, tabletki pozbawione zapachu, posiadające z jednej strony grawer w postaci litery M.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Nadczynność tarczycy. Przełom tarczycowy. Przygotowanie do zabiegu wycięcia tarczycy. Wspomaganie leczenia jodem radioaktywnym.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta i zależy od nasilenia nadczynności tarczycy i wielkości wola. Początkowa dawka dobowa wynosi zwykle 40 – 60 mg i podawana jest w 3 – 4 dawkach podzielonych. Dawkowanie takie utrzymuje się aż do zahamowania czynności tarczycy (zwykle 2 – 3 tygodnie, choć niekiedy konieczne jest utrzymanie takiego dawkowania przez 8 tygodni a nawet dłużej). Następnie dawki leku należy stopniowo zmniejszać do dawki podtrzymującej wynoszącej zwykle 5 – 20 mg na dobę. Dawka ta podawana jest w pojedynczej dawce dobowej lub w 2 dawkach podzielonych. W leczeniu przełomu tarczycowego lek podaje się początkowo w dawce 100 mg, a następnie co 8 godzin w dawce 30 mg. Leczenie nadczynności tarczycy przy pomocy tiamazolu trwa zwykle od 6 miesięcy do 2 lat. W przygotowaniu do zabiegu wycięcia tarczycy produkt stosuje się zwykle przez 3 – 4 tygodnie poprzedzające zabieg.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Dzieci i młodzież: Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku od 3 do 17 lat) Dawka początkowa w leczeniu dzieci i młodzieży powyżej 3 roku życia powinna być dostosowana do masy ciała pacjenta. Zazwyczaj na początku leczenia stosuje się dawki 0,5 mg/kg, podzielone na 2 lub 3 równe dawki. Dawka stosowana w leczeniu podtrzymującym może być zmniejszona, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być wymagane dodatkowe podawanie lewotyroksyny w celu uniknięcia niedoczynności gruczołu tarczowego. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dziennej 40 mg tiamazolu. Stosowanie u dzieci (w wieku 2 lat lub poniżej) Bezpieczeństwo i skuteczność tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie zostały metodycznie określone. Dlatego stosowanie tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie jest zalecane. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować najmniejsze dawki skuteczne (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przedwczesne odstawienie tiamazolu może spowodować nasilenie nadczynności tarczycy. W przypadku wystąpienia objawów mogących świadczyć o agranulocytozie (m.in. kaszel, stan zapalny gardła i błony śluzowej jamy ustnej, gorączka, chrypka) należy wykonać kontrolne badanie morfologii krwi. Badania takie należy również wykonywać okresowo w trakcie leczenia. U pacjentów z niewydolnością wątroby eliminacja leku z ustroju może być wydłużona. Z tego powodu stosując produkt u pacjentów z niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność i stosować najmniejsze dawki skuteczne. Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Jod oraz leki zawierające jod (np. amiodaron), jak też radiologiczne środki cieniujące zmniejszają siłę działania tiamazolu. Natomiast tiamazol powoduje zmniejszenie wychwytu jodu radioaktywnego przez tarczycę. Wraz z powrotem stężeń hormonów tarczycy we krwi do prawidłowych wartości pod wpływem leczenia tiamazolem, stężenie we krwi niektórych jednocześnie stosowanych leków (teofiliny, teofilinianu choliny, aminofiliny, glikozydów nasercowych, leków przeciwzakrzepowych) może ulec zmianie. W związku z tym konieczne może być zmiana ich dawkowania. Dzieci i młodzież Nie przeprowadzano badań interakcji u dzieci i młodzieży. 4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach). 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu. Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach tarczycy, preparaty stosowane w nadczynności tarczycy, pochodne tioimidazolu, kod ATC: H03B B02. Tiamazol jest metabolitem karbimazolu hamującym syntezę hormonów tarczycy. Służąc jako substrat dla układu peroksydaz tarczycy hamuje wbudowywanie jodu do tyrozyny zawartej w tyreoglobulinie i dzięki temu hamuje wytwarzanie monojodotyrozyny, dwujodotyrozyny, trójjodotyrozyny oraz tyroksyny. Nie wpływa na ilość już zsyntetyzowanych hormonów tarczycy, ani też na ich uwalnianie, dlatego efekty działania tiamazolu pojawiają się dopiero po kilku dniach stosowania leku.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym tiamazol szybko wchłaniany jest z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi, wynoszące po podaniu doustnym 60 mg tiamazolu około 1,184 mikrograma/ml, pojawia się 30 – 60 minut po przyjęciu leku. Biodostępność wynosi 93%, zaś względna objętość dystrybucji około 0,6 l/kg mc. Tiamazol jest w sposób czynny gromadzony w gruczole tarczowym. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Lek metabolizowany jest w wątrobie, a wydalany wraz z moczem. Okres półtrwania leku wynosi 5 – 6 godzin. Od rozpoczęcie leczenia tiamazolem w dawce 30 mg na dobę do normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny we krwi upływa zwykle około 7 tygodni (w jednym badaniu, w którym lek stosowany był w dawce 40 mg na dobę okres ten wyniósł 4 tygodnie).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki badań na zwierzętach wskazują na możliwość działania mutagennego i rakotwórczego tiamazolu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, powidon, talk, magnezu stearynian. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Termin ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki pakuje się po 25 sztuk w blistry z folii Al/PVC. W kartoniku jednostkowym z nadrukiem umieszcza się 2 blistry wraz z ulotką informacyjną. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Metizol 5 mg tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 5 mg tiamazolu ( Thiamazolum ). Substancje pomocnicze biologicznie czynne: laktoza jednowodna (94 mg). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Białe, okrągłe, obustronnie płaskie, tabletki pozbawione zapachu, posiadające z jednej strony grawer w postaci litery M.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Nadczynność tarczycy. Przełom tarczycowy. Przygotowanie do zabiegu wycięcia tarczycy. Wspomaganie leczenia jodem radioaktywnym.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta i zależy od nasilenia nadczynności tarczycy i wielkości wola. Początkowa dawka dobowa wynosi zwykle 40 – 60 mg i podawana jest w 3 – 4 dawkach podzielonych. Dawkowanie takie utrzymuje się aż do zahamowania czynności tarczycy (zwykle 2 – 3 tygodnie, choć niekiedy konieczne jest utrzymanie takiego dawkowania przez 8 tygodni a nawet dłużej). Następnie dawki leku należy stopniowo zmniejszać do dawki podtrzymującej wynoszącej zwykle 5 – 20 mg na dobę. Dawka ta podawana jest w pojedynczej dawce dobowej lub w 2 dawkach podzielonych. W leczeniu przełomu tarczycowego lek podaje się początkowo w dawce 100 mg, a następnie co 8 godzin w dawce 30 mg. Leczenie nadczynności tarczycy przy pomocy tiamazolu trwa zwykle od 6 miesięcy do 2 lat. W przygotowaniu do zabiegu wycięcia tarczycy produkt stosuje się zwykle przez 3 – 4 tygodnie poprzedzające zabieg.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Dzieci i młodzież: Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku od 3 do 17 lat) Dawka początkowa w leczeniu dzieci i młodzieży powyżej 3 roku życia powinna być dostosowana do masy ciała pacjenta. Zazwyczaj na początku leczenia stosuje się dawki 0,5 mg/kg, podzielone na 2 lub 3 równe dawki. Dawka stosowana w leczeniu podtrzymującym może być zmniejszona, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być wymagane dodatkowe podawanie lewotyroksyny w celu uniknięcia niedoczynności gruczołu tarczowego. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dziennej 40 mg tiamazolu. Stosowanie u dzieci (w wieku 2 lat lub poniżej) Bezpieczeństwo i skuteczność tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie zostały metodycznie określone. Dlatego stosowanie tiamazolu u dzieci poniżej 2 roku życia nie jest zalecane. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować najmniejsze dawki skuteczne (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przedwczesne odstawienie tiamazolu może spowodować nasilenie nadczynności tarczycy. W przypadku wystąpienia objawów mogących świadczyć o agranulocytozie (m.in. kaszel, stan zapalny gardła i błony śluzowej jamy ustnej, gorączka, chrypka) należy wykonać kontrolne badanie morfologii krwi. Badania takie należy również wykonywać okresowo w trakcie leczenia. U pacjentów z niewydolnością wątroby eliminacja leku z ustroju może być wydłużona. Z tego powodu stosując produkt u pacjentów z niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność i stosować najmniejsze dawki skuteczne. Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Jod oraz leki zawierające jod (np. amiodaron), jak też radiologiczne środki cieniujące zmniejszają siłę działania tiamazolu. Natomiast tiamazol powoduje zmniejszenie wychwytu jodu radioaktywnego przez tarczycę. Wraz z powrotem stężeń hormonów tarczycy we krwi do prawidłowych wartości pod wpływem leczenia tiamazolem, stężenie we krwi niektórych jednocześnie stosowanych leków (teofiliny, teofilinianu choliny, aminofiliny, glikozydów nasercowych, leków przeciwzakrzepowych) może ulec zmianie. W związku z tym konieczne może być zmiana ich dawkowania. Dzieci i młodzież Nie przeprowadzano badań interakcji u dzieci i młodzieży. 4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach). 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Tiamazol przechodzi przez barierę łożyskową i może wywoływać niedoczynność tarczycy i powstawanie wola u płodu. Z tego powodu produkt może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a zastosowanie alternatywnej metody leczenia jest niemożliwe lub niewskazane. W okresie ciąży należy stosować najmniejsze dawki skuteczne, pozwalające na utrzymanie stężeń hormonów tarczycy na górnej granicy normy (szczególnie w ostatnim trymestrze ciąży). Tiamazol przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosując lek u kobiet karmiących piersią należy stosować najmniejsze dawki skuteczne nie przekraczając dawki 10 mg na dobę. W razie konieczności stosowania wysokich dawek tiamazolu, pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Metizol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych pojawia się w trakcie pierwszych 4 – 8 tygodni leczenia, a częstość ich występowania oraz nasilenie zależą od dawki tiamazolu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (  1/10), często (  1/100 do <1/10), niezbyt często (  1/1 000 do <1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo często – leukopenia (częstość występowania w trakcie leczenia tiamazolem: u dorosłych 12%, u dzieci 25%; u pacjentów z nieleczoną nadczynnością tarczycy 10%); niezbyt często – agranulocytoza (u 0,4% pacjentów); częstość nieznana – niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, limfadenopatia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często – gorączka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często – wysypki skórne lub świąd skóry (u 3 – 5% pacjentów).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: częstość nieznana – neuropatia obwodowa, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: częstość nieznana – zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana – bóle i zapalenie stawów, zespół toczniopodobny. Zaburzenia żołądka i jelit: częstość nieznana – nudności, wymioty, bóle brzucha, zmiany w obrębie ślinianek (sialadenopatie). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka zastoinowa i martwica wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstość nieznana – zapalenie nerek i zapalenie naczyń nerkowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstość nieznana – osłabienie apetytu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i stopień ciężkości działań niepożądanych u dzieci wydają się być porównywalne do obserwowanych u dorosłych.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Ciężkie reakcje nadwrażliwości skórnej zgłaszano u dorosłych i u dzieci, w tym zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym pojedyncze zgłoszenia: ciężką postać, w tym uogólnione zapalenie skóry, opisywano tylko w pojedynczych przypadkach).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić między innymi: nudności, wymioty, bóle mięśni, zaparcia, bóle głowy, zaburzenia menstruacji (u kobiet), zmniejszenie się temperatury ciała, powiększenie lub pojawienie się wola, nadmierna senność lub ospałość oraz zmęczenie, zwiększenie masy ciała, nadmierna suchość skóry i bezsenność. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: – usuwanie tiamazolu z organizmu (prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego), – monitorowanie stanu pacjenta (m.in. gazometrii, morfologii krwi, stężeń elektrolitów we krwi), – leczenie objawowe. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu tiamazolu z organizmu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach tarczycy, preparaty stosowane w nadczynności tarczycy, pochodne tioimidazolu, kod ATC: H03B B02. Tiamazol jest metabolitem karbimazolu hamującym syntezę hormonów tarczycy. Służąc jako substrat dla układu peroksydaz tarczycy hamuje wbudowywanie jodu do tyrozyny zawartej w tyreoglobulinie i dzięki temu hamuje wytwarzanie monojodotyrozyny, dwujodotyrozyny, trójjodotyrozyny oraz tyroksyny. Nie wpływa na ilość już zsyntetyzowanych hormonów tarczycy, ani też na ich uwalnianie, dlatego efekty działania tiamazolu pojawiają się dopiero po kilku dniach stosowania leku.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym tiamazol szybko wchłaniany jest z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi, wynoszące po podaniu doustnym 60 mg tiamazolu około 1,184 mikrograma/ml, pojawia się 30 – 60 minut po przyjęciu leku. Biodostępność wynosi 93%, zaś względna objętość dystrybucji około 0,6 l/kg mc. Tiamazol jest w sposób czynny gromadzony w gruczole tarczowym. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. Lek metabolizowany jest w wątrobie, a wydalany wraz z moczem. Okres półtrwania leku wynosi 5 – 6 godzin. Od rozpoczęcie leczenia tiamazolem w dawce 30 mg na dobę do normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny we krwi upływa zwykle około 7 tygodni (w jednym badaniu, w którym lek stosowany był w dawce 40 mg na dobę okres ten wyniósł 4 tygodnie).
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki badań na zwierzętach wskazują na możliwość działania mutagennego i rakotwórczego tiamazolu.
CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, powidon, talk, magnezu stearynian. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Termin ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki pakuje się po 25 sztuk w blistry z folii Al/PVC. W kartoniku jednostkowym z nadrukiem umieszcza się 2 blistry wraz z ulotką informacyjną. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Thyrozol, 5 mg, tabletki powlekane Thyrozol, 10 mg, tabletki powlekane Thyrozol, 20 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana Thyrozol, 5 mg zawiera 5 mg tiamazolu. Każda tabletka powlekana Thyrozol, 10 mg zawiera 10 mg tiamazolu. Każda tabletka powlekana Thyrozol, 20 mg zawiera 20 mg tiamazolu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka (Thyrozol, 5 mg) zawiera 200 mg laktozy jednowodnej, patrz punkt 4.4. Każda tabletka (Thyrozol, 10 mg) zawiera 195 mg laktozy jednowodnej, patrz punkt 4.4. Każda tabletka (Thyrozol, 20 mg) zawiera 185 mg laktozy jednowodnej, patrz punkt 4.4. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Thyrozol, 5 mg: żółte, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane o średnicy 9 mm z rowkiem dzielącym po obu stronach.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Thyrozol, 10 mg: szaro-pomarańczowe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane o średnicy 9 mm z rowkiem dzielącym po obu stronach. Thyrozol, 20 mg: brązowe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane o średnicy 9 mm z rowkiem dzielącym po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie nadczynności tarczycy, w tym – leczenie zachowawcze nadczynności tarczycy, szczególnie w przypadku nieobecności wola lub obecności małego wola, – przygotowanie do zabiegu operacyjnego we wszystkich postaciach nadczynności tarczycy, – przygotowanie do leczenia jodem radioaktywnym, szczególnie u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy, – terapia okresowa po leczeniu jodem radioaktywnym, – leczenie profilaktyczne u pacjentów z subkliniczną nadczynnością tarczycy, gruczolakami autonomicznymi lub nadczynnością tarczycy w wywiadzie, u których absolutnie konieczna jest ekspozycja na jod (np. badanie z użyciem środków kontrastowych zawierających jod).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Tiamazol jest aktywnym metabolitem karbimazolu, lecz 1 mg tiamazolu nie jest równoważny 1 mg karbimazolu. Należy wziąć to pod uwagę rozpoczynając leczenie tiamazolem lub w przypadku przestawiania leczenia karbimazolem na tiamazol. Poniżej podano zalecane dawki. Dawkowanie Dorośli W zależności od ciężkości choroby i spożycia jodu leczenie zazwyczaj rozpoczyna się od dawki dobowej tiamazolu od 10 do 40 mg. W wielu przypadkach zahamowanie produkcji hormonów tarczycy zwykle można osiągnąć stosując dawki początkowe od 20 do 30 mg tiamazolu na dobę. W łagodnych przypadkach pełna dawka blokująca może nie być konieczna i wówczas należy rozważyć mniejszą dawkę początkową. W ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy może być konieczna dawka początkowa 40 mg tiamazolu. Dawkę dobiera się indywidualnie w zależności od stanu metabolicznego pacjenta, na podstawie zwiększenia stężenia hormonów tarczycy.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
W terapii podtrzymującej zalecane są następujące schematy leczenia: a) dobowa dawka podtrzymująca od 5 do 20 mg tiamazolu w skojarzeniu z lewotyroksyną, aby uniknąć niedoczynności tarczycy; b) dobowa dawka tiamazolu od 2,5 do 10 mg w monoterapii. Nadczynność tarczycy indukowana jodem może wymagać większych dawek. Dzieci i młodzież Stosowanie u dzieci i młodzieży (od 3 do 17 lat) Dawkę początkową w leczeniu dzieci i młodzieży (od 3 do 17 lat) należy ustalić na podstawie masy ciała pacjenta. Zwykle stosowana dawka początkowa to 0,5 mg/kg m.c. na dobę podzielona na dwie lub trzy równe dawki. W terapii podtrzymującej dawka dobowa może być zmniejszona i podawana raz na dobę w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Może być konieczne dodatkowe leczenie lewotyroksyną w celu uniknięcia niedoczynności tarczycy. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dobowej 40 mg tiamazolu.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Stosowanie u dzieci (w wieku ≤ 2 lat) Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tiamazolu u dzieci w wieku ≤2 lat nie było systematycznie oceniane. Z tego względu nie jest zalecane stosowanie tiamazolu u dzieci w wieku ≤ 2 lat. Zachowawcze leczenie nadczynności tarczycy Leczenie ma na celu uzyskanie stanu metabolicznego jak w eutyreozie i długotrwałej remisji po określonym czasie trwania leczenia. W zależności od doboru pacjentów do leczenia, remisję uzyskuje się maksymalnie u 50% pacjentów po roku. Opisywane wskaźniki remisji wyraźnie się różnią, choć nie wyjaśniono do końca przyczyny odpowiedzialnej za te różnice. Do czynników, które prawdopodobnie mają znaczenie należą: typ nadczynności tarczycy (immunologiczna lub nieimmunologiczna), czas trwania leczenia, dawka tiamazolu oraz podaż jodu w diecie lub jatrogenna podaż jodu. W zachowawczym leczeniu nadczynności tarczycy terapię prowadzi się zwykle przez 6 miesięcy do 2 lat (przeciętnie jeden rok).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Statystycznie, prawdopodobieństwo remisji zwiększa się wraz z czasem trwania leczenia. W przypadkach, w których nie można osiągnąć remisji, a nie ma możliwości lub zgody na zastosowanie radykalnych metod terapeutycznych, tiamazol można stosować jako przewlekłe leczenie przeciwtarczycowe, w jak najmniejszej dawce, bez dodawania lub w skojarzeniu z małą dawką lewotyroksyny. Pacjenci z dużym wolem tarczycy i uciskiem na tchawicę powinni otrzymywać, jeśli w ogóle, jedynie krótkotrwałe leczenie tiamazolem, ponieważ długotrwałe podawanie leku może powodować powiększanie się wola. Konieczne może być szczególnie dokładne monitorowanie leczenia (stężenie TSH, światło tchawicy). Preferuje się łączenie tej terapii z dodatkowym podawaniem lewotyroksyny. Leczenie przedoperacyjne Tymczasowe, wstępne leczenie (przez 3 do 4 tygodni lub dłużej, w zależności od indywidualnej potrzeby) może służyć do osiągnięcia metabolicznego stanu eutyreozy, zmniejszając tym samym ryzyko związane z zabiegiem chirurgicznym.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Zabieg chirurgiczny należy przeprowadzić jak najszybciej po uzyskaniu eutyreozy. W przeciwnym razie konieczne jest suplementacyjne leczenie lewotyroksyną. Leczenie można zakończyć na dzień przed operacją. Spowodowane tiamazolem zwiększenie kruchości tkanek tarczycy i ryzyka krwawienia można skompensować dodatkowym, przedoperacyjnym podaniem dużej dawki jodu w ciągu dziesięciu dni poprzedzających operację (terapia jodowa Plummera). Leczenie przed terapią jodem radioaktywnym Osiągnięcie eutyreozy przed zastosowaniem jodu radioaktywnego ma ważne znaczenie szczególnie w ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy, gdyż w pojedynczych przypadkach, po terapii jodem radioaktywnym bez wstępnego leczenia opisywano występowanie przełomu tarczycowego. Uwaga: pochodne tionamidu mogą zmniejszać jodowrażliwość tkanki tarczycy. W przypadku planowego leczenia gruczolaków autonomicznych należy zapobiegać aktywacji tkanki paranodularnej przy pomocy leczenia poprzedzającego.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Okresowa terapia przeciwtarczycowa po leczeniu jodem radioaktywnym Czas trwania leczenia i dawkę leku należy ustalać indywidualnie, w zależności od nasilenia obrazu klinicznego i szacowanego okresu czasu, po którym pojawią się efekty leczenia jodem radioaktywnym (około 4 do 6 miesięcy). Leczenie profilaktyczne u pacjentów zagrożonych ryzykiem wystąpienia nadczynności tarczycy w wyniku podania substancji zawierających jod w celach diagnostycznych Zazwyczaj, przez około 10 dni podaje się 10 do 20 mg tiamazolu i/lub 1 g nadchloranu na dobę (np. w sytuacji podania środków kontrastowych wydalanych przez nerki). Czas trwania leczenia zależy od czasu, przez jaki substancja zawierająca jod pozostaje w organizmie. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens osoczowy tiamazolu jest zmniejszony. W związku z tym dawkę leku należy utrzymywać na jak najniższym poziomie, a pacjentów należy ściśle monitorować.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Z uwagi na brak danych dotyczących farmakokinetyki tiamazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zaleca się ostrożne, indywidualne dostosowywanie dawki pod ścisłą kontrolą. Dawka powinna być możliwie najmniejsza. Pacjenci w podeszłym wieku Pomimo, że nie przewiduje się kumulacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku, zaleca się indywidualne dostosowywanie dawki pod ścisłą kontrolą. Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości i popijać odpowiednią ilością płynu. W czasie początkowej terapii nadczynności tarczycy dużymi dawkami leku, podane powyżej dawki dobowe można podzielić na kilka dawek i przyjmować je w regularnych odstępach czasu w ciągu dnia. Dawkę podtrzymującą można przyjmować raz na dobę, rano, podczas śniadania lub po śniadaniu.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Thyrozolu nie wolno stosować u pacjentów: – z nadwrażliwością na tiamazol, inne pochodne tionamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, – ze zmianami w obrazie krwi obwodowej (granulocytopenia), – z cholestazą obecną przed rozpoczęciem leczenia nie spowodowaną przez nadczynność tarczycy, – z wcześniej występującym uszkodzeniem szpiku po leczeniu tiamazolem lub karbimazolem, – u których w przeszłości wystąpiło ostre zapalenie trzustki po podaniu tiamazolu lub proleku karbimazolu. Skojarzone leczenie tiamazolem i hormonami tarczycy jest przeciwwskazane w czasie ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Thyrozol nie powinien być stosowany u pacjentów z: – łagodnymi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie (np. wysypka alergiczna, świąd). Tiamazol powinien być stosowany jedynie przez krótki okres czasu i pod warunkiem starannej obserwacji u pacjentów z: – dużym wolem tarczycy wywierającym ucisk na tchawicę, ponieważ istnieje niebezpieczeństwo powiększenia się rozmiarów wola. Zapalenie naczyń W przypadku wystąpienia objawów zapalenia naczyń produkt leczniczy należy odstawić, jeśli konieczne. Na ogół objawy ustępują po zaprzestaniu leczenia. Mielotoksyczność Opisywano występowanie agranulocytozy w około 0,3 do 0,6% przypadków. Przed rozpoczęciem leczenia należy zwrócić uwagę pacjenta na objawy agranulocytozy (zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie gardła, gorączka).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Zazwyczaj agranulocytoza pojawia się w ciągu pierwszych tygodni leczenia, lecz może wystąpić jeszcze parę miesięcy po rozpoczęciu terapii oraz podczas ponownego włączenia leku do terapii. Zaleca się ścisłą kontrolę morfologii krwi przed i po rozpoczęciu leczenia, szczególne w przypadkach występowania wcześniej łagodnej granulocytopenii. W przypadku zaobserwowania któregoś z tych objawów, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia, pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem w celu wykonania morfologii krwi. W razie potwierdzenia agranulocytozy konieczne jest odstawienie leku. Rzadko występują inne mielotoksyczne działania niepożądane przy przyjmowaniu zalecanych dawek. Często opisywano działania niepożądane w związku ze stosowaniem dużych dawek tiamazolu (około 120 mg na dobę). Takie dawki powinny być zarezerwowane do specjalnych wskazań (ciężkie postaci choroby, przełom tyreotoksyczny).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Wystąpienie toksycznego działania na szpik kostny podczas leczenia tiamazolem wymaga odstawienia produktu leczniczego i, w razie potrzeby, przejścia na lek przeciwtarczycowy należący do innej grupy. Ostre zapalenie trzustki W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki ostrego zapalenia trzustki u pacjentów otrzymujących tiamazol lub prolek karbimazol. Jeśli u pacjenta wystąpi ostre zapalenie trzustki, należy natychmiast przerwać podawanie tiamazolu. Nie podawać tiamazolu pacjentom, u których w przeszłości wystąpiło ostre zapalenie trzustki po podaniu tiamazolu lub proleku karbimazolu. Ponowne podanie leku może spowodować nawrót ostrego zapalenia trzustki ze skróconym czasem do wystąpienia objawów. Kobiety w wieku rozrodczym i ciąża Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. Zastosowanie tiamazolu u kobiet w ciąży można rozważyć wyłącznie po przeprowadzeniu indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli tiamazol stosuje się w okresie ciąży, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Uzasadnione jest ścisłe kontrolowanie stanu matki, płodu i noworodka (patrz punkt 4.6). Kontrola nadczynności tarczycy Zbyt duże dawki mogą prowadzić do subklinicznej lub objawowej niedoczynności tarczycy i powiększenia wola z powodu wzrostu stężenia TSH. Dlatego po uzyskaniu eutyreozy należy natychmiast zmniejszyć dawkę tiamazolu i, w razie potrzeby, dodatkowo podać lewotyroksynę. Nie powinno się przerywać leczenia tiamazolem i stosować samej lewotyroksyny. Powiększanie wola w czasie terapii tiamazolem pomimo supresji TSH jest wynikiem choroby podstawowej i nie można temu zapobiec dodatkowym podawaniem lewotyroksyny. Osiągnięcie prawidłowych stężeń TSH jest kluczowe w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia lub pogorszenia orbitopatii endokrynnej. Jakkolwiek choroba ta jest w dużym stopniu niezależna od przebiegu choroby tarczycy.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Schorzenie to, samo w sobie, nie powinno być powodem zmiany leczenia i nie może być traktowane jako działanie niepożądane prawidłowo prowadzonej terapii. W niewielkim odsetku przypadków po terapii przeciwtarczycowej bez dodatkowej ablacji może wystąpić późna niedoczynność tarczycy. Prawdopodobnie nie jest to niepożądane działanie leku, ale wynik procesów zapalnych i destrukcyjnych toczących się w miąższu tarczycy w związku z chorobą podstawową. Zmniejszenie patologicznie zwiększonego w nadczynności tarczycy zużycia energii może prowadzić do (zazwyczaj pożądanego) zwiększenia masy ciała w czasie leczenia tiamazolem. Należy poinformować pacjentów, że poprawa w obrazie klinicznym wskazuje na normalizację zużycia energii. Substancje pomocnicze Thyrozol zawiera laktozę, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Niedobór jodu nasila odpowiedź tarczycy na tiamazol, natomiast nadmiar jodu ją osłabia. Dalsze bezpośrednie interakcje z innymi lekami nie są znane. Należy pamiętać, że w nadczynności tarczycy metabolizm i eliminacja innych produktów leczniczych mogą być przyspieszone. Procesy te ulegają normalizacji wraz z przywróceniem prawidłowej czynności tarczycy. W razie potrzeby należy zmodyfikować dawkę. Są również dowody na to, że wyrównanie nadczynności tarczycy może doprowadzić do normalizacji nasilonego działania antykoagulantów u pacjentów z nadczynnością tarczycy. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji u dzieci i młodzieży.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia (patrz punkt 4.4). Ciąża Należy odpowiednio leczyć nadczynność tarczycy u kobiet w ciąży, aby zapobiec poważnym powikłaniom u matki i płodu. Tiamazol może przenikać przez łożysko u człowieka. Na podstawie doświadczeń związanych ze stosowaniem u ludzi, pochodzących z badań epidemiologicznych i ze spontanicznych zgłoszeń, podejrzewa się, że tiamazol powoduje wrodzone wady rozwojowe, jeśli podawany jest w okresie ciąży, a zwłaszcza w jej pierwszym trymestrze i w dużych dawkach. Notowano takie wady rozwojowe, jak wrodzona aplazja skóry, wady rozwojowe twarzoczaszki (zarośnięcie nozdrzy tylnych, dysmorfia twarzy), przepuklina pępowinowa, zarośnięcie przełyku, nieprawidłowe zmiany przewodu pępowinowo-jelitowego oraz ubytek przegrody międzykomorowej.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Tiamazol można podawać w czasie ciąży wyłącznie po przeprowadzeniu ścisłej, indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka i tylko w najmniejszej skutecznej dawce, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Jeśli tiamazol stosuje się w okresie ciąży, zaleca się ścisłe kontrolowanie stanu matki, płodu i noworodka (patrz punkt 4.4). Karmienie piersią Tiamazol przenika do mleka ludzkiego, gdzie może osiągać stężenia odpowiadające stężeniom leku w surowicy matki. Istnieje więc ryzyko rozwoju niedoczynności tarczycy u dziecka. Karmienie piersią w czasie leczenia tiamazolem jest możliwe; można jednak stosować wyłącznie małe dawki, do 10 mg na dobę, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy. Czynność gruczołu tarczycowego u noworodka musi być regularnie kontrolowana.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Tiamazol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Przy ocenie działań niepożądanych wykorzystano następujące definicje ich częstości występowania: bardzo często ≥1/10 często ≥1/100 do <1/10 niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 rzadko ≥1/10 000 do <1/1000 bardzo rzadko <1/10 000 nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Niezbyt często Agranulocytoza występuje w około 0,3-0,6% przypadków. Może ujawnić się dopiero po kilku tygodniach lub miesiącach od rozpoczęcia leczenia i wymaga odstawienia leku. W większości przypadków następuje samoistna poprawa. Bardzo rzadko Trombocytopenia. Pancytopenia. Uogólniona limfadenopatia. Zaburzenia endokrynologiczne Bardzo rzadko Autoimmunologiczny zespół insulinowy (z wyraźnym spadkiem stężenia glukozy we krwi). Zaburzenia układu nerwowego Rzadko Zaburzenia smaku (zmienione odczuwanie smaku, brak odczuwania smaku) występują rzadko; mogą się cofnąć po zakończeniu terapii.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Normalizacja może jednak potrwać kilka tygodni. Bardzo rzadko Zapalenie nerwu. Polineuropatia. Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana Zapalenie naczyń. Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko Ostry obrzęk ślinianki. Częstość nieznana Ostre zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko Opisywano pojedyncze przypadki żółtaczki cholestatycznej i toksycznego zapalenia wątroby. Zazwyczaj objawy ustępują po odstawieniu leku. Klinicznie niejasne objawy cholestazy podczas leczenia należy różnicować z zaburzeniami wywołanymi samą nadczynnością tarczycy, takimi jak zwiększenie aktywności GGTP (gammaglutamylotranspeptydaza) i fosfatazy alkalicznej lub jej izoenzymu specyficznego dla kości. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo często Skórne reakcje alergiczne różnego stopnia (świąd, wysypka, pokrzywka). W większości przypadków mają łagodny przebieg i często ustępują w czasie dalszego leczenia.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko Ciężkie postaci skórnych reakcji alergicznych, w tym uogólnione zapalenie skóry. Łysienie. Toczeń rumieniowy indukowany lekiem. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często Bóle stawów mogą rozwijać się stopniowo i mogą pojawić się nawet po kilku miesiącach leczenia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko Gorączka polekowa. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i ciężkość działań niepożądanych u dzieci są porównywalne z występującymi u dorosłych. Ciężkie skórne reakcje nadwrażliwości opisano zarówno u dorosłych i dzieci oraz młodzieży, włączając zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, w tym w pojedynczych przypadkach: ciężkie postaci, obejmujące ogólne zapalenie skóry opisano również jedynie w pojedynczych przypadkach). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie powoduje niedoczynność tarczycy z odpowiednimi objawami zmniejszonego metabolizmu i, w mechanizmie sprzężenia zwrotnego, pobudzenie przysadki mózgowej z następczym powiększeniem się rozmiarów wola. Można tego uniknąć zmniejszając dawkę, gdy tylko zostanie osiągnięty stan eutyreozy i, w razie potrzeby, podając dodatkowo lewotyroksynę (patrz punkt 4.2). Negatywne konsekwencje przypadkowego przyjęcia dużych dawek tiamazolu nie są znane.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwtarczycowe, pochodna imidazolu zawierająca siarkę, kod ATC: H03BB02 Tiamazol hamuje w sposób zależny od dawki wbudowywanie jodu do tyrozyny i tym samym syntezę hormonów tarczycy. Właściwość ta pozwala na objawowe leczenie nadczynności tarczycy bez względu na jej przyczynę. Nie można obecnie jednoznacznie powiedzieć, czy tiamazol dodatkowo wpływa na „naturalny przebieg” nadczynności tarczycy indukowanej immunologicznie (choroba Graves-Basedowa), tj. czy hamuje leżące u podstawy choroby procesy immunopatogenetyczne. Uwalnianie z tyreocytów zsyntetyzowanych wcześniej hormonów tarczycy pozostaje bez zmian. To tłumaczy, dlaczego czas trwania okresu latencji do normalizacji stężeń tyroksyny i trójjodotyroniny w surowicy, a tym samym do uzyskania poprawy klinicznej, różni się u różnych osób.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Lek nie ma również wpływu na nadczynność tarczycy spowodowaną uwolnieniem się hormonów tarczycy w następstwie destrukcji komórek tarczycowych, np. po terapii jodem radioaktywnym lub w zapaleniu tarczycy.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Tiamazol szybko i całkowicie się wchłania. Po podaniu osiąga maksymalne stężenia w surowicy w ciągu 0,4 do 1,2 godzin. Wiązanie z białkami jest bardzo małe i nie ma istotnego znaczenia. Tiamazol ulega kumulacji w tarczycy, gdzie jest powoli metabolizowany. Pomimo wahań stężenia w surowicy, kumulacja tiamazolu w gruczole tarczycowym prowadzi do uzyskania plateau stężenia. To sprawia, że działanie leku utrzymuje się przez prawie 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki. Zgodnie z obecną wiedzą kinetyka tiamazolu nie zależy od czynności tarczycy. Okres półtrwania wynosi około 3 do 6 godzin i ulega wydłużeniu w niewydolności wątroby. Tiamazol wydalany jest przez nerki i z żółcią; wydalanie leku w stolcu jest niewielkie, co wskazuje na krążenie jelitowo- wątrobowe. 70% substancji wydalane jest przez nerki w ciągu 24 godzin. Jedynie niewielka ilość jest wydalana w postaci niezmienionej.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Obecnie nie ma żadnych danych na temat farmakologicznej aktywności metabolitów tiamazolu. Dane na temat farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby są ograniczone (patrz punkt 4.2). Nie ma dostępnych danych odnośnie wielokrotnego podawania leku (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu są ograniczone. Wyniki dotyczące toksyczności pojedynczej dawki wskazują, że ostra toksyczność tiamazolu jest niewielka. W badaniach z wielokrotnym podawaniem leku obserwowano supresję szpiku kostnego przy dawkach, które były wyraźnie większe od dawek terapeutycznych. Badania genotoksyczności nie dostarczyły żadnych dowodów mogących wskazywać na działanie mutagenne lub klastogenne. W trwającym dwa lata badaniu toksyczności przewlekłej u szczurów nie stwierdzono żadnych istotnych zmian poza farmakologicznym działaniem leku na tarczycę. W trwającym dwa lata badaniu toksyczności przewlekłej u myszy, którym podawano tiamazol w wodzie pitnej, w stężeniu 500 mg/l, zaobserwowano częstsze występowanie raka wątroby, co jednak nie osiągnęło poziomu istotności statystycznej.
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Znaczenie tej ostatniej obserwacji jest wątpliwe, a tiamazol nie został sklasyfikowany jako karcynogen ani przez IARC (Międzynarodowa Agencja ds. Badań nad Nowotworami), ani przez NTP (Narodowy Program Toksykologiczny).
CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Krzemionka koloidalna bezwodna Stearynian magnezu Hypromeloza Talk Celuloza, proszek Skrobia kukurydziana Laktoza jednowodna Karboksymetyloskrobia sodowa Otoczka Dimetikon 100 Makrogol 400 Hypromeloza Dwutlenek tytanu (E171) Tlenek żelaza (E172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 4 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister złożony z filmu z polichlorku winylu i aluminiowej folii pokrywającej. Wielkości opakowań: Thyrozol, 5 mg: 20, 30, 50, 100 tabletek powlekanych Thyrozol, 10 mg: 20, 30, 50, 100 tabletek powlekanych Thyrozol, 20 mg: 20, 30, 50 tabletek powlekanych Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO THYROSAN, 50 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 50 mg propylotiouracylu (Propylthiouracilum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Okrągłe, obustronnie płaskie tabletki z linią podziału.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nadczynność tarczycy, w tym choroba Gravesa-Basedowa oraz autonomiczny toksyczny gruczolak gruczołu tarczowego. Przygotowanie do wycięcia gruczołu tarczowego lub leczenia jodem radioaktywnym (131I) w przypadku nadczynności tarczycy. Przełom tarczycowy.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Dawka początkowa, zwykle stosowana u dorosłych pacjentów z nadczynnością tarczycy, wynosi 300 mg na dobę w trzech dawkach podzielonych (100 mg co 8 godz.). U pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy i (lub) znacznym przerostem gruczołu tarczowego dawka ta wynosi 400 mg na dobę w dawkach podzielonych. Po uzyskaniu eutyreozy (zazwyczaj po 6 – 8 tygodniach leczenia) dawkę należy zmniejszać o ⅓ lub ½ w odstępach tygodniowych do dawki podtrzymującej wynoszącej od 100 mg do 150 mg na dobę. Leczenie kontynuuje się zazwyczaj przez okres 1 do 2 lat, choć u części pacjentów zdecydowana normalizacja czynności tarczycy występuje już po trzech miesiącach. Dzieci i młodzież U dzieci w wieku od 6 do 10 lat dawka początkowa wynosi 5 do 7 mg/kg mc. (50 mg/dobę do 150 mg/dobę) i jest podawana w trzech dawkach podzielonych co 8 godzin. U dzieci w wieku powyżej 10 lat dawka początkowa wynosi także 5 do 7 mg/kg mc.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
(150 mg/dobę do 300 mg/dobę) i jest podawana w trzech dawkach podzielonych co 8 godzin. Dawki podtrzymujące stosowane u dzieci wynoszą ⅓ do ⅔ dawki początkowej i są podawane w jednej (50 mg) lub dwóch (2 razy po 50 mg) dawkach na dobę. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, ang. glomerular filtration rate, (GFR) powyżej 50 ml/min.) nie zachodzi konieczność modyfikacji dawkowania. Przy umiarkowanej niewydolności (GFR pomiędzy 10 a 50 ml/min.) dawkę należy zmniejszyć o ¼, a w ciężkiej niewydolności (GFR poniżej 10 ml/min.) – zmniejszyć do połowy. W czasie hemodializy usunięta zostaje tylko niewielka część leku (około 5%). Przy stałym dawkowaniu (np.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
200 mg/dobę) stężenia w surowicy krwi utrzymują się u osób poddawanych dializie w zakresie stężeń leczniczych, choć można oczekiwać nieznacznego ich zmniejszenia w dniach wykonywania dializy. Przełom tarczycowy W przełomie tarczycowym propylotiouracyl podaje się u dorosłych w dawkach 200 do 300 mg co sześć godzin do czasu opanowania stanu ostrego (zazwyczaj sześć dawek). U niektórych pacjentów, wskutek niemożności doustnego przyjęcia leku, musi być on podawany zgłębnikiem donosowym lub we wlewkach doodbytniczych. Ze względu na brak postaci leku nadających się do tego celu, roztwory olejowe lub roztwory wodne z dodatkiem fosforanu sodu są sporządzane doraźnie z rozkruszonych tabletek. Sposób podawania Podanie doustne. Produkt leczniczy powinien być podawany w czasie posiłków w celu zmniejszenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne tiouracylu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadczynność z wolem zamostkowym, zwłaszcza przy współistnieniu ucisku na tarczycę. Niewydolność wątroby. Zaburzenia hematologiczne (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość).
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W trakcie leczenia należy regularnie dokonywać badań obrazu krwi ze zwróceniem szczególnej uwagi na wzór białokrwinkowy. Pacjent powinien zostać pouczony, by w każdym przypadku złego samopoczucia, bólów gardła czy gorączki niezwłocznie zwrócił się do lekarza prowadzącego leczenie. W każdym takim przypadku należy wykonać badanie krwi. Pacjent musi zostać również pouczony o konieczności ścisłego przestrzegania zaleceń lekarskich, w szczególności nieprzekraczania przepisanych dawek leku i czasu leczenia, sumiennego zgłaszania się na okresowe badania i nieprzyjmowania żadnych dodatkowych leków bez porozumienia z lekarzem prowadzącym. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku tych osób uprzednio leczonych którymkolwiek z tioamidów, u których stwierdzono w przeszłości działania niepożądane.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Co prawda krzyżowa nadwrażliwość występuje rzadko, niemniej opisywano nawroty granulocytopenii lub agranulocytozy przy stosowaniu innego tioamidu niż lek, który pierwotnie wywołał takie zjawiska. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania propylotiouracylu pacjentom przygotowywanym do operacji. W przypadku leczenia za pomocą ¹³¹I, propylotiouracyl jest stosowany przed podaniem jodu (należy go odstawić przed podaniem radioaktywnego jodu) oraz po jego podaniu, aby zapobiec możliwemu przejściowemu nasileniu tyreotoksykozy oraz w celu przyspieszenia uzyskania eutyreozy. Konieczne jest zachowywanie ostrożności przy podawaniu propylotiouracylu pacjentom otrzymującym leki przeciwzakrzepowe z grupy pochodnych kumaryny, ponieważ propylotiouracyl może zaburzać ich działanie antykoagulacyjne. Szczególną ostrożność należy zachować przy stosowaniu produktu u kobiet w ciąży oraz u matek karmiących (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku istniejącej niewydolności nerek dawkowanie powinno być odpowiednio dostosowane (patrz punkt 4.2). Propylotiouracyl powinien być też ostrożnie stosowany u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Wśród osób przyjmujących propylotiouracyl, zarówno dorosłych jak i dzieci, odnotowano przypadki ciężkich uszkodzeń wątroby, w tym wymagające przeszczepienia wątroby oraz prowadzące do zgonu pacjenta. Czas, po którym dochodziło do uszkodzenia wątroby, był różny, jednak w większości przypadków uszkodzenie wątroby pojawiało się w ciągu pierwszych 6 miesięcy przyjmowania leku. Jeżeli w trakcie leczenia propylotiouracylem dojdzie do zaburzeń enzymów wątrobowych, należy natychmiast przerwać stosowanie produktu (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Pokarm może zarówno przyspieszać oraz zwiększać, jak i hamować wchłanianie propylotiouracylu, interakcja ta nie ma większego znaczenia klinicznego. Jednoczesne stosowanie propylotiouracylu może wpływać na stężenie leków hamujących receptory β-adrenergiczne (propranolol). Konieczne może być dostosowanie dawki. Propylotiouracyl może zaburzać przeciwzakrzepowe działanie pochodnych kumaryny. Podłoże tej interakcji nie jest do końca wyjaśnione (sam propylotiouracyl może w rzadkich przypadkach wywoływać hipoprotrombinemie poddające się leczeniu witaminą K). Przyjmuje się, że hamowanie działania pochodnych kumaryny jest następstwem zmniejszenia metabolizmu czynników krzepnięcia (w hipertyreozie metabolizm tych czynników jest zwiększony, stąd działanie pochodnych kumaryny jest silniejsze).
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Interakcje
U pacjentów leczonych środkami przeciwzakrzepowymi wdrożenie propylotiouracylu powinno skłaniać do okresowej kontroli INR (znormalizowany współczynnik międzynarodowy zwany także standaryzowanym współczynnikiem międzynarodowym, unowocześniony odpowiednik APTT) i ewentualnie odpowiedniego dostosowania dawkowania doustnego leku przeciwzakrzepowego. Jednoczesne podawanie tyroksyny zmniejsza wychwytywanie leku przez tarczycę, osłabiając jego działanie. Przeciwtarczycowe działanie produktu Thyrosan może być osłabione w wyniku jednoczesnego podawania jodu lub uprzedniego skażenia organizmu lekami zawierającymi jod lub produktami kontrastowymi do rentgenodiagnostyki. Może to opóźniać normalizację czynności tarczycy. Jednocześnie stosowane leki działające depresyjnie na szpik kostny, leki o działaniu toksycznym na wątrobę czy zawierające lit mogą potęgować działania niepożądane propylotiouracylu.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Interakcje
Leki o działaniu tyreostatycznym, w tym propylotiouracyl, mogą zaburzać metabolizm teofiliny (nasilać w nadczynności tarczycy, osłabiać w jej niedoczynności) i dlatego konieczna może być modyfikacja dawki teofiliny.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o możliwym ryzyku związanym ze stosowaniem propylotiouracylu w czasie ciąży. Ciąża Należy odpowiednio leczyć nadczynność tarczycy u kobiet w ciąży, aby zapobiec poważnym powikłaniom u matki i płodu. Propylotiouracyl jest produktem z wyboru u pacjentek w ciąży z nadczynnością tarczycy, u których stosowanie radioaktywnego jodu jest jednoznacznie przeciwwskazane, a stosowanie tiamazolu – w związku z jego znacznie większym przenikaniem przez łożysko – względnie przeciwwskazane, oraz u których nie można (np. wskutek braku zgody) dokonać subtotalnego usunięcia tarczycy. U ludzi propylotiouracyl może przenikać przez łożysko, w mniejszym jednak stopniu niż tiamazol. Stężenia propylotiouracylu w krążeniu płodowym są bardzo niewielkie w porównaniu ze stężeniami we krwi matki. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na rozrodczość są niewystarczające.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania epidemiologiczne dają sprzeczne wyniki w zakresie ryzyka wad wrodzonych. Przed rozpoczęciem leczenia propylotiouracylem w czasie ciąży należy przeprowadzić indywidualną ocenę stosunku korzyści do ryzyka. Podczas ciąży należy stosować propylotiouracyl w najmniejszej możliwej dawce, bez dodatkowego podawania hormonów tarczycy, w oparciu o wskaźnik wolnej tyroksyny w surowicy krwi, który powinien znajdować się w górnej połowie normy, zapewniającej eutyreozę lub nawet dopuszczającej nieznaczną (łagodną) nadczynność. Jeśli propylotiouracyl stosuje się w czasie ciąży, zaleca się ścisłe kontrolowanie stanu matki, płodu i noworodka. Noworodki powinny być starannie badane w kierunku zaburzeń czynności tarczycy (niedoczynność, rzadziej nadczynność). U noworodków urodzonych przez matki leczone propylotiouracylem może występować hipotyroksynemia (zmniejszone stężenia wolnej frakcji T4 w osoczu) oraz zwiększone stężenia TSH we krwi; parametry te ulegają szybkiej normalizacji w czasie karmienia piersią.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karmienie piersi? Propylotiouracyl jest produktem z wyboru w tyreotoksykozie kobiet karmiących piersią. Lek w niewielkim stopniu przenika do mleka ludzkiego. Niemniej jednak należy uważnie monitorować rozwój noworodka i czynność jego tarczycy, ze względu na możliwość wystąpienia niedoczynności tarczycy u noworodka. Należy stosować najmniejsze skuteczne dawki propylotiouracylu.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Thyrosan nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podczas leczenia propylotiouracylem obserwowano następujące działania niepożądane, z przedstawioną poniżej częstością: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niezbyt często: agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna (patrz również punkt 4.4). Zaburzenia endokrynologiczne Niezbyt często: zaburzenia wydzielania podwzgórzowo-przysadkowo-tarczycowego (m.in. zwiększenie wydzielania TSH). Bardzo rzadko: przedwczesne dojrzewanie płciowe. Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: bóle głowy, zawroty głowy, uszkodzenia nerwów obwodowych (parestezje). Zaburzenia oka Rzadko: zaburzenia widzenia (nawet z oczopląsem).
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: zaburzenia słuchu (nawet z przejściową głuchotą). Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: uszkodzenie wątroby, żółtaczka. Częstość nieznana: zapalenie wątroby, niewydolność wątroby (patrz również punkt 4.4). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka, świąd, pokrzywka, zapalenie skóry. Bardzo rzadko: wypadanie włosów. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko: zespół tocznia rumieniowatego, bóle stawów, zapalenie stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: gorączka, ból gardła. Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy. Najpoważniejszym działaniem niepożądanym dla produktów stosowanych w nadczynności tarczycy (tiamazol, propylotiouracyl) jest agranulocytoza.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Agranulocytoza występuje zazwyczaj w początkowym okresie leczenia (1 – 3 miesiące), może jednak wystąpić również w okresie późniejszym. Opisano także przypadki wystąpienia agranulocytozy u pacjentów powtórnie leczonych propylotiouracylem, u których przy leczeniu po raz pierwszy objaw ten nie wystąpił. Z doniesień tych wynika, że agranulocytoza może wystąpić nagle, bez objawów zwiastunowych. Okresowe badania obrazu białokrwinkowego są niezbędne, jednak nie zawsze pozwalają one zapobiec agranulocytozie. Osoby leczone trzeba szczególnie uczulić na konieczność niezwłocznego zgłaszania wszelkich nieprawidłowych objawów, a zwłaszcza bólów gardła lub gorączki będących typowymi objawami zwiastunowymi, choć nie zawsze występującymi. Agranulocytoza spowodowana przez propylotiouracyl ustępuje po odstawieniu leku, a stosowanie filgrastimu (G-CSF) przyspiesza normalizację obrazu białokrwinkowego.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Odnotowano także zgłoszenia zapalenia naczyń związanego z obecnością przeciwciał przeciwko cytoplazmie neutrofili (ang. anti-neutrophilic cytoplasmic antibodies – ANCA). Zapalenie naczyń związane z obecnością ANCA może objawiać się gwałtownie postępującym kłębuszkowym zapaleniem nerek, niekiedy prowadzącym do ostrej niewydolności nerek, naciekami w obrębie płuc lub krwotokami pęcherzykowymi, owrzodzeniami skóry i leukocytoklastycznym zapaleniem naczyń. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji i Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 fax.: +48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Dotychczas nie opisano objawów ostrego zatrucia wskutek przedawkowania propylotiouracylu. Objawem przedawkowania może być wystąpienie nudności, wymiotów, zaburzeń żołądkowych, bólu głowy, gorączki, bólu stawów, świądu, obrzęków. Mogą również wystąpić objawy hipotyreozy (osłabienie, złe samopoczucie, senność).
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Produkty lecznicze stosowane w nadczynności tarczycy; pochodne tiouracylu, kod ATC: H03BA02 Propylotiouracyl jest lekiem przeciwtarczycowym. Podobnie do innych pochodnych tiouracylu hamuje syntezę hormonów tarczycy – trijodotyroniny (T3) i tyroksyny (T4), głównie przez hamowanie wbudowywania jodu w reszty tyrozolowe tyreoglobuliny, jak też przez zapobieganie łączeniu się (kondensacji) jodowanych pochodnych tyrozyny (monojodotyrozyny = MIT i dijodotyrozyny = DIT) w jodotyroniny (T3 i T4). Za oba te działania odpowiedzialne jest zahamowanie aktywności peroksydazy, enzymu zawierającego hem, niezbędnego do utlenienia wolnego anionu jodkowego (I¯) zarówno do kationu jodowego, jak i do anionu podjodynowego (OI¯). Anion ten, zawierający atom jodu w stopniu utlenienia +1, występuje w tarczycy w postaci kwasu podjodawego (HOI) lub też wiąże się z enzymem (umownie jest oznaczony jako E-OI) i jest – w postaci obu tych związków – czynnikiem jodującym reszty tyrozynowe tyreoglobuliny.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Bez utlenienia anionu jodkowego (stopień utlenienia jodu: -1) do jednego z wymienionych dwóch związków zawierających atom jodu w stopniu utlenienia +1 niemożliwe jest jodowanie reszt tyrozyny do MIT i DIT. Peroksydaza jest niezbędna także do przeprowadzenia reszt MIT i DIT zawartych w jodowanej już tyreoglobulinie w wolne rodniki (lub kationy) mono- i dijodotyrozylowe, co jest niezbędnym etapem, bez którego nie może zajść kondensacja tych ostatnich (reakcja Harringtona) do T3 i T4. Wykazano, że pochodne tiouracylu, w tym propylotiouracyl, wiążą się z peroksydazą (nieodwracalnie) i unieczynniają ten enzym tylko wówczas, gdy ugrupowanie hemowe enzymu znajduje się w stanie utlenienia. Istnieją przy tym obserwacje, że kondensacja MIT i DIT jest silniej hamowana przez propylotiouracyl, niż jodowanie reszt tyrozylowych.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przeciwtarczycowe działanie propylotiouracylu ujawnia się z opóźnieniem, co jest o tyle zrozumiałe, że stężenia krążących w krwiobiegu hormonów tarczycy ulegają zmniejszeniu dopiero po wyczerpaniu ich gotowego, związanego w tyreoglobulinie zapasu, co wymaga odpowiedniego, krótszego lub dłuższego czasu. Propylotiouracyl hamuje jednak nie tylko syntezę hormonów tarczycy, ale również – zwłaszcza podawany w większych dawkach – dejodynację (odjodowanie) tyroksyny (T4) do T3 na obwodzie. Działania tego pozbawione są pochodne merkaptoimidazolu (tiamazol, karbimazol). Dzięki temu propylotiouracyl uznaje się za lek z wyboru w bardzo ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy, zwłaszcza w przełomach tarczycowych. W czasie leczenia choroby Gravesa-Basedowa przy pomocy propylotiouracylu często dochodzi do zmniejszenia w osoczu stężeń immunoglobulin pobudzających tarczycę. Prawdopodobnie zahamowanie nadczynności i przywrócenie stanu eutyreozy normalizuje humoralny stan immunologiczny.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dane dotyczące farmakokinetyki propylotiouracylu są niepełne i niejednokrotnie sprzeczne. Wchłanianie Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, jego biodostępność wynosi ok. 80% (choć podawany zakres wynosi u osób z eutyreozą 50 – 95%, a górna granica ma być nieco niższa – ok. 75% u pacjentów z hipertyreozą). Maksymalne stężenia w surowicy krwi występują po jednej godzinie od podania, ale szczyt działania występuje po 20 – 30 minutach. Po dawce 200 mg propylotiouracylu uzyskiwane po 1 godz. maksymalne stężenie wynosi 6,5 mikrogramów/ml. Dystrybucja Lek jest w ok. 75 – 80% wiązany z białkami osocza. Ma stosunkowo niewielką pozorną objętość dystrybucji (0,2 – 0,4 dm³/kg mc., średnio 20 dm³), u pacjentów z hipotyreozą może być ona znacznie większa (0,87 dm³/kg mc.). Objętość dystrybucji 0,2 – 0,4 dm³/kg mc., sugeruje względnie równomierne rozmieszczenie leku w płynie pozakomórkowym.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W rzeczywistości większe niż przeciętne stężenia występują w szpiku, nadnerczach, wątrobie i śledzionie. Metabolizm Propylotiouracyl jest metabolizowany w wątrobie, głównie do glukuronianu (powstają także niewielkie ilości innych – sulfonowanych – metabolitów). Eliminacja Okres półtrwania leku w osoczu krwi jest stosunkowo krótki (t0,5α do 7 – 7,5 min., t0,5β ok.70 – 75 min., ale według niektórych danych wynosi on do 240 min). Okres półtrwania ulega istotnemu wydłużeniu w znacznej niewydolności nerek (do ok. 8,5 godz.), jak też w hipotyreozie (8 – 8,6 godz.). Lek jest wydalany z moczem głównie w postaci glukuronianu (ok. 61 – 65% podanej dawki jest wydalane w ten sposób w ciągu 8 godz. od podania) a w ok. 10% w postaci niezmienionej (według niektórych danych do 30%). Liniowość lub nieliniowość Działanie przeciwtarczycowe nie jest skorelowane ze stężeniem w surowicy (zależy ono od stężeń uzyskiwanych w gruczole tarczowym).
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu pojedynczej dawki 100 mg działanie zaczyna zanikać po 2 – 3 godzinach, a po dawce 500 mg utrzymuje się przez 6 – 8 godz.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Ostra dawka letalna propylotiouracylu zaobserwowana u szczurów wynosi 1250 mg/kg masy ciała po jednorazowym podaniu doustnym. Toksyczność przewlekła W badaniach toksyczności podostrej u szczurów po zastosowaniu różnych metod podawania propylotiouracylu zaobserwowano następujące zależne od dawki objawy toksyczne: redukcja przyrostu masy ciała, rozrost gruczołu tarczycy, leukopenia i powiększenie wątroby. Duże dawki propylotiouracylu powodowały znaczną niedoczynność i przerost tarczycy, gruczolaki i nowotwory tarczycy, gruczolaki przysadki i przerost przytarczyc. Mutagenność/Kancerogenność Własności mutagenne propylotiouracylu nie zostały dostatecznie oszacowane. W badaniach na różnych gatunkach zwierząt, zaobserwowano zwiększoną częstość występowania guzów tarczycy po podaniu doustnym, jak również niedoczynność tarczycy.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Podczas jednoczesnego stosowania ze znanymi substancjami o działaniu kancerogennym, zaobserwowano nasilenie działania rakotwórczego. Na podstawie dostępnych danych nie można wykluczyć działania rakotwórczego u ludzi. Wpływ na reprodukcję i rozwój potomstwa Propylotiouracyl może wykazywać działanie teratogenne oraz powodować okołoporodową niedoczynność tarczycy. Jednak ze względu na to, że w niewielkim stopniu przenika przez barierę łożyska, może być stosowany w okresie ciąży w bezwzględnej konieczności. Ocena ryzyka dla środowiska Z uwagi na właściwości fizyko-chemiczne propylotiouracylu ryzyko biokumulacji w organizmach wodnych jest niewielkie. Należy jednak brać pod uwagę możliwe działanie rakotwórcze propylotiouracylu.
CHPL leku Thyrosan, tabletki, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna z dwutlenkiem krzemu Karboksymetyloskrobia sodowa Stearynian magnezu 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVdC/Al w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 20 lub 90 tabletek 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Tiamazol – stosowanie u kierowców

Spis treści

Dlaczego niektóre leki mogą wpływać na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn?

Wpływ tiamazolu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Jakie objawy mogą wpływać na bezpieczeństwo?

Czy wpływ tiamazolu zależy od dawki lub postaci leku?

Tiamazol – bezpieczny wybór dla kierowców i operatorów maszyn?

Pytania i odpowiedzi

Czy tiamazol wpływa na prowadzenie samochodu?

Czy przyjmując tiamazol mogę obsługiwać maszyny?

Jakie działania niepożądane tiamazolu mogą być groźne dla kierowców?

Czy wpływ tiamazolu na prowadzenie pojazdów zależy od dawki?

Zawroty głowy – co robić?

Indywidualna reakcja organizmu na tiamazol

Postać i dawkowanie tiamazolu

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgInterakcje

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgInterakcje

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgInterakcje

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgInterakcje

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgInterakcje

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgInterakcje

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgDawkowanie

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Interakcje

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Metizol, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Thyrozol, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie